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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 12.03.2022
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La solución oftálmica de Nyolol está indicada en el tratamiento del aumento de la presión intraocular en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.
La solución oftálmica de Nyolol está disponible en concentraciones de 0.25 y 0.5%. La dosis inicial habitual es una gota de 0.25% de nyolol en los ojos afectados dos veces al día. Si la respuesta clínica no es suficiente, la dosis se puede cambiar a una gota de solución al 0,5% en los ojos afectados dos veces al día.
Debido a que en algunos pacientes la reacción reductora de la presión al nyolol puede tomar algunas semanas para estabilizarse, la evaluación debe incluir una determinación de la presión intraocular después de aproximadamente 4 semanas de tratamiento con nyolol.
Si la presión intraocular se mantiene a un nivel satisfactorio, el programa de dosificación se puede cambiar a una gota una vez al día en los ojos afectados. Debido a las variaciones diarias en la presión intraocular, una reacción satisfactoria a la dosis de un día se determina mejor midiendo la presión intraocular en diferentes momentos del día.
Las dosis superiores a una caída de 0.5% de nyolol dos veces al día generalmente no condujeron a una mayor reducción en la presión intraocular. Si la presión intraocular del paciente aún no es satisfactoria en este régimen, la terapia simultánea puede iniciarse con otros medios para reducir la presión intraocular. No se recomienda el uso simultáneo de dos bloqueadores beta-adrenérgicos tópicos.
Nyolol está contraindicado en pacientes con (1) asma bronquial; (2) antecedentes de asma bronquial; (3) enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave; (4) sinusbradicardia; (5) bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado; (6) insuficiencia cardíaca abierta; (7) cardiogénico).
ADVERTENCIAS
Al igual que con muchos medicamentos tópicos para los ojos, este medicamento se absorbe sistémicamente.
Los mismos efectos secundarios que ocurren con la administración sistémica de bloqueadores beta-adrenérgicos pueden ocurrir con la administración tópica. Por ejemplo, después de la administración sistémica u oftálmica de maleato de timolol, se han informado reacciones respiratorias graves y reacciones cardíacas, incluida la muerte por broncoespasmo en pacientes con asma y rara vez la muerte asociada con insuficiencia cardíaca.
Insuficiencia cardíaca
La estimulación sintomática puede ser esencial para apoyar el flujo sanguíneo a personas con contractilidad miocárdica reducida, e inhibir el bloqueo del receptor beta-adrenérgico puede conducir a un fracaso más grave.
en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca La depresión persistente del miocardio con betabloqueantes durante un cierto período de tiempo puede provocar insuficiencia cardíaca en algunos casos. Nyolol debe suspenderse al primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca.
Enfermedad pulmonar obstructiva
Pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (p. Ej. bronquitis crónica, enfisema) con gravedad leve o moderada, enfermedad broncospástica o antecedentes de enfermedad broncospástica (excepto asma bronquial o asma bronquial en la historia en que el nyolol está contraindicado) generalmente no se deben administrar betabloqueantes.
Cirugía mayor
La necesidad o conveniencia de retirar bloqueadores beta-adrenérgicos antes de una operación importante es controvertida. El bloqueo del receptor beta-adrenérgico afecta la capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejos beta-adrenérgicos. Esto puede aumentar el riesgo de anestesia general durante la cirugía. Algunos pacientes que recibieron bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos experimentaron una hipotensión severa prolongada durante la anestesia. También se han informado dificultades para reiniciar y mantener los latidos del corazón. Por estas razones, algunas autoridades recomiendan la retirada gradual de los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos en pacientes sometidos a cirugía electiva.
Si es necesario durante la operación, los efectos de los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden revertirse mediante dosis suficientes de agonistas adrenérgicos.
Diabetes mellitus
Los bloqueadores beta-adrenérgicos deben usarse con precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea o en diabéticos (especialmente pacientes con diabetes inestable) que reciben insulina o agentes hipoglucemiantes orales. Los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia aguda.
Tireotoxicosis
Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden enmascarar ciertos signos clínicos (p. Ej. taquicardia) de hipertiroidismo. Los pacientes sospechosos de desarrollar toxicosis tiroidea deben ser tratados cuidadosamente para evitar la retirada abrupta de bloqueadores beta-adrenérgicos que pueden causar una tormenta tiroidea.
PRECAUCIONES
general
Debido a los posibles efectos de los bloqueadores beta-adrenérgicos sobre la presión arterial y el pulso, estos agentes deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Si se desarrollan signos o síntomas sugestivos de disminución del flujo sanguíneo cerebral después de comenzar la terapia con Nyolol, se debe considerar una terapia alternativa.
Ha habido informes de queratitis bacteriana relacionada con el uso de envases de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estos recipientes fueron contaminados accidentalmente por pacientes que en la mayoría de los casos tenían enfermedad corneal concomitante o un trastorno epitelial ocular.
El desprendimiento coroideo por método de filtración se informó con la administración de terapia supresora acuosa (p. Ej. timolol).
Glaucoma de cierre angular
En pacientes con glaucoma de cierre angular, el objetivo inmediato del tratamiento es reabrir el ángulo. Esto requiere reducir la pupila. El maleato de timolol tiene poco o ningún efecto sobre la pupila. Nyolol no debe usarse solo en el tratamiento del glaucoma de cierre angular.
Anafilaxia
Mientras toman betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de atopia o reacciones anafilácticas graves a una variedad de alérgenos pueden reaccionar de manera más reactiva a las reacciones accidentales, diagnósticas o terapéuticas repetidas con dichos alérgenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas.
Debilidad muscular
Se ha informado que el bloqueo adrenérgico beta potencia la debilidad muscular, que es consistente con ciertos síntomas miasténicos (p. Ej. diplopía, ptosis y debilidad generalizada). Raramente se ha informado que el timolol aumenta la debilidad muscular en algunos pacientes con miastenia gravis o síntomas miasténicos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En un estudio de dos años con maleato de timolol administrado por vía oral a ratas, hubo un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de feocromocitomas suprarrenales en ratas macho a las que se les administró 300 mg / kg / día (aproximadamente 42,000 veces la exposición sistémica después de la dosis máxima recomendada). No se observaron diferencias similares en ratas que recibieron dosis orales aproximadamente 14,000 veces la augendosis humana máxima recomendada.
En un estudio oral de por vida en ratones, hubo aumentos estadísticamente significativos en la incidencia de tumores pulmonares benignos y malignos, pólipos y mamadenocarcinomas del útero benignos en ratones hembra a 500 mg / kg / día (aproximadamente 71,000 veces la exposición sistémica después de la dosis oftálmica máxima recomendada en humanos) sin embargo, no a 5 o 50 mg / kg / día (alrededor de 700 o.). En un estudio posterior en ratones hembras, en el que los exámenes post mortem se limitaron al útero y los pulmones, se observó nuevamente un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de tumores pulmonares a 500 mg / kg / día.
La mayor incidencia de mamadenocarcinoma se asoció con aumentos en la prolactina sérica, que ocurrieron en ratones hembras que recibieron timolol por vía oral a 500 mg / kg / día, pero no a 5 o 50 mg / kg / día. Se ha asociado una mayor incidencia de nagodasocarcinomas con la administración de varios otros agentes terapéuticos que aumentan la prolactina sérica, pero no se ha establecido una correlación entre los niveles séricos de prolactina y los tumores mamarios en humanos. Además, no hubo cambios clínicamente significativos en la prolactina sérica en adultos en mujeres que recibieron dosis orales de hasta 60 mg de maleato de timolol (la dosis oral máxima recomendada en humanos).
Timololmaleat no tenía potencial mutagénico cuando lo era in vivo (Mouse) en la prueba de micronúcleos y prueba citogenética (dosis de hasta 800 mg / kg) y in vitro se probó en una prueba de transformación de células neoplásicas (hasta 100 mcg / ml)). En las pruebas de Ames, las concentraciones más altas de timolol, 5,000 o 10,000 mcg / placa, se asociaron con aumentos estadísticamente significativos en los revertantes observados con la cepa de prueba TA100 (en siete ensayos de réplica), pero no en las tres cepas restantes. No se observó una relación de reacción de dosis consistente en los ensayos con la cepa de prueba TA100, y la proporción de revertantes de prueba a control no alcanzó 2. Una proporción de 2 generalmente se ve como un criterio para una prueba de ames positiva.
Los estudios de reproducción y fertilidad en ratas no mostraron efectos adversos sobre la fertilidad masculina o femenina a dosis de hasta 21,000 veces la exposición sistémica después de la augendosis máxima recomendada en humanos.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Los estudios de teratogenicidad con timolol en ratones, ratas y conejos en dosis orales de hasta 50 mg / kg / día (7,000 veces la exposición sistémica después de la dosis máxima recomendada en humanos) no mostraron signos de malformaciones fetales. Aunque se observó osificación fetal tardía en ratas a esta dosis, no hubo efectos adversos sobre el desarrollo postnatal en la descendencia. Las dosis de 1000 mg / kg / día (142,000 veces la exposición sistémica después de la augendosis humana máxima recomendada) fueron maternotóxicas en ratones y provocaron un mayor número de resorciones fetales. También se han observado mayores resorciones fetales en conejos a dosis de 14,000 veces la exposición sistémica después de la dosis oftálmica humana máxima recomendada, en este caso sin toxicidad materna obvia.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Nyolol solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia materna
Se ha detectado maleato de timolol en la leche materna después de la administración oral y oftálmica. Debido al potencial de efectos secundarios graves del nyolol en lactantes, se debe decidir si se debe suspender la atención o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia de la solución oftálmica de maleato de timolol se determinaron cuando se administraron a pacientes pediátricos de 2 años o más. El uso de solución oftálmica de timololmaleat en estos niños está respaldado por evidencia de estudios adecuados y bien controlados en niños y adultos. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 2 años.
Aplicación geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre los pacientes mayores y menores.
Los efectos secundarios más comúnmente reportados fueron ardor y picazón en la instilación (aproximadamente cada octavo paciente).
Los siguientes efectos secundarios adicionales se han informado con menos frecuencia con la administración ocular de estas u otras formulaciones de maleato de timolol:
Cuerpo en su conjunto
Dolor de cabeza, astenia / fatiga y dolor en el pecho.
Cardiovascular
Bradicardia, arritmia, hipotensión, hipertensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiencia cardíaca, empeoramiento de la angina de pecho, palpitaciones, paro cardíaco, edema pulmonar, edema, claudicatio, fenómeno Raynaud y manos y pies fríos.
Digestión
Náuseas, diarrea, dispepsia, anorexia y boca seca.
Inmunológico
El lupus eritematoso sistémico.
Sistema nervioso / psiquiatría
Mareos, aumento de los signos y síntomas de miastenia gravis, parestesia, somnolencia, insomnio, pesadillas, cambios de comportamiento y trastornos mentales, que incluyen depresión, confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, nerviosismo y pérdida de memoria.
Piel
Alopecia y erupción psoriasiforme o empeoramiento de la psoriasis.
Hipersensibilidad
Signos y síntomas de reacciones alérgicas sistémicas, como anafilaxia, angioedema, urticaria y erupción cutánea localizada y generalizada.
Tracto respiratorio
Broncoespasmo (principalmente en pacientes con enfermedades broncoespásticas existentes), insuficiencia respiratoria, disnea, congestión nasal, tos e infecciones del tracto respiratorio superior.
Endocrino
Síntomas enmascarados de hipoglucemia en diabéticos.
Sentidos especiales
Signos y síntomas de irritación ocular, incluyendo conjuntivitis, blefaritis, queratitis, dolor ocular, secreción (p. Ej. formación de la corteza), sensación de cuerpo extraño, picazón y desgarro, así como ojos secos; ptosis; disminución de la sensibilidad corneal; edema macular cistoide; Trastornos visuales que incluyen cambios refractivos y diplopía; pseudopemfigoide; vena.
Urogenital
Fibrosis retroperitoneal, disminución de la libido, impotencia y enfermedad de la peyronia.
Max.
Ha habido informes de una sobredosis involuntaria con solución oftálmica de Nyolol, que ha resultado en efectos sistémicos similares a los de los bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos, como mareos, dolor de cabeza, falta de aliento, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco.
Se ha informado sobredosis con tabletas de maleato de timolol. Una mujer de 30 años tomó 650 mg de tabletas de maleato de timolol (la dosis diaria oral máxima recomendada es de 60 mg) y experimentó un bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado. Se recuperó sin tratamiento, pero unos dos meses después desarrolló latidos cardíacos irregulares, presión arterial alta, mareos, tinnitus, desmayos, aumento de la frecuencia del pulso y bloqueo cardíaco límite de primer grado.
UNAin vitro estudio de hemodiálisis usando 14C timolol, que se agregó al plasma humano o sangre completa, mostró que el timolol se dializó fácilmente a partir de estos líquidos; sin embargo, un estudio en pacientes con insuficiencia renal mostró que el timolol no se dializó fácilmente.
En un estudio de la concentración plasmática de fármacos en seis sujetos, se determinó la exposición sistémica al timolol después de la administración dos veces al día de nyolol al 0,5%. La concentración plasmática máxima media después de la dosis de la mañana fue de 0,46 ng / ml y después de la dosis de la tarde de 0,35 ng / ml .
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