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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
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Diabetes mellitus tipo 2 (en monoterapia o como parte de la terapia combinada con metformina o insulina).
Tomando la droga Li Yi Ping®
Dentro, sin masticar, bebiendo suficiente líquido (aproximadamente 0.5 tazas). Si es necesario, tabletas del medicamento Li Yi Ping® se puede dividir a lo largo de los riesgos en 2 partes iguales.
Por lo general, una dosis de Li Yi Ping® determinado por la concentración objetivo de glucosa en la sangre. Se debe usar la dosis más pequeña suficiente para lograr el control metabólico necesario.
Durante el tratamiento con Li Yi Ping® Es necesario determinar regularmente la concentración de glucosa en la sangre. Además, se recomienda un monitoreo regular de los niveles de hemoglobina glucosilada.
La medicación incorrecta, como tomar otra dosis, nunca debe reponerse tomando una dosis más alta.
Las acciones del paciente por errores al tomar el medicamento (en particular al pasar la siguiente dosis o omitir los alimentos) o en situaciones en las que no es posible tomar el medicamento deben ser negociadas por el paciente y el médico con anticipación.
Dosis inicial y selección de dosis
La dosis inicial es de 1 mg de glimepirida 1 vez al día.
Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (con intervalos de 1-2 semanas). Se recomienda aumentar la dosis bajo un monitoreo regular de la concentración de glucosa en la sangre y de acuerdo con el siguiente paso de aumento de la dosis: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).
Rango de dosis en pacientes con diabetes bien controlada
Por lo general, la dosis diaria en pacientes con diabetes mellitus bien controlada es de 1 a 4 mg de glimepirida. Una dosis diaria de más de 6 mg es más efectiva solo en un pequeño número de pacientes.
Modo de dosificación
El médico establece el tiempo de tomar el medicamento y la distribución de las dosis durante el día, dependiendo del estilo de vida del paciente en un momento dado (tiempo de alimentación, cantidad de esfuerzo físico).
Por lo general, un solo medicamento es suficiente durante el día. Se recomienda que en este caso la dosis completa del medicamento se tome inmediatamente antes de un desayuno completo o, si no se aceptó en este momento, inmediatamente antes de la primera comida principal. Es muy importante que no se pierda comer después de tomar píldoras.
Dado que el control metabólico mejorado se asocia con una mayor sensibilidad a la insulina, la necesidad de glimepirida puede disminuir durante el tratamiento. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir las dosis a tiempo o dejar de tomar el medicamento Li Yi Ping®.
Estados en los que también puede ser necesaria la corrección de la dosis de glimepirida:
- reducción del peso corporal en el paciente;
- cambios en el estilo de vida del paciente (cambio en la dieta, tiempo de alimentación, cantidad de esfuerzo físico);
- la aparición de otros factores que conducen a una predisposición al desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia (ver. sección "Instrucciones especiales").
Duración del tratamiento
El tratamiento con glimepirida generalmente se lleva a cabo durante mucho tiempo.
Transferencia del paciente de otro remedio hipoglucemiante para la admisión dentro de Li Yi Ping®
No existe una relación exacta entre las dosis de Li Yi Ping® y otros medios hipoglucemiantes para asimilar. Cuando otra ingestión hipoglucemiante es reemplazada por Li Yi Ping®Se recomienda que el procedimiento para su nombramiento sea el mismo que con el nombramiento inicial de Li Yi Ping®t.e. el tratamiento debe comenzar con una dosis baja de 1 mg (incluso si el paciente es transferido a Li Yi Ping® con una dosis máxima de otro fármaco hipoglucemiante para ingestión). Cualquier aumento de la dosis debe realizarse por etapas, teniendo en cuenta la reacción a la glimepirida de acuerdo con las recomendaciones anteriores.
Es necesario tener en cuenta la resistencia y la duración del efecto del agente hipoglucemiante anterior para la ingestión. Puede ser necesario interrumpir el tratamiento para evitar cualquier suma de los efectos que puedan aumentar el riesgo de desarrollar hipoglucemia.
Aplicación en combinación con metformina
En pacientes con diabetes mellitus insuficientemente controlada, se puede comenzar una combinación de estos dos medicamentos al tomar dosis diarias máximas o glimepirida o metformina. Al mismo tiempo, el tratamiento previo con glimepirida o metformina continúa al mismo nivel de dosis, y la ingesta adicional de metformina o glimefirida comienza con una dosis baja, que luego se titula según el nivel objetivo de control metabólico hasta la dosis diaria máxima. La terapia combinada debe comenzar bajo estricta supervisión médica.
Aplicación en combinación con insulina
Los pacientes con diabetes mellitus insuficientemente controlada pueden recibir insulina al mismo tiempo cuando toman dosis diarias máximas de glimepirida. En este caso, la última dosis de glimepirida prescrita al paciente permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza en dosis bajas, que aumentan gradualmente bajo el control de las concentraciones de glucosa en sangre. El tratamiento combinado requiere una cuidadosa supervisión médica.
Aplicación en pacientes con insuficiencia renal. Hay una cantidad limitada de información sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal pueden ser más sensibles al efecto hipoglucemiante del glimepirido (ver. secciones "Farmacocinética", "Indicaciones").
Aplicación en pacientes con insuficiencia hepática. Hay una cantidad limitada de información sobre el uso del medicamento para la insuficiencia hepática (ver. sección "Indicaciones").
Aplicación en niños. Los datos sobre el uso de la droga en niños no son suficientes.
hipersensibilidad a glimepirida o a cualquier sustancia auxiliar del fármaco, otro derivado de sulfonilurea o sulfonamida (riesgo de desarrollo de reacciones de hipersensibilidad);
diabetes mellitus tipo 1;
cetoacidosis diabética, precom diabético y coma;
insuficiencia hepática grave (falta de experiencia en uso clínico);
trastornos graves de la función renal, incluido h. en pacientes en hemodiálisis (falta de práctica clínica);
enfermedades hereditarias raras como la intolerancia a la galactosa, la falta de lactasa o la malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo;
lactancia;
infancia (falta de experiencia clínica).
Con precaución:
en las primeras semanas de tratamiento (mayor riesgo de hipoglucemia). Si existen factores de riesgo para el desarrollo de hipoglucemia (ver. sección "Instrucciones especiales"), puede ser necesaria la corrección de la dosis de glimepirida o de toda terapia;
en caso de enfermedades intercurénticas durante el tratamiento o al cambiar el estilo de vida de los pacientes (cambio en la dieta y el tiempo de alimentación, aumento o disminución de la actividad física);
en caso de deficiencia de glucoso-6-fosfato deshidrogenasa;
por violaciones de la absorción de alimentos y drogas en la pantalla LCD (obstrucción intestinal, surco intestinal).
Diabetes mellitus tipo 1. - Cetoacidosis diabética, precoma diabético y coma. - Mayor sensibilidad al glimepirido oa cualquier sustancia auxiliar del fármaco, a otros derivados de la sulfonilurea u otros fármacos de sulfonamida (riesgo de desarrollo de reacciones de hipersensibilidad). - Trastornos graves de la función hepática (falta de experiencia clínica). - Insuficiencia renal grave, incluso en pacientes en hemodiálisis (falta de práctica clínica). - Embarazo y lactancia. - Edad de los niños (falta de experiencia clínica). - Enfermedades hereditarias raras, como la intolerancia a la galactosa, la falta de lactasa o la malabsorción de glucosa-galactosa.
La frecuencia de los efectos secundarios se determinó de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo (≥10%); a menudo (≥1%, <10%); con poca frecuencia (≥0.1%, <1%); raramente (≥0.01%, <0.1%); muy raramente, incluyendo mensajes individuales (<0.01%); la frecuencia es desconocida (por datos disponibles a menudo.
Del lado metabólico: hipoglucemia. Como resultado del efecto hipoglucemiante del fármaco Li Yi Ping® se puede desarrollar hipoglucemia, que, como con el uso de otros derivados de sulfonilurea, puede ser a largo plazo.
Los síntomas de hipoglucemia son: dolor de cabeza, agudo sentido del hambre, náuseas, vómitos, sensación de fatiga, somnolencia, trastornos del sueño, ansiedad, agresividad, violación de la concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras, depresión, confusión, trastornos del habla, afasia, discapacidad visual, temblor, paresia, trastornos de sensibilidad, mareo, pérdida de autocontrol, impotencia, delirio, calambres cerebrales, duda o pérdida de conciencia, hasta el coma, respiración superficial, bradicardia.
Además, pueden producirse manifestaciones de contraregulación adrenérgica en respuesta al desarrollo de hipoglucemia, tales como: aumento de la sudoración, piel fría y húmeda, aumento de la ansiedad, taquicardia, aumento de la presión arterial, angina de pecho, sensación de latidos cardíacos y alteraciones del ritmo cardíaco.
El cuadro clínico de hipoglucemia severa puede ser como un derrame cerebral. Los síntomas de hipoglucemia casi siempre desaparecen después de su eliminación.
Aumento del peso corporal. Al tomar glimepirida, así como otros derivados de sulfonil urea, es posible un aumento en el peso corporal (se desconoce la frecuencia).
Desde el lado del cuerpo de visión: durante el tratamiento (especialmente al principio), se pueden observar deficiencias visuales transitorias debido a cambios en la concentración de glucosa en sangre. Su causa es un cambio temporal en la hinchazón de la lente, dependiendo de la concentración de glucosa en la sangre, y debido a esto, un cambio en el índice de refracción de la lente.
Desde el lado de la pantalla LCD: raramente: náuseas, vómitos, sensación de pesadez o desbordamiento en el campo de la epigastria, dolor abdominal, diarrea.
Del hígado y del tracto biliar: en algunos casos: hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y / o colestasis e ictericia, que pueden progresar a insuficiencia hepática potencialmente mortal, pero pueden desarrollarse de forma inversa cuando se cancela el medicamento.
De la sangre y el sistema linfático: raramente - trombocitopenia; en algunos casos, leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y terapia con caparazón. Cuando se usa el medicamento después de la comercialización, se informaron casos de trombocitopenia grave con un número de plaquetas de menos de 10,000 / mcl y púrpura trombocitopénica (frecuencia desconocida).
Desde el lado del sistema inmune: raramente: reacciones alérgicas y pseudoalérgicas como picazón, urticaria, erupción cutánea. Tales reacciones casi siempre adquieren una forma ligera, pero pueden sufrir reacciones pesadas con dificultad para respirar, una fuerte disminución de la presión arterial, que a veces progresa hasta un shock anafiláctico. Si aparecen síntomas de urticaria, consulte a su médico de inmediato. Es posible la alergia cruzada con otros derivados de sulfonilurea, sulfonilamidas o sustancias similares; en algunos casos, vasculitis alérgica.
De la piel y el tejido subcutáneo: en algunos casos - fotosensibilización; frecuencia desconocida - alopecia.
Datos de laboratorio y herramientas: en algunos casos - hiponatriemia.
Síntomas : sobredosis aguda, así como el tratamiento a largo plazo con dosis demasiado altas de glimepirida puede conducir al desarrollo de una hipoglucemia grave potencialmente mortal.
Tratamiento: tan pronto como se descubra una sobredosis, debe informar inmediatamente al médico sobre esto. La hipoglucemia casi siempre se puede comprar rápidamente tomando carbohidratos de forma inmediata (glucosa o un trozo de azúcar, jugo de fruta dulce o té). En este sentido, el paciente siempre debe tener al menos 20 g de glucosa (4 piezas de azúcar) con él. Los sustitutos del azúcar son ineficaces en el tratamiento de la hipoglucemia.
Hasta que el médico decida que el paciente está fuera de peligro, el paciente necesita una cuidadosa supervisión médica. Debe recordarse que la hipoglucemia puede reanudarse después de una reducción inicial en la concentración de glucosa en sangre.
Si un paciente que padece diabetes es tratado por varios médicos (por ejemplo, mientras está en el hospital después de un accidente, con una enfermedad los fines de semana), definitivamente debe informarles de su enfermedad y tratamiento previo.
A veces puede ser necesaria la hospitalización del paciente, aunque solo sea como precaución. La sobredosis significativa y la reacción severa con manifestaciones tales como pérdida de conciencia u otros trastornos neurológicos graves son afecciones médicas urgentes y requieren tratamiento inmediato y hospitalización.
En el caso de un estado inconsciente del paciente, es necesario / en la introducción de una solución concentrada de dextrosa (glucosa) (para adultos, comenzando con 40 ml del 20% de la solución). Alternativamente, los adultos pueden / in, p / c o in / m introducir glucagón, por ejemplo, a una dosis de 0.5–1 mg.
En el tratamiento de la hipoglucemia debido al uso accidental del medicamento Li Yi Ping® lactantes o niños pequeños, la dosis de la dextrosis inyectada debe ajustarse cuidadosamente en términos de la posibilidad de hiperglucemia peligrosa, y la introducción de dextrosa debe realizarse bajo un control constante de la concentración de glucosa en la sangre.
Con una sobredosis de Li Yi Ping® Se puede requerir lavado gástrico y carbón activado.
Después de una recuperación rápida en la concentración de glucosa en sangre, se requiere una solución de dextrosa en una concentración más baja para prevenir la recurrencia de hipoglucemia. La concentración de glucosa en sangre en tales pacientes debe controlarse constantemente durante 24 horas. En casos severos con un curso prolongado de hipoglucemia, el riesgo de una disminución en las concentraciones de glucosa en sangre al nivel hipoglucemiante puede persistir durante varios días.
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (кДа), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.
Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.
Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Глимепирид повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на ССС. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на ССС, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.
У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.
Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 4–79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.
Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.
Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.
Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.
Con ingesta múltiple de glimepiridos en una dosis diaria de 4 mg Cmax en suero sanguíneo se alcanza después de aproximadamente 2.5 horas y es 309 ng / ml. Existe una relación lineal entre la dosis y Cmax glimepirida en plasma, así como entre dosis y AUC. Cuando se toma dentro de glimepirida, su biodisponibilidad absoluta es completa. Comer no afecta significativamente la absorción, con la excepción de una ligera desaceleración en su velocidad. La glimepirida se caracteriza por una V muy bajad (aproximadamente 8.8 l), aproximadamente igual a Vd albúmina, un alto grado de unión con proteínas plasmáticas (más del 99%) y un bajo aclaramiento (aproximadamente 48 ml / min). T. medio1/2determinado por las concentraciones séricas en múltiples condiciones de uso de drogas es de aproximadamente 5 a 8 horas. Después de recibir altas dosis, hay un ligero aumento en T1/2.
Después de una ingesta única de glimepirida, los riñones muestran el 58% de la dosis y el 35% de la dosis a través de los intestinos. No se detecta glimepirida inutilizable en la orina.
En orina y heces, se detectaron dos metabolitos, como resultado del metabolismo en el hígado (principalmente usando CYP2C9), uno de ellos era derivado de hidroxip y el otro era carboxidérmico. Después de tomar la terminal T en la glimepirida1/2 Estos metabolitos fueron 3–5 y 5–6 horas, respectivamente.
La glimepirida se destaca con la leche materna y penetra la barrera placentaria.
Una comparación de la ingesta única y múltiple (una vez al día) de glimepirida no reveló diferencias confiables en los indicadores farmacocinéticos; Se observa su muy baja variabilidad entre diferentes pacientes. La acumulación significativa de la droga está ausente.
Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad. En pacientes con insuficiencia renal (con bajo aclaramiento de creatinina), existe una tendencia a aumentar el aclaramiento de glimepiridos y reducir su concentración promedio en el suero sanguíneo, lo que probablemente se deba a una retirada más rápida del fármaco debido a su menor unión con proteínas. Por lo tanto, esta categoría de pacientes no tiene un riesgo adicional de acumulación del medicamento.
La glimepirida se metaboliza por el citocromo P4502C9 (CYP2C9), que debe tenerse en cuenta cuando se usa simultáneamente con inductores (p. Ej. rifampicina) o inhibidores (p. ej. flukonazol) CYP2C9.
La potenciación de la acción hipoglucemiante y, en algunos casos, el posible desarrollo de hipoglucemia asociada a esto se puede observar cuando se combina con uno de los siguientes medicamentos: insulina y otros medicamentos hipoglucemiantes para la ingestión, Inhibidores de APF, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, derivados de kumarin, ciclofosfamida, disopiramidas, fenfluramina, feniramidol, fibras, fluoxetina, guanetidina, ifosfamid, Inhibidores de la MAO, fluconazol, ácido para-aminosalicílico, pentoxifilina (altas dosis parenterales) fenilbutazona, azapazon, oxifenbutazona, sondicida, quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, claritromicina, sulfonilamida, tetraciclina, tritokvalina, trofosfamida.
Debilitamiento de los efectos hipoglucemiantes y el aumento asociado en la concentración de glucosa en sangre se puede observar cuando se combina con uno de los siguientes medicamentos: acetazolamida, barbitúricos, SCS, diazóxido, diuréticos, epinefrina y otros agentes pitomiméticos, glucagón, laxantes (con uso prolongado), ácido nicotina (en dosis altas), estrogénicos y progestágenos, fenotiazinas, feniltoine.
Bloqueadores N2receptores de histamina, beta adrenoblocadores, clonidina y reservina capaz de fortalecer y debilitar el efecto hipoglucemiante del glimepirido. Bajo la influencia de agentes simpáticos como los beta adrenoblocadores, clonidina, guanetidina y reserv, los signos de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden disminuir o estar ausentes.
En el contexto de la ingesta de glimepiridos, se puede observar un aumento o debilitamiento de la acción de los derivados de cumarina.
Uso de alcohol por única vez o crónico puede fortalecer y debilitar el efecto hipoglucemiante del glimepirido.
Secuestrantes de ácidos biliares los chalisvels están asociados con glimepirid y reducen la absorción de glimepirida al menos 4 horas antes de tomar la rueda, no se observa interacción. Por lo tanto, la glimepirida debe tomarse al menos 4 horas antes de tomar el volante.
- Agentes hipoglucemiantes para la admisión al grupo de urea de sulfonilo de tercera generación [Sintético hipoglucemiante y otros medios]
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