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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Las tabletas de 10 mg de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) son redondas, blancas, recubiertas con película, con KERLONE (clorhidrato de betaxolol) 10 grabadas en un lado y puntuadas en el otro, suministradas como:
| Número NDC | Talla |
| 0025-5101-31 | botella de 100 |
Las tabletas de 20 mg de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) son redondas, blancas, recubiertas con película, con KERLONE (clorhidrato de betaxolol) 20 grabadas en un lado y β en el otro, suministradas como:
| Número NDC | Talla |
| 0025-5201-31 | botella de 100 |
Almacenar a temperatura ambiente controlada 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F)
Fabricado para: sanofi-aventis U.S.LLC Bridgewater, NJ 08807. Revisado en septiembre de 2008.
La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) está indicada en el tratamiento de la hipertensión. Se puede usar solo o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos, particularmente diuréticos de tipo tiazida.
La dosis inicial de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) en la hipertensión es normalmente de 10 mg una vez al día ya sea solo o agregado a la terapia diurética. El efecto antihipertensivo completo generalmente se ve dentro de 7 a 14 días. Si no se logra la respuesta deseada la dosis puede duplicarse después de 7 a 14 días. Aumentar la dosis más allá de 20 mg no se ha demostrado que produzca un antihipertensivo adicional estadísticamente significativo efecto; pero la dosis de 40 mg ha sido estudiada y bien tolerada. Un aumento El efecto (reducción) sobre la frecuencia cardíaca debe anticiparse con una dosis creciente. Si la monoterapia con Kerlone (clorhidrato de betaxolol) no produce la respuesta deseada, la adición de un agente diurético u otro antihipertensivo debe considerarse (ver, DROGAS INTERACCIONES).
Ajustes de dosis para pacientes específicos
Pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, El aclaramiento de betaxolol disminuye con la disminución de la función renal.
En pacientes con insuficiencia renal grave y aquellos sometidos a diálisis, la dosis inicial de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) es de 5 mg una vez al día. Si no se logra la respuesta deseada, la dosis puede aumentarse en incrementos de 5 mg / día cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 20 mg / día.
Pacientes con enfermedad hepática: Pacientes con enfermedad hepática no tiene un aclaramiento significativamente alterado. Los ajustes de dosis no son rutinariamente necesario.
Pacientes de edad avanzada : Se debe considerar la reducción en la dosis inicial a 5 mg en pacientes de edad avanzada. Estos pacientes son especialmente propenso a la bradicardia inducida por betabloqueantes, que parece estar relacionada con la dosis y a veces responde a reducciones en la dosis.
Cese de la terapia : Si se planea retirar la terapia con Kerlone (clorhidrato de betaxolol), debe lograrse gradualmente durante un período de aproximadamente 2 semanas. Los pacientes deben ser observado cuidadosamente y aconsejado limitar la actividad física al mínimo.
La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. La querlona (clorhidrato de betaxolol) está contraindicada en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco mayor que primer grado, shock cardiogénico e insuficiencia cardíaca manifiesta. (ver ADVERTENCIAS).
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
La estimulación simpática puede ser un componente vital que respalda la función circulatoria en insuficiencia cardíaca congestiva, y el bloqueo del receptor beta-adrenérgico lleva el peligro potencial de deprimir aún más la contractilidad miocárdica y precipitar insuficiencia cardíaca más grave. En pacientes hipertensos que tienen corazón congestivo falla controlada por digital y diuréticos, se deben administrar betabloqueantes con cautela. Tanto los agentes bloqueantes de receptores digital como los beta-adrenérgicos disminuyen la velocidad Conducción AV.
En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca
Depresión continua del miocardio con agentes betabloqueantes durante un período del tiempo puede, en algunos casos, provocar insuficiencia cardíaca. Por lo tanto, al principio signo o síntoma de insuficiencia cardíaca, se debe considerar la interrupción de Kerlone (clorhidrato de betaxolol). En algunos casos, la terapia con betabloqueantes puede continuarse mientras la insuficiencia cardíaca es tratado con glucósidos cardíacos, diuréticos y otros agentes, según corresponda.
Exacerbación de la angina de pecho al abstinencia
Cese abrupto de la terapia con ciertos agentes betabloqueantes en pacientes con enfermedad coronaria ha sido seguida por exacerbaciones de angina de pecho y, en algunos casos, se ha informado infarto de miocardio. Por lo tanto, tal los pacientes deben ser advertidos contra la interrupción de la terapia sin el médico consejo. Incluso en ausencia de angina de pecho abierta, cuando se interrumpe La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) está planificada, el paciente debe observarse cuidadosamente y la terapia debe hacerlo reinstituirse, al menos temporalmente, si se presentan síntomas de abstinencia.
Enfermedades broncoespásticas
LOS PACIENTES CON ENFERMEDAD BRONCOSPÁSTICA NO DEBEN EN LOS BLOQUEADORES BETA RECIBIDOS GENERALES Debido a su relativo β1 selectividad (cardioselectividad), Se pueden usar con precaución dosis bajas de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) en pacientes con broncospastic enfermedad que no responde o no puede tolerar un tratamiento alternativo. Desde β1 la selectividad no es absoluta y está inversamente relacionada con la dosis se debe usar la dosis más baja posible de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) (5 a 10 mg una vez al día) y Se debe poner a disposición un broncodilatador. Si se debe aumentar la dosis, se divide Se debe considerar la dosificación para evitar los niveles sanguíneos máximos más altos asociados con dosificación una vez al día.
Anestesia y cirugía mayor
La necesidad, o conveniencia, de retirar una terapia de bloqueo beta antes a la cirugía mayor es controvertido. Deterioro del bloqueo del receptor beta-adrenérgico La capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejos mediados beta-adrenérgicamente. Si bien esto podría ser beneficioso para prevenir la respuesta arrítmica, el riesgo de la depresión miocárdica excesiva durante la anestesia general puede aumentar y Se ha informado de dificultades para reiniciar y mantener el latido cardíaco betabloqueantes. Si se continúa el tratamiento, se debe tener especial cuidado cuando utilizando agentes anestésicos que deprimen el miocardio, como éter, ciclopropano y tricloroetileno, y es prudente usar la dosis más baja posible de Kerlona (clorhidrato de betaxolol). La Kerlona (clorhidrato de betaxolol), como otros betabloqueantes, es un inhibidor competitivo del beta-receptor Los agonistas y su efecto sobre el corazón pueden revertirse mediante una administración cautelosa de tales agentes (p. ej., dobutamina o isoproterenol-ver SOBREDOSIS). Manifestaciones de tono vagal excesivo (p. Ej., Bradicardia profunda, hipotensión) puede corregirse con atropina 1 a 3 mg IV en dosis divididas.
Diabetes e hipoglucemia
Los betabloqueantes deben usarse con precaución en pacientes diabéticos. Beta-bloqueadores puede enmascarar la taquicardia que ocurre con la hipoglucemia (se debe advertir a los pacientes de esto), aunque otras manifestaciones como mareos y sudoración pueden no serlo ser significativamente afectado. A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, Kerlone (clorhidrato de betaxolol) no prolongar la hipoglucemia inducida por insulina.
Tirotoxicosis
El bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (p. ej., taquicardia). La retirada abrupta del bloqueo beta podría precipitar una tiroides tormenta; por lo tanto, pacientes conocidos o sospechosos de ser tirotóxicos de quienes La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) debe retirarse y debe controlarse de cerca (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Cese de la terapia).
La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) no debe administrarse a pacientes con feocromocitoma no tratado.
PRECAUCIONES
General
El bloqueo del beta-adrenoceptor puede causar la reducción de la presión intraocular. Desde El clorhidrato de betaxolol se comercializa como una solución oftálmica para el tratamiento de glaucoma, se debe decir a los pacientes que Kerlone (clorhidrato de betaxolol) puede interferir con la detección de glaucoma prueba. La retirada puede conducir a un retorno de la presión intraocular aumentada. Pacientes recibir agentes bloqueantes beta-adrenérgicos por vía oral y betabloqueantes oftálmicos Se deben observar soluciones para posibles efectos aditivos en el intraocular presión o sobre los efectos sistémicos conocidos del bloqueo beta.
El valor del uso de betabloqueantes en pacientes psoriásicos debe sopesarse cuidadosamente ya que se ha informado que causan un agravamiento en la psoriasis.
Insuficiencia hepática o renal
La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos que son inactivos y luego excretado por los riñones; el aclaramiento es algo reducido en pacientes con insuficiencia renal pero poco cambiado en pacientes con enfermedad hepática. Dosis las reducciones no han sido necesarias rutinariamente cuando hay insuficiencia hepática (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN) pero pacientes debe ser observado. Pacientes con insuficiencia renal grave y aquellos en diálisis requieren una dosis reducida. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Estudios de por vida con betaxolol HCl en ratones a dosis orales de 6, 20 y 60 mg / kg / día (hasta 90 x la dosis humana máxima recomendada [MRHD] en función de 60 kg de peso corporal) y en ratas a 3, 12 o 48 mg / kg / día (hasta 72 x MRHD) No hay evidencia de un efecto cancerígeno. En una variedad de in vitro y en vivoEnsayos de células bacterianas y de mamíferos, el betaxolol HCl no fue mutagénico. El betaxolol no afectó negativamente la fertilidad o el rendimiento de apareamiento del macho o ratas hembras a dosis de hasta 256 mg / kg / día (380 x MRHD).
Embarazo
Embarazo Categoría C En un estudio en el que recibieron ratas preñadas. betaxolol a dosis de 4, 40 o 400 mg / kg / día, la dosis más alta (600 x MRHD) se asoció con una mayor pérdida de posimplantación, un tamaño reducido de la camada y peso y una mayor incidencia de anomalías esqueléticas y viscerales, que puede haber sido consecuencia de la toxicidad materna relacionada con las drogas. Aparte de a posible aumento de la incidencia de descenso incompleto de testículos y esternebral reducciones, betaxolol a 4 mg / kg / día y 40 mg / kg / día (6 x MRHD y 60 x MRHD) no causó anomalías fetales. En un segundo estudio con una cepa diferente de rata, 200 mg de betaxolol / kg / día (300 x MRHD) se asoció con toxicidad materna y un aumento en las resorciones, pero sin teratogenicidad. En un estudio en el que está embarazada los conejos recibieron dosis de 1, 4, 12 o 36 mg de betaxolol / kg / día (54 x MRHD), a El aumento marcado en la pérdida posterior a la implantación se produjo a la dosis más alta, pero no se observó teratogenicidad relacionada con drogas. El conejo es más sensible a betaxolol que otras especies debido a la mayor biodisponibilidad resultante saturación del efecto de primer paso. En un estudio perinatal y postnatal en ratas a dosis de 4, 32 y 256 mg de betaxolol / kg / día (380 x MRHD), la dosis más alta se asoció con un marcado aumento en la pérdida total de basura dentro de los 4 días posteriores al parto. En la descendencia sobreviviente, el crecimiento y el desarrollo también se vieron afectados.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Los betabloqueantes reducen la perfusión placentaria, lo que puede provocar la muerte fetal intrauterina, partos inmaduros y prematuros. Además, pueden ocurrir efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia) en el feto.
Periodo neonatal
La acción del betabloqueante persiste en el neonato durante varios días después del nacimiento a una madre tratada: existe un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el neonato en el período postnatal. Bradicardia, dificultad respiratoria y También se ha informado de hipoglucemia. En consecuencia, vigilancia atenta de el neonato (tasa cardíaca y glucosa en sangre durante los primeros 3 a 5 días de vida) en un entorno especializado se recomienda.
Madres lactantes
Dado que la Kerlona (clorhidrato de betaxolol) se excreta en la leche humana en cantidades suficientes para tener farmacología efectos en el lactante, se debe tener precaución cuando se administra Kerlone (clorhidrato de betaxolol) a una madre lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Pacientes de edad avanzada
La qurelona (clorhidrato de betaxolol) puede producir bradicardia con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada. En general, Los pacientes de 65 años de edad y mayores tenían una mayor tasa de incidencia de bradicardia (tasa cardíaca <50 MBP) que los pacientes más jóvenes en ensayos clínicos en EE. UU. En un estudio doble ciego en Europa, 19 pacientes de edad avanzada (edad media = 82) recibieron betaxolol 20 mg diarios. Se requirió una reducción de la dosis a 10 mg o la interrupción para 6 pacientes por bradicardia (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Ajustes de dosis para pacientes específicos
Pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, El aclaramiento de betaxolol disminuye con la disminución de la función renal.
En pacientes con insuficiencia renal grave y aquellos sometidos a diálisis, la dosis inicial de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) es de 5 mg una vez al día. Si no se logra la respuesta deseada, la dosis puede aumentarse en incrementos de 5 mg / día cada 2 semanas hasta una dosis máxima de 20 mg / día.
Pacientes con enfermedad hepática: Pacientes con enfermedad hepática no tiene un aclaramiento significativamente alterado. Los ajustes de dosis no son rutinariamente necesario.
Pacientes de edad avanzada : Se debe considerar la reducción en la dosis inicial a 5 mg en pacientes de edad avanzada. Estos pacientes son especialmente propenso a la bradicardia inducida por betabloqueantes, que parece estar relacionada con la dosis y a veces responde a reducciones en la dosis.
Cese de la terapia : Si se planea retirar la terapia con Kerlone (clorhidrato de betaxolol), debe lograrse gradualmente durante un período de aproximadamente 2 semanas. Los pacientes deben ser observado cuidadosamente y aconsejado limitar la actividad física al mínimo.
CÓMO SUMINISTRADO
Las tabletas de 10 mg de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) son redondas, blancas, recubiertas con película, con KERLONE (clorhidrato de betaxolol) 10 grabadas en un lado y puntuadas en el otro, suministradas como:
| Número NDC | Talla |
| 0025-5101-31 | botella de 100 |
Las tabletas de 20 mg de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) son redondas, blancas, recubiertas con película, con KERLONE (clorhidrato de betaxolol) 20 grabadas en un lado y β en el otro, suministradas como:
| Número NDC | Talla |
| 0025-5201-31 | botella de 100 |
Almacenar a temperatura ambiente controlada 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F)
Fabricado para: sanofi-aventis U.S.LLC Bridgewater, NJ 08807. Revisado en septiembre de 2008.
Efectos secundarios e interacciones farmacológicasEFECTOS ADVERSOS
La mayoría de las reacciones adversas han sido leves y transitorias y son típicas de los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, por ejemplo, bradicardia, fatiga, disnea y letargo. La retirada de la terapia en ensayos clínicos controlados en EE. UU. Y Europa ha sido necesaria en aproximadamente el 3,5% de los pacientes, principalmente debido a bradicardia, fatiga, mareos, dolor de cabeza e impotencia.
Las estimaciones de frecuencia de eventos adversos se derivaron de estudios controlados en los que las reacciones adversas se ofrecieron como voluntarios y se obtuvieron en estudios de EE. UU. Y se ofrecieron como voluntarios y / o se obtuvieron en estudios europeos.
En los EE. UU., Los estudios de hipertensión controlados con placebo duraron 4 semanas, mientras que los estudios de hipertensión controlados activamente tuvieron una fase doble ciego de 22 a 24 semanas. Se estudiaron las siguientes dosis: betaxolol-5, 10, 20 y 40 mg una vez al día; atenolol-25, 50 y 100 mg una vez al día; y propranolol-40, 80 y 160 mg b.i.d.
La Kerlona (clorhidrato de betaxolol), como otros betabloqueantes, se ha asociado con el desarrollo de anticuerpos antinucleares (ANA) (p. Ej., lupus eritematoso). En estudios clínicos controlados, se produjo la conversión de ANA de negativo a positivo en el 5,3% de los pacientes tratados con betaxolol, el 6,3% de los pacientes tratados con atenolol, el 4,9% de los pacientes tratados con propranolol y el 3,2% de los pacientes tratados con placebo.
Los eventos adversos de betaxolol informados con una frecuencia de 2% o más, y los eventos seleccionados con menor frecuencia, en estudios controlados por EE. UU. Son:
| Rango de dosis | Betaxolol (N = 509) 5-40 mg q.d.* |
Propranolol (N = 73) 40-160 mg b.i.d. |
Atenolol (N = 75) 25-100 mg q.d. |
Placebo (N = 109) |
| Sistema del cuerpo / reacción adversa | (%) | (%) | (%) | (%) |
| Cardiovascular | ||||
| Bradicardia (frecuencia cardíaca <50 MBP) | 8.1 | 4.1 | 12,0 | 0 |
| Bradicardia sintomática | 0.8 | 1.4 | 0 | 0 |
| Edema | 1.8 | 0 | 0 | 1.8 |
| Sistema nervioso central | ||||
| Dolor de cabeza | 6.5 | 4.1 | 5.3 | 15.6 |
| Mareo | 4.5 | 11,0 | 2.7 | 5.5 |
| Fatiga | 2.9 | 9.6 | 4.0 | 0 |
| Letargo | 2.8 | 4.1 | 2.7 | 0.9 |
| Psiquiátrico | ||||
| Insomnio | 1.2 | 8.2 | 2.7 | 0 |
| Nerviosismo | 0.8 | 1.4 | 2.7 | 0 |
| Sueños extraños | 1.0 | 2.7 | 1.3 | 0 |
| Depresión | 0.8 | 2.7 | 4.0 | 0 |
| Autonómico | ||||
| Impotencia | 1.2† | 0 | 0 | 0 |
| Respiratorio | ||||
| Disnea | 2.4 | 2.7 | 1.3 | 0.9 |
| Faringitis | 2.0 | 0 | 4.0 | 0.9 |
| Rinitis | 1.4 | 0 | 4.0 | 0.9 |
| Infección de las vías respiratorias superiores | 2.6 | 0 | 0 | 5.5 |
| Gastrointestinal | ||||
| Dispepsia | 4.7 | 6.8 | 2.7 | 0.9 |
| Náuseas | 1.6 | 1.4 | 4.0 | 0 |
| Diarrea | 2.0 | 6.8 | 8.0 | 0.9 |
| Musculoesquelético | ||||
| Dolor en el pecho | 2.4 | 1.4 | 2.7 | 0.9 |
| Artralgia | 3.1 | 0 | 4.0 | 1.8 |
| Piel | ||||
| Sarpullido | 1.2 | 0 | 0 | 0 |
|
* Cinco pacientes recibieron 80 mg q.d. †N = 336 machos; La impotencia es un posible efecto adverso conocido de esta farmacología clase. |
||||
De las reacciones adversas anteriores asociadas con el uso de betaxolol, solo la bradicardia estaba claramente relacionada con la dosis, pero hubo una sugerencia de relación de dosis para fatiga, letargo y dispepsia.
En Europa, el estudio controlado con placebo duró 4 semanas, mientras que los estudios comparativos tuvieron una fase doble ciego de 4 a 52 semanas. Se estudiaron las siguientes dosis: betaxolol 20 y 40 mg una vez al día y atenolol 100 mg una vez al día.
De los ensayos clínicos de hipertensión controlados por Europa, se presentan los siguientes eventos adversos informados por el 2% o más pacientes y eventos seleccionados con menor frecuencia:
| Rango de dosis | Betaxolol (N = 155) 20-40 mg q.d. |
Atenolol (N = 81) 100 mg q.d. |
Placebo (N = 60) |
| Sistema del cuerpo / reacción adversa | (%) | (%) | (%) |
| Cardiovascular | |||
| Bradicardia (audor <50 BPM) | 5.8 | 5.0 | 0 |
| Bradicardia sintomática | 1.9 | 2.5 | 0 |
| Palpitación | 1.9 | 3.7 | 1.7 |
| Edema | 1.3 | 1.2 | 0 |
| Extremidades frías | 1.9 | 0 | 0 |
| Sistema nervioso central | |||
| Dolor de cabeza | 14.8 | 9.9 | 23.3 |
| Mareo | 14.8 | 17.3 | 15.0 |
| Fatiga | 9.7 | 18.5 | 0 |
| Astenia | 7.1 | 0 | 16,7 |
| Insomnio | 5.0 | 3.7 | 3.3 |
| Parestesia | 1.9 | 2.5 | 0 |
| Gastrointestinal | |||
| Náuseas | 5.8 | 1.2 | 0 |
| Dispepsia | 3.9 | 7.4 | 3.3 |
| Diarrea | 1.9 | 3.7 | 0 |
| Musculoesquelético | |||
| Dolor en el pecho | 7.1 | 6.2 | 5.0 |
| Dolor articular | 5.2 | 4.9 | 1.7 |
| Mialgia | 3.2 | 3.7 | 3.3 |
El único evento adverso cuya frecuencia claramente aumentó con el aumento de la dosis fue bradicardia. Los pacientes de edad avanzada eran especialmente susceptibles a la bradicardia, que en algunos casos respondió a la reducción de la dosis (ver PRECAUCIONES).
Los siguientes eventos adversos seleccionados (potencialmente importantes) se han informado con una incidencia de menos del 2% en estudios clínicos a largo plazo controlados y abiertos por los EE. UU., Ensayos clínicos controlados por Europa o en experiencia de marketing. No se sabe si existe una relación causal entre betaxolol y estos eventos; se enumeran para alertar al médico sobre una posible relación :
Autonómico: rubor, salivación, sudoración.
Cuerpo en su conjunto : alergia, fiebre, malestar general, dolor, rigores.
Cardiovascular: angina de pecho, arritmia, auriculoventricular bloqueo, insuficiencia cardíaca, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, trombosis, etc síncope.
Sistema nervioso central y periférico: ataxia, neuralgia, neuropatía, entumecimiento, trastorno del habla, estupor, temblor, contracciones temblorosas.
Gastrointestinal: anorexia, estreñimiento, boca seca, aumento apetito, ulceración bucal, trastornos rectales, vómitos, disfagia.
Audiencia y Vestibular: dolor de oído, trastornos del laberinto, tinnitus sordera.
Hematológico: anemia, leucocitosis, linfadenopatía, púrpura trombocitopenia.
Hígado y biliar: aumento de AST, aumento de ALT .
Metabólico y nutricional: acidosis, diabetes, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipercalemia, hiperlipemia, hiperuricemia, hipocalemia, peso aumento, pérdida de peso, sed, aumento de LDH .
Musculoesquelético : artropatía, dolor de cuello, calambres musculares, tendinitis.
Psiquiátrico:pensamiento anormal, amnesia, concentración deteriorada confusión, labilidad emocional, alucinaciones, disminución de la libido.
Trastornos reproductivos: Hembra: dolor en los senos, fibroadenosis en los senos trastorno menstrual; Masculino: enfermedad de Peyronie, prostatitis.
Respiratorio: bronquitis, broncoespasmo, tos, epistaxis, gripe, etc neumonía, sinusitis.
Piel: alopecia, eccema, erupción eritematosa, hipertricosis, prurito trastornos de la piel.
Sentidos especiales: sabor anormal, pérdida de sabor.
Sistema urinario: cistitis, disuria, trastorno miccional, oliguria, proteinuria, función renal anormal, dolor renal.
Vascular:trastorno cerebrovascular, claudicación intermitente calambres en las piernas, isquemia periférica, tromboflebitis.
Visión: lagrimeo anormal, visión anormal, blefaritis, ocular hemorragia, conjuntivitis, ojos secos, iritis, catarata, escotoma.
Posibles efectos adversos: Aunque no se informó en estudios clínicos con betaxolol, se ha informado una variedad de efectos adversos con otros beta-adrenérgicos agentes bloqueantes y pueden considerarse posibles efectos adversos del betaxolol :
Sistema nervioso central: La depresión mental reversible progresa a catatonia, un síndrome reversible agudo caracterizado por desorientación tiempo y lugar, pérdida de memoria a corto plazo, labilidad emocional con un poco de nubes sensorium y disminución del rendimiento en pruebas neuropsicométricas.
Alérgico: Fiebre combinada con dolor y dolor de garganta, laringospasmo dificultad respiratoria.
Hematológico: Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica y no trombocitopénica púrpura.
Gastrointestinal: Trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica.
Metabólico: Hipoglucemia.
Varios: Fenómenos de Raynaud. Ha habido informes de erupciones cutáneas y / o ojos secos asociados con el uso de bloqueo beta-adrenérgico drogas. La incidencia informada es pequeña y, en la mayoría de los casos, los síntomas sí aclarado cuando se retiró el tratamiento. La interrupción de la droga debería ser considerado si alguna reacción de este tipo no es explicable de otra manera. Los pacientes deben ser monitoreado de cerca después de la interrupción de la terapia.
El síndrome oculomucocutáneo asociado con el betabloqueante pracolol no se ha informado con Kerlone (clorhidrato de betaxolol) durante el uso en investigación y una amplia experiencia extranjera. Sin embargo, se han reportado ojos secos.
INTERACCIONES DE DROGAS
Los siguientes medicamentos se han administrado conjuntamente con Kerlone (clorhidrato de betaxolol) y no se han alterado su farmacocinética: cimetidina, nifedipina, clortalidona e hidroclorotiazida. La administración concomitante de Kerlone (clorhidrato de betaxolol) con la warfarina anticoagulante oral tiene se ha demostrado que no potencia el efecto anticoagulante de la warfarina.
Los medicamentos que agotan la catecolamina (p. Ej., Reserpina) pueden tener un efecto aditivo cuando se administran con agentes betabloqueantes. Por lo tanto, los pacientes tratados con un agente bloqueador del receptor beta-adrenérgico más un agotador de catecolamina deben observarse de cerca para detectar evidencia de hipotensión o bradicardia marcada, que puede producir vértigo, síncope o hipotensión postural.
Si se decide suspender la terapia en pacientes que reciben betabloqueantes y clonidina simultáneamente, el betabloqueante debe suspenderse lentamente durante varios días antes de la retirada gradual de la clonidina.
Los informes de literatura sugieren que los antagonistas orales del calcio pueden usarse en combinación con agentes bloqueantes beta-adrenérgicos cuando la función cardíaca es normal, pero deben evitarse en pacientes con insuficiencia cardíaca. Se han informado hipotensión, alteraciones de la conducción AV e insuficiencia ventricular izquierda en algunos pacientes que reciben agentes bloqueantes beta-adrenérgicos cuando se agregó un antagonista oral del calcio al régimen de tratamiento. La hipotensión era más probable que ocurriera si el antagonista del calcio era un derivado de dihidropiridina, por ejemplo, nifedipina, mientras que la falla ventricular izquierda y las alteraciones de la conducción AV, incluido el bloqueo cardíaco completo, eran más propensas a ocurrir con verapamilo o diltiazem.
Tanto los glucósidos digitálicos como los betabloqueantes ralentizan la conducción auriculoventricular y disminuyen la frecuencia cardíaca. El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia.
La amiodarona es un agente antiarrítmico con propiedades cronotrópicas negativas que pueden ser aditivas a las observadas con los betabloqueantes.
La disopiramida es un fármaco antiarrítmico tipo I con potentes efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. La disopiramida se ha asociado con bradicardia severa, asístola e insuficiencia cardíaca cuando se administra con betabloqueantes.
Riesgo de reacción anafiláctica : Aunque se sabe que los pacientes en betabloqueantes puede ser refractario a la epinefrina en el tratamiento de anafiláctico shock, los betabloqueantes pueden, además, interferir con la modulación de alérgico reacción y conducir a una mayor gravedad y / o frecuencia de ataques. Severo Se han notificado reacciones alérgicas, incluida la anafilaxia, en pacientes expuestos a una variedad de alérgenos, ya sea por desafío repetido o contacto accidental y con agentes diagnósticos o terapéuticos mientras recibe betabloqueantes. Tal los pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina utilizadas para tratar reacción alérgica.
Embarazo Categoría C En un estudio en el que recibieron ratas preñadas. betaxolol a dosis de 4, 40 o 400 mg / kg / día, la dosis más alta (600 x MRHD) se asoció con una mayor pérdida de posimplantación, un tamaño reducido de la camada y peso y una mayor incidencia de anomalías esqueléticas y viscerales, que puede haber sido consecuencia de la toxicidad materna relacionada con las drogas. Aparte de a posible aumento de la incidencia de descenso incompleto de testículos y esternebral reducciones, betaxolol a 4 mg / kg / día y 40 mg / kg / día (6 x MRHD y 60 x MRHD) no causó anomalías fetales. En un segundo estudio con una cepa diferente de rata, 200 mg de betaxolol / kg / día (300 x MRHD) se asoció con toxicidad materna y un aumento en las resorciones, pero sin teratogenicidad. En un estudio en el que está embarazada los conejos recibieron dosis de 1, 4, 12 o 36 mg de betaxolol / kg / día (54 x MRHD), a El aumento marcado en la pérdida posterior a la implantación se produjo a la dosis más alta, pero no se observó teratogenicidad relacionada con drogas. El conejo es más sensible a betaxolol que otras especies debido a la mayor biodisponibilidad resultante saturación del efecto de primer paso. En un estudio perinatal y postnatal en ratas a dosis de 4, 32 y 256 mg de betaxolol / kg / día (380 x MRHD), la dosis más alta se asoció con un marcado aumento en la pérdida total de basura dentro de los 4 días posteriores al parto. En la descendencia sobreviviente, el crecimiento y el desarrollo también se vieron afectados.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La Kerlona (clorhidrato de betaxolol) debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Los betabloqueantes reducen la perfusión placentaria, lo que puede provocar la muerte fetal intrauterina, partos inmaduros y prematuros. Además, pueden ocurrir efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia) en el feto.
Most adverse reactions have been mild and transient and are typical of beta-adrenergic blocking agents, eg, bradycardia, fatigue, dyspnea, and lethargy. Withdrawal of therapy in U.S. and European controlled clinical trials has been necessary in about 3.5% of patients, principally because of bradycardia, fatigue, dizziness, headache, and impotence.
Frequency estimates of adverse events were derived from controlled studies in which adverse reactions were volunteered and elicited in U.S studies and volunteered and/or elicited in European studies.
In the U.S., the placebo-controlled hypertension studies lasted for 4 weeks, while the active-controlled hypertension studies had a 22- to 24- week double-blind phase. The following doses were studied: betaxolol-5, 10, 20, and 40 mg once daily; atenolol-25, 50, and 100 mg once daily; and propranolol-40, 80, and 160 mg b.i.d.
Kerlone (betaxolol hydrochloride) , like other beta-blockers, has been associated with the development of antinuclear antibodies (ANA) (e.g., lupus erythematosus). In controlled clinical studies, conversion of ANA from negative to positive occurred in 5.3% of the patients treated with betaxolol, 6.3% of the patients treated with atenolol, 4.9% of the patients treated with propranolol, and 3.2% of the patients treated with placebo.
Betaxolol adverse events reported with a 2% or greater frequency, and selected events with lower frequency, in U.S. controlled studies are:
| Dose Range | Betaxolol (N=509) 5-40 mg q.d.* |
Propranolol (N=73) 40-160 mg b.i.d. |
Atenolol (N=75) 25-100 mg q.d. |
Placebo (N=109) |
| Body System/Adverse Reaction | (%) | (%) | (%) | (%) |
| Cardiovascular | ||||
| Bradycardia (heart rate < 50 BPM) | 8.1 | 4.1 | 12.0 | 0 |
| Symptomatic bradycardia | 0.8 | 1.4 | 0 | 0 |
| Edema | 1.8 | 0 | 0 | 1.8 |
| Central Nervous System | ||||
| Headache | 6.5 | 4.1 | 5.3 | 15.6 |
| Dizziness | 4.5 | 11.0 | 2.7 | 5.5 |
| Fatigue | 2.9 | 9.6 | 4.0 | 0 |
| Lethargy | 2.8 | 4.1 | 2.7 | 0.9 |
| Psychiatric | ||||
| Insomnia | 1.2 | 8.2 | 2.7 | 0 |
| Nervousness | 0.8 | 1.4 | 2.7 | 0 |
| Bizarre dreams | 1.0 | 2.7 | 1.3 | 0 |
| Depression | 0.8 | 2.7 | 4.0 | 0 |
| Autonomic | ||||
| Impotence | 1.2† | 0 | 0 | 0 |
| Respiratory | ||||
| Dyspnea | 2.4 | 2.7 | 1.3 | 0.9 |
| Pharyngitis | 2.0 | 0 | 4.0 | 0.9 |
| Rhinitis | 1.4 | 0 | 4.0 | 0.9 |
| Upper respiratory infection | 2.6 | 0 | 0 | 5.5 |
| Gastrointestinal | ||||
| Dyspepsia | 4.7 | 6.8 | 2.7 | 0.9 |
| Nausea | 1.6 | 1.4 | 4.0 | 0 |
| Diarrhea | 2.0 | 6.8 | 8.0 | 0.9 |
| Musculoskeletal | ||||
| Chest pain | 2.4 | 1.4 | 2.7 | 0.9 |
| Arthralgia | 3.1 | 0 | 4.0 | 1.8 |
| Skin | ||||
| Rash | 1.2 | 0 | 0 | 0 |
|
*Five patients received 80 mg q.d. †N=336 males; impotence is a known possible adverse effect of this pharmacological class. |
||||
Of the above adverse reactions associated with the use of betaxolol, only bradycardia was clearly dose related, but there was a suggestion of dose relatedness for fatigue, lethargy, and dyspepsia.
In Europe, the placebo-controlled study lasted for 4 weeks, while the comparative studies had a 4- to 52-week double-blind phase. The following doses were studied: betaxolol 20 and 40 mg once daily and atenolol 100 mg once daily.
From European controlled hypertension clinical trials, the following adverse events reported by 2% or more patients and selected events with lower frequency are presented:
| Dose range | Betaxolol (N=155) 20-40 mg q.d. |
Atenolol (N=81) 100 mg q.d. |
Placebo (N=60) |
| Body System/Adverse Reaction | (%) | (%) | (%) |
| Cardiovascular | |||
| Bradycardia (heartrate < 50 BPM) | 5.8 | 5.0 | 0 |
| Symptomatic bradycardia | 1.9 | 2.5 | 0 |
| Palpitation | 1.9 | 3.7 | 1.7 |
| Edema | 1.3 | 1.2 | 0 |
| Cold extremities | 1.9 | 0 | 0 |
| Central Nervous System | |||
| Headache | 14.8 | 9.9 | 23.3 |
| Dizziness | 14.8 | 17.3 | 15.0 |
| Fatigue | 9.7 | 18.5 | 0 |
| Asthenia | 7.1 | 0 | 16.7 |
| Insomnia | 5.0 | 3.7 | 3.3 |
| Paresthesia | 1.9 | 2.5 | 0 |
| Gastrointestinal | |||
| Nausea | 5.8 | 1.2 | 0 |
| Dyspepsia | 3.9 | 7.4 | 3.3 |
| Diarrhea | 1.9 | 3.7 | 0 |
| Musculoskeletal | |||
| Chest pain | 7.1 | 6.2 | 5.0 |
| Joint pain | 5.2 | 4.9 | 1.7 |
| Myalgia | 3.2 | 3.7 | 3.3 |
The only adverse event whose frequency clearly rose with increasing dose was bradycardia. Elderly patients were especially susceptible to bradycardia, which in some cases responded to dose-reduction (see PRECAUTIONS).
The following selected (potentially important) adverse events have been reported at an incidence of less than 2% in U.S. controlled and open, long-term clinical studies, European controlled clinical trials, or in marketing experience. It is not known whether a causal relationship exists between betaxolol and these events; they are listed to alert the physician to a possible relationship:
Autonomic: flushing, salivation, sweating.
Body as a whole: allergy, fever, malaise, pain, rigors.
Cardiovascular: angina pectoris, arrhythmia, atrioventricular block, heart failure, hypertension, hypotension, myocardial infarction, thrombosis, syncope.
Central and peripheral nervous system: ataxia, neuralgia, neuropathy, numbness, speech disorder, stupor, tremor, twitching.
Gastrointestinal: anorexia, constipation, dry mouth, increased appetite, mouth ulceration, rectal disorders, vomiting, dysphagia.
Hearing and Vestibular: earache, labyrinth disorders, tinnitus, deafness.
Hematologic: anemia, leucocytosis, lymphadenopathy, purpura, thrombocytopenia.
Liver and biliary: increased AST, increased ALT.
Metabolic and nutritional: acidosis, diabetes, hypercholesterolemia, hyperglycemia, hyperkalemia, hyperlipemia, hyperuricemia, hypokalemia, weight gain, weight loss, thirst, increased LDH.
Musculoskeletal: arthropathy, neck pain, muscle cramps, tendonitis.
Psychiatric:abnormal thinking, amnesia, impaired concentration, confusion, emotional lability, hallucinations, decreased libido.
Reproductive disorders: Female: breast pain, breast fibroadenosis, menstrual disorder; Male: Peyronie's disease, prostatitis.
Respiratory: bronchitis, bronchospasm, cough, epistaxis, flu, pneumonia, sinusitis.
Skin: alopecia, eczema, erythematous rash, hypertrichosis, pruritus, skin disorders.
Special senses: abnormal taste, taste loss.
Urinary system: cystitis, dysuria, micturition disorder, oliguria, proteinuria, abnormal renal function, renal pain.
Vascular:cerebrovascular disorder, intermittent claudication, leg cramps, peripheral ischemia, thrombophlebitis.
Vision: abnormal lacrimation, abnormal vision, blepharitis, ocular hemorrhage, conjunctivitis, dry eyes, iritis, cataract, scotoma.
Potential adverse effects: Although not reported in clinical studies with betaxolol, a variety of adverse effects have been reported with other beta-adrenergic blocking agents and may be considered potential adverse effects of betaxolol:
Central nervous system: Reversible mental depression progressing to catatonia, an acute reversible syndrome characterized by disorientation for time and place, short-term memory loss, emotional lability with slightly clouded sensorium, and decreased performance on neuropsychometric tests.
Allergic: Fever combined with aching and sore throat, laryngospasm, respiratory distress.
Hematologic: Agranulocytosis, thrombocytopenic purpura, and nonthrombocytopenic purpura.
Gastrointestinal: Mesenteric arterial thrombosis, ischemic colitis.
Metabolic: Hypoglycemia.
Miscellaneous: Raynaud's phenomena. There have been reports of skin rashes and/or dry eyes associated with the use of beta-adrenergic blocking drugs. The reported incidence is small, and in most cases, the symptoms have cleared when treatment was withdrawn. Discontinuation of the drug should be considered if any such reaction is not otherwise explicable. Patients should be closely monitored following cessation of therapy.
The oculomucocutaneous syndrome associated with the beta-blocker practolol has not been reported with Kerlone (betaxolol hydrochloride) during investigational use and extensive foreign experience. However, dry eyes have been reported.
No hay información específica sobre el tratamiento de emergencia de sobredosis con Kerlone (clorhidrato de betaxolol) disponible. Los efectos más comunes esperados son bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión, broncoespasmo e hipoglucemia. En una sobredosis aguda de betaxolol, una hembra de 16 años se recuperó por completo después de ingerir 460 mg.
LD oral50s son 350 a 400 mg de betaxolol / kg en ratones y 860 a 980 mg / kg en ratas.
En caso de sobredosis, se debe suspender el tratamiento con Kerlone (clorhidrato de betaxolol) y observar cuidadosamente al paciente. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan cantidades sustanciales del medicamento. Además del lavado gástrico, se sugieren las siguientes medidas terapéuticas si se justifica:
Hipotensión: Use terapia farmacológica con presión simpaticomimética, como dopamina, dobutamina o noradrenalina. En casos refractarios de sobredosis de otros betabloqueantes, se ha informado el uso de clorhidrato de glucagón ser útil.
Bradicardia :Se debe administrar atropina. Si no hay respuesta al bloqueo vagal, el isoproterenol debe administrarse con precaución. (ver ADVERTENCIAS: Anestesia y cirugía mayor). En casos refractarios, se puede considerar el uso de un marcapasos cardíaco transvenoso.
Insuficiencia cardíaca aguda : Terapia convencional incluyendo digital, los diuréticos y el oxígeno deben instituirse de inmediato.
Broncoespasmo: Usa un β2- agonista. Terapia adicional con aminofilina puede ser considerado.
Bloque cardíaco (2do o 3er grado): Use isoproterenol o un transvenoso marcapasos cardíaco.
