Composición:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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Tratamiento de sangrado de varices esofágicas
| La administración de terlipresina se usa para atención de emergencia para várices esofágicas de sangrado agudo hasta que esté disponible la terapia endoscópica. Posteriormente, la administración de terlipresina para el tratamiento de las várices esofágicas suele ser una terapia adyuvante para la hemostasia endoscópica. |
Posología
Adultos
Primero, se administran 1-2 mg de acetato de terlipresina (corresponde a 1-2 viales de glipresina).
Dependiendo del peso corporal del paciente, la dosis se puede ajustar de la siguiente manera:
- Peso inferior a 50 kg: 1 mg.
- Peso 50 kg a 70 kg: 1,5 mg.
- Peso superior a 70 kg: 2 mg.
Después de la primera inyección, la dosis puede reducirse a 1 mg cada 4 a 6 horas.
El valor aproximado para la dosis diaria máxima de glipresina es de 120 Î1⁄4g / kg de peso corporal.
Mayor
La glipresina solo debe usarse con precaución en pacientes mayores de 70 años.
Niños y adolescentes
La glipresina no se recomienda en niños y adolescentes debido a la insuficiente experiencia en seguridad y eficacia
Insuficiencia renal
La glipresina solo debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica.
Insuficiencia hepática
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Método de aplicación
La terapia debe limitarse a 2 a 3 días de acuerdo con el curso de la enfermedad.
La glipresina se disuelve con el disolvente que lo acompaña y se usa por vía intravenosa.
La glipresina debe usarse con precaución y bajo estricta monitorización del paciente en los siguientes casos:
- shock séptico
- asma bronquial, falta de aliento
- hipertensión no controlada
- enfermedades vasculares cerebrales o periféricas
- latidos cardíacos irregulares
- deficiencia coronaria o infarto de miocardio previo
- insuficiencia renal crónica
- pacientes de edad avanzada> 70 años porque la experiencia en este grupo es limitada
- embarazo.
Los pacientes hipovolémicos también reaccionan a menudo con aumento de la vasoconstricción y reacciones cardíacas atípicas.
Debido al débil efecto antidiurético de la terlipresina (solo el 3% del efecto antidiurético de la vasopresina nativa), los pacientes con metabolismo electrolítico ya deteriorado deben ser monitoreados para detectar posible hiponatremia e hipocalemia.
En principio, el uso del producto debe limitarse a la supervisión especializada en unidades con instalaciones para la vigilancia regular del sistema cardiovascular, la hematología y los electrolitos.
Los síntomas de hipovolemia deben considerarse en situaciones de emergencia que requieren tratamiento inmediato antes de ser hospitalizados pacientemente.
La terlipresina no tiene efecto sobre el sangrado arterial.
Para evitar la necrosis local en el sitio de inyección, la inyección debe administrarse por vía intravenosa.
Necrosis de la piel :
Se han informado varios casos de isquemia cutánea y necrosis que no están relacionados con el sitio de inyección durante la experiencia posterior a la comercialización. Los pacientes con hipertensión venosa periférica u obesidad patológica parecen ser más propensos a esta reacción. Por lo tanto, se debe tener extrema precaución al administrar terlipresina en estos pacientes.
Torsade de pointes :
Se han informado varios casos de prolongación del intervalo Qt y arritmias ventriculares, incluido el "torsade de pointes" durante los ensayos y experiencias clínicas posteriores a la comercialización. En la mayoría de los casos, los pacientes tenían factores predisponentes, como la prolongación basal del intervalo QT, electrolitanomalías (hipocalemia, hipomagnesemia) o medicamentos con efectos simultáneos sobre la prolongación del intervalo QT. Por lo tanto, cuando se usa terlipresina en pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo Qt, anormalidades electrolíticas y medicamentos que lo acompañan, que puede extender el intervalo QT, como los antiarrítmicos de las clases IA y III, se ejerce extrema precaución eritromicina, ciertos antihistamínicos y antidepresivos o medicamentos tricíclicos, que puede causar hipocalemia o hipomagnesemia (p.ej. algunos diuréticos).
Grupos especiales de pacientes:
Se debe tener especial precaución al tratar a niños, adolescentes y ancianos, ya que la experiencia es limitada y no hay datos sobre las recomendaciones de dosis en estas categorías especiales de pacientes.
Después de la reconstitución con el disolvente agregado, este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 5 ml, D.H. esencialmente "libre de sodio".
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre el accionamiento y la operatividad de las máquinas.
El tratamiento de las várices esofágicas hemorrágicas con glipresina (1 mg por vía intravenosa y más) puede ir acompañado de los efectos secundarios en la Tabla 1:
Tabla 1. Efectos secundarios informados en el tratamiento de varices esofágicas hemorrágicas con terlipresina
| Sistema MedDRA clasificación de órganos | Efecto secundario (término preferido) |
| Metabolismo y trastornos nutricionales | |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | Hipotremia si el líquido no se controla |
| muy raro (<1 / 10,000) | Hiperglucemia |
| Trastornos del sistema nervioso | |
| Frecuentes (> 1/100 a <1/10) | Dolor de cabeza |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | desencadenar un trastorno convulsivo |
| muy raro (<1 / 10,000) | Carrera |
| Enfermedad del corazón | |
| Frecuentes (> 1/100 a <1/10) | arritmia ventricular y supraventricular, bradicardia, signos de isquemia en el ECG |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | angina de pecho, hipertensión aguda, especialmente en pacientes que ya tienen hipertensión (generalmente disminuye espontáneamente), fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, taquicardia, dolor en el pecho, infarto de miocardio, sobrecarga de líquidos con edema pulmonar, insuficiencia cardíaca, torsade de pointes |
| muy raro (<1 / 10,000) | isquemia miocárdica |
| Enfermedades vasculares | |
| Frecuentes (> 1/100 a <1/10) | Hipertensión, hipotensión, isquemia periférica, vasoconstricción periférica, palidez en la cara |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | isquemia intestinal, cianosis periférica, sofocos |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | Dolor en el pecho, broncoespasmo, dificultad para respirar, paro respiratorio |
| Raras (> 1 / 10,000 a <1/1000) | Disnea |
| Trastornos gastrointestinales | |
| Frecuentes (> 1/100 a <1/10) | calambres abdominales temporales, diarrea temporal |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | náuseas temporales, vómitos temporales |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | |
| Frecuentes (> 1/100 a <1/10) | Pálido |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | linfangitis, necrosis cutánea independientemente del sitio de administración |
| Sistema reproductivo y trastornos mamarios | |
| Frecuentes (> 1/100 a <1/10) | Calambres abdominales (en mujeres) |
| Embarazo, puerperio y condiciones perinatales | |
| inusual (> 1/1. 000 a <1/100) | hipertona uterina, isquemia uterina |
| desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) | estrechamiento uterino, disminución del flujo sanguíneo uterino |
| Enfermedades generales y condiciones de administración | |
| ocasionalmente (> 1 / 1,000 a <1/100) | Necrosis en el lugar de la inyección |
Se han informado varios casos de prolongación del intervalo Qt y arritmias ventriculares, incluido el "torsade de pointes" durante los ensayos clínicos y después de su comercialización.
Durante la experiencia posterior a la comercialización, se han informado varios casos de isquemia cutánea y necrosis que no están relacionados con el sitio de inyección.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que sospechen de efectos secundarios
informarEsquema de tarjeta amarilla
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
la dosis recomendada nunca debe excederse porque el riesgo de efectos circulatorios graves depende de la dosis.
una crisis hipertensiva aguda, especialmente en pacientes con hipertensión reconocida, puede controlarse con un alfabloqueante tipo vasodilatador, p. 150 microgramos de clonidina por vía intravenosa.
La bradicardia, que requiere tratamiento, debe tratarse con atropina.
Grupo farmacoterapéutico: preparaciones hormonales sistémicas, hormonas pituitarias en la parte posterior, vasopresina y análogos
Código ATC: H01BA04
La terlipresina inhibe la hipertensión portal al tiempo que reduce el flujo sanguíneo en los vasos del portal. La terlipresina contrae músculo esofágico liso con compresión sucesiva de las várices esofágicas.
La terlipresina prehormona inactiva libera lentamente vasopresina de lisina bioactiva. La eliminación metabólica tiene lugar simultáneamente y dentro de un período de 4-6 horas. Por lo tanto, las concentraciones permanecen continuamente por encima de la dosis efectiva mínima y por debajo de las concentraciones tóxicas.
Los efectos específicos de la terlipresina se evalúan de la siguiente manera:
Sistema gastrointestinal :
La terlipresina aumenta el tono de las células vasculares y extravasculares del músculo liso. El aumento en la resistencia vascular arterial conduce a una disminución en la hipervolemia del tramo. La disminución en el suministro de sangre arterial conduce a una reducción en la presión en la circulación del portal. Los músculos colon se contraen al mismo tiempo, lo que aumenta la motilidad intestinal. La pared muscular del esófago también se contrae, lo que conduce al cierre de varices inducidas experimentalmente.
Riñones:
La terlipresina tiene solo un 3% de efectos antidiuréticos de la vasopresina nativa. Esta actividad residual no tiene importancia clínica. La circulación sanguínea renal no está significativamente influenciada en el estado normovolémico. Sin embargo, la circulación sanguínea renal aumenta bajo el estado hipovolémico.
Presión arterial:
La terlipresina induce un efecto hemodinámico lento que dura de 2 a 4 horas. La presión arterial sistólica y diastólica aumenta ligeramente. Se observó un aumento más intenso de la presión arterial en pacientes con hipertensión renal y esclerosis general de los vasos sanguíneos.
Corazón:
Todos los estudios informaron que no se observaron efectos cardiotóxicos, ni siquiera por debajo de la dosis más alta de terlipresina. Pueden producirse influencias cardíacas como bradicardia, arritmia, insuficiencia coronaria debido a los efectos de estrechamiento vascular directo o reflejo de la terlipresina.
útero:
La terlipresina causa una disminución significativa en el flujo sanguíneo miometrial y endométrico.
Piel:
El efecto vasoconstrictivo de la terlipresina conduce a una disminución significativa en el flujo sanguíneo a la piel. Todos los estudios informaron una palidez obvia en la cara y el cuerpo.
En resumen, las propiedades farmacológicas más importantes de la terlipresina son sus efectos hemodinámicos y sus efectos sobre los músculos lisos. El efecto de centralización bajo el estado hipovolémico es un efecto secundario deseado en pacientes con várices esofágicas hemorrágicas.
después de la inyección intravenosa en bolo, la eliminación de terlipresina sigue una cinética de segundo orden. La vida media plasmática se calculó como 8-12 minutos durante la fase de distribución (0-40 minutos) y 50-80 minutos durante la fase de eliminación (40-180 minutos). La liberación de lisina vasopresina se mantiene durante al menos 180 minutos. Al dividir los grupos glicil de la terlipresina, la lisina vasopresina se libera lentamente y alcanza las concentraciones máximas después de 120 minutos. La orina contiene solo el 1% de la terlipresina inyectada, lo que indica un metabolismo casi completo por endo y exopeptidasas del hígado y los riñones.
Los datos preclínicos no muestran un peligro particular para los humanos, según estudios convencionales sobre toxicidad y genotoxicidad únicas y repetidas. En dosis relevantes para los humanos, solo se observaron efectos que se atribuyeron a la actividad farmacológica de la terlipresina en animales.
Los efectos secundarios observados en experimentos con animales con posible relevancia para uso clínico fueron los siguientes:
Debido a sus efectos farmacológicos en los músculos lisos, la glipresina puede inducir el aborto en el primer trimestre.
Un estudio embriofetal en ratas no mostró efectos adversos de la terlipresina. Los conejos tuvieron abortos que probablemente estarían relacionados con la toxicidad de la madre, y hubo anormalidades de osificación en un pequeño número de fetos y un solo caso de paladar hendido.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con terlipresina.
Reconstituya el polvo solo en el disolvente provisto.
Preparación de la inyección
Todo el contenido de la ampolla de disolvente debe colocarse lentamente en la botella de polvo y el vial debe enrollarse cuidadosamente hasta que el polvo se haya disuelto por completo. El polvo debe disolverse en 10 segundos. Surge una solución transparente e incolora.
Es posible una dilución adicional a 10 ml con solución inyectable de cloruro de sodio estéril 9 mg / ml (0,9%).
Solo para un solo uso. Deseche cualquier solución no utilizada.
La solución debe examinarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración.
No use glipresina si es usted
aviso- que el polvo no se disuelve en el disolvente agregado
- que la solución decolora después de que el polvo se haya disuelto.
Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Fuentes:
Disponible en países
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