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Gabitril

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Gabitril

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Método de acción: Anticonvulsant, Antiepileptic

Opción de tratamiento: Seizure, Partial Seizures

Revisión médica

Rosario Oropesa

Última actualización 22/12/2025

Esta página proporciona información general de carácter referencial recopilada de fuentes médicas oficiales. No sustituye el consejo médico profesional, el diagnóstico ni el tratamiento. Para tomar decisiones sobre su salud, consulte a un profesional sanitario cualificado.

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Descripción general de Gabitril

¿Qué Tipo de Medicamento es Gabitril?

Gabitril es el nombre comercial de un medicamento anticonvulsivo disponible solo con receta médica, cuyo principio activo es el clorhidrato de tiagabina (Tiagabine Hydrochloride). Esta sustancia se clasifica formalmente como un fármaco antiepiléptico (FAE), diseñado para controlar y estabilizar la actividad eléctrica excesiva en el sistema nervioso central. El compuesto activo, la tiagabina, se reconoce como un compuesto sintético desarrollado a partir del ácido nipecótico.

Su clasificación está clínicamente reconocida por su utilidad en condiciones relacionadas con la activación neuronal anormal, y está diseñado para la terapia de mantenimiento a largo plazo en adultos.

Composición y Presentación Física de la Tiagabina

La entidad química activa es la tiagabina, utilizada en forma de su sal monohidrato: clorhidrato de tiagabina monohidrato (Tiagabine Hydrochloride monohydrate). Este principio activo se fabrica exclusivamente para la administración por vía oral como un comprimido recubierto con película.

La formulación de la tableta combina el clorhidrato de tiagabina con excipientes farmacéuticos sólidos necesarios, como la lactosa anhidra y la celulosa microcristalina, asegurando una liberación confiable y estandarizada del compuesto anticonvulsivo sintético para su absorción sistémica.

Propósito General y Clase de Mecanismo

El objetivo principal de la tiagabina es potenciar los procesos inhibitorios naturales del cerebro a través de su rol especializado como inhibidor de la recaptación del ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Este mecanismo implica el bloqueo específico del transportador de GABA tipo 1 (GAT-1), una proteína que normalmente se encarga de eliminar el GABA, el principal neurotransmisor inhibidor, de las sinapsis. Al impedir esta recaptación, la tiagabina aumenta eficazmente la concentración de este químico calmante disponible para las células nerviosas, ayudando a suprimir la excitabilidad neuronal excesiva y definiendo su función establecida como un estabilizador nervioso.

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¿Qué efectos secundarios son posibles con Gabitril?

Posibles Efectos Secundarios e Información de Seguridad

El perfil de seguridad oficial de Gabitril (tiagabina) se basa en los eventos adversos documentados en estudios clínicos y en la vigilancia posterior a la comercialización. Estos se clasifican por frecuencia y se agrupan según las Clases de Sistemas y Órganos (SOCs).

Clasificación por Frecuencia y Sistemas Afectados

Las reacciones adversas más frecuentes están relacionadas con los Trastornos del Sistema Nervioso y los Trastornos Psiquiátricos.

Clasificación Ejemplos de Efectos Documentados
Muy Frecuentes (≥ 10%) Mareos, somnolencia (sueño), astenia (falta de energía), temblor, náuseas.
Frecuentes (1% - 10%) Ataxia (falta de coordinación), dificultad para concentrarse, insomnio, confusión, estado de ánimo deprimido, diarrea.
Poco Frecuentes (0.1% - 1%) Estado epiléptico no convulsivo, psicosis, dermatitis ampollosa.
Raros (≤ 0.1%) Alucinaciones, delirio.

Reacciones Adversas Graves y Restricciones de Seguridad

La ficha técnica identifica reacciones adversas clínicamente significativas, incluyendo el riesgo de ideación y conducta suicida, un riesgo asociado a todos los fármacos antiepilépticos. El estado epiléptico no convulsivo también está oficialmente documentado como una reacción grave poco frecuente, junto con informes de crisis de nueva aparición en pacientes no epilépticos. Se han reportado reacciones cutáneas graves después de la comercialización, como el exantema vesiculobulloso.

Seguridad Relacionada con la Población y el Tiempo

Los efectos en el Sistema Nervioso Central, como mareos y cansancio, se asocian a menudo con la fase inicial del tratamiento y la titulación de la dosis. El medicamento está formalmente contraindicado en personas con insuficiencia hepática grave. Para los pacientes con insuficiencia hepática moderada, la depuración reducida del fármaco puede requerir ajustes en el régimen inicial y de mantenimiento. La seguridad y eficacia no se han establecido en niños menores de 12 años.

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Sobredosis y actuación en caso de emergencia

Sobredosis de Gabitril y Cuándo Buscar Ayuda

La información reglamentaria sobre la sobredosis de Gabitril (tiagabina) describe un perfil dominado por efectos graves en el Sistema Nervioso Central (SNC). Las manifestaciones documentadas incluyen confusión severa, somnolencia profunda, pérdida del conocimiento y coma. También se enumeran problemas motores y de movimiento graves, como temblores, debilidad generalizada, inestabilidad (ataxia) y espasmos o sacudidas musculares incontrolables. La sobredosis conlleva un riesgo de consecuencias potencialmente mortales. Las complicaciones más graves documentadas explícitamente son el estado epiléptico (un estado convulsivo prolongado) y la depresión respiratoria, que puede conducir a un paro respiratorio. Los riesgos de resultados graves se observan tanto en la población adulta como en la pediátrica.


Acciones de Emergencia Requeridas

Se debe buscar ayuda médica de emergencia de inmediato ante cualquier sospecha de sobredosis. Se debe llamar a los servicios de emergencia inmediatamente si la persona afectada se ha desmayado, ha tenido una convulsión, tiene dificultad para respirar o no se puede despertar. Esta instrucción refleja el potencial de rápida escalada a eventos que ponen en peligro la vida, según lo definido por las autoridades reguladoras.


Manejo de Soporte

La principal estrategia oficial de manejo es el tratamiento sintomático y de soporte. No se enumera ningún antídoto específico para la tiagabina en los documentos regulatorios. Las medidas de apoyo documentadas en el manejo de casos incluyen el lavado gástrico y el uso de carbón activado, que pueden administrarse para ciertas exposiciones a dosis altas (p. ej., superiores a 2 mg/kg) cuando se inician con prontitud. Se requiere hospitalización continua para atención médica y observación para todos los escenarios de sobredosis clínicamente significativos.

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Usos terapéuticos de Gabitril

Usos Principales y Beneficios de Gabitril

Gabitril (tiagabina) se utiliza habitualmente para colaborar en el manejo de síntomas asociados a una actividad fisiológica intensificada, según lo establecido por la orientación médica.


Abordaje de las Crisis de Inicio Parcial

Este medicamento se considera relevante en el contexto de síntomas de actividad neurológica incrementada, específicamente para personas con afecciones caracterizadas por episodios agudos o disruptivos, como las crisis de inicio parcial (o crisis focales). Puede contribuir a mantener la estabilidad funcional, aplicándose en ámbitos donde se necesita apoyo sintomático adicional, y se emplea comúnmente en pacientes que incluyen a aquellos a partir de los 12 años de edad.

Reducción de la Carga de Crisis Convulsivas

El medicamento juega un papel en el manejo de la recurrencia crónica de las crisis como una terapia adyuvante (o terapia de apoyo) en el entorno clínico. Este enfoque contribuye a aliviar la carga sintomática general al participar en la regulación de la frecuencia de las crisis en pacientes cuyas condiciones se caracterizan por períodos de síntomas intensificados. Esto ayuda a los pacientes a sobrellevar de manera más estable las fluctuaciones de los síntomas y apoya el bienestar general.


“Este enfoque terapéutico puede ayudar a mantener la estabilidad funcional durante episodios difíciles al mitigar la angustia causada por síntomas recurrentes e intensificados.”

Dato Rápido: Alivio de la Actividad Convulsiva

Gabitril puede formar parte del manejo sintomático cuando los pacientes requieren asistencia adicional para gestionar la recurrencia crónica de las crisis, colaborando en el mantenimiento de la estabilidad funcional.

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Criterios de uso y restricciones

Quién Puede y Quién No Debe Usar Gabitril

La elegibilidad para Gabitril (tiagabina) está estrictamente definida por las autoridades reguladoras basándose en la edad, el diagnóstico y las condiciones de salud subyacentes.

Estado de Elegibilidad Grupo de Pacientes
Uso Permitido Adultos y adolescentes de 12 años o más con crisis parciales.
Contraindicado Pacientes con hipersensibilidad conocida a la tiagabina o función hepática gravemente deteriorada.
Uso No Establecido Niños menores de 12 años, ya que la seguridad y la eficacia no se han confirmado en este grupo.

El medicamento está destinado únicamente a pacientes con un diagnóstico confirmado de epilepsia; los documentos reguladores contienen una advertencia de que su uso en personas sin epilepsia puede provocar crisis de nueva aparición, incluyendo estado epiléptico. Además, generalmente no se recomienda para pacientes con Crisis de Ausencia (Absence Seizures), ya que puede empeorar esta afección.

Se aplican restricciones adicionales a los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, quienes pueden requerir una consideración especial debido a la alteración de la depuración del fármaco. El uso durante el embarazo (Categoría C) y la lactancia está restringido y debe abordarse con precaución debido a los limitados datos humanos disponibles sobre el riesgo para el bebé.

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¿Qué debo saber sobre las interacciones con otros medicamentos?

Gabitril (tiagabina) puede interactuar con varios otros medicamentos, afectando principalmente su concentración en el torrente sanguíneo o incrementando el riesgo de efectos secundarios en el sistema nervioso central (SNC).

Interacciones que Afectan los Niveles de Gabitril

Gabitril se metaboliza por las enzimas hepáticas CYP3A4. La coadministración con medicamentos que inducen estas enzimas puede disminuir significativamente los niveles de Gabitril en sangre, lo que podría reducir su eficacia. Por el contrario, los medicamentos que inhiben estas enzimas pueden aumentar los niveles de Gabitril, elevando el riesgo de efectos secundarios.

Tipo de Fármaco Ejemplos de Medicamentos Interactuantes Efecto sobre Gabitril Acción Requerida
Inductores Enzimáticos Hepáticos (p. ej., otros fármacos antiepilépticos) Carbamazepina, Fenitoína, Fenobarbital, Primidona Concentración de Gabitril Disminuida La dosis de Gabitril puede necesitar ser aumentada
Inhibidores de CYP3A4 Ciertos inhibidores de la proteasa (p. ej., Atazanavir), antifúngicos Concentración de Gabitril Aumentada La dosis de Gabitril puede necesitar ser reducida
Suplementos a Base de Hierbas Hierba de San Juan (St. John's Wort) Disminución significativa de la concentración de Gabitril Evitar el uso concurrente debido a la potente inducción de CYP3A4

Interacciones que Causan Efectos Secundarios Aditivos

Gabitril puede aumentar el riesgo de depresión del SNC cuando se toma con otros fármacos que causan somnolencia o sedación. Esta combinación puede provocar un aumento de mareos, somnolencia, dificultad para concentrarse o problemas de coordinación.

  • Depresores del SNC: Esto incluye medicamentos como el alcohol, las benzodiazepinas (p. ej., alprazolam, diazepam), los opioides, ciertos antihistamínicos y otros medicamentos psiquiátricos o anticonvulsivos sedantes.

Siempre informe a su proveedor de atención médica sobre todos los medicamentos con y sin receta, productos a base de hierbas y suplementos que esté tomando para gestionar las posibles interacciones.

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Mecanismo de acción

Bloqueo Selectivo del Transportador de GABA 1 (GAT-1)

Gabitril (tiagabina) funciona como un inhibidor de la recaptación altamente selectivo al unirse a la proteína Transportador de GABA 1 (GAT-1). La GAT-1 es responsable de la eliminación del GABA (ácido gamma-aminobutírico) de la hendidura sináptica para devolverlo a las neuronas y las células gliales. Al bloquear este transportador, el medicamento ralentiza la eliminación de GABA, lo que resulta en concentraciones más altas y prolongadas del neurotransmisor que permanece activo en el espacio entre las células nerviosas.


Aumento de la Señalización Inhibitoria Central

Los niveles elevados de GABA conducen a una activación mejorada y sostenida de los receptores postsinápticos GABA A y GABA B. Esta acción aumenta la señalización inhibitoria de la red neuronal a través de las redes neuronales. El efecto fisiológico resultante es la estabilización de las membranas nerviosas, que funcionalmente limita la propagación de descargas eléctricas rápidas, excesivas y sincronizadas a través del tejido neural.


Restricción Mecanística: Dependencia de la Liberación

Este mecanismo depende completamente de la liberación endógena de GABA por parte de las neuronas presinápticas; solo puede amplificar las señales existentes, no iniciarlas. Esto implica que el mecanismo solo opera donde la vía inhibidora natural ya está funcional.

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Información sobre la dosificación y la administración

Modo de Uso de Gabitril: Pautas Oficiales de Administración

La administración de Gabitril se rige por un protocolo específico y documentado, tal como lo definen las autoridades sanitarias. El conjunto de instrucciones se basa en una dosis inicial baja seguida de un aumento gradual y cuidadoso hasta alcanzar un nivel de mantenimiento.


Administración y Patrones de Dosificación Oficiales

El medicamento está disponible exclusivamente para la administración oral como un comprimido recubierto con película, en concentraciones de 2 mg, 4 mg, 12 mg y 16 mg. Una condición fundamental para su uso adecuado es que los comprimidos deben tomarse con alimentos.

Esquema de Dosis y Titulación

La administración comienza con una dosis inicial baja para adultos y adolescentes (de 12 años o más), típicamente 4 mg tomados una vez al día. La guía reguladora desaconseja el uso de una dosis de carga (dosis de ataque). La dosis diaria total se incrementa gradualmente (titula) en pequeños aumentos, como de 4 mg a 8 mg por día, a intervalos semanales. Una vez que se alcanza la dosis de mantenimiento, la cantidad diaria total generalmente se divide en dos a cuatro dosis repartidas a lo largo del día.

Restricciones y Ajustes Procedimentales

  • Dosis Máxima: La dosis máxima permitida está fuertemente influenciada por el uso de otros medicamentos; por ejemplo, el máximo para adultos es de hasta 56 mg por día cuando se toma con ciertos fármacos antiepilépticos inductores de enzimas.
  • Insuficiencia Hepática: Los pacientes con evidencia de insuficiencia hepática requieren recibir una dosis inicial reducida y una dosis de mantenimiento más lenta y menor para compensar la alteración de la depuración (o eliminación), tal como se describe en la información de prescripción.
  • Dosis Omitidas: Si se omite una dosis programada, las personas no deben duplicar la siguiente dosis para compensar. Podría ser necesaria una nueva titulación si se omite un número sustancial de dosis.
  • Interrupción: El tratamiento no debe suspenderse bruscamente; en su lugar, se recomienda generalmente una reducción gradual de la dosis (disminución progresiva) durante un período de 2 a 3 semanas.
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Evidencia clínica reciente

Evidencia de Investigación / Resumen de Estudios sobre Gabitril

La evaluación clínica de Gabitril (tiagabina) se basa en investigaciones científicas formales, principalmente ensayos controlados aleatorizados (ECA), que se consideran el estándar más alto de evidencia para evaluar el medicamento en entornos clínicos. El siguiente resumen describe lo que los investigadores han estudiado, lo que indican sus hallazgos y dónde residen las limitaciones actuales en la evidencia, según fuentes reguladoras y científicas autorizadas.


La Evidencia Primaria: Investigación para Crisis de Inicio Parcial

La evidencia central sobre la evaluación clínica de la tiagabina proviene de varios ensayos a corto plazo, doble ciego, controlados con placebo y de terapia adyuvante (add-on). Estos estudios fueron diseñados específicamente para explorar el medicamento en personas que experimentan crisis de inicio parcial (también conocidas como crisis focales). La investigación examinó la tiagabina en pacientes cuya condición involucra períodos de síntomas intensificados a pesar de ya estar tomando dosis estables de otros fármacos antiepilépticos (FAE).

En estos entornos controlados, los investigadores monitorearon resultados relacionados con cambios episódicos o agudos. Las métricas clave utilizadas en la investigación que explora cómo cambian los síntomas con el tiempo incluyeron la medición de la frecuencia de las crisis y la proporción de participantes que cumplieron con un criterio de valoración predefinido (tasa de respuesta). Los hallazgos describen patrones observados en los estudios que se diseñaron para ver cómo evolucionaban los síntomas en las poblaciones observadas durante el período de evaluación a corto plazo. Es importante señalar que estos ensayos investigaron la tiagabina solo como una terapia adyuvante, lo que significa que fue evaluada en combinación con tratamientos existentes, no como un medicamento independiente.


Duración de la Evidencia: Hallazgos a Corto Plazo frente a Seguimiento a Largo Plazo

Los datos primarios relativos a la evaluación del medicamento provienen de períodos de tratamiento controlados y doble ciego que duraron aproximadamente de 12 a 22 semanas, una duración de seguimiento relativamente corta. Estos datos a corto plazo ayudan a contextualizar cómo los pacientes informaron su experiencia durante las etapas iniciales de exposición.

Para las observaciones a más largo plazo, los investigadores llevaron a cabo estudios de extensión abiertos (open-label). Sin embargo, estas extensiones generalmente no se consideran tan sólidas como la fase inicial aleatorizada y controlada con placebo. Como resultado, los datos a largo plazo no están completamente establecidos en el mismo entorno controlado de alta certeza, lo que significa que hay información limitada para los resultados a largo plazo con respecto a la durabilidad de cualquier cambio observado.


Lagunas en la Evidencia y Áreas de Incertidumbre

Una limitación clave de la investigación es que la base de evidencia primaria se centró en el papel del fármaco como terapia adyuvante. Existe información limitada disponible de estudios controlados que examinen la tiagabina cuando se usa como el único fármaco antiepiléptico (monoterapia). Además, los datos exhaustivos para ciertos grupos siguen siendo insuficientes. Por ejemplo, los hallazgos de la investigación con respecto a la eficacia y la tolerabilidad no están establecidos para niños menores de 12 años.

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Preguntas frecuentes (FAQ)

Preguntas Comunes sobre Gabitril (FAQ)

P: ¿Gabitril provoca aumento de peso?

R: Los informes oficiales sobre los efectos secundarios pueden incluir cambios en el peso o aumento del apetito entre los efectos documentados en los estudios clínicos. La frecuencia de estos efectos secundarios particulares no suele encontrarse entre los efectos más comunes descritos en la información oficial del producto.


P: ¿Cuánto tiempo tarda Gabitril en empezar a funcionar?

R: Después de tomar una dosis, la concentración de Gabitril en el torrente sanguíneo alcanza su nivel más alto típicamente dentro de una a tres horas. El medicamento siempre se inicia utilizando un esquema de titulación de dosis gradual durante varias semanas para alcanzar la dosis de mantenimiento requerida para un efecto consistente.


P: ¿Tengo que tomar Gabitril para siempre?

R: Gabitril está destinado a controlar los síntomas de las crisis durante el tiempo que se utilice. Los documentos oficiales indican que no se aconseja la interrupción abrupta, y que existe la posibilidad de que se produzcan efectos adversos si la dosis no se reduce gradualmente durante un período de dos a tres semanas.


P: ¿Hay versiones genéricas de Gabitril disponibles?

R: Sí, el ingrediente activo de Gabitril, que es el clorhidrato de tiagabina, está disponible en una versión genérica. Estos equivalentes genéricos han sido aprobados por organismos reguladores, como la FDA.


P: ¿Puedo conducir un coche mientras tomo Gabitril?

R: La información oficial del producto advierte sobre posibles efectos como mareos, cansancio (somnolencia) o visión borrosa que pueden afectar la concentración y la coordinación. Por lo tanto, se advierte a los pacientes que eviten conducir u operar maquinaria compleja hasta que estén seguros de cómo les afecta el medicamento.


P: ¿Qué tipo de seguimiento o análisis de sangre se necesitan mientras se toma Gabitril?

R: Los documentos oficiales requieren ajustes de dosis para pacientes con insuficiencia hepática. Aparte de esto, la necesidad de análisis de sangre de rutina o monitorización terapéutica de fármacos (MTF) para medir el nivel del medicamento no está universalmente obligada en las guías oficiales de prescripción.


P: ¿Gabitril afecta a las píldoras anticonceptivas?

R: Según los datos de estudios disponibles, no se informa que Gabitril cause interacciones farmacocinéticas significativas que reduzcan la eficacia de las píldoras anticonceptivas orales combinadas. Esta información se basa en el perfil farmacológico específico del fármaco.


P: ¿Qué pasa si tomo demasiado Gabitril?

R: La información oficial sobre sobredosis indica que la toma excesiva de Gabitril se asocia con síntomas neurológicos. Estos síntomas pueden incluir letargo, confusión, agitación, temblores, mareos y convulsiones, incluyendo una crisis prolongada o repetida conocida como estado epiléptico.


P: ¿Gabitril tiene riesgo de cambios en la visión?

R: Los documentos oficiales describen que el fármaco puede unirse a tejidos que contienen melanina en el ojo, específicamente la retina y la úvea. Sin embargo, se indica que las consecuencias clínicas a largo plazo de esta unión documentada son actualmente desconocidas.


P: ¿Puedo triturar o dividir las tabletas de Gabitril?

R: La información oficial para el paciente a menudo aconseja que las tabletas deben tragarse enteras con agua. Algunas guías reguladoras indican que triturar y mezclar la tableta con una pequeña cantidad de alimento blando a veces es aceptable para tragar de inmediato, pero las tabletas no deben masticarse.


P: ¿Gabitril afecta el apetito?

R: Las listas de eventos adversos de ensayos clínicos a las que se hace referencia en los documentos oficiales pueden incluir cambios en el apetito, como aumento del apetito, como un efecto documentado. Esta información se encuentra dentro del perfil de seguridad del medicamento.


P: ¿Pueden los adultos mayores usar Gabitril de forma segura?

R: La guía oficial aconseja usar Gabitril con precaución en adultos mayores. Esto se debe principalmente a que son necesarios ajustes de dosis para pacientes con insuficiencia hepática, lo que puede ser más común en este grupo de edad. Debido al potencial de alteración de la depuración, a menudo se aplica una consideración especial con respecto al régimen de tratamiento para este grupo de edad.


P: ¿Qué pasa si Gabitril no parece funcionar para mí?

R: La información oficial de prescripción sugiere que los pacientes deben consultar con su proveedor de atención médica si sienten que el medicamento no está logrando el resultado terapéutico deseado. El proveedor puede determinar entonces si se necesita una reevaluación o un ajuste adicional al régimen.


P: ¿Cuánto duran generalmente los efectos secundarios de Gabitril?

R: Los documentos oficiales indican que los efectos del Sistema Nervioso Central, como mareos y somnolencia (cansancio), se notifican con mayor frecuencia durante la fase inicial del tratamiento y el período de titulación de la dosis (cuando la dosis se está aumentando gradualmente).


P: ¿Cómo sabe el medicamento adónde ir en el cerebro?

R: Gabitril es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica para ingresar al sistema nervioso central. Una vez allí, se dirige y se une selectivamente a la proteína Transportador de GABA 1 (GAT-1) en las células nerviosas para llevar a cabo su mecanismo de acción.


P: ¿Hay momentos específicos del día en los que se debe tomar Gabitril?

R: Las instrucciones oficiales de administración establecen que Gabitril siempre debe tomarse con las comidas. La dosis diaria total se divide típicamente y se toma en dos a cuatro dosis separadas a lo largo del día.

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¿Cómo debe almacenarse y eliminarse Gabitril?

Cómo Almacenar y Desechar Gabitril

Gabitril (clorhidrato de tiagabina) debe almacenarse bajo condiciones reguladas específicas para mantener su estabilidad y eficacia.

Requisitos de Almacenamiento

Condición Requisito
Temperatura Almacenar a temperatura ambiente controlada, 20 C a 25 C (68 F a 77 F).
Protección Debe mantenerse seco y protegido de la luz.
Manipulación Evitar la congelación y guardar en el envase original.
Seguridad Mantener fuera del alcance de los niños.

Instrucciones de Desecho

Cualquier producto de Gabitril no utilizado o caducado debe manipularse de forma segura. El desecho debe llevarse a cabo estrictamente de acuerdo con los requisitos locales para productos medicinales no utilizados o de desecho. El medicamento no debe conservarse si está caducado o si ya no es necesario.

¡Atención! Siempre consulte a un médico o farmacéutico antes de usar píldoras o medicamentos.

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