Elenium

para uso a corto plazo (solo de 2 a 4 semanas)

- Alivio sintomático de la ansiedad severa que expone al individuo a estrés inaceptable o subyugados que ocurren solos o en relación con insomnio o enfermedades psicosomáticas, orgánicas o psicóticas a corto plazo

-Calambres musculares de diferente etiología

- Alivio sintomático de la abstinencia aguda de alcohol

Elenio no se recomienda; para uso a largo plazo (D.H. más de 4 semanas), ansiedad leve o para uso en niños.

Posología :

Ansiedad

Adultos

Dosis inicial 5 mg diarios: dosis habitual de hasta 30 mg en dosis divididas. Para síntomas graves 20 mg, 2-4 veces al día. Dosis máxima de hasta 100 mg diarios, en dosis divididas, ajustadas individualmente.

El tratamiento no debe continuarse como una dosis completa durante más de 4 semanas, incluido un proceso de rejuvenecimiento de 2 semanas.

Insomnio relacionado con la ansiedad

Adultos

10-30 mg antes de acostarse

El tratamiento normalmente variará de unos pocos días a dos semanas con un máximo de cuatro semanas, incluidas dos semanas.

Calambres musculares

Adultos

10 mg a 30 mg diarios en dosis divididas.

Alivio sintomático de la abstinencia aguda de alcohol

Adultos

25 a 100 mg, repetidos en 2 a 4 horas si es necesario

Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada o debilitados, pacientes con daño cerebral orgánico, insuficiencia respiratoria normalmente no debe exceder la mitad de las dosis normalmente recomendadas.

Pacientes con insuficiencia hepática o renal

La dosis no debe exceder la mitad de la dosis para adultos y se deben tomar medidas para garantizar que no se acumule elenio en plasma

Contraindicado en insuficiencia hepática grave

Pacientes pediátricos

Las cápsulas de elenio no están destinadas a niños.

El tratamiento debe estar en la dosis efectiva más baja. La dosis y la duración del tratamiento deben determinarse individualmente según la respuesta y la enfermedad grave del paciente. Debido a que el elenio es una benzodiacepina de acción prolongada, el paciente debe ser monitoreado regularmente al comienzo del tratamiento para reducir la dosis o la frecuencia de administración si es necesario para prevenir una sobredosis debido a la acumulación.

El tratamiento debe ser lo más breve posible (no más de 4 semanas) y bajo estricta supervisión médica.).

Cuando se inicia el tratamiento, se debe informar al paciente que el tratamiento tendrá una duración limitada, la dosis se reducirá gradualmente y que existe la posibilidad de fenómenos de rebote. El tratamiento debe debilitarse gradualmente. Los pacientes que han tomado benzodiacepinas durante un período de tiempo más largo pueden necesitar una reducción de dosis más larga y se puede requerir ayuda especial.

Método de aplicación :

Las cápsulas de elenio están destinadas a la administración oral y deben tomarse con agua y no masticarse.

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- Insuficiencia pulmonar grave, depresión respiratoria, síndrome de apnea del sueño (riesgo de depresión respiratoria adicional)

- Condiciones fóbicas y obsesivas (evidencia insuficiente de seguridad y efectividad).

- Psicosis crónica

- Insuficiencia hepática grave (puede desencadenar encefalopatía)

- Planificación de un embarazo

-)

- Miastenia gravis

Elenium no debe usarse solo para la depresión o la ansiedad con la depresión (puede desencadenar tendencias suicidas)

Tolerancia

La pérdida de efectividad en comparación con los efectos hipnóticos de las benzodiacepinas puede desarrollarse durante algunas semanas después de un uso repetido.

Dependencia

El potencial dependiente de las benzodiacepinas es bajo, especialmente si se limita al uso a corto plazo. El riesgo de adicción (físico o psicológico) aumenta cuando se administran dosis altas, especialmente durante un período de tiempo más largo, y es mayor en pacientes con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas o en pacientes con un trastorno de personalidad pronunciado. El monitoreo regular de tales pacientes es, por lo tanto, esencial. Se deben evitar las recetas de repetición de rutina, el tratamiento debe suspenderse gradualmente.

Efectos de retirada

La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. Si se ha desarrollado adicción física, una interrupción abrupta del tratamiento conduce a síntomas de abstinencia. Estos incluyen dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, nerviosismo, sudoración, confusión e irritabilidad; Trastornos del sueño, diarrea, depresión, insomnio y cambios de humor. En casos severos, puede ocurrir lo siguiente: una sensación de irrealidad o separación del cuerpo, despersonalización, hiperacusia, estados de confusión, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, manifestaciones psicóticas que incluyen alucinaciones o ataques epilépticos. . Los síntomas de abstinencia son peores en pacientes que han dependido del alcohol u otros narcóticos en el pasado, pero pueden ocurrir después de la interrupción abrupta del tratamiento en pacientes que reciben dosis terapéuticas normales por un corto tiempo.

Duración del tratamiento

La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible dependiendo de la indicación, pero no debe exceder las 4 semanas, incluido el proceso de rejuvenecimiento. Se deben evitar las recetas de repetición de rutina.

Puede ser útil informar al paciente cuando comienza el tratamiento que tendrá una duración limitada y explicar exactamente cómo se reduce gradualmente la dosis. También es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, lo que minimiza el miedo a tales síntomas si ocurre mientras se suspende el medicamento.

Si se usan benzodiacepinas con una larga duración de acción, p. elenio, es importante advertir contra el cambio a una benzodiacepina con una corta duración de acción, ya que los síntomas de abstinencia pueden desarrollarse.

Rebote Insomnio y miedo

Este es un síndrome temporal en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiacepinas se repiten en forma intensificada y pueden ocurrir cuando se retira el tratamiento. Síntomas como cambios de humor, insomnio, inquietud y ansiedad pueden ocurrir cuando se retira el tratamiento. Como el riesgo de síntomas de abstinencia / fenómenos de rebote después de la interrupción abrupta es mayor, la dosis debe reducirse gradualmente.

Amnesia

Las benzodiacepinas pueden desencadenar la amnesia anterograde, siendo la más común varias horas después de tomarla.).Reacciones psiquiátricas y de 'paradoja'

Reacciones como inquietud, excitación, irritabilidad, agresividad, excitación, confusión, delirios, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos del comportamiento pueden ocurrir al usar benzodiacepinas. Estas reacciones son más probables en niños y ancianos, y se debe tener extrema precaución al recetar benzodiacepinas a pacientes con trastornos de la personalidad. Si ocurre, se debe suspender el tratamiento.

grupos específicos de pacientes

Los pacientes de edad avanzada deben recibir una dosis reducida. También se recomienda una dosis más baja para pacientes con insuficiencia atemin crónica debido al riesgo de depresión respiratoria. Las benzodiacepinas están contraindicadas al tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave porque pueden desencadenar la encefalopatía, y los pacientes con enfermedad renal o hepática deben recibir dosis reducidas. Las benzodiacepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de trastornos psicóticos.

Elenio no debe usarse solo para tratar la depresión o la ansiedad relacionada con la depresión, ya que la depresión con tendencias suicidas puede ocurrir en dichos pacientes. Se debe tener extrema precaución al recetar benzodiacepinas a pacientes con trastornos de la personalidad. Las benzodiacepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas (riesgo de abuso / adicción).

En caso de pérdida o dolor, las benzodiacepinas pueden inhibir el ajuste psicológico.

Debido al efecto miorelaxante, existe el riesgo de caer en las personas mayores y, por lo tanto, fracturas.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactosa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar elenio.

Se debe informar a los pacientes que puede producirse sedación, amnesia, dificultad para concentrarse, mareos, problemas de visión y disfunción muscular y que, si se ve afectado, no debe conducir ni utilizar máquinas ni participar en otras actividades que lo pondrían en peligro a usted u otros. Si ocurre una duración inadecuada del sueño, se puede aumentar la probabilidad de vigilancia deteriorada. También se debe informar a los pacientes que el alcohol puede aumentar cualquier deterioro y, por lo tanto, debe evitarse durante el tratamiento. Otros medicamentos simultáneos pueden aumentar el efecto.

Efectos secundarios comunes incluye somnolencia y somnolencia, sedación, mareos, inquietud y ataxia; Por lo general, dependen de la dosis, pero pueden continuar hasta el día siguiente después de una dosis única. Sin embargo, estos fenómenos ocurren principalmente al comienzo de la terapia y generalmente desaparecen con la administración repetida. Las personas mayores son particularmente sensibles a los efectos de los depresores centrales y pueden generar confusión, especialmente cuando hay cambios cerebrales orgánicos; la dosis de elenio no debe exceder la mitad de la dosis recomendada para otros adultos.

La evaluación de los efectos no deseados se basa en la siguiente información de frecuencia: muy común (>1/10); juntos (> 1/100 a <1/10); inusual (> 1 / 1,000 a <1/100); raro (> 1 / 10,000 - <1 / 1,000); muy raro (<1/10. 000); desconocido (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Raras: depresión de la médula ósea (p. Ej. trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia)

Frecuencia no conocida: discrasias sanguíneas.

Trastornos del sistema inmunitario:

Muy raros: reacción anafiláctica, angioedema

Frecuencia no conocida: hipersensibilidad

Trastornos psiquiátricos :

Frecuencia no conocida: amnesia, alucinaciones, adicción, depresión, nivel depresivo de conciencia, inquietud, excitación, irritabilidad, agresión, delirios, pesadillas, trastorno psicótico, comportamiento anormal, trastornos emocionales, reacción paradójica a las drogas (p. Ej. miedo, trastornos del sueño, insomnio, intento de suicidio, pensamientos suicidas) brotes agresivos y.

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Raras: emociones anestesiadas.

Trastornos del sistema nervioso :

Frecuentes: sedación, mareos, confusión, inquietud, somnolencia, ataxia, trastorno del equilibrio, raros: dolor de cabeza, mareos, disminución de la vigilancia

Frecuencia no conocida: disartria, trastorno de ansiedad, trastorno extrapiramidal (p. Ej. temblor, discinesia)

Trastornos oculares :

Raras: deterioro de la visión, incluida la diplopía y la visión borrosa.

Trastornos vasculares :

Raras: hipotensión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Frecuencia no conocida: depresión respiratoria

Trastornos gastrointestinales :

Raras: malestar gastrointestinal

Frecuencia no conocida: saliva cambiada.

Trastornos hepatobiliares :

Frecuencia no conocida: ictericia, aumento de bilirrubina en sangre, aumento de transaminasas, aumento de fosfatasa alcalina en la sangre

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Raras: reacción cutánea (p. Ej. erupción cutánea)

Enfermedades del sistema musculoesquelético y tejido conectivo:

Debido al efecto miorelaxante, existe el riesgo de caídas y, por lo tanto, fracturas en personas mayores que no se conocen: debilidad muscular.

Trastornos renales y urinarios:

Raras: retención urinaria, incontinencia

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:

Raras: trastornos de la libido, disfunción eréctil, trastornos menstruales

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración:

Frecuentes: fatiga

Amnesia

La amnesia anterógrada puede ocurrir a dosis terapéuticas, con un mayor riesgo a dosis más altas. Esto puede estar asociado con un comportamiento inapropiado.

Depresión

La depresión preexistente puede estar expuesta por las benzodiacepinas.

Reacciones psiquiátricas y paradójicas

Reacciones como inquietud, excitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos del comportamiento ocurren cuando se usan agentes similares a las benzodiacepinas. Puede ser bastante serio con este producto. Son más comunes en niños y ancianos.

Dependencia

El uso (también dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de una adicción física: suspender la terapia puede provocar síntomas de abstinencia o fenómenos de rebote. La adicción psicológica puede ocurrir. Se ha informado de abuso de benzodiacepinas.

Notificación de sospecha de efectos secundarios

Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de tarjetas amarillas en www.mhra.gov.uk/yellowcard

Si el elenio se toma solo en sobredosis, plantea pocos problemas de manejo. Las benzodiacepinas potencian los efectos de otros depresores del SNC, incluido el alcohol. Cuando se toma con medicamentos centrales, especialmente alcohol, es probable que los efectos de una sobredosis sean más graves y fatales sin medidas de apoyo.

Síntomas

La sobredosis de benzodiacepinas generalmente se manifiesta en la depresión del sistema nervioso central, desde la somnolencia hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo, en casos más graves, los síntomas pueden incluir ataxia, disartria, hipotensión, nistagmo, hipotensión, depresión respiratoria, rara vez coma y muy raramente el coma de la muerte generalmente dura unas pocas horas, pero en los ancianos más contraído y cíclico. La depresión respiratoria es más grave en personas con enfermedad respiratoria obstructiva grave. Si se produce una excitación, no se deben usar barbitúricos. Es poco probable que los pacientes asintomáticos después de 4 horas desarrollen síntomas.

Administración

Al tratar una sobredosis con un medicamento, debe tenerse en cuenta que se pueden haber tomado varias sustancias activas.

El tratamiento es sintomático.

- Mantener vías respiratorias despejadas y ventilación adecuada, si se especifica

- El valor de los contaminantes del estómago es incierto. Considere el carbón activado (50 G para un adulto: 1 G / kg para un niño) dentro de 1 hora después de la ingestión si se han tomado más de 1 mg / kg, siempre que el paciente no tenga demasiado sueño.

- El lavado gástrico es innecesario si solo se toma benzodiacepina

- Medidas de apoyo según lo indicado por la condición clínica del paciente

- El valor de la diálisis no se determinó. Flumazenil, un antagonista de las benzodiacepinas, está disponible, pero rara vez debería ser necesario. Puede ser necesario en niños a los que no les gustan las benzodiacepinas o pacientes con EPOC como alternativa a la ventilación. Flumazenil puede usarse como antídoto; sin embargo, tiene una vida media corta (aproximadamente 1 hora) y en esta situación puede ser necesaria una infusión. Flumazenil normalmente no debe usarse como prueba de diagnóstico en pacientes con sobredosis mixtas, antecedentes de convulsiones, lesiones en la cabeza, uso crónico de benzodiacepinas, uso simultáneo de benzodiacepina y un antidepresivo tricíclico u otro fármaco proconvulsivo..

Si se produce una excitación, no se deben usar barbitúricos.

Grupo farmacoterapéutico: psicolepticos, ansiolíticos, derivados de benzodiacepinas.

Código ATC: N05BA02

Elenio tiene propiedades ansiolíticas y relajantes musculares centrales. Tiene poca actividad autónoma.

Elenio actúa como un depresor del sistema nervioso central y, dependiendo de la dosis, produce todos los niveles de depresión del SNC, desde la sedación ligera hasta la hipnosis y el coma. Las ubicaciones exactas y los mecanismos de acción aún no se han definido completamente, pero se han propuesto varios mecanismos. Se cree que el elenio aumenta o facilita el efecto neurotransmisor inhibitorio del ácido gama aminobutírico (GABA), que media la inhibición pre y post sináptica en todas las regiones del SNC después de la interacción entre elenio y un receptor de membrana neuronal específico. Se cree que el efecto anti-miedo del elenio se debe a la estimulación de los receptores GABA en el sistema de activación reticular ascendente, ya que GABA aumenta la inhibición en la estimulación del receptor inhibitorio y bloquea la excitación cortical y límbica después de la estimulación de la formación del tronco cerebral reticular.

El mecanismo exacto de acción del elenio no ha sido completamente probado. La relajación del músculo esquelético se realiza principalmente inhibiendo las órbitas aperturentes polisinápticas de la columna vertebral, pero también puede inhibir las órbitas aferentes monosinápticas.

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Grabación:

El Elenio se absorbe bien, y los niveles sanguíneos máximos se alcanzan una o dos horas después de la administración. La tasa de absorción está relacionada con la edad y tiende a retrasarse en las personas mayores. Después de la absorción, se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. La droga tiene una vida media de 6-30 horas.

Los valores de estado estacionario generalmente se alcanzan dentro de los 3 días.

Distribución:

Elenio se metaboliza en gran medida en el hígado por enzimas hepáticas microsomales y tiene un aclaramiento hepático sensible a las proteínas y de capacidad limitada.

Elenio se metaboliza a desmetil-elenio. Los metabolitos farmacológicamente activos del elenio incluyen desmetilenio, demoxepam, desmetildiazepam y oxazepam.

Demoxepam y desmetildiazepam también se encuentran en el plasma de pacientes bajo tratamiento continuo. El metabolito activo de metilelenio tiene una vida media de acumulación de 10-18 horas y el demoxepam tiene una vida media de acumulación de aproximadamente 21-78 horas.

Los niveles de estado estacionario de estos metabolitos activos se alcanzan después de 10-15 días con concentraciones de metabolitos similares a las del medicamento veterinario.

El elenio se distribuye en el líquido cefalorraquídeo según la fracción libre de elenio. Entra en el cerebro después de una fase de distribución rápida en la sustancia gris con flujo sanguíneo alto, seguida de una fase de acumulación más larga de elenio y sus metabolitos en la sustancia blanca. La acumulación es más pronunciada después de una dosificación repetida. Elenio tiene una alta afinidad por los lípidos.

Eliminación:

Elenio se excreta principalmente en la orina principalmente en forma de sus metabolitos; solo un pequeño porcentaje está en forma libre, la mayoría se excreta como conjugados con glucurónido o sulfato. No hay excreción biliar.

Relación farmacocinética / farmacodinámica:

No se ha demostrado una correlación clara entre los niveles sanguíneos de elenio y sus efectos clínicos.

No se conocen incompatibilidades.

No