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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Síntomas : somnolencia, confusión, coma, opresión refleja.
Tratamiento: lavado gástrico, ventilador, medidas destinadas a aumentar la presión arterial.
Síntomas : somnolencia, opresión de la conciencia de gravedad variable, excitación paradójica, reducción de reflejos antes de la reflexión, reducción de la reacción a irritaciones de dolor, disartria, ataxia, discapacidad visual (nistagmo), temblor, bradicardia, reducción de la presión arterial, colapso, opresión cardíaca y actividades respiratorias (hasta la apnea), coma.
Tratamiento: lavado gástrico, diurez forzado, carbón activado, terapia sintomática (respiración y presión arterial), ventilación artificial de los pulmones. Fluumazenil se usa como antagonista específico en un entorno hospitalario. La hemodiálisis es ineficaz.
No se muestra fluomazenil en pacientes con epilepsia que reciben tratamiento con benzodiacepinas. En tales pacientes, el flumazenil puede causar el desarrollo de convulsiones epilépticas.
Tiene un efecto deprimente sobre el sistema nervioso central, que se realiza principalmente en tálamo, hipotálamo y sistema límbico. Fortalece el efecto inhibidor de GAMK, que es uno de los principales mediadores del frenado pre y post-sináptico de la transmisión de impulsos nerviosos en el sistema nervioso central.
Estimula los receptores de benzodiacepinas del complejo del receptor supramolecular GAMK-benzodiacepina-clorionóforo, provoca una disminución en la excitabilidad de las estructuras subcorticales del cerebro, inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.
Bien absorbido. Cmax en plasma se logra después de 90 minutos. Unión a proteínas plasmáticas: 98%. Penetra a través de la placenta, en el líquido cefalorraquídeo, secretado con leche materna.
Metabolizado en el hígado. Se muestra por los riñones (70%).
Después de la introducción del diazepam, se absorbe de manera incompleta y desigual (dependiendo del lugar de administración); cuando se introduce en el músculo deltoides, la absorción es rápida y completa. Biodisponibilidad - 90%. Cmax en plasma sanguíneo después de in / m de administración se logra después de 0.5–1.5 horas desde el momento de la administración y dentro de las 0.25 horas con in / in introducción. Se alcanzan concentraciones iguales con una ingesta constante después de 1-2 semanas.
El diazepam y sus metabolitos pasan a través del GEB y se encuentran barreras placentarias en la leche materna a concentraciones correspondientes a 1/10 de la concentración en el plasma. Fijación de ardilla - 98%.
Metabolizado en el hígado con la participación del sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en desmetildiacepam farmacológicamente muy activo y temazepam y oxazepam menos activos.
Se excreta por los riñones - 70% (en forma de glucurónidos), sin cambios - 1–2% y menos del 10% - con las masas de kalov. T1/2 desmetildiazepama - 30–100 h, temazepam - 9.5–12.4 hy oxazepam - 5–15 h. T1/2 puede extenderse en recién nacidos (hasta 30 horas), pacientes de edad avanzada y vejez (hasta 100 horas) y en pacientes con insuficiencia hepática y renal (hasta 4 días).
Cuando se reutiliza, la acumulación de diazepam y sus metabolitos activos es significativa. Se refiere a las benzodiacepinas con una T larga1/2la eliminación después de la finalización del tratamiento es lenta, t.to. Los metabolitos se almacenan en la sangre durante varios días o incluso semanas.
- Herramienta anxiolítica (tranquilizador) [Anxiolíticos]
- Anxiolíticos
El efecto se ve reforzado por antiepilépticos, antihistamínicos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, lindos y colinolíticos, alcohol, miorelaksant (d-tubokurarina, etc.), se debilita - nicotina. Cimetidina, disulfiram, isoniazida - prolongar (eliminar la cese); rifampicina, fenobarbital: reducir la acción (estimular la biotransformación).
Potencia los efectos de los antidepresivos tricíclicos, medicamentos que tienen un efecto opresivo sobre el sistema nervioso central, los miolaksantes (se debe tener precaución cuando se usan juntos).
La solución de Bosaurina es incompatible en una jeringa con cualquier otro medicamento.
Los inhibidores de la MAO, los analépticos respiratorios y los psicoestimulantes reducen la actividad de Bosaurina®.
Con pastillas para dormir, sedantes, analgésicos de drogas, otros tranquilizantes, derivados de benzodiacepinas, miorelaxantes, medios para anestesia general, antidepresivos, antipsicóticos, alcohol, un fuerte aumento en el efecto deprimente sobre el sistema nervioso central.
Con cimetidina, disulfiram, línea de sangre roja, fluoxetina, así como anticonceptivos orales y medicamentos que contienen estrógenos que inhiben competitivamente el metabolismo en el hígado (procesos de oxidación), es posible una desaceleración del metabolismo de Bosaurina® y aumentando su concentración plasmática.
La isoniazida, el ketokonazol y el metoprolol son una desaceleración en el metabolismo de Bosaurina® y aumentando su concentración plasmática.
El propranolol y el ácido valproeico aumentan la bosaurina® en un plasma sanguíneo.
La rifampicina puede mejorar el metabolismo de Bosaurina® y como resultado, reducir su concentración en el plasma sanguíneo.
Las enzimas hepáticas microsomales reducen la eficiencia.
Los agentes hipotensíticos pueden aumentar la gravedad de la disminución de la presión arterial.
Closapina: es posible aumentar la depresión respiratoria.
Con el uso simultáneo con glucósidos cardíacos, es posible aumentar la concentración de este último en el suero sanguíneo y desarrollar intoxicación digital (como resultado de la unión competitiva con proteínas plasmáticas).
Reduce la efectividad de la levodopa en pacientes con parkinsonismo.
El omrazol alarga el tiempo de eliminación del diazepam.
Es potencialmente posible aumentar la toxicidad de la zidovudina.
La teofilina (a dosis bajas) puede reducir el efecto sedante de la bosaurina®.
Farmacéuticamente incompatible en una jeringa con otros medicamentos.
La premedicación con diasepam reduce la dosis de fentanilo requerida para la anestesia general de entrada y reduce el tiempo de anestesia general.
