Drotaverine-OBL

espasmos de músculos lisos asociados con enfermedades de la trayectoria líder de la bilis: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecitis, colangitis, papilitis;

calambres de los músculos lisos del tracto urinario: nefrolitiasis, uretrolitiasis, pielitis, cistitis, mochtaum;

Como terapia auxiliar (si la terapia oral no es posible):

calambres de los músculos lisos del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y el duodeno, gastritis, calambres de la cardia y el guardián, enteritis, colitis;

enfermedades ginecológicas: dismenorea.

V / m, v / v.

Adultos: la dosis diaria promedio es de 40–240 mg, dividida por 1–3 c / m de administración.

Con cólico agudo renal y de cálculos biliares: 40–80 mg por / s, lentamente (la duración de la administración es de aproximadamente 30 s).

Solución para in / in y in / m de administración

hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de las sustancias auxiliares del fármaco;

hipersensibilidad al disulfito de sodio (ver. "Instrucciones especiales");

insuficiencia hepática o renal grave;

insuficiencia cardíaca crónica grave;

infancia (el uso de drotaverina en niños no se ha estudiado en ensayos clínicos);

período de lactancia (estudios clínicos no disponibles).

Con precaución : hipotensión arterial (peligro de captis, ver. "Instrucciones especiales"); embarazo (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia").

A continuación se presentan las reacciones adversas observadas en ensayos clínicos, divididas por sistemas de órganos, que indican la frecuencia de su aparición de acuerdo con la siguiente gradación: muy a menudo (≥10%), a menudo (≥1, <10%); con poca frecuencia (≥0.1, <1%); raramente (≥0.01, <0.1% disponible); muy raramente determinado por mensajes individuales (<0.

Desde el lado del MSS: raramente: palpitaciones del corazón, una disminución de la presión arterial.

Desde el lado del SNC: raramente: dolor de cabeza, mareos, insomnio.

Desde el lado de la pantalla LCD: raramente - náuseas, estreñimiento.

Desde el lado del sistema inmune: raramente - reacciones alérgicas (hinchazón angioneurótica, urticaria, erupción cutánea, picazón) (ver. "Supresión"); frecuencia desconocida: cuando se usa el medicamento, se informó el desarrollo de un shock anafiláctico con un desenlace fatal y sin un desenlace fatal.

Reacciones locales : raramente - reacciones en el lugar de administración.

Síntomas : una sobredosis de drotaverina se asoció con insuficiencia cardíaca y conducción, incluido el bloqueo completo de las piernas del haz Gis y el paro cardíaco, que puede ser fatal.

Tratamiento: en caso de sobredosis, los pacientes deben ser monitoreados de cerca y deben someterse a una terapia sintomática y un tratamiento destinado a mantener las funciones básicas del cuerpo.

La drotaverina es un derivado de la isoquinolina, que muestra un poderoso efecto espasmolítico sobre los músculos lisos al inhibir la enzima FDE. La enzima FDE es necesaria para la hidrólisis de CAMF a la AMF. La inhibición de la enzima FDE conduce a un aumento en la concentración de CAMF, que lanza la siguiente reacción en cascada: altas concentraciones de CAMF activan la fosforilación dependiente de cAMF de quinasa de cadenas ligeras de mioseno (KLCM) La fosforilación de KLCM conduce a una disminución en su afinidad con Ca²⁺-calmodulina compleja, como resultado de lo cual la forma inactivada de KLCM apoya la relajación muscular. CAMF también afecta la concentración de citosol del ion Ka²⁺ gracias a la promoción del transporte Ca²⁺ en espacio extracelular y retículo sarcoplasmático. Esta baja concentración de ion Ca²⁺ El efecto de la drotaverina a través del CAMF explica el efecto antagónico de la drotaverina en relación con Ca²⁺.

In vitro la drotaverina inhibe la enzima FDE-4 sin inhibir los isóperos de FDE-3 y FDE-5. Por lo tanto, la eficiencia de la drotaverina depende de las concentraciones de FDE-4 en los tejidos, que varían en los tejidos diferentes. FDE-4 es más importante para suprimir la actividad contractica de los músculos lisos y, por lo tanto, la inhibición selectiva de FDE-4 puede ser útil para el tratamiento de la discinesia hipercinética y diversas enfermedades acompañadas de un estado espástico de LCD

La hidrólisis de CAMF en el miocardio y los músculos lisos de los vasos ocurre principalmente con la ayuda de la isoensima FDE-3, lo que explica el hecho de que con alta actividad espasmolítica, la drotaverina no tiene efectos secundarios graves en el corazón y los vasos sanguíneos y efectos pronunciados en el CCC .

La drotaverina es efectiva en espasmos de músculos lisos de origen neurogénico y muscular. Independientemente del tipo de inervación vegetativa, la drotaverina relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal, las vías líderes de la bilis, el sistema urinario.

La drotaverina y / o sus metabolitos pueden penetrar ligeramente a través de la barrera placentaria.

In vitro la drotaverina tiene una alta conexión con proteínas plasmáticas (95–97%), especialmente con albúmina, γ y β-globulina, así como con α-LPVP

En humanos, la drotaverina se metaboliza casi por completo en el hígado por la O-desetilación. Sus metabolitos se conjugan rápidamente con ácido glucurónico. El metabolito principal es 4 'deethyldropotaverin, además de los cuales se identificaron 6-dezethyldropowerrin y 4'-deethylrodrotaveraldin.

En humanos, se utilizó un modelo matemático de dos cámaras para evaluar el rendimiento de la farmacocinética de drotaverina. Fin T_1/2 La radiactividad plasmática fue de 16 horas.

T_1/2 son 8-10 horas. En 72 horas, la drotaverina se excreta casi por completo del cuerpo, más del 50% de la drotaverina se excreta por los riñones (principalmente en forma de metabolitos) y aproximadamente el 30% a través de los intestinos. No se detecta drotaverina inutilizable en la orina.

• Vasodilatadores
• Los espasmolíticos son miotrópicos

Levodopa. Los inhibidores de la FDE como la papaverina debilitan el efecto antiparkinsonico de la levodopa. Al asignar una drotaverina simultáneamente con la levodopa, es posible aumentar la rigidez y el temblor.

Papaverina, bendazol y otros espasmolíticos (incluyendo. H. y m-colinolíticos). La drotaverina mejora el efecto espasmolítico de la papaverina, el bendazol y otros espasmolíticos, incluidos los bloqueadores de la colina m.

Antidepresivos tricíclicos, cinidina y prominamida. Mejora la hipotensión causada por antidepresivos tricíclicos, cinidina y procineamida.

Morfina. Reduce la actividad spasmoden de la morfina.

Fenobarbital. Fortalecimiento del efecto espasmolítico de la drotaverina.