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Difenhidramina Inyectable

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Difenhidramina Inyectable

Revisión médica

Marina Burgos

Última actualización 22/12/2025

Esta página proporciona información general de carácter referencial recopilada de fuentes médicas oficiales. No sustituye el consejo médico profesional, el diagnóstico ni el tratamiento. Para tomar decisiones sobre su salud, consulte a un profesional sanitario cualificado.

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Descripción general de Difenhidramina Inyectable

Datos Clave

Propiedad Descripción
Ingrediente Activo Clorhidrato de difenhidramina (Difenidramina)
Forma Farmacéutica Solución acuosa estéril y apirógena
Clase Farmacológica Antagonista del receptor H1 de primera generación
Uso Principal Alivio de alergias agudas y sedación
Origen Sintético, derivado de la etanolamina

¿Qué Tipo de Medicamento es la Difenhidramina Inyectable?

El medicamento conocido como Difenhidramina Inyectable se presenta como una solución estéril y apirógena (libre de sustancias que causan fiebre) destinada exclusivamente a la administración parenteral, lo que significa que debe ser aplicado mediante inyección, generalmente por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV). Su ingrediente activo principal es el clorhidrato de difenhidramina (Difenidramina), clasificado fundamentalmente como un antagonista del receptor H1 de primera generación. Esta clasificación farmacológica es reconocida por su doble mecanismo de acción: como antihistamínico y por sus significativas propiedades anticolinérgicas. La característica de ser de primera generación le permite atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica, lo que resulta en un marcado efecto sedante que lo diferencia de los agentes más recientes.


¿Cuál es el Propósito y la Acción General de la Difenhidramina Inyectable?

El propósito general primordial de la presentación inyectable de Difenhidramina es permitir la modulación sistémica y rápida de los síntomas agudos mediados por la histamina y la acetilcolina. El beneficio crítico de la solución inyectable es su rápido inicio de acción, ya que asegura que el ingrediente activo llegue de forma inmediata al torrente sanguíneo, algo esencial para el manejo de reacciones agudas severas o urgentes. Más allá del alivio agudo, debido a su efecto en el sistema nervioso central, esta formulación también se utiliza para ayudar a controlar ciertos trastornos del movimiento y para aliviar el prurito (picazón) intenso, en situaciones donde su efecto sedante asociado resulta terapéuticamente ventajoso.


¿Cuál es la Composición de la Solución Inyectable?

Este producto es un medicamento de ingrediente activo único, conteniendo únicamente clorhidrato de difenhidramina preparado meticulosamente como una solución acuosa apta para inyección. Esta composición específica, donde la Difenhidramina está disuelta en un vehículo de agua estéril para inyección, es un requisito indispensable para su administración designada por vía parenteral. La ausencia de otros compuestos activos en la solución garantiza que el efecto farmacológico sea atribuible solo al antagonista del receptor H1.

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¿Qué efectos secundarios son posibles con Difenhidramina Inyectable?

Posibles Efectos Secundarios e Información de Seguridad

El perfil de seguridad de la Difenhidramina Inyectable se define principalmente por los efectos relacionados con su clasificación como antagonista del receptor H1 de primera generación, el cual ejerce una actividad significativa en el Sistema Nervioso Central (SNC) y una marcada actividad anticolinérgica. Los documentos regulatorios clasifican las reacciones adversas basándose en su frecuencia y el sistema fisiológico afectado.


Reacciones Adversas Documentadas Comúnmente

Entre las reacciones adversas clasificadas como Muy Frecuentes o Frecuentes en el etiquetado oficial se incluye la somnolencia (sedación), que es el efecto más común, junto con síntomas anticolinérgicos frecuentes como la sequedad bucal y la visión borrosa. Otras reacciones frecuentes involucran al sistema nervioso (por ejemplo, mareo, dolor de cabeza) y al sistema gastrointestinal (por ejemplo, náuseas, vómitos).


Clasificación por Sistemas y Órganos (SOC)

El espectro completo de reacciones adversas oficialmente listadas se organiza a través de varias Clases de Sistemas y Órganos, incluyendo:

  • Trastornos del Sistema Nervioso (ej. temblor, coordinación anormal)
  • Trastornos Psiquiátricos (ej. estado confusional, inquietud, insomnio)
  • Trastornos Cardíacos y Vasculares (ej. taquicardia, hipotensión)
  • Trastornos Renales y Urinarios (ej. retención urinaria, disuria)

Reacciones Adversas Graves y Poblaciones Especiales

La documentación oficial incluye reacciones adversas graves que, aunque raras, incluyen convulsiones, hipotensión severa, choque anafiláctico y ciertas discrasias sanguíneas (ej. agranulocitosis).

Se aplican consideraciones de seguridad a poblaciones específicas. Los adultos mayores pueden tener una mayor susceptibilidad a la sedación, el mareo, la hipotensión y los efectos anticolinérgicos, lo que puede provocar confusión. Por el contrario, la población pediátrica se caracteriza específicamente por el riesgo de excitación paradójica (inquietud y nerviosismo) en lugar de la sedación esperada.


Patrones y Restricciones de Seguridad

El riesgo máximo de somnolencia se observa típicamente al inicio del tratamiento y puede disminuir con la exposición continua. Las restricciones de seguridad en el etiquetado limitan su uso en situaciones que podrían agravarse por las propiedades anticolinérgicas, como el glaucoma de ángulo estrecho preexistente o las condiciones que causan retención urinaria.

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Sobredosis y actuación en caso de emergencia

Sobredosis y Cuándo Buscar Ayuda

Los documentos regulatorios oficiales describen el perfil de sobredosis de la Difenhidramina Inyectable a través de graves manifestaciones sistémicas anticolinérgicas y del sistema nervioso central (SNC). Las presentaciones del SNC documentadas abarcan desde somnolencia profunda, mareo y ataxia hasta excitación paradójica, alucinaciones y convulsiones severas que pueden llevar al coma. Los signos anticolinérgicos oficialmente listados que contribuyen a la inestabilidad sistémica incluyen midriasis (dilatación de pupilas), hipertermia (temperatura corporal gravemente elevada), sequedad bucal y **retención urinaria).

Los resultados potencialmente mortales documentados en las fuentes regulatorias enfatizan el colapso cardiorrespiratorio, específicamente la depresión respiratoria, la apnea (cese de la respiración) y el colapso cardiovascular. Dada la gravedad de estos riesgos, la guía regulatoria exige explícitamente que las personas deben buscar atención médica inmediata o contactar a los servicios de emergencia inmediatamente si sospechan una sobredosis o si se manifiestan síntomas graves.

Debido a que no se conoce un antídoto específico, el manejo primario definido en el etiquetado oficial es el tratamiento sintomático y de apoyo, incluyendo el control de la hipotensión y las convulsiones. Se requiere la observación continua y el monitoreo de los signos vitales. Además, las fuentes regulatorias señalan vulnerabilidades específicas: los niños tienen un riesgo incrementado de excitación del SNC y convulsiones, mientras que los pacientes ancianos son más susceptibles a la sedación y la hipotensión graves.

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Usos terapéuticos de Difenhidramina Inyectable

Datos Clave

  • Alivio de Síntomas Alérgicos: Se utiliza para condiciones alérgicas agudas, no complicadas, de tipo inmediato.
  • Manejo del Mareo por Movimiento: Eficaz para el tratamiento activo y la prevención del mareo cinético (por movimiento).
  • Control de Dificultades de Movimiento: Se emplea para controlar ciertos síntomas asociados con el parkinsonismo.
  • Cuidado Adyuvante de la Anafilaxia: Se usa como tratamiento accesorio junto a la epinefrina tras el control inicial de los síntomas agudos de reacciones alérgicas graves.

Comprensión del Rol Terapéutico de la Difenhidramina Inyectable

La difenhidramina inyectable es un medicamento de prescripción que se administra por vía intravenosa o intramuscular cuando la presentación oral resulta impracticable o está contraindicada. Sus principales aplicaciones terapéuticas se centran en el manejo seguro y eficaz de varias afecciones.

La inyección se utiliza para la mejoría de reacciones alérgicas a productos sanguíneos o plasma. Está indicada para otras afecciones alérgicas no complicadas cuando la administración oral no es posible. En el caso de respuestas alérgicas severas, como la anafilaxia, la inyección sirve como un tratamiento adjunto a las medidas estándar, como la epinefrina, después de que los síntomas inmediatos y potencialmente mortales se hayan estabilizado.

Además, esta formulación se emplea para el tratamiento activo del mareo por movimiento, ayudando a mitigar los síntomas asociados. También está indicada para el manejo del parkinsonismo, específicamente en situaciones donde la terapia por vía oral no puede ser utilizada. El beneficio de esta forma inyectable reside en su utilidad en entornos de atención aguda o cuando se requiere un rápido inicio de acción.

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Criterios de uso y restricciones

Quién Puede y Quién No Puede Usar la Difenhidramina Inyectable

La información regulatoria oficial define de manera estricta las poblaciones elegibles e inelegibles para recibir la Difenhidramina Inyectable.


Poblaciones con Contraindicación Absoluta

El medicamento está absolutamente contraindicado en los siguientes grupos:

  • Pacientes con hipersensibilidad documentada a la difenhidramina o a antihistamínicos similares.
  • Recién nacidos y bebés prematuros.
  • Madres lactantes (Lactancia), debido al riesgo de efectos adversos graves en el lactante.
  • Pacientes que estén utilizando simultáneamente Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO), ya que esto intensifica los efectos anticolinérgicos.

Poblaciones que Requieren Precaución o Uso Condicional

El uso está restringido o requiere precaución en pacientes con afecciones específicas, principalmente debido a las propiedades anticolinérgicas del medicamento:

  • Comorbilidades: Se requiere precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, hipertrofia prostática sintomática u obstrucción del cuello de la vejiga.
  • Deterioro Orgánico: Se aconseja precaución en pacientes con deterioro hepático o deterioro renal debido al potencial de acumulación del fármaco.
  • Embarazo: El medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario.
  • Adultos Mayores: El uso requiere considerable precaución, ya que esta población es más susceptible a los efectos secundarios como la confusión y la sedación.
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¿Qué debo saber sobre las interacciones con otros medicamentos?

Interacciones con Otros Medicamentos y Productos

Los documentos regulatorios oficiales definen el perfil de interacción de la Difenhidramina Inyectable principalmente a través de dos mecanismos: el refuerzo farmacodinámico y la modificación de la exposición farmacocinética.


Interacciones Farmacodinámicas

La administración conjunta con alcohol u otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) (como sedantes, hipnóticos u opioides) está documentada como causante de efectos aditivos, lo que lleva a un aumento de la depresión del SNC. Además, los Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO) documentadamente prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos del antihistamínico. Otros medicamentos con propiedades anticolinérgicas también pueden ver potenciados sus efectos.


Restricciones Farmacocinéticas y de Tiempo

La difenhidramina está documentada como un inhibidor de la enzima hepática Citocromo P450 2D6 (CYP2D6). Esta interacción farmacocinética que modifica la exposición reduce la depuración de medicamentos administrados concomitantemente que son sustratos de CYP2D6 (por ejemplo, Metoprolol, Tioridazina), lo que puede aumentar sus niveles plasmáticos. Se establece oficialmente precaución al usar este medicamento con IMAO o si se administra dentro de las 2 semanas posteriores a la suspensión de un IMAO.


Notas Específicas para Poblaciones

El etiquetado oficial señala que en los pacientes de edad avanzada (aproximadamente 60 años o más), los antihistamínicos tienen más probabilidades de causar efectos como mareo y sedación, que son los mismos efectos que se amplifican con las interacciones con depresores del SNC.

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Mecanismo de acción

Cómo Actúa la Difenhidramina Inyectable: Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción principal de la difenhidramina se basa en el antagonismo competitivo de los receptores H1 de la histamina. La molécula ocupa el sitio de unión del receptor, restringiendo así el acceso a la histamina, el mediador endógeno. Esta acción limita la activación de la cascada de señalización mediada por el receptor H1, la cual abarca respuestas celulares que influyen en procesos como el tono vascular y la permeabilidad capilar.

Como agente lipofílico, el fármaco atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica para interactuar con los receptores H1 en el Sistema Nervioso Central (SNC). Esta actividad modula la señalización neuronal en las vías que rigen la vigilia y el estado de alerta, lo que resulta en la consecuencia fisiológica de una actividad del SNC amortiguada o atenuada.

Una actividad mecanística secundaria implica el antagonismo en los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Esta interacción afecta el sistema de regulación colinérgica e influye en la señalización de las vías parasimpáticas, lo que contribuye a cambios posteriores en la contracción del músculo liso y en la secreción glandular.

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Información sobre la dosificación y la administración

Pautas de Uso de la Difenhidramina Inyectable

Esta sección describe las instrucciones de administración y dosificación para la difenhidramina inyectable según lo establecido en los documentos regulatorios oficiales. Esta información está destinada a utilizarse únicamente cuando la forma oral del medicamento se considere inviable o no esté disponible para el manejo de condiciones agudas.


Procedimientos Oficiales de Administración

Categoría de Instrucción Pauta Oficial
Vía de Administración Únicamente para administración intravenosa (IV) o intramuscular (IM) profunda.
Preparación La solución, que típicamente es de 50 mg/mL, debe ser inspeccionada visualmente antes de su administración para detectar cualquier decoloración o presencia de partículas.
Restricción de Velocidad IV La administración intravenosa debe realizarse a una velocidad controlada que no exceda los 25 mg/min para asegurar una entrega adecuada.

Regímenes de Dosificación Autorizados

La dosis debe individualizarse según las necesidades específicas del paciente. El patrón de administración es según sea necesario en dosis divididas, asegurando que la cantidad total no exceda el máximo diario establecido.

Población Rango Típico de Dosis Dosis Diaria Máxima
Adultos Dosis inicial de 10 mg a 50 mg, que puede aumentarse a 100 mg. 400 mg por cada 24 horas
**Pacientes Pediátricos*** Calculada a razón de 5 mg/kg/24 horas o 150 mg/m^2 /24 horas. 300 mg por cada 24 horas

*Nota sobre Uso Pediátrico: Este medicamento está indicado para su uso en pacientes pediátricos con la excepción de neonatos y prematuros. La cantidad diaria total debe dividirse en cuatro administraciones separadas.

Estas pautas de administración oficiales rigen estrictamente los pasos para preparar y suministrar la inyección, estableciendo límites claros sobre el volumen y la velocidad de entrega. El protocolo está diseñado para estandarizar la aplicación clínica de la forma inyectable.

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Evidencia clínica reciente

Evidencia Clínica Reciente

El cuerpo de investigación sobre la difenhidramina inyectable se ha centrado en condiciones caracterizadas por manifestaciones fluctuantes o episódicas, como las reacciones alérgicas agudas y la urticaria. Los investigadores han utilizado principalmente Ensayos Controlados Aleatorizados (ECA) y meta-análisis para examinar el papel de la forma inyectable en el manejo agudo de los síntomas alérgicos. Estos estudios incluyeron poblaciones adultas que requerían una rápida disponibilidad sistémica. Los ensayos monitorearon resultados relacionados con la incomodidad física y midieron el tiempo que los pacientes permanecieron en las instalaciones médicas. Los estudios comparativos examinaron resultados como la recurrencia de los síntomas en un corto período de tiempo. Las principales mediciones de cambio se tomaron dentro de las primeras horas de tratamiento, lo que significa que los efectos a largo plazo no están completamente establecidos.


Evidencia para el Uso como Adyuvante en el Cuidado de la Anafilaxia

El uso de esta inyección en pacientes que experimentan reacciones alérgicas graves está respaldado por declaraciones regulatorias oficiales y por la práctica clínica histórica. La investigación exploró el papel del fármaco como una medida de apoyo administrada después del tratamiento inicial para salvar vidas con epinefrina. Este enfoque se observó tanto en pacientes adultos como en pacientes pediátricos. Los hallazgos describen patrones relacionados con la estabilización clínica durante la fase aguda inmediata de la atención. Sin embargo, falta evidencia comparativa moderna y de alta calidad que evalúe y aísle específicamente los efectos del fármaco en esta capacidad adyuvante. Los datos siguen siendo emergentes con respecto a su contribución clara al plan general de manejo.


Brechas e Incertidumbres en la Investigación

El panorama de la evidencia muestra que la duración del seguimiento fue limitada en muchos ensayos clave, lo que dificulta la comprensión de los resultados a largo plazo de la inyección. Además, falta evidencia comparativa en varias áreas, en particular para su papel adyuvante específico y para su uso agudo en condiciones como el parkinsonismo. La calidad de la evidencia varía entre los ECA de alto nivel para las condiciones alérgicas y la evidencia más histórica que respalda otros usos. Las limitaciones inherentes a esta investigación demuestran que, si bien los estudios ayudan a indicar lo que se ha observado hasta ahora, no determinan si un individuo responderá de manera similar fuera de las condiciones controladas bajo las cuales se realizó la investigación.

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Preguntas frecuentes (FAQ)

Preguntas Frecuentes sobre la Difenhidramina Inyectable (FAQ)


P: ¿Cuál es el riesgo de daño tisular o irritación en el lugar de la inyección?

Las advertencias oficiales establecen que el uso de este medicamento como anestésico local está contraindicado (no permitido). La información oficial del producto señala que el daño tisular local (necrosis, o muerte del tejido) se ha asociado con el uso de la solución intravenosa cuando se administra por ciertas vías, como la subcutánea o intradérmica, por lo que está contraindicado para uso local.

P: ¿Cuáles son las pautas oficiales con respecto al uso de la inyección en una persona con asma?

La información regulatoria oficial aconseja que esta inyección debe usarse con precaución en pacientes que tienen antecedentes de asma bronquial u otras enfermedades de las vías respiratorias inferiores. Esta precaución es un factor relacionado con las propiedades anticolinérgicas del medicamento.

P: ¿Se utiliza la forma inyectable en pacientes con náuseas o vómitos severos?

De acuerdo con las indicaciones oficiales, la forma inyectable está destinada principalmente a reacciones alérgicas agudas, cinetosis (mareo por movimiento) y ciertos trastornos del movimiento cuando la medicación oral no es factible. La información del producto no suele incluir las náuseas o los vómitos severos como una de las condiciones principales autorizadas para tratar con la inyección.

P: ¿Qué información oficial está disponible sobre el potencial de uso indebido de los productos de Difenhidramina?

Los organismos reguladores, como la FDA, han emitido advertencias de seguridad pública sobre el uso indebido de productos que contienen difenhidramina. Estas advertencias alertan sobre los riesgos graves asociados con la toma de dosis orales significativamente más altas que las recomendadas. El uso indebido puede conducir a daños graves, incluyendo convulsiones y coma.

P: ¿Qué medicamentos comunes de venta libre no deben tomarse al recibir esta inyección?

El etiquetado oficial del medicamento señala que esta inyección tiene efectos aditivos con el alcohol y otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) como hipnóticos o sedantes. Esto significa que la combinación puede resultar en un aumento de la somnolencia y una alteración del estado de alerta. La guía oficial enfatiza consultar con un profesional de la salud sobre el uso de cualquier producto de venta libre que también pueda causar somnolencia.

P: ¿Existen interacciones farmacológicas específicas de la Difenhidramina Inyectable con antidepresivos?

La información del producto destaca específicamente una interacción significativa con los Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO), que son una clase de antidepresivos. Tomar esta inyección mientras se usa un IMAO puede intensificar y prolongar en gran medida los efectos anticolinérgicos del medicamento.

P: ¿Es la Difenhidramina Inyectable el mismo fármaco que el medicamento común de marca para las alergias?

El ingrediente activo en la Difenhidramina Inyectable es la difenhidramina. Este es el mismo fármaco genérico contenido en algunos medicamentos comunes de marca para las alergias y el resfriado disponibles en otras formas. Las comunicaciones regulatorias oficiales a menudo utilizan un nombre de marca principal al referirse al producto de difenhidramina al público.

P: ¿En qué se diferencia químicamente la Difenhidramina Inyectable de los antihistamínicos más nuevos?

Los documentos oficiales clasifican a este fármaco como un antihistamínico de primera generación. A diferencia de los antihistamínicos más nuevos, su estructura química se describe como lipofílica (soluble en grasa), lo que le permite atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. Esta característica es la que provoca los pronunciados efectos sedantes del fármaco, distinguiéndolo de los agentes más nuevos.

P: ¿Contiene el medicamento algún ingrediente que podría causar una reacción alérgica en sí mismo?

El producto se compone del ingrediente activo, agua estéril y otros componentes necesarios para la estabilidad y el ajuste del pH. Estos a menudo incluyen un conservante, como el cloruro de bencetonio, mencionado en algunas etiquetas genéricas. El etiquetado oficial reconoce que una reacción alérgica es posible con cualquiera de los componentes del producto, incluidos el ingrediente activo o los componentes no activos (excipientes).

P: ¿Es cierto que esta inyección se usa a veces antes de ciertos tratamientos médicos para prevenir una reacción?

Las indicaciones oficiales del producto establecen que esta inyección está autorizada para su uso en el manejo de reacciones alérgicas a productos sanguíneos o de plasma. También está indicada como un tratamiento complementario después de la dosis inicial de epinefrina para salvar vidas en casos de anafilaxia. Sin embargo, el tratamiento previo de rutina, o profilaxis, para procedimientos no alérgicos no es típicamente una indicación establecida.

P: ¿Qué le sucede a la Difenhidramina en el cuerpo después de ser inyectada?

Después de la inyección, el fármaco se absorbe rápidamente y se distribuye por todo el cuerpo, incluido el sistema nervioso central (SNC). Los datos regulatorios indican que el fármaco es ampliamente metabolizado (descompuesto) por el hígado, principalmente a través del sistema enzimático CYP2D6. Los productos inactivos resultantes se eliminan luego del cuerpo, principalmente a través de la orina.

P: ¿Cuál es el significado del término efectos anticolinérgicos en relación con este fármaco?

El término se refiere a la acción secundaria del fármaco, que bloquea los efectos de la acetilcolina, un mensajero químico natural en el cuerpo. Los documentos regulatorios describen esto como un efecto similar a la atropina. Esta acción es responsable de efectos secundarios como sequedad bucal, visión borrosa y dificultad para orinar, todos los cuales están enumerados en las reacciones adversas oficiales.

P: ¿Qué tipo de profesional médico está autorizado para administrar esta inyección?

Las pautas oficiales establecen que el medicamento se administra mediante inyección intramuscular profunda o intravenosa. Debido al procedimiento de administración, la inyección es típicamente administrada por un profesional de la salud en un entorno clínico profesional, como un hospital o clínica.

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¿Cómo debe almacenarse y eliminarse Difenhidramina Inyectable?

Requisitos de Almacenamiento y Desecho

La información regulatoria oficial dicta reglas estrictas para el almacenamiento y desecho del Clorhidrato de Difenhidramina Inyectable, USP.


Condiciones de Almacenamiento Obligatorias

  • Temperatura: Almacenar a Temperatura Ambiente Controlada, definida entre 20 y 25 °C (68 y 77 °F). Se permiten excursiones temporales entre 15 y 30 °C (59 y 86 °F).
  • Protección Ambiental: El producto debe protegerse de la luz y almacenarse cubierto en el envase de cartón hasta el momento de su uso. Es estrictamente necesario Proteger de la congelación.
  • Manipulación: El envase debe inspeccionarse visualmente para detectar partículas o decoloración antes de la administración.

Instrucciones de Desecho

  • Objetos Punzocortantes: Las agujas y jeringas usadas deben colocarse inmediatamente en un contenedor designado para desecho de punzocortantes.
  • Medicamento Sin Usar: Si no está disponible un programa de recolección de medicamentos, el producto sin usar debe prepararse para desecharlo en la basura doméstica mezclándolo con una sustancia indeseable (por ejemplo, tierra o posos de café) y colocándolo en un recipiente sellado antes de tirarlo.

Las agencias regulatorias enfatizan mantener el medicamento fuera del alcance de los niños.

¡Atención! Siempre consulte a un médico o farmacéutico antes de usar píldoras o medicamentos.

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