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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 28.03.2022
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Diazepam Medsan
Diazepam
Neurosis, estado de ansiedad, incluyendo enfermedades somáticas (cáncer, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, úlcera gástrica y duodenal), ansiedad, trastornos del sueño, abstinencia por alcoholismo, epilepsia, estado epiléptico, espasmos musculares de origen central, Estados postraumáticos y rehabilitación motora (para reducir la tensión del músculo esquelético), tétanos, eclampsia, vómitos indomables, premedicación.
Neurosis, psicopatías, esquizofrenia, insomnio, epilepsia, dermatosis con picazón.
Neurosis de todo tipo, así como afecciones neurosis y psicodélicas con síndrome de ansiedad en enfermedades endógenas, daño cerebral orgánico (en T.h. aterosclerosis cerebral), enfermedades mentales acompañadas de ansiedad motora, excitación, ansiedad aguda, tensión nerviosa, ansiedad en enfermedades psicosomáticas, psicosis endógena (como ayuda), estado epiléptico, convulsiones pronunciadas, a menudo recurrentes( administración parenteral), epilepsia (como ayuda, en T.h. trastornos neuróticos en la práctica pediátrica (ansiedad, dolor de cabeza, trastornos del sueño, enuresis, respuesta obstinada, garrapatas, malos hábitos), espasmos, rigidez muscular, contracturas, enfermedades acompañadas de aumento del tono muscular, espasticidad o hipercinesia, eclampsia, tétanos y todo tipo de afecciones convulsivas, premedicación antes de las operaciones quirúrgicas, anestesia introductoria, parto prematuro o amenaza de parto prematuro debido a espasmos musculares (solo al final del tercer trimestre del embarazo)
Trastornos neuróticos y neurosis con manifestación de ansiedad (tratamiento).
Ahuecamiento de la excitación psicomotora asociada con la ansiedad.
Ahuecamiento de ataques epilépticos y Estados convulsivos de diferente etiología.
Condiciones acompañadas de un aumento en el tono muscular (tétanos, trastornos agudos de la circulación cerebral, etc.).
Ahuecamiento del síndrome de abstinencia y delirio en el alcoholismo.
Para premedicación y ataralgesia en combinación con analgésicos y otros fármacos neurotrópicos en diversos procedimientos de diagnóstico, en la práctica quirúrgica y obstétrica.
En la terapia compleja de la enfermedad hipertensiva acompañada de ansiedad, aumento de la excitabilidad, crisis hipertensiva, espasmos vasculares, trastornos menstruales y menstruales.
Píldoras: en el interior, 5-20 mg en varias tomas a corto plazo.
Síndrome de abstinencia alcohólica: 10 mg 3 veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 60 mg/día.
Insomnio: 5-10 mg media hora antes de acostarse, a corto plazo.
Condiciones musculares espásticas: 5-15 mg / día en varias recepciones. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 60 mg.
Niños: 2-3 años-2-5 mg / día en 2-3 dosis, 4-7 años-4-6 mg en 2-3 dosis, 8-18 años-5-8 mg en 2 dosis.
Solución inyectable: V / m (profundamente en los músculos grandes) o V / V, adultos — 2-20 mg.
Casos agudos de ansiedad y ansiedad: V / m o V / V, — 2-5 mg, si es necesario repetidamente después de 3-4 h.
Trastornos fóbicos graves: V / m o V / V, — 5-10 mg, si es necesario, repita a través de 3-4 h.
Síndrome de abstinencia alcohólica: V / m o V / V, — 10 mg una vez, luego, si es necesario, 5-10 mg después de 3-4 h.
Premedikatsiya: V / V lentamente, - generalmente 10 mg (máximo - 20 mg, siempre que el paciente no reciba simultáneamente analgésicos narcóticos) o V / m, 30 minutos antes del procedimiento — 5-10 mg.
Tétanos, atetosis, espasmos musculares: V / m o V / V, — 5-10 mg (con tétanos, es posible aumentar la dosis),
Estado epiléptico y convulsiones convulsivas recurrentes graves: V / V o V / m, primero - 5-10 mg una vez, tal vez repetidamente después de 10-15 minutos y 2-4 h, máximo - 30 mg.
Terapia de pulso eléctrico: V / V, 5-10 minutos antes del procedimiento, — 5-10 mg.
Niños. Tétanos: V / m o V / V (lentamente), con 5 semanas de vida-1-2 mg, de 5 años en adelante-5-10 mg, si es necesario, repetidamente después de 3-4 h.
Estado epiléptico y convulsiones convulsivas graves y recurrentes: V / V lentamente, bajo control de la función respiratoria, con 5 semanas de vida y hasta 5 años-0,2-0,5 mg durante 2-5 min (máximo a 5 mg), 5 años en adelante, V/V lentamente, — 1 mg durante 2-5 min (máximo a 10 mg). Si es necesario, la introducción se repite a través de 2-4 h.
Para la preparación de la solución de inyección B/B, el contenido de la ampolla se diluye a 10 ml de solución salina o solución de glucosa al 5% y se inyecta a una velocidad de hasta 4 ml (4 mg) por minuto, para la infusión por goteo B/B: el contenido de 10 ampollas (100 mg) se diluye en 500 ml de solución salina o solución de glucosa al 5% y se inyecta a una velocidad de 40 ml/h (8 mg de sustancia activa).
En el interior, adultos: 4-15 mg por día en 2 dosis (la dosis máxima diaria es 60 mg, en condiciones hospitalarias). Los bebés mayores de 6 meses-0,1-0,8 mg / kg por día en 3-4 dosis.
V / m, V / V — 10-20 mg con multiplicidad de acuerdo con la lectura.
Dentro, V/V, V/m.
Píldoras. La dosis del medicamento se selecciona individualmente, mientras que es necesario tener en cuenta tanto la condición del paciente como la respuesta al tratamiento, a continuación se presentan solo indicaciones generales. Al comienzo de la terapia, se recomienda usar pequeñas dosis del medicamento con su aumento gradual. Es necesario dividir la dosis diaria en 2-4 dosis individualmente. Es aconsejable tomar 2/3 partes de la dosis diaria por la noche.
Adultos, trastornos neurológicos, enfermedades psicosomáticas, trastornos de ansiedad y fóbicos: la dosis única habitual es 2,5-5 mg (1/2-1 tabla.). La dosis diaria promedio para adultos es de 5-20 mg.
La dosis única no debe exceder 10 mg.
Tratamiento sintomático del síndrome convulsivo: como regla general, 2,5 - 10 mg (1/2-2 tabla.) 2-4 veces al día.
En el tratamiento integral de los trastornos mentales de origen orgánico: la dosis inicial es 20-40 mg (4-8 tabla.) por día, mantenimiento diario - 15-20 mg (3-4 tabla.).
Contracturas musculares, espasticidad, rigidez - 5-20 mg (1-4 tabla.) por día.
En pacientes ancianos y caquécticos, y también con una disminución en la función hepática, la excreción de Diazepam Medsana puede alargarse significativamente. Se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis más baja (aproximadamente la mitad), que se puede aumentar gradualmente dada la tolerancia individual del medicamento.
Dosis para niños siempre es necesario determinar individualmente, teniendo en cuenta la edad, el nivel de desarrollo físico, el estado general y la respuesta al tratamiento. La dosis inicial para niños es 1,25-2,5 mg / día, dividida en 2-4 dosis. Esta dosis puede reducirse o aumentarse dada la respuesta individual a la terapia administrada.
No se permite el uso de ansiolíticos del grupo de benzodiazepinas en niños menores de 6 meses.
Solución para inyección de V / V y V / m. ¡Está Prohibido inyectar extravasalmente (excepto en/m) y en las arterias! Inyectar profundamente en el músculo cuando se aplica en / m. Inyectar lentamente en la vena: no más de 5 mg (1 ml) del medicamento durante 1 minuto, porque la administración rápida puede causar apnea. Los niños inyectan muy lentamente: más de 3 min.
Debido a la existencia de diferencias individuales significativas en la respuesta al medicamento, el tratamiento debe comenzar con la dosis efectiva más baja, aumentándola gradualmente hasta que se logre la dosis efectiva más pequeña y, sin embargo, bastante tolerada.
Ahuecamiento de la excitación psicomotora que fluye con ansiedad — 10-20 mg por m, en casos severos-por V / V, si es necesario — por 10 mg 3-4 veces al día.
Síndrome de abstinencia alcohólica, delirio, afecciones que ocurren con un aumento en el tono muscular - no más de 10 mg 3-4 veces al día, V/m.
En el tétanos - por 10-20 mg V/m o V/V (incluido goteo), cada 2-8 h, dependiendo del cuadro clínico.
En estado epiléptico - la dosis inicial — 10-30 mg V/V, que se puede repetir a través de 0,5–1 h, luego a través de 4 h.la dosis máxima diaria — 80-100 mg. Después de detener las convulsiones, puede cambiar a la administración V / m (10 mg cada 4-6 h, si es necesario, durante varios días).
Para aliviar el espasmo del músculo esquelético - 0,5 h antes del Inicio de la operación — no más de 10 mg, V / m.
Recién nacidos mayores de 5 semanas (mayores de 30 días) - por 0,1-0,3 mg / kg de peso corporal en / en, lentamente. La dosis máxima es de 5 mg. Si es necesario, dependiendo del cuadro clínico, a través de 2-4 h, la inyección puede repetirse, sin embargo, la administración de más de 3 inyecciones por día es permisible solo en el caso del tétanos y el estado epiléptico. Con la excepción de las indicaciones absolutas — epilepsia, tétanos — la prescripción del medicamento a niños menores de 6 años no se recomienda debido a las características de la edad de la distribución, el metabolismo y la seguridad del uso.
Niños mayores de 5 años — 1 mg / V cada 2-5 minutos hasta una dosis máxima de 0,2 mg / kg (con convulsiones — hasta 0,3 mg/kg), si es necesario a través de 2-4 h, el tratamiento puede repetirse. Con el aumento de las convulsiones epilépticas y el estado epiléptico, la dosis inicial es de 2-10 mg/V, luego a través de 0,5 — 1 h, luego, a través de 4 h, la dosis se puede repetir. La administración de más de 3 inyecciones por día solo está permitida en el caso del tétanos y el estado epiléptico.
V / V. lentamente, en una vena grande, a una velocidad de 5 mg(1 ml) / min, V / m.
Catación de la excitación psicomotora asociada con la ansiedad: 10-20 mg, si es necesario, la dosis se repite a través de 3-4 h.
Con tétanos: V / m o V/V (chorro o goteo) - 10-20 mg, cada 2-8 h.
Con el estado epiléptico-10-20 mg, si es necesario, la dosis se repite a través de 3-4 h.
Para aliviar el espasmo de los músculos esqueléticos: V / m - 10 mg para 1-2 h antes del Inicio de la operación.
En obstetricia: en / m-10-20 mg al abrir el cuello uterino en 2-3 dedos.
Recién nacido (después de la quinta semana de vida): V / V lentamente, de 0,1 a 0,3 mg / kg a una dosis máxima de 5 mg, si es necesario, las inyecciones se repiten a través de 2-4 h (dependiendo de la sintomatología clínica).
Niños de 5 años en adelante: en/en lentamente-1 mg cada 2-5 min hasta una dosis máxima de 10 mg, si es necesario, la administración se repite después de 2-4 h.
Hipersensibilidad, trastornos respiratorios de origen central, insuficiencia respiratoria grave, mareos, trastornos de la conciencia, glaucoma, miastenia gravis, Estados depresivos con tendencia al suicidio, trastornos del equilibrio.
Hipersensibilidad, insuficiencia hepática-renal, miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo.
Miastenia gravis, ataque agudo de glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo (primer trimestre), edad infantil (hasta 6 meses).)
Con precaución-absence (petit mal) o síndrome de Lennox-gastaut (en la administración B/B puede provocar el desarrollo de un estado epiléptico tónico), epilepsia o antecedentes de ataques epilépticos (el Inicio del tratamiento con diazepam o su reversión abrupta puede acelerar el desarrollo de ataques o estado epiléptico), insuficiencia hepática y/o renal, ataxias cerebrales o espinales, hipercinesis, tendencia al abuso de drogas psicotrópicas, enfermedades cerebrales orgánicas (reacciones paradójicas posibles), hipoproteinemia, edad avanzada, depresión (ver "instrucciones especiales").
Somnolencia, fatiga, debilidad, mareos, ataxia locomotora, disminución de la memoria, disminución de la capacidad de concentración y velocidad de reacción, disminución del tono del músculo esquelético, disminución de la libido, hipotensión, bradicardia, colapso, trastornos del habla, visión, confusión y desorientación, pérdida de conciencia, reacciones paradójicas (excitación psicomotora, convulsiones, ansiedad, ansiedad, insomnio, temblor muscular, agresividad), reacciones alérgicas, después de la administración B/V: trombosis, flebitis, síntomas de la enfermedad de Raynaud.
Mareos, somnolencia, reacción lenta, disminución de la actividad mental y motora, debilidad muscular, ataxia, boca seca, dispepsia, náuseas, diarrea, disnea, broncoespasmo, galactorrea, hiperprolactinemia, reacciones alérgicas.
Desde el lado del sistema nervioso: al comienzo del tratamiento, es posible un aumento de la fatiga, somnolencia (desaparecen espontáneamente o con una reducción en la dosis del medicamento). En raras ocasiones, ataxia, en algunos casos, reacciones paradójicas (excitación, sensación de ansiedad, trastornos del sueño).
Desde el lado del sistema nervioso:
Por parte de los órganos hematopoyéticos: leucopenia, neutropenia, agranulicitosis (escalofríos, hipertermia, dolor de garganta, fatiga o debilidad inusual), anemia, trombocitopenia.
Por parte de los órganos gastrointestinales: boca seca o hipersalivación, acidez estomacal, hipo, gastralgia, náuseas, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento, trastornos de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y SHF, ictericia.
Desde el sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, disminución de la PA.
Desde el sistema genitourinario: incontinencia o retención urinaria, insuficiencia renal, aumento o disminución de la libido, dismenorrea.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.
Efecto sobre el feto: teratogenicidad (especialmente en el primer trimestre), depresión del SNC, respiración alterada y supresión del reflejo de succión en recién nacidos cuyas madres usaron el medicamento.
Reacciones locales: en el sitio de administración: flebitis o trombosis venosa (enrojecimiento, hinchazón y dolor en el sitio de administración).
Demás: adicción, dependencia de drogas, rara vez: depresión del centro respiratorio, discapacidad Visual (diplopía), bulimia, disminución del peso corporal.
Con una reducción drástica de la dosis y la interrupción de la ingesta: síndrome de "abstinencia" (aumento de la irritabilidad, dolor de cabeza, ansiedad, miedo, excitación psicomotora, trastornos del sueño, disforia, espasmo del músculo liso de los órganos internos y musculatura esquelética, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión, náuseas, vómitos, temblores, trastornos de la percepción, incluida hiperacusia, parestesia, Fotofobia, taquicardia, convulsiones.alucinaciones, raramente — trastornos psicóticos). Cuando se usa en obstetricia, en recién nacidos, hipotensión muscular, hipotermia, disnea.
Síntomas: somnolencia, confusión, coma, opresión de los reflejos.
Tratamiento: lavado gástrico, ventilación, actividades destinadas a aumentar la PA.
Síntomas: somnolencia, depresión de la conciencia de diversos grados de gravedad, excitación paradójica, disminución de los reflejos a la areflexia, disminución de la respuesta al dolor, disartria, ataxia, discapacidad Visual (nistagmo), temblor, bradicardia, disminución de la presión ARTERIAL, colapso, depresión cardíaca y respiratoria (hasta la apnea), coma.
Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, prescripción de carbón activado, terapia sintomática (mantenimiento de la respiración y PA), ventilación mecánica. Flumazenil se usa como antagonista específico en condiciones hospitalarias. La hemodiálisis es ineficaz.
Flumazenil no está indicado para pacientes con epilepsia que reciben tratamiento con benzodiazepinas. En tales pacientes, el flumazenilo puede causar el desarrollo de ataques epilépticos.
Tiene un efecto deprimente sobre el SNC, que se realiza principalmente en el tálamo, el hipotálamo y el sistema límbico. Mejora el efecto inhibitorio de GABA, que es uno de los principales mediadores de la inhibición pre y postsináptica de la transmisión de impulsos nerviosos al SNC.
Estimula los receptores de benzodiazepina del complejo receptor GABA - benzodiazepina-clorionóforo supramolecular, causa una reducción en la excitabilidad de las estructuras subcorticales del cerebro, inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.
Bien absorbido. Cmax en el plasma se logra después de 90 min. Unión a proteínas plasmáticas-98%. Penetra a través de la placenta, en el líquido cefalorraquídeo, se excreta con la leche materna.
Se metaboliza en el hígado. Excretado por los riñones (70%).
Después de la administración B / m, el diazepam se absorbe de manera incompleta y desigual (depende del sitio de administración), cuando se inyecta en el músculo deltoides, la absorción es rápida y completa. Biodisponibilidad-90%. Cmax en el plasma sanguíneo después de la inyección B / m se logra a través de 0,5-1,5 h desde la administración y dentro de 0,25 h en la inyección B/V. Las concentraciones de equilibrio se logran con una ingesta constante a través de 1-2 semanas.
El diazepam y sus metabolitos pasan a través de las barreras GAB y placentarias, que se encuentran en la leche materna en concentraciones correspondientes a 1/10 de la concentración plasmática. Unión a proteínas-98%.
Metabolizado en el hígado que involucra el sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 a desmetildiazepam farmacológicamente muy activo y temazepam y oxazepam menos activos.
Excretado por los riñones-70% (en forma de glucurónidos), sin cambios — 1-2% y menos de 10% — con masas fecales. T1/2 desmetildiazepama-30-100 h, temazepama-9,5 - 12,4 h y oxazepama - 5-15 h. T1/2 puede alargarse en recién nacidos (hasta 30 h), pacientes de edad avanzada y senil (hasta 100 h) y en pacientes con insuficiencia hepática y renal (hasta 4 D).
Con la aplicación repetida, la acumulación de diazepam y sus metabolitos activos es significativa. Se refiere a las benzodiazepinas con T prolongada1/2. la excreción después de suspender el tratamiento es lenta, ya que los metabolitos persisten en la sangre durante varios días o incluso semanas.
- Ansiolítico (tranquilizante) [ansiolíticos]
- Ansiolíticos
El efecto aumenta los analgésicos antiepilépticos, antihistamínicos, narcóticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, simpato y colinolíticos, alcohol, relajantes musculares (D - tubocurarina, etc.), debilita la nicotina. Cimetidina, disulfiram, isoniazida-prolongan (ralentizan la eliminación), rifampicina, fenobarbital — acortan la acción (estimulan la biotransformación).
Potenciará los efectos de los antidepresivos tricíclicos, medicamentos que tienen un efecto deprimente en el SNC, relajantes musculares (se debe tener cuidado al usar juntos).
La solución Diazepam Medsana es incompatible en una jeringa con cualquier otro medicamento.
Los inhibidores de MAO, los analépticos respiratorios y los psicoestimulantes reducen la actividad de diazepam Medsana®.
Con pastillas para dormir, sedantes, analgésicos narcóticos, otros tranquilizantes, derivados de benzodiazepina, relajantes musculares, agentes para anestesia general, antidepresivos, neurolépticos, alcohol, un fuerte aumento de los efectos deprimentes en el SNC.
Con cimetidina, disulfiram, eritromicina, fluoxetina, así como con anticonceptivos orales y medicamentos que contienen estrógenos, que inhiben competitivamente el metabolismo hepático — procesos de oxidación), es posible ralentizar el metabolismo de Diazepam Medsana® y aumentando su concentración de plasma.
Isoniazida, ketoconazol y metoprolol-ralentización del metabolismo de Diazepam Medsana® y aumentando su concentración de plasma.
El propranolol y el ácido valproico aumentan los niveles de Diazepam Medsana® en el plasma sanguíneo.
La rifampicina puede aumentar el metabolismo de diazepam Medsana® y como resultado, reducir su concentración en el plasma sanguíneo.
Los inductores de enzimas hepáticas microsomales reducen la eficiencia.
Los antihipertensivos pueden aumentar la gravedad de la reducción de la PA.
La clozapina es posiblemente un aumento de la depresión respiratoria.
Cuando se usa simultáneamente con glucósidos cardíacos, es posible aumentar la concentración de estos últimos en el suero sanguíneo y desarrollar intoxicación digital (como resultado de la Unión competitiva a proteínas plasmáticas).
Reduce la efectividad de la levodopa en pacientes con parkinsonismo.
El omeprazol alarga el tiempo de eliminación de diazepam.
Es potencialmente posible aumentar la toxicidad de la zidovudina.
La teofilina (en dosis bajas) puede reducir los efectos sedantes de diazepam Medsana®.
Farmacéutico incompatible en una jeringa con otros medicamentos.
La premedicación con diazepam permite reducir la dosis de fentanilo requerida para la anestesia general introductoria y reduce el tiempo de Inicio de la anestesia general.