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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023

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Cinnarina

Cinarizina

Cinnarine se utiliza para controlar trastornos vestibulares como mareos, tinnitus, náuseas y vómitos como en la enfermedad de ménière.
Cinnarine es también eficaz en el control de la enfermedad de viaje.
La cinarina se utiliza para controlar trastornos vestibulares como mareos, tinnitus, náuseas y vómitos, como se observa en la enfermedad de Menière.
La cinarina también es eficaz en el control del mareo de viaje.

Posología
Síndrome Vestibular:
Adultos, ancianos y niños mayores de 12 años:
Dos comprimidos tres veces al día.
Niños de 5 a 12 años:
Un comprimido tres veces al día.
No deben excederse, las dosis especificadas.
Mareo:
Adultos, ancianos y niños mayores de 12 años:
Dos tabletas dos horas antes de la salida, y una tableta cada ocho horas durante el viaje, si es necesario.
Niños de 5 a 12 años:
Una tableta dos horas antes del viaje y media tableta cada ocho horas durante el viaje, si es necesario.
Método de aplicación
Vía oral.
Cinnarine debe tomarse preferentemente después de las comidas. Los comprimidos pueden chuparse, masticarse o tragarse enteros con agua.
Método de aplicación
Oral. Los comprimidos pueden masticarse, chuparse o tragarse enteros.
Posología
La cinarina debe tomarse preferentemente después de las comidas.
Síndrome Vestibular
Adultos, ancianos y niños mayores de 12 años: 2 comprimidos tres veces al día.
Niños de 5 a 12 años: la mitad de la dosis de adulto.
Estas dosis no deben excederse.
Mareo
Adultos, ancianos y niños mayores de 12 años: 2 comprimidos 2 horas antes del viaje y 1 comprimido cada 8 horas durante el viaje.
Niños de 5 a 12 años: la mitad de la dosis de adulto.

cinarina no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad conocida a la cinarizina administrada.

Al igual que con otros antihistamínicos, la Cinnarina puede causar molestias epigástricas, la ingestión después de las comidas puede reducir la irritación estomacal. Cinnarine solo debe administrarse a pacientes con enfermedad de Parkinson si los beneficios superan el riesgo potencial de empeoramiento de esta enfermedad.
Se debe evitar el uso de Cinnarina en la porfiria.
No hubo estudios específicos sobre disfunción hepática o renal. Cinnarine se debe utilizar con precaución en pacientes con la insuficiencia hepática o renal.
Los comprimidos de Cinnarine contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Al igual que con otros antihistamínicos, la cinarina puede causar molestias epigástricas, la ingestión después de las comidas puede reducir la irritación estomacal.
En pacientes con enfermedad de Parkinson, cinarina sólo debe administrarse si los beneficios superan el riesgo potencial de empeoramiento de esta enfermedad.
Debido a su efecto antihistamínico, la cinarina puede prevenir una reacción positiva a los indicadores de reactividad dérmica si se usa dentro de los 4 días anteriores a la prueba.
Debe evitarse el uso de cinarizina en porfiria.
No hubo estudios específicos sobre disfunción hepática o renal. Cinarina debe utilizarse con anticipación en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa o galactosa, deficiencia de lactasa de lapp, malabsorción de glucosa o galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento ya que contiene lactosa y sacarosa.

Cinnarine puede causar somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento, los pacientes que se ven afectados de esta manera no deben conducir ni manejar maquinaria.
Cinarina puede causar somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento, los pacientes que se ven afectados de esta manera no deben conducir ni utilizar maquinaria.

La seguridad de Cinnarine era 372 con los temas Cinnarine-tratados evaluados, los 7 ensayos placebo-controlados para las indicaciones de desórdenes circulatorios periféricos, desórdenes circulatorios cerebrales, mareo y mareo del movimiento, y en 668, con los temas Cinnarine-tratados, la comparación seis y trece ensayos clínicos abiertos para las indicaciones de desórdenes circulatorios periféricos, desórdenes circulatorios cerebrales, y mareo tomaron parte. En base a los datos agrupados de seguridad de estos ensayos clínicos, los efectos adversos (Rams) notificados con mayor frecuencia (>2% de incidencia) fueron: somnolencia (8.3) y aumento de peso (2.1)
Incluyendo las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se observaron las siguientes reacciones adversas a partir de ensayos clínicos post-comercialización y de la experiencia notificada con el uso de cinnarine. Las frecuencias mostradas utilizan la siguiente convención:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1, 000, < 1/100), raras (> 1/10,000 -<1/1,000), muy raras (< 1/10. 000) y desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Clasificación por órganos y sistemas Categoría de frecuencia Frecuencia Poco frecuencia frecuencia no conocida Trastornos del sistema nervioso somnolencia, letargo, discinesia, trastorno extra-pyramidal (a veces asociado con sentimientos depresivos conectados), parkinsonismo, temblor Trastornos gastrointestinales nauseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal superior Enfermedades Hepatobiliares, Ictericia Colestásica Enfermedades de la piel y del tejido subcutáneo Hiperhidrolisis, queratosis liquenoide, incluyendo liquen plano lupus erythematosus cutáneo subagudo Enfermedades del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo, rigidez muscular Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración fatiga Exploraciones complementarias aumento de pesoTambién se han notificado casos de hipersensibilidad, dolor de cabeza y sequía de boca.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que notifiquen los posibles efectos adversos a través del sistema de notificación de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
La seguridad de cinarina se evaluó en 372 sujetos tratados con cinarizina que participaron en 7 ensayos controlados con placebo para las indicaciones trastornos circulatorios periféricos, trastornos circulatorios cerebrales, vértigo y mareo, y en 668 sujetos tratados con cinarizina que participaron en seis ensayos clínicos comparativos y trece abiertos para las indicaciones trastornos circulatorios periféricos, trastornos circulatorios cerebrales y vértigo. En base a los datos agrupados de seguridad de estos ensayos clínicos, los efectos adversos (Rams) notificados con mayor frecuencia (>2% de incidencia) fueron: somnolencia (8.3) y aumento de peso (2.1)
Incluyendo las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se observaron las siguientes reacciones adversas a partir de ensayos clínicos post-comercialización y de la experiencia notificada con el uso de cinarina. Las frecuencias mostradas utilizan la siguiente convención:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1, 000, < 1/100), raras (> 1/10,000 -<1/1,000), muy raras (< 1/10. 000), desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Clasificación Por Órganos Y Sistemas Categoría De Frecuencia General (>1/100 a < 1/10) poco frecuentes (>1/1. 000 - < 1/100) Desconocido Trastornos del sistema nervioso somnolencia letargo discinesia, trastorno extrapiramidal, enfermedad de Parkinson, temblor Trastornos gastrointestinales nauseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal Superior Trastornos hepatobiliares, ictericia colestásica Enfermedades de la piel y del tejido subcutáneo, hiperhidrosis, queratosis liquenoide, incluido liquen plano lupus erythematosus cutáneo subagudo Enfermedades del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo, rigidez muscular Enfermedades generales y Condiciones de manejo fatiga Exploraciones complementarias aumento de pesoSe han notificado casos de hipersensibilidad, dolor de cabeza y sequía de boca.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que comuniquen los posibles efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.

Síntomas
Los signos y síntomas se deben principalmente a la actividad anticolinérgica (similar a la atropina) de la cinarina.
Las sobremosis agudas de cinnarine se han divulgado con las dosis que se extienden a partir del magnesio 90 a 2.250. Vómitos, cambios en el estado de conciencia, que van desde somnolencia por estupor y coma hasta síntomas extrapiramidales e hipotensión, son los signos y síntomas más comúnmente notificados asociados con una sobredosis de cinnarine. Un pequeño número de niños pequeños desarrollaron convulsiones. Las consecuencias type no fueron graves en la mayoría de los casos, pero se notificaron muertes después de sobredosis con cinnarine por una sola droga o por varias drogas.
Tratamiento
No existe un antídoto específico para la Cinnarina y, en caso de sobredosis, el tratamiento es sintomático y de apoyo. Sólo se debe considerar la administración de carbón activado en pacientes que tengan una sobredosis potencialmente tóxica en el plazo de una hora tras su ingestión. (IE más de 15 mg / kg).
Síntomas
Los signos y síntomas se deben principalmente a la actividad anticolinérgica (similar a la atropina) de la Cinnarizina.
Se han notificado sobredosis agudas de cinarizina con dosis que oscilan entre 90 y de 2.250 mg. Entre los signos y síntomas de sobredosis de cinarizina notificados con mayor frecuencia se encuentran: cambios en la conciencia que van desde somnolencia hasta estupor y coma hasta vómitos, síntomas extrapiramidales e hipotensión. Un pequeño número de niños pequeños desarrollaron convulsiones. Las consecuencias type no fueron graves en la mayoría de los casos, pero se notificaron muertes después de sobredosis con cinarizina por dosis única o múltiple.
Tratamiento
No existe un antídoto específico. Con cada sobredosis, el tratamiento es sintomático y de apoyo.
Es aconsejable ponerse en contacto con un centro de control de intoxicaciones para recibir las últimas recomendaciones para el manejo de sobredosis.

Grupo farmacoterapéutico: preparados antivertigo, código ATC: N07CA02.
Mecanismo de acción
Cinnarine un derivado de la piperazina con los efectos y usos de los antihistamínicos.
Cinnarine se ha mostrado para ser un antagonista no competitivo de las contracciones del músculo liso causadas por los diversos agentes vasoactivos incluyendo histamina. Actúa sobre los músculos lisos inhibiendo selectivamente el transporte de iones de calcio a través de las membranas celulares hacia las células despolarizadas, reduciendo así la disponibilidad de Ca libre Se reducen los iones para la inducción y el mantenimiento de la contracción.
Efectos Farmacodinámicos
Los reflejos oculares vestibulares, que son causados por la estimulación calórica del laberinto en conejos de Indias, para ser privados por Cinnarine significativa mente.
Se ha demostrado que la cinnarina inhibe el nistagmo.
Código ATC N07CA02.
Cinnarizine se ha mostrado para ser un antagonista no competitivo de las contracciones del músculo liso causadas por diversos agentes vasoactivos, incluyendo histamina.
La cinnarizina también actúa sobre los músculos vasculares lisos inhibiendo selectivamente la entrada de calcio en las células despolarizadas, reduciendo así la disponibilidad de Ca libre2 - Iones reducidos para inducción y mantenimiento de la contracción.
Los reflejos oculares vestibulares causados por la estimulación calórica del laberinto en cobayas son claramente suprimidos por la cinarizina.
Se ha demostrado que la cinnarizina inhibe el nistagmo.

Absorción
EN HUMANOS, La absorción después de la administración oral es relativamente lenta, las concentraciones séricas máximas se producen después de 2,5 a 4 horas.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de la Cinnarina it 91%
Biotransformación
En animales, la cinnarina se Metabo Liza ampliamente, siendo la N-desalquilación la ruta principal.
Cinnarine experimenta Central to the metabolism extenso principalmente vía CYP2D6, pero hay variaciones inter individuales considerables en el grado del Central to the metabolism.
Erradicación
Aproximadamente dos tercios de los metabolitos se excretan en las heces, el resto en la orina (inalterados como metabolitos y conjugados glucurónidos), principalmente durante los cinco primeros días tras una dosis única.
La semivida de eliminación notificada para cinnarine está entre 4 y 24 horas.
En animales, la cinnarizina se metaboliza ampliamente, siendo la N-desalquilación la ruta principal. Aproximadamente dos tercios de los metabolitos se excretan en las heces, el resto en la orina, principalmente durante los cinco primeros días después de una dosis única.
Absorción
EN HUMANOS, La absorción después de la administración oral es relativamente lenta, las concentraciones séricas máximas se producen después de 2,5 a 4 horas.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de Cinnarizina es del 91%.
Metabolismo
Cinnarizina se metaboliza en gran medida principalmente a través de CYP2D6, pero hay variaciones interindividuales significativas en el grado de metabolismo.
Erradicación
La semivida de eliminación notificada para cinarizina es de entre 4 y 24 horas.
La eliminación de los metabolitos se produce de la siguiente manera: un tercio en la orina (inalterado como metabolitos y conjugados glucurónidos) y dos tercios en las heces.

Preparados Antivertigo, código ATC: N07CA02.

Los estudios no clínicos de seguridad mostraron que los efectos se observaron sólo después de exposiciones crónicas aproximadamente de 7 a 35 veces La dosis diaria máxima recomendada en humanos de 90 mg/día en base a la superficie corporal. Cinnarine bloqueó el canal hERG cardíaco in vitro sin embargo, en tejido cardiaco aislado y tras la administración intravenosa en cobayas, no se observó prolongación del intervalo QTc ni efectos proarrítmicos a exposiciones significativamente más altas de lo que se esperaba clínicamente.
En estudios de reproducción en ratas, conejos y perros no hubo evidencia de efectos adversos sobre la fertilidad ni teratogenicidad. A can altas associated technical con toxicidad materna en la rata, hubo una disminución en el tamaño de la camada, un aumento en las reabsorciones y una disminución en el peso fetal al nacer.
in vitro los estudios de mutagenicidad mostraron que el compuesto original no es mutagénico después de la reacción con nitrito y la formación del producto de nitrosación, sin embargo, se observó una actividad mutagénica débil. No se realizaron estudios de carcinogenicidad sin embargo, durante la administración oral crónica de 18 meses a ratas, no se observaron cambios preneoplásicos hasta aproximadamente 35 veces La dosis máxima en humanos.
Los estudios no clínicos de seguridad mostraron que los efectos se observaron sólo después de exposiciones crónicas aproximadamente de 7 a 35 veces La dosis diaria máxima recomendada en humanos de 90 mg/día en base a la superficie corporal. Cinnarizina bloqueó el canal hERG cárdico in vitro, pero no se observó prolongación del intervalo QTc ni efectos proarrítmicos en tejido cárdico aislado y después de la administración intra-Venosa en cobayas a exposiciones significativa mente más altas de lo que se esperaba clínicamente.
En estudios de reproducción en ratas, conejos y perros no hubo evidencia de efectos adversos sobre la fertilidad ni teratogenicidad. A can altas associated technical con toxicidad materna en la rata, hubo una disminución en el tamaño de la camada, un aumento en las reabsorciones y una disminución en el peso fetal al nacer.
Los estudios de mutagenicidad in vitro mostraron que el compuesto original no es mutagénico, pero se observó una actividad mutagénica débil después de la reacción con nitrito y la formación del producto de nitrosación. No se realizaron estudios de carcinogenicidad sin embargo, durante la administración oral crónica de 18 meses a ratas, no se observaron cambios preneoplásicos hasta aproximadamente 35 veces La dosis máxima en humanos.

No procede
Nada conocido.

Ninguna especial
Ninguna especial.