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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 22.03.2022
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CIDR
Progesterone
mastodinia,
Mastopatía fibroquística difusa.
Condiciones de deficiencia de progesterona en mujeres.
Adentro:
aborto amenazante o prevención del aborto habitual debido a insuficiencia de progesterona,
infertilidad debida a insuficiencia lútea.,
síndrome premenstrual,
trastornos del ciclo menstrual debido a trastornos de la ovulación o anovulación,
Mastopatía fibroquística,
premenopausia,
terapia hormonal menopáusica (reemplazo) (MGT) en peri y posmenopausia (en combinación con medicamentos que contienen estrógeno).
Intravaginal:
terapia hormonal menopáusica (reemplazo) en caso de deficiencia de progesterona en ovarios que no funcionan (faltantes) (donación de óvulos),
prevención (prevención) del parto prematuro en mujeres en riesgo (con acortamiento cervical y / o presencia de evidencia anamnésica de parto prematuro y/o ruptura prematura de membranas),
apoyo de la fase lútea durante la preparación para la fertilización in vitro,
soporte de la fase lútea en el ciclo menstrual espontáneo o inducido,
menopausia prematura,
terapia hormonal menopáusica (reemplazo) (en combinación con medicamentos que contienen estrógeno),
infertilidad debida a insuficiencia lútea.,
aborto amenazante o prevención del aborto habitual debido a insuficiencia de progesterona.
mantenimiento de la fase lútea en el proceso de aplicación de métodos de reproducción asistida,
amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional debido a la deficiencia de progesterona,
terapia de reemplazo hormonal posmenopáusica (en combinación con medicamentos estrogénicos).
En adultos, la dosis única más alta es 0,025 G (2,5 ml 1% o 1 ml 2,5% R-RA).
Local.
1 la aplicación (2,5 G de gel) que contiene 0,025 G de progesterona se aplica a la piel de las glándulas mamarias con un aplicador dosificador hasta que se absorba completamente 1-2 veces al día o durante la fase 2 (del día 16 al día 25) del ciclo menstrual.
Curso de tratamiento - hasta 3 ciclos. El tratamiento repetido solo se puede prescribir después de consultar a un médico.
La Duración del tratamiento está determinada por la naturaleza y las características de la enfermedad.
Adentro.por la noche, antes de acostarse, lavándose con agua.
En la mayoría de los casos, con insuficiencia de progesterona, la dosis diaria del medicamento Utrozhestan® es 200-300 mg divididos en 2 dosis (mañana y noche).
Con un aborto amenazante o para prevenir el aborto habitual debido a la insuficiencia de progesterona: 200-600 mg/día diariamente en los trimestres I y II del embarazo.
Uso adicional del medicamento Utrozhestan® tal vez según lo prescrito por el médico tratante sobre la base de la evaluación de los datos clínicos de la mujer embarazada.
En caso de insuficiencia de la fase lútea (síndrome premenstrual, Mastopatía fibroquística, dismenorrea, transición menopáusica), la dosis diaria es de 200 o 400 mg tomados durante 10 días (generalmente del día 17 al día 26 del ciclo).
Con MGT en la perimenopausia en el contexto de la ingesta de estrógenos, el medicamento Utrozhestan® se aplica a 200 mg / día durante 12 días.
Con MGT en posmenopausia en modo continuo, el medicamento Utrozhestan® se aplica a una dosis de 100-200 mg desde el primer día de tomar estrógenos. La selección de dosis se realiza individualmente.
Intravaginal, profundamente en la vagina.
Prevención (prevención) del parto prematuro en mujeres en riesgo (con acortamiento cervical y / o presencia de evidencia anamnésica de parto prematuro y/o ruptura prematura de membranas): la dosis habitual es de 200 mg antes de acostarse, desde la semana 22 hasta la semana 34 del embarazo.
Ausencia total de progesterona en mujeres con ovarios no funcionales (faltantes) (donación de óvulos): en el contexto de la terapia con estrógenos, 100 mg / día en los días 13 y 14 del ciclo, luego 100 mg 2 veces al día desde el día 15 hasta el día 25 del ciclo, desde el día 26, y si se determina el embarazo, la dosis aumenta en 100 mg/día cada semana, alcanzando un máximo de 600 mg/día, dividido en 3 dosis. La dosis indicada puede usarse durante 60 días.
Soporte de la fase lútea durante el ciclo de fertilización in vitro: se recomienda tomar de 200 a 600 mg / día a partir del día de la inyección de HG durante el primer y segundo trimestre del embarazo.
Soporte de la fase lútea en el ciclo menstrual espontáneo o inducido, en la infertilidad asociada con la alteración de la función del cuerpo lúteo: se recomienda tomar 200-300 mg / día, a partir del día 17 del ciclo durante 10 días, en caso de retraso en la menstruación y diagnóstico del embarazo, el tratamiento debe continuar.
En casos de amenaza de aborto o para prevenir abortos habituales que surgen en el contexto de insuficiencia de progesterona: 200-400 mg / día en 2 dosis en los trimestres I y II del embarazo.
Intravaginal.
Mantenimiento de la fase lútea en el proceso de aplicación de métodos de reproducción asistida. A partir del día de la transferencia del embrión, el gel en la cantidad de 1.125 G (90 mg de progesterona — 1 aplicador) se inyecta diariamente por vía intravaginal. Al Inicio del embarazo, la terapia continúa hasta 12 semanas o durante 10-12 semanas desde el momento del embarazo confirmado.
Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional debido a la deficiencia de progesterona. 1.125 G (90 mg de progesterona) de gel se administra por vía intravaginal cada dos días desde el día 15 hasta el día 25 del ciclo. Si es necesario, la dosis puede reducirse o aumentarse.
Terapia de reemplazo hormonal posmenopáusica (en combinación con medicamentos estrogénicos). 90 mg de progesterona (1 aplicador) 2 veces por semana.
Información para el paciente en uso independiente
Es necesario seguir exactamente las recomendaciones del médico al usar el medicamento Krainon®. Krynon® contiene una hormona del cuerpo amarillo idéntica a la hormona natural progesterona. Krynon® se inserta en la vagina. Por razones higiénicas y para facilitar el uso de la droga Krainon® embalado en un aplicador desechable que se tira después del uso.
El aplicador incluye un contenedor de aire, extremo plano, extremo superior, extremo inferior, tapa de ruptura.
La aplicación debe realizarse de acuerdo con esta instrucción:
Tome el aplicador sujetando firmemente su extremo superior entre el pulgar y el índice. Agite el aplicador como un termómetro médico para que el gel se mueva hacia el extremo inferior del aplicador.
Sostenga el aplicador por el extremo plano superior del contenedor de aire, retire la tapa de ruptura del extremo opuesto girando. No presione el recipiente de aire.
El aplicador se puede insertar tanto en posición sentada como acostada con las rodillas ligeramente dobladas. Inserte suavemente el extremo inferior del aplicador en la vagina.
Apriete el recipiente de aire con fuerza para que el gel del aplicador entre en la vagina. A pesar de que una cierta cantidad de gel permanece en el aplicador, el paciente recibe la dosis necesaria por completo. A continuación, puede tirar el aplicador con el residuo de gel en él. Krynon® cubre la mucosa vaginal, proporcionando una liberación prolongada de progesterona.
hipersensibilidad individual a cualquiera de los componentes del medicamento,
formas nodales de Mastopatía fibroquística,
tumores (formaciones tumorales) de las glándulas mamarias de etiología oscura,
cáncer de mama y genital (monoterapia),
embarazo (trimestres II y III).
Con precaución: insuficiencia hepática, insuficiencia renal, asma bronquial, epilepsia, migraña, depresión, hiperlipoproteinemia, embarazo ectópico, aborto en movimiento, tendencia a la trombosis, formas agudas de flebitis o enfermedad tromboembólica, sangrado vaginal de etiología poco clara, porfiria, hipertensión arterial, diabetes mellitus.
hipersensibilidad a los componentes del medicamento.,
trombosis venosa profunda, tromboflebitis, trastornos tromboembólicos (embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), hemorragia intracraneal o la presencia de datos de condiciones / enfermedades en la historia,
sangrado vaginal no claro genesis,
aborto incompleto,
porfiria,
neoplasias malignas detectadas o sospechosas de los órganos mamarios y genitales,
cuando se toma por vía oral: enfermedad hepática grave (incluida ictericia colestásica, hepatitis, síndrome de Dubin-Johnson, Rotor, tumores hepáticos malignos) en la actualidad o antecedentes.
período de lactancia,
niños menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
Con precaución: enfermedades CCS, hipertensión arterial, insuficiencia renal crónica, diabetes mellitus, asma bronquial, epilepsia, migraña, depresión, hiperlipoproteinemia, trastornos de la función hepática leve a moderada, fotosensibilidad, trimestres II y III del embarazo.
hipersensibilidad a la progesterona u otros componentes del medicamento.,
sangrado vaginal de etiología oscura,
porfiria aguda,
tumores malignos de los genitales o las glándulas mamarias o sospecha de su presencia,
trombosis aguda o tromboflebitis, enfermedades tromboembólicas, trastorno agudo de la circulación cerebral (incluido un historial),
aborto incompleto,
período de lactancia.
Con precaución: hipertensión arterial, insuficiencia renal crónica, insuficiencia cardiovascular, diabetes mellitus, asma bronquial, epilepsia, migraña, depresión, hiperlipoproteinemia.
Extremadamente raro: sensibilidad en los senos, sofocos, metrorragia, disminución de la libido.
Con hipersensibilidad a los componentes del medicamento: eritema en el lugar de la aplicación del gel, hinchazón de los labios y el cuello, fiebre, dolor de cabeza, náuseas.
Los siguientes eventos indeseables observados durante el uso oral del medicamento se distribuyen por frecuencia de acuerdo con la siguiente graduación: a menudo >1/100, <1/10, con poca frecuencia >1/1000, <1/100, raramente >1/10000, <1/1000, muy raramente <1/10000.
Desde los genitales y la mama: a menudo — trastornos menstruales, amenorrea, sangrado acíclico, con poca frecuencia-mastodinia.
Desde el lado de la psique: muy raramente, depresión.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — dolor de cabeza, con poca frecuencia-somnolencia, mareos transitorios.
Desde el tracto gastrointestinal: a menudo — hinchazón, con poca frecuencia — vómitos, diarrea, estreñimiento, rara vez-náuseas.
Del lado del hígado y del tracto biliar: infrecuentemente-ictericia colestática.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente-urticaria.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia-picazón, acné, muy raramente-cloasma.
Somnolencia, mareos transitorios son posibles, por regla general, 1-3 h después de tomar el medicamento. Estos efectos secundarios pueden reducirse mediante la reducción de la dosis, el uso del medicamento antes de acostarse o la transición a la vía vaginal de administración.
Estos efectos no deseados suelen ser los primeros signos de sobredosis. Se observa somnolencia y/o mareos transitorios, en particular en el caso de hipoestrogenia concomitante. La reducción de la dosis o la restauración de una mayor estrogenización elimina inmediatamente estos fenómenos sin reducir el efecto terapéutico de la progesterona.
Si el curso del tratamiento comienza demasiado pronto (en la primera mitad del ciclo menstrual, especialmente antes del día 15), es posible acortar el ciclo menstrual o sangrado acíclico.
Los cambios registrados en el ciclo menstrual, amenorrea o sangrado acíclico son característicos de todos los gestágenos.
Aplicación en la práctica clínica
Método de uso oral. Con el uso posterior a la comercialización de progesterona, se observaron los siguientes fenómenos indeseables: insomnio, síndrome premenstrual, tensión en las glándulas mamarias, flujo vaginal, dolor en las articulaciones, hipertermia, aumento de la sudoración nocturna, retención de líquidos, cambio de peso corporal, pancreatitis aguda, alopecia, hirsutismo, cambios en la libido, trombosis y complicaciones tromboembólicas (cuando se realiza MGT en combinación con estrógeno medicamentos), aumento de la presión arterial.
La composición del medicamento incluye lecitina de soja, que puede causar reacciones de hipersensibilidad (urticaria y shock anafiláctico).
Método de uso vaginal. Se han informado casos individuales de reacciones de intolerancia local a los componentes del medicamento en forma de hiperemia de la mucosa vaginal, ardor, picazón, secreción aceitosa.
No se observaron efectos secundarios sistémicos con el uso intravaginal del medicamento en las dosis recomendadas, en particular somnolencia o mareos (observados con el uso oral del medicamento).
Dolor de cabeza, somnolencia, dolor abdominal, sensibilidad mamaria, sangrado intermenstrual, irritación de la mucosa vaginal y otras reacciones locales de gravedad moderada en el área de aplicación, también son posibles reacciones de hipersensibilidad, generalmente manifestadas en forma de erupción cutánea.
Debido a la baja absorción sistémica, es poco probable que ocurra una sobredosis.
Síntomas: somnolencia, mareos transitorios, euforia, acortamiento del ciclo menstrual, dismenorrea.
En algunos pacientes, la dosis terapéutica promedio puede ser excesiva debido a la secreción endógena inestable de progesterona existente o experimentada, una sensibilidad especial al medicamento o una concentración demasiado baja de estradiol.
Tratamiento: en caso de somnolencia o mareos, es necesario reducir la dosis diaria o prescribir el medicamento antes de acostarse durante los 10 días del ciclo menstrual, en caso de acortamiento del ciclo menstrual o manchas manchadas, se recomienda cambiar el Inicio del tratamiento a un día posterior del ciclo (por ejemplo, 19 en lugar de 17), en la perimenopausia y en la MGT posmenopáusica, es necesario asegurarse de que la concentración de estradiol sea óptima.
En caso de sobredosis, se realiza un tratamiento sintomático si es necesario.
Sobre los casos de sobredosis de la droga Krainon® no se informó.
La acción de la progesterona, por un lado, se basa en el bloqueo de los receptores de estrógeno, como resultado de lo cual mejora la absorción de líquido de los tejidos, reduce la compresión de los conductos lácteos, por otro lado, bloquea los receptores de prolactina en el tejido mamario, lo que conduce a una disminución de la lactopoyesis. Por lo tanto, el uso local del medicamento, creando una alta concentración de progesterona en el área de aplicación, no tiene un efecto sistémico y evita los efectos secundarios no deseados.
El mecanismo de acción de la droga Zestozhel se basa en el aumento de la concentración de progesterona en los tejidos mamarios. El componente activo del medicamento es la progesterona. La progesterona reduce la expresión de los receptores de estrógeno en los tejidos mamarios y también reduce el nivel local de estrógenos activos mediante la estimulación de la producción de enzimas (17-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa y estronsulfotransferasa) oxidando estradiol en estrona menos activa y luego uniéndose a este último convirtiéndolo en sulfato de estrona inactivo. Por lo tanto, la progesterona limita los efectos proliferativos de los estrógenos en el tejido mamario. Además, la progesterona tiene un pequeño efecto natriurético al inhibir la reabsorción tubular y aumentar la filtración celular, evitando así la retención de líquidos durante las transformaciones secretoras del componente glandular de las glándulas mamarias y, como resultado, el desarrollo de síndrome de dolor (mastalgia o mastodinia). Junto con esto, el método transdérmico de administración gestágena también permite afectar el estado del epitelio glandular y la vasculatura, lo que resulta en una disminución de la permeabilidad capilar y, por lo tanto, disminuye el grado de edema de los tejidos mamarios y desaparecen los síntomas de la mastalgia
El principio activo de la droga Utrozhestan® es una progesterona idéntica a la hormona natural del cuerpo amarillo del ovario. Al unirse a los receptores en la superficie de las células de los órganos Diana, penetra en el núcleo, donde, activando el ADN, estimula la síntesis de ARN. Promueve la transición del Revestimiento uterino de la fase de proliferación causada por la hormona folicular estradiol a la fase secretora y, después de la fertilización, al estado necesario para el desarrollo del óvulo fertilizado.
Reduce la excitabilidad y contractilidad de los músculos del útero y las trompas de Falopio.
Promueve la formación de endometrio normal. Estimula el desarrollo de los elementos terminales de la glándula mamaria e induce la lactancia.
Estimulando la proteína lipasa, aumenta las reservas de grasa, aumenta la utilización de glucosa, aumenta la concentración de insulina basal y estimulada, promueve la acumulación de glucógeno en el hígado, aumenta la producción de gonadotropinas hipofisarias, reduce la azotemia, aumenta la excreción de nitrógeno por los riñones.
La progesterona es una hormona del cuerpo lúteo. Causa la transición del Revestimiento uterino de la fase de proliferación inducida por FSH a la fase secretora. Reduce la excitabilidad y contractilidad de los músculos del útero y las trompas de Falopio. La progesterona inhibe la secreción de factores hipotalámicos de liberación de FSH y LH, inhibe la formación de gonadotropinas en la glándula pituitaria e inhibe la ovulación. En la droga Krynon® la progesterona en forma de gel vaginal se incorpora al sistema de administración de polímeros que se une a la mucosa vaginal y garantiza la liberación continua del medicamento durante al menos 3 días.
Con el método transdérmico de uso, el Quemador alcanza el tejido mamario, sin descomponerse en el hígado y sin tener efectos sistémicos adversos en el cuerpo.
El estudio de la concentración sérica de prolactina, estradiol y progesterona en el tratamiento con el medicamento Zestozhel mostró que 1 h después de la aplicación del medicamento, cuando se observa su absorción máxima en el tejido, el nivel de hormonas prácticamente no cambia. La absorción de progesterona con el uso cutáneo es aproximadamente el 10% de la dosis. Las aplicaciones cutáneas en el área de las glándulas mamarias permiten, por un lado, reducir la dosis utilizada del medicamento y, por otro lado, crear una alta concentración en el área de acción (10 veces más alta que en el flujo sanguíneo sistémico). El fármaco se metaboliza de forma secundaria en el hígado para formar conjugados con ácidos glucurónico y sulfúrico. La isoenzima CYP2C19 también está involucrada en el metabolismo. Excretado por los riñones-50-60%, con bilis - más de 10%. El número de metabolitos excretados por los riñones varía según la fase del cuerpo lúteo
Cuando se toma por vía oral
Succión. La progesterona micronizada se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
La concentración de progesterona en el plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante la primera h, Cmax en el plasma sanguíneo se observa 1-3 h después de la ingesta. La concentración plasmática de progesterona aumenta de 0,13 a 4,25 ng / ml a 1 h, a 11,75 ng/ml a 2 h y es de 8,37 ng/ml a 3 h, 2 ng/ml a 6 h y 1,64 ng / ml a 8 h después de la administración.
Metabolismo. Los principales metabolitos que se determinan en el plasma sanguíneo son 20-alfa-hidroxi-Delta-4-alfa-pregnanolona y 5-alfa-dihidroprogesterona.
Deducción. Excretado por los riñones como metabolitos, el 95% de ellos son metabolitos glucuronconjugados, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnanediol (pregnanediona). Estos metabolitos, que se determinan en el plasma sanguíneo y en la orina, son similares a las sustancias producidas durante la secreción fisiológica del cuerpo lúteo.
Vaginales introducción
Succión y distribución. La absorción es rápida, se observa una alta concentración de progesterona en el plasma sanguíneo 1 h después de la administración, Cmax la progesterona en el plasma sanguíneo se alcanza 2-6 h después de la administración. Cuando se administra 100 mg 2 veces al día, la concentración media en plasma sanguíneo se mantiene en 9,7 ng/ml durante 24 h.Cuando se administra en dosis superiores a 200 mg/día, la concentración de progesterona corresponde al primer trimestre del embarazo. Enlace con proteínas plasmáticas-90%. La progesterona se acumula en el útero.
Metabolismo. Se metaboliza para formar predominantemente 3-alfa, 5-beta-pregnanodiol. La concentración plasmática de 5-beta-pregnanolona no aumenta.
Deducción. Excretado por los riñones en forma de metabolitos, la parte principal es 3-alfa, 5-beta-pregnanediol (pregnanediona). Esto se confirma por el aumento constante de su concentración (Cmax - 142 ng / ml-después de 6 h).
Succión. Cuando se aplica un gel vaginal a una dosis que contiene 90 mg de progesterona, Tmax el fármaco en sangre (11 ng / ml) es de aproximadamente 6 h. T1/2 - 34-48 h.
Metabolismo. La progesterona se metaboliza predominantemente en el hígado. El uso vaginal reduce significativamente el efecto del primer paso a través del hígado.
El metabolito principal, 3α, 5β-pregnanodiol, se excreta en la orina.
- Gestágeno [Estrógenos, gestágenos, sus homólogos y antagonistas]
El efecto de la droga Zestozhel puede intensificarse en el contexto de la anticoncepción con medicamentos hormonales combinados.
Uso oral
La progesterona aumenta la acción de los diuréticos, LS antihipertensivos, inmunosupresores, anticoagulantes. Reduce el efecto lactogénico de la oxitocina. El uso simultáneo con medicamentos inductores de enzimas hepáticas microsomales CYP3A4, como barbitúricos, medicamentos antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina), rifampicina, fenilbutazona, espironolactona, griseofulvina, se acompaña de una aceleración del metabolismo de la progesterona en el hígado.
La ingesta simultánea de progesterona con algunos antibióticos (penicilinas, tetraciclinas) puede conducir a una disminución en su efectividad debido a una violación del reciclaje intestinal-hepático de las hormonas sexuales debido a la alteración de la microflora intestinal.
La gravedad de estas interacciones puede variar entre las pacientes, por lo que el pronóstico de los efectos clínicos de las interacciones enumeradas es difícil. El ketoconazol puede aumentar la biodisponibilidad de la progesterona.
La progesterona puede aumentar la concentración de ketoconazol y ciclosporina, reducir la efectividad de la bromocriptina, causar una disminución en la tolerancia a la glucosa, lo que aumenta la necesidad de insulina u otros medicamentos hipoglucemiantes en pacientes con diabetes mellitus.
La biodisponibilidad de la progesterona puede reducirse en pacientes fumadores y con consumo excesivo de alcohol.
Aplicación intravaginal
No se evaluó la interacción de la progesterona con otras LS en el uso intravaginal. Se debe evitar el uso simultáneo de otros LS administrados por vía intravaginal para evitar la interrupción de la liberación y absorción de progesterona.
No hay datos sobre la interacción del medicamento Krainon® con otras drogas. No se recomienda el uso del medicamento junto con otros agentes intravaginales.
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