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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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Condiciones de deficiencia de progesterón en mujeres.
Dentro :
amenazar el aborto o prevenir el aborto habitual debido a la falta de progesterona;
infertilidad debido a deficiencia de luteína;
síndrome premenstrual ;
irregularidades menstruales debido a insuficiencia de la ovulación o anovulación;
fibroznosa-cistopatía;
premenopausia ;
terapia hormonal menopáusica (reemplazo) (MGT) en peri y posmenopausia (en combinación con medicamentos que contienen estrógenos).
Intravaginal :
terapia hormonal menopáusica (reemplazo) en caso de deficiencia de progesterona con huevos que no funcionan (faltan) (donación de huevos);
prevención (prevención) de parto prematuro en mujeres en riesgo (con acortamiento del cuello uterino y / o la presencia de datos anamnésicos de nacimiento prematuro y / o ruptura prematura de las membranas fetales);
apoyo a la fase de luteína en preparación para la fertilización in vitro;
soporte para la fase de luteína en un ciclo menstrual espontáneo o inducido;
menopausia prematura;
terapia hormonal menopáusica (reemplazo) (en combinación con medicamentos que contienen estrógenos);
infertilidad debido a deficiencia de luteína;
amenazar el aborto o prevenir el aborto habitual debido a la falta de progesterona.
mantener la fase de luteína en el proceso de aplicación de métodos auxiliares de reproducción;
amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional debido a deficiencia de progesterona;
terapia hormonal de sustitución en la posmenopausia (en combinación con fármacos estrógenos).
Debido a la baja absorción del sistema, la sobredosis es poco probable.
Síntomas : somnolencia, mareos transitorios, euforia, acortamiento del ciclo menstrual, dismenorea.
En algunos pacientes, la dosis terapéutica promedio puede ser excesiva debido a la secreción endógena inestable de progesterona, sensibilidad especial al fármaco o concentración de estradiol demasiado baja.
Tratamiento: en caso de somnolencia o mareos, Es necesario reducir la dosis diaria o asignar un medicamento antes de acostarse durante 10 días del ciclo menstrual; en caso de acortar el ciclo menstrual o las bajas emisiones de la cepa sanguínea femenina, Se recomienda posponer el inicio del tratamiento para un día posterior del ciclo (por ejemplo el 19 en lugar del 17) en perimenopausia y en MST en la postmenopausia debe asegurarse de eso, que la concentración de estradiol es óptima.
Cuando se produce una sobredosis, si es necesario, se realiza un tratamiento sintomático.
Sobre casos de sobredosis de Crinon® no reportado.
La progesterona, por un lado, se basa en el bloqueo de los receptores de estrógenos, lo que mejora la absorción de líquido de los tejidos y reduce la compresión de los conductos lechosos; por otro lado, al bloquear los receptores de prolactina en el tejido mamario, lo que conduce a una disminución de la lactopoyesis. Por lo tanto, el uso local del medicamento, creando una alta concentración de progesterona en el área de uso, no tiene un efecto sistémico y evita los efectos secundarios no deseados.
El mecanismo de acción del fármaco Prozestozhel se basa en un aumento en la concentración de progesterona en los tejidos mamarios. Un componente activo del medicamento es la progesterona. El progesterón reduce la expresión de los receptores de estrógenos en los tejidos mamarios, y también reduce el nivel local de estrógeno activo al estimular enzimas (17-beta-hidroxiesteroidehidrogenasa y estronosulforasa), oxidar el estradiol en estrones menos activos y luego unir el último, convirtiéndolo en inactivo. Por lo tanto, la progesterona limita el efecto proliferativo del estrógeno en el tejido mamario. El progesterón también tiene un pequeño efecto atridiurético debido a la inhibición de la reabsorción del canal y un aumento en la filtración celular, evitando así el retraso del fluido durante las transformaciones secretoras del componente de la glándula de hierro y hierro y, como resultado, el desarrollo del síndrome de dolor (mastalgia o mastodina) . Junto con esto, El método transdérmico de introducción de gestagen también permite afectar el estado del epitelio planchado y la red vascular, como resultado de lo cual se reduce la permeabilidad de los capilares, y, por lo tanto, se reduce el grado de hinchazón del tejido lácteo y desaparecen los síntomas de la mastalgia.
El principio activo de la droga Utrezhstan® es una progesterona idéntica a la hormona natural del cuerpo amarillo del ovario. Contactando receptores en la superficie de las células de los órganos-mishenes, penetra el núcleo, dónde, activando el ADN, estimula la síntesis de ARN. Promueve la transición de la mucosa uterina desde la fase de proliferación causada por la hormona folicular estradiol a la fase secretora, y después de la fertilización, al estado necesario para el desarrollo del óvulo fertilizado.
Reduce la excitabilidad y la contracción de los músculos del útero y las trompas de Falopio.
Promueve la formación de endometrio normal. Estimula el desarrollo de los elementos finales de la glándula mamaria e induce la lactancia.
Al estimular la proteilipasa, aumenta las reservas de grasa; aumenta la utilización de glucosa; aumentar la concentración de insulina basal y estimulada, contribuye a la acumulación de glucógeno en el hígado; aumenta la producción de hormonas gonadotrópicas de la glándula pituitaria; reduce la nitrogenemia, aumenta la excreción de nitrógeno por los riñones.
Progesteron es una hormona del cuerpo amarillo. Causa la transición de la mucosa uterina de la fase de proliferación causada por la FSH a la fase secretora. Reduce la excitabilidad y la contracción de los músculos del útero y las trompas de Falopio. El progesterón inhibe la secreción de factores hipotalámicos en la liberación de FSG y LG, inhibe la formación de hormonas gonadotrópicas en la glándula pituitaria e inhibe la ovulación. En la droga Krainon® La progesterona en gel vaginal está incluida en el sistema de suministro de polímeros, que se une a la mucosa vaginal y garantiza la liberación permanente del medicamento durante al menos 3 días.
Con un método de aplicación transdérmico, el medidor alcanza el tejido de las glándulas mamarias, sin destruir el hígado y sin ejercer efectos sistémicos adversos en el cuerpo.
Un estudio de la concentración sérica de prolactina, estradiol y progesterona en el tratamiento del fármaco Prozestozhel mostró que 1 hora después de la aplicación del fármaco, cuando se observó su máxima absorción en el tejido, el nivel de hormonas permaneció prácticamente sin cambios. La absorción de progesterona para la carga es aproximadamente el 10% de la dosis. Las aplicaciones acumulativas en la región mamaria permiten, por un lado, reducir la dosis utilizada del medicamento y, por otro, crear una alta concentración en el área de cobertura (10 veces mayor que en el flujo sanguíneo sistémico). El fármaco se remetaboliza en el hígado con la formación de conjugados con ácidos glucurónicos y sulfúricos. El CYP2C19 también está involucrado en el metabolismo. Se excreta por los riñones - 50–60%, con bilis - más del 10%. El número de metabolitos que muestran los riñones varía según la fase del cuerpo amarillo.
Cuando se toma por vía oral
Succión. La progesterona microetiquetada se absorbe bien en la pantalla LCD
La concentración de progesterona en el plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante la primera h, Cmax en plasma sanguíneo se observa 1-3 horas después de la recepción. La concentración de progesterona en el plasma sanguíneo aumenta de 0.13 a 4.25 ng / ml después de 1 h, a 11.75 ng / ml después de 2 hy es 8.37 ng / ml después de 3 h, 2 ng / ml después de 6 hy 1.64 ng / ml después de 8 h después de la recepción.
Metabolismo. Los principales metabolitos que se definen en el plasma sanguíneo son 20-alfa-hidroxi-delta-4-alfa-pronanolona y 5-alfa dihidroprogesterona.
La conclusión. Los riñones lo excretan en forma de metabolitos, el 95% de ellos son metabolitos conjugados con glucurón, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (embarazo). Los metabolitos indicados, que se determinan en el plasma sanguíneo y la orina, son similares a las sustancias formadas durante la secreción fisiológica del cuerpo amarillo.
Con administración vaginal
Succión y distribución. La absorción ocurre rápidamente, se observa una alta concentración de progesterona en el plasma sanguíneo 1 hora después de la administración; Cmax La progesterona en el plasma sanguíneo se logra 2-6 horas después de la administración. Con la introducción de 100 mg 2 veces al día, la concentración promedio en el plasma sanguíneo permanece en 9.7 ng / ml durante 24 horas. Cuando se ingresan dosis de más de 200 mg / día, la concentración de progesterona corresponde al trimestre I del embarazo. La conexión con las proteínas plasmáticas es del 90%. El progesterón se acumula en el útero.
Metabolismo. Metabolizado con la formación de predominantemente 3-alfa, 5-beta-pregnandiola. La concentración de 5-beta-prefanolona en el plasma sanguíneo no aumenta.
La conclusión. Es excretado por los riñones en forma de metabolitos, la parte principal es 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (embarazo). Esto se confirma por un aumento constante en su concentración (Cmax - 142 ng / ml - después de 6 h).
Succión. Cuando se usa un gel vaginal en una dosis que contiene 90 mg de progesterona, Tmax el fármaco sanguíneo (11 ng / ml) es de aproximadamente 6 h. T1/2 - 34-48 horas.
Metabolismo. El progesterón se metaboliza principalmente en el hígado. La aplicación vaginal reduce significativamente el efecto del primer paso a través del hígado.
El metabolito principal - 3α.5β-pregnandiol - se destaca con la orina.
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