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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Krainon® puede usarse en el trimestre I del embarazo con función insuficiente del cuerpo amarillo. El uso de la droga Krainon® en un período posterior de embarazo no se recomienda.
Krainon® no se puede usar durante la lactancia.
Extremadamente raro: glándulas mamarias, mareas calientes de sangre, metrarquía; disminución de la libido.
Con hipersensibilidad a los componentes del medicamento: eritema en el lugar de aplicación del gel, hinchazón de los labios y el cuello, fiebre, dolor de cabeza, náuseas.
Los siguientes fenómenos indeseables observados en el método oral de uso del medicamento se distribuyen de acuerdo con la frecuencia de ocurrencia de acuerdo con la siguiente gradación: a menudo> 1/100, <1/10; con poca frecuencia> 1/1000, <1/100; raramente> 1/10000, <1/1000; muy raramente <1/10000000000.
De los genitales y la glándula mamaria: a menudo: irregularidades menstruales, amenorrea, sangrado acíclico; con poca frecuencia - mastodinia.
De la psique: muy raramente - depresión.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: somnolencia, mareos transitorios.
Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo - hinchazón; con poca frecuencia: vómitos, diarrea, estreñimiento; raramente - náuseas.
Del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia - ictericia colestática.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - urticaria.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: picazón, acné; muy raramente - claism.
La sonda, los mareos transitorios son posibles, por regla general, 1-3 horas después de tomar el medicamento. Estos efectos secundarios pueden reducirse reduciendo la dosis, usando el medicamento antes de acostarse o moviéndose a la vía vaginal de administración.
Estos efectos no deseados suelen ser los primeros signos de una sobredosis. Se observan somnolencia y / o mareos transitorios, en particular, en el caso de hipoestrogenia concomitante. Reducir la dosis o restaurar una mayor estrogenización elimina inmediatamente estos fenómenos sin reducir el efecto terapéutico de la progesterona.
Si el curso del tratamiento comienza demasiado temprano (en la primera mitad del ciclo menstrual, especialmente hasta el día 15), es posible acortar el ciclo menstrual o el sangrado acíclico.
Los cambios registrados en el ciclo menstrual, la amenorrea o el sangrado acíclico son característicos de todos los gestagens.
Aplicación en la práctica clínica
El método oral de aplicación. Cuando se utiliza progesterona después de la comercialización, Se observan los siguientes fenómenos indeseables: insomnio; síndrome premenstrual; tensión en las glándulas mamarias; flujo vaginal; dolor articular; hipertermia; aumento de la sudoración por la noche; retraso de fluido; cambio en el peso corporal; pancreatitis aguda; alopecia, girsutismo; la libido cambia; trombosis y complicaciones tromboembólicas (cuando se realiza MGT en combinación con medicamentos que contienen estrógenos) aumentar AD .
El medicamento incluye lecitina de soja, que puede causar reacciones de hipersensibilidad (shock corto y anafiláctico).
Método vaginal de aplicación. Se informaron casos separados del desarrollo de reacciones de intolerancia local a los componentes de la droga en forma de hiperemia de la mucosa vaginal, ardor, picazón y secreciones aceitosas.
No se observaron efectos secundarios sistémicos con el uso intravaginal del medicamento en dosis recomendadas, en particular somnolencia o mareos (observados para uso oral del medicamento).
Dolor de cabeza, somnolencia, dolor abdominal, glándulas mamarias, sangrado intermenstrual, irritación de la mucosa vaginal y otras reacciones locales de tamaño moderado en el campo de aplicación; También son posibles reacciones de hipersensibilidad, generalmente manifestadas en forma de erupción cutánea.
Debido a la baja absorción del sistema, la sobredosis es poco probable.
Síntomas : somnolencia, mareos transitorios, euforia, acortamiento del ciclo menstrual, dismenorea.
En algunos pacientes, la dosis terapéutica promedio puede ser excesiva debido a la secreción endógena inestable de progesterona, sensibilidad especial al fármaco o concentración de estradiol demasiado baja.
Tratamiento: en caso de somnolencia o mareos, Es necesario reducir la dosis diaria o asignar un medicamento antes de acostarse durante 10 días del ciclo menstrual; en caso de acortar el ciclo menstrual o las bajas emisiones de la cepa sanguínea femenina, Se recomienda posponer el inicio del tratamiento para un día posterior del ciclo (por ejemplo el 19 en lugar del 17) en perimenopausia y en MST en la postmenopausia debe asegurarse de eso, que la concentración de estradiol es óptima.
Cuando se produce una sobredosis, si es necesario, se realiza un tratamiento sintomático.
Sobre casos de sobredosis de Crinon® no reportado.
La progesterona, por un lado, se basa en el bloqueo de los receptores de estrógenos, lo que mejora la absorción de líquido de los tejidos y reduce la compresión de los conductos lechosos; por otro lado, al bloquear los receptores de prolactina en el tejido mamario, lo que conduce a una disminución de la lactopoyesis. Por lo tanto, el uso local del medicamento, creando una alta concentración de progesterona en el área de uso, no tiene un efecto sistémico y evita los efectos secundarios no deseados.
El mecanismo de acción del fármaco Prozestozhel se basa en un aumento en la concentración de progesterona en los tejidos mamarios. Un componente activo del medicamento es la progesterona. El progesterón reduce la expresión de los receptores de estrógenos en los tejidos mamarios, y también reduce el nivel local de estrógeno activo al estimular enzimas (17-beta-hidroxiesteroidehidrogenasa y estronosulforasa), oxidar el estradiol en estrones menos activos y luego unir el último, convirtiéndolo en inactivo. Por lo tanto, la progesterona limita el efecto proliferativo del estrógeno en el tejido mamario. El progesterón también tiene un pequeño efecto atridiurético debido a la inhibición de la reabsorción del canal y un aumento en la filtración celular, evitando así el retraso del fluido durante las transformaciones secretoras del componente de la glándula de hierro y hierro y, como resultado, el desarrollo del síndrome de dolor (mastalgia o mastodina) . Junto con esto, El método transdérmico de introducción de gestagen también permite afectar el estado del epitelio planchado y la red vascular, como resultado de lo cual se reduce la permeabilidad de los capilares, y, por lo tanto, se reduce el grado de hinchazón del tejido lácteo y desaparecen los síntomas de la mastalgia.
El principio activo de la droga Utrezhstan® es una progesterona idéntica a la hormona natural del cuerpo amarillo del ovario. Contactando receptores en la superficie de las células de los órganos-mishenes, penetra el núcleo, dónde, activando el ADN, estimula la síntesis de ARN. Promueve la transición de la mucosa uterina desde la fase de proliferación causada por la hormona folicular estradiol a la fase secretora, y después de la fertilización, al estado necesario para el desarrollo del óvulo fertilizado.
Reduce la excitabilidad y la contracción de los músculos del útero y las trompas de Falopio.
Promueve la formación de endometrio normal. Estimula el desarrollo de los elementos finales de la glándula mamaria e induce la lactancia.
Al estimular la proteilipasa, aumenta las reservas de grasa; aumenta la utilización de glucosa; aumentar la concentración de insulina basal y estimulada, contribuye a la acumulación de glucógeno en el hígado; aumenta la producción de hormonas gonadotrópicas de la glándula pituitaria; reduce la nitrogenemia, aumenta la excreción de nitrógeno por los riñones.
Progesteron es una hormona del cuerpo amarillo. Causa la transición de la mucosa uterina de la fase de proliferación causada por la FSH a la fase secretora. Reduce la excitabilidad y la contracción de los músculos del útero y las trompas de Falopio. El progesterón inhibe la secreción de factores hipotalámicos en la liberación de FSG y LG, inhibe la formación de hormonas gonadotrópicas en la glándula pituitaria e inhibe la ovulación. En la droga Krainon® La progesterona en gel vaginal está incluida en el sistema de suministro de polímeros, que se une a la mucosa vaginal y garantiza la liberación permanente del medicamento durante al menos 3 días.
Con un método de aplicación transdérmico, el medidor alcanza el tejido de las glándulas mamarias, sin destruir el hígado y sin ejercer efectos sistémicos adversos en el cuerpo.
Un estudio de la concentración sérica de prolactina, estradiol y progesterona en el tratamiento del fármaco Prozestozhel mostró que 1 hora después de la aplicación del fármaco, cuando se observó su máxima absorción en el tejido, el nivel de hormonas permaneció prácticamente sin cambios. La absorción de progesterona para la carga es aproximadamente el 10% de la dosis. Las aplicaciones acumulativas en la región mamaria permiten, por un lado, reducir la dosis utilizada del medicamento y, por otro, crear una alta concentración en el área de cobertura (10 veces mayor que en el flujo sanguíneo sistémico). El fármaco se remetaboliza en el hígado con la formación de conjugados con ácidos glucurónicos y sulfúricos. El CYP2C19 también está involucrado en el metabolismo. Se excreta por los riñones - 50–60%, con bilis - más del 10%. El número de metabolitos que muestran los riñones varía según la fase del cuerpo amarillo.
Cuando se toma por vía oral
Succión. La progesterona microetiquetada se absorbe bien en la pantalla LCD
La concentración de progesterona en el plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante la primera h, Cmax en plasma sanguíneo se observa 1-3 horas después de la recepción. La concentración de progesterona en el plasma sanguíneo aumenta de 0.13 a 4.25 ng / ml después de 1 h, a 11.75 ng / ml después de 2 hy es 8.37 ng / ml después de 3 h, 2 ng / ml después de 6 hy 1.64 ng / ml después de 8 h después de la recepción.
Metabolismo. Los principales metabolitos que se definen en el plasma sanguíneo son 20-alfa-hidroxi-delta-4-alfa-pronanolona y 5-alfa dihidroprogesterona.
La conclusión. Los riñones lo excretan en forma de metabolitos, el 95% de ellos son metabolitos conjugados con glucurón, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (embarazo). Los metabolitos indicados, que se determinan en el plasma sanguíneo y la orina, son similares a las sustancias formadas durante la secreción fisiológica del cuerpo amarillo.
Con administración vaginal
Succión y distribución. La absorción ocurre rápidamente, se observa una alta concentración de progesterona en el plasma sanguíneo 1 hora después de la administración; Cmax La progesterona en el plasma sanguíneo se logra 2-6 horas después de la administración. Con la introducción de 100 mg 2 veces al día, la concentración promedio en el plasma sanguíneo permanece en 9.7 ng / ml durante 24 horas. Cuando se ingresan dosis de más de 200 mg / día, la concentración de progesterona corresponde al trimestre I del embarazo. La conexión con las proteínas plasmáticas es del 90%. El progesterón se acumula en el útero.
Metabolismo. Metabolizado con la formación de predominantemente 3-alfa, 5-beta-pregnandiola. La concentración de 5-beta-prefanolona en el plasma sanguíneo no aumenta.
La conclusión. Es excretado por los riñones en forma de metabolitos, la parte principal es 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (embarazo). Esto se confirma por un aumento constante en su concentración (Cmax - 142 ng / ml - después de 6 h).
Succión. Cuando se usa un gel vaginal en una dosis que contiene 90 mg de progesterona, Tmax el fármaco sanguíneo (11 ng / ml) es de aproximadamente 6 h. T1/2 - 34-48 horas.
Metabolismo. El progesterón se metaboliza principalmente en el hígado. La aplicación vaginal reduce significativamente el efecto del primer paso a través del hígado.
El metabolito principal - 3α.5β-pregnandiol - se destaca con la orina.
- Gestagen [Estrógenos, gestagens; sus homólogos y antagonistas]
El efecto del medicamento Prozestozhel puede mejorarse en el contexto de la anticoncepción con fármacos hormonales combinados.
Uso oral
Progesteron refuerza los efectos de los diuréticos, medicamentos hipotensores, inmunosupresores, anticoagulantes. Reduce el efecto lactogénico de la oxitocina. El uso simultáneo con los enumeradores hepáticos microsomales CYP3A4, como barbitúricos, antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina), rifampicina, fenilbutazona, espironolactona, grizeofulvina, se acompaña de una aceleración del metabolismo de la progesterona en el hígado.
El uso simultáneo de progesterona con algunos antibióticos (penicilinas, tetraciclina) puede conducir a una disminución en su eficiencia debido a la disminución de la recirculación intestinal e hepática de las hormonas sexuales debido a cambios en la microflora intestinal.
El grado de gravedad de estas interacciones puede variar en diferentes pacientes, por lo que el pronóstico de los efectos clínicos de las interacciones enumeradas es difícil. El ketokonazol puede aumentar la biodisponibilidad de la progesterona.
El progesterón puede aumentar la concentración de ketoconazol y ciclosporina, reducir la eficiencia de la bromocriptina, causar una disminución en la tolerancia a la glucosa, como resultado de lo cual aumenta la necesidad de insulina u otros medicamentos hipoglucemiantes en pacientes con diabetes.
La biodisponibilidad de progesterón puede reducirse en pacientes fumadores y con un consumo excesivo de alcohol.
Aplicación intravaginal
No se evaluó la interacción de la progesterona con otros medicamentos durante el uso intravaginal. Se debe evitar el uso simultáneo de otros medicamentos utilizados por vía intravaginal para evitar la interrupción de la liberación y absorción de progesterona.
No hay datos sobre la interacción de la droga Krynon® con otras drogas. No se recomienda el uso del medicamento junto con otros agentes intravaginales.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de la droga Krainon®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
| Gel para uso vaginal | 1 aplicador |
| sustancia activa : | |
| progesterona | 90 mg |
| sustancias auxiliares : glicerol - 145.1 mg, parafina líquida - 47.25 mg, glicéridos hidrogenados aceite de palma - 11.25 mg, carbómero 974R - 11.25 mg, ácido sórbico - 0.9 mg, policarbofilo - 22.5 mg. atride., agua - q.s. |
El gel es vaginal, 8%. 1.125 g de gel en aplicadores de polipropileno blanco con una tapa de rotura. Un aplicador en bolsas de aluminio laminado. Se colocan 6 o 15 paquetes en un paquete de cartón.
