Celectan

Diarrea de Giardia lamblia o Cryptosporidium Parvum

Celectan para suspensión oral (pacientes de 1 año en adelante) y tabletas de Celectan (pacientes de 12 años en adelante) están indicadas para el tratamiento de la diarrea Giardia lamblia o Cryptosporidium parvum.

Restricciones de aplicación

No se ha demostrado que el celectano para suspensión para ingestión y las tabletas orales de Celectan sean efectivos en el tratamiento de la diarrea causada por Cryptosporidium parvum es causado en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes [ver Estudios clínicos]

Dosis recomendada e instrucciones importantes para la administración

Instrucciones importantes para la administración de pacientes pediátricos de 11 años o más

Las tabletas de Celectan no deben administrarse a pacientes pediátricos de 11 años o más porque una sola tableta contiene una mayor cantidad de nitazoxanida que la dosis recomendada en este grupo de edad pediátrica

Reconstituya celectan para suspensión oral de la siguiente manera:

• Mida 48 ml de agua para hacer la suspensión de 100 mg / 5 ml
• Botella de cable hasta que todo el polvo fluya libremente.
• Agregue aproximadamente la mitad de los 48 ml de agua necesarios para la reconstitución y agite vigorosamente para exponer el polvo.
• agregue el agua restante y agite vigorosamente nuevamente

Mantenga el recipiente bien cerrado y agite la suspensión mucho antes de cada administración. La suspensión reconstituida se puede almacenar a temperatura ambiente durante 7 días, después de lo cual se debe descartar cualquier porción no utilizada.

Hipersensibilidad

Las tabletas de Celectan y el celectan para suspensión oral están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad anterior al nitazoxanuro u otro ingrediente en las formulaciones.

ADVERTENCIAS

Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.

PRECAUCIONES

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

No se han realizado estudios de carcinogenicidad a largo plazo.

Mutagénesis

El nitazoxanuro no fue genotóxico en la prueba de aberración cromosómica del ovario de hámster chino (CHO) o en la prueba de micronúcleos del ratón. El nitazoxanuro fue genotóxico en una cepa de prueba (TA100) en la prueba de mutación bacteriana de Ames.

Deterioro de la fertilidad

El nitazoxanuro no afectó negativamente la fertilidad masculina o femenina en la rata a 2400 mg / kg / día (aproximadamente 20 veces la dosis clínica para adultos, ajustada a la superficie corporal).

Uso en ciertas poblaciones

Embarazo

Resumen de riesgos

No hay datos con celectan en mujeres embarazadas que indiquen un riesgo relacionado con las drogas. En estudios de reproducción en animales con la administración de nitazoxanida a ratas y conejos preñados durante la organogénesis en 30 o. No se observó teratogenicidad ni fetotoxicidad con exposición doble Exposición a la dosis máxima recomendada de 500 mg dos veces al día según la superficie corporal (BSA). En la población general de los EE. UU., El riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% o.

Datos

Datos animales

El nitazoxanuro se administró por vía oral a ratas preñadas de 6 a 15 en dosis de 0, 200, 800 o 3200 mg / kg / día en días de embarazo. El nitazoxanuro no mostró evidencia de toxicidad materna sistémica cuando se administra una vez al día mediante administración oral a ratas hembras embarazadas a concentraciones de hasta 3200 mg / kg / día durante la organogénesis.

En conejos, se administró nitazoxanida a dosis de 0, 25, 50 o 100 mg / kg / día en los días de embarazo 7 a 20. El tratamiento oral de conejos preñadas con nitazoxanida durante la organogénesis resultó en una toxicidad materna mínima y sin anomalías fetales externas.

Lactancia

Resumen de riesgos

No hay información sobre la presencia de nitazoxanida en la leche materna, los efectos sobre el lactante o los efectos sobre la producción de leche. El desarrollo y los beneficios para la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de celectano y los posibles efectos adversos sobre el niño amamantado del celectano o la afección materna subyacente.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad de Celectan para la suspensión oral para el tratamiento de la diarrea causada por G. lamblia o C. parvum en pacientes pediátricos de 1 a 11 años se basó en tres (3er) aleatorizado, estudios controlados con 104 sujetos pediátricos, tratado con celectan para suspensión oral, determinado 100 mg / 5 ml. Además, la seguridad y efectividad de Celectan Para suspensión oral para el tratamiento de la diarrea causada por G. lamblia o C. parvum en pacientes pediátricos de 12 a 17 años, se determinaron 100 mg / 5 ml sobre la base de dos (2) estudios controlados aleatorios con 44 sujetos pediátricos tratados con celectano para suspensión oral. [Estudios clínicos]

La seguridad y efectividad de las tabletas de Celectan para el tratamiento de la diarrea causada por G. lamblia o C. parvum en pacientes pediátricos de 12 a 17 años, se utilizaron tres (3) ensayos controlados aleatorios con 47 sujetos pediátricos tratados con tabletas de 500 mg de celectano para determinar.

Una sola tableta de celectano contiene una mayor cantidad de nitazoxanida que la recomendada para pacientes pediátricos de 11 años o más..

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de celectan para suspensión oral en pacientes pediátricos menores de un año.

Aplicación geriátrica

Los ensayos clínicos con tabletas de celectan y celectan para suspensión oral no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si se dirigía de manera diferente a los sujetos más jóvenes. En general, la prescripción de tabletas de celectan y celectan para suspensión oral debe considerar la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, concomitante u otra terapia farmacológica en los ancianos.

Disfunción renal y hepática

No se ha estudiado la farmacocinética de nitoxanuro en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes

Las tabletas de Celectan y la suspensión oral de Celectan no se han estudiado para tratar la diarrea causada por G. lamblia fue causado en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes. Las tabletas de Celectan y la suspensión oral de Celectan son placebo para el tratamiento de la diarrea causada por C. parvum no es superior en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes [ver Estudios clínicos]

Experiencia en estudios clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

La seguridad de celectan se evaluó en 2177 personas infectadas por el VIH de 12 meses o más que recibieron tabletas de celectan o celectan para suspensión oral a la dosis recomendada durante al menos tres días. En ensayos clínicos controlados agrupados con 536 sujetos infectados por el VIH tratados con tabletas de celectan o celectan para suspensión oral, el dolor abdominal, el dolor de cabeza, la cromaturia y las náuseas fueron los efectos secundarios más comunes (≥2%).

Los datos de seguridad se analizaron por separado para 280 sujetos infectados por VIH ≥ 12 años de edad en el celectano recomendado durante al menos tres días en 5 estudios clínicos controlados con placebo y para 256 sujetos infectados por VIH 1 por 11 años en 7 estudios clínicos controlados. No hubo diferencias entre los efectos secundarios informados en sujetos tratados con Celectan dependiendo de su edad.

Experiencia post marketing

Se han identificado los siguientes efectos secundarios cuando se usa Celectan después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas. La siguiente es una lista de efectos secundarios informados espontáneamente con tabletas de Celectan que no se incluyeron en las listas de estudios clínicos:

Trastornos gastrointestinales : Diarrea, enfermedad por reflujo gastroesofágico

Trastornos del sistema nervioso : Mareo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Sarpullido, urticaria

Se encuentra disponible información limitada sobre la sobredosis de nitazoxanida. Se han administrado dosis orales individuales de hasta 4000 mg de nitazoxanuro a adultos sanos voluntarios sin efectos secundarios significativos. En caso de sobredosis, el lavado gástrico puede ser apropiado poco después de la administración oral. Los pacientes deben ser observados y tratados sintomáticamente y de manera solidaria. No existe un antídoto específico para una sobredosis con celectano. Debido a que el tizoxanuro está fuertemente unido a proteínas (> 99.9%), es poco probable que la diálisis reduzca significativamente las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Absorción

Dosis única

Después de la administración oral de tabletas de celectano o suspensión oral, el nitazoxanuro madre medicado no se detecta en el plasma. Los parámetros farmacocinéticos de los metabolitos tizoxanida y tizoxanidglucurónido se muestran en las Tablas 2 y 3 a continuación.

Tabla 2: parámetros farmacocinéticos plasmáticos medios (+/- SD) de tizoxanida y tizoxanideglucurónido después de la administración de una dosis única de 500 mg de celectano - tableta con alimentos en voluntarios ≥12 años de edad

Tabla 3: Farmacocinética plasmática media (+/- SD) de los valores de los parámetros de glucurónido de tizoxanuro y tizoxanuro después de la administración de una dosis única de celectano para suspensión oral con alimentos en voluntarios ≥ 1 año de edad
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Dosificación múltiple

Después de la administración oral de una sola tableta de celectano cada 12 horas durante 7 días consecutivos, no se demostró una acumulación significativa de los metabolitos de nitazoxanida tizoxanida o glucurónido de tizoxanida en el plasma.

Biodisponibilidad

La suspensión de celectano E-take no es bioequivalente a las tabletas de celectano. La biodisponibilidad relativa de la suspensión en comparación con el fraude en tabletas del 70%.

Cuando las tabletas de celectan se administran con alimentos, la concentración de tizoxanuro y glucurónido de tizoxanuro en el plasma aumenta casi dos veces y la Cmáx aumenta en casi un 50%.

Cuando se administró celectan para suspensión oral con alimentos, la concentración de tizoxanuro y glucurónido de tizoxanida aumentó en aproximadamente un 45-50% y la Cmáx en ≥ 10%.

Las tabletas de Celectan y el celectan para suspensión oral se han administrado en estudios clínicos con alimentos y, por lo tanto, se recomienda que le den alimentos

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En plasma, más del 99% de tizoxanida se une a las proteínas.

Eliminación

Metabolismo

Después de la administración oral en humanos, el nitazoxanuro se hidroliza rápidamente a un metabolito activo, el tizoxanuro (desacetil-nitazoxanuro). El tizoxanuro está sujeto a conjugación, principalmente por glucuronidación.

Eliminación

El tizoxanuro se excreta en la orina, la bilis y las heces, y el glucurónido de tizoxanida se excreta en la orina y la bilis. Aproximadamente dos tercios de la dosis oral de nitazoxanida se excretan en las heces y un tercio en la orina.