Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Asolfena
Solifenacin
Incontinencia urinaria urgente (imperativa), micción rápida y urgencia urinaria (imperativa) característica de los pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Incontinencia urinaria urgente (imperativa), micción rápida y urgencia urinaria (imperativa) característica de los pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Adentro, lavar con líquido, independientemente de la hora de la comida, 5 mg 1 una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 10 mg 1 vez al día.
hipersensibilidad a los componentes del medicamento.,
retención urinaria,
enfermedades gastrointestinales graves (incluido el megacolon tóxico),
miastenia gravis gravis,
glaucoma de ángulo cerrado,
realización de hemodiálisis,
insuficiencia hepática grave,
insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada con tratamiento concomitante con inhibidores fuertes de CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol.
Vesicar® puede causar efectos secundarios asociados con la acción anticolinérgica de la solifenacina, con mayor frecuencia de leve a moderada. La frecuencia de estos efectos indeseables depende de la dosis. El efecto secundario más comúnmente observado de Vesicar es® - boca seca. Se observó en el 11% de los pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día, en el 22% de los pacientes que recibieron una dosis de 10 mg por día y en el 4% que recibieron un placebo. La gravedad de la sequedad en la boca era generalmente débil y solo en casos raros condujo a la interrupción del tratamiento. En general, la adherencia al tratamiento (cumplimiento) fue muy alta.
La siguiente tabla muestra el resto de los efectos secundarios informados en los estudios clínicos de Vesicar®:
| Efectos secundarios | A menudo (≥1/100, <1/10) | Infrecuente (≥1/1000,<1/100) | Raramente (≥1/10000,<1/1000) |
| Trastornos gastrointestinales | estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal | enfermedad por reflujo gastroesofágico, faringe seca | obstrucciones gruesas, coprostasis |
| Infecciones e invasiones | infección del tracto urinario | ||
| Trastornos del sistema nervioso | somnolencia, disgeusia (alteración del gusto) | ||
| Trastornos oculares | visión borrosa (trastorno de acomodación) | ojos secos | |
| Trastornos del estado general | fatiga, hinchazón de las extremidades inferiores. | ||
| Trastornos de los órganos respiratorios, el tórax y el mediastino | sequedad nasal | ||
| Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo | piel seca | ||
| Trastornos renales y del tracto urinario | dificultad para orinar | retención urinaria |
No se observaron reacciones alérgicas durante los ensayos clínicos. Sin embargo, la posibilidad de reacciones alérgicas no debe descartarse.
Asolfena® puede causar efectos secundarios asociados con la acción anticolinérgica de la solifenacina, con mayor frecuencia de leve a moderada. La frecuencia de estos efectos indeseables depende de la dosis. El efecto secundario más comúnmente observado de Asolfenaa® - boca seca. Se observó en el 11% de los pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día, en el 22% de los pacientes que recibieron una dosis de 10 mg por día y en el 4% que recibieron un placebo. La gravedad de la sequedad en la boca era generalmente débil y solo en casos raros condujo a la interrupción del tratamiento. En general, la adherencia al tratamiento (cumplimiento) fue muy alta.
La siguiente tabla muestra el resto de los efectos secundarios reportados en los ensayos clínicos de Asolfenaa®:
| Efectos secundarios | A menudo (≥1/100, <1/10) | Infrecuente (≥1/1000,<1/100) | Raramente (≥1/10000,<1/1000) |
| Trastornos gastrointestinales | estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal | enfermedad por reflujo gastroesofágico, faringe seca | obstrucciones gruesas, coprostasis |
| Infecciones e invasiones | infección del tracto urinario | ||
| Trastornos del sistema nervioso | somnolencia, disgeusia (alteración del gusto) | ||
| Trastornos oculares | visión borrosa (trastorno de acomodación) | ojos secos | |
| Trastornos del estado general | fatiga, hinchazón de las extremidades inferiores. | ||
| Trastornos de los órganos respiratorios, el tórax y el mediastino | sequedad nasal | ||
| Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo | piel seca | ||
| Trastornos renales y del tracto urinario | dificultad para orinar | retención urinaria |
No se observaron reacciones alérgicas durante los ensayos clínicos. Sin embargo, la posibilidad de reacciones alérgicas no debe descartarse.
La dosis más alta de solifenacina utilizada por los voluntarios fue de 100 mg como una dosis única. Con esta dosis, los efectos secundarios más comúnmente reportados fueron dolor de cabeza (leve), boca seca (moderada), mareos (moderada), somnolencia (leve) y visión borrosa (moderada). No se han reportado casos de sobredosis aguda.
Tratamiento: el propósito del carbón activado, el lavado gástrico, el vómito no deben ser causados.
Al igual que con los casos de sobredosis de otros anticolinérgicos, los síntomas deben tratarse de la siguiente manera:
- con efectos anticolinérgicos centrales severos (alucinaciones, excitabilidad pronunciada) - fisostigmina o carbacol,
- con convulsiones o excitabilidad pronunciada-benzodiazepinas,
- con insuficiencia respiratoria-respiración artificial,
- con taquicardia-bloqueadores beta,
- en caso de retención urinaria-Cateterización,
- en la midriasis-instilación de pilocarpina en los ojos y / o oscurecer la habitación donde se encuentra el paciente.
Al igual que con la sobredosis de otros medicamentos anticolinérgicos, se debe prestar especial atención a los pacientes con riesgo establecido de alargamiento DEL intervalo QT (es decir, hipocalemia, bradicardia y medicamentos concurrentes que causan el alargamiento del intervalo QT) y pacientes con enfermedades cardíacas (isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva).
Estudios farmacológicos realizados in vitro e in vivo. han demostrado que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores muscarínicos, predominantemente M3-subtipo. También se ha encontrado que la solifenacina tiene baja afinidad o no interactúa con otros receptores y canales iónicos.
Eficacia del medicamento Vesicar® las dosis de 5 y 10 mg estudiadas en varios ensayos clínicos controlados aleatorios doble ciego en hombres y mujeres con síndrome de vejiga hiperactiva se observaron durante la primera semana de tratamiento y se estabilizaron durante las 12 semanas de tratamiento posteriores. Efecto Vesical máximo® puede ser identificado en 4 semanas. La eficacia se mantiene durante el uso a largo plazo (al menos — 12 meses).
Estudios farmacológicos realizados in vitro e in vivo. han demostrado que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores muscarínicos, predominantemente M3-subtipo. También se ha encontrado que la solifenacina tiene baja afinidad o no interactúa con otros receptores y canales iónicos.
Eficacia del fármaco Asolfena® las dosis de 5 y 10 mg estudiadas en varios ensayos clínicos controlados aleatorios doble ciego en hombres y mujeres con síndrome de vejiga hiperactiva se observaron durante la primera semana de tratamiento y se estabilizaron durante las 12 semanas de tratamiento posteriores. Efecto máximo de Asolfenaa® puede ser identificado en 4 semanas. La eficacia se mantiene durante el uso a largo plazo (al menos — 12 meses).
Características generales
Absorción. Cmax alcanzado después de 3-8 h. tiempo de logro Cmax no depende de la dosis. Conmax y los AUC aumentan proporcionalmente al aumento de la dosis de 5 a 40 mg. la biodisponibilidad Absoluta es del 90%. La ingesta de alimentos no afecta ConMach y AUC de solifenacina.
Distribución. El volumen de distribución de solifenacina después de la administración B/B es 600 L. la Solifenacina está asociada en gran medida (alrededor del 98%) con proteínas plasmáticas, predominantemente α1- glicoproteína ácida.
Metabolismo. La solifenacina es metabolizada activamente por el hígado, predominantemente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Sin embargo, existen vías metabólicas alternativas a través de las cuales se puede realizar el metabolismo de la solifenacina. El Cl sistémico de solifenacina es de aproximadamente 9,5 l / h, y el T final Es1/2 Después de tomar el medicamento por vía oral, además de la solifenacina en plasma, se identificaron los siguientes metabolitos: uno farmacológicamente activo (4R-hidroxisolifenacina) y tres inactivos (n-glucurónido, n-óxido y 4R-hidroxi-n-óxido de solifenacina).
Deducción. Después de una sola administración de 10 mg 14Después de 26 días, aproximadamente el 70% de la radiactividad se detectó en la orina y el 23% en las heces. En la orina, aproximadamente el 11% de la radiactividad se encuentra como sustancia activa sin cambios, aproximadamente el 18% como metabolito de óxido N, el 9% como metabolito de óxido n 4R y el 8% como metabolito 4R — hidroxi (metabolito activo).
La farmacocinética de la solifenacina es lineal en el rango de dosis terapéutica.
Características de la farmacocinética en categorías individuales de pacientes.
Edad. No es necesario ajustar la dosis según la edad de los pacientes. Los estudios mostraron que la exposición a la solifenacina (5 y 10 mg) expresada como AUC fue similar en individuos ancianos sanos (65 a 80 años) e individuos jóvenes sanos (<55 años). Tasa de absorción media expresada como Tmax. era algo más bajo, y la T final1/2 aproximadamente un 20% más largo en personas mayores. Estas pequeñas diferencias no son clínicamente significativas.
La farmacocinética de la solifenacina no se determinó en niños y adolescentes.
Suelo. La farmacocinética de la solifenacina es independiente del sexo del paciente.
Raza. La raza no afecta la farmacocinética de la solifenacina.
Insuficiencia renal. AUC y CMach la solifenacina en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada difiere ligeramente de las tasas correspondientes en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina ≤30 ml/min), la exposición a solifenacina es significativamente mayor (aumento ConMach es de aproximadamente 30%, AUC- > 100% y T1/2 - más del 60%). Se observó una relación estadísticamente significativa entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento de solifenacina. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis.
Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (Puntuación Child-Pugh de 7 a 9), el valor CMach no cambia, el AUC aumenta en un 60%, T1/2 se duplica. No se determinó la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave.
- Antiespasmódico [m-Colinolítica]
Interacción farmacológica
El tratamiento concomitante de LS con propiedades anticolinérgicas puede conducir a efectos terapéuticos y no deseados más pronunciados. Después de suspender la solifenacina, se debe tomar un descanso de aproximadamente una semana antes de comenzar el tratamiento con otro medicamento anticolinérgico. El efecto terapéutico puede reducirse con la administración simultánea de agonistas del receptor colinérgico. La solifenacina puede reducir el efecto de los medicamentos que estimulan la motilidad gastrointestinal, por ejemplo, metoclopramida y cisaprida.
Interacción farmacocinética
Investigación in vitro se ha demostrado que en concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe CYP1A1/2, SUR2C9, SUR2C19, CYP2D6 o SUR3A4 aislados de microsomas hepáticos humanos. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina altere el aclaramiento de los medicamentos metabolizados por estas enzimas CYP.
Efectos de otras LS en la farmacocinética de la solifenacina
La solifenacina es metabolizada por CYP3A4. La administración simultánea de ketoconazol (200 mg por día), un fuerte inhibidor de CYP3A4, causó un doble aumento en el AUC de solifenacina y, a una dosis de 400 mg por día, un Triple aumento. Por lo tanto, la dosis máxima de vesicar Es® no debe exceder los 5 mg si el paciente toma ketoconazol simultáneamente o dosis terapéuticas de otros inhibidores fuertes de CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). El tratamiento concomitante con solifenacina y un fuerte inhibidor de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada. Debido a que la solifenacina es metabolizada por CYP3A4, es posible una interacción farmacocinética con otros sustratos de CYP3A4 de mayor afinidad (verapamilo, diltiazem) y con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
Efectos de la solifenacina en la farmacocinética de otros LS
Anticonceptivos orales: no se encontró interacción farmacocinética entre la solifenacina y los anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).
Warfarina: tomar Vesicar® no indujo cambios en la farmacocinética de R-warfarina o s-warfarina o sus efectos sobre la PV.
Digoxina: tomar Vesicar® no tuvo efecto sobre la farmacocinética de la digoxina.
Interacción farmacológica
El tratamiento concomitante de LS con propiedades anticolinérgicas puede conducir a efectos terapéuticos y no deseados más pronunciados. Después de suspender la solifenacina, se debe tomar un descanso de aproximadamente una semana antes de comenzar el tratamiento con otro medicamento anticolinérgico. El efecto terapéutico puede reducirse con la administración simultánea de agonistas del receptor colinérgico. La solifenacina puede reducir el efecto de los medicamentos que estimulan la motilidad gastrointestinal, por ejemplo, metoclopramida y cisaprida.
Interacción farmacocinética
Investigación in vitro se ha demostrado que en concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe CYP1A1/2, SUR2C9, SUR2C19, CYP2D6 o SUR3A4 aislados de microsomas hepáticos humanos. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina altere el aclaramiento de los medicamentos metabolizados por estas enzimas CYP.
Efectos de otras LS en la farmacocinética de la solifenacina
La solifenacina es metabolizada por CYP3A4. La administración simultánea de ketoconazol (200 mg por día), un fuerte inhibidor de CYP3A4, causó un doble aumento en el AUC de solifenacina y, a una dosis de 400 mg por día, un Triple aumento. Por lo tanto, la dosis máxima de Asolfenaa® no debe exceder los 5 mg si el paciente toma ketoconazol simultáneamente o dosis terapéuticas de otros inhibidores fuertes de CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). El tratamiento concomitante con solifenacina y un fuerte inhibidor de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada. Debido a que la solifenacina es metabolizada por CYP3A4, es posible una interacción farmacocinética con otros sustratos de CYP3A4 de mayor afinidad (verapamilo, diltiazem) y con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
Efectos de la solifenacina en la farmacocinética de otros LS
Anticonceptivos orales: no se encontró interacción farmacocinética entre la solifenacina y los anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).
Warfarina: admisión de Asolfenaa® no indujo cambios en la farmacocinética de R-warfarina o s-warfarina o sus efectos sobre la PV.
Digoxina: admisión de Asolfenaa® no tuvo efecto sobre la farmacocinética de la digoxina.
