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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Incontinencia urinaria urgente (imperativa), micción rápida y pruebas de micción urogénica (imperativa), características de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Incontinencia urinaria urgente (imperativa), micción rápida y pruebas de micción urogénica (imperativa), características de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Dentro, beber líquido, independientemente del momento de comer, 5 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 10 mg 1 vez al día.
hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
retraso de micción;
enfermedades gastrointestinales graves (incluida la megacolona tóxica);
miastenia gravis;
glaucoma de ángulo cerrado;
hemodiálisis;
insuficiencia hepática grave ;
insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada mientras se trata con inhibidores potentes del CYP3A4, como el ketoconazol.
Vesikar® puede causar efectos secundarios asociados con el efecto anticolinérgico de la solifenacina, más a menudo débil o moderada. La frecuencia de estos efectos no deseados depende de la dosis. El efecto secundario más frecuentemente notado de Vesikar® - boca seca. Se observó en el 11% de los pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día, en el 22% de los pacientes que recibieron una dosis de 10 mg por día y en el 4% que recibieron placebo. La sequedad en la boca generalmente era débil y solo en casos raros condujo a una interrupción en el tratamiento. En general, el compromiso con el tratamiento (complaens) fue muy alto.
La siguiente tabla muestra los efectos secundarios restantes registrados en los ensayos clínicos de Wesikar®:
| Efectos secundarios | A menudo (≥1 / 100, <1/10) | Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100) | Raramente (≥1 / 10000, <1/1000) |
| Violaciones por la pantalla LCD | estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal | enfermedad por reflujo gastroesofágico, garganta seca | obstrucción a ritmo acelerado, coprostasis |
| Infecciones e invasiones | infección del tracto urinario | ||
| Violaciones del sistema nervioso | somnolencia, disgevsia (saboración del gusto) | ||
| Violaciones por los órganos de visión | visión borrosa (deterioro de la adquisición) | ojos secos | |
| Violaciones estatales generales | fatiga, hinchazón de las extremidades inferiores | ||
| Trastornos del sistema respiratorio, tórax y mediastino | cavidad de la nariz seca | ||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | piel seca | ||
| Violaciones por los riñones y el tracto urinario | dificultad para orinar | retraso de micción |
No se observaron reacciones alérgicas durante los ensayos clínicos. Sin embargo, no se debe descartar la posibilidad de reacciones alérgicas.
Soline® puede causar efectos secundarios asociados con el efecto anticolinérgico de la solifenacina, más a menudo débil o moderada. La frecuencia de estos efectos no deseados depende de la dosis. El efecto secundario más comúnmente notado de Solinea® - boca seca. Se observó en el 11% de los pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día, en el 22% de los pacientes que recibieron una dosis de 10 mg por día y en el 4% que recibieron placebo. La sequedad en la boca generalmente era débil y solo en casos raros condujo a una interrupción en el tratamiento. En general, el compromiso con el tratamiento (complaens) fue muy alto.
La siguiente tabla muestra los efectos secundarios restantes registrados en los ensayos clínicos de Solinea®:
| Efectos secundarios | A menudo (≥1 / 100, <1/10) | Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100) | Raramente (≥1 / 10000, <1/1000) |
| Violaciones por la pantalla LCD | estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal | enfermedad por reflujo gastroesofágico, garganta seca | obstrucción a ritmo acelerado, coprostasis |
| Infecciones e invasiones | infección del tracto urinario | ||
| Violaciones del sistema nervioso | somnolencia, disgevsia (saboración del gusto) | ||
| Violaciones por los órganos de visión | visión borrosa (deterioro de la adquisición) | ojos secos | |
| Violaciones estatales generales | fatiga, hinchazón de las extremidades inferiores | ||
| Trastornos del sistema respiratorio, tórax y mediastino | cavidad de la nariz seca | ||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | piel seca | ||
| Violaciones por los riñones y el tracto urinario | dificultad para orinar | retraso de micción |
No se observaron reacciones alérgicas durante los ensayos clínicos. Sin embargo, no se debe descartar la posibilidad de reacciones alérgicas.
La dosis más alta de solifenacina utilizada por voluntarios fue de 100 mg en una dosis única. A esta dosis, se observaron con mayor frecuencia los siguientes efectos secundarios: dolor de cabeza (luz), boca seca (moderada), mareos (moderada), somnolencia (luz) y ambigüedad visual (moderada). No se informaron casos de sobredosis aguda.
Tratamiento: el propósito del carbón activado, lavado gástrico; No se deben causar vómitos.
Al igual que con la sobredosis de otros agentes anticolinérgicos, los síntomas deben tratarse de la siguiente manera:
- con efectos anticolinérgicos centrales severos (alucinaciones, excitabilidad pronunciada) - fisogmina o carbachol;
- con convulsiones o excitabilidad severa - benzodiacepinas;
- en insuficiencia respiratoria - respiración artificial;
- con taquicardia - beta adrenoblocadores;
- con retraso en la micción - cateterización;
- con midriaz - enterrando un sawcarpine en los ojos y / o oscureciendo la habitación donde se encuentra el paciente.
Al igual que con la sobredosis de otros medicamentos anticolinérgicos, se debe prestar especial atención a los pacientes con un riesgo establecido de alargar el intervalo QT (p. Ej. con hipocalemia, bradicardia y al mismo tiempo tomar medicamentos que causan un alargamiento del intervalo QT) y pacientes con enfermedad cardíaca (isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardíaca estancada).
Investigación farmacológica realizada in vitro y in vivo, demostró que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores de muscarina, principalmente M3-subtipo. También se descubrió que la solifenacina tiene una baja afinidad o no interactúa con otros receptores y canales iónicos.
La efectividad de la droga Vesikar® en dosis de 5 y 10 mg, estudiadas en varios ensayos clínicos controlados aleatorios doble ciego en hombres y mujeres con síndrome de vejiga hiperactiva, se observó durante la primera semana de tratamiento y se estabilizó durante las siguientes 12 semanas de tratamiento. El efecto máximo de Vesikar® puede detectarse después de 4 semanas. La eficiencia persiste para el uso a largo plazo (al menos 12 meses).
Investigación farmacológica realizada in vitro y in vivo, demostró que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores de muscarina, principalmente M3-subtipo. También se descubrió que la solifenacina tiene una baja afinidad o no interactúa con otros receptores y canales iónicos.
La efectividad de Soline® en dosis de 5 y 10 mg, estudiadas en varios ensayos clínicos controlados aleatorios doble ciego en hombres y mujeres con síndrome de vejiga hiperactiva, se observó durante la primera semana de tratamiento y se estabilizó durante las siguientes 12 semanas de tratamiento. El efecto máximo de Solinea® puede detectarse después de 4 semanas. La eficiencia persiste para el uso a largo plazo (al menos 12 meses).
Características generales
Absorción. Cmax logrado en 3–8 horas. Tiempo para lograr Cmax independiente de la dosis. CONmax y el aumento de AUC en proporción a la dosis aumenta de 5 a 40 mg. Biodisponibilidad absoluta - 90%. Comer no afecta a Cmah y AUC solifenacina.
Distribución. El volumen de distribución de solifenacina después de la administración es de 600 l. La solifenacina está asociada en gran medida (alrededor del 98%) con las proteínas plasmáticas, principalmente con α1- glucoproteína ácida.
Metabolismo. La solifenacina es metabolizada activamente por el hígado, principalmente el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Sin embargo, existen caminos metabólicos alternativos a través de los cuales se puede llevar a cabo el metabolismo de la solifenacina. La solifenacina System Cl es de aproximadamente 9.5 l / h, y la T final1/2 - 45-68 horas. Después de tomar el fármaco en el interior, además de la solifenacina, se identificaron los siguientes metabolitos en plasma: uno farmacológicamente activo (4R-hidroxilofenacina) y tres inactivos (N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidróxido-N-olifenacina óxido).
La conclusión. Después de una sola introducción de 10 mg 14Solifenacina fijada en C después de 26 días, aproximadamente el 70% de la radiactividad se detectó en la orina y el 23% en las heces. En la orina, aproximadamente el 11% de la radiactividad se detecta como una sustancia activa constante, aproximadamente el 18% en forma de metabolito de N-óxido, el 9% en forma de metabolito de 4R-hidroxi-N-óxido y el 8% en forma de 4R-metabolito de hidróxido (metabolito activo).
Farmacocinética de solifenacina lineal en el rango terapéutico de dosis.
Características de la farmacocinética en ciertas categorías de pacientes
Años. No es necesario ajustar la dosis según la edad de los pacientes. Los estudios han demostrado que la exposición a solifenacina (5 y 10 mg), expresada como AUC, fue similar en individuos ancianos sanos (65 a 80 años) y individuos jóvenes sanos (<55 años). La tasa de absorción promedio, expresada como Tmaxfue ligeramente más bajo y la T final1/2 aproximadamente un 20% más en personas mayores. Estas diferencias menores no son clínicamente significativas.
La farmacocinética de solifenacina no se determinó en niños y adolescentes.
Suelo. La farmacocinética de solifenacina no depende del género del paciente.
Raza. La afiliación racial no afecta la farmacocinética de solifenacina.
Insuficiencia renal. AUC y Cmah La solifenacina en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada es ligeramente diferente de los indicadores correspondientes en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), la exposición a solifenacina es mucho mayor (aumento de Cmah es aproximadamente 30%, AUC -> 100% y T1/2 - más del 60%). Se observó una relación estadísticamente significativa entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento de solifenacina. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis.
Insuficiencia pediátrica. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (indicador Child-Pugh de 7 a 9), el valor de Cmah no cambia, el AUC aumenta en un 60%, T1/2 dobles. No se determinó la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave.
- Espasmolítico significa [m-holinolítico]
Interacción farmacológica
El tratamiento computacional de medicamentos con propiedades anticolinérgicas puede conducir a efectos terapéuticos y no deseados más pronunciados. Después de dejar de tomar solifenacina, se debe tomar un descanso de aproximadamente una semana antes de comenzar el tratamiento con otro medicamento anticolinérgico. El efecto terapéutico puede reducirse con la recepción simultánea de agonistas de receptores colinérgicos. La solifenacina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan las habilidades motoras del tracto gastrointestinal, como la metoclopramida y la cisaprida.
Interacción farmacocinética
Investigación in vitro demostró que en concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4, aislada del microcourse del hígado humano. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina cambie el aclaramiento de los fármacos metabolizados por estos marcos CYP.
El impacto de otros medicamentos en la farmacocinética de solifenacina
La solifenacina es metabolizada por CYP3A4. La introducción simultánea de ketoconazol (200 mg por día), un inhibidor fuerte de CYP3A4, causó un doble aumento en el AUC de solifenacina y, a una dosis de 400 mg por día, un aumento triple. Por lo tanto, la dosis máxima de Vesikar® no debe exceder los 5 mg si el paciente toma simultáneamente ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores potentes de CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, etraconazol). El tratamiento simultáneo con solifenacina y un inhibidor fuerte de CYP3A4 está contraindicado para pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada. Dado que la solifenacina es metabolizada por CYP3A4, es posible la interacción farmacocinética con otros sustratos de CYP3A4 con mayor afinidad (verapamilo, diltiazem) y con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
El efecto de la solifenacina sobre la farmacocinética de otros fármacos
Anticonceptivos orales : no se reveló la interacción farmacocinética de solifenacina y anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol / impulso a la izquierda).
Warfarina : Recepción Vesikar® no causó cambios en la farmacocinética de R-warfarina o S-warfarina o su efecto sobre la energía fotovoltaica
Digoxina : Recepción Vesikar® no afectó la farmacocinética de digoxina.
Interacción farmacológica
El tratamiento computacional de medicamentos con propiedades anticolinérgicas puede conducir a efectos terapéuticos y no deseados más pronunciados. Después de dejar de tomar solifenacina, se debe tomar un descanso de aproximadamente una semana antes de comenzar el tratamiento con otro medicamento anticolinérgico. El efecto terapéutico puede reducirse con la recepción simultánea de agonistas de receptores colinérgicos. La solifenacina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan las habilidades motoras del tracto gastrointestinal, como la metoclopramida y la cisaprida.
Interacción farmacocinética
Investigación in vitro demostró que en concentraciones terapéuticas, la solifenacina no inhibe CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4, aislada del microcourse del hígado humano. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina cambie el aclaramiento de los fármacos metabolizados por estos marcos CYP.
El impacto de otros medicamentos en la farmacocinética de solifenacina
La solifenacina es metabolizada por CYP3A4. La introducción simultánea de ketoconazol (200 mg por día), un inhibidor fuerte de CYP3A4, causó un doble aumento en el AUC de solifenacina y, a una dosis de 400 mg por día, un aumento triple. Por lo tanto, la dosis máxima de Solinea® no debe exceder los 5 mg si el paciente toma simultáneamente ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores potentes de CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, etraconazol). El tratamiento simultáneo con solifenacina y un inhibidor fuerte de CYP3A4 está contraindicado para pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada. Dado que la solifenacina es metabolizada por CYP3A4, es posible la interacción farmacocinética con otros sustratos de CYP3A4 con mayor afinidad (verapamilo, diltiazem) y con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
El efecto de la solifenacina sobre la farmacocinética de otros fármacos
Anticonceptivos orales : no se reveló la interacción farmacocinética de solifenacina y anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol / impulso a la izquierda).
Warfarina : Recepción de Solinea® no causó cambios en la farmacocinética de R-warfarina o S-warfarina o su efecto sobre la energía fotovoltaica
Digoxina : Recepción de Solinea® no afectó la farmacocinética de digoxina.
