Aprovel

Succión. Después de la ingestión, irbesartan se absorbe rápida y completamente, su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 60-80%. La ingesta simultánea de alimentos no afecta significativamente la biodisponibilidad del irbesartán. Después de la ingestión de plasma C_max irbesartana se alcanza en 1,5 - 2 h.

Distribución. La relación con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 96%. La Unión a los componentes celulares de la sangre es insignificante. V_d es de 53-93 L.

Metabolismo. Después de la ingestión o inyección in/in ¹⁴C-irbesartán 80-85% de la radiactividad que circula en el plasma sanguíneo se debe a irbesartán sin cambios. El irbesartán es metabolizado por el hígado por oxidación y conjugación con ácido glucurónico. El metabolito principal que se encuentra en el torrente sanguíneo sistémico es el glucurónido irbesartano (aproximadamente 6%). La oxidación del irbesartán se realiza principalmente por la isoenzima del citocromo P450 CYP2C9, la participación de la isoenzima CYP3A4 en el metabolismo del irbesartán es insignificante. El irbesartán no se metaboliza por la mayoría de las isoenzimas que normalmente participan en el metabolismo de los medicamentos (isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o SUR2E1) y no causa su inhibición o inducción. Irbesartan no induce ni inhibe la isoenzima CYP3A4

Deducción. El irbesartán y sus metabolitos se excretan del cuerpo, tanto a través del intestino (con bilis) como de los riñones. Después de la ingestión o inyección in/in ¹⁴C-irbesartán aproximadamente el 20% de la radiactividad se encuentra en la orina y el resto en las heces. Menos del 2% de la dosis administrada es secretada por los riñones en forma de irbesartán sin cambios. T Final_1/2 el aclaramiento total de irbesartán inyectado es 157-176 ml / min, y su aclaramiento renal es de 3-3, 5 ml / min con una dosis diaria de irbesartán plasma C_ss se logra después de 3 días, con su acumulación limitada en el plasma sanguíneo (menos del 20%).

Grupos especiales de pacientes

Suelo. Las mujeres (en comparación con los hombres) mostraron concentraciones plasmáticas ligeramente más altas de irbesartán. Sin embargo, las diferencias relacionadas con el sexo en T_1/2 y la acumulación de irbesartán no se detectó. No se requiere corrección de la dosis de irbesartán en mujeres. No se observaron diferencias relacionadas con el sexo en los efectos del irbesartan.

Edad avanzada. Valores de AUC y C_max el irbesartán en pacientes de edad avanzada (65-80 años) con función renal y hepática clínicamente normal fue aproximadamente 20-50% más alto que en pacientes de edad más joven (18-40 años). T Finito_1/2 eran comparables. No se observaron diferencias relacionadas con la edad en los efectos del irbesartán.

Alteración de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve (clase funcional A o 5-6 en la escala Child-Pugh) y moderada (clase funcional B o 7-9 en la escala Child-Pugh) debido a cirrosis hepática, los parámetros farmacocinéticos de irbesartan no cambian significativamente.

Deterioro de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal o pacientes que se someten a hemodiálisis, los indicadores de la farmacocinética de irbesartán no cambian significativamente. El irbesartán no se excreta por hemodiálisis.

Raza. En voluntarios sin hipertensión AUC y T_1/2 el irbesartán en los miembros de la raza negroide fue aproximadamente 20-25% más alto que en los miembros de la raza europeoide, y C_max irbesartana era prácticamente la misma.

• Antagonistas del receptor de angiotensina II [antagonistas Del receptor de angiotensina II (AT₁-subtipo)]

Basado en datos de investigación in vitro. no se espera interacción de irbesartán con LS metabolizados por las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 o CYP3A4. El irbesartán se metaboliza principalmente por la isoenzima SUR2C9 y se somete a glucuronación en menor medida. No se observaron interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas significativas con la aplicación conjunta de irbesartán con warfarina, LS metabolizado por la isoenzima CYP2C9.

Irbesartan no altera la farmacocinética de digoxina y simvastatina.

Cuando se combina irbesartán con hidroclorotiazida o nifedipina, la farmacocinética de irbesartán no cambia.

Con medicamentos que contienen aliskiren. Combinación de la droga Apravel^® con medicamentos que contienen aliskiren, está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal moderada a grave (TFG <60 ml / min / 1,73 m² superficie corporal) y no se recomienda en otros pacientes (ver " Contraindicaciones», Con precaución, "Instrucciones especiales").

Con inhibidores de la ECA. Uso de la droga Apravel^® en combinación con inhibidores de la ECA, está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética y no se recomienda en otros pacientes (ver " Contraindicaciones», Con precaución, "Instrucciones especiales").

Con preparaciones de potasio y diuréticos Ahorradores de potasio, heparina. Sobre la base de la experiencia adquirida con otros LS que afectan a la RAAS, con el uso simultáneo de preparaciones de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos Ahorradores de potasio u otros que pueden aumentar el contenido de potasio en la sangre de LS (heparina), es posible aumentar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.

Con AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2. Con el uso concomitante de antagonistas de los receptores de angiotensina II y AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2), es posible atenuar el efecto antihipertensivo del irbesartán. En pacientes ancianos, hipovolémicos o con función renal alterada, el uso de AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2, junto con los antagonistas del receptor de angiotensina II, incluido irbesartan, puede conducir a un deterioro de la función renal, incluido el posible desarrollo de insuficiencia renal aguda. Estos efectos suelen ser reversibles. La función renal debe controlarse periódicamente en pacientes que toman irbesartan y AINE simultáneamente, incluidos los inhibidores de la COX-2

Con preparaciones de litio. Se ha informado un aumento en las concentraciones séricas de litio y un aumento en su toxicidad con el uso simultáneo de sales de litio e irbesartán.

Con diuréticos y otros antihipertensivos. Con el uso simultáneo de irbesartan y otros agentes antihipertensivos, es posible aumentar el efecto antihipertensivo. El irbesartán se usó simultáneamente con otros agentes antihipertensivos, como bloqueadores β, BCC de acción prolongada y diuréticos tiazídicos, sin ningún problema. El tratamiento previo con diuréticos en dosis altas puede conducir a hipovolemia y un mayor riesgo de disminución excesiva de la PA al Inicio del tratamiento con Apravel^®.

A temperaturas no superiores a 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Comprimidos recubiertos con película, 150 mg, 300 mg

Comprimidos recubiertos con película, 150 mg: por 14 o 28 tabla. en una ampolla de PVC / PVDC / papel de aluminio. En 1 BL. (por 14 o 28 tabla.) o 2 o 4 BL. (en la tabla 14.) se colocan en un paquete de cartón.

Comprimidos recubiertos con película, 300 mg: 14 tabla. en una ampolla de PVC / PVDC / papel de aluminio. Por 1, 2 o 4 ampollas se colocan en un paquete de cartón.

Por receta.

Reducción excesiva de la PA: pacientes con hipovolemia. Uso de la droga Apravel^® hasta ahora, rara vez se ha acompañado de una reducción excesiva de la PA en pacientes con hipertensión sin comorbilidades. Al igual que con los inhibidores de la ECA, la reducción excesiva de la PA acompañada de sintomatología clínica puede desarrollarse en pacientes con hiponatremia/hipovolemia (por ejemplo, como resultado de terapia diurética intensiva, diarrea o vómitos, siguiendo una dieta restringida en sal de mesa) y en pacientes en hemodiálisis. Antes de comenzar a usar el medicamento Apravel^® es necesario ajustar la hipovolemia y / o la hiponatremia.

Pacientes con función renal dependiente de la actividad de RAAS. Como consecuencia de la inhibición de la RAAS, se puede esperar un deterioro de la función renal en pacientes predispuestos. En pacientes con función renal dependiente de la actividad de la RAAS (con hipertensión arterial y estenosis de la arteria renal de uno o ambos riñones, con ICC de clase funcional III y IV según la clasificación NYHA), el tratamiento con medicamentos que afectan a la RAAS se asoció con oliguria y/o azotemia progresiva y, en raras ocasiones, insuficiencia renal aguda y/o muerte. No se puede excluir la posibilidad de un efecto similar con el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II, incluido irbesartan.

Insuficiencia renal y trasplante de riñón. Al usar el medicamento Apravel^® en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda el control periódico del contenido de potasio y la concentración de creatinina sérica. No hay datos clínicos sobre el uso del medicamento Apravel^® en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón.

Pacientes con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 con insuficiencia renal. Efecto favorable de la droga Aprovel^® con respecto a la desaceleración de la progresión de los trastornos renales y cardiovasculares, hubo diferentes grados de severidad en diferentes grupos de pacientes, menos pronunciada en mujeres y pacientes no caucásicos.

En un ensayo clínico IDNT en pacientes con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria (≥900 mg/día) en un subgrupo de pacientes con alto riesgo de estenosis arterial renal en ninguno de los pacientes que tomaron el medicamento Apruvel^®. no se observó un aumento temprano agudo en la concentración sérica de creatinina asociada con la estenosis de las arterias renales.

Bloqueo doble de RAAS cuando se combina la droga Apravel^® con inhibidores de la ECA o aliskiren. Bloqueo doble de RAAS cuando se usa una combinación del medicamento Apravel^® no se recomienda con inhibidores de la ECA o aliskiren, ya que en comparación con la monoterapia, existe un mayor riesgo de una reducción drástica de la PA, el desarrollo de hiperpotasemia y la función renal deteriorada.

Uso de la droga Apravel^® en combinación con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal con TFG <60 ml / min / 1,73 m² superficies corporales (ver "contraindicaciones", "Interacción") y no se recomienda en otros pacientes.

Uso de la droga Apravel^® en combinación con inhibidores de la ECA está contraindicado en pacientes con nefropatía diabética (ver "contraindicaciones", "Interacción") y no se recomienda en otros pacientes.

Hipercalemia. Al igual que con el uso de otros medicamentos que afectan a la RAAS, en el tratamiento con el medicamento Apravel^® puede desarrollarse hiperpotasemia, especialmente en presencia de insuficiencia renal y/o enfermedad cardíaca. En tales pacientes, se recomienda controlar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.

Estenosis de la válvula aórtica o mitral, miocardiopatía obstructiva hipertrófica. Al igual que con el uso de otros vasodilatadores, cuando se toma el medicamento Apravel^® los pacientes con estenosis aórtica o mitral o con miocardiopatía obstructiva hipertrófica deben tener precaución.

Hiperaldosteronismo primario. Los pacientes con hiperaldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan a través de la inhibición de la RAAS. Por lo tanto, el uso de la droga Apravel^® en tales casos, no es apropiado.

Pacientes con CHD y / o aterosclerosis vascular cerebral clínicamente relevante. Al igual que con otros medicamentos antihipertensivos, una reducción significativa de la PA en pacientes con CHD y/o aterosclerosis vascular cerebral grave puede conducir al desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. El tratamiento de tales pacientes debe realizarse bajo un estricto control de la PA.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas. Efecto de la droga Apravel^® no se ha estudiado la capacidad de conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor atención y una alta tasa de respuestas psicomotoras. Sin embargo, sobre la base de sus propiedades farmacodinámicas, el fármaco Apravel^® no debe afectar la capacidad de conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas (trabajo en Altitud, trabajo del controlador de tráfico aéreo, trabajo con mecanismos, etc.). Pero en caso de mareos y debilidad, es posible reducir la atención y ralentizar las respuestas psicomotoras. En pacientes con tales reacciones indeseables, el médico debe decidir si participar en cualquier actividad potencialmente peligrosa individualmente.

C09ca04 Irbesartan

• Hipertensión esencial (primaria) I10
• I15 hipertensión Secundaria
• N08. 3 lesiones Glomerulares en la diabetes mellitus (E10-14 con un Cuarto signo común .2)
• N08. 8 lesiones Glomerulares en otras enfermedades clasificadas en otras rúbricas