Aminofilin

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Aminofilin

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Descripción general de Aminofilin

La aminofilina es un medicamento de venta con receta (Rx) clasificado principalmente como un broncodilatador, utilizado para el tratamiento y manejo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias asociada a enfermedades pulmonares crónicas.

El medicamento en sí es un compuesto que consiste en teofilina y etilendiamina. El componente de etilendiamina se añade para mejorar la solubilidad, lo que permite su formulación en tabletas, supositorios y soluciones intravenosas. Una vez administrada, la teofilina se libera y es el componente responsable de lograr los efectos terapéuticos.


Función Terapéutica y Administración

La aminofilina se usa con mayor frecuencia como terapia adyuvante (adicional) junto con los agonistas beta-2 selectivos inhalados y los corticosteroides sistémicos, especialmente durante las exacerbaciones agudas de los síntomas respiratorios.

Su mecanismo de acción clave, el cual está clínicamente respaldado por las guías respiratorias establecidas, implica la relajación de los músculos lisos que rodean los conductos de aire (bronquios) en los pulmones. Al aliviar la tensión muscular, las vías respiratorias se ensanchan, facilitando la respiración y reduciendo síntomas como las sibilancias, la tos y la dificultad para respirar (disnea). Este efecto se consigue por la acción de la teofilina, un derivado de la metilxantina, que posee propiedades tanto broncodilatadoras como antiinflamatorias leves (no broncodilatadoras).

Los usos comunes incluyen el manejo de síntomas asociados con las siguientes condiciones:

  • Asma
  • Bronquitis Crónica
  • Enfisema (como parte de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica o EPOC)

Debido al estrecho margen terapéutico de la teofilina—lo que significa que la dosis efectiva está muy cerca de la dosis que puede causar toxicidad—el tratamiento requiere una supervisión médica cuidadosa y una monitorización regular de los niveles del fármaco en la sangre. Por esta razón, es un medicamento disponible solo bajo prescripción médica (Rx).

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¿Qué efectos secundarios son posibles con Aminofilin?

Posibles Efectos Secundarios e Información de Seguridad

La documentación regulatoria oficial clasifica las reacciones adversas de la aminofilina principalmente por su efecto en los sistemas corporales principales, destacando el sistema nervioso, el sistema cardíaco y el tracto gastrointestinal. Muchos efectos documentados, incluidas las ocurrencias comunes como el dolor de cabeza, las náuseas, el temblor y la taquicardia, a menudo se enumeran con una Frecuencia no conocida, lo que significa que su incidencia no puede estimarse de manera fiable a partir de los datos disponibles. Las reacciones adversas graves se destacan en el etiquetado oficial debido a su importancia clínica.

Sistemas de Reacciones Adversas Documentadas y Riesgos Graves

Las reacciones adversas que se pueden experimentar a menudo afectan el sistema nervioso central, causando signos de excitación, como inquietud, insomnio y temblor. Los efectos cardíacos incluyen palpitaciones, taquicardia y la posibilidad de arritmias cardíacas.

Entre las reacciones adversas graves documentadas en las fuentes regulatorias se incluyen las convulsiones, la hipotensión profunda y el paro cardíaco potencialmente mortal. Las molestias gastrointestinales comúnmente incluyen náuseas, vómitos y dolor abdominal, junto con el riesgo documentado de hemorragia gastrointestinal (hematemesis).

Consideraciones de Seguridad Específicas para la Población

Se establece oficialmente que la frecuencia y la gravedad de los efectos adversos aumentan significativamente cuando la concentración del medicamento en la sangre excede un umbral definido, lo que establece un vínculo claro entre la exposición y la toxicidad. Los perfiles de seguridad oficiales especifican la necesidad de tener precaución en ciertas poblaciones, incluidos los adultos mayores, en quienes el aclaramiento del medicamento puede estar reducido, y los pacientes con un deterioro hepático (del hígado) significativo, lo que puede elevar el riesgo de toxicidad.

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Sobredosis y actuación en caso de emergencia

Manifestaciones de Sobredosis

La sobredosis de aminofilina está asociada con la toxicidad de su componente activo, la teofilina, debido a que posee un estrecho índice terapéutico. Los documentos regulatorios detallan que las manifestaciones iniciales de sobredosis comúnmente incluyen síntomas gastrointestinales graves, como náuseas, vómitos persistentes y diarrea, junto con efectos neurológicos como inquietud, dolor de cabeza y temblores.

Consecuencias Graves y Acción de Emergencia

El riesgo oficialmente documentado es el potencial de una rápida intensificación que puede llevar a consecuencias sistémicas potencialmente mortales. Las manifestaciones graves enumeradas en las etiquetas regulatorias incluyen efectos del sistema nervioso central, como convulsiones y estado epiléptico, y eventos cardiovasculares como arritmias ventriculares potencialmente mortales y paro cardíaco. Se ha notificado oficialmente que los individuos con deterioro hepático y los adultos mayores tienen un riesgo elevado de toxicidad grave.

Ante cualquier sospecha de sobredosis, los documentos regulatorios gubernamentales exigen que las personas busquen atención médica de inmediato y se comuniquen con los servicios de emergencia. Se requiere ayuda inmediata si están presentes signos graves, como convulsiones, dificultad para respirar o colapso. Se debe suspender estrictamente la administración de todas las dosis posteriores del medicamento.

Perfil de Manejo Clínico

La guía oficial describe el manejo de la sobredosis como estrictamente sintomático y de apoyo, ya que no se conoce ningún antídoto específico para la toxicidad por teofilina. Los procedimientos de manejo clínico a menudo implican la descontaminación gastrointestinal con carbón activado y el monitoreo continuo de los niveles séricos de teofilina y la actividad cardíaca (ECG). En casos graves, puede ser necesaria la hemodiálisis para eliminar el fármaco activamente del organismo.

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Usos terapéuticos de Aminofilin

El rol terapéutico de la Aminofilina generalmente se aplica en situaciones que involucran ciertos síntomas de malestar y en ámbitos donde se requiere apoyo sintomático adicional para el distrés respiratorio y la limitación del flujo de aire. Se utiliza para manejar el conjunto de síntomas que generan una tensión fisiológica evidente y que son relevantes cuando es apropiado un manejo sintomático de apoyo.

Este medicamento se emplea en entornos clínicos que presentan patrones sintomáticos agudos o inestables, específicamente durante episodios súbitos donde los síntomas pueden intensificarse temporalmente en el marco de enfermedades pulmonares crónicas. La Aminofilina es de uso común en condiciones que cursan con episodios agudos y periodos de síntomas intensificados, incluyendo el Asma, la Bronquitis Crónica y el Enfisema (EPOC).

“El beneficio principal es el alivio de apoyo, ayudando a mitigar la dificultad física asociada con los problemas para respirar.”

En estos escenarios, el medicamento contribuye a mantener la estabilidad funcional y brinda un soporte que ayuda a aliviar la carga sintomática general para los pacientes que enfrentan estos desafíos respiratorios persistentes. En un contexto especializado, se considera pertinente para el manejo de los síntomas asociados con la apnea del prematuro en bebés prematuros, donde puede asistir en la promoción de un patrón respiratorio más regular.


Alivio para la Constricción de las Vías Respiratorias

El medicamento apoya la respiración al actuar sobre la tensión fisiológica en los conductos de aire, lo que ayuda a abrirlos y contribuye a un mejor flujo de aire.

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Criterios de uso y restricciones

Elegibilidad Oficial y Restricciones

El perfil de elegibilidad para el uso de aminofilina está estrictamente definido por los documentos regulatorios gubernamentales, que se centran en las contraindicaciones absolutas y el uso condicional basado en la edad, la función de los órganos y las comorbilidades específicas.

Poblaciones Cuyo Uso Está Contraindicado

El uso de aminofilina está formalmente prohibido en individuos con hipersensibilidad o alergia conocida a la teofilina, la etilendiamina o cualquier compuesto de xantina relacionado. Además, algunas etiquetas regulatorias establecen la no elegibilidad absoluta para pacientes que padecen porfiria aguda o enfermedad de úlcera péptica activa.

Elegibilidad Condicional (Usar con Precaución) Motivo de la Restricción
Enfermedad Hepática (p. ej., cirrosis) Disminución significativa de la eliminación del medicamento.
Insuficiencia Cardíaca Congestiva La reducción de la eliminación de teofilina requiere una supervisión estrecha.
Adultos Mayores (típicamente > 60 años) Son comunes la mayor sensibilidad y la eliminación reducida.
Niños Menores de 1 Año Clasificados como una población restringida debido a una mayor susceptibilidad a los efectos adversos.
Embarazo/Lactancia Se permite solo si se determina oficialmente que es esencial, ya que el fármaco atraviesa la placenta y se secreta en la leche materna.

La elegibilidad también se ve afectada por ciertas condiciones agudas, como una infección grave o una fiebre superior a 38.9 °C (102 °F) durante períodos prolongados, ya que estas pueden alterar el metabolismo y la eliminación del fármaco.

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¿Qué debo saber sobre las interacciones con otros medicamentos?

Interacciones con otros medicamentos y productos

La aminofilina, a través de su componente activo teofilina, está sujeta a numerosas interacciones documentadas oficialmente con otros fármacos y sustancias. Estas interacciones afectan principalmente la forma en que el organismo elimina el medicamento mediante el metabolismo hepático. Las autoridades regulatorias contraindican formalmente la coadministración con otros derivados de xantina debido al riesgo significativo de toxicidad sistémica.

Interacciones que Modifican la Exposición

Muchos medicamentos alteran la concentración plasmática de teofilina al actuar como inhibidores o inductores enzimáticos. Los inhibidores, como la Cimetidina, la Fluvoxamina y ciertos antibióticos Macrólidos y Quinolonas, reducen la eliminación de la teofilina, lo que incrementa su concentración y el riesgo potencial de toxicidad. Por el contrario, los inductores como la Fenitoína y la Rifampicina, junto con el producto a base de hierbas Hierba de San Juan (o Hipérico), aumentan la eliminación, lo que puede reducir el efecto terapéutico deseado.

Interacciones Farmacodinámicas y de Sustancias

Se han documentado efectos farmacodinámicos aditivos con el uso conjunto de otros agentes. Por ejemplo, combinar aminofilina con Agonistas Beta-2, Corticosteroides o ciertos Diuréticos aumenta el riesgo de hipopotasemia (niveles bajos de potasio en la sangre). Los efectos de la Adenosina son oficialmente antagonizados por la teofilina. Además, se sabe que factores no medicinales, incluido el fumar tabaco y el consumo de grandes cantidades de cafeína, alteran la eliminación de la teofilina o contribuyen a efectos estimulantes aditivos en el sistema nervioso central.

Consideraciones de la Población

Las interacciones que reducen la eliminación del fármaco se amplifican en ciertas poblaciones de pacientes, tal como se indica en la información regulatoria. Estas incluyen a los neonatos, los adultos mayores (ancianos) y los pacientes con afecciones preexistentes que afectan la función hepática, como el deterioro hepático o la insuficiencia cardíaca congestiva.

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Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la aminofilina está impulsado por su componente activo, la teofilina, la cual actúa mediante dos mecanismos moleculares primarios y no selectivos para modular la actividad enzimática y de receptores dentro del sistema respiratorio.


Inhibición Enzimática y Relajación del Músculo Aéreo

La teofilina funciona como un inhibidor no selectivo de las enzimas Fosfodiesterasa (PDE), principalmente PDE3 y PDE4. Esta acción provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y GMP cíclico (cGMP) dentro de las células del músculo liso bronquial. El aumento de estas moléculas de señalización conduce directamente a que los músculos que rodean los bronquios se relajen, lo que resulta en un aumento del calibre de las vías aéreas (broncodilatación).


Antagonismo de Receptores y Modulación de Vías

El fármaco es también un antagonista no selectivo de los receptores de adenosina en todo el organismo. Al bloquear estos receptores, la teofilina impide que la adenosina active la señalización que promueve la broncoconstricción y la liberación de sustancias químicas inflamatorias. Este mecanismo resulta en la modulación de la actividad basal del entorno de las vías respiratorias, influyendo en las vías de señalización que median la hiperreactividad.


Modulación de la Actividad de Genes Inflamatorios

Además, la teofilina potencia la actividad de la enzima nuclear Histona Desacetilasa 2 (HDAC2). Este mecanismo está implicado en la supresión de la transcripción de genes proinflamatorios (como los de ciertas citoquinas). Esta interacción con la maquinaria celular resulta en la modulación de la expresión de genes inflamatorios en las vías respiratorias.

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Información sobre la dosificación y la administración

Cómo usar la Aminofilina

La aminofilina es un medicamento que debe ser utilizado solo bajo la dirección y supervisión de un médico. Su administración depende de la presentación, la condición médica específica del paciente y la respuesta individual al tratamiento.

La forma más común de usar la aminofilina es a través de una inyección intravenosa (IV). Este método se reserva típicamente para situaciones agudas o de emergencia, como un ataque de asma grave o una exacerbación aguda de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), donde se necesita un alivio rápido. La inyección IV siempre debe ser administrada por un profesional de la salud en un entorno clínico, como un hospital o un centro de urgencias. La dosis y la velocidad de infusión son críticas y se ajustan cuidadosamente para evitar efectos adversos.

En algunos casos, la aminofilina puede administrarse como una tableta o cápsula por vía oral, generalmente para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo. Si se le receta la forma oral, es importante seguir las instrucciones del médico sobre la dosis, la frecuencia y si debe tomarse con o sin alimentos. No debe masticar ni triturar las tabletas de liberación prolongada, sino tragarlas enteras.

Nunca se debe cambiar la dosis o la frecuencia de uso sin consultar primero con su médico. Para que el medicamento sea efectivo y seguro, es posible que el médico deba realizar análisis de sangre periódicos para medir los niveles de aminofilina en su organismo y ajustar la dosis según sea necesario. Estos análisis ayudan a asegurar que la concentración del medicamento esté en el rango terapéutico óptimo: lo suficientemente alta para ser efectiva, pero no tan alta como para causar toxicidad.

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Evidencia clínica reciente

Evidencia de Investigación / Resumen de Estudios sobre la Aminofilina

La investigación sobre el papel de la aminofilina se ha estudiado para afecciones específicas caracterizadas por manifestaciones fluctuantes o episódicas en la función respiratoria. La evidencia disponible proviene principalmente de ensayos controlados aleatorizados (ECA) y revisiones sistemáticas, que examinaron cómo cambian los síntomas y las medidas funcionales durante intervalos de tiempo definidos.

Evidencia para Exacerbaciones Agudas de Asma

La investigación ha explorado el uso de la aminofilina intravenosa en pacientes —tanto adultos como niños— que experimentan períodos de intensa actividad sintomática conocidos como exacerbaciones agudas de asma. Estos ensayos se diseñaron típicamente para comparar la administración del medicamento sumada al tratamiento estándar de atención actual frente al uso exclusivo del tratamiento estándar.

Las revisiones sistemáticas informaron que la adición de aminofilina a la terapia estándar máxima no midió consistentemente cambios adicionales significativos en las mediciones objetivas del flujo de aire en adultos. Los hallazgos relacionados con el flujo de aire fueron inconsistentes entre diferentes estudios y poblaciones. La evidencia sobre resultados principales, como la reducción del ingreso hospitalario, se observó en algunos estudios con baja certeza. La heterogeneidad clínica entre los ensayos disponibles implica que los hallazgos en subgrupos son inciertos, lo que contribuye a un panorama de evidencia general complejo.

Evidencia para Exacerbaciones Agudas de EPOC

La base de investigación para las exacerbaciones agudas de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) es más limitada y se basa en ensayos más pequeños y cohortes observacionales. La investigación examinó el uso del fármaco en adultos que experimentan condiciones que involucran períodos de síntomas intensificados.

Los estudios monitorizaron resultados que capturan fases de intensa actividad sintomática, incluidos los resultados reportados por el paciente que describen la molestia percibida (puntuaciones de disnea) y los cambios en medidas objetivas como los niveles de gases en sangre arterial. Los datos disponibles muestran patrones relacionados con cambios fisiológicos en pacientes que no respondieron bien a la terapia estándar inicial. Sin embargo, la evidencia relacionada con resultados funcionales, como la duración total de la estancia hospitalaria, se reportó como limitada e inconsistente.

Evidencia en Apnea del Prematuro

La aminofilina fue estudiada para condiciones caracterizadas por manifestaciones episódicas o fluctuantes de patrones de respiración en bebés prematuros. La investigación que explora el papel de la aminofilina para esta indicación se deriva principalmente de ensayos controlados aleatorizados comparativos que exploraron el papel del fármaco a corto plazo junto con otros tratamientos de la misma clase de medicamentos.

Los estudios monitorizaron estas respuestas durante intervalos de tiempo definidos y encontraron que la reducción medida en los episodios de apnea fue observada como similar entre la aminofilina y el agente comparativo. Sin embargo, la investigación destaca que, si bien las medidas de eficacia fueron similares, los estudios describieron diferencias en los patrones reportados relacionados con los resultados sistémicos, lo que ayuda a contextualizar cómo los pacientes reportaron su experiencia entre los tratamientos.

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Preguntas frecuentes (FAQ)

Preguntas frecuentes sobre la Aminofilina (FAQ)

P: ¿Por qué la Aminofilina se administra a veces en un hospital mediante una inyección?

R: La aminofilina está disponible en una forma que se puede administrar directamente en una vena (infusión intravenosa o IV). La vía intravenosa (IV) se describe en los documentos oficiales con el propósito de lograr un efecto rápido, típicamente para el manejo en un entorno agudo, como un hospital.


P: ¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes que un paciente podría experimentar al comenzar a tomar Aminofilina?

R: Los efectos documentados que son comunes en los informes oficiales incluyen signos de estimulación como dolor de cabeza, temblor y inquietud. También se enumeran problemas gastrointestinales como náuseas y vómitos. La información oficial del producto señala que la incidencia o frecuencia exacta de muchos efectos secundarios no se conoce a partir de los datos disponibles.


P: ¿Por qué las fuentes oficiales mencionan una conexión entre la fiebre alta y el uso de Aminofilina?

R: Las precauciones regulatorias señalan que una fiebre sostenida de 38.9 C (o 102 F) o superior es una condición que requiere atención cuidadosa. Esto se debe a que la fiebre alta puede disminuir la eliminación del medicamento del cuerpo. Este cambio en la forma en que el cuerpo procesa el medicamento es el motivo por el cual se aconseja precaución debido al potencial de niveles elevados del fármaco y toxicidad.


P: ¿Cuáles son los signos de que la Aminofilina está teniendo demasiado efecto, lo que podría requerir atención inmediata?

R: Si la concentración del medicamento es demasiado alta, pueden aparecer signos de toxicidad. Estos signos graves se destacan en los perfiles de seguridad regulatorios e incluyen vómitos persistentes, un latido cardíaco irregular o rápido, inquietud grave y, en casos serios, convulsiones.


P: ¿Qué tan rápido comienza a funcionar típicamente la Aminofilina para aliviar los síntomas respiratorios?

R: El medicamento se utiliza de dos maneras. La forma intravenosa (IV) está diseñada para un efecto rápido y se administra típicamente de forma veloz en una situación aguda. La forma oral se describe generalmente para el mantenimiento a largo plazo y un marco de tiempo específico para el inicio del efecto no se detalla consistentemente en la información regulatoria para el paciente.


P: ¿Por qué algunas personas se refieren a la Teofilina cuando hablan de Aminofilina?

R: La Aminofilina es un compuesto químico específico que se compone de su principal medicamento activo, la teofilina, combinada con otra sustancia para hacerla soluble. Los documentos regulatorios confirman que es el componente teofilina el único responsable de los efectos terapéuticos en los pulmones.


P: ¿Interactúa la Aminofilina con el alcohol?

R: La información oficial indica que las personas con antecedentes de abuso de alcohol se mencionan como una población que requiere una supervisión más estrecha durante el tratamiento. Sin embargo, las interacciones específicas entre el fármaco y el consumo general de alcohol a menudo no se detallan en la etiqueta del producto.


P: ¿Tomar Aminofilina puede hacer que una persona se sienta temblorosa o inquieta?

R: Sí, los perfiles de seguridad oficiales enumeran tanto la inquietud como el temblor como reacciones adversas documentadas. Estos efectos suelen estar relacionados con las propiedades estimulantes del medicamento en el sistema nervioso central, tal como se señala en las fuentes regulatorias.


P: ¿Existen otras afecciones pulmonares además del asma y la EPOC para las que se utiliza la Aminofilina?

R: Si bien los usos aprobados principales están relacionados con el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la literatura oficial también hace referencia al componente activo, la teofilina, para el manejo de la apnea del prematuro. Este uso está restringido a entornos especializados para tratar problemas respiratorios en bebés prematuros.


P: ¿Interactúa la Aminofilina con analgésicos o antigripales comunes sin receta?

R: Las listas oficiales de interacciones a menudo destacan que el medicamento puede interactuar con medicamentos comunes de venta libre. Por ejemplo, los datos regulatorios indican posibles interacciones con agentes como el Acetaminofén (Paracetamol) y ciertos antihistamínicos que se encuentran en algunos medicamentos para el resfriado.


P: ¿Existe un vínculo entre el uso de Aminofilina y los niveles bajos de potasio en la sangre?

R: Sí, la información de seguridad oficial indica que la hipopotasemia (niveles de potasio anormalmente bajos) es un evento adverso documentado. Se señala que el riesgo de este efecto es mayor cuando la aminofilina se usa en combinación con ciertos otros medicamentos, como los agonistas beta-2 o los corticosteroides.


P: ¿La Aminofilina ayuda con la tos o solo con las sibilancias?

R: El mecanismo de acción, que implica ensanchar los conductos de aire, tiene como objetivo aliviar una variedad de síntomas respiratorios. Los documentos oficiales establecen que el medicamento se utiliza para aliviar síntomas que incluyen tanto las sibilancias como la tos, además de la falta de aire general.


P: ¿Por qué algunos documentos oficiales mencionan su uso en bebés prematuros con problemas respiratorios?

R: La investigación y los documentos oficiales describen el uso del medicamento en el manejo de la apnea del prematuro (pausas en la respiración) en bebés prematuros. En este contexto, el componente activo de la Aminofilina actúa como un estimulante respiratorio para ayudar a mantener un patrón de respiración constante.


P: ¿Puede la Aminofilina afectar la presión arterial de una persona?

R: La información de seguridad oficial documenta el potencial del efecto adverso grave de la hipotensión profunda (presión arterial significativamente baja). Esto se señala como un riesgo, especialmente si los niveles del medicamento son demasiado altos o si la velocidad de infusión intravenosa es demasiado rápida.


P: ¿Existen interacciones conocidas entre la Aminofilina y medicamentos cardíacos recetados comunes?

R: La información oficial describe interacciones conocidas con otros agentes que afectan el corazón, como aquellos que funcionan de manera similar a la Adenosina. Los documentos regulatorios confirman que el componente activo antagoniza los efectos de ese medicamento.

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¿Cómo debe almacenarse y eliminarse Aminofilin?

Almacenamiento y Desecho de la Aminofilina

La aminofilina debe almacenarse bajo las condiciones específicas que exige el etiquetado regulatorio oficial para garantizar la estabilidad y la seguridad del producto.

Condiciones de Almacenamiento

Requisito Declaración Regulatoria Oficial
Temperatura Almacenar a Temperatura Ambiente Controlada, de 20 C a 25 C (68 F a 77 F), y evitar que se congele.
Protección Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz directa, generalmente en un recipiente cerrado.
Manipulación La inyección debe ser inspeccionada visualmente antes de su uso; la porción no utilizada de la inyección de dosis única debe desecharse.
Seguridad Infantil El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

Instrucciones de Desecho

Cualquier producto medicinal no utilizado o material de desecho debe desecharse en estricta conformidad con los requisitos locales. Se aconseja a los pacientes consultar con un profesional de la salud sobre el método de desecho adecuado para cualquier medicamento vencido o que ya no sea necesario.

¡Atención! Siempre consulte a un médico o farmacéutico antes de usar píldoras o medicamentos.

Equivalente de Aminofilin encontrado en:

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