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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
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diabetes Mellitus tipo 2 (en monoterapia o como parte de una terapia combinada con metformina o insulina).
Tomando Adiuvan ® " ubk
Dentro, sin masticar, regando con suficiente líquido (aproximadamente 0,5 taza). Si es necesario, las tabletas de Adiuvan ® se pueden dividir a lo largo del riesgo en 2 partes iguales.
En general, la dosis de Adiuvan ® está determinada por la concentración objetivo de glucosa en sangre. Se debe aplicar la dosis más pequeña suficiente para lograr el control metabólico necesario.
Durante el tratamiento con Adiuvan ® , la concentración de glucosa en sangre debe determinarse regularmente. Además, se recomienda el control regular de los niveles de hemoglobina glicosilada.
La ingesta inadecuada del medicamento, por ejemplo, omitir la dosis regular, nunca debe compensarse tomando una dosis más alta.
Las acciones del paciente en caso de errores al tomar el medicamento (en particular, al omitir la dosis regular o omitir las comidas) o en situaciones en las que no es posible tomar el medicamento, deben ser discutidas por el paciente y el médico con anticipación.
dosis Inicial y selección de dosis " ubk
La dosis inicial es de 1 mg de glimepirida 1 vez al día.
Si es necesario, la dosis diaria puede ser gradual (a intervalos de 1– 2 semanas) aumentado. Se recomienda aumentar la dosis bajo control regular de la concentración de glucosa en sangre y de acuerdo con el siguiente paso de aumento de la dosis: 1 mg−2 mg−3 mg−4 mg−6 mg (−8 mg).
Rango de dosis en pacientes con diabetes mellitus bien controlada
¡Por lo general, la dosis diaria en pacientes con diabetes mellitus bien controlada es 1– 4 mg de glimepirida. Una dosis diaria de más de 6 mg es más efectiva solo en un pequeño número de pacientes.
modo de dosificación
El momento de tomar el medicamento y la distribución de las dosis durante el día es establecido por el médico, dependiendo del estilo de vida del paciente en este momento (hora de la comida, número de actividades físicas).
Por lo general, una sola dosis del medicamento durante el día es suficiente. Se recomienda que, en este caso, toda la dosis del medicamento se tome justo antes de un Desayuno completo o en caso de que no se haya tomado en este momento.nbsp;— justo antes de la primera comida principal. Es muy importante no saltarse las comidas después de tomar las tabletas.
Dado que un mejor control metabólico se asocia con una mayor sensibilidad a la insulina, la necesidad de glimepirida puede disminuir durante el curso del tratamiento. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir las dosis o suspender el medicamento Adiuvan®de manera oportuna.
Condiciones en las que también puede ser necesaria una corrección de la dosis de glimepirida:
- disminución del peso corporal en el paciente; " ubk
- cambios en el estilo de vida del paciente (cambios en la dieta, el tiempo de las comidas, la cantidad de ejercicio); " ubk
- la aparición de otros factores que conducen a una predisposición al desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia (consulte la sección "indicaciones Especiales").
Duración del tratamiento " ubk
El tratamiento con glimepirida generalmente se realiza a largo plazo.
Transferencia del paciente de otro agente hipoglucémico para la ingestión a Adiuvan ® " ubk
No existe una relación exacta entre las dosis de Adiuvan® y otros agentes hipoglucémicos orales. Cuando otro hipoglucémico oral se reemplaza con Adiuvan®, se recomienda que el procedimiento de prescripción sea el mismo que en la prescripción inicial de Adiuvan®, T.E. el tratamiento debe comenzar con una dosis baja de 1 mg (incluso si el paciente se transfiere a Adiuvan ® desde la dosis máxima de otro medicamento hipoglucémico para tomar por vía oral). Cualquier aumento en la dosis debe realizarse en etapas, teniendo en cuenta la respuesta a la glimepirida, de acuerdo con las pautas anteriores.
Se debe tener en cuenta la fuerza y la Duración del efecto del agente hipoglucémico anterior para la ingestión. Puede ser necesario interrumpir el tratamiento para evitar cualquier suma de efectos que pueda aumentar el riesgo de desarrollar hipoglucemia.
Uso en combinación con metformina " ubk
En pacientes con diabetes mellitus insuficientemente controlada, se puede iniciar el tratamiento con una combinación de estos dos medicamentos cuando se toman dosis diarias máximas o glimepirida o metformina. En este caso, el tratamiento anterior o glimepirida o metformina continúa en el mismo nivel de dosis, y la administración adicional de metformina o glimepirida comienza con una dosis baja, que luego se clasifica según el nivel objetivo de control metabólico hasta la dosis diaria máxima. La terapia de combinación debe comenzar bajo estricta supervisión médica.
Uso en combinación con insulina
Los pacientes con diabetes mellitus insuficientemente controlada pueden recibir simultáneamente la administración de insulina mientras toman las dosis diarias máximas de glimepirida. En este caso, la Última dosis prescrita al paciente de glimepirida permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza con dosis bajas, que aumentan gradualmente bajo el control de la concentración de glucosa en la sangre. El tratamiento combinado requiere una supervisión médica cuidadosa.
Uso en pacientes con insuficiencia renal. hay una cantidad limitada de información sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes con función renal alterada pueden ser más sensibles al efecto hipoglucémico de la glimepirida (consulte las secciones Farmacocinética, Contraindicaciones).
Uso en pacientes con insuficiencia hepática. hay una cantidad limitada de información sobre el uso del medicamento para la insuficiencia hepática (consulte la sección "Contraindicaciones").
Uso en niños. los Datos sobre el uso del medicamento en niños no son suficientes.
hipersensibilidad a la glimepirida o a algún excipiente del fármaco, otros derivados de sulfonilureas o sulfanilamida (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad); " ubk
diabetes mellitus tipo 1; " ubk
cetoacidosis diabética, prekoma diabético y coma; " ubk
trastornos graves de la función hepática (insuficiencia de la experiencia de uso clínico); " ubk
trastornos graves de la función renal, incluso en pacientes en hemodiálisis (insuficiencia de experiencia clínica); " ubk
enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa; " ubk
embarazo; " ubk
lactancia; " ubk
edad infantil (insuficiencia de experiencia en uso clínico).
con precaución:
en las primeras semanas de tratamiento (mayor riesgo de desarrollar hipoglucemia). Si hay factores de riesgo para desarrollar hipoglucemia (consulte la sección "instrucciones Especiales"), puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida o toda la terapia; " ubk
en enfermedades intercurrentes durante el tratamiento o con cambios en el estilo de vida de los pacientes (cambios en la dieta y el tiempo de las comidas, aumento o disminución de la actividad física); " ubk
con insuficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; " ubk
con trastornos de la absorción de alimentos y LS en el tracto gastrointestinal (obstrucción intestinal, paresia intestinal).
Diabetes mellitus tipo 1. - Cetoacidosis diabética, precoma diabético y coma. - Hipersensibilidad a la glimepirida o a cualquier sustancia auxiliar del medicamento, a otros derivados de sulfonilureas u otros medicamentos con sulfonilamida (riesgo de reacciones de hipersensibilidad). - Trastornos graves de la función hepática (falta de experiencia clínica en el uso). - Trastornos graves de la función renal, incluso en pacientes en hemodiálisis (insuficiencia de experiencia en uso clínico). - Embarazo y lactancia. - Edad infantil (falta de experiencia en el uso clínico). - Enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.
La frecuencia de los efectos secundarios se determinó de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo (≥10%); a menudo (≥1%, <10%); infrecuente (≥ 0,1%, < 1%); raro (≥ 0.01%, <0,1%); muy raro, incluyendo mensajes individuales (<0,01%); la frecuencia es desconocida (según los datos disponibles, la frecuencia no es posible determinar).
del lado del metabolismo: hipoglucemia. Como resultado de la acción hipoglucémica del fármaco Adiuvan® puede desarrollar hipoglucemia, que, como con el uso de otros derivados de sulfonilureas, puede ser prolongada.
Los síntomas de la hipoglucemia son: dolor de cabeza, hambre aguda, náuseas, vómitos, fatiga, somnolencia, alteración del sueño, ansiedad, agresividad, alteración de la concentración y velocidad de las respuestas psicomotoras, depresión, confusión, trastornos del habla, afasia, trastornos visuales, temblores, paresia, trastornos de sensibilidad, mareos, pérdida de autocontrol, impotencia, delirio, convulsiones cerebrales, somnolencia o pérdida de conciencia, hasta coma, respiración superficial, bradicardia.
Además, pueden ocurrir manifestaciones de contraregulación adrenérgica en respuesta al desarrollo de hipoglucemia, tales como: aumento de la sudoración, piel fría y húmeda, aumento de la ansiedad, taquicardia, aumento de la presión ARTERIAL, angina, sensación de latidos cardíacos y trastornos del ritmo cardíaco.
El cuadro clínico de hipoglucemia grave puede ser similar a un accidente cerebrovascular. Los síntomas de la hipoglucemia casi siempre desaparecen una vez que se eliminan.
Aumento de peso corporal. Al tomar glimepirida, al igual que otros derivados de sulfonilureas, es posible un aumento en el peso corporal (frecuencia desconocida).
por parte del órgano de la visión: durante el tratamiento (especialmente al principio) puede haber trastornos oculares transitorios debido a un cambio en la concentración de glucosa en sangre. Su causa es un cambio temporal en la hinchazón de las lentes, dependiendo de la concentración de glucosa en la sangre, ¡y debido a esto — cambio en el índice de refracción de las lentes.
por parte del tracto gastrointestinal: rara vez — náuseas, vómitos, sensación de pesadez o desbordamiento en el área de epigastria, dolor abdominal, diarrea.
del lado del hígado y del tracto biliar: en algunos casos — hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y/o colestasis e ictericia, que pueden progresar a insuficiencia hepática potencialmente mortal, pero pueden sufrir un desarrollo inverso cuando se cancela el medicamento.
por la sangre y el sistema linfático: rara vez — trombocitopenia; en casos individuales — leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. En el uso posterior a la comercialización del medicamento, se informaron casos de trombocitopenia grave con un recuento de plaquetas inferior a 10, 000/µL y púrpura trombocitopénica (frecuencia desconocida).
por parte del sistema inmune: ¡rara vez — reacciones alérgicas y pseudoalérgicas como picazón, urticaria, erupción cutánea. Tales reacciones casi siempre son leves, sin embargo, pueden pasar a reacciones severas con dificultad para respirar, una reducción drástica de la PA que a veces progresa hasta el shock anafiláctico. Si aparecen síntomas de urticaria, debe consultar a un médico de inmediato. Es posible una alergia cruzada con otros derivados de sulfonilureas, sulfanilamidas o sustancias similares;en algunos casos — vasculitis alérgica.
lado de la piel y tejidos subcutáneos: en algunos casos — fotosensibilización; frecuencia desconocida — alopecia.
datos de Laboratorio e instrumentación: en casos individuales — hiponatremia.
Síntomas: una sobredosis aguda, así como un tratamiento prolongado con dosis demasiado altas de glimepirida, pueden conducir al desarrollo de hipoglucemia grave que amenaza la vida.
Tratamiento: tan pronto como se detecte una sobredosis, debe informar al médico de inmediato. La hipoglucemia casi siempre se puede detener rápidamente con una ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o un trozo de azúcar, jugo de fruta dulce o té). En este sentido, el paciente siempre debe llevar consigo al menos 20 G de glucosa (4 piezas de azúcar). Los sustitutos del azúcar son ineficaces en el tratamiento de la hipoglucemia.
Hasta que el médico decida que el paciente está fuera de peligro, el paciente necesita una supervisión médica cuidadosa. Debe recordarse que la hipoglucemia puede reaparecer después de la recuperación inicial de la concentración de glucosa en sangre.
Si un paciente con diabetes mellitus es tratado por diferentes médicos (por ejemplo, durante una estadía en el hospital después de un accidente, con una enfermedad durante el fin de semana), debe asegurarse de informarles sobre su enfermedad y el tratamiento previo.
A veces, la hospitalización del paciente puede ser necesaria, aunque solo sea como medida de precaución. Una sobredosis significativa y una reacción severa con manifestaciones como la pérdida del conocimiento u otros trastornos neurológicos graves son afecciones médicas urgentes y requieren tratamiento inmediato y hospitalización.
En caso de inconsciencia del paciente, es necesario introducir una solución concentrada de dextrosa (glucosa) (para adultos, a partir de 40 ml de solución al 20%). Alternativamente, los adultos pueden administrar glucagón en/V, p/K o V/m, por ejemplo, a una dosis de 0,5.ndash; 1 mg. " ubk
En el tratamiento de la hipoglucemia debido a la ingesta accidental de Adiuvan® en bebés o niños pequeños, la dosis de dextrosa administrada debe ajustarse cuidadosamente en términos de la posibilidad de hiperglucemia peligrosa, y la administración de dextrosa debe realizarse bajo un control constante de la concentración de glucosa en sangre.
Una sobredosis de Adiuvan ® puede requerir un lavado gástrico y la ingesta de carbón activado.
Después de una rápida recuperación de la concentración de glucosa en sangre, es necesario llevar a cabo una infusión B/B de una solución de dextrosa a una concentración más baja para prevenir la reanudación de la hipoglucemia. La concentración de glucosa en sangre en estos pacientes debe controlarse continuamente durante 24 h. En casos severos con hipoglucemia prolongada, el riesgo de reducir las concentraciones de glucosa en sangre al nivel hipoglucémico puede persistir durante varios días.
La glimepirida reduce la concentración de glucosa en la sangre, principalmente al estimular la liberación de insulina de las células beta pancreáticas. Su efecto se relaciona predominantemente con la mejora de la capacidad de las células beta pancreáticas para responder a la estimulación fisiológica de la glucosa. En comparación con la glibenclamida, tomar dosis bajas de glimepirida causa la liberación de menos insulina al lograr aproximadamente la misma reducción en la concentración de glucosa en sangre. Este hecho sugiere a favor de la presencia de efectos hipoglucemiantes extrapancreáticos en glimepirida (aumento de la sensibilidad de los tejidos a la insulina y efecto insulinomimético).
Secreción de insulina. al igual que todos los demás derivados de sulfonilureas, la glimepirida regula la secreción de insulina al interactuar con los canales de potasio sensibles al ATP en las membranas de las células beta. A diferencia de otros derivados de sulfonilureas, la glimepirida se une selectivamente a una proteína con un peso molecular de 65 kilodalton (kDa) que se encuentra en las membranas de las células beta pancreáticas. Esta interacción de glimepirida con la proteína que se une a ella regula la apertura o el cierre de los canales de potasio sensibles a ATP.
La glimepirida cierra los canales de potasio. Esto provoca la despolarización de las células beta y conduce a la apertura de los canales de calcio sensibles al voltaje y la entrada de calcio dentro de la célula. Como resultado, el aumento de la concentración intracelular de calcio activa la secreción de insulina por exocitosis.
La glimepirida es mucho más rápida y, en consecuencia, más propensa a unirse y liberarse del enlace con la proteína que se une a ella que la glibenclamida. Se ha sugerido que esta propiedad de la alta tasa de intercambio de glimepirida con la proteína que se une a ella condiciona su pronunciado efecto de sensibilización de las células beta a la glucosa y su protección contra la desensibilización y el agotamiento prematuro.
Efecto de aumentar la sensibilidad de los tejidos a la insulina. la Glimepirida mejora los efectos de la insulina en la captación de glucosa por los tejidos periféricos.
efecto Insulinomimético. la Glimepirida tiene efectos similares a los de la insulina en la captación de glucosa por los tejidos periféricos y la salida de glucosa del hígado.
La absorción de glucosa por los tejidos periféricos se realiza mediante su transporte hacia el interior de las células musculares y los adipocitos. La glimepirida aumenta directamente el número de moléculas transportadoras de glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y los adipocitos. El aumento de la ingesta de glucosa en las células conduce a la activación de la fosfolipasa específica de glicosilfosfatidilinositol C. como resultado, la concentración intracelular de calcio disminuye, causando una disminución en la actividad de la proteína quinasa A, lo que a su vez conduce a la estimulación del metabolismo de la glucosa.
La glimepirida inhibe la producción de glucosa del hígado al aumentar la concentración de fructosa-2,6-bisfosfato, que inhibe la gluconeogénesis.
Efecto sobre la agregación plaquetaria.Glimepirida reduce la agregación plaquetaria in vitroe in vivo. Este efecto parece estar relacionado con la inhibición selectiva de la COX, que es responsable de la formación de tromboxano a, un importante factor de agregación plaquetaria endógena.
efecto Antiaterogénico de la droga. glimepirida ayuda a normalizar el contenido de lípidos, reduce el contenido de aldehído malónico en la sangre, lo que conduce a una reducción significativa en la peroxidación lipídica. En animales, la glimepirida conduce a una reducción significativa en la formación de placas ateroscleróticas.
reducción de la gravedad del estrés oxidativo, que está presente constantemente en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. La glimepirida aumenta el contenido endógeno de α-tocoferol, la actividad de la catalasa, la glutatión peroxidasa y la superóxido dismutasa.
efectos Cardiovasculares. A través de canales de potasio sensibles a ATP (ver arriba), los derivados de sulfonilureas también tienen efectos sobre el CCC. En comparación con los derivados de sulfonilureas tradicionales, la glimepirida tiene un efecto significativamente menor en el CCC, lo que puede explicarse por la naturaleza específica de su interacción con la proteína de los canales de potasio sensibles al ATP que se une a él.
En voluntarios sanos, la dosis mínima efectiva de glimepirida es de 0,6 mg. el Efecto de la glimepirida es dependiente de la dosis y reproducible. La respuesta fisiológica al ejercicio (disminución de la secreción de insulina) cuando se toma glimepirida persiste.
No hay diferencias confiables en el efecto dependiendo de si el medicamento se tomó 30 minutos antes de las comidas o justo antes de las comidas. En pacientes con diabetes mellitus, es posible lograr un control metabólico suficiente durante 24 h con una sola dosis del medicamento. Además, en un ensayo clínico en 12 de 16 pacientes con insuficiencia renal (¡CL de creatinina 4–79 ml/min) también se logró un control metabólico suficiente.
terapia de Combinación con metformina. en pacientes con control metabólico insuficiente con la aplicación de la dosis máxima de glimepirida, se puede iniciar la terapia combinada con glimepirida y metformina. En dos estudios, se ha demostrado que la terapia combinada mejora el control metabólico en comparación con el tratamiento de cada uno de estos medicamentos por separado.
terapia de Combinación con insulina. en pacientes con un control metabólico insuficiente, con el uso de dosis máximas de glimepirida, se puede iniciar la terapia simultánea con insulina. De acuerdo con los resultados de dos estudios, con esta combinación, se logra la misma mejora en el control metabólico que con la insulina sola; sin embargo, con la terapia de combinación, se requiere una dosis más baja de insulina.
Uso en niños. hay datos insuficientes sobre la eficacia y seguridad a largo plazo del uso del medicamento en niños.
Con la ingesta repetida de glimepirida en una dosis diaria de 4 mg Cmax", el tdrn sérico se alcanza en aproximadamente 2,5 h y es de 309 ng / ml. Existe una relación lineal entre la dosis y Cmax "de glimepirida tdrn en plasma, así como entre la dosis y el AUC. Cuando se ingiere glimepirida, su biodisponibilidad absoluta es completa. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo en la absorción, excepto por una ligera desaceleración en su velocidad. La glimepirida se caracteriza por un tdrn Vd "muy bajo (aproximadamente 8,8 l), aproximadamente igual a Vd" tdrn de albúmina, alto grado de Unión a proteínas plasmáticas (más del 99%) y bajo aclaramiento (aproximadamente 48 ml / min). ¡El promedio de T1/2" tdrn determinado por las concentraciones séricas en condiciones de administración múltiple del fármaco es de aproximadamente 5– 8 h. Después de la ingesta de dosis altas, hay un ligero aumento En T1 / 2" tdrn .
¡Después de una dosis única de glimepirida dentro del 58% de la dosis se excreta por los riñones y el 35% de la dosis — a través del intestino. La glimepirida inalterada en la orina no es detectable.
En la orina y las heces, se identificaron dos metabolitos producidos por el metabolismo hepático (principalmente por CYP2C9), uno de ellos era hidroxiproductivo y el otro.nbsp;— derivado carboxílico. ¡Después de la ingestión de glimepirida, el tdrn terminal1/2 "de estos metabolitos fue 3– 5 y 5– 6 h respectivamente.
La glimepirida se excreta en la leche materna y penetra a través de la barrera placentaria.
La comparación de la ingesta única y múltiple (una vez al día) de glimepirida no reveló diferencias confiables en las puntuaciones farmacocinéticas; su variabilidad muy baja se observa entre los diferentes pacientes. No hay acumulación significativa del medicamento.
Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad. Los pacientes con insuficiencia renal (con bajo aclaramiento de creatinina) tienden a aumentar el aclaramiento de glimepirida y disminuir sus concentraciones séricas promedio, lo que probablemente se deba a una eliminación más rápida del medicamento debido a una menor Unión a la proteína. Por lo tanto, en esta categoría de pacientes no existe un riesgo adicional de acumulación del fármaco.
La glimepirida es metabolizada por el citocromo P4502C9 (CYP2C9), que debe tenerse en cuenta cuando se usa simultáneamente con inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores (por ejemplo, fluconazol) CYP2C9.
max.
el Debilitamiento de la acción hipoglucémica y el aumento asociado de la concentración de glucosa en sangre se puede observar cuando se combina con uno de los siguientes medicamentos: acetazolamida, barbitúricos, GCS, diazóxido, diuréticos, epinefrina y otros simpaticomiméticos, glucagón, laxantes (con uso prolongado), ácido nicotínico (en dosis altas), estrógenos y progestógenos, fenotiazinas, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas que contienen yodo.
los Bloqueadores H2 "de los receptores de histamina tdrn, los bloqueadores beta, la clonidina y la reserpina son capaces de mejorar y atenuar el efecto hipoglucémico de la glimepirida. Bajo la influencia de agentes simpatolíticos como los betabloqueantes, la clonidina, la guanetidina y la reserpina, los signos de contraregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden disminuir o no estar presentes.
En el contexto de la ingesta de glimepirida, puede haber un aumento o debilitamiento de la acción de los derivados de cumarina.
el consumo de alcohol Solo o crónico puede aumentar y atenuar los efectos hipoglucémicos de la glimepirida.
Secuestrantes de ácidos biliares el colesevelam se une a la glimepirida y reduce la absorción de glimepirida al menos 4 h antes de la ingesta de colesevelam, no se observa interacción. Por lo tanto, la glimepirida debe tomarse al menos 4 h antes de tomar kolesevelam.
- hipoglucemiantes para la ingestión del grupo de sulfonilureas de generación III [hipoglucemiantes sintéticos y otros agentes]
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