Trevicta

Behandlung von Schizophrenie und Prävention von Schizophrenie Rückfällen.

Nur zur Eingabe.

Bei Patienten, die Palipyidon noch nie oral oder risperidon oral oder parenteral eingenommen haben, wird empfohlen, die Toleranz gegenüber Paliperidon oder Riperidon 2–7 Tage lang oral zu überprüfen, bevor sie mit der Behandlung mit Trevicta beginnen.

Es wird empfohlen, die Behandlung mit Trevicta mit einer Dosis von 150 mg am 1. Tag und 100 mg nach 1 Woche zu beginnen (beide Injektionen in den Deltamuskel). Eine Dosis von 75 mg 1 Mal pro Monat wird empfohlen; Die Wirkung kann durch Einnahme größerer oder kleinerer Dosen im Bereich von 25–150 mg in Abhängigkeit von der individuellen Toleranz und / oder Effizienz beobachtet werden. Nach der zweiten Dosis können nachfolgende unterstützende Injektionen in die Deltamuskel- oder Gesäßmuskulatur durchgeführt werden.

Die Dosis kann monatlich angepasst werden. In diesem Fall sollte die lange Freisetzung der aktiven Komponente aus Paliperidonpalmitat, t, berücksichtigt werden. Die Wirkung einer Dosisänderung kann sich in nur wenigen Monaten voll manifestieren.

Die Dosis weitergeben

Dosis vermeiden. Es wird empfohlen, die zweite Ladedosis von Palipidon nach 1 Woche nach der ersten Dosis einzugeben. Wenn dies nicht möglich ist, kann es 2 Tage früher oder später eingegeben werden. In ähnlicher Weise wird empfohlen, die dritte und die nachfolgende Dosis monatlich einzugeben. Wenn dies jedoch nicht möglich ist, kann die Injektion 7 Tage früher oder später erfolgen.

Wenn die zweite Injektion von Trevicta nicht rechtzeitig (1 Woche ± 2 Tage) durchgeführt wurde, wird empfohlen, die Behandlung in Abhängigkeit von der Zeit, die seit der ersten Injektion vergangen ist, wieder aufzunehmen.

Bestehen der zweiten Anfangsdosis (Term weniger als 4 Wochen). Wenn seit der ersten Injektion weniger als 4 Wochen vergangen sind, sollte der Patient so bald wie möglich eine zweite Injektion in einer Dosis von 100 mg in den Deltamuskel eingeben. Die dritte Injektion von Trevicta in einer Dosis von 75 mg sollte 5 Wochen nach der ersten Injektion im Deltamuskel oder Gluteusmuskel erfolgen (ohne Berücksichtigung des Zeitpunkts der zweiten Injektion). In Zukunft muss die monatliche Injektionsrate in der Dosis von 25 bis 150 mg in den Deltamuskel oder Gluteusmuskel in Abhängigkeit von der individuellen Toleranz und / oder Wirksamkeit beobachtet werden.

Bestehen der zweiten Anfangsdosis (Zeitraum von 4 bis 7 Wochen). Wenn ab dem Tag der ersten Injektion des Arzneimittels Trevicta, Die 4 bis 7-wöchige Behandlung wird durch Einführung von zwei Injektionen in einer Dosierung von 100 mg gemäß dem folgenden Schema wieder aufgenommen: Die erste Injektion in den Deltamuskel erfolgt so bald wie möglich; Nach 1 Woche machen sie eine zweite Injektion in den Deltamuskel, Setzen Sie dann die monatliche Injektion in die Deltamuskel- oder Gesäßmuskulatur in einer Dosis von 25 bis 150 mg fort, abhängig von individueller Toleranz und / oder Effizienz.

Bestehen der zweiten Anfangsdosis (mehr als 7 Wochen). Wenn seit der ersten Injektion des Arzneimittels Trevicta mehr als 7 Wochen Behandlung vergangen sind, wie im Fall des Beginns der Behandlung mit dem Arzneimittel Trevicta.

Passage der unterstützenden Dosis (von 1 Monat bis 6 Wochen). Nach Beginn der Behandlung wird empfohlen, Trevicta monatlich zu injizieren. Wenn seit der letzten Injektion weniger als 6 Wochen vergangen sind, sollte die nächste Dosis, die der vorherigen entspricht, so bald wie möglich eingeführt werden. Spritzen Sie das Medikament danach monatlich.

Passage der unterstützenden Dosis (von 6 Wochen bis 6 Monaten). Wenn seit der letzten Injektion von Trevicta mehr als 6 Wochen vergangen sind, wird Folgendes empfohlen:

- für Patienten, die mit einer Dosis von 25 mg bis 100 mg stabilisiert wurden:

1) die Arzneimittelinjektion so bald wie möglich in die Deltamuskel in der Dosis durchführen, in der der Zustand des Patienten vor der Injektion stabilisiert wurde;

2) Die nächste Injektion in den Deltamuskel (die gleiche Dosis) erfolgt in einer Woche am 8. Tag

3) den monatlichen Injektionsverlauf in die Deltamuskel- oder Gesäßmuskulatur in einer Dosis von 25 bis 150 mg weiter fortsetzen, abhängig von der individuellen Toleranz und / oder Wirksamkeit;

- für Patienten, die mit einer Dosis von 150 mg stabilisiert wurden :

1) so bald wie möglich eine Dosis von 100 mg in den Deltamuskel einführen;

2) nach 1 Woche führen sie eine weitere Dosis von 100 mg (8. Tag) in den Deltamuskel ein;

3) Setzen Sie den monatlichen Injektionsverlauf in die Deltamuskel- oder Gesäßmuskulatur in einer Dosis von 25 bis 150 mg fort, abhängig von der individuellen Toleranz und / oder Wirksamkeit.

Bestehen der unterstützenden Dosis (Term> 6 Monate). Wenn seit der letzten Injektion des Arzneimittels Trevicta mehr als 6 Monate vergangen sind, beginnt die Behandlung wie oben beschrieben von neuem - um mit der Behandlung zu beginnen /

Einführungsmethode

Das Medikament wird langsam tief in den Muskel verabreicht. Die Injektion sollte nur von einem Arzt durchgeführt werden. Die gesamte Dosis wird gleichzeitig verabreicht; Sie können keine Dosis für mehrere Injektionen injizieren. Sie können das Medikament nicht in Gefäße oder p / c injizieren. Vermeiden Sie versehentlichen Kontakt mit einem Blutgefäß. Dazu wird der Spritzenkolben vor dem Starten des Arzneimittels zurückgezogen, um zu überprüfen, ob die Nadel in das große Blutgefäß gelangt. Wenn Blut in die Spritze gelangt, sollten Nadel und Spritze aus dem Muskel des Patienten entfernt und entsorgt werden.

Die empfohlene Größe der Nadel zur Durchführung des Arzneimittels Trevicta im Deltamuskel wird durch die Masse des Körpers des Patienten bestimmt. Für Patienten mit einem Gewicht von ≥ 90 kg wird eine lange Nadel mit einem grauen Körper aus einem Satz empfohlen. Für Patienten mit einem Gewicht von <90 kg wird eine kurze Nadel mit einem blauen Körper aus dem Set empfohlen. Das Medikament sollte abwechselnd in die rechte und linke Deltamuskulatur eingeführt werden.

Um Trevicta in den Gesäßmuskel zu injizieren, wird eine lange Nadel mit einem grauen Körper aus dem Set empfohlen. Injektionen müssen im oberen äußeren Quadranten des Gesäßes durchgeführt werden. Das Medikament sollte abwechselnd in die rechte und linke Gluteusmuskulatur eingeführt werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Paliperidonpalimitat und Paliperidon oral oder riperidon oral oder parenteral wurde nicht untersucht. Da Paliperidon der Hauptwirkstoffwechsel von Risperidon ist, sollte die Möglichkeit eines additiven Paliperidons bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel mit dem Arzneimittel Trevicta berücksichtigt werden.

Spezielle Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Die Anwendung von Trevicta bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht. Basierend auf den Ergebnissen einer Studie mit Paliperidon zur Einnahme ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter oder mäßiger Schwere keine Dosiskorrektur erforderlich. Die Anwendung von Trevicta bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht hart untersucht.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Anwendung von Trevicta bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht systematisch untersucht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin von ≥ 50 bis <80 ml / min) wird empfohlen, Trevicta am 1. Tag mit einer Dosis von 100 mg und nach 1 Woche mit 75 mg zu verwenden (beide Injektionen in den Deltamuskel) ). Danach werden nach 1 Monat Injektionen in einer Dosis von 50 mg in die Deltamuskel- oder Gesäßmuskulatur injiziert und die Dosis je nach individueller Toleranz und / oder Wirksamkeit von 25 auf 100 mg geändert.

Trevicta wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mäßigen oder schweren Grades (Cl-Kreatinin <50 ml / min) empfohlen.

Ältere krank. Im Allgemeinen wird bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion die gleiche Trevicta-Dosis empfohlen wie bei jüngeren Patienten mit normaler Nierenfunktion. Bei älteren Patienten kann die Funktion der Nieren verringert werden, und die obigen Empfehlungen für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gelten für solche Patienten.

Jugendliche und Kinder. Die Sicherheit und Effizienz der Anwendung von Trevicta bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Andere spezielle Kategorien von Patienten. Die Dosiskorrektur von Trevicta ist je nach Geschlecht, Rasse der Patienten oder Rauchen nicht erforderlich.

Übersetzung von anderen Antipsychotika

Daten zur Übertragung von Patienten mit Schizophrenie von anderen Antipsychotika nach Trevicta oder zur gleichzeitigen Anwendung mit anderen Antipsychotika wurden nicht systematisch gesammelt. Bei Patienten, die noch nie orales Paliperidon oder orales oder injizierbares Risperidon eingenommen haben, sollte die Toleranz gegenüber oralem Paliperidon oder oralem Risperidon vor Beginn der Behandlung mit Trevicta untersucht werden. Zu Beginn der Behandlung mit Trevicta können zuvor verwendete orale Antipsychotika rückgängig gemacht werden. Trevicta sollte wie oben beschrieben zugewiesen werden. Wenn der Patient injizierbare Neuralleptika mit längerer Wirkung erhält, beginnt die Behandlung mit Trevicta sofort mit einer unterstützenden Dosis zum Zeitpunkt einer weiteren geplanten Injektion. Die Behandlung mit Trevicta sollte einmal im Monat fortgesetzt werden. Eine Anfangsdosis in der ersten Behandlungswoche ist nicht erforderlich.

Bei Patienten, die mit verschiedenen Dosen von Rispolept Const stabilisiert wurden^®Aussetzung für die Einführung längerer Maßnahmen, C_ss Wirkstoffe können während der unterstützenden Therapie mit Trevicta 1 Mal pro Monat ähnliche Werte gemäß dem in der Tabelle angegebenen Schema erreichen.

Tabelle

Die Abschaffung der vorherigen Antipsychotik sollte gemäß den Anweisungen für die medizinische Verwendung erfolgen. Bei der Abbruch des Arzneimittels Trevicta sollte die langfristige Freisetzung der aktiven Komponente berücksichtigt werden. Wie bei anderen Antipsychotika sollte die Notwendigkeit, weiterhin Mittel zur Verhinderung der Entwicklung von extrapyramiden Störungen einzusetzen, regelmäßig bewertet werden.

Die Zusammensetzung des Medikamenten-Kits

Das Medikamenten-Kit enthält: eine Fertigspritze mit dem Medikament, 2 Nadeln für v / m-Injektionen (in Deltamus und Gesäß) - eine lange Nadel mit einem grauen Körper und eine kurze Nadel mit einem blauen Körper.

Anweisungen zur Verwendung des Medikamenten-Kits

Die Spritze dient nur zur einmaligen Verabreichung.

1. Schütteln Sie die Spritze 10 s lang, um eine homogene Suspension zu erhalten.

2. Wählen Sie die entsprechende Nadel.

Verwenden Sie eine kurze Nadel (mit blauem Körper) und ein krankes Körpergewicht von ≥ 90 kg - eine lange Nadel (mit grauem Körper), um <90 kg mit einem Körpergewicht in den Deltamuskel einzuführen.

Verwenden Sie eine lange Nadel (mit einem grauen Körper), um sie in den Gluteusmuskel einzuführen.

3. Halten Sie die Spritze vertikal und entfernen Sie die Gummikappe durch ordentliche Drehung im Uhrzeigersinn.

4. Öffnen Sie die Verpackung einer sicheren Nadel halb, greifen Sie die Nadelkappe durch die Verpackung und führen Sie die Spritze durch ordentliche Drehung im Uhrzeigersinn in die Chuerakappe der Nadel ein.

5. Nehmen Sie die Kappe von der Nadel und ziehen Sie sie entlang der Nadel. Drehen Sie die Kappe nicht, t.to. Dies kann die Verbindung der Nadel mit der Spritze schwächen.

6. Senden Sie die Spritze mit der Nadel nach oben und drücken Sie Luft aus der Spritze, wobei Sie den Kolben leicht drücken.

7. Geben Sie den gesamten Inhalt der Spritze in den ausgewählten Muskel (deliberal oder gluteal) ein. Spritzen Sie das Medikament nicht in ein Blutgefäß oder p / c.

8. Bringen Sie den Nadelschutz nach Abschluss der Injektion in die große Arbeitsposition (siehe. Abb. 7) oder indikativ (siehe. Abb. 8) mit einem Finger oder mit einer Spritze gegen eine harte Oberfläche (siehe. Abb. 9). Der Nadelschutz sollte mit einem Klick behoben werden. Zerstören Sie die Nadelspritze wie sie sollte.

Überempfindlichkeit gegen Palipidon oder einen Bestandteil des Arzneimittels;

Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen das Risperidon (d. H. Zu. Palipidon ist ein aktiver Metabolit von Risperidon).

Mit Vorsicht

Orthostatische Hypotonie. Mit der Aktivität des α-Adrenoblockators kann Paliperidon bei einigen Patienten eine orthostatische Hypotonie verursachen. Trevicta sollte bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt oder Myokardischämie, beeinträchtigte Herzleitung), zerebrovaskulärer Unfall oder Zustände, die für eine Blutdruckabnahme prädisponieren (z. Dehydration, Reduktion des JCC, Verwendung hypotensitiver Medikamente).

Krämpfe. Wie andere Antipsychotika sollte Trevicta bei Patienten mit Anamnese-Krämpfen oder anderen Erkrankungen, bei denen die Krampfschwelle abnehmen kann, mit Vorsicht angewendet werden.

Körpertemperaturregelung. Mit der Verwendung von Antipsychotika ist die Verschlechterung der Fähigkeit des Körpers zur Senkung der Körpertemperatur verbunden. Es wird empfohlen, bei der Verschreibung des Arzneimittels Trevicta bei Patienten Vorsicht walten zu lassen, die möglicherweise Auswirkungen ausgesetzt sind, die die Körpertemperatur erhöhen, wie z. B. starke körperliche Anstrengung, hohe Umgebungstemperatur, Exposition gegenüber Arzneimitteln mit der Aktivität von m-Cholinolithika und Dehydration.

QT-Intervall . Wie bei anderen Antipsychotika sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels Trevicta an Patienten mit Arrhythmie in der Vorgeschichte oder angeborener Verlängerung des QT-Intervalls oder bei der Einnahme von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, Vorsicht geboten sein .

Angesichts der Wirkung von Paliperidon auf das Zentralnervensystem sollte Trevicta in Kombination mit anderen im Zentralnervensystem tätigen Arzneimitteln und Alkohol mit Vorsicht angewendet werden. Paliperidon kann die Wirkung von Levodopa- und Dopaminagonisten schwächen.

Bei der Verschreibung von Trevicta an ältere Patienten mit Demenz, Patienten mit Parkinson-Krankheit oder Demenz mit Levy-Kälbern ist Vorsicht geboten (siehe. "Besondere Anweisungen").

Derzeit liegen keine Daten zur Sicherheit von Paliperidon bei schwangeren Frauen und zur Entwicklung des Fötus vor. Das Medikament kann nur bei schwangeren Frauen angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Die Wirkung von Paliperidon auf die Geburt von Frauen ist unbekannt. Wenn eine Frau im III. Schwangerschaftstrimester Antipsychotika (einschließlich Palipyidon) einnahm, besteht bei Neugeborenen das Risiko von extrapyramidenstörungen und / oder Entzugssyndrom unterschiedlicher Schwere. Diese Symptome können Unruhe, Bluthochdruck, Hypotonie, Zittern, Schläfrigkeit, Atemwegserkrankungen und Fütterungsstörungen umfassen. Daher ist eine besondere Überwachung von Neugeborenen erforderlich. Wenn die Behandlung während der Schwangerschaft unterbrochen werden muss, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden.

Paliperidon dringt in klinisch signifikanten Dosen in die Muttermilch ein, weshalb das Medikament während der Stillzeit nicht verschrieben werden sollte.

Die meisten unerwünschten Seitenreaktionen waren schwach oder mäßig.

Das Folgende sind unerwünschte Reaktionen, die bei Patienten beobachtet werden. Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wurde wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥ 10%); oft (≥ 1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%) und sehr selten (<0,01%).

Infektionen : oft - Infektionen der oberen Atemwege; selten - Akrodermatitis, Bronchitis, Entzündung der subkutanen Fettzelle, Ohrenentzündungen, Augeninfektionen, Grippe, Onchomykose, Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Sinusitis, subkutaner Abszess, Mandelentzündung, Harnwegsinfektionen.

Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeit.

Aus dem Kreislauf- und Lymphsystem : selten - Neutropenie, eine Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen; selten - Thrombozytopenie; sehr selten - Agranulozytose.

Aus dem endokrinen System : selten - unzureichende ADG-Sekretion.

Stoffwechselstörungen : oft - Zunahme des Körpergewichts; selten - Anorexie, Hyperglykämie, verminderter Appetit, gesteigerter Appetit, reduziertes Körpergewicht, Polydipsie, Diabetes mellitus; selten - Hypoglykämie; sehr selten - diabetische Ketoazidose, Wasservergiftung.

Geistesstörungen : sehr oft - Schlaflosigkeit, Aufregung; oft - Albträume, Angst; selten - Depressionen, Schlafstörungen, Manie.

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Akatie, Schwindel, extrapyramide Symptome, Schläfrigkeit, Parkinsonismus (einschließlich h. Akinesie, Bradikinesie, Steifheit nach Art des Zahnrads, Speichelfluss, extrapyramide Symptome, Abweichung des glabelären Reflexes, Muskelsteifheit, Muskelsteifheit, bewegungsloses Bewegungsapparat); selten - Koordinationsstörung, zerebrovaskuläre Störungen, Krämpfe (einschließlich h. epileptische Krämpfe), Aufmerksamkeitsableitung, Haltungsschwindel, Dysarthrie, Dyskinesie (einschließlich h. Atthethose, Chorea, Choreoatethose, Bewegungsstörung, Muskelkontraktionen, klonische Krämpfe), Dystonie (einschließlich h. Blepharospasmus, Nackenkrampf, Emprostotonus, Gesichtskrampf, Laryngospasmus, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Miotonie, Augenapfelbewegungen, Opistotonus, Orofaringalkrampf, Pleurotonus, sardonisches Lächeln, Tetanus, Zungenlähmung, Zungenkrampf, Krümmung, krampfhafte Gesten.

Ophthalmologische Störungen : selten - trockene Augen, erhöhte Tränenfluss, Okularhypermie, unwillkürliche Bewegung des Augapfels, verschwommene visuelle Wahrnehmung.

Von der Seite des Hör- und Gleichgewichtsorgans : selten - Schwindel, Schmerzen im Ohr.

Von der Seite des MSS : oft - AD erhöhen; selten - AV-Blockade, Bradykardie, Leitungsstörung, EKG-Störungen, erhöhtes QT-Intervall bei EKG, Herzschlag, postural-orthostatisches Tachykardiesyndrom, Sinusarrhythmie, Tachykardie, Vorhofflimmern, orthostatische Hypotonie; selten - tiefe Venenthrombose;.

Aus den Atemwegen : selten - Husten, Atemnot, Nasenbluten, Nasenschmerzen, Schmerzen im Kugelkornbereich, Verstopfung der Atemwege, Pfeifen, Lungenstauung; sehr selten - Schlafapnoe-Syndrom.

Magen-Darm-Erkrankungen : oft - Schmerzen im Oberbauch, Verstopfung, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Zahnschmerzen, Erbrechen, Beschwerden im Bauch; selten - Dyspepsie, Dysphagie, Stuhlinkontinenz, Meteorismus, Gastroenteritis, Schwellung der Zunge, Dysgevision; selten - Pankreatitis.

Aus dem Hepatobiliärsystem : sehr selten - Gelbsucht.

Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : oft - Schmerzen in den Gliedmaßen, Skelettmuskelschmerzen; selten - Arthralgie, Rückenschmerzen, Gelenksteifheit, Gelenkschwellung, Muskelkrämpfe, Nackenschmerzen.

Von der Seite der Haut : selten - Akne, trockene Haut, Ekzeme, Erytheme, Hyperkeratose, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Alopezie; selten - Angioödem.

Aus dem Harnsystem : selten - Dysurie, Polakiurie, Harninkontinenz; selten - Urinverzögerung.

Aus dem Fortpflanzungssystem und den Brustdrüsen : selten - Amenorrhoe, Galactorea, Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion, Ejakulationsstörungen, erektile Dysfunktion, Vaginalausfluss; sehr selten - Priapismus.

Einfluss während der Schwangerschaft, postpartale und perinatale Zustände : sehr selten - Abschaffungssyndrom bei Neugeborenen.

Andere: oft - asthenische Störungen, Schwäche, lokale Reaktionen (Schmerzen, Juckreiz, Verdichtung an der Injektionsstelle); selten - Beschwerden im Brustbereich, Schüttelfrost, Schwellung des Gesichts, beeinträchtigter Gang, Verdichtung an der Injektionsstelle, Schwellung (einschließlich h. generalisiertes Ödem, periphere Schwellung, weiche Schwellung) Durst, erhöhte Körpertemperatur; selten - Unterkühlung, Abszess an der Injektionsstelle, Entzündung des Unterhautgewebes an der Injektionsstelle, Hämatom an der Injektionsstelle; sehr selten - Zyste an der Injektionsstelle, Nekrose an der Injektionsstelle, Geschwür an der Injektionsstelle.

Änderungen der Laborindikatoren : selten - eine Zunahme der Aktivität von GGT, Leberenzymen, Transaminasen, Cholesterinkonzentrationen im Blut, Bluttriglyceriden, Hyperglykämie.

Da Trevicta für die Verabreichung durch Gesundheitspersonal ausgelegt ist, ist die Wahrscheinlichkeit einer Überdosierung gering.

Symptome : im Allgemeinen entsprechen die erwarteten Anzeichen und Symptome der Verstärkung der bekannten pharmakologischen Wirkung von Paliperidon, t.e. Schläfrigkeit, Hemmung, Tachykardie, verminderter Blutdruck, Verlängerung des QT-Intervalls, extrapyramide Symptome. Bei einer Überdosierung von oralem Paliperidon wurden polyformale Magentachykardie vom Typ „Pyruet“ und Kammerflimmern festgestellt. Im Falle einer akuten Überdosierung sollte die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, dass Patienten mehrere Medikamente erhalten.

Behandlung: Bei der Beurteilung der Notwendigkeit einer Behandlung und Rehabilitation von Patienten sollte die langfristige Freisetzung des Wirkstoffs und des großen T berücksichtigt werden_1/2 Palipydon. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Palipydon. Es sollten gemeinsame unterstützende Maßnahmen ergriffen werden, und die Verstopfung der Atemwege sollte aufrechterhalten werden, die Lunge ausreichend belüftet und das Blut mit Sauerstoff gesättigt werden. Die Überwachung der CCC-Funktion sollte sofort begonnen werden, einschließlich der kontinuierlichen Überwachung des EKG, um mögliche Arrhythmien zu identifizieren. Im Falle einer Abnahme des Blutblutdrucks im Blut und eines Kreiskollapses sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, beispielsweise bei / bei der Einführung von Lösungen und / oder Pyrotomie-Tags. Bei der Entwicklung schwerer extrapyramidischer Symptome werden Anticholinergika eingesetzt. Der Zustand des Patienten sollte vor der Genesung sorgfältig überwacht werden.

Der Wirkungsmechanismus

Paliperidonpalmitat wird zu Palipyidon hydrolysiert. Letzteres ist ein zentraler aktiver Antagonist von überwiegend Serotonin 5-HT_2ARezeptoren sowie Dopamin D₂Rezeptoren, adrenerge α₁- und α₂Rezeptoren und Histamin N₁Rezeptoren. Paliperidon bindet nicht an cholinerge m-Rezeptoren und an adrenerge β₁- und β₂Rezeptoren. Die pharmakologischen Aktivität (+) und (-) Enantiomere von Paliperidon sind quantitativ und qualitativ gleich.

Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels während der Schizophrenie auf die kombinierte Blockade von D zurückzuführen ist₂- und 5-HT_2ARezeptoren.

Saugen und Verteilen

Aufgrund der extrem geringen Löslichkeit in Wasser, Paliperidon, lösen sich Palmitate langsam auf und werden nach In / m Verabreichung in den systemischen Blutkreislauf aufgenommen. Nach einer einmaligen Einführung steigt die Paliperidonkonzentration im Blutplasma langsam an und erreicht nach 13-14 Tagen (Median) nach Einführung in den Deltamuskel und 13-17 Tage nach Einführung in den Gluteusmuskel ein Maximum. Die Freisetzung des Stoffes wird am 1. Tag nachgewiesen und dauert mindestens 126 Tage. Die Freisetzungseigenschaften der aktiven Komponente und das Dosierungsschema des Arzneimittels Trevicta sorgen für eine langfristige Aufrechterhaltung der therapeutischen Konzentration. Nach einer Einzeldosis von 25–150 mg in den Deltamuskel C_max durchschnittlich 28% mehr als nach der Verabreichung in den Gluteusmuskel. Zu Beginn der Therapie hilft die Einführung des Arzneimittels in den Deltamuskel, schnell die therapeutische Konzentration von Paliperidon (150 mg am 1. Tag und 100 mg am 8. Tag) zu erreichen als die Einführung in den Gluteusmuskel. Nach mehreren Injektionen ist der Unterschied in der Exposition weniger offensichtlich. Durchschnittliches C-Verhältnis_max und C_ss Palipydon nach Einführung von 4 Injektionen des Arzneimittels Trevicta in einer Dosis von 100 mg in den Gluteusmuskel betrug 1,8 und nach Verabreichung in den Deltamuskel - 2,2. Bei Dosen von Paliperidon 25–150 mg AUC änderte sich Paliperidon proportional zur Dosis und C_max bei Dosen von mehr als 50 mg in geringerem Maße als die proportionale Dosis erhöht.

Median T_1/2 Palipydon nach der Einführung von Trevicta in Dosen von 25–150 mg lag zwischen 25 und 49 Tagen.

Nach der Einführung des Arzneimittels (-) verwandelt sich das Paliperidon-Enantiomer teilweise in (+) ein Enantiomer, und das AUC- (+) - und (-) - Enantiomer-Verhältnis beträgt ungefähr 1,6–1,8.

In einer populären Analyse ist offensichtlich V_d Palipydon betrug 391 Liter; Palipyidon bindet um 74% an Blutplasmaproteine.

Stoffwechsel und Zucht

Eine Woche nach einmaliger oraler Verabreichung 1 mg des Arzneimittels ¹⁴Mit der sofortigen Freisetzung der aktiven Urinkomponente werden 59% der eingeführten Dosis unverändert angezeigt. Dies weist auf das Fehlen eines signifikanten Metabolismus des Arzneimittels in der Leber hin. Ungefähr 80% der eingeführten Radioaktivität wurden im Urin und 11% im Kot nachgewiesen. Es sind 4 Arten des Stoffwechsels des Arzneimittels bekannt in vivoKeiner von ihnen verursacht jedoch einen Metabolismus von mehr als 6,5% der eingeführten Dosis: Malalkylierung, Hydroxylierung, Dehydrierung und Gastransport der Tankstelle. Obwohl Forschung in vitro schlagen eine bestimmte Rolle der Isopheren CYP2D6 und CYP3A4 im Metabolismus von Paliperidon vor, Daten über die signifikante Rolle dieser Isoperika im Metabolismus von Paliperidon in vivo Nein. Eine beliebte pharmakokinetische Analyse ergab keinen merklichen Unterschied in der Paliperidon-Clearance nach oraler Verabreichung des Arzneimittels durch Personen mit aktivem und schwachem CYP2D6-Metabolismus. Forschung mit menschlichen Lebermikrokas in vitro zeigte, dass Palipidon den LS-Metabolismus mit Isopericium CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP3A5 nicht signifikant hemmt.

In der Forschung in vitro Palipyidon zeigte die Eigenschaften des Substrats von P-Glykoprotein und in hohen Konzentrationen die Eigenschaften des schwachen Inhibitors von P-Glykoprotein. Relevante Daten in vivo Nein, und die klinische Bedeutung dieser Informationen ist unklar.

Im Allgemeinen lag die Konzentration von Paliperidon im Blutplasma während der Belastung nach Einführung des Arzneimittels Trevicta im gleichen Bereich wie nach Einnahme von Paliperidon mit verlängerter oraler Wirkung in Dosen zwischen 6 und 12 mg. Das verwendete Paliperidon-Lastschema gewährleistet die Aufrechterhaltung der Konzentration in diesem Bereich auch am Ende des Intervall zwischen den Dosen (8. und 36. Tag). Die individuellen Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon nach Einführung des Arzneimittels Trevicta bei verschiedenen Patienten waren geringer als nach Einnahme von Palipydon verlängerte orale Einwirkung. Aufgrund der unterschiedlichen Art der Änderung der mittleren Paliperidonkonzentration im Blutplasma bei der Anwendung dieser Arzneimittel ist beim direkten Vergleich ihrer Pharmakokinetik Vorsicht geboten.

Spezielle Kategorien von Patienten

Verletzung der Leberfunktion. Paliperidon ist in der Leber keinem signifikanten Stoffwechsel ausgesetzt. Obwohl die Anwendung von Trevicta bei Patienten mit eingeschränkter Lunge oder mäßiger Leberfunktion nicht untersucht wurde, ist für eine solche beeinträchtigte Leberfunktion keine Dosiskorrektur erforderlich. In der Studie war die orale Anwendung von Paliperidon bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mäßiger Schwere (Klasse B für Kinderperle) die Konzentration von freiem Paliperidon im Blutplasma dieselbe wie bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde die Anwendung von Paliperidon nicht untersucht.

Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter leichter Nierenfunktion sollte die Paliperidon-Dosis reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Trevicta bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßigem Schweregrad und schwerem Schweregrad anzuwenden. Die Verteilung von Paliperidon nach einmaliger Einnahme von 3 mg Palipydon-Tabletten mit unterschiedlichem Grad an Nierenfunktionsstörung wurde untersucht. Mit einer Abnahme des Cl-Kreatinins wurde die Paliperidon-Entfernung geschwächt: bei eingeschränkter Nierenfunktion (Cl Kreatinin 50–80 ml / min) - um 32% mit einem durchschnittlichen Schweregrad (Cl-Kreatinin 30–50 ml / min) - um 64% mit schwerem Grad (Cl-Kreatinin ml 10–30_{0 - ∞} im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um das 1,5-, 2,6- bzw. 4,8-fache erhöht. Basierend auf einer kleinen Datenmenge zur Anwendung des Trevicta-Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Lungenfunktion und pharmakokinetischen Simulationsergebnissen, Die empfohlene Beladungsdosis von Paliperidon für solche Patienten beträgt am 1. und 8. Tag 75 mg; danach, 50 mg jeden Monat (alle 4 Wochen) wird verabreicht.

Ältere krank. Das Alter allein ist kein Faktor, der eine Dosiskorrektur erfordert. Eine solche Korrektur kann jedoch aufgrund der Altersreduzierung von Cl-Kreatinin erforderlich sein.

Rennen. Eine beliebte pharmakokinetische Analyse der Ergebnisse einer Untersuchung von Paliperidon zur Einnahme ergab keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon nach Einnahme des Arzneimittels durch Menschen verschiedener Rassen.

Boden. Klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon bei Männern und Frauen wurden nicht gefunden.

Die Wirkung des Rauchens auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels. Laut Studien mit menschlichen Lebermikrocas in vitroPaliperidon ist kein Substrat von CYP1A2, daher sollte das Rauchen die Pharmakokinetik von Palipydon nicht beeinträchtigen. In Übereinstimmung mit diesen Daten in vitroEine beliebte pharmakokinetische Analyse ergab keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon bei Rauchern und Nichtrauchern.

• Neuroleptika

Paliperidon kann das QT-Intervall erhöhen, daher sollte es sorgfältig mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden, die das QT-Intervall erhöhen: Anti-Arhythmika, einschließlich.h. Chinidin, Prokinamid, Amiodaron, Sotalol; Antipsychotika (Chlorpromazin, Thyoridazin), Antibiotika, einschließlich h. Hatifloxacin, Moxyfloxacin.

Da Paliperidonpalmitat zu Paliperidon hydrolysiert wird, sollten bei der Beurteilung der Möglichkeit einer Arzneimittelwechselwirkung die Ergebnisse von Paliperidonstudien zur Einnahme berücksichtigt werden.

Trevictas Fähigkeit, andere Drogen zu beeinflussen

Es ist nicht zu erwarten, dass Paliperidon eine klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung mit Arzneimitteln zeigt, die durch Isoperikme des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden. Forschung mit menschlichen Lebermikrokas in vitro zeigte, dass Palipidon den Metabolismus von Substanzen mit Isopericium CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP3A5 nicht signifikant schwächt. Daher ist nicht zu erwarten, dass Palipydon die Clearance von durch diese Isopurments metabolisierten Arzneimitteln klinisch signifikant verringert. Es ist auch nicht zu erwarten, dass Paliperidon die Eigenschaften des Isoferment-Induktors t.to. in der Forschung in vitro Palipidon hat die Aktivität der Isoperika CYPA2, CYPC19 oder CYP3A4 nicht induziert.

Hochkonzentrationen Paliperidon ist ein schwacher Inhibitor von R-Glykoprotein. Daten in vivo in dieser Hinsicht ist die klinische Bedeutung dieses Phänomens nicht bekannt.

Angesichts der Wirkung von Paliperidon auf das Zentralnervensystem sollte Trevicta in Kombination mit anderen Drogen und Alkohol mit zentralem Wert mit Vorsicht angewendet werden.

Paliperidon kann die Wirkung von Levodopa und Agonisten von Dopaminrezeptoren schwächen.

Aufgrund der Fähigkeit von Trevicta, eine orthostatische Hypotonie zu verursachen, kann bei der Anwendung von Trevicta zusammen mit anderen Arzneimitteln mit dieser Fähigkeit ein additiver Anstieg dieses Effekts beobachtet werden.

Die gleichzeitige Einnahme von oralem Paliperidon in einer Dosierung von 12 mg 1-mal täglich und Natriumpabletten mit dilongierter Wirkung in einer Dosierung von 500–2000 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Valproat.

Eine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Trevicta und Lithium ist unwahrscheinlich.

Die Fähigkeit anderer Medikamente, Trevicta zu beeinflussen

Paliperidon ist kein Substrat der Isopheren CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A5. Dies deutet auf eine geringe Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit Inhibitoren und Induktivitäten dieser Isopheni hin. Obwohl Forschung in vitro zeigen die Möglichkeit einer minimalen Beteiligung von CYP2D6 und CYP3A4 am Paliperidon-Metabolismus. Derzeit gibt es keine Hinweise darauf, dass diese Enzyme eine signifikante Rolle im Palipydon-Metabolismus spielen können in vitro oder in vivo Forschung. in vitro Geben Sie an, dass Palipidon ein Substrat von P-Glykoprotein ist.

Paliperidon wird in begrenztem Umfang durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisiert. In einer Studie über die Wechselwirkung von Paliperidon zur Aufnahme in das Innere mit dem aktiven Inhibitor CYP2D6 von Paroxetin fanden gesunde Probanden keine klinisch signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Paliperidon.

Die orale Einnahme von Paliperidon mit einer langen Freisetzung der aktiven Komponente (1 Mal pro Tag) gleichzeitig mit Carbamazepin (200 mg 2 Mal täglich) führte zu einer Abnahme des durchschnittlichen C_max und AUC paliperidon um etwa 37%. Diese Abnahme ist größtenteils auf einen Anstieg der Nierenklimäre von Paliperidon um 35% zurückzuführen, wahrscheinlich aufgrund der Aktivierung von P-Glykoprotein Carbamazepin im Nierenbereich. Bei der Anwendung von Carbamazepin sollte die Trevicta-Dosis überprüft und gegebenenfalls erhöht werden. Im Gegenteil, bei der Abscheidung von Carbamazepin sollte die Trevicta-Dosis überprüft und gegebenenfalls reduziert werden.

Paliperidon bei physiologischen pH-Werten ist ein Kationin und wird hauptsächlich unverändert durch die Nieren entnommen - halb durch Filtern und halb durch aktive Sekretion. Die gleichzeitige Anwendung von Trimetoprim, das das System des aktiven Kationintransports in den Nieren hemmt, hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Paliperidon.

Bei gleichzeitiger Anwendung von oralem Paliperidon mit längerer Wirkung in einer Dosierung von 12 mg 1 Mal pro Tag und Tabletten mit verlängerter Natriummendivalprojektion von 2 Tabletten. 500 mg 1 Mal pro Tag gab es einen Anstieg von C_max und AUC-Paliperidon um 50%, wahrscheinlich aufgrund eines Anstiegs der Arzneimittelabsorption während der oralen Verabreichung. Da es keinen signifikanten Einfluss auf die Gesamtclearance gab, ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Natriumdivalproex, Langzeittabletten und Trevicta nicht zu erwarten. Es sollte erwogen werden, die Trevicta-Dosis zu reduzieren und gleichzeitig mit einem Walproat verschrieben zu werden, basierend auf einer klinischen Beurteilung des Patienten. Es wurden keine Studien zur Interaktion mit Trevicta durchgeführt.

Die pharmazeutische Wechselwirkung von Lithium und Paliperidon ist unwahrscheinlich.

Die Verwendung von Trevicta mit Riperidon

Die Anwendung von Trevicta mit Risperidon wurde nicht untersucht. Da Paliperidon ein aktiver Metabolit von Reis ist, sollte bei gleichzeitiger Verwendung von Trevicta und Reis die Erhöhung der Paliperidonkonzentration im Blutplasma berücksichtigt werden.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.

Längertabletten mit Schale beschichtet, 3 mg, 6 mg, 9 mg und 12 mg.

Jeweils 7 Tabletten. in einer Blase aus Aluminium und PVC, laminiert mit Polychlorotrifluorethylen. 4 oder 8 Blasen in einem Karton.

Jeweils 30 Tabletten. in einer Flasche PEWP mit einem Deckel, der vor versehentlichem Öffnen durch Kinder schützt. 1 fl. in einem Kartonpaket.

Die erste Autopsie kann in Form von Aufklebern / Aufklebern (auf einer oder zwei Seiten des Kartonpacks) kontrolliert werden.