Profenid

Profenid wird empfohlen bei der Behandlung von rheumatoider arthritis, Arthrose, ankylosierender spondylitis, akuten Gelenk-und peri-artikulären Erkrankungen (bursitis, kapsulitis, synovitis, tendinitis), zervikaler spondylitis, Rückenschmerzen (Dehnung, Hexenschuss, Ischias, fibrositis), schmerzhaften Muskel-Skelett-Erkrankungen, akuter Gicht, Dysmenorrhoe und Kontrolle von Schmerzen und Entzündungen nach orthopädischen Operationen.

Profenid reduziert Gelenkschmerzen und Entzündungen und erleichtert die Erhöhung der Mobilität und funktionelle Unabhängigkeit. Wie bei anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln heilt es die Grunderkrankung nicht.

Erwachsene: 100-200 mg einmal täglich, abhängig vom patientengewicht und der schwere der Symptome.

Ältere Menschen: ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für die schwerwiegenden Folgen von Nebenwirkungen. Wenn ein NSAID als notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis und für die kürzeste mögliche Dauer verwendet werden. Der patient sollte während der NSAID-Therapie regelmäßig auf GI-Blutungen überwacht werden.

Pädiatrische Dosierung nicht festgelegt.

Profenid-Kapseln sind für die orale Verabreichung. Vorzugsweise mit oder nach dem Essen eingenommen werden.

Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.

Ketoprofen ist kontraindiziert bei Patienten mit überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte wie Bronchospasmus, Asthmaanfällen, rhinitis, Angioödem, Urtikaria oder anderen allergischen Reaktionen auf ketoprofen, andere Inhaltsstoffe dieses Arzneimittels, ASS oder andere NSAIDs. Bei solchen Patienten wurden schwere, selten tödliche anaphylaktische Reaktionen berichtet.

Ketoprofen ist bei Patienten mit überempfindlichkeit gegen einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels kontraindiziert.

Ketoprofen ist auch im Dritten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert.

Ketoprofen ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

- Schwere Herzinsuffizienz

- aktives Magengeschwür oder eine Vorgeschichte von gastrointestinalen Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen

hämorrhagische Diathese

- schwere Leberinsuffizienz

- schwere Niereninsuffizienz

keine zusätzlichen Daten von Relevanz für den verschreibenden Arzt.

Keine Angabe

Keine Angabe

Die Anwendung von ketoprofen mit begleitenden NSAIDs einschließlich selektiver cyclooxygenase-2-Inhibitoren sollte vermieden werden.

Ältere:

Herz-Kreislauf -, Nieren-und Leberfunktionsstörungen:

Zu Beginn der Behandlung muss die Nierenfunktion bei Patienten mit Herzschwäche, Herzinsuffizienz, leberfunktionsstörung, Zirrhose und nephrose, bei Patienten, die eine Diuretika-Therapie erhalten, bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung, insbesondere bei älteren Patienten, sorgfältig überwacht werden. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung von ketoprofen zu einer durch prostaglandinhemmung verursachten Verringerung des nierenblutflusses führen und zu einer renalen Zersetzung führen.

Es wurde auch berichtet, dass NSAIDs nephrotoxizität in verschiedenen Formen verursachen und dies zu interstitieller nephritis, nephrotischem Syndrom und Nierenversagen führen kann.

Bei Patienten mit abnormalen leberfunktionstests oder mit Lebererkrankungen in der Vorgeschichte sollten die transaminasespiegel regelmäßig, insbesondere während der Langzeittherapie, untersucht werden. Seltene Fälle von Gelbsucht und hepatitis wurden mit ketoprofen beschrieben.

Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Effekte

Bei Patienten mit Hypertonie in der Vorgeschichte und/oder leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz ist eine angemessene überwachung und Beratung erforderlich, da in Verbindung mit der NSAID-Therapie über Flüssigkeitsretention und ödeme berichtet wurde.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Verwendung einiger NSAIDs (insbesondere in hohen Dosen und bei Langzeitbehandlung) mit einem geringen erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (Z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.. es liegen keine ausreichenden Daten vor, um ein solches Risiko für ketoprofen auszuschließen.

Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, kongestiver Herzinsuffizienz, etablierter ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Erkrankung und/oder zerebrovaskulärer Erkrankung sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit ketoprofen behandelt werden. Ähnliche überlegungen sollten vor Beginn einer Langzeitbehandlung bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Z. B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, diabetes mellitus, Rauchen) angestellt werden.

Atemwegserkrankungen:

Patienten mit asthma in Kombination mit chronischer rhinitis, chronischer sinusitis und/oder nasenpolypose haben ein höheres Allergierisiko gegen aspirin und/oder NSAIDs als der rest der Bevölkerung. Die Verabreichung dieses Arzneimittels kann Asthmaanfälle oder Bronchospasmen verursachen, insbesondere bei Personen, die gegen aspirin oder NSAIDs allergisch sind.

gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen:

Gi-Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen, die tödlich sein können, wurden bei allen NSAIDs jederzeit während der Behandlung mit oder ohne warnsymptome oder schwerwiegende GI-Ereignisse in der Vorgeschichte berichtet.

Das Risiko von GI-Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen ist mit zunehmenden NSAlD-Dosen bei Patienten mit Ulkus in der Vorgeschichte, insbesondere bei Komplikationen mit Blutungen oder Perforationen, und bei älteren Menschen höher.). Ketoprofen sollte nicht bei Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte angewendet werden.

NSAIDs sollten Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen in der Vorgeschichte (Z. B. colitis ulcerosa, Morbus Crohn) mit Vorsicht verabreicht werden, da diese Zustände verschlimmert werden können.

Patienten mit gastrointestinaler Toxizität in der Vorgeschichte, insbesondere bei älteren Menschen, sollten ungewöhnliche abdominale Symptome (insbesondere GI-Blutungen) melden, insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die begleitmedikamente erhalten, die das Risiko von Ulzerationen oder Blutungen erhöhen können, Z. B. orale Kortikosteroide oder Antikoagulanzien wie warfarin, selektive serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie aspirin.

Wenn GI-Blutungen oder Ulzerationen bei Patienten auftreten, die ketoprofen erhalten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

SLE und gemischte bindegewebserkrankung:

Bei Patienten mit systemischem lupus erythematose (SLE) und gemischten Bindegewebserkrankungen kann ein erhöhtes Risiko für aseptische meningitis bestehen.

Weibliche Fruchtbarkeit:

Die Anwendung von ketoprofen kann wie bei anderen NSAIDs die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird bei Frauen, die eine Empfängnis versuchen, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten bei der Empfängnis haben oder sich einer Untersuchung der Unfruchtbarkeit Unterziehen, sollte ein Entzug von ketoprofen in Betracht gezogen werden.

Hautreaktionen:

Schwerwiegende Hautreaktionen, von denen einige tödlich sind, einschließlich exfoliativer dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden sehr selten in Verbindung mit der Verwendung von NSAIDs berichtet. Patienten scheinen zu Beginn des therapieverlaufs das höchste Risiko für diese Reaktionen zu haben, wobei der Beginn der Reaktion in den meisten Fällen innerhalb des ersten behandlungsmonats Auftritt. Die Behandlung sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag, schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit abgebrochen werden.

Infektionskrankheit:

Wie bei anderen NSAIDs ist bei einer Infektionskrankheit zu beachten, dass die entzündungshemmenden, analgetischen und antipyretischen Eigenschaften von ketoprofen die üblichen Anzeichen einer infektionsprogression wie Fieber maskieren können.

Sehstörungen:

Wenn Sehstörungen wie verschwommenes sehen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Patienten sollten über das Potenzial für Schläfrigkeit, Schwindel oder Krämpfe, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Sehstörungen gewarnt werden und geraten werden, keine Maschinen zu fahren oder zu bedienen, wenn diese Symptome auftreten.

Die folgende CIOMS-Frequenzbewertung wird verwendet, falls zutreffend:

Sehr Häufig (> 1/10); Häufig (> 1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich (> 1/1, 000 zu < 1/100); selten (> 1/10,000 -< 1/1,000); sehr selten (< 1/10. 000), nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit Ketoprofen bei Erwachsenen berichtet:

Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems

- selten: hämorrhagische Anämie, blutungsbedingte Anämie

- nicht bekannt: Agranulozytose, Thrombozytopenie, knochenmarkversagen, Neutropenie

Störungen des Immunsystems

- selten: anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Schock)

Psychiatrische Störungen

- nicht bekannt: Stimmung verändert

Störungen des Nervensystems

- gelegentlich: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit

- selten: parästhesie

Augenerkrankungen

- nicht bekannt: Optikusneuritis

Ohr-und labyrinthstörungen

- selten: tinnitus

Herzerkrankungen

- nicht bekannt: Herzinsuffizienz, ödem

Gefäßerkrankungen

- nicht bekannt: Hypertonie, vasodilatation

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen

- selten: asthma, Asthmaanfall

- nicht bekannt: Bronchospasmus (insbesondere bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen ASS und andere NSAIDs), rhinitis, unspezifische allergische Reaktionen, Dyspnoe

Magen-Darm-Erkrankungen

- Häufig: Dyspepsie, übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen

- gelegentlich: Verstopfung, Durchfall, Blähungen, gastritis

- selten: stomatitis, Magengeschwür

- sehr selten: Pankreatitis (sehr seltene Berichte über Pankreatitis wurden bei NSAIDs festgestellt)

- nicht bekannt: Exazerbation von colitis und Morbus Crohn, gastrointestinale Blutungen und Perforationen, Gastralgie, melaena, hämatemese

Hepatobiliäre Störungen

- selten: hepatitis, Transaminasen erhöht, erhöhtes serumbilirubin aufgrund von hepatitis-Störungen

- nicht bekannt: abnorme Leberfunktion, Gelbsucht

der - Haut und subkutane Störungen

- gelegentlich: Hautausschlag, pruritis

- nicht bekannt: lichtempfindlichkeitsreaktionen, Alopezie, Urtikaria, Angioödem, bullöser Ausbruch einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, exfoliative und bullöse Dermatosen (einschließlich epidermaler Nekrolyse, erythema multiforme), purpura

Nieren-und Harnwegserkrankungen

- nicht bekannt: Nierenversagen akut, tubulointerstitielle nephritis, nephritisches Syndrom, nierenfunktionstests abnormal

Allgemeine Störungen und Bedingungen des verabreichungsortes

- gelegentlich: ödeme, Müdigkeit

- nicht bekannt: Kopfschmerzen, Geschmack perversion

Untersuchungen

- selten: Gewicht erhöht

In allen Fällen schwerwiegender Nebenwirkungen sollte Profenid sofort abgesetzt werden.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen per Gelber Karte zu melden Unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Symptome

Fälle von überdosierung wurden mit Dosen bis zu 2,5 g ketoprofen berichtet. In den meisten Fällen waren die beobachteten Symptome gutartig und beschränkten sich auf Lethargie, Schläfrigkeit, übelkeit, Erbrechen und Oberbauchschmerzen. Kopfschmerzen, selten Durchfall, Orientierungslosigkeit, Erregung, Koma, Schwindel, tinnitus, Ohnmacht, gelegentlich können auch Krämpfe auftreten. Nebenwirkungen, die nach einer überdosierung mit propionsäurederivaten wie Hypotonie, Bronchospasmus und Magen-Darm-Blutungen auftreten, sollten erwartet werden.

Bei erheblicher Vergiftung sind akutes Nierenversagen und Leberschäden möglich.

Wenn Nierenversagen vorliegt, kann eine Hämodialyse nützlich sein, um das zirkulierende Arzneimittel zu entfernen.

Therapeutische Maßnahmen:

Es gibt keine spezifischen Gegenmittel gegen ketoprofen-überdosierungen. Bei Verdacht auf massive überdosierungen wird eine Magenspülung empfohlen und eine symptomatische und unterstützende Behandlung sollte eingeleitet werden, um die Austrocknung auszugleichen, die Ausscheidung im Urin zu überwachen und gegebenenfalls die Azidose zu korrigieren.

Aufgrund der langsamen freisetzungseigenschaften von Profenid ist zu erwarten, dass ketoprofen nach der Einnahme bis zu 16 Stunden lang absorbiert wird.

Innerhalb einer Stunde nach der Einnahme sollte die Verabreichung von Aktivkohle in Betracht gezogen werden, um die absorption von langsam freigesetztem ketoprofen zu reduzieren.

Alternativ sollte bei Erwachsenen eine Magenspülung in Betracht gezogen werden, um pellets wiederherzustellen, die sich möglicherweise noch im Magen befinden, wenn der patient innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme einer potenziell toxischen Menge Auftritt.

Es sollte möglich sein, die pellets im Mageninhalt zu identifizieren. Die Korrektur schwerer elektrolytanomalien muss möglicherweise in Betracht gezogen werden.

Eine gute urinabgabe sollte gewährleistet sein.

Nieren - und Leberfunktion sollten engmaschig überwacht werden.

Patienten sollten mindestens vier Stunden nach Einnahme potenziell toxischer Mengen beobachtet werden.

Häufige oder anhaltende Krämpfe sollten mit intravenösem diazepam behandelt werden.

Der nutzen der magendekontamination ist ungewiss.

Andere Maßnahmen können durch den klinischen Zustand des Patienten angezeigt sein.

Ketoprofen insgesamt hat die Eigenschaften eines starken nichtsteroidalen entzündungshemmenden mittels. Es hat folgende pharmakologische Wirkungen:

entzündungshemmend

Es hemmt die Entwicklung von karageeninduzierten Abszessen bei Ratten bei 1 mg/kg, UV-Strahlung induziertes Erythem bei Meerschweinchen bei 6 mg / kg. Es ist auch ein potenter inhibitor der PGE₂ und PFG₂ Synthese in Meerschweinchen und menschlichen gehackten lungenpräparaten.

Analgetikum

Ketoprofen reduzierte effektiv viszerale Schmerzen bei Mäusen, die durch phenylbenzochinon oder bradykinin nach P. O.-Verabreichung bei etwa 6 mg/kg verursacht wurden.

Antipyretikum

Ketoprofen (2 und 6 mg/kg) hemmte die Hyperthermie, die durch S. c-Injektion von Bierhefe bei Ratten verursacht wurde, und bei 1 mg/kg Hyperthermie, die durch I. v.-Verabreichung eines antikoagulanzimpfstoffs an Kaninchen verursacht wurde.

Ketoprofen bei 10 mg / kg I. v. hatte keinen Einfluss auf das kardiovaskuläre, respiratorische, zentrale Nervensystem oder das autonome Nervensystem.

Ketoprofen wird langsam aber vollständig aus Profenid-Kapseln resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration tritt nach 6 - 8 Stunden. Es nimmt danach mit einer Halbwertszeit von etwa 8 Stunden ab. Es gibt keine Anhäufung bei fortgesetzter täglicher Dosierung. Ketoprofen ist sehr stark an Plasmaprotein gebunden