Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 01.04.2022
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Carbidopa und Levodopa Extended-release-Tabletten, USP sind erhältlich mit 25 mg carbidopa, USP und 100 mg levodopa, USP oder 50 mg carbidopa, USP und 200 mg levodopa, USP.
Die 25 mg/100 mg Tabletten sind lila, oval, unscored Tabletten debossed mit MYLAN auf einer Seite der Tablette und 88 auf der anderen Seite der Tablette. Sie sind wie folgt erhältlich:
NDC 0378-0088-01 Flaschen mit 100 Tabletten
Die50 mg/200 mg Tabletten sind VIOLETTE, Ovale, weiße Tabletten debossed mit MYLAN auf einer Seite des Tablets und 9 Links von der Partitur und 4 rechts von der Partitur auf der anderen Seite des Tablets. Sie sind verfügbar wie folgt:
NDC 0378-0094-01 Flaschen mit 100 Tabletten
In einem dichten, lichtbeständigen Behälter wie definiert abgeben in der USP mit einem Kinderfesten Verschluss. Behälter dicht verschlossen halten.
Shop bei 25°C (77° F); Ausscheidungen bis 15° zu 30°C (59° bis 86°F).
Mylan Pharmaceuticals Inc., Morgantown, WV 26505 U. S. A, Revised: Sep 2014
Carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten sind indiziert bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit, postencephalitic Parkinsonismus und symptomatischer Parkinsonismus, der auf eine Kohlenmonoxidvergiftung Folgen kann oder manganvergiftung.
Carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten enthalten carbidopa und levodopa im Verhältnis 1: 4 entweder als 50 mg/200 mg Tablette oder als 25 mg/100 mg-Tablette. Die tägliche Dosierung von carbidopa und levodopa extended-release Tabletten müssen durch sorgfältige titration bestimmt werden. Patienten sollten überwacht werden eng während des dosisanpassungszeitraums, insbesondere im Hinblick auf auftreten oder Verschlechterung von unwillkürlichen Bewegungen, Dyskinesien oder übelkeit. Carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten sollten nicht gekaut werden oder zerkleinert.
Standardmedikamente für Parkinson-Krankheit, andere als levodopa ohne decarboxylase-inhibitor kann gleichzeitig angewendet werden, während carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten werden verabreicht, obwohl Ihre Dosierung muss möglicherweise angepasst werden.
Da carbidopa die Umkehrung von levodopa-Effekten verhindert verursacht durch Pyridoxin, carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten können sein Patienten, die zusätzliches Pyridoxin erhalten (vitamin B6).
Anfangsdosis
Patienten, die Derzeit mit Konventionellen Carbidopa-Levodopa-Präparate
Studien zeigen, dass periphere dopa-decarboxylase ist gesättigt durch das bioverfügbare carbidopa in Dosen von 70 mg pro Tag und mehr. Da die Bioverfügbarkeit von carbidopa und levodopa in carbidopa und levodopa Tabletten mit sofortiger Freisetzung und carbidopa-und levodopa-retardtabletten sind verschiedene, sollten entsprechende Anpassungen vorgenommen werden, wie in Tabelle 2 gezeigt.
Tabelle 2: Ungefähre Bioverfügbarkeit bei
Steady-State - *
Dosierung mit carbidopa und levodopa extended-release Tabletten sollten in einer Menge ersetzt werden, die ungefähr 10% mehr liefert levodopa pro Tag, obwohl dies auf eine Dosierung erhöht werden muss, die bietet je nach klinischem ansprechen bis zu 30% mehr levodopa pro Tag (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG: Titration mit Carbidopa und Levodopa Extended-release-Tabletten). Das Intervall zwischen den Dosen von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten sollten 4 bis 8 Stunden während des Wachen Tages sein (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE: Pharmakodynamik).
Eine Richtlinie für die Einleitung von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten ist in Tabelle 3 gezeigt.
Tabelle 3: Richtlinien für die Erstkonvertierung von
Carbidopa und Levodopa Tabletten mit Sofortiger Freisetzung zu Carbidopa und Levodopa
Extended-release-Tabletten
Tablette | Menge an Levodopa (mg) in Jeder Tablette |
Ungefähre Bioverfügbarkeit | Ungefähre Menge an Bioverfügbarem Levodopa (mg) in Jeder Tablette |
Carbidopa und Levodopa Retardtabletten 50 mg / 200 mg | 200 | 0.70 bis 0.75 & Dolch; | 140 bis 150 |
Carbidopa Und Levodopa Tabletten mit Sofortiger Freisetzung 25 mg / 100 mg | 100 | 0.99 & Dolch; | 99 |
*Diese Tabelle ist nur ein Leitfaden für bioverfügbarkeiten seit
andere Faktoren wie Lebensmittel, Medikamente und interpatientenvariabilitäten können sich auswirken
die Bioverfügbarkeit von carbidopa und levodopa. &Dolch;der Umfang der Verfügbarkeit von levodopa von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten waren etwa 70% bis 75% im Vergleich zu intravenösem levodopa oder standard-carbidopa - und levodopa-Tabletten mit sofortiger Freisetzung bei älteren Menschen. &Dolch;der Umfang der Verfügbarkeit von levodopa von carbidopa und levodopa Tabletten mit sofortiger Freisetzung waren 99% relativ zu intravenösem levodopa in der gesunde ältere Menschen. |
Patienten, die derzeit mit Levodopa ohne Decarboxylase Behandelt Werden Inhibitor
Levodopa muss mindestens 12 Stunden vorher abgesetzt werden die Therapie mit carbidopa-und levodopa-prolelease-Tabletten wird begonnen. Carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten sollten in einer Dosierung ersetzt werden das wird ungefähr 25% der vorherigen levodopa-Dosierung liefern. In Patienten mit leichter bis mittelschwerer Erkrankung, die Anfangsdosis beträgt normalerweise eine Tablette von 50 mg/200 mg carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten B. I. D.
Patienten, die Levodopa nicht Erhalten
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Erkrankung ist die Initiale die empfohlene Dosis ist eine Tablette von 50 mg/200 mg carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten B. I. D. Anfangsdosis sollte nicht in Abständen gegeben werden von weniger als 6 Stunden.
Titration mit Carbidopa Und Levodopa Extended-release Tabletten
Nach Beginn der Therapie, Dosen und Dosierung die Intervalle können je nach therapeutischem ansprechen erhöht oder verringert werden. Die meisten Patienten wurden angemessen mit Dosen von carbidopa und levodopa behandelt extended-release-Tabletten, die 400 mg bis 1600 mg levodopa pro Tag liefern, verabreicht als geteilte Dosen in Intervallen von 4 bis 8 Stunden während der Wachen Tag. Höhere Dosen von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten (2400 mg oder mehr levodopa pro Tag) und kürzere Intervalle (weniger als 4 Stunden) wurden verwendet, werden aber normalerweise nicht empfohlen.
Wenn Dosen von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten in Intervallen von weniger als 4 Stunden gegeben werden und / oder wenn die geteilten Dosen sind nicht gleich, es wird empfohlen, dass die kleineren Dosen am Ende der Tag.
Ein Intervall von mindestens 3 Tagen zwischen den dosisanpassungen wird empfohlen.
Wartung
Weil die Parkinson-Krankheit progressiv ist, periodisch klinische Bewertungen werden empfohlen; Anpassung des dosierungsschemas von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten können erforderlich sein.
Zugabe Anderer Antiparkin Auf Medikamente
Anticholinergika, Dopaminagonisten und Amantadin kann mit carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten gegeben werden. Dosierung eine Anpassung der carbidopa-und levodopa-retardtabletten kann erforderlich sein wenn diese Agenten Hinzugefügt werden.
Eine Dosis von carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung Tabletten 25 mg/100 mg oder 10 mg/100 mg (eine halbe oder eine ganze Tablette) kann Hinzugefügt werden zum Dosierungsschema von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten in ausgewählte Patienten mit Fortgeschrittener Krankheit, die zusätzliche sofortige Freisetzung benötigen levodopa für eine kurze Zeit während der Tagesstunden.
Unterbrechung Der Therapie
Sporadische Fälle von hyperpyrexie und Verwirrung waren verbunden mit Dosisreduktion und Entzug von carbidopa und levodopa Tabletten mit sofortiger Freisetzung oder carbidopa-und levodopa-retarease-Tabletten.
Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden, wenn abrupte Reduktion oder absetzen von carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten ist erforderlich, insbesondere wenn der patient Neuroleptika erhält (siehe WARNUNGEN).
Wenn eine Vollnarkose erforderlich ist, carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten können so lange fortgesetzt werden, wie der patient erlaubt ist orale Medikamente einnehmen. Wenn die Therapie vorübergehend unterbrochen wird, sollte der patient bei Symptomen, die NMS ähneln, beobachtet werden, und die übliche Dosierung sollte sein verabreicht, sobald der patient orale Medikamente einnehmen kann.
Nicht selektive Monoaminoxidase (MAO) - Inhibitoren sind kontraindiziert für die Verwendung mit carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten. Diese Inhibitoren müssen mindestens 2 Wochen vor Beginn abgebrochen werden Therapie mit carbidopa und levodopa extended-release. Carbidopa und levodopa extendedrelease kann zusammen mit dem Hersteller verabreicht werden empfohlene Dosis eines MAO-inhibitors mit Selektivität für MAO Typ B (Z., selegilinhydrochlorid) (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).
Carbidopa und levodopa extended-release ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil von dieses Medikament, und bei Patienten mit Engwinkelglaukom.
WARNHINWEISE
Wenn Patienten levodopa ohne a erhalten decarboxylase-inhibitor, levodopa muss mindestens 12 Stunden vorher abgesetzt werden carbidopa und levodopa extended-release wird gestartet. Um Nebenwirkungen zu reduzieren daher ist es notwendig, die Therapie zu individualisieren. Siehe Abschnitt DOSIERUNG und VERABREICHUNG vor Beginn der Therapie.
Carbidopa und levodopa extended-release sollten sein substituiert in einer Dosierung, die ungefähr 25% des vorherigen liefert levodopa Dosierung (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG).
Carbidopa verringert keine Nebenwirkungen aufgrund von zentrale Wirkungen von levodopa. Indem Sie mehr levodopa erlauben, das Gehirn zu erreichen, insbesondere wenn übelkeit und Erbrechen kein dosislimitierender Faktor sind, sind bestimmte nachteilige Auswirkungen des Zentralnervensystems (ZNS), Z. B. Dyskinesien, treten bei niedrigeren Dosierungen und Dosierung während der Therapie mit carbidopa und levodopa extended-release als mit levodopa allein.
Patienten, die carbidopa und levodopa extended-release kann erhöhte Dyskinesien im Vergleich zu carbidopa entwickeln und levodopa sofortige Freisetzung. Dyskinesien sind eine häufige Nebenwirkung von carbidopa-levodopa Behandlung. Das auftreten von Dyskinesien kann eine Dosisreduktion erfordern.
Alle Patienten sollten sorgfältig auf die Entwicklung von Depressionen mit begleitenden suizidalen Tendenzen.
Carbidopa und levodopa extended-release sollten sein vorsichtig bei Patienten mit schweren kardiovaskulären oder pulmonalen Krankheit, asthma bronchiale, Nieren -, Leber-oder endokrine Erkrankungen.
Wie bei levodopa sollte Vorsicht walten gelassen werden Verabreichung von carbidopa und levodopa extended-release an Patienten mit einer Myokardinfarkt in der Anamnese, bei dem atrial -, Knoten-oder ventrikuläre Arrhythmien. Bei solchen Patienten sollte die Herzfunktion überwacht werden mit besonderer Sorgfalt während der Zeit der anfänglichen Dosisanpassung, in einem Einrichtung mit Vorkehrungen für die intensive herzversorgung.
Wie bei levodopa, Behandlung mit carbidopa und levodopa extended-release kann die Möglichkeit des oberen gastrointestinalen erhöhen Blutung bei Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte.
Einschlafen Bei Aktivitäten des Täglichen Lebens und Schläfrigkeit
Patienten, die carbidopa und levodopa extended-releasea einnehmen allein oder mit anderen dopaminergen Medikamenten haben berichtet, plötzlich einzuschlafen ohne Vorherige Warnung vor Schläfrigkeit bei Aktivitäten des täglichen Lebens (einschließlich Betrieb von Kraftfahrzeugen). Verkehrsunfälle mit Verletzten plötzlicher schlafbeginn wurde berichtet. Obwohl viele Patienten berichteten Somnolenz während der Einnahme von dopaminergen Medikamenten gab es Berichte über Schmerzen Verkehrsunfälle auf plötzlichen Beginn des Schlafes zurückzuführen, in dem der patient Tat keine Warnzeichen wahrnehmen, wie übermäßige Schläfrigkeit, und glaubte, dass Sie waren unmittelbar vor der Veranstaltung alarmiert. Plötzlicher Beginn des Schlafes war es wird berichtet, dass es ein Jahr nach Beginn der Behandlung Auftritt.
Einschlafen während der täglichen Aktivitäten dies tritt normalerweise bei Patienten auf, bei denen bereits vorhandene Somnolenz Auftritt, obwohl einige Patienten geben möglicherweise keine solche Anamnese. Aus diesem Grund sollten verschreibende ärzte bewerten Sie Patienten auf Schläfrigkeit oder Schläfrigkeit, zumal einige der Ereignisse treten weit nach Beginn der Behandlung auf. Verschreibende sollten sich bewusst sein dass Patienten Schläfrigkeit oder Schläfrigkeit erst direkt anerkennen können über Schläfrigkeit oder Schläfrigkeit bei bestimmten Aktivitäten befragt. Patient sollte empfohlen werden, beim fahren oder bedienen von Maschinen Vorsicht walten zu lassen während der Behandlung mit carbidopa und levodopa, die extended-release. Patienten, die haben Sie bereits Somnolenz oder eine episode plötzlichen schlafeinbruchs erlebt? nicht an diesen Aktivitäten während der Behandlung mit carbidopa teilnehmen und levodopa extended-release.
Vor Beginn der Behandlung mit carbidopa und levodopa extended-release, beraten Patienten über das Potenzial, Schläfrigkeit zu entwickeln und Fragen Sie speziell nach Faktoren, die das Risiko für Somnolenz mit carbidopa erhöhen können und levodopa extended-release wie die Verwendung von begleitenden sedierenden Medikamenten und das Vorhandensein von Schlafstörungen. Erwägen Sie, carbidopa abzubrechen und levodopa extended-release bei Patienten, die signifikante Tagesschläfrigkeit berichten oder Episoden des Einschlafens während Aktivitäten, die aktiv erfordern die Teilnahme (e.g. Gespräche, Essen, etc.). Wenn Behandlung mit carbidopa und levodopa extended-release geht weiter, Patienten sollten davon abgeraten werden fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu vermeiden, die dazu führen könnten Schaden, wenn die Patienten schläfrig werden. Es gibt nicht genügend Informationen, um stellen Sie fest, dass die Dosisreduktion Episoden des Einschlafens beseitigt, während engagiert in Aktivitäten des täglichen Lebens.
Hyperpyrexie und Verwirrung
Sporadische Fälle eines symptomkomplexes, der ähnelt neuroleptisches malignes Syndrom (NMS) wurde in Verbindung mit berichtet Dosisreduktion oder Entzug bestimmter antiparkinsonmittel wie levodopa, carbidopa-levodopa und carbidopa und levodopa extended-release. Daher, Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden, wenn die Dosierung von levodopa reduziert ist abrupt oder abgesetzt, insbesondere wenn der patient Neuroleptika erhält.
NMS ist ein ungewöhnliches, aber lebensbedrohliches Syndrom gekennzeichnet durch Fieber oder Hyperthermie. Neurologische Befunde, einschließlich Muskel Starrheit, unwillkürliche Bewegungen, verändertes Bewusstsein, mentale Statusänderungen; andere Störungen wie autonome Dysfunktion, Tachykardie, Tachypnoe, Schwitzen, hyper - oder Hypotonie; Laborbefunde wie Kreatin phosphokinase-Erhöhung, Leukozytose, myoglobinurie und erhöhtes serum myoglobin wurden berichtet.
Die frühzeitige Diagnose dieses Zustands ist wichtig für die angemessene Behandlung dieser Patienten. NMS als möglich betrachten Diagnose und Ausschluss anderer akuter Erkrankungen (z.B. Lungenentzündung, systemische Infektion, usw.) ist wesentlich. Dies kann besonders Komplex sein, wenn die klinische Präsentation umfasst sowohl schwere medizinische Erkrankungen als auch unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Anzeichen und Symptome (EPS). Andere wichtige überlegungen in der Differentialdiagnose umfassen zentrale Anticholinergika Toxizität, Hitzschlag, drogenfieber und primäres Zentralnervensystem (ZNS) Pathologie.
Die Verwaltung von NMS sollte umfassen: 1) intensiv symptomatische Behandlung und medizinische überwachung und 2) Behandlung von begleitende ernsthafte medizinische Probleme, für die spezifische Behandlungen sind verfügbar. Dopaminagonisten wie Bromocriptin und Muskelrelaxantien, wie als Dantrolen, werden Häufig bei der Behandlung von NMS verwendet; jedoch, Ihre die Wirksamkeit wurde in kontrollierten Studien nicht nachgewiesen.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Wie bei levodopa, periodische Bewertungen der Leber, hämatopoetische, kardiovaskuläre und Nierenfunktion werden empfohlen während erweiterte Therapie.
Patienten mit chronischem weitwinkelglaukom können behandelt werden vorsichtig mit carbidopa und levodopa extended-release zur Verfügung gestellt die der Augeninnendruck wird gut kontrolliert und der patient sorgfältig überwacht für Veränderungen des Augeninnendrucks während der Therapie.
Dyskinesie
Levodopa allein sowie carbidopa und levodopa extended-release, ist mit Dyskinesien verbunden.
Das auftreten von Dyskinesien kann eine Dosierung erfordern Reduzierung.
Halluzinationen / Psychotisch-Ähnliches Verhalten
Halluzinationen und psychotisch ähnliches Verhalten waren berichtet mit dopaminergen Medikamenten. Im Allgemeinen Halluzinationen vorhanden kurz nach Beginn der Therapie und kann auf Dosisreduktion ansprechen in levodopa. Halluzinationen können von Verwirrung und in geringerem Maße begleitet sein Ausmaß Schlafstörung (Schlaflosigkeit) und übermäßiges träumen.
Carbidopa und levodopa extended-release können ähnliche Auswirkungen auf denken und Verhalten. Dieses abnormale denken und Verhalten kann vorhanden mit einem oder mehreren Symptomen, einschließlich paranoide ideation, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Verwirrung, psychotisch-ähnliches Verhalten, Desorientierung, aggressives Verhalten, Erregung, und delirium.
Normalerweise Patienten mit einer schweren psychotischen Störung sollte nicht mit carbidopa und levodopa extended-release behandelt werden, wegen das Risiko einer Verschlimmerung der Psychose. Darüber hinaus werden bestimmte Medikamente verwendet, um behandeln Psychose kann die Symptome der Parkinson-Krankheit verschlimmern und kann verringern Sie die Wirksamkeit von carbidopa und levodopa extended-release.
Impulskontrolle / Zwanghaftes Verhalten
Berichte von Patienten, die dopaminerge Medikamente einnehmen (Medikamente, die den zentralen dopaminergen Tonus erhöhen), schlagen vor, dass Patienten kann einen intensiven Drang verspüren zu spielen, erhöhte sexuelle Triebe, Intensive Triebe Geld ausgeben, Essattacken und/oder andere Intensive Triebe und die Unfähigkeit, kontrollieren Sie diese Triebe. In einigen Fällen, wenn auch nicht alle, wurden diese Triebe gemeldet gestoppt zu haben, wenn die Dosis reduziert oder das Medikament abgesetzt wurde. Da Patienten diese Verhaltensweisen möglicherweise nicht als abnormal erkennen, ist dies wichtig für verschreibende ärzte, die Patienten oder die Betreuer speziell nach dem Entwicklung neuer oder erhöhter glücksspieldrang, sexueller Drang, unkontrolliert Ausgaben oder andere Triebe während der Behandlung mit carbidopa und levodopa extended-release. Ärzte sollten eine Dosisreduktion in Betracht ziehen oder die Medikamente, wenn ein patient während der Einnahme von carbidopa und levodopa einen solchen Drang entwickelt extended-release (siehe PATIENTENINFORMATIONEN).
Melanom
Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass Patienten mit Parkinson-Krankheit haben ein höheres Risiko (2-bis etwa 6-Fach höher) von Entwicklung von Melanomen als die Allgemeine Bevölkerung. Ob das erhöhte Risiko beobachtet wurde aufgrund der Parkinson-Krankheit oder anderen Faktoren, wie Drogen verwendet, um behandeln Parkinson-Krankheit, ist unklar.
Aus den oben genannten Gründen sind Patienten und Anbieter empfohlen, bei der Anwendung Häufig und regelmäßig auf Melanome zu überwachen carbidopa und levodopa extended-release für jede Indikation. Idealerweise periodisch hautuntersuchungen sollten von entsprechend qualifizierten Personen durchgeführt werden (Z. B. Dermatologen).
Labortests
Anomalien in Labortests können Erhöhungen umfassen der Leberwerte wie alkalische phosphatase, SGOT (AST), SGPT (ALT), Milchsäure-dehydrogenase (LDH) und bilirubin. Anomalien im Blut Harnstoff Stickstoff (BUN) und positiver Coombs-test wurden ebenfalls berichtet. Häufig, Blutspiegel harnstoffstickstoff, Kreatinin und Harnsäure sind während der Verabreichung von niedriger carbidopa und levodopa Präparate als mit levodopa.
Carbidopa-und levodopa-Präparate wie carbidopa und levodopa immediate-release und carbidopa und levodopa extended-release, kann verursachen Sie eine falsch positive Reaktion für Ketonkörper im Urin, wenn ein testband ist wird zur Bestimmung der ketonurie verwendet. Diese Reaktion wird nicht verändert durch Kochen der Urinprobe. Falsch-negative tests können mit der Verwendung von glucose-oxidase-Methoden zum testen auf glucosurie.
Fälle von falsch diagnostiziertem Phäochromozytom bei Patienten auf carbidopa-levodopa-Therapie wurde sehr selten berichtet. Vorsicht sollte sein übung bei der Interpretation der plasma - und urinspiegel von Katecholaminen und Ihre Metaboliten bei Patienten unter levodopa - oder carbidopa-levodopa-Therapie.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
In einem 2-Jahres-bioassay von carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung, keine Hinweise auf Karzinogenität wurde bei Ratten gefunden. Dosen von etwa 2 mal die maximale tägliche menschliche Dosis von carbidopa und 4 mal die maximale tägliche menschliche Dosis von levodopa (entspricht 8 carbidopa und levodopa extendedrelease-Tabletten).
In reproduktionsstudien mit carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung, keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit wurden bei Ratten gefunden, die Dosen erhielten von ungefähr 2 mal die maximale tägliche menschliche Dosis von carbidopa und 4 mal die maximale tägliche menschliche Dosis von levodopa (entspricht 8 carbidopa und levodopa extendedrelease-Tabletten).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Kategorie C
In einer Studie an Mäusen wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet empfangen von bis zu 20-facher der maximal empfohlenen menschlichen carbidopa-Dosis und levodopa sofortiger Freisetzung. Es gab einen Rückgang der Anzahl der lebenden Welpen geliefert von Ratten, die ungefähr das 2-fache des maximal empfohlenen menschlichen Dosis von carbidopa und ungefähr das 5-fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis von levodopa während der Organogenese. Carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung verursachte sowohl viszerale als auch skelettale Fehlbildungen bei Kaninchen in allen Dosen und Verhältnisse von carbidopa / levodopa getestet, die im Bereich von 10 mal / 5 mal die maximale empfohlene menschliche Dosis von carbidopa / levodopa zu 20 mal/10 mal die empfohlene höchstdosis carbidopa/levodopa beim Menschen.
Es gibt keine adäquaten oder gut kontrollierten Studien in schwanger. Es wurde aus einzelnen Fällen berichtet, dass levodopa überquert die menschliche plazentaschranke, tritt in den Fötus ein und wird metabolisiert.
Carbidopa-Konzentrationen im fötalen Gewebe Schienen zu sein minimal. Verwendung von carbidopa und levodopa extended-release bei Frauen von das gebärfähige Potenzial erfordert, dass der erwartete nutzen des Arzneimittels abgewogen wird gegen mögliche Gefahren für Mutter und Kind.
Stillende Mütter
Levodopa wurde in der Muttermilch nachgewiesen. Vorsicht sollte ausgeübt werden, wenn carbidopa und levodopa extended-release verabreicht wird, um eine stillende Frau.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten haben nicht gegründet worden. Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren ist nicht ratsam.
Geriatrische Anwendung
In den klinischen wirksamkeitsstudien für carbidopa und levodopa immediate-release, fast die Hälfte der Patienten waren älter als 65, aber nur wenige waren älter als 75. Keine insgesamt signifikanten Unterschiede in Sicherheit oder Wirksamkeit wurden zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, aber größer Empfindlichkeit einiger älterer Personen gegenüber unerwünschten arzneimittelreaktionen wie Halluzinationen sind nicht auszuschließen. Es gibt keine spezifische dosierungsempfehlung basierend auf klinischen pharmakologischen Daten wie carbidopa und levodopa immediate-release und carbidopa und levodopa extended-release sind titriert als toleriert für klinische Effekt.
Nebenwirkungen
In kontrollierten klinischen Studien, Patienten überwiegend mit mäßigen bis starken motorischen Schwankungen während carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung wurden randomisiert zur Therapie mit carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung oder carbidopa und levodopa extended-release. Die negativen Erfahrung frequenzprofil von carbidopa und levodopa extended-release nicht unterscheiden sich wesentlich von dem von carbidopa und levodopa immediate-release, als in Tabelle 1 gezeigt.
Tabelle 1: Klinische Nebenwirkungen Bei 1%
oder Mehr Patienten
Carbidopa Und Levodopa Tabletten mit Sofortiger Freisetzung Tägliche Gesamtdosis Levodopa (mg) | Carbidopa und Levodopa Extended-release-Tabletten Empfohlene Dosierung Regime |
300-400 | 200 mg b.ich.d. |
500-600 | 300 mg b.ich.d. oder 200 mg t.ich.d. |
700-800 | insgesamt 800 mg in 3 oder mehr Dosen (e.g., 300 mg ein.m., 300 mg / p.m. und 200 mg später p.m.) |
900-1000 | insgesamt 1000 mg in 3 oder mehr Dosen (e.g., 400 mg.m., 400 mg / p.m. und 200 mg später p.m.) |
*für dosisbereiche, die nicht in der Tabelle aufgeführt sind, siehe DOSIERUNG Und VERABREICHUNG: Anfangsdosis: aktuell Behandelte Patienten mit Herkömmlichen Carbidopa und Levodopa-Präparaten. |
Abnormale Laborbefunde mit einer Häufigkeit von 1% oder mehr bei etwa 443 Patienten, die carbidopa und levodopa erhielten extended-release und 475, die carbidopa und levodopa immediate-release erhalten während kontrollierter klinischer Studien eingeschlossen: vermindertes Hämoglobin und Hämatokrit; erhöhte serumglukose; weiße Blutkörperchen, Bakterien und Blut in Urin.
Die unerwünschten Erfahrungen bei Patienten beobachtet in unkontrollierte Studien ähnelten denen in kontrollierten klinischen Studien.
Andere unerwünschte Erfahrungen, die insgesamt in der klinischen Studien an 748 Patienten, die mit carbidopa und levodopa extended release behandelt wurden, aufgeführt nach Körpersystem in der Reihenfolge der abnehmenden Häufigkeit, umfassen:
Körper als Ganzes: Asthenie, Müdigkeit, Bauch Schmerzen, orthostatische Effekte.
Herz-Kreislauf: Herzklopfen, Bluthochdruck, Hypotonie, Myokardinfarkt.
Magen-Darm: Magen-Darm-Schmerzen, Dysphagie, Sodbrennen.
Stoffwechsel: Gewichtsverlust.
Muskel-Skelett -: Beinschmerzen.
Nervensystem/Psychiatrie: Chorea, Benommenheit, fallen, Angst, Desorientierung, verminderte geistige Schärfe, Gangstörungen, extrapyramidale Störung, Unruhe, Nervosität, Schlafstörungen, Gedächtnisstörungen.
Atemwege: Husten, rachenschmerzen, Erkältung.
Haut: Hautausschlag.
Spezielle Sinne: Verschwommenes sehen.
Urogenital: Harninkontinenz.
Labortests: Verminderte weiße Blutkörperchen zählen und serum-Kalium; erhöhte BUN, serum-Kreatinin und serum-LDH; Eiweiß und Glukose im Urin.
Die folgenden nachteiligen Erfahrungen wurden berichtet in post-marketing-Erfahrung mit carbidopa und levodopa, die extended-release:
Herz-Kreislauf: herzunregelmäßigkeiten, Synkope.
Magen-Darm: Geschmacksveränderungen, dunkler Speichel.
Überempfindlichkeit: Angioödem, Urtikaria, pruritus, bullöse Läsionen (einschließlich pemphigusähnlicher Reaktionen).
Nervensystem / Psychiatrie: Erhöhter tremor, periphere Neuropathie, psychotische Episoden einschließlich Wahnvorstellungen und paranoid ideation, pathologisches Glücksspiel, erhöhte libido einschließlich Hypersexualität, Impuls die Symptome zu kontrollieren.
Haut: Alopezie, Spülung, dunkler Schweiß.
Urogenital: Dunkler Urin.
Andere Nebenwirkungen, die berichtet wurden mit levodopa allein und mit verschiedenen carbidopalevodopa-Formulierungen und kann auftreten mit carbidopa und levodopa extended-release sind:
Herz-Kreislauf: Venenentzündung.
Gastrointestinal: Gastrointestinale Blutungen, Entwicklung von Zwölffingerdarmgeschwüren, sialorrhoe, Bruxismus, Schluckauf, Blähungen, brennendes Gefühl der Zunge.
Hämatologische: Hämolytische und nicht-hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose.
Überempfindlichkeit: Henoch-Schönlein purpura.
Metabolisch: Gewichtszunahme, ödeme.
Nervensystem/Psychiatrie: Ataxie, depression mit suizidalen Tendenzen, Demenz, Euphorie, Krämpfen (jedoch einem kausalen Zusammenhang wurde nicht festgestellt); bradykinetische Episoden, Taubheit, Muskelzucken, blepharospasmus (der als frühes Zeichen einer überdosierung eingenommen werden kann; Berücksichtigung der Dosisreduktion kann zu diesem Zeitpunkt erfolgen), trismus, Aktivierung des latenten Horner-Syndroms, Albträume.
Haut: Malignes Melanom (siehe auch KONTRAINDIKATIONEN), vermehrtes Schwitzen.
Besondere Sinne: Okulogyrische Krise, mydriasis, Diplopie.
Urogenital: Harnverhalt, Priapismus.
Sonstiges : Ohnmacht, Heiserkeit, Unwohlsein, Hitzewallungen, Gefühl der stimulation, bizarre Atemmuster.
Labortests: Anomalien in alkalischen phosphatase, SGOT (AST), SGPT (ALT), bilirubin, Coombs-test, Harnsäure.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Vorsicht ist geboten, wenn die folgenden Medikamente werden gleichzeitig mit carbidopa und levodopa extended-release verabreicht.
Symptomatische posturale Hypotonie ist aufgetreten, wenn carbidopa-und levodopa-Präparate wurden zur Behandlung von Patienten Hinzugefügt empfangen einiger blutdrucksenkender Medikamente. Daher bei der Therapie mit carbidopa und levodopa extended-release wird gestartet, Dosisanpassung der ein blutdrucksenkendes Medikament kann erforderlich sein.
Für Patienten, die MAO-Hemmer (Typ A oder B) erhalten, siehe GEGENANZEIGEN. Gleichzeitige Therapie mit selegilin und carbidopa-levodopa kann mit schwerer orthostatischer Hypotonie assoziiert sein. carbidopa-levodopa allein zuzuschreiben (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
Es gab seltene Berichte über Nebenwirkungen, einschließlich Hypertonie und Dyskinesie, die sich aus der gleichzeitigen Anwendung von trizyklischen Antidepressiva und carbidopa und levodopa-Präparaten.
Dopamin-D2-rezeptor-Antagonisten (Z. B. Phenothiazine, butyrophenone, Risperidon) und isoniazid können die therapeutischen Wirkungen verringern von levodopa. Darüber hinaus sind die positiven Auswirkungen von levodopa bei der Parkinson-Krankheit es wurde berichtet, dass phenytoin und Papaverin Umgekehrt sind. Patienten nehmen diese Medikamente mit carbidopa und levodopa extended-release sollten sorgfältig sein beobachtet für den Verlust der therapeutischen Reaktion.
Verwendung von carbidopa und levodopa extended-release mit dopaminabbauende Mittel (Z. B. Reserpin und tetrabenazin) oder andere Arzneimittel es ist bekannt, dass monoaminspeicher erschöpft sind, wird nicht empfohlen.
Carbidopa und levodopa extended-release und eisensalze oder Multivitamine, die eisensalze enthalten, sollten mit Vorsicht koadministriert werden. Eisen Salze können mit levodopa und carbidopa Chelate bilden und folglich die die Bioverfügbarkeit von carbidopa und levodopa.
Obwohl Metoclopramid die Bioverfügbarkeit erhöhen kann von levodopa durch Erhöhung der Magenentleerung kann Metoclopramid auch nachteilig sein beeinflussen die Krankheitskontrolle durch seine dopaminrezeptorantagonistischen Eigenschaften.
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Kategorie C
In einer Studie an Mäusen wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet empfangen von bis zu 20-facher der maximal empfohlenen menschlichen carbidopa-Dosis und levodopa sofortiger Freisetzung. Es gab einen Rückgang der Anzahl der lebenden Welpen geliefert von Ratten, die ungefähr das 2-fache des maximal empfohlenen menschlichen Dosis von carbidopa und ungefähr das 5-fache der maximal empfohlenen menschlichen Dosis von levodopa während der Organogenese. Carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung verursachte sowohl viszerale als auch skelettale Fehlbildungen bei Kaninchen in allen Dosen und Verhältnisse von carbidopa / levodopa getestet, die im Bereich von 10 mal / 5 mal die maximale empfohlene menschliche Dosis von carbidopa / levodopa zu 20 mal/10 mal die empfohlene höchstdosis carbidopa/levodopa beim Menschen.
Es gibt keine adäquaten oder gut kontrollierten Studien in schwanger. Es wurde aus einzelnen Fällen berichtet, dass levodopa überquert die menschliche plazentaschranke, tritt in den Fötus ein und wird metabolisiert.
Carbidopa-Konzentrationen im fötalen Gewebe Schienen zu sein minimal. Verwendung von carbidopa und levodopa extended-release bei Frauen von das gebärfähige Potenzial erfordert, dass der erwartete nutzen des Arzneimittels abgewogen wird gegen mögliche Gefahren für Mutter und Kind.
In kontrollierten klinischen Studien, Patienten überwiegend mit mäßigen bis starken motorischen Schwankungen während carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung wurden randomisiert zur Therapie mit carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung oder carbidopa und levodopa extended-release. Die negativen Erfahrung frequenzprofil von carbidopa und levodopa extended-release nicht unterscheiden sich wesentlich von dem von carbidopa und levodopa immediate-release, als in Tabelle 1 gezeigt.
Tabelle 1: Klinische Nebenwirkungen Bei 1%
oder Mehr Patienten
Nebenwirkungen | Carbidopa und Levodopa, die Extended-release n = 491 % |
Carbidopa und Levodopa Sofortige Freisetzung n = 524 % |
Dyskinesie | 16.5 | 12.2 |
Übelkeit | 5.5 | 5.7 |
Halluzinationen | 3.9 | 3.2 |
Verwirrung | 3.7 | 2.3 |
Schwindel | 2.9 | 2.3 |
Depression | 2.2 | 1.3 |
Harnwegsinfektion | 2.2 | 2.3 |
Kopfschmerzen | 2 | 1.9 |
Traum Anomalien | 1.8 | 0.8 |
Dysfunktion | 1.8 | 0.8 |
Erbrechen | 1.8 | 1.9 |
Infektion der Oberen Atemwege | 1.8 | 1 |
Atemnot | 1.6 | 0.4 |
‘Ein-Aus!ldquo; Phänomene | 1.6 | 1.1 |
Rückenschmerzen | 1.6 | 0.6 |
Trockener Mund | 1.4 | 1.1 |
Magersucht | 1.2 | 1.1 |
Durchfall | 1.2 | 0.6 |
Schlaflosigkeit | 1.2 | 1 |
Orthostatische Hypotonie | 1 | 1.1 |
Schulterschmerzen | 1 | 0.6 |
Schmerzen in der Brust | 1 | 0.8 |
Muskelkrämpfe | 0.8 | 1 |
Parästhesien | 0.8 | 1.1 |
Harnfrequenz | 0.8 | 1.1 |
Dyspepsie | 0.6 | 1.1 |
Verstopfung | 0.2 | 1.5 |
Abnormale Laborbefunde mit einer Häufigkeit von 1% oder mehr bei etwa 443 Patienten, die carbidopa und levodopa erhielten extended-release und 475, die carbidopa und levodopa immediate-release erhalten während kontrollierter klinischer Studien eingeschlossen: vermindertes Hämoglobin und Hämatokrit; erhöhte serumglukose; weiße Blutkörperchen, Bakterien und Blut in Urin.
Die unerwünschten Erfahrungen bei Patienten beobachtet in unkontrollierte Studien ähnelten denen in kontrollierten klinischen Studien.
Andere unerwünschte Erfahrungen, die insgesamt in der klinischen Studien an 748 Patienten, die mit carbidopa und levodopa extended release behandelt wurden, aufgeführt nach Körpersystem in der Reihenfolge der abnehmenden Häufigkeit, umfassen:
Körper als Ganzes: Asthenie, Müdigkeit, Bauch Schmerzen, orthostatische Effekte.
Herz-Kreislauf: Herzklopfen, Bluthochdruck, Hypotonie, Myokardinfarkt.
Magen-Darm: Magen-Darm-Schmerzen, Dysphagie, Sodbrennen.
Stoffwechsel: Gewichtsverlust.
Muskel-Skelett -: Beinschmerzen.
Nervensystem/Psychiatrie: Chorea, Benommenheit, fallen, Angst, Desorientierung, verminderte geistige Schärfe, Gangstörungen, extrapyramidale Störung, Unruhe, Nervosität, Schlafstörungen, Gedächtnisstörungen.
Atemwege: Husten, rachenschmerzen, Erkältung.
Haut: Hautausschlag.
Spezielle Sinne: Verschwommenes sehen.
Urogenital: Harninkontinenz.
Labortests: Verminderte weiße Blutkörperchen zählen und serum-Kalium; erhöhte BUN, serum-Kreatinin und serum-LDH; Eiweiß und Glukose im Urin.
Die folgenden nachteiligen Erfahrungen wurden berichtet in post-marketing-Erfahrung mit carbidopa und levodopa, die extended-release:
Herz-Kreislauf: herzunregelmäßigkeiten, Synkope.
Magen-Darm: Geschmacksveränderungen, dunkler Speichel.
Überempfindlichkeit: Angioödem, Urtikaria, pruritus, bullöse Läsionen (einschließlich pemphigusähnlicher Reaktionen).
Nervensystem / Psychiatrie: Erhöhter tremor, periphere Neuropathie, psychotische Episoden einschließlich Wahnvorstellungen und paranoid ideation, pathologisches Glücksspiel, erhöhte libido einschließlich Hypersexualität, Impuls die Symptome zu kontrollieren.
Haut: Alopezie, Spülung, dunkler Schweiß.
Urogenital: Dunkler Urin.
Andere Nebenwirkungen, die berichtet wurden mit levodopa allein und mit verschiedenen carbidopalevodopa-Formulierungen und kann auftreten mit carbidopa und levodopa extended-release sind:
Herz-Kreislauf: Venenentzündung.
Gastrointestinal: Gastrointestinale Blutungen, Entwicklung von Zwölffingerdarmgeschwüren, sialorrhoe, Bruxismus, Schluckauf, Blähungen, brennendes Gefühl der Zunge.
Hämatologische: Hämolytische und nicht-hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose.
Überempfindlichkeit: Henoch-Schönlein purpura.
Metabolisch: Gewichtszunahme, ödeme.
Nervensystem/Psychiatrie: Ataxie, depression mit suizidalen Tendenzen, Demenz, Euphorie, Krämpfen (jedoch einem kausalen Zusammenhang wurde nicht festgestellt); bradykinetische Episoden, Taubheit, Muskelzucken, blepharospasmus (der als frühes Zeichen einer überdosierung eingenommen werden kann; Berücksichtigung der Dosisreduktion kann zu diesem Zeitpunkt erfolgen), trismus, Aktivierung des latenten Horner-Syndroms, Albträume.
Haut: Malignes Melanom (siehe auch KONTRAINDIKATIONEN), vermehrtes Schwitzen.
Besondere Sinne: Okulogyrische Krise, mydriasis, Diplopie.
Urogenital: Harnverhalt, Priapismus.
Sonstiges : Ohnmacht, Heiserkeit, Unwohlsein, Hitzewallungen, Gefühl der stimulation, bizarre Atemmuster.
Labortests: Anomalien in alkalischen phosphatase, SGOT (AST), SGPT (ALT), bilirubin, Coombs-test, Harnsäure.
Management der akuten überdosierung mit carbidopa und levodopa extended-release ist die gleiche wie mit levodopa. Pyridoxin ist nicht wirksam bei der Umkehrung der Aktionen von carbidopa und levodopa, extendedrelease.
Allgemeine unterstützende Maßnahmen sollten eingesetzt werden, zusammen mit sofortiger Magenspülung. Intravenöse Flüssigkeiten sollten verabreicht werden vernünftig und eine angemessene Atemwege gepflegt. Elektrokardiographische überwachung sollte eingeleitet werden und der patient sorgfältig auf die Entwicklung von Arrhythmien; falls erforderlich, sollte eine geeignete antiarrhythmische Therapie gegeben werden. Die Möglichkeit, dass der patient andere Medikamente sowie carbidopa und levodopa extended-release sollten berücksichtigt werden. Zu bisher wurden keine Erfahrungen mit der Dialyse berichtet; daher ist sein Wert in überdosierung ist nicht bekannt.
Basierend auf Studien, in denen hohe Dosen von levodopa und/oder carbidopa wurden verabreicht, ein signifikanter Anteil von Ratten und Mäusen gegeben es werden orale Einzeldosen von levodopa von etwa 1500 bis 2000 mg/kg erwartet sterben. Es wird erwartet, dass ein erheblicher Anteil der säuglingsratten beiderlei Geschlechts sterben Sie in einer Dosis von 800 mg / kg. Ein signifikanter Anteil der Ratten wird erwartet, dass sterben Sie nach der Behandlung mit ähnlichen Dosen von carbidopa. Die Zugabe von carbidopa in einem Verhältnis von 1:10 mit levodopa erhöht sich die Dosis, bei der eine signifikante Anteil der Mäuse werden voraussichtlich auf 3360 mg/kg sterben.
Wenn levodopa oral verabreicht wird, ist es schnell decarboxyliert zu Dopamin in extrazerebralen Geweben, so dass nur ein kleiner Teil von einer gegebenen Dosis wird unverändert zum zentralen Nervensystem transportiert. Dafür Grund, große Dosen von levodopa sind für eine ausreichende therapeutische Wirkung erforderlich, und diese können oft von übelkeit und anderen Nebenwirkungen begleitet sein, einige davon sind Dopamin zurückzuführen, das in extrazerebralen Geweben gebildet wird.
Da levodopa mit bestimmten Aminosäuren konkurriert für transport über die Darmwand, die absorption von levodopa kann beeinträchtigt sein in einige Patienten auf einer proteinreichen Diät.
Carbidopa hemmt Decarboxylierung von peripheren levodopa. Es überschreitet nicht die Blut-Hirn-Schranke und beeinflusst nicht die Metabolismus von levodopa innerhalb des zentralen Nervensystems.
Da seine decarboxylase-hemmende Aktivität begrenzt ist auf extrazerebrale Gewebe, Verabreichung von carbidopa mit levodopa und mehr levodopa verfügbar für den transport zum Gehirn.
Patienten, die mit levodopa-Therapie bei Parkinson behandelt wurden Krankheit kann Motorische Schwankungen entwickeln, die durch Versagen am Ende der Dosis gekennzeichnet sind, peak-dose Dyskinesie und akinesie. Die fortgeschrittene form der motorischen Schwankungen ("on-off" - Phänomen) ist gekennzeichnet durch unvorhersehbare Schwankungen von Mobilität zu Unbeweglichkeit. Obwohl die Ursachen der motorischen Schwankungen nicht vollständig sind bei einigen Patienten können Sie jedoch durch behandlungsschemata abgeschwächt werden, die produzieren Sie stetige Plasmaspiegel von levodopa.
Carbidopa und levodopa extended-release-Tabletten enthalten entweder 25 mg carbidopa und 100 mg levodopa oder 50 mg carbidopa und 200 mg levodopa, in einer retard-Darreichungsform entwickelt, um diese freizusetzen Zutaten über einen Zeitraum von 4 bis 6 Stunden. Mit carbidopa und levodopa extended-release es gibt weniger Variationen in plasma levodopa Ebenen als mit carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung, die herkömmliche Formulierung. Allerdings, carbidopa und levodopa extended-release ist weniger systemisch bioverfügbar als carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung und kann täglich erhöht werden Dosen, um die gleiche symptomatische Linderung wie carbidopa zu erreichen und levodopa sofortiger Freisetzung.
In klinischen Studien Patienten mit mittelschweren bis schweren Motorische Patienten, die carbidopa und levodopa extended-release erhielten, Taten keine quantitativ signifikanten Kürzungen der " off " - Zeit im Vergleich zu carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung. Globale Bewertungen von Verbesserung, wie von patient und Arzt beurteilt wurden, waren besser während Therapie mit carbidopa und levodopa extended-release als mit carbidopa und levodopa sofortiger Freisetzung. Bei Patienten ohne Motorische Schwankungen carbidopa und levodopa extended-release unter kontrollierten Bedingungen, sofern die gleiche therapeutische nutzen mit weniger häufiger Dosierung im Vergleich zu carbidopa und levodopa immediaterelease.
Carbidopa reduziert die Menge an levodopa erforderlich, um produzieren Sie eine gegebene Antwort um ungefähr 75% und, wenn Sie mit levodopa verabreicht werden, erhöht sowohl die Plasmaspiegel als auch die plasma-Halbwertszeit von levodopa und sinkt die plasma-und Harn-Dopamin und homovanillinsäure.
Eliminationshalbwertszeit von levodopa in Gegenwart von carbidopa ist etwa 1,5 Stunden. Nach carbidopa und levodopa extended-release, die scheinbare Halbwertszeit von levodopa kann verlängert werden, weil von kontinuierlicher absorption.
Bei gesunden älteren Probanden (56 bis 67 Jahre alt) die mittlere time-to-peak-Konzentration von levodopa nach einer Einzeldosis von 50 mg / 200 mg carbidopa und levodopa extended-release war etwa 2 Stunden im Vergleich zu 0.5 Stunden nach standard carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung. Maximal Konzentration von levodopa nach einer Einzeldosis carbidopa und levodopa extended-release war etwa 35% der standard carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung (1151 vs. 3256 ng/mL). Das Ausmaß der Verfügbarkeit von levodopa aus carbidopa und levodopa extended-release war etwa 70% bis 75% im Vergleich zu intravenösem levodopa oder standard carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung bei älteren Menschen. Der absolute Bioverfügbarkeit von levodopa aus carbidopa und levodopa extended-release (relativ zu I.V.) bei Jungen Probanden konnte gezeigt werden, dass nur über 44%. Das Ausmaß der Verfügbarkeit und die spitzenkonzentrationen von levodopa waren bei älteren Menschen nach einer Einzeldosis und im steady-state nach t.ich.d. Verabreichung von 50 mg/200 mg carbidopa und levodopa, die extended-release. Bei älteren Probanden, der Durchschnittliche trogspiegel von levodopa im steady-state nach der extended-release-Tablette waren etwa 2-Fach höher als nach der standard carbidopa und levodopa sofortige Freisetzung (163 vs. 74 ng/mL).
In diesen Studien mit ähnlichen täglichen gesamtdosen von levodopa, plasma levodopa-Konzentrationen mit carbidopa und levodopa extended-release schwankte in einem engeren Bereich als bei carbidopa und levodopa sofortige Freilassung. Weil die Bioverfügbarkeit von levodopa aus carbidopa und levodopa extended-release relativ zu carbidopa und levodopa immediate-release ist ungefähr 70% bis 75%, die tägliche Dosierung von levodopa notwendig, um zu produzieren ein gegebenes klinisches ansprechen mit der Formulierung mit erweiterter Freisetzung wird normalerweise sein hoch.
Umfang der Verfügbarkeit und spitzenkonzentrationen von levodopa nach einer Einzeldosis von 50 mg / 200 mg carbidopa und levodopa extended-release um etwa 50% bzw. 25% erhöht, wenn verabreicht mit Essen.
Im steady-state, die Bioverfügbarkeit von carbidopa aus carbidopa und levodopa immediate-release-Tabletten ist etwa 99% relativ zur gleichzeitigen Verabreichung von carbidopa und levodopa. Im steadystate, carbidopa Bioverfügbarkeit von 50 mg/200 mg carbidopa und levodopa, die extended-release ist ca. 58% im Vergleich zu carbidopa und levodopa immediate-release.
Pyridoxinhydrochlorid (vitamin B ), in oralen Dosen von 10 mg bis 25 mg, kann die Wirkung von levodopa umkehren, indem die rate von aromatische Aminosäure-Decarboxylierung. Carbidopa hemmt diese Wirkung von Pyridoxin.
Quellen:
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Nebenwirkungen | Carbidopa und Levodopa, die Extended-release n = 491 % |
Carbidopa und Levodopa Sofortige Freisetzung n = 524 % |
Dyskinesie | 16.5 | 12.2 |
Übelkeit | 5.5 | 5.7 |
Halluzinationen | 3.9 | 3.2 |
Verwirrung | 3.7 | 2.3 |
Schwindel | 2.9 | 2.3 |
Depression | 2.2 | 1.3 |
Harnwegsinfektion | 2.2 | 2.3 |
Kopfschmerzen | 2 | 1.9 |
Traum Anomalien | 1.8 | 0.8 |
Dysfunktion | 1.8 | 0.8 |
Erbrechen | 1.8 | 1.9 |
Infektion der Oberen Atemwege | 1.8 | 1 |
Atemnot | 1.6 | 0.4 |
‘Ein-Aus!ldquo; Phänomene | 1.6 | 1.1 |
Rückenschmerzen | 1.6 | 0.6 |
Trockener Mund | 1.4 | 1.1 |
Magersucht | 1.2 | 1.1 |
Durchfall | 1.2 | 0.6 |
Schlaflosigkeit | 1.2 | 1 |
Orthostatische Hypotonie | 1 | 1.1 |
Schulterschmerzen | 1 | 0.6 |
Schmerzen in der Brust | 1 | 0.8 |
Muskelkrämpfe | 0.8 | 1 |
Parästhesien | 0.8 | 1.1 |
Harnfrequenz | 0.8 | 1.1 |
Dyspepsie | 0.6 | 1.1 |
Verstopfung | 0.2 | 1.5 |