Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 15.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Masidemen 75mg / 200microgramm Tabletten mit Modifizierter Freisetzung
Jede masidemen 75 mg / 200 Mikrogramm Tablette mit modifizierter Freisetzung enthält 75 mg diclofenac-Natrium und 200 Mikrogramm misoprostol.
Hilfsstoff mit bekannter Wirkung:
<Tablette mit Modifizierter Freisetzung.
Weiße, kreisförmige, Bikonvexe Unbeschichtete Tabletten mit einem Durchmesser von 11,5 mm und einer Dicke von 6,4 mm, auf der einen Seite glatt und auf der anderen Seite geprägt.
die diclofenac-Komponente von Masidemen ist zur symptomatischen Behandlung von Arthrose und rheumatoider arthritis indiziert. Die misoprostol-Komponente von Masidemen ist für Patienten mit einem besonderen Bedarf an der Prophylaxe von NSAID-induzierten Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren indiziert.
Erwachsene
Eine Tablette, die zweimal täglich mit dem Essen eingenommen wird. Tabletten sollten ganz geschluckt und nicht gekaut werden.
ältere Menschen und Patienten mit Nieren -, Herz-oder Leberfunktionsstörungen
Bei älteren Menschen oder Patienten mit leberfunktionsstörung oder leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich, da die Pharmakokinetik in keinem klinisch relevanten Ausmaß verändert wird. Dennoch sollten ältere Patienten und Patienten mit Nieren -, Herz-oder Leberfunktionsstörungen genau überwacht werden.
Kinder (unter 18 Jahren)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von diclofenac/misoprostol bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.
Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.
- Etablierte kongestive Herzinsuffizienz (NYHA II-IV), ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Erkrankung und/oder zerebrovaskuläre Erkrankung.
- Patienten mit aktiven Magengeschwüren/Blutungen oder Perforationen oder mit aktiven gastrointestinalen (GI) Blutungen oder anderen aktiven Blutungen, Z. B. zerebrovaskulären Blutungen.
- Patienten, die zuvor an Magen-Darm-Blutungen durch NSAIDs litten.
- Schwangere Frauen und bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen.
- Stillende Frauen
- Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen aspirin, andere NSAIDs oder andere Prostaglandine.
-Patienten, bei denen Asthmaanfälle, Urtikaria oder akute rhinitis durch aspirin oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel ausgelöst werden.
- Behandlung von peri-operativen Schmerzen bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG) Chirurgie.
- Patienten mit schwerem Nieren-und Leberversagen.
Warnungen
Die Anwendung von diclofenac / misoprostol mit gleichzeitigen NSAIDs einschließlich COX-2-Hemmern sollte vermieden werden.
<)
Diclofenac / misoprostol sollte nicht bei Frauen vor der Menopause angewendet werden, es sei denn, Sie verwenden eine wirksame Empfängnisverhütung und wurden über die Risiken der Einnahme des Produkts informiert, wenn Sie Schwanger sind. Auf dem Etikett steht: "Nicht zur Anwendung bei Frauen vor der Menopause, es sei denn, Sie verwenden eine wirksame Empfängnisverhütung".
Vorsichtsmaßnahmen
Nieren -, Herz-oder Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Nieren -, Herz-oder leberfunktionsstörung und bei älteren Menschen ist Vorsicht geboten, da die Anwendung von NSAIDs zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen kann. Unter den folgenden Bedingungen sollte diclofenac/misoprostol nur unter außergewöhnlichen Umständen und unter enger klinischer überwachung angewendet werden: fortgeschrittenes Herzversagen, fortgeschrittenes Nierenversagen, fortgeschrittene Lebererkrankung, schwere Dehydratation.
In einer großen Studie, in der Patienten diclofenac über einen Zeitraum von 18 Monaten erhielten, wurden ALT / AST-Erhöhungen in 3.1% der Patienten. ALT/AST-Erhöhungen treten normalerweise innerhalb von 1-6 Monaten auf. In klinischen Studien wurde hepatitis bei Patienten beobachtet, die diclofenac erhielten, und in postmarketing-Erfahrungen wurden andere leberreaktionen berichtet, einschließlich Gelbsucht und Leberversagen. Während der diclofenac / misoprostol-Therapie sollte die Leberfunktion regelmäßig überwacht werden. Wenn diclofenac / misoprostol bei Leberfunktionsstörungen angewendet wird, ist eine genaue überwachung erforderlich. Wenn abnormale lebertests anhalten oder sich verschlimmern, wenn sich klinische Anzeichen und Symptome entwickeln, die mit einer Lebererkrankung übereinstimmen, oder wenn systemische Manifestationen auftreten Behandlung mit diclofenac sollte abgebrochen werden.
Diclofenac-Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Inwieweit sich die Metaboliten bei Patienten mit Nierenversagen ansammeln können, wurde nicht untersucht. Wie bei anderen NSAIDs, deren Metaboliten über die Niere ausgeschieden werden, sollten Patienten mit signifikant eingeschränkter Nierenfunktion genauer überwacht werden.
In seltenen Fällen können NSAIDs, einschließlich diclofenac / misoprostol, interstitielle nephritis, glomerulitis, papillennekrose und das nephrotische Syndrom verursachen. NSAIDs hemmen die Synthese von nierenprostaglandin, das eine unterstützende Rolle bei der Aufrechterhaltung der nierenperfusion bei Patienten spielt, deren nierenblutfluss und-Volumen verringert sind. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines NSAID zu einer offenen nierendekompensation führen, auf die typischerweise eine Genesung in den vorbehandlungszustand nach absetzen der NSAID-Therapie folgt. Patienten mit dem größten Risiko einer solchen Reaktion sind Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom und offener Nierenerkrankung. Solche Patienten sollten während der NSAID-Therapie sorgfältig überwacht werden.
Für Patienten mit Hypertonie in der Anamnese sind eine angemessene überwachung und Beratung erforderlich, da in Verbindung mit der NSAID-Therapie über Flüssigkeitsretention und ödeme berichtet wurde.
Wie bei allen NSAIDS kann diclofenac / misoprostol zum auftreten einer neuen Hypertonie oder einer Verschlechterung der vorbestehenden Hypertonie führen, die entweder zur erhöhten Inzidenz kardiovaskulärer Ereignisse beitragen kann. NSAIDs, einschließlich diclofenac/misoprostol, sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden. Der Blutdruck sollte zu Beginn der Therapie mit diclofenac/misoprostol und während des gesamten therapieverlaufs engmaschig überwacht werden.
Patienten mit signifikanten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (Z. B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, diabetes mellitus, Rauchen) sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit diclofenac behandelt werden. Da das kardiovaskuläre Risiko von diclofenac mit der Dosis und Dauer der Exposition zunehmen kann, sollte die kürzeste mögliche Dauer und die niedrigste wirksame Tagesdosis angewendet werden. Das Bedürfnis des Patienten nach symptomatischer Linderung und ansprechen auf die Therapie sollte regelmäßig neu bewertet werden.
Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung von diclofenac, insbesondere in hohen Dosen (150 mg täglich) und bei Langzeitbehandlung, mit einem geringen erhöhten Risiko für schwere arterielle thrombotische Ereignisse (Z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.
Ärzte und Patienten sollten auch ohne Vorherige kardiovaskuläre Symptome auf die Entwicklung solcher Ereignisse aufmerksam bleiben. Die Patienten sollten über die Anzeichen und/oder Symptome einer schwerwiegenden kardiovaskulären Toxizität und die erforderlichen Schritte informiert werden.
Blutsystem / Magen-Darm
NSAIDs, einschließlich diclofenac/misoprostol, können schwerwiegende gastrointestinale (GI) Nebenwirkungen verursachen, einschließlich Entzündungen, Blutungen, Ulzerationen und Perforationen des Magens, Dünndarms oder Dickdarms, die tödlich sein können. Wenn GI-Blutungen oder Ulzerationen bei Patienten auftreten, die diclofenac/misoprostol erhalten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Diese Ereignisse können jederzeit während der Behandlung, mit oder ohne warnsymptome oder bei Patienten mit schwerwiegenden GI-Ereignissen in der Vorgeschichte auftreten.
Patienten, bei denen das größte Risiko besteht, diese Art von GI-Komplikationen mit NSAIDs zu entwickeln, sind diejenigen, die in höheren Dosen behandelt werden, ältere Menschen, Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Patienten, die gleichzeitig aspirin einnehmen, oder Patienten mit einer Vorgeschichte von oder aktiven gastrointestinalen Erkrankungen wie Ulzerationen, gi-Blutungen oder entzündlichen Zuständen.
Daher sollte diclofenac / misoprostol bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden und mit der Behandlung in der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen.
Patienten mit einer gi-Toxizität in der Vorgeschichte, insbesondere bei älteren Menschen, sollten ungewöhnliche abdominale Symptome (insbesondere gi-Blutungen) melden, insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die begleitmedikamente erhalten, die das Risiko von Ulzerationen oder Blutungen erhöhen können, wie orale Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie warfarin, selektive serotonin--Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie aspirin.
Diclofenac / misoprostol kann wie andere NSAIDs die Thrombozytenaggregation verringern und die Blutungszeit verlängern. Eine zusätzliche überwachung wird bei hämatopoetischen Störungen oder bei Erkrankungen mit fehlerhafter Koagulation oder bei Patienten mit zerebrovaskulären Blutungen in der Vorgeschichte empfohlen.
Bei Patienten mit Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn ist Vorsicht geboten, da sich diese Zustände verschlimmern können.
Vorsicht ist bei älteren Patienten und bei Patienten geboten, die mit Kortikosteroiden, anderen NSAIDs oder Antikoagulanzien behandelt werden.
Hautreaktionen
Schwerwiegende Hautreaktionen, von denen einige tödlich sind, einschließlich exfoliativer dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden sehr selten in Verbindung mit der Anwendung von NSAIDs, einschließlich diclofenac/misoprostol, berichtet. Patienten scheinen zu Beginn des therapieverlaufs das höchste Risiko für diese Ereignisse zu haben, wobei der Beginn des Ereignisses in den meisten Fällen innerhalb des ersten behandlungsmonats Auftritt. Diclofenac / misoprostol sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag, schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Überempfindlichkeit
NSAIDs können Bronchospasmus bei Patienten auslösen, die an oder mit Bronchialasthma oder allergischen Erkrankungen in der Vorgeschichte leiden.
Langzeitbehandlung
Alle Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs erhalten, sollten vorsorglich überwacht werden (Z. B. Nieren -, Leberfunktion und Blutbild). Während der Langzeitbehandlung mit hochdosierten Analgetika / entzündungshemmenden Arzneimitteln können Kopfschmerzen auftreten, die nicht mit höheren Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.
Diclofenac / misoprostol kann Fieber und damit eine zugrunde liegende Infektion maskieren.
Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
NSAIDs können die natriuretische Wirksamkeit von Diuretika aufgrund der Hemmung der intrarenalen Synthese von Prostaglandinen abschwächen. Die gleichzeitige Behandlung mit kaliumsparenden Diuretika kann mit einem erhöhten serumkaliumspiegel einhergehen, daher sollte das serumkalium überwacht werden.
Aufgrund Ihrer Wirkung auf nierenprostaglandine können cyclo-oxygenase-Inhibitoren wie diclofenac die nephrotoxizität von ciclosporin erhöhen. Es besteht ein möglicherweise erhöhtes Risiko für nephrotoxizität, wenn NSAIDs mit tacrolimus verabreicht werden.
Die lithium-und digoxin-Spiegel im stationären plasma können erhöht und die ketoconazolspiegel gesenkt werden.
Pharmakodynamische Studien mit diclofenac haben keine Potenzierung von oralen hypoglykämischen und gerinnungshemmenden Arzneimitteln gezeigt. Da jedoch Wechselwirkungen mit anderen NSAIDs berichtet wurden, ist dennoch Vorsicht und angemessene überwachung geboten (siehe Erklärung zur Thrombozytenaggregation in Vorsichtsmaßnahmen).
Aufgrund der verminderten Thrombozytenaggregation ist auch bei der Anwendung von diclofenac/misoprostol mit Antikoagulanzien Vorsicht geboten. NSAIDs können die Wirkung von Antikoagulanzien wie warfarin, thrombozytenaggregationshemmern wie aspirin und serotonin-wiederaufnahmehemmern (SSRIs) verstärken, wodurch das Risiko von gastrointestinalen Blutungen erhöht wird.
Fälle von hypo und Hyperglykämie wurden berichtet, wenn diclofenac mit Antidiabetika assoziiert war.
Vorsicht ist geboten, wenn Methotrexat gleichzeitig mit NSAIDs verabreicht wird, da seine Toxizität durch das NSAID infolge eines Anstiegs der methotrexatplasmaspiegel möglicherweise erhöht wird.
Die gleichzeitige Anwendung mit anderen NSAIDs oder Kortikosteroiden kann die Häufigkeit von gastrointestinalen Ulzerationen oder Blutungen und von Nebenwirkungen im Allgemeinen erhöhen.
Antihypertensiva einschließlich Diuretika, angiotensin-converting-Enzym (ACE) - Hemmer und angiotensin-II-Antagonisten (AIIA): NSAIDs können die Wirksamkeit von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verringern.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Z. B. dehydrierte Patienten oder ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die gleichzeitige Verabreichung eines ACE-hemmers oder einer AIIA mit einem cyclo-oxygenase-Hemmer die Verschlechterung der Nierenfunktion erhöhen, einschließlich der Möglichkeit eines akuten Nierenversagens, das normalerweise reversibel ist. Das auftreten dieser Wechselwirkungen sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, die diclofenac/misoprostol mit einem ACE-Hemmer oder einer AIIA einnehmen.
Antazida können die absorption von diclofenac verzögern. Es wurde gezeigt, dass magnesiumhaltige Antazida misoprostol-assoziierten Durchfall verschlimmern.
Tierdaten zeigen, dass NSAIDs das Risiko von Krämpfen im Zusammenhang mit Chinolon-Antibiotika erhöhen können. Patienten, die NSAIDs und Chinolone einnehmen, können ein erhöhtes Risiko haben, Krämpfe zu entwickeln.
NSAIDs sollten 8-12 Tage nach der Verabreichung von Mifepriston nicht angewendet werden, da NSAIDs die Wirkung von Mifepriston verringern können.
Schwangerschaft
Diclofenac / misoprostol ist bei schwangeren und Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert, da misoprostol Uteruskontraktionen hervorruft und mit Abtreibung, Frühgeburt und fetalem Tod einhergeht. Die Anwendung von misoprostol wurde mit Geburtsfehlern in Verbindung gebracht. Auch diclofenac kann einen vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus verursachen.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten nicht mit diclofenac/misoprostol begonnen werden, bis eine Schwangerschaft ausgeschlossen ist, und sollten umfassend über die Bedeutung einer angemessenen Empfängnisverhütung während der Behandlung informiert werden. Bei Verdacht auf eine Schwangerschaft sollte die Anwendung des Produkts abgebrochen werden.
Stillen
Misoprostol wird in der Mutter schnell zu misoprostolsäure metabolisiert, die biologisch aktiv ist und in die Muttermilch ausgeschieden wird. Diclofenac wird in sehr geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Im Allgemeinen sind die möglichen Auswirkungen einer Exposition gegenüber misoprostol und seinen Metaboliten über das stillen auf das Kind unbekannt. Durchfall ist jedoch eine anerkannte Nebenwirkung von misoprostol und kann bei Säuglingen stillender Mütter auftreten. Diclofenac / misoprostol sollte daher nicht an stillende Mütter verabreicht werden.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine fruchtbarkeitsdaten vor
Patienten, bei denen während der Einnahme von NSAIDs Schwindel oder andere Störungen des Zentralnervensystems auftreten, sollten auf das fahren oder bedienen von Maschinen verzichten.
In der folgenden Tabelle ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen aufgeführt, die in kontrollierten klinischen Studien berichtet wurden, in denen diclofenac-Natrium/misoprostol mehr als 2000 Patienten verabreicht wurde. Darüber hinaus wurden Nebenwirkungen, die während der überwachung nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, deren Häufigkeit aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden kann, Z. B. spontane Berichte, mit einer unbekannten Häufigkeit aufgeführt. Die am häufigsten beobachteten unerwünschten Ereignisse sind gastrointestinaler Natur.
|
Organsystem | Sehr Häufig (>1/10) | Common (>1/100 bis <1/10) | Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100) | Rare (>1/10,000 -<1/1,000) | Sehr selten (<1/10,000) | Häufigkeit unbekannt (aus den verfügbaren Daten nicht abschätzbar) |
| Infektionen und Befall | Aseptische meningitis1 | |||||
| Störungen des Blut-und Lymphsystems | Thrombozytopenie | Aplastische Anämie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, Leukopenie | ||||
| Störungen des Immunsystems | Anaphylaktische Reaktion | Überempfindlichkeit | ||||
| Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen | Magersucht | |||||
| Psychiatrische Störungen | Schlaflosigkeit | Psychotische Reaktion, Desorientierung, depression, Angst, Albträume, Stimmungsschwankungen, Reizbarkeit | ||||
| Störungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel | Krämpfe, Gedächtnisstörungen, Schläfrigkeit, zittern, Geschmacksstörungen, parästhesie | ||||
| Augenerkrankungen | Sehstörungen, verschwommenes sehen | |||||
| Ohr-und labyrinthstörungen | Tinnitus | |||||
| Herzerkrankungen | Herzversagen, Herzklopfen | |||||
| Gefäßerkrankungen | Schock, Bluthochdruck, Hypotonie, Vaskulitis | |||||
| Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen | Asthma, Lungenentzündung, Atemnot | |||||
| Magen-Darm-Erkrankungen | Bauchschmerzen, Durchfall2 , übelkeit, Dyspepsie | Gastritis, Erbrechen, Blähungen, aufstoßen, Verstopfung, Magengeschwür | Stomatitis | Gi-perforation 3, gastrointestinale Blutung 3, melaena, hämatemese, colitis, Morbus Crohn, ösophagusstörung, Mundgeschwüre, glossitis, zungengeruch, trockener Mund | ||
| Leber-gallenstörungen | Alanin-amino-transferase erhöht | Hepatitis, Gelbsucht | Leberversagen | Hepatitis fulminant, aspartataminotransferase erhöht, Blut-bilirubin erhöht | ||
| Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes | Erythema multiforme, Hautausschlag, pruritus | Purpura, Urtikaria | Angioödem | Toxische epidermale Nekrolyse4, Stevens-Johnson-Syndrom4, dermatitis exfoliative4, Dermatitis bullous, Henoch Schonlein purpura, mukokutaner Hautausschlag, Hautausschlag vesikulär, lichtempfindlichkeitsreaktion, Alopezie, Urtikaria | ||
| Nieren-und Harnwegserkrankungen | Nierenversagen, akutes Nierenversagen, nierenpapillennekrose, interstitielle nephritis, nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Hämaturie | |||||
| Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Zustände | Intra-Uterus-Tod, Uterusruptur, unvollständige Abtreibung, frühgeborenes, anaphylaktoides Syndrom der Schwangerschaft, zurückgehaltene Plazenta oder Membranen, Uteruskontraktionen abnormal | |||||
| Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust | Menorrhagie, Metrorrhagie, vaginale Blutung, postmenopausale Blutung | Gebärmutterblutung | ||||
| Angeborene, familiäre und genetische Störungen | Geburtsschäden | |||||
| Allgemeine Erkrankungen und Bedingungen des verabreichungsortes | Ödem5, Brustschmerzen, gesichtsödem, Müdigkeit, Pyrexie, Schüttelfrost, Entzündung | |||||
| Untersuchungen | Alkalische phosphatase im Blut erhöht | Vermindertes Hämoglobin | ||||
| Verletzungen, Vergiftungen und verfahrenskomplikationen | Gebärmutterperforation |
1 Symptome einer aseptischen meningitis (steifer Nacken, Kopfschmerzen, übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Bewusstseinsstörungen) wurden während der Behandlung mit NSAIDs berichtet.4 für Kontraindikationen und Spezielle Warnungen und Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz ).
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden, Website: www.mhra.gov. uk / yellowcard.
die toxische Dosis von diclofenac / misoprostol wurde nicht bestimmt und es besteht keine überdosierung. Eine Intensivierung der pharmakologischen Wirkungen kann bei überdosierung auftreten. Das Management der akuten Vergiftung mit NSAIDs besteht im wesentlichen aus unterstützenden und symptomatischen Maßnahmen. Es ist sinnvoll, Maßnahmen zu ergreifen, um die absorption eines kürzlich konsumierten Arzneimittels durch erzwungene emesis, Magenspülung oder Aktivkohle zu reduzieren.
Pharmakotherapeutische Gruppe: ATC-code: M01BX
Masidemen ist ein nichtsteroidales, entzündungshemmendes Medikament, das bei der Behandlung der Anzeichen und Symptome von arthritischen Zuständen wirksam ist.
Diese Aktivität ist auf das Vorhandensein von diclofenac zurückzuführen, von dem gezeigt wurde, dass es entzündungshemmende und analgetische Eigenschaften hat.
Masidemen enthält auch die gastroduodenale schleimhautschutzkomponente misoprostol, ein synthetisches Prostaglandin E1 - Analogon, das mehrere der Faktoren verstärkt, die die Integrität der gastroduodenalen Schleimhaut aufrechterhalten.
Diclofenac-Natrium / misoprostol 75 mg / 200 Mikrogramm zweimal täglich verabreicht liefert 200 Mikrogramm weniger misoprostol als diclofenac-Natrium / misoprostol 50 mg / 200 Mikrogramm dreimal täglich, während die gleiche Tagesdosis (150 mg) diclofenac-Natrium und kann ein besseres therapeutisches Verhältnis für bestimmte Patienten bieten.
Die pharmakokinetischen profile nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis oder mehrerer Dosen diclofenac-Natrium und misoprostol, die als diclofenac-Natrium/misoprostol 50 mg/200 Mikrogramm und diclofenac-Natrium/misoprostol 75 mg/200 Mikrogramm verabreicht wurden, ähneln den Profilen, wenn die beiden Arzneimittel als separate Tabletten verabreicht werden und es keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen den beiden Komponenten gibt, abgesehen von einer leichten Abnahme von diclofenac-Natrium Cmax bei gleichzeitiger Verabreichung mit misoprostol.
Diclofenac-Natrium wird nach oraler Verabreichung des Fastens vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt (GI) resorbiert. Nur 50% der absorbierten Dosis sind aufgrund des first pass Metabolismus systemisch verfügbar. Spitzenplasmaspiegel werden in 2 Stunden (Bereich 1-4 Stunden) erreicht, wenn Sie als Einzeldosis unter fastenbedingungen verabreicht werden. Unter diesen Bedingungen wird diclofenac Tmax auf 4 Stunden erhöht. Die Fläche unter der plasmakonzentrationskurve (AUC) ist dosisproportional im Bereich von 25 mg bis 150 mg. Die steady-state-absorption von diclofenac ist nach der Verabreichung von diclofenac-Natrium/misoprostol 75 mg/200 Mikrogramm mit Nahrung reduziert, Cmax und AUC sind um etwa 40% bzw..
Die Halbwertszeit des Terminals beträgt ungefähr 2 Stunden. Clearance und Verteilungsvolumen betragen etwa 350 ml/min bzw. Mehr als 99% von diclofenac-Natrium sind reversibel an menschliches plasmaalbumin gebunden, und es wurde gezeigt, dass es nicht altersabhängig ist.
Diclofenac-Natrium wird durch Metabolismus und anschließende Harn-und gallenausscheidung des glucuronids und der sulfatkonjugate der Metaboliten eliminiert. Ungefähr 65% der Dosis werden im Urin und 35% in der Galle ausgeschieden. Weniger als 1% des mutterarzneimittels werden unverändert ausgeschieden.
Misoprostol wird schnell und umfassend resorbiert und es unterliegt einem schnellen Metabolismus zu seinem aktiven Metaboliten misoprostolsäure, der mit einer elimination von t½ von etwa 30 Minuten eliminiert wird. In mehrfachdosisstudien wurde keine Akkumulation von misoprostolsäure gefunden, und innerhalb von 2 Tagen wurde ein plasma-steady-state erreicht. Die serumproteinbindung von misoprostolsäure beträgt weniger als 90%. Etwa 70% der verabreichten Dosis werden hauptsächlich als biologisch inaktive Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden.
Einzel-und mehrfachdosisstudien wurden durchgeführt, in denen die Pharmakokinetik von diclofenac-Natrium/misoprostol 75 mg/200 Mikrogramm mit den separat verabreichten Komponenten diclofenac 75 mg und misoprostol 200 Mikrogramm verglichen wurde. Bioäquivalenz zwischen den beiden Methoden der Bereitstellung von diclofenac waren nachweisbar für AUC und Absorptionsrate (Cmax / AUC). In den stationären vergleichen unter nüchternen Bedingungen war die bioäquivalenz in Bezug auf AUC nachweisbar. Lebensmittel reduzierten die Absorptionsrate und das Ausmaß von diclofenac sowohl für diclofenac-Natrium/misoprostol 75 mg/200 Mikrogramm als auch für gleichzeitig verabreichtes diclofenac. Trotz der nahezu identischen mittleren AUCs in der fed, steady state, statistische bioäquivalenz wurde nicht festgestellt. Dies liegt jedoch an den breiten Koeffizienten der variation in diesen Studien aufgrund der großen interindividuellen Variabilität in der Zeit bis zur absorption und des umfangreichen first-pass-Metabolismus, der bei diclofenac Auftritt.
Die bioäquivalenz in Bezug auf die AUC (0-24 h) war nachweisbar, wenn die stationäre Pharmakokinetik von diclofenac-Natrium/misoprostol 75 mg/200 Mikrogramm zweimal täglich mit diclofenac-Natrium/misoprostol 50 mg/200 Mikrogramm dreimal täglich verglichen wurde, wobei beide Therapien eine tägliche Gesamtdosis von 150 mg diclofenac enthielten.
In Bezug auf die Verabreichung von misoprostol wurde eine bioäquivalenz nach einer Einzeldosis von diclofenac/misoprostol 75 mg/200 Mikrogramm oder misoprostol allein nachgewiesen. Unter stationären Bedingungen verringert Nahrung das misoprostol Cmax nach diclofenac/misoprostol 75 mg / 200 Mikrogramm Verwaltung und verzögert leicht absorption, aber die AUC ist äquivalent.
in Studien zur gleichzeitigen Verabreichung an Tieren verstärkte die Zugabe von misoprostol die toxischen Wirkungen von diclofenac nicht. Es wurde auch gezeigt, dass die Kombination nicht teratogen oder mutagen ist. Die einzelnen Komponenten zeigen keine Hinweise auf ein krebserzeugendes Potenzial.
Misoprostol in vielfachen der empfohlenen therapeutischen Dosis bei Tieren hat eine magenschleimhauthyperplasie hervorgerufen. Diese charakteristische Reaktion auf Prostaglandine der E-Serie normalisiert sich beim absetzen der Verbindung wieder.
Kern:
Mikrokristalline cellulose (E460)
Lactosemonohydrat
Maisstärke
Povidon K30
Magnesiumstearat (E470b)
Gereinigter Talk (E553b)
Mantel / Mantel:
Hydroxypropylmethylcellulose Typ 2910 (E464)
Methacrylsäure-Ethylacrylat-copolymer (1:1)
Gereinigter Talk (E553b)
Triethylcitrat (E1505)
Mikrokristalline cellulose (E460)
Natriumstärkeglykolat
Hydriertes Rizinusöl
Nicht anwendbar.
2 Jahre.
Dieses Arzneimittel erfordert keine besonderen Lagerbedingungen.
Blisterpackungen - 3ply Alu-Alu laminierte Folie und eine einfache Blisterfolie, die hart temperiert ist, heißversiegelbar gegen PVC mit 10, 20, 30, 60, 90 und 100 Tabletten mit modifizierter Freisetzung.
Nicht alle Packungsgrößen dürfen vermarktet werden.
Keine besonderen Anforderungen.
unbenutzte Produkte oder Abfälle sollten entsprechend den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
Actavis Gruppe PTC ehf.
ReykjavÃkurvegur 76-78
220 Hafnarfjörður
Island
PL 30306/0390
13/02/2014
13/02/2014
