Lestid

Da kein Medikament harmlos ist, sollte den Indikationen und Kontraindikationen besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden, insbesondere bei der Auswahl von Arzneimitteln für den chronischen Langzeitgebrauch.

Lestid Tablets sind als Zusatztherapie zur Ernährung zur Verringerung der erhöhten Serumgesamtheit und des LDL-C bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie (erhöhte LDL-C) angezeigt, die nicht angemessen auf die Ernährung ansprechen. Im Allgemeinen haben Lestid-Tabletten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf Serumtriglyceride, aber bei ihrer Verwendung können die Triglyceridspiegel bei einigen Patienten erhöht werden.

Die Therapie mit lipidverändernden Mitteln sollte Bestandteil einer Intervention mit mehreren Risikofaktoren bei Personen sein, bei denen ein signifikant erhöhtes Risiko für atherosklerotische Gefäßerkrankungen aufgrund von Hypercholesterinämie besteht. Die Behandlung sollte mit der Diät-Therapie beginnen und fortgesetzt werden (siehe NCEP-Richtlinien). Vor Beginn der medikamentösen Therapie sollten mindestens sechs Monate intensiver Diät- und Beratungstherapie durchgeführt werden. Kürzere Perioden können bei Patienten mit starken LDL-C-Erhöhungen oder mit definitiver KHK in Betracht gezogen werden

Gemäß den NCEP-Richtlinien besteht das Ziel der Behandlung darin, LDL-C zu senken, und LDL-C soll verwendet werden, um das Ansprechen auf die Behandlung einzuleiten und zu bewerten. Nur wenn keine LDL-C-Spiegel verfügbar sind, sollte der Total-C zur Überwachung der Therapie verwendet werden. Die NCEP-Behandlungsrichtlinien sind unten aufgeführt.

Für Erwachsene werden Lestid-Tabletten in Dosen von 2 bis 16 Gramm / Tag empfohlen, die einmal oder in geteilten Dosen verabreicht werden. Die Anfangsdosis sollte ein- oder zweimal täglich 2 Gramm betragen. Dosierungserhöhungen von 2 Gramm sollten ein- oder zweimal täglich in Abständen von 1 oder 2 Monaten erfolgen. Eine angemessene Verwendung von Lipidprofilen gemäß den NCEP-Richtlinien einschließlich LDL-C und Triglyceriden wird empfohlen, damit optimale, aber nicht übermäßige Dosen verwendet werden, um die gewünschte therapeutische Wirkung auf LDL-C-Niveau zu erzielen. Wenn die gewünschte therapeutische Wirkung nicht in einer Dosis von 2 bis 16 Gramm / Tag mit guter Konformität und akzeptablen Nebenwirkungen erzielt wird, sollte eine kombinierte Therapie oder eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Lestid Tablets müssen einzeln eingenommen und sofort mit viel Wasser oder einer anderen geeigneten Flüssigkeit ganz geschluckt werden. Schneiden, zerdrücken oder kauen Sie die Tabletten nicht. Patienten sollten mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach Lestid Tablets andere Medikamente einnehmen, um mögliche Störungen ihrer Absorption zu minimieren. (Sehen Drogeninteraktionen.)

Vor der Verabreichung von Lestid Tablets

• Definieren Sie die Art der Hyperlipoproteinämie, wie in den NCEP-Richtlinien beschrieben.
• Führen Sie eine Studie zur Diät- und Gewichtsreduzierung durch.
• Stellen Sie die Basisserum-Gesamt- sowie LDL-C- und Triglyceridspiegel fest.

Während der Verabreichung von Lestid Tablets

1. Der Patient sollte klinisch sorgfältig überwacht werden, einschließlich Serumcholesterin- und Triglyceridspiegel. Regelmäßige Bestimmungen der Serumcholesterinspiegel gemäß den NCEP-Richtlinien sollten durchgeführt werden, um eine günstige anfängliche und langfristige Reaktion zu bestätigen.
2. Wenn die Gesamt- oder LDL-C-Versuche nicht in den gewünschten Bereich fallen, sollte man zunächst die Einhaltung von Nahrungsmitteln und Medikamenten untersuchen. Wenn diese als akzeptabel angesehen werden, sollte eine kombinierte Therapie oder eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.
3. Ein signifikanter Anstieg des Triglyceridspiegels sollte als Hinweis auf Dosisreduktion, Absetzen des Arzneimittels oder kombinierte oder alternative Therapie angesehen werden.

Lestid Tablets sind bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen ihre Komponenten gezeigt haben.

WARNHINWEISE

Keine Informationen zur Verfügung gestellt.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Vor Beginn der Therapie mit Lestid Tablets waren sekundäre Ursachen für Hypercholesterinämie (z.Schlecht kontrollierter Diabetes mellitus, Hypothyreose, nephrotisches Syndrom, Dysproteinämien, obstruktive Lebererkrankungen, andere medikamentöse Therapien, Alkoholismus) sollten ausgeschlossen und ein Lipidprofil zur Bewertung des Gesamtcholesterins, HDL-C und Triglyceride (TG) durchgeführt werden. Für Personen mit TG unter 400 mg / dl (<4,5 mmol / l) kann LDL-C unter Verwendung der folgenden Gleichung geschätzt werden:

LDL-C = Gesamtcholesterin - [(Triglyceride / 5) + HDL-C]

Für TG-Spiegel> 400 mg / dl ist diese Gleichung weniger genau und die LDL-C-Konzentrationen sollten durch Ultrazentrifugation bestimmt werden. Bei hypertriglyceridämischen Patienten kann LDL-C trotz erhöhter Gesamt-C niedrig oder normal sein. In solchen Fällen sind Lestid-Tabletten möglicherweise nicht angezeigt.

Da es Gallensäuren bindet, kann Colestipolhydrochlorid die normale Fettaufnahme beeinträchtigen und somit die Aufnahme von Folsäure und fettlöslichen Vitaminen wie A, D und K verringern

Die chronische Anwendung von Colestipolhydrochlorid kann mit einer erhöhten Blutungsneigung aufgrund von Hypoprothrombinämie aufgrund eines Vitamin-K-Mangels verbunden sein. Dies reagiert normalerweise sofort auf parenterales Vitamin K1 und Rezidive können durch orale Verabreichung von Vitamin K1 verhindert werden.

Serumcholesterin- und Triglyceridspiegel sollten regelmäßig auf der Grundlage von NCEP-Richtlinien bestimmt werden, um eine günstige anfängliche und angemessene langfristige Reaktion zu bestätigen.

Lestid Tablets können bereits vorhandene Verstopfung hervorrufen oder stark verschlimmern. Die Dosierung sollte bei Patienten schrittweise erhöht werden, um das Risiko einer Stuhlverwirkung zu minimieren. Bei Patienten mit vorbestehender Verstopfung sollte die Anfangsdosis ein- oder zweimal täglich 2 Gramm betragen. Eine erhöhte Flüssigkeits- und Faseraufnahme sollte gefördert werden, um Verstopfung zu lindern, und gelegentlich kann ein Stuhlweichmacher angezeigt werden. Wenn die Anfangsdosis gut vertragen wird, kann die Dosis nach Bedarf um weitere 2 bis 4 Gramm / Tag (in monatlichen Abständen) erhöht werden, wobei die Serumlipoproteine regelmäßig überwacht werden. Wenn sich die Verstopfung verschlechtert oder das gewünschte therapeutische Ansprechen bei 2 bis 16 Gramm / Tag nicht erreicht wird, sollte eine Kombinationstherapie oder eine alternative Therapie in Betracht gezogen werden. Besondere Anstrengungen sollten unternommen werden, um Verstopfung bei Patienten mit symptomatischer Erkrankung der Herzkranzgefäße zu vermeiden. Mit Lestid Tablets assoziierte Verstopfung kann Hämorrhoiden verschlimmern.

Zwar gab es keine Berichte über eine Hypothyreose bei Personen mit normaler Schilddrüsenfunktion, doch besteht die theoretische Möglichkeit, insbesondere bei Patienten mit begrenzter Schilddrüsenreserve.

Da Colestipolhydrochlorid eine Chloridform eines Anionenaustauschharzes ist, besteht die Möglichkeit, dass eine längere Anwendung zur Entwicklung einer Hyperchlorämie-Azidose führt.

Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In Studien an Ratten, bei denen Cholestyraminharz (ein Gallensäuresequestrierungsmittel ähnlich wie Colestipolhydrochlorid) wurde als Instrument zur Untersuchung der Rolle verschiedener Darmfaktoren verwendet, wie Fett, Gallensalze, und mikrobielle Flora, bei der Entwicklung von Darmtumoren, die durch starke Karzinogene induziert werden, Es wurde beobachtet, dass die Inzidenz solcher Tumoren bei mit Cholestyraminharz behandelten Ratten größer ist als bei Kontrollratten.

Die Relevanz dieser Laborbeobachtung aus Studien an Ratten mit Cholestyraminharz für die klinische Verwendung von Lestid-Tabletten ist nicht bekannt. In der oben genannten LRC-CPPT-Studie war die Gesamtinzidenz tödlicher und nicht tödlicher Neoplasmen in beiden Behandlungsgruppen ähnlich. Bei der Untersuchung der vielen verschiedenen Kategorien von Tumoren waren verschiedene Krebsarten des Verdauungssystems in der Cholestyramin-Gruppe etwas häufiger. Die kleinen Zahlen und die verschiedenen Kategorien verhindern, dass Schlussfolgerungen gezogen werden. Weitere Nachuntersuchungen der LRC-CPPT-Teilnehmer durch die Sponsoren dieser Studie sind für eine ursachenspezifische Mortalität und Krebsmorbidität geplant. Wenn Ratten 18 Monate lang Colestipolhydrochlorid in der Nahrung verabreicht wurde, gab es keine Hinweise auf eine arzneimittelbedingte Bildung von Darmtumoren. Im Ames-Assay war Colestipolhydrochlorid nicht mutagen.

Verwendung in der Schwangerschaft

Da Colestipolhydrochlorid im Wesentlichen nicht systemisch absorbiert wird (weniger als 0,17% der Dosis), ist nicht zu erwarten, dass es bei Verabreichung während der Schwangerschaft in empfohlenen Dosierungen fetale Schäden verursacht. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen, und die bekannte Störung der Aufnahme fettlöslicher Vitamine kann selbst bei Vorhandensein einer Ergänzung schädlich sein. Die Verwendung von Lestid-Tabletten in der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter erfordert, dass der potenzielle Nutzen der medikamentösen Therapie gegen mögliche Gefahren für Mutter oder Kind abgewogen wird.

Stillende Mütter

Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Mutter Lestid Tablets verabreicht werden. Der im Abschnitt „Schwangerschaft“ beschriebene mögliche Mangel an angemessener Vitaminaufnahme kann sich auf stillende Säuglinge auswirken.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit in der pädiatrischen Bevölkerung wurden nicht nachgewiesen.

Gastrointestinal

The most common adverse reactions are confined to the gastrointestinal tract. To achieve minimal GI disturbance with an optimal LDL-C lowering effect, a gradual increase of dosage starting with 2 grams, once or twice daily is recommended. Constipation is the major single complaint and at times is severe. Most instances of constipation are mild, transient, and controlled with standard treatment. Increased fluid intake and inclusion of additional dietary fiber should be the first step; a stool softener may be added if needed. Some patients require decreased dosage or discontinuation of therapy. Hemorrhoids may be aggravated.

Other, less frequent gastrointestinal complaints consist of abdominal discomfort (abdominal pain and cramping), intestinal gas (bloating and flatulence), indigestion and heartburn, diarrhea and loose stools, and nausea and vomiting. Bleeding hemorrhoids and blood in the stool have been infrequently reported. Peptic ulceration, cholecystitis, and cholelithiasis have been rarely reported in patients receiving colestipol hydrochloride granules, and are not necessarily drug related.

Difficulty swallowing and transient esophageal obstruction have been rarely reported in patients taking Lestid Tablets.

Transient and modest elevations of aspartate aminotransferase (AST, SGOT), alanine aminotransferase (ALT, SGPT) and alkaline phosphatase were observed on one or more occasions in various patients treated with colestipol hydrochloride.

The following nongastrointestinal adverse reactions have been reported with generally equal frequency in patients receiving Lestid Tablets, colestipol granules, or placebo in clinical studies:

Cardiovascular

Chest pain, angina, and tachycardia have been infrequently reported.

Hypersensitivity

Rash has been infrequently reported. Urticaria and dermatitis have been rarely noted in patients receiving colestipol hydrochloride granules.

Musculoskeletal

Musculoskeletal pain, aches and pains in the extremities, joint pain and arthritis, and backache have been reported.

Neurologic

Headache, migraine headache, and sinus headache have been reported. Other infrequently reported complaints include dizziness, light-headedness, and insomnia.

Miscellaneous

Anorexia, fatigue, weakness, shortness of breath, and swelling of the hands or feet, have been infrequently reported.

Eine Überdosierung von Lestid-Tabletten wurde nicht gemeldet. Sollte es jedoch zu einer Überdosierung kommen, wäre der größte potenzielle Schaden die Behinderung des Magen-Darm-Trakts. Der Ort einer solchen möglichen Behinderung, der Grad der Behinderung und das Vorhandensein oder Fehlen einer normalen Darmmotilität würden die Behandlung bestimmen.