Calan (Oral)

Symptome: große Dosen (bis zu 6 G) können Tiefe bewusstseinsunterdrückung, arterielle Hypotonie, sinusbradykardie, AV-Blockade verursachen, manchmal — asystolia.

Behandlung: bei auftreten einer arteriellen Hypotonie und / oder einer vollständigen AV-Blockade — intravenöse Verabreichung von Flüssigkeit, Dopamin (Dopamin), Calciumgluconat, Isoproterenol oder Noradrenalin. Die Behandlung ist symptomatisch und hängt vom klinischen Bild der überdosierung ab. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Symptome: schwere Bradykardie, AV-Blockade, BLUTDRUCKSENKUNG, Herzinsuffizienz, sinoatriale Blockade.

Behandlung: bei Früherkennung — Magenspülung  für den Fall, dass seit der Einnahme des Medikaments weniger als 12 h, sowie zu einem späteren Zeitpunkt mit reduzierter Motilität des Verdauungstraktes (keine intestinalen Geräusche während der Auskultation). Symptomatische Therapie: bei Störungen des Rhythmus und der Leitfähigkeit — in / in isoprenalin, Epinephrin, Atropin, Calciumgluconat 10% Lösung 10– 20 ml, künstlicher Rhythmus-Treiber, intravenöse Infusion von plasmaersatzlösungen. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Die Symptome einer Vergiftung als Folge einer überdosierung des Medikaments Isoptin hängen von der eingenommenen Menge des Medikaments, der Zeit der Entgiftung und der Kontraktilität des Myokards (abhängig vom Alter) ab. Es wurden tödliche Fälle als Folge einer überdosierung gemeldet.

Die folgenden Symptome: BLUTDRUCKABFALL (in einigen Fällen auf nicht messbare Werte); Schock, Bewusstlosigkeit; AV-Blockade I und II Grad, oft Mit venkebach Perioden mit oder ohne schlupfrhythmus; volle AV-Blockade mit voller Dissoziation AV, schlupfrhythmus, Herzstillstand; Sinus Bradykardie, Sinusknoten stoppen.

Behandlung.Therapeutische Maßnahmen sollte in Abhängigkeit von der Dauer und Art der Einnahme von Isoptin und von der Art und schwere der vergiftungssymptome durchgeführt werden.

Im Falle einer überdosierung mit einer großen Anzahl von filmtabletten, verlängerte Wirkung (dh.das Medikament Isoptin CP 240) ist zu beachten, dass der Wirkstoff innerhalb von 48 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels im Darm freigesetzt und absorbiert wird. Abhängig von der Zeit der Einnahme des Medikaments innerhalb der einzelnen Konglomerate von Rückständen von geschwollenen Tabletten, die als aktive Depots wirken, werden sich wahrscheinlich während des gesamten Verdauungstraktes befinden.

Allgemeine Aktivitäten.

Wenn es keine Motilität von Magen und Darm (Anzeichen von Peristaltik während der Auskultation), ist es ratsam, Magenspülung auch nach 12 Stunden nach Einnahme des Medikaments im inneren durchzuführen. Wenn ein Verdacht auf eine überdosierung des Medikaments Isoptin CP 240 besteht, wird die Durchführung geeigneter Maßnahmen gezeigt, um das Medikament zu entfernen, zum Beispiel, Erbrechen verursachen sollte, Spülen Magen und Darm in Kombination mit einer endoskopischen Untersuchung, nehmen Abführmittel, Erbrechen.

Zu den üblichen Notfall-reanimationsmaßnahmen gehören eine geschlossene Herzmassage, künstliche Beatmung und elektrische herzstimulation.

Besondere Veranstaltungen.

Ausschluss von Einflüssen im Zusammenhang mit der Unterdrückung der Herzfunktion, arterieller Hypotonie und Bradykardie.

Calcium ist ein spezifisches Gegenmittel: 10 injiziert– 30 ml einer 10% igen Lösung von Calciumgluconat als intravenöse Injektion (2,25– 4,5 mmol), falls erforderlich, wiederholt oder in Form einer langsamen tropfinfusion (Z. B. 5 mmol/h) verabreicht.

die folgenden Maßnahmen können erforderlich sein.

Im Falle von AV-Blockade II oder III Grad, sinusbradykardie, Herzstillstand: Atropin, isoprenalin, orciprenalin oder herzstimulation.

Im Falle einer arteriellen Hypotonie: Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin.

Im Falle von anhaltenden Anzeichen von myokardinsuffizienz: Dopamin, Dobutamin, zusätzliche Calcium-Injektionen bei Bedarf.

Das Medikament reduziert den myokardbedarf an Sauerstoff durch Verringerung der myokardkontraktilität und Verringerung der Herzfrequenz. Verursacht eine Erweiterung der Herzkranzgefäße und erhöht den koronaren Blutfluss; reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der peripheren Arterien und OPSS.

Calan (Oral) verlangsamt die AV-Leitung erheblich, hemmt den Automatismus des sinusknotens, wodurch das Medikament zur Behandlung von supraventrikulären Arrhythmien verwendet werden kann.

Calan (Oral) ist das Medikament der Wahl zur Behandlung von Angina pectoris vasospastischer Genese (prinzmetal Angina pectoris). Hat eine Wirkung bei Stress Angina pectoris, sowie bei der Behandlung von Angina pectoris mit supraventrikulären Rhythmusstörungen.

Blocker "langsam" Calcium-Kanäle hemmt transmembranny Transport von Calcium-Ionen zu den kontraktilen Fasern der glatten Muskelzellen. Antianginale und blutdrucksenkende Wirkung ist sowohl mit einer direkten Wirkung auf das Myokard verbunden, und mit der Wirkung auf die periphere Hämodynamik durch die Verringerung des Tonus der peripheren Arterien und OPSS. Blockade der Aufnahme von Calciumionen in kardiomyozyten führt zu einer Abnahme der myokardkontraktilität, Verringerung des myokardbedarfs an Sauerstoff. Hat Krampflösende, negative ino-und chronotrope Wirkung, reduziert die Leitfähigkeit durch den AV-Knoten erheblich, verlängert die refraktäre Periode, unterdrückt den Automatismus des sinusknotens.

Verapamil hemmt den transmembranstrom von Calciumionen in glatte Muskelzellen. Die antianginale Wirkung ist mit einer direkten Wirkung auf das Myokard und der Wirkung auf die periphere Hämodynamik verbunden (reduziert den Tonus der peripheren Arterien, OPSS). Blockade der Aufnahme von Calciumionen in die Zelle führt zu einer Abnahme der Umwandlung von ATP-Energie in die mechanische Arbeit in makroergischen Bindungen eingeschlossen und reduziert die Kontraktilität des Myokards.

Antihypertensive Wirksamkeit des Medikaments Isoptin SR 240 aufgrund einer Abnahme des Widerstands der peripheren Gefäße ohne Erhöhung der Herzfrequenz als reflexantwort. Der BLUTDRUCK beginnt direkt am ersten Tag der Behandlung zu sinken; dieser Effekt bleibt bei der Langzeittherapie bestehen. Für die Behandlung aller Arten von arteriellen Hypertonie: für die Monotherapie der leichten oder mittelschweren arteriellen Hypertonie in Kombination mit anderen Antihypertensiva, insbesondere mit Diuretika und, gemäß den neuesten Beobachtungen, ACE-Hemmer bei schwereren arteriellen Hypertonie. Hat vasodilatierende, blutdrucksenkende, negative ino-und chronotrope Wirkung. Das Medikament Isoptin SR 240 hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung, insbesondere bei supraventrikulärer Arrhythmie. Es verzögert die Durchführung des Impulses im AV-Knoten. Als Ergebnis wird der Sinusrhythmus wiederhergestellt und / oder die Häufigkeit von ventrikulären Kontraktionen wird normalisiert, abhängig von der Art der Arrhythmie. Die normale Herzfrequenz ändert sich nicht oder nimmt leicht ab.

die Einnahme absorbiert mehr als 90% von der Dosis. Es wird beim «ersten Durchgang» durch die Leber metabolisiert. Bindung an Proteine 90%. T_1/2 bei Einnahme einer Einzeldosis — 2,8– 7,4 h; wenn Sie wiederholte Dosen einnehmen — 4,5– 12 H. es wird hauptsächlich über die Nieren und 9 Ausgeschieden–16% — durch den Darm. Der hauptmetabolit ist norcalan (Oral), das eine weniger ausgeprägte blutdrucksenkende Aktivität aufweist als unverändertes Calan (Oral).

Die Absorption im Verdauungstrakt während der Einnahme beträgt 90%, die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels — 20%. Verbindung mit blutproteinen — 90%. Mit _max — 80– 400 ng / ml. Für verlängerte Formen T _max  — 5– 7 h, T _1/2  — 11 Uhr

Es wird hauptsächlich im Urin und etwa 25% mit Galle ausgeschieden. Das Medikament dringt durch die plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Schnell metabolisiert in der Leber durch N-desalkylierung und O-Demethylierung, mit der Bildung von mehreren Metaboliten. Der wichtigste Metabolit, norverapamil, ist pharmakologisch aktiv. Die Kumulation des Medikaments und seiner Metaboliten erklärt die verstärkte Wirkung während der kursbehandlung. Die Entwicklung von Toleranz gegenüber Verapamil wird nicht beobachtet.

Verapamil, der Wirkstoff des Medikaments Isoptin SR 240, wird schnell und fast vollständig im Dünndarm absorbiert. Saug-Grad — 90–92%. T_1/2 — von 3 bis 7 Stunden nach einer einzigen Einnahme des Medikaments. Bei wiederholter Einnahme von T _1/2 Verapamil kann sich im Vergleich zu einer Einzeldosis fast verdoppeln.

Verapamil wird fast vollständig metabolisiert. Der hauptmetabolit ist norverapamil, mit pharmakologischer Aktivität, andere Metaboliten sind meist inaktiv.

Verapamil und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; nur 3–4% — unverändert. Während 24 h wird 50% der verabreichten Dosis des Arzneimittels im Urin ausgeschieden, während 48 h — 55– 60% und innerhalb von 5 Tagen — 70%. Bis zu 16% wird mit Kot ausgeschieden. Die kürzlich erhaltenen Ergebnisse zeigen, dass es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Verapamil bei Personen mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten im Endstadium der Niereninsuffizienz gibt.

Wenn KHK und arterielle Hypertonie keine Korrelation zwischen der therapeutischen Wirkung und der Konzentration des Medikaments im Blutplasma; es gibt nur eine bestimmte Beziehung zwischen dem Niveau des Medikaments im Blutplasma und der Wirkung auf das PR-Intervall. Nach der Einnahme von Darreichungsformen der verlängerten Wirkung wird die konzentrationskurve von Verapamil im Plasma gestreckt und wird flacher als bei der Verabreichung von Darreichungsformen mit normaler Freisetzung.

Mit plasmaproteinen bindet etwa 90% des Arzneimittels.

Bioverfügbarkeit

Nach oraler Verabreichung unterliegt Verapamil einem signifikanten Stoffwechsel des» ersten Durchgangs", der fast ausschließlich in der Leber stattfindet.

Die Durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Probanden nach einer einmaligen Einnahme des Medikaments beträgt 22%. Neuere Studien bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Angina pectoris haben gezeigt, dass die Durchschnittliche Bioverfügbarkeit 35 und 24% nach einer Einzeldosis des Arzneimittels innerhalb und an/in der Dosis jeweils.

Bei wiederholter Einnahme des Medikaments erhöht sich die Bioverfügbarkeit um fast das 2-fache im Vergleich zu einer Einzeldosis. Dieser Effekt ist wahrscheinlich auf eine teilweise Sättigung der Leberenzyme und/oder einen vorübergehenden Anstieg der Durchblutung in der Leber nach einer Einzeldosis von Verapamil zurückzuführen. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz im Vergleich zu Personen mit normaler Leberfunktion war die Bioverfügbarkeit von Verapamil viel höher und es gab eine verzögerte Ausscheidung von Arzneimitteln.

Eindringen durch die Plazenta

Verapamil dringt durch die plazentaschranke ein; die Konzentration, die im Blutplasma aus der nabelvene gefunden wird, Betrug 20– 92% der Plasmakonzentration der Mutter.

Ausscheidung mit Muttermilch

Verapamil wird in der Muttermilch ausgeschieden, aber in therapeutischen Dosen ist seine Konzentration so niedrig, dass eine klinische Wirkung bei Neugeborenen unwahrscheinlich ist.