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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 09.04.2022
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Häufige und / oder metastasierendem Nierenzellkrebs mit der Unwirksamkeit der antiangiogenen Therapie.
Hinein. Der Athener® es sollte einmal täglich zur gleichen Zeit (vorzugsweise am Morgen) auf nüchternen Magen oder nach einer kleinen Menge fettfreier Nahrung eingenommen werden. Tabletten sollten ganz geschluckt werden, mit einem Glas Wasser gepresst werden, sie können nicht gekaut oder zerkleinert werden.
Die Behandlung mit dem Medikament wird durchgeführt, bis der klinische Effekt anhält.
Empfohlene Dosis von Athinitor® ist 10 mg 1 einmal täglich. Mit der Entwicklung von schweren und / oder schwer zu ertragenden unerwünschten Ereignissen sollte die Dosis von Athinitor reduziert werden® bis zu 5 mg/Tag und / oder vorübergehend die medikamentöse Therapie absetzen.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren und P-GP-Dosis von Athinitor® es sollte auf 5 mg/Tag reduziert werden. Mit der Entwicklung von schweren und / oder schwer erträglichen Nebenwirkungen bei Patienten, empfangen das Medikament gleichzeitig mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren und P-GP, die Dosis von Athinitor® es ist notwendig, jeden zweiten Tag auf 5 mg/Tag zu reduzieren.
Zusammen mit der Verwendung von Everolimus mit starken Induktoren CYP3A4 oder Induktoren P-GP Dosis kann durch den Arzt schrittweise mit 10 mg/Tag bis 20 mg/Tag (der Wert der schrittweisen Erhöhung der Dosis erhöht werden-5 mg).
Bei Ernennung eines Athener® in einer Dosis von 20 mg gleichzeitig mit starken Induktoren CYP3A4 oder P-GP wird es keine Abnahme der AUC des Arzneimittels geben (dies wird jedoch nicht durch klinische Daten bestätigt). Wenn Sie die Therapie mit starken Induktoren CYP3A4 oder P-GP Afinitor beenden® es sollte in einer Dosis verabreicht werden, in der der Patient es vor Beginn der Behandlung mit starken Induktoren CYP3A4 oder P-GP eingenommen hat.
Patienten im Alter von ≥65 Jahren: Dosisanpassung des Medikaments ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Dosisanpassung des Medikaments ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion moderaten Grad (Klasse B nach der Child-Pugh-Klassifikation) Dosis von Athinitor® es sollte auf 5 mg pro Tag reduziert werden.
Überempfindlichkeit gegen Everolimus, andere Derivate von Rapamycin oder eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels,
schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation) (Mangel an Daten über Wirksamkeit und Sicherheit),
schwangerschaft und Stillzeit,
kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (keine Daten über Wirksamkeit und Verträglichkeit).
Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von Everolimus mit starken Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 oder Induktoren P-Glykoprotein (P-GP-Pumpe).
Mit Vorsicht: bei gleichzeitiger Anwendung von Everolimus mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren oder P-GP-Inhibitoren sollte Vorsicht geboten sein.
Der Athener® es sollte nicht bei Patienten mit seltenen erblichen Störungen verwendet werden, Zusammenhang mit Galaktose-Intoleranz, schwere Laktaseinsuffizienz oder Glucose-Galactose-Malabsorption.
Da bei der Verwendung von Rapamycin-Derivaten, einschließlich Athinitor®, kann den Heilungsprozess von Wunden verlangsamen, Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament Patienten vor chirurgischen Eingriffen verschrieben wird.
Bei der Anwendung des Medikaments die häufigsten unerwünschten Ereignisse (Frequenz ≥10%) waren Stomatitis, Hautausschlag, Müdigkeit, Müdigkeit, Durchfall, Magersucht, Übelkeit, Entzündung der Schleimhäute, Erbrechen, Husten, periphere Ödeme, Infektionen, trockene Haut, Nasenbluten, Juckreiz und Kurzatmigkeit. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse (NYA) 3-4 Schwere (Häufigkeit ≥2%) waren: Infektionen, Stomatitis, erhöhte Müdigkeit und Pneumonitis.
Bei der Anwendung des Medikaments war die Rate der Ablehnung der Therapie aufgrund der Entwicklung von NYA 6%. In klinischen Studien hatten die meisten von NYA, die sich aus der Verwendung des Medikaments und Placebo entwickelten, die 1-oder 2-Schwere.
NYA 3-ten oder 4-ten Schwere wurden bei 39% der Patienten beobachtet, die Athener einnahmen®.
Im Folgenden sind die NYA dargestellt, die bei der Verwendung des Athinitors entstanden sind® (10 mg pro Tag), die Häufigkeit ihres Auftretens: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100 und <1/10), manchmal (≥1/1000 und <1/100), seltene (≥1/10000 und <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich.
Seitens der Organe der Hämatopoese: sehr oft-Lymphozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie.
Vom Nervensystem: sehr oft-Kopfschmerzen, oft-Schlaflosigkeit, manchmal-Verlust der Geschmackssensitivität.
Von der Behörde des Sehens: oft-Konjunktivitis, Schwellung der Augenlider.
Von der CCC: oft-arterielle Hypertonie, manchmal-kongestive Herzinsuffizienz.
Seitens der Atemwege: sehr oft-Husten, Pneumonitis, Nasenbluten, Kurzatmigkeit, oft — Bluthusten.
Seitens des Verdauungssystems: sehr oft-Anorexie, Stomatitis, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen im Geschmack, oft — trockener Mund, Bauchschmerzen, Dysphagie, Dyspepsie.
Von der Seite der Haut und der Haut Anhängsel: sehr oft-Ausschlag, trockene Haut, Juckreiz, oft — Palmar-Plantar-Syndrom, Erythem.
Aus dem Harnsystem: oft-erhöhte Harnausscheidung tagsüber (1,8%).
Seitens des endokrinen Systems: oft-eine Verschlimmerung des vorhandenen Diabetes mellitus, manchmal - zum ersten Mal identifizierten Diabetes mellitus.
Stoffwechselstörungen: sehr oft-erhöhte Konzentration von Cholesterin, Triglyceride, Glukose, Kreatinin, erhöhte Aktivität von AST, ALT, Abnahme der Phosphorkonzentration im Blut, oft — erhöhte Konzentration von Bilirubin im Blut.
Ander: sehr oft-erhöhte Müdigkeit, Müdigkeit, periphere Schwellung, Beitritt von sekundären Infektionen, oft — Dehydration, Schmerzen in der Brust, manchmal — langsame Wundheilung, erhöhte Körpertemperatur, Abnahme des Körpergewichts.
Es gab auch Einzelfälle von Blutungen unterschiedlicher Lokalisation der 1.Schwere.
Bei der Anwendung von Everolimus gab es Fälle von Überempfindlichkeit, manifestiert durch anaphylaktische Reaktionen, Kurzatmigkeit, Gezeiten von Blut auf das Gesicht, Schmerzen in der Brust oder Angioödem (zum Beispiel, Schwellung der Atemwege und der Zunge ohne oder mit einer Verletzung der Atmung).
In klinischen Studien wurde bei der Verwendung des Medikaments die Entwicklung von Hyperglykämie beobachtet.
In klinischen Studien bei der Verwendung des Medikaments gab es Fälle von Exazerbation der Virushepatitis B, einschließlich des Todes. Exazerbation von Infektionen ist ein erwartetes Phänomen in Zeiten der Immunsuppression.
Fälle von Überdosierung des Medikaments wurden nicht gemeldet.
Die Behandlung: im Falle einer Überdosis von Athener® es ist notwendig, den Patienten zu überwachen und eine geeignete symptomatische Therapie zu verschreiben. Mit einer einzigen Einnahme des Medikaments in Dosen bis zu 70 mg war seine Verträglichkeit zufriedenstellend.
Wirkstoff des Medikaments Athinitor® - everolimus-ist ein Inhibitor der proliferativen Signalübertragung.
Everolimus ist ein selektiver Inhibitor der Serin-Threonin-Kinase mTOR (Ziel Rapamycin bei Säugetieren), die speziell auf den Komplex mTORC1 Signal-Umwandlung mTOR-Kinase und regulatorischen Raptor-Protein (regulatory associated protein of mTOR). Der mTORC1-Komplex ist der wichtigste Regulator der Proteinsynthese im distalen Teil der PI3K / AKT-abhängigen Kaskade, deren Regulierung in den meisten menschlichen Krebstumoren gestört ist. Everolimus zeigt seine Aktivität durch hochaffine Wechselwirkung mit intrazellulärem Rezeptorprotein FKBP12. Der FKBP12–Everolimus-Komplex bindet an mTORC1 und hemmt seine Fähigkeit zur Signalübertragung
Alarmfunktion mTORC1 wird durch Modulation der Phosphorylierung distalen Effektoren, von denen die meisten vollständig charakterisiert regler broadcast: Kinase рибосомального Protein S6(S6K1) und Dehnung Faktor эукариотных Zellen — 4E-bindendes Protein (4E-BP). Verletzung der S6K1 und 4E-BP1 Lesen durch Hemmung der mTORC1-Streaming bricht kodierenden mRNA wichtigen Proteinen, beteiligt an der Regulierung des Zellzyklus, der Glykolyse und der Anpassung von Zellen an niedrige Niveau von Sauerstoff (Hypoxie). Dies hemmt das Tumorwachstum und die Expression von Hypoxie-induzierten Faktoren (zB Transkriptionsfaktor HIF-1). Letzteres führt zu einer Abnahme der Expression von Faktoren, die die Angiogenese im Tumor verstärken (zum Beispiel, vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor-SEFR)
Everolimus ist ein aktiver Inhibitor des Wachstums und der Proliferation von Tumorzellen, Endothelzellen, Fibroblasten und glatten Muskelzellen der Blutgefäße. Bei Patienten mit häufiger und / oder metastasierendem Nierenzellkrebs, nach vorheriger Therapie mit Tyrosinkinasen und/oder Zytokinen fortschreitend, Everolimus signifikant das Risiko des Fortschreitens der Krankheit und des Todes von Patienten um 67 reduziert%. Bei der Anwendung des Medikaments war das Überleben der Patienten ohne Fortschreiten der Krankheit 4,9 Monate. Innerhalb von 6 Monaten bei 36% der Patienten, die Everolimus erhielten, gab es kein Fortschreiten der Krankheit. Die Verwendung von Everolimus kann die Lebensqualität der Patienten erheblich verbessern (die Auswirkungen der Krankheitssymptome auf verschiedene Lebensbereiche des Patienten wurden bewertet)
Absorption
Cmax everolimus im Blut nach Einnahme des Medikaments in Dosen von 5 bis 70 mg (auf nüchternen Magen oder mit einer kleinen Menge an fettarmen Lebensmitteln) wird durch 1-2 Stunden erreicht. Cmax bei Einnahme von 5 bis 10 mg des Medikaments ändert sich täglich oder wöchentlich proportional zur Dosis. Wenn Everolimus in Dosen von 20 mg pro Woche und höher eingenommen wird, steigt C anmax tritt weniger als proportional zur Dosis auf, aber die AUC-Werte erhöhen sich proportional zur Dosis, wenn sie von 5 mg bis 70 mg des Arzneimittels eingenommen werden. Wenn Everolimus in einer Dosis von 10 mg eingenommen wurde, reduzierten fettreiche Lebensmittel die AUC und Cmax das Medikament ist jeweils auf 22 und 54%. Fettarme Lebensmittel reduzierten AUC und Cmax bei 32% bzw. 42%. Die Nahrungsaufnahme hatte jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Eliminierungsraten des Medikaments.
Verteilung
Der Prozentsatz der Everolimus-Mengen im Blut und im Blutplasma, der von der Konzentration der Verbindung im Bereich von 5 bis 5000 ng/ml abhängt, variiert von 17% bis 73% . Die Menge an Everolimus im Blutplasma beträgt etwa 20% seiner Menge im Blut bei Konzentrationen der Substanz, die im Blut von Krebspatienten aufgezeichnet werden, die Everolimus 10 mg pro Tag einnehmen. Die Bindung an Plasmaproteine entspricht etwa 74% bei gesunden Probanden und bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion.
In experimentellen Studien wurde gezeigt,, dass nach der an - /in der Einführung der Penetration Everolimus durch die GEB hängt von der Dosis nichtlinear, das beinhaltet die Sättigung der GEB-Pumpe, die das Medikament aus dem Blut in das Gewebe des Gehirns. Das Eindringen von Everolimus durch die GEB wurde auch bei Tieren nachgewiesen, die das Medikament im Inneren erhielten.
Metabolismus
Everolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein (P-GP). Nach Einnahme des Medikaments im Blut zirkuliert Everolimus hauptsächlich unverändert. Im menschlichen Blut bestimmt sechs Hauptmetaboliten Everolimus, präsentiert von drei monohydroxylierten Metaboliten, zwei Produkte hydrolytische Umwandlung mit einem offenen Ring und Phosphatidylcholin Konjugat Everolimus. Diese Metaboliten der Aktivität gaben Everolimus etwa 100 mal nach. Daher wird angenommen, dass der größte Teil der gesamten pharmakologischen Aktivität von Everolimus auf die Wirkung der unveränderten Verbindung zurückzuführen ist.
Exkretion
Nach der Einführung einer einzigen Dosis markiert radioaktiven Everolimus Patienten die meisten (80%) der Radioaktivität wurde im Kot bestimmt, eine kleine Menge (5%) wurde im Urin ausgeschieden. Die unveränderte Substanz wurde weder im Urin noch im Kot bestimmt.
Pharmakokinetik im Gleichgewicht
Nach täglicher oder wöchentlicher Einnahme von Everolimus AUC0–t waren proportional zur Dosis des Medikaments, wenn es in Dosen von 5 bis 10 mg pro Tag und von 5 bis 70 mg pro Woche verwendet wird. Der stationäre (Gleichgewichtszustand) wurde innerhalb von zwei Wochen bei täglicher Einnahme von Everolimus erreicht. Cmax everolimus war proportional zur Dosis, wenn das Medikament in Dosen von 5 bis 10 mg pro Tag oder Woche verwendet wird. Bei Dosen von 20 mg pro Woche und höher steigt C anmax es war weniger als proportional zur Dosis. Tmax im Blutplasma war 1-2 h. Bei der täglichen Einnahme von Everolimus, um den Gleichgewichtszustand zu erreichen, gab es eine zuverlässige Korrelation zwischen der Größe der AUC0–t und die Konzentration des Medikaments im Blut vor der Einnahme der nächsten Dosis. T1/2 everolimus ist etwa 30 Stunden.
Pharmakokinetik bei bestimmten Gruppen von Patienten
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Der durchschnittliche Wert der AUC bei Patienten mit mäßig schweren Leberfunktionsstörungen (Klasse B nach der Child-Pugh-Klassifikation) war doppelt so hoch wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Es gab eine positive Korrelation zwischen dem Wert der AUC auf der einen Seite und der Konzentration von Bilirubin im Serum und der Verlängerung der PV auf der anderen Seite. Zwischen den Werten der AUC und der Konzentration von Albumin im Serum wurde eine negative Korrelation gefunden. Die Wirkung von schweren Leberfunktionsstörungen (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation) auf die Pharmakokinetik von Everolimus wurde nicht untersucht.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Signifikante Auswirkungen der Kreatinin-Clearance (von 25 bis 178 ml / min) auf die Clearance (CL/F) Everolimus wurde nicht aufgedeckt. Posttransplantation Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance von 11 bis 107 ml/min) beeinflussten die Pharmakokinetik von Everolimus bei Patienten nach Organtransplantation nicht.
Patienten im Alter von ≤18 Jahren. Die Verwendung des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen mit Tumoren unter dem Alter von 18 Jahren wurde bisher nicht untersucht.
Patienten im Alter von ≥65 Jahren. Signifikante Auswirkungen des Alters der Patienten (von 27 bis 85 Jahre) auf die Clearance von Everolimus (CL/F von 4,8 bis 54,7 l/h) nach Einnahme des Medikaments wurde nicht nachgewiesen.
Einfluss der Rassenzugehörigkeit. Clearance Everolimus (CL/F) nach Einnahme des Medikaments in Personen europeoider und mongoloider Rassen, Krebspatienten, mit einer ähnlichen Leberfunktion unterscheidet sich nicht.
Nach der Population pharmakokinetischen Analyse bei Personen der Negroidrasse nach Organtransplantation Clearance Everolimus (CL / F) nach der Einnahme war durchschnittlich 20% mehr, als die Vertreter der europäischen Rasse.
Auswirkungen der Exposition auf die Effizienz. Es gab eine gewisse Korrelation zwischen der Abnahme der Phosphorylierung von 4E-BP1 im Tumorgewebe und dem mittleren Cmin everolimus im Blut in einem stationären (Gleichgewicht) Zustand nach der täglichen Einnahme von 5 oder 10 mg des Medikaments. Zusätzliche Beweise deuten darauf hin, dass die Verringerung der Phosphorylierung der S6-Kinase sehr empfindlich auf die Hemmung von mTOR unter dem Einfluss von Everolimus reagiert. Die Phosphorylierung des elF-4G-Broadcast-Initiationsfaktors war bei allen C-Werten vollständigmin everolimus, bestimmt im Blut mit der täglichen Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 10 mg.
- Antitumormittel-Proteinkinase-Inhibitor [Antitumormittel-Proteinkinase-Inhibitoren]
Эверолимус ist ein CYP3A4-Substrat sowie Substrat und mäßig aktiver Inhibitor von P-Glykoprotein (P-GP-Pumpe), die eine Auswahl aus den Zellen vieler Medikamente verbindungen. Daher kann die Absorption und anschließende Ausscheidung von Everolimus durch Substanzen beeinflusst werden, die mit CYP3A4 und/oder P-GP interagieren.
In vitro everolimus zeigt die Eigenschaften des kompetitiven Inhibitors CYP3A4 und des gemischten Inhibitors CYP2D6.
Medikamente, die die Konzentration von Everolimus im Blut erhöhen können
Konzentration эверолимуса im Blut kann erhöht werden bei der Anwendung zusammen mit Arzneimitteln, die Inhibitoren izofermenta CYP3A4 (Reduzierung des Stoffwechsels эверолимуса) oder P-GP-Pumpe (verminderte Absonderung эверолимуса aus den Zellen des Darms). Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von Everolimus mit starken CYP3A4-Hemmern oder R-GP (einschließlich Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol, Telithromycin, Clarithromycin, Nefazodon, Ritonavir, Atazanavir, Saquinavir, Darunavir, Indinavir, Nelfinavir und andere Medikamente mit ähnlicher Aktivität).
Die systemische Bioverfügbarkeit von Everolimus hat signifikant zugenommen (C-Anstiegmax und die AUC des Medikaments jeweils in 4,1 und 15,3 mal) bei gesunden Probanden mit der gemeinsamen Verabreichung von Everolimus mit Ketoconazol, ist ein starker Inhibitor von CYP3A4 und P-GP.
Vorsicht ist geboten, während die Verwendung von Everolimus mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren (einschließlich Erythromycin, Verapamil, Cyclosporin, Fluconazol, Diltiazem, Amprenavir, Fosamprenavir oder Aprepitant) oder P-GP. Wenn zusammen mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren oder P-GP-Dosis von Athinitor angewendet® sollte reduziert werden.
Systemische Bioverfügbarkeit des Medikaments bei gesunden Probanden erhöht, während die Verwendung von:
- Erythromycin (mäßig aktiver Inhibitor von CYP3A4 und R-GP, Cmax und die AUC von Everolimus stieg jeweils in 2 und 4,4 mal),
- Verapamil (mäßig aktiver Inhibitor von CYP3A4 und R-GP, Cmax und die AUC von Everolimus stieg jeweils 2,3 und 3,5 mal),
- Cyclosporin (CYP3A4-Substrat und moderater Inhibitor von P-GP, Cmax und die AUC von Everolimus stieg jeweils 1,8 und 2,7 mal).
Andere moderate CYP3A4-Hemmer und P-GP, die die Konzentration von Everolimus im Blut erhöhen können, umfassen einige Antimykotika (zum Beispiel, Fluconazol) und einige BCC (zum Beispiel, Diltiazem).
Medikamente, die die Konzentration von Everolimus im Blut reduzieren können
Konzentration эверолимуса im Blut kann sinken bei der Anwendung zusammen mit Arzneimitteln, die izofermenta CYP3A4-Induktoren (Verbesserung des Stoffwechsels эверолимуса) oder P-GP-Pumpe (erhöhte Ausscheidung mit dem эверолимуса aus den Zellen des Darms). Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung von Everolimus mit starken Induktoren CYP3A4 oder Induktoren P-GP. Falls erforderlich, verwenden Sie den Athener® zusammen mit starken Induktoren CYP3A4 oder Induktoren P-GP (zum Beispiel, Rifampicin oder Rifabutin) sollte die Dosis des Arzneimittels erhöht werden.
Bei gesunden Probanden, mit einer früheren Therapie mit Rifampicin behandelt (600 mg / Tag für 8 Tage), bei der anschließenden Anwendung von Everolimus in einer Einzeldosis wurde eine fast 3-fache Erhöhung der Clearance des letzteren und eine Abnahme von C beobachtetmax auf 58% und AUC-auf 63%.
Andere starke Induktoren CYP3A4 kann auch den Stoffwechsel von Everolimus erhöhen und die Konzentration von Everolimus im Blut reduzieren (zum Beispiel, Johanniskraut, GCS: zum Beispiel, Dexamethason, Prednison, Prednisolon, einige Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Medikamente zur Behandlung von HIV: Efavirenz, Nevirapin).
Die Wirkung von Everolimus auf die Plasmakonzentration von Arzneimitteln, die als begleitende Therapie verwendet werden
Bei gesunden Probanden wurde die gleichzeitige Anwendung von Everolimus mit Atorvastatin (CYP3A4-Substrat) oder Pravastatin (ist kein CYP3A4-Substrat) keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion beobachtet. Bei der Population pharmakokinetischen Analyse wurde auch die Wirkung von Simvastatin (CYP3A4-Substrat) auf die Clearance von Everolimus nicht nachgewiesen.
In vitro everolimus hemmte den Stoffwechsel des CYP3A4 — Cyclosporin-Substrats kompetitiv und war ein gemischter Inhibitor des CYP2D6 — Dextromethorphans-Substrats. Mittlere stationäre Cmax everolimus bei Einnahme der Verbindung in einer Dosis von 10 mg pro Tag oder 70 mg pro Woche mehr als 12-36 mal niedriger als die K-Wertei verbindungen zur hemmenden Wirkung in vitro auf CYP3A4 und CYP2D6. Daher die Wirkung von Everolimus in vivo der Stoffwechsel der Substrate CYP3A4 und CYP2D6 ist unwahrscheinlich.
Andere Arten von Interaktionen, die die Konzentration beeinflussen können
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Athinitor® mit Grapefruits, Grapefruitsaft und anderen Produkten, die die Aktivität von Cytochrom P450 und P-GP beeinflussen.
Impfung
Immunsuppressiva können die Reaktion während der Impfung beeinflussen, vor dem Hintergrund der Behandlung mit Athinitor® die Impfung kann weniger wirksam sein. Die Verwendung von lebenden Impfstoffen sollte vermieden werden.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C, in der Originalverpackung.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Haltbarkeit des Medikaments Athinitor®3 года.Nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.
Pillen | 1 tabelle. |
Wirkstoff: | |
everolimus (stabilisiert durch 0,2% Butylhydroxitoluol) | 5 mg |
10 mg | |
Hilfsstoff: laktose wasserfrei-143,75 / 287,5 mg, Crospovidon-50/100 mg, Hypromellose-45/90 mg, Laktose-Monohydrat-4,9 / 9,8 mg, Magnesiumstearat-1,25 / 2,5 mg, Butylhydroxytoluol-0,1 / 0,2 mg |
in Blister 10 Stück, in einer Packung Karton 3, 6 und 9 Blister.
Auf Rezept.
Behandlung mit Athener® sollte nur unter Aufsicht eines Arztes, der Erfahrung mit Krebsmedikamenten.
Während der Athener Therapie® und mindestens 2 Monate danach sollten Sie zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung verwenden.
Vor Beginn der Behandlung mit Athinitor® und in regelmäßigen Abständen während der Therapie sollte die Nierenfunktion überwacht werden, einschließlich der Messung der Konzentration von Harnstoff-Stickstoff oder Kreatinin im Blutserum und führen Sie einen klinischen Bluttest durch.
Nicht-infektiöse Pneumonitis ist eine Klasse-spezifische Nebenwirkung von Rapamycin-Derivaten. Bei der Anwendung des Athinitors® es gab auch Fälle von nicht-infektiöser Pneumonitis (einschließlich interstitieller Lungenerkrankung). In einigen Fällen gab es schwere Formen der Krankheit (selten tödlich). Die Diagnose einer nicht infektiösen Pneumonitis sollte bei Patienten mit der Entwicklung solcher unspezifischen Manifestationen der Atemwege, wie Hypoxie, Pleuraerguss, Husten oder Kurzatmigkeit, sowie mit Hilfe der entsprechenden diagnostischen Studien von infektiösen, Tumor und anderen Ursachen solcher Manifestationen ausgeschlossen werden. Patienten sollten dem behandelnden Arzt über das Auftreten neuer oder verstärkter Atemwegssymptome informiert werden. Patienten, die nur radiologische Anzeichen einer nicht-infektiösen Pneumonitis (in Abwesenheit von klinisch signifikanten Symptomen) haben, können die Behandlung mit Athinitor fortsetzen® ohne die Dosis des Medikaments zu ändern. Wenn die Symptome einer Pneumonitis mäßig ausgedrückt sind, sollten Sie eine vorübergehende Aussetzung der Therapie in Betracht ziehen, bis die Symptome verschwinden. Zur Linderung der Symptome können Kortikosteroide verwendet werden. Die Behandlung mit dem Medikament kann in einer Dosis von 5 mg/Tag fortgesetzt werden. Mit der Entwicklung von ausgeprägten Symptomen der nicht-infektiösen Pneumonitis-Therapie Afinitor® wir sollten aufhören. Abhängig von den spezifischen klinischen Bedingungen nach der Heilung der Pneumonitis kann die medikamentöse Therapie in einer Dosis von 5 mg/Tag fortgesetzt werden.
Der Athener® hat immunsuppressive Eigenschaften und kann bei Patienten bakterielle, Pilz -, virale oder protozoale Infektionen fördern, insbesondere durch bedingt pathogene Mikroorganismen. Bei Patienten, die Athinitor einnehmen®. lokale und systemische Infektionen wurden beschrieben, einschließlich Lungenentzündung, andere bakterielle Infektionen sowie Pilzinfektionen wie Aspergillose oder Candidose und virale Infektionen, einschließlich einer Verschlimmerung der Virushepatitis B. Einige dieser Infektionen waren schwer (mit der Entwicklung von Atem-oder Leberversagen) und manchmal tödlich. Patienten sollten über das erhöhte Risiko von Infektionen informiert werden, wenn sie Athinitor anwenden®. achten Sie auf die Symptome und Anzeichen von Infektionen und suchen Sie rechtzeitig einen Arzt auf, wenn sie auftreten.
Patienten mit Pilzinfektionen vor der Ernennung von Athinitor® eine angemessene Behandlung sollte durchgeführt werden.
Bei Patienten, behandelt mit Athinitor® beobachtet die Ulzeration der Mundschleimhaut, Stomatitis und Entzündung der Mundschleimhaut. In solchen Fällen wird eine lokale Therapie empfohlen, jedoch sollte die Verwendung von Mundwassermitteln vermieden werden, die Alkohol oder Wasserstoffperoxid enthalten, da ihre Verwendung den Zustand verschlechtern kann. Antimykotische Mittel sollten nur verwendet werden, wenn eine Pilzinfektion bestätigt wird.
Vor Beginn der Behandlung mit Athinitor® und in regelmäßigen Abständen während der Therapie sollte das Medikament den Gehalt an Glukose im Serum auf nüchternen Magen überwachen. Vor Beginn der Behandlung mit Athinitor® eine optimale Kontrolle des Blutzuckerspiegels sollte gewährleistet werden.
Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten
Studien zum Einfluss des Athener® auf die Fähigkeit zum Fahren und Arbeiten mit Mechanismen wurden nicht durchgeführt.
L01XE10 Everolimus
Tabletten 5 mg: längliche Tabletten mit Fase, von weiß bis weiß mit einem gelblichen Farbton, geprägt von "NVR «auf der einen Seite und» 5" auf der anderen.
Tabletten 10 mg: längliche Tabletten mit Fase, von weiß bis weiß mit einem gelblichen Farbton, geprägt von "NVR «auf der einen Seite und» UHE" auf der anderen.
However, we will provide data for each active ingredient