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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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Aciflox
Sparfloxacin
Aciflox (Sparfloxacin) ist indiziert für die Behandlung von Erwachsenen (≥ 18 Jahre) mit den folgenden Infektionen, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Mikroorganismen verursacht werden:
Gemeinschaftlich erworbene Lungenentzündung verursacht durch Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, oder Streptococcus pneumoniae
Akute bakterielle Exazerbationen der chronischen Bronchitis verursacht durch Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, oder Streptococcus pneumoniae
Vor der Behandlung sollten geeignete Kultur-und Anfälligkeitstests durchgeführt werden, um Organismen, die die Infektion verursachen, zu isolieren und zu identifizieren und ihre Anfälligkeit für Sparfloxacin zu bestimmen. Die Therapie mit Sparfloxacin kann eingeleitet werden, bevor die Ergebnisse dieser Tests bekannt sind, sobald die Ergebnisse verfügbar sind, sollte eine geeignete Therapie ausgewählt werden. Kultur-und Empfindlichkeitstests, die periodisch während der Therapie durchgeführt werden, liefern Informationen über die fortgesetzte Anfälligkeit des Erregers für das antimikrobielle Mittel und auch über das mögliche Auftreten von Bakterienresistenz.
Aciflox (Sparfloxacin) kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Antazida, die Magnesium und Aluminium oder Sucralfat oder Videx® (Didanosin), Kautabletten/gepufferte Tabletten oder das pädiatrische Pulver zur oralen Lösung enthalten, können 4 Stunden nach Verabreichung von Aciflox (Sparfloxacin) eingenommen werden.
Die empfohlene Tagesdosis von Aciflox (Sparfloxacin) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt zwei 200-mg-Tabletten, die am ersten Tag als Beladungsdosis eingenommen wurden. Danach sollte eine 200-mg-Tablette alle 24 Stunden für insgesamt 10 Tage der Therapie (11 Tabletten) eingenommen werden. Die empfohlene Tagesdosis von Aciflox (Sparfloxacin) bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 50 ml/min) beträgt zwei 200-mg-Tabletten, die am ersten Tag als Beladungsdosis eingenommen wurden. Danach sollte eine 200-mg-Tablette alle 48 Stunden für insgesamt 9 Tage der Therapie (6 Tabletten) eingenommen werden.
Sparfloxacin ist für Personen mit Überempfindlichkeits-oder Lichtempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte kontraindiziert.
Torsade de Pointes wurde bei Patienten berichtet, die Sparfloxacin gleichzeitig mit Disopyramid und Amiodaron erhielten. Folglich ist Sparfloxacin für Personen, die diese Medikamente sowie andere QT erhalten, kontraindiziertc- verlängerung von Antiarrhythmika, von denen berichtet wird, dass sie Torsade de Pointes verursachen, wie Antiarrhythmika der Klasse Ia (beispielweise., chinidin, Procainamid), Klasse III Antiarrhythmika (beispielweise., sotalol), und bepridil. Sparfloxacin ist bei Patienten mit bekannter QT kontraindiziertc verlängerung oder bei Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, von denen bekannt ist, dass sie eine Erhöhung der QT hervorrufenc Intervall-und/oder torsade de pointes (beispielweise., Terfenadin). (Sehen UNWETTERWARNUNGEN und VORKEHRUNG.)
Es ist wichtig, Sonneneinstrahlung, helles natürliches Licht und UV-Strahlen während der gesamten Behandlungsdauer und für 5 Tage nach Beendigung der Behandlung zu vermeiden. Sparfloxacin ist bei Patienten kontraindiziert, deren Lebensweise oder Beschäftigung die Einhaltung der erforderlichen Sicherheitsvorkehrungen in Bezug auf Phototoxizität nicht zulässt. (Sehen UNWETTERWARNUNGEN und VORKEHRUNG.)
UNWETTERWARNUNGEN
BEI PATIENTEN, DIE DIREKT ODER INDIREKT SONNENLICHT ODER KÜNSTLERISCHEM ULTRAVIOLETTEM LICHT AUSGESETZT WAREN, TRATEN MITTELSCHWERE BIS SCHWERE PHOTOTOXISCHE REAKTIONEN AUF (beispielweise., HÖHENSONNE) WÄHREND ODER NACH DER BEHANDLUNG. DIESE REAKTIONEN TRATEN AUCH BEI PATIENTEN AUF, DIE SCHATTIERTEM ODER DIFFUSEM LICHT AUSGESETZT WAREN, EINSCHLIEßLICH DER EXPOSITION DURCH GLAS ODER BEI BEWÖLKTEM WETTER. DEN PATIENTEN SOLLTE GERATEN WERDEN, DIE SPARFLOXACIN-THERAPIE BEI DEN ERSTEN ANZEICHEN ODER SYMPTOMEN EINER PHOTOTOXIZITÄTSREAKTION WIE BRENNEN, RÖTUNG, SCHWELLUNG, BLASEN, HAUTAUSSCHLAG, JUCKREIZ ODER DERMATITIS ABZUBRECHEN.
Die Gesamtinzidenz von arzneimittelbedingter Phototoxizität bei den 1585 Patienten, die Sparfloxacin während klinischer Studien mit empfohlener Dosierung erhielten, betrug 7, 9% (n=126). Die Phototoxizität reichte von leichten 4,1% (n=65) bis mittelschweren 3,3% (n=52) bis zu schweren 0,6% (n=9), wobei schwere Schäden definiert wurden, die eine zumindest signifikante Einschränkung der normalen täglichen Aktivität mit sich brachten. Die Häufigkeit von Phototoxizitätsreaktionen, die durch Blasenbildung gekennzeichnet waren, betrug 0,8% (n=13), von denen 3 schwerwiegend waren. Die Abbruchrate aufgrund von Phototoxizität unabhängig von der Arzneimittelbeziehung betrug 1,1% (n=17).
Wie bei einigen anderen Arten von Phototoxizität besteht das Potenzial für eine Verschlimmerung der Reaktion bei erneuter Exposition gegenüber Sonnenlicht oder künstlichem ultraviolettem Licht vor vollständiger Erholung von der Reaktion. In einigen Fällen wurde die Erholung von Phototoxizitätsreaktionen für mehrere Wochen verlängert. In seltenen Fällen sind Reaktionen bis zu mehreren Wochen nach Absetzen der Sparfloxacin-Therapie wieder aufgetreten.
STERBEN EXPOSITION GEGENÜBER DIREKTER UND INDIREKTER SONNENEINSTRAHLUNG (AUCH BEI VERWENDUNG VON SONNENSCHUTZMITTELN ODER SONNENSCHUTZMITTELN) SOLLTE WÄHREND DER EINNAHME VON SPARFLOXACIN UND FÜR FÜNF TAGE NACH DER THERAPIE VERMIEDEN WERDEN. STERBEN SPARFLOXACIN-THERAPIE SOLLTE SOFORT BEI DEN ERSTEN ANZEICHEN ODER SYMPTOMEN EINER PHOTOTOXIZITÄT ABGEBROCHEN WERDEN.
Diese phototoxischen Reaktionen traten mit und ohne Verwendung von Sonnenschutzmitteln oder Sonnenschutzmitteln auf und wurden mit einer Einzeldosis Sparfloxacin in Verbindung gebracht. Eine Studie an gesunden Freiwilligen hat jedoch gezeigt, dass einige Sonnenschutzmittel, insbesondere solche, die die Wellenlängen des UVA-Spektrums blockieren (diejenigen, die die Wirkstoffe Octocrylen oder Parsol® 1789 enthalten), die photosensibilisierende Wirkung von Sparfloxacin mildern können. Viele rezeptfreie Sonnenschutzmittel bieten jedoch keinen ausreichenden UVA-Schutz.
Steigerungen im QTc studien wurden bei gesunden Freiwilligen beobachtet, die mit Sparfloxacin behandelt wurden. Nach einer Einzeldosis von 400 mg, eine mittlere Erhöhung der QTc intervall von 11 msec (2,9%) ist zu sehen, im Steady-State beträgt der mittlere Anstieg 7 msec (1,9%). Die Größe des QTc wirkung erhöht sich nicht mit wiederholter Verabreichung, und die QTc kehrt innerhalb von 48 Stunden nach der letzten Dosis zum Ausgangswert zurück. In klinischen Studien mit 1489 Patienten mit einer baseline-QTc Messung, die mittlere Verlängerung im steady-state war 10 MS (2.5%), 0,7% der Patienten hatten eine QTc intervall größer als 500 msec, jedoch wurden keine arrhythmischen Effekte gesehen.
In einer kovariaten Analyse hatte das Alter keinen statistisch signifikanten Beitrag zur Veränderung der QTc aufgezeichnet bei Patienten, die Sparfloxacin einnehmen. In kontrollierten klinischen Studien ist QT jedochc eine Intervallverlängerung wurde häufiger als unerwünschtes Ereignis bei Patienten ≥ 65 Jahren berichtet als bei jüngeren Patienten. In diesen klinischen Studien, QTc Intervallverlängerung wurde häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet (definiert als QTc ≥ 0,440 sek oder ≥ 15% Veränderung gegenüber dem Ausgangswert) bei älteren Patienten, die mit Sparfloxacin behandelt wurden, als bei älteren Patienten, die mit einem Vergleichsarzneimittel behandelt wurden. Während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen traten kardiovaskuläre Ereignisse wie Torsades de Pointes und andere Arrhythmien bei älteren Menschen häufiger auf als bei jüngeren Patienten, die mit Sparfloxacin behandelt wurden, obwohl in dieser Population in der Vorgeschichte eine zugrunde liegende Herzerkrankung häufiger auftrat. Sparfloxacin ist bei Patienten mit bekannter QT kontraindiziertc verlängerung (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON SPARFLOXACIN BEI PÄDIATRISCHEN PATIENTEN, BEI JUGENDLICHEN (UNTER 18 JAHREN), SCHWANGEREN UND STILLENDEN FRAUEN WURDE NICHT NACHGEWIESEN. (Sehen VORKEHRUNG: Pädiatrische Anwendung, Schwangerschaft und stillende Mütter Unterabschnitte.)
Es wurde gezeigt, dass Sparfloxacin eine sieben aufeinanderfolgenden Tagen Arthropathie bei unreifen Hunden verursacht, wenn es in oralen Dosen von 25 mg/kg/Tag (also ungefähr 1,9-fache der höchsten menschlichen Dosis auf mg/m2-Basis) verabreicht wird. Sterben Untersuchung der tragenden Gelenke der Hunde ergab kleine erosive Läsionen des Knorpels. Andere Chinolone produzieren auch Erosionen von Knorpel von tragenden Gelenken und andere Anzeichen von Arthropathie bei unreifen Tieren verschiedener Arten.
Bei Patienten, die Chinolone, einschließlich Sparfloxacin, erhielten, wurden Krämpfe und toxische Psychosen berichtet. Chinolone können auch einen erhöhten intrakraniellen Druck und eine Stimulation des Zentralnervensystems verursachen, was zu Zittern, Unruhe/Erregung, Angstzuständen/Nervosität, Benommenheit, Verwirrung, Halluzinationen, Paranoia, Depressionen, Albträumen, Schlaflosigkeit und selten zu Selbstmordgedanken oder-handlungen führen kann. Diese Reaktionen können nach der ersten Dosis auftreten. Wenn diese Reaktionen bei Patienten auftreten, die Sparfloxacin erhalten, sollte das Arzneimittel abgesetzt und geeignete Maßnahmen ergriffen werden. Wie bei anderen Chinolonen sollte Sparfloxacin bei Patienten mit einer bekannten oder vermuteten ZNS-Störung, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken kann, mit Vorsicht angewendet werden (beispielweise., schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie) oder in Gegenwart anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken können (beispielweise., bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörung). Fälle von Anfällen im Zusammenhang mit Hypoglykämie wurden berichtet. (Sehen VORSICHTSMAßNAHMEN: Allgemein, Informationen für Patienten, bei ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN und NEBENWIRKUNG.)
Bei Patienten, die Chinolone erhielten, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktoider oder anaphylaktischer Reaktionen) berichtet, von denen einige nach der ersten Dosis auftraten. Einige Reaktionen wurden begleitet von Herz-Kreislauf-Kollaps, Hypotonie/Schock, Krampfanfällen, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Angioödemen (einschließlich Zunge, Kehlkopf, Rachen oder Gesichtsödem), Atemwegsobstruktion (einschließlich Bronchospasmus, Atemnot und akuter Atemnot), Dyspnoe, Urtikaria und / oder Juckreiz. Nur wenige Patienten hatten in der Vergangenheit Überempfindlichkeitsreaktionen. Wenn eine allergische Reaktion auf sparfloxacin Auftritt, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen können eine sofortige Behandlung mit Adrenalin und andere Wiederbelebungsmaßnahmen erfordern, einschließlich Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Antihistaminika, Kortikosteroide, Pressor-Amine und Atemwegsmanagement, einschließlich Intubation, wie klinisch angezeigt
Schwerwiegende und manchmal tödliche Ereignisse, einige aufgrund von Überempfindlichkeit und einige aufgrund unsicherer Ätiologie, wurden bei Patienten, die eine Chinolontherapie erhielten, selten berichtet. Diese Ereignisse können schwerwiegend sein und im Allgemeinen nach Verabreichung mehrerer Dosen auftreten. Klinische Manifestationen können eine oder mehrere der folgenden umfassen: Fieber, Hautausschlag oder schwere dermatologische Reaktionen (beispielweise. toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom), Vaskulitis, Arthralgie, Myalgie, Serumkrankheit, allergische Pneumonitis, interstitielle Nephritis, akute Niereninsuffizienz oder-versagen, Hepatitis, Gelbsucht, akute Lebernekrose oder-versagen, Anämie, einschließlich hämolytischer und aplastischer, Thrombozytopenie, einschließlich thrombotischer thrombozytopenischer Purpura, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie und/oder anderer hämatologischer Anomalien. Das Medikament sollte sofort beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit und unterstützenden Maßnahmen abgesetzt werden. (Sehen Vorsorgemaßnahmen: Informationen für Patienten und NEBENWIRKUNG.)
Pseudomembranöse Kolitis wurde bei fast allen antibakteriellen Mitteln, einschließlich Sparfloxacin, berichtet und kann von leicht bis lebensbedrohlich sein. Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Patienten zu berücksichtigen, die nach der Verabreichung von antibakteriellen Mitteln Durchfall haben.
Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und kann das Überwachsen von Clostridien ermöglichen. Studien zeigen, dass ein toxin produziert von Clostridium difficile ist eine Hauptursache für " Antibiotika-assoziierte Kolitis.”
Nachdem die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestellt wurde, sollten therapeutische Maßnahmen eingeleitet werden. Leichte Fälle von pseudomembranöser Kolitis reagieren normalerweise allein auf das Absetzen des Arzneimittels. In mittelschweren bis schweren Fällen sollte die Behandlung mit Flüssigkeiten und Elektrolyten, die Proteinergänzung und die Behandlung mit einem klinisch wirksamen antibakteriellen Arzneimittel in Betracht gezogen werden gegen C. difficile Colitis.
Rupturen der Schulter -, Hand-und Achillessehnen, die eine chirurgische Reparatur erforderten oder zu einer längeren Behinderung führten, wurden mit Sparfloxacin und anderen Chinolonen berichtet. Sparfloxacin sollte abgesetzt werden, wenn der Patient Schmerzen, Entzündungen oder Sehnenrupturen hat. Die Patienten sollten sich ausruhen und auf Bewegung verzichten, bis die Diagnose einer Sehnenentzündung oder Sehnenruptur sicher ausgeschlossen wurde. Sehnenruptur kann jederzeit während oder nach der Therapie mit Sparfloxacin auftreten.
VORKEHRUNG
Allgemein
Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr von Patienten, die Sparfloxacin erhalten, sollte aufrechterhalten werden, um die Bildung eines hochkonzentrierten Urins zu verhindern.
Bei Niereninsuffizienz Sparfloxacin mit Vorsicht verabreichen. Eine sorgfältige klinische Beobachtung und geeignete Laboruntersuchungen sollten vor und während der Therapie durchgeführt werden, da die Elimination von Sparfloxacin reduziert sein kann. Die Anpassung des Dosierungsschemas ist für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erforderlich-Kreatinin-Clearance < 50 ml/min. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und DOSIERUNG UND VERWERTUNG.)
Vermeiden Sie die gleichzeitige Verschreibung von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie die QT verlängernc Intervall, beispielweise., erythromycin, Terfenadin, astemizol, Cisaprid, pentamidin, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika einschließlich Phenothiazine. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN.) Sparfloxacin wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit proarrhythmischen Erkrankungen empfohlen (beispielweise., Hypokaliämie, signifikante Bradykardie, kongestive Herzinsuffizienz, Myokardischämie und Vorhofflimmern).
Bei Patienten, die während der Einnahme von Arzneimitteln dieser Klasse direktem Sonnenlicht ausgesetzt waren, wurden mittelschwere bis schwere Phototoxizitätsreaktionen beobachtet. Übermäßige Sonneneinstrahlung sollte vermieden werden. In klinischen Studien mit Sparfloxacin wurde bei etwa 7% der Patienten eine Phototoxizität beobachtet. Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn phototoxizität (beispielweise., ein Hautausschlag) auftritt.
Wie bei anderen Chinolonen sollte Sparfloxacin bei Patienten mit einer bekannten oder vermuteten ZNS-Störung, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken kann, mit Vorsicht angewendet werden (beispielweise., schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie) oder in Gegenwart anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken können (beispielweise., bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörung). (Sehen UNWETTERWARNUNGEN und WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN.)
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Sparfloxacin war bei Mäusen oder Ratten nicht krebserregend, wenn es 104 Wochen lang in oralen Tagesdosen verabreicht wurde, die 3,5 - 6,2-mal höher waren als die maximale menschliche Dosis (400 mg), bezogen auf mg/m2. Diese Dosen entsprachen Plasmakonzentrationen ungefähr gleich (Mäusen) und 2,2 mal größer als (Ratten) maximale menschliche Plasmakonzentrationen.
In einer Studie zur wiederholten Exposition (5 Tage pro Woche über 40 Wochen) haarloser Albino-Mäuse (SKH-1) gegenüber einer niedrigen Dosis (0,272 kaukasische humane minimale Erythemdosis [MED]) von solarer simulierter UV-Strahlung wurden Hauttumoren induziert mit einer mittleren Anfangszeit von 43 Wochen. Wie für dieses Modell erwartet, stimmte das grobe Auftreten der Tumoren in dieser Studie mit Plattenepithelkarzinomen oder ihren Vorläufern überein. Wenn Sparfloxacin (6,0 oder 12,5 mg/kg/Tag) auf oralem Weg verabreicht wurde,
die mediane Tumoreintrittszeit wurde auf 38 bzw. Diese Verringerung der medianen Anfangszeit war ähnlich der, die beobachtet wurde, wenn Mäuse einer höheren Dosis (0,4) ausgesetzt waren76 Kaukasischen menschlichen MED) von solar simulierte UV-Strahlung allein. Bei einer Dosis von 12,5 mg / kg / Tag wiesen Mäuse Haut-Sparfloxacin-Konzentrationen (± SD) von etwa 1,8 µg/g (± 0,26, N=6) auf. Nach einer 400-mg-Dosis von Sparfloxacin betrug der bei menschlichen Probanden gemessene Hautspiegel durchschnittlich 5,5 µg / g (± 6,5, N=11). Ein ähnlicher Effekt auf die Zeit bis zur Entwicklung von Hauttumoren wurde bei diesem Mausstamm mit einigen anderen Fluorchinolon-Antibiotika beobachtet. Die klinische Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.
Mutagenese
Sparfloxacin war nicht mutagen in Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, oder TA1537, in Escherichia coli stamm WP2 uvrA, noch in chinesischen Hamster Lungenzellen. Es wurde gezeigt, dass Sparfloxacin und andere Chinolone mutagen in Salmonella typhimurium stamm TA102 und DNA-Reparatur in induzieren Escherichia coli, vielleicht aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf bakterielle DNA-Gyrase. Sparfloxacin induzierte Chromosomenaberrationen in chinesischen Hamsterlungenzellen in-vitro - - bei zytotoxischen Konzentrationen wurde jedoch kein Anstieg der Chromosomenaberrationen oder Mikronerne in Knochenmarkzellen beobachtet, nachdem Sparfloxacin oral an Mäuse verabreicht wurde.
Wenn chinesische Hamster-Eierstockzellen mit Sparfloxacin in Gegenwart von Solar simulierter UV-Strahlung inkubiert wurden, wurden Chromosomenaberrationen bei Konzentrationen von Sparfloxacin induziert, die in Abwesenheit von UV nicht mit Aberrationen assoziiert waren. Der niedrige UV-Spiegel, der im Experiment verwendet wurde, ungefähr 375 mJ/cm2, war an sich nicht mit Chromosomenaberrationen assoziiert, während der hohe UV-Spiegel, der im Experiment verwendet wurde, ungefähr 750 mJ / cm2, induzierte weniger Aberrationen als Sparfloxacin plus niedrig-oder hochdosiertes UV.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Sparfloxacin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit oder Fortpflanzungsfähigkeit männlicher oder weiblicher Ratten in oralen Dosen bis zum 15,4-fachen der maximalen menschlichen Dosis (400 mg) auf der Grundlage von mg/m2 (entspricht etwa dem 12-fachen der maximalen menschlichen Plasmakonzentration).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Kategorie C:Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und Affen in oralen Dosen 6.2, 4.4 und 2.6-mal höher als die maximale menschliche Dosis, bezogen auf mg/m2 (entsprechend Plasmakonzentrationen 4.5 - und 6.5-fach höher als beim Menschen bei Affen und Ratten) zeigten keine Hinweise auf teratogene Wirkungen. Bei diesen Dosen war Sparfloxacin eindeutig mütterlicherseits toxisch für Kaninchen und Affen mit Anzeichen einer leichten mütterlichen Toxizität, die bei der Ratte beobachtet wurde. Bei Verabreichung an schwangere Ratten in deutlich mütterlich toxischen Dosen (≥ 9.3-fache der maximalen menschlichen Dosis basierend auf mg/m2) induzierte Sparfloxacin eine dosisabhängige Zunahme der Inzidenz von Föten mit ventrikulären Septumdefekten. Unter den drei getesteten Arten war dieser Effekt spezifisch für die Ratte. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Sparfloxacin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. (Sehen UNWETTERWARNUNGEN.)
Stillende Mütter
Sparfloxacin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen, die von Müttern stillen, die Sparfloxacin einnehmen, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll. (Sehen UNWETTERWARNUNGEN.)
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Chinolone, einschließlich Sparfloxacin, verursachen Arthropathie und Osteochondrose bei Jungtieren verschiedener Arten. (Sehen UNWETTERWARNUNGEN.)
Geriatrische Verwendung
In kontrollierten klinischen Studien, die in den USA und Europa durchgeführt wurden, wurden Sparfloxacin-Tabletten etwa 458 älteren Patienten (∃65 Jahre) verabreicht. Es ist bekannt, dass die QTc intervall steigt mit zunehmendem Alter. In einer kovariaten Analyse hatte das Alter keinen statistisch signifikanten Beitrag zur Veränderung der QTc aufgezeichnet bei Patienten, die Sparfloxacin einnehmen. In kontrollierten klinischen Studien ist QT jedochc Intervallverlängerung wurde bei Patienten über 65 Jahren häufiger als unerwünschtes Ereignis berichtet als bei jüngeren Patienten. Darüber hinaus QTc Intervallverlängerung wurde häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet (definiert als QTc ∃0.440 sec oder ∃15% Veränderung gegenüber dem Ausgangswert) bei Sparfloxacin behandelten älteren Patienten (7/314) als bei älteren Patienten, die mit einem Vergleichsmedikament behandelt wurden (0/301). Schließlich war die Mehrheit der Patienten mit kardiovaskulären Postmarketing-Ereignissen älter, Es ist jedoch nicht möglich, die Rolle anderer beitragender Faktoren wie zugrunde liegender kardiovaskulärer Erkrankungen und Begleitmedikamente auszuschließen. Es wurden keine anderen offensichtlichen Gesamtunterschiede in Bezug auf Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Personen in kontrollierten klinischen Studien beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, Eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Sparfloxacin renal ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, DOSIERUNG UND VERABREICHUNG und UNWETTERWARNUNGEN.)
Die pharmakokinetischen Parameter von Sparfloxacin bei älteren Menschen stimmten mit denen überein, die bei normalen gesunden Probanden beobachtet wurden. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE: Spezielle Populationen.)
In klinischen Studien waren die meisten unerwünschten Ereignisse leicht bis mittelschwer und vorübergehender Natur. Während klinischer Untersuchungen mit der empfohlenen Dosierung erhielten 1585 Patienten Sparfloxacin und 1331 Patienten einen Komparator. Die Abbruchrate aufgrund unerwünschter Ereignisse betrug 6,6% für Sparfloxacin gegenüber 5,6% für Cefaclor, 14,8% für Erythromycin, 8,9% für Ciprofloxacin, 7,4% für Ofloxacin und 8,3% für Clarithromycin.
Die am häufigsten berichteten Ereignisse (aus der Ferne, die möglicherweise oder wahrscheinlich Drogen im Zusammenhang mit einer Inzidenz von ≥ 1%) unter sparfloxacin behandelt Patienten in den USA klinischen phase-3-Studien mit der empfohlenen Dosierung wurden: Lichtempfindlichkeit (7.9%), Durchfall (4.6%), übelkeit (4,3 Prozent), Kopfschmerzen (4.2%), Dyspepsie (2.3%), Schwindel (2.0%), Schlaflosigkeit (1.9%), Bauchschmerzen (1.8%), pruritus (1.8%), Geschmacksstörungen (1.4%), und QTc Intervallverlängerung (1,3%), Erbrechen (1,3%), Blähungen (1,1%) und Vasodilatation (1,0%).
In phase 3 der klinischen Studien eine kürzere Behandlungsdauer als die empfohlene Dosierung, die am häufigsten gemeldeten Ereignisse (Inzidenz ≥ 1%, aus der Ferne, die möglicherweise oder wahrscheinlich drug related) waren: Kopfschmerzen (8.1%), übelkeit (7.6%), Schwindel (3.8%), Lichtempfindlichkeit (3.6%), pruritus (3.3%), Durchfall (3.2%), vaginale moniliasis (2.8%), Bauchschmerzen (2,4 Prozent), Kraftlosigkeit (1.7%), Dyspepsie (1.6%), somnolence (1.5%), trockener Mund (1.4%) und Hautausschlag (1,1%) zu.
Weitere möglicherweise oder wahrscheinlich verwandte Ereignisse, die bei weniger als 1% aller Patienten auftraten, die an klinischen Studien der US-Phase 3 teilnahmen, sind unten aufgeführt:
KÖRPER ALS GANZES: fieber, brustschmerzen, generalisierte Schmerzen, allergische Reaktion, Cellulitis, rückenschmerzen, schüttelfrost, gesichtsödem, unwohlsein, versehentliche Verletzung, anaphylaktoide Reaktion, Infektion, schleimhautstörung, nackenschmerzen, rheumatoide Arthritis,
KREISLAUF: herzklopfen, Elektrokardiogramm abnormal, Hypertonie, Tachykardie, Sinusbradykardie, verkürztes PR-Intervall, Angina pectoris, Arrhythmie, Vorhofflimmern, Vorhofflattern, vollständiger AV-Block, AV-Block ersten Grades, AV-Block zweiten Grades, Herz-Kreislauf-Störung, Blutung, Migräne, periphere Gefäßerkrankung, supraventrikuläre Extrasystolen, ventrikuläre Extrasystolen, Haltungshypotonie,
MAGEN: verstopfung, anorexie, Gingivitis, orale Moniliasis, Stomatitis, zungenstörung, Zahnstörung, Gastroenteritis, gesteigerter Appetit, mundgeschwüre, blähungen, erbrechen,
HÄMATOLOGISCH: zyanose, Ekchymose, Lymphadenopathie,
STOFFWECHSEL: gicht, periphere Ödeme, durst,
SKELETT: arthralgie, Arthritis, Gelenkerkrankungen, myalgie,
ZENTRALNERVENSYSTEM: parästhesien, Hypästhesien, Nervosität, Schläfrigkeit, abnormale Träume, trockener Mund, Depressionen, Zittern, Angstzustände, Verwirrtheit, Halluzinationen, Hyperästhesien, Hyperkinesien, Schlafstörungen, Hypokinesien, Schwindel, abnormaler Gang, Erregung, Benommenheit, emotionale Labilität, Euphorie, abnormales Denken, Amnesie, Zucken,
ATEMWEGE: asthma, epistaxis, lungenentzündung, rhinitis, pharyngitis, bronchitis, hämoptyse, sinusitis, husten erhöht, dyspnoe, laryngismus, lungenerkrankung, pleurastörung,
HAUT/ÜBEREMPFINDLICHKEIT: hautausschlag, makulopapulöser Hautausschlag, trockene Haut, Herpes simplex, Schwitzen, Urtikaria, vesikulobulöser Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, Akne, Alopezie, Angioödem, Kontaktdermatitis, Pilzdermatitis, Furunkulose, pustulöser Hautausschlag, Hautverfärbung, Herpes zoster, petechialer Hautausschlag,
BESONDERE SINNE:ohrenschmerzen, Amblyopie, Photophobie, Tinnitus, Konjunktivitis, Diplopie, Akkommodationsstörungen, Blepharitis, Ohrenerkrankungen, Augenschmerzen, tränenflussstörungen, Mittelohrentzündung,
UROGENITALSYSTEME: vaginitis, Dysurie, Brustschmerzen, Dysmenorrhoe, Hämaturie, Menorrhagie, Nocturie, Polyurie, Harnwegsinfektion, Nierenschmerzen, Leukorrhoe, Metrorrhagie, vulvovaginale Störung.
Laborwechsel
In den klinischen Phase-3-Studien in den USA mit der empfohlenen Dosierung waren die am häufigsten (Inzidenz ≥ 1%) gemeldeten Änderungen der Laborparameter, die unabhängig von der Beziehung zum Arzneimittel als unerwünschte Ereignisse aufgeführt wurden,: erhöhtes ALT (SGPT) (2, 0%), AST (SGOT) (2, 3%) und weiße Blutkörperchen (1, 1%).
Erhöhungen für die folgenden Labortests wurden bei weniger als 1% aller Patienten berichtet, die an klinischen Studien teilnahmen: alkalische Phosphatase, Serumamylase, aPTT, Blutharnstoffstickstoff, Calcium, Kreatinin, Eosinophile, Serumlipase, Monozyten, Neutrophile, Gesamtbilirubin, Uringlukose, Urinprotein, rote Blutkörperchen im Urin und weiße Blutkörperchen im Urin.
Bei weniger als 1% aller Patienten, die an klinischen Studien teilnahmen, wurde über eine Abnahme der folgenden Labortests berichtet: Albumin, Kreatinin-Clearance, Hämatokrit, Hämoglobin, Lymphozyten, Phosphor, rote Blutkörperchen und Natrium.
Anstiege und Abnahmen für die folgenden Labortests wurden bei weniger als 1% aller Patienten in klinischen Studien berichtet: Blutzucker, Blutplättchen, Kalium und weiße Blutkörperchen.
Postmarketing Unerwünschte Ereignisse
Laborwechsel
erhöhung der Serumtriglyceride, Serumcholesterin, Blutzucker, Serumkalium, Abnahme der WBC-Zählungen, RBC-Zählungen, Hämoglobinspiegel, Hämatokritspiegel, Thrombozytenzahlen, Erhöhung der GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, Gesamtbilirubin.
Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient in einer entsprechend ausgestatteten medizinischen Einrichtung überwacht und empfohlen werden, fünf Tage lang Sonneneinstrahlung zu vermeiden. EKG-Überwachung wird aufgrund der möglichen Verlängerung der QT empfohlenc Intervall. Es ist kein Gegenmittel für eine Überdosierung von Sparfloxacin bekannt.
Es ist nicht bekannt, ob Sparfloxacin dialysierbar ist.
Einzeldosen von Sparfloxacin waren über den oralen Verabreichungsweg bei Mäusen, Ratten und Hunden relativ ungiftig. Innerhalb eines 14-tägigen Beobachtungszeitraums nach der Behandlung traten bei den höchsten getesteten oralen Dosen bis zu 5000 mg/kg bei Nagetierarten oder bis zu 600 mg/kg beim Hund keine Todesfälle auf. Zu den beobachteten klinischen Symptomen gehörten Inaktivität bei Mäusen und Hunden, Durchfall bei beiden Nagetierarten sowie Erbrechen, Speichelfluss und Zittern bei Hunden.