Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aciflox
Sparfloksasin
Aciflox (sparfloksasin), belirlenen mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarla yetişkinlerin ( ≥ 18 yaş) tedavisi için endikedir:
Toplum kökenli pnömoni neden olduğu Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, veya Streptococcus pneumoniae
Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri neden olduğu Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, veya Streptococcus pneumoniae
Enfeksiyona neden olan organizmaları izole etmek ve tanımlamak ve sparfloksasine duyarlılıklarını belirlemek için tedaviden önce uygun kültür ve duyarlılık testleri yapılmalıdır. Sparfloksasin ile tedavi, bu testlerin sonuçları bilinmeden önce başlatılabilir, sonuçlar elde edildikten sonra uygun tedavi seçilmelidir. Tedavi sırasında periyodik olarak yapılan kültür ve duyarlılık testi, patojenin antimikrobiyal ajana karşı devam eden duyarlılığı ve ayrıca bakteriyel direncin ortaya çıkması hakkında bilgi sağlayacaktır.
Aciflox (sparfloksasin) hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.
Magnezyum ve alüminyum veya sukralfat veya Videx®, (Didanosin), çiğnenebilir/tamponlu tabletler veya oral çözelti için pediatrik Toz İçeren antasitler, Aciflox (sparfloksasin) uygulamasından 4 saat sonra alınabilir.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda önerilen günlük Asiflox (sparfloksasin) dozu, ilk gün yükleme dozu olarak alınan iki 200 mg tablettir. Bundan sonra, toplam 10 günlük tedavi (11 tablet) için her 24 saatte bir 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilen günlük Asiflox (sparfloksasin) dozu (kreatinin klirensi < 50 mL/dak), ilk gün yükleme dozu olarak alınan iki 200 mg tablettir. Bundan sonra, toplam 9 günlük tedavi (6 tablet) için her 48 saatte bir 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır.
Sparfloksasin, aşırı duyarlılık veya ışığa duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan kişiler için kontrendikedir.
Sparfloksasin ile birlikte disopiramid ve amiodaron alan hastalarda Torsade de pointes bildirilmiştir. Sonuç olarak, sparfloksasin, bu ilaçların yanı sıra diğer QT alan kişiler için kontrendikedirorta- sınıf Ia antiaritmik ajanlar gibi torsade de pointes'e neden olduğu bildirilen antiaritmik ilaçların uzatılması (mesela. kinidin, prokainamid), sınıf III antiaritmik ajanlar (mesela., sotalol) ve bepridil. Sparfloksasin bilinen QT hastalarında kontrendikedirorta uzama veya QT artışına neden olduğu bilinen ilaçlarla birlikte tedavi edilen hastalardaorta aralık ve / veya torsade de pointes (mesela., terfenadin). (Görmek UYARMALAR ve TEDBİRLER.)
Tedavi süresi boyunca ve tedavinin kesilmesinden sonraki 5 gün boyunca güneşe, parlak doğal ışığa ve UV ışınlarına maruz kalmaktan kaçınmak çok önemlidir. Sparfloksasin, yaşam tarzı veya istihdamı fototoksisite ile ilgili gerekli güvenlik önlemlerine uyulmasına izin vermeyecek hastalarda kontrendikedir. (Görmek UYARMALAR ve TEDBİRLER.)
UYARMALAR
DOĞRUDANVEYA DOLAYLİ GÜNEŞ IŞİĞİNA VEYAYAPAY ULTRAVİOLE IŞİĞA MARUS KALAN HASTALARDA ORTA İLA ŞİDDETLİ FOTOTOKSİKREŞİMLER MEYDANDA GELMİSTİR (mesela., GÜNEŞ LAMBALARİ) TEDAVİ SİRASİNDA VEYA SONRASİNDA. BU TEPKİLER, CAMDAN VEYA BULUTLULARDA MARUZ KALMA DA DAHİL OLMAK ÜZERE GÖLGELİ VEYA DAĞİNİK İSİGA MARUZ KALAN HASTALARDA DA MEYDAN GELMİSTİR. HASTALARA, CİLT YANMASI, KİZARİKLİK, ŞİŞME, KABARCIKLAR, DÖKÜM, KAŞİNTİ VEYA DERMATİT HİSSİ GİBİ BİR FOTOTOKSİSİTE REAKSİYONUNUN İLK BELİRTİLERİNDE VEYA SEMPTOMLARINDA SPARFLOKSASİN TEDAVİSİNİ BİRAKMALARI TAVSİYE EDİLİR.
Önerilen doz ile klinik çalışmalarda sparfloksasin alan 1585 hastada ilaca bağlı fototoksisite insidansı %7.9 idi (n=126). Fototoksisite, hafif %4.1 (n=65) ile orta %3.3 (n=52) ile şiddetli %0.6 (n=9) arasında değişmiştir ve şiddetli, normal günlük aktivitede en az önemli bir azalma olarak tanımlanmıştır. Blister oluşumu ile karakterize edilen fototoksisite reaksiyonlarının sıklığı %0.8 (n = 13) idi ve bunların 3'ü şiddetli idi. İlaç ilişkisinden bağımsız fototoksisite nedeniyle kesilme oranı %1.1 idi (n=17).
Diğer bazı fototoksisite türlerinde olduğu gibi, reaksiyondan tamamen iyileşmeden önce güneş ışığına veya yapay ultraviyole ışığa yeniden maruz kalma reaksiyonunun alevlenmesi potansiyeli vardır. Bazı durumlarda, fototoksisite reaksiyonlarından iyileşme birkaç hafta uzatıldı. Nadir durumlarda, sparfloksasin tedavisinin kesilmesinden birkaç hafta sonra reaksiyonlar tekrarlanır.
SPARFLOKSASİN KULLANIRKEN VE TEDAVİYİ TAKİP EDEN BEŞ GÜN BOYUNCA DOĞRUDAN VE DOLAYLİ GÜNEŞ IŞİGİNA MARUZ KALMAKTAN (GÜNEŞ KREMLERİ VEYA GÜNEŞ BLOKLARI KULLANIRKEN SAFRA) KAÇINILMALIDIR. SPARFLOKSASİN TEDAVİSİ, FOTOTOKSİSİTENİN İLK BELİRTİLERİNDE VEYA SEMPTOMLARINDA DERHAL KESİLMELİDİR.
Bu fototoksik reaksiyonlar, güneş kremleri veya güneş bloklarının kullanımı ile ve kullanılmadan meydan gelmiştir ve tek bir sparfloksasin dozu ile ilişkilendirilmiştir. Bununla birlikte, sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışma, bazı güneş koruyucu ürünlerin, özellikle UVA spektrum dalga boylarını bloke etmede aktif olanların (aktif bileşenleri octocrylene veya Parsol® 1789 içerenler), sparfloksasinin ışığa duyarlı etkisini hafifletebileceğini göstermiştir. Bununla birlikte, birçok reçetesiz güneş kremi yeterli UVA koruması sağlamaz.
QT artışlarıorta sparfloksasin ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülerde Aralık gözlenmiştir. 400 mg'lık tek bir yükleme dozundan sonra, QT'DE ortalama bir artışorta 11 msec'lik bir aralık (%2.9), kararlı bir durumda ortalama artış 7 msec'dir (%1.9). QT büyüklüğüorta etki tekrarlanan uygulama ile artmaz ve QTorta son dozdan sonraki 48 saat içinde başlangıç seviyesine geri döner. Başlangıç QT olan 1489 hastayı içeren klinik çalışmalardaorta ölçüm, kararlı durumda ortalama uzama 10 msec (%2.5), hastaların %0.7'sinde QT vardıorta bununla birlikte, Aralık 500 msec'yi aştı, ancak aritmik etki görülmedi.
Kovaryant analizde, yaş QT değişimine istatistiksel olarak anlamlı bir katkı sağlamamıştırorta sparfloksasin alan hastalarda kaydedildi. Bununla birlikte, kontrollü klinik çalışmalarda, QTorta aralık uzaması, ≥ 65 yaşlarındaki hastalarda genç hastalara göre daha sık advers bir olay olarak bildirilmiştir. Bu klinik çalışmalarda, QTorta Aralık uzaması daha sık bir advers olay olarak rapor edildi (QT olarak tanımlandıorta Sparfloksasin ile tedavi edilen yaşlı hastalarda, karşılaştırıcı ilaçla tedavi edilen yaşlı hastalara göre ≥ 0.440 sn veya ≥ %15 değişiklik). Pazarlama sonrası gözetim sırasında, torsades de pointes ve aritmi dahil olmak üzere diğer kardiyovasküler olaylar bu popülasyonda kalp hastalığı öyküsü daha yaygın olmasına rağmen antabuse ile tedavi edilen genç hastalarda daha yaşlılarda daha sık rastlandı. Sparfloksasin bilinen QT hastalarında kontrendikedirorta uzama (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
PEDİATRİK HASTALARDA, ERGENLERDE (18 YAŞ ALTINDAKİ), HAMİLE KADINLARDA VE EMZİREN KADINLARDA SPARFLOKSASİNİN GÜVENLİĞİ VE ETKİNLİĞİ BELİRLENMEMİŞTİR. (Görmek TEDBİRLER: Pediatrik kullanım, gebelik ve emziren anneler alt bölümleri.)
Sparfloksasinin, yedi gün boyu 25 mg/kg/gün oral dozlarda (mg / m2 bazinda en yüksek insan dozunun yaklaşık1. 9 kat) verildiğinde olgunlaşmış köpeklerde artropatiye neden olduğu gösterilmiştir. Köpeklerin ağırlık taşıyan eklerinin incelenmesi, kırıkdağın küçük eroziv lezzetlerini ortaya çıkardı. Diğer kinolonlar ayrıca, çeşitli türlerin olgunlaşmış hayvanlarında ağırlık taşıyan eklerinin kırdağının erozyonlarını ve diğer artropati belirtilerini üretir.
Kasılmalar ve toksik psikoz hastaların morbidite ve mortalite nedeni olmaktadır alma rapor, antabuse dahil edilmiştir . Kinolonlar ayrıca titreme, huzursuzluk/ajitasyon, anksiyete/sinirlilik, baş dönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar, paranoya, depresyon, kabuslar, uykusuzluk ve nadiren intihar düşüncelerine veya eylemlerine yol açabilecek intrakraniyal basınç ve merkezi sinir sistemi stimülasyonuna neden olabilir. Bu reaksiyonlar ilk dozdan sonra ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar sparfloksasin alan hastalarda ortaya çıkarsa, ilaç kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, SPARFLOKSASİN, nöbetlere yatkın olabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek bilinen veya şüphelenilen CNS bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (mesela., şiddetli serebral arterioskleroz, epilepsi) veya nöbetlere yatkın olabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer risk faktörlerinin varlığında (mesela., bazı ilaç tedavisi, böbrek fonksiyon bozukluğu). Hipoglisemi ile ilişkili nöbet vakaları bildirilmiştir. (Görmek Önleyiciler: Genel, hastalar için bilgi, ilaç etkileri ve OLUMSUZLAR TEPKİLER.)
Kinolon alan hastalarda, bazıları ilk dozu takiben ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktoid veya anafilaktik dahil) reaksiyonları bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çöküş dil, gırtlak, boğaz veya yüz ödemi dahil), hipotansiyon/şok, nöbet, bilinç kaybı, karıncalanma hissi, anjiyoödem (hava yolu tıkanması (bronkospazm, nefes darlığı dahil olmak üzere, ve solunum yetmezliği sebebiyle) eşlik etti, dispne, ürtiker ve/veya kaşıntı. Sadece birkaç hastada daha önce hipersensitivite reaksiyonları öyküsü vardı. Sparfloksasine karşı alerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç derhal kesilmelidir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları epinefrin, oksijen, intravenöz sıvılar, antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör Amin ve hava yönetimi de dahil olmak üzere ve diğer resüsitatif önlemler, entübasyon da dahil olmak üzere, ile acil tedavi gerektirebilir gibi klinik belirtilen
Kinolon tedavisi alan hastalarda, bazıları aşırı duyarlılığa ve bazıları belirsiz etiyolojiye bağlı ciddi ve bazen ölümcül olaylar nadiren bildirilmiştir. Bu olaylar şiddetli olabilir ve genellikle birden fazla dozun uygulanmasından sonra ortaya çıkabilir. Klinik belirtiler aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içerebilir: ateş, döküntü veya şiddetli dermatolojik reaksiyonlar (mesela. toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson Sendromu), vaskülit, artralji, kas ağrısı, serum hastalığı, alerjik pnömonit, interstisyel nefrit, böbrek yetersizliği veya yetmezliği, hepatit, sarılık, akut hepatik nekroz veya yetmezliği, anemi, hemolitik ve aplastik, trombositopeni dahil, trombotik trombositopenik purpura, agranülositoz, pansitopeni, ve/veya diğer hematolojik bozukluklar gibi akut. İlaç, deri döküntüsü veya başka herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisi ortaya çıktığında ve destekleyici önlemler alındığında derhal kesilmelidir. (Görmek Hastalar için öneriler: Bilgi ve OLUMSUZLAR TEPKİLER.)
Psödomembranöz kolit, sparfloksasin de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla bildirildi ve hafif ila yaşam boyu tedavi süresi arasında değişebilir. Bu nedenle, antibakteriyel ajanların uygulanmasından sonra işhal olan hastalarda bu tanı dikkate almak önemlidir.
Antibakteriyel ajanlarla tedavi, kolonun normal florasını değiştirir ve clostridia'nın aşırı büyümesine izin verebilir. Çalışmalar, bir toksin tarafından üretildiğini göstermektedir Clostridium difficile “antibiyotiğe bağlı kolit " in başlıca nedeni olduğunu.”
Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra terapötik önlemler başlatılmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle tek başına ilaç kesilmesine cevap verir. Orta ve şiddetli vakalarda, sıvılar ve elektrolitler, protein takviyeleri ve klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç tedavisi ile tedaviye dikkat edilmelidir. C. difficile kolit.
Cerrahi onarım gerektiren veya uzun süreli sakatlığa yol açan omuz, el ve Aşil tendonlarının rüptürleri sparfloksasin ve diğer kinolonlarla bildirilmiştir. Hasta ağrı, iltihaplanma veya tendon rüptürü yaşarsa sparfloksasin kesilmelidir. Hastalar, tendinit veya tendon rüptürü tanısı güvenle dışlanana kadar dinlenmeli ve egzersizden kaçınmalıdır. Tendon rüptürü, sparfloksasin ile tedavi sırasında veya sonrasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.
TEDBİRLER
Genel
Sparfloksasin alan hastaların yeterli hidrasyonu, yüksek konsantrasyonlu idrar oluşumunu önlemek için korunmalıdır.
Böbrek yetmezliği varlığında sparfloksasini dikkatli bir şekilde uygulayın. Sparfloksasinin eliminasyonu azaltılabileceğinden, tedavi öncesi ve sırasında dikkatli klinik gözlem ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için dozaj rejiminin ayarlanması gereklidir-kreatinin klirensi < 50 mL / dak. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE UYGULAMA.)
QT süresini uzattığı bilinen ilaçların eşzamanlı olarak reçete edilmesinden kaçınınorta aralıklı, mesela. eritromisin, terfenadin, astemizol, sisaprid, pentamidin, trisiklik antidepresanlar, fenotiyazinler de dahil olmak üzere bazı antipsikotikler. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR.) Sparfloksasin proaritmik koşulları olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez (mesela., hipokalemi, önemli bradikardi, konjestif kalp yetmezliği, miyokardiyal iskemi ve atriyal fibrilasyon).
Bu sınıfta ilaç alırken doğrudan güneş ışığına maruz kalan hastalarda orta ila şiddetli fototoksisite reaksiyonları gözlenmiştir. Güneş ışığına aşırı maruz kalmaktan kaçınılmalıdır. Sparfloksasin ile yapılan klinik çalışmalarda, hastaların yaklaşık %7'sinde fototoksisite gözlendi. Fototoksisite ile tedavi kesilmelidir (mesela., bir cilt patlaması) oluşur.
Diğer kinolonlarda olduğu gibi, SPARFLOKSASİN, nöbetlere yatkın olabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek bilinen veya şüphelenilen CNS bozukluğu olan herhangi bir hastada dikkatli kullanılmalıdır (mesela., şiddetli serebral arterioskleroz, epilepsi) veya nöbetlere yatkın olabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer risk faktörlerinin varlığında (mesela., bazı ilaç tedavisi, böbrek fonksiyon bozukluğu). (Görmek UYARMALAR ve İLAÇ ETKİLERİ.)
Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Sparfloksasin, mg/m2'ye göre sırasıyla maksimum insan dozundan (400 mg) 3.5 - 6.2 kat daha fazla günlük oral dozlarda 104 hafta boyunca uygulandığında farelerde veya sıçanlarda kanserojen değildi. Bu dozlar, plazma konsantrasyonlarına yaklaşık olarak (fareler) eşit ve maksimum insan plazma konsantrasyonlarından (sıçanlar) 2.2 kat daha fazla karşılık geldi.
Tüysüz albino farelerin (skh-1) güneş simüle edilmiş UV radyasyonunun düşük bir dozuna (0.272 Kafkas insan minimal eritem dozu [MED]) Tekrarlanan maruz kalma (40 hafta boyunca haftada 5 gün) çalışmasında, cilt tümörleri 43 haftalık bir medyan başlangıç süresi ile indüklendi. Bu model için beklendiği gibi, bu çalışmadaki tümörlerin brüt görünümü skuamöz hücreli karsinom veya öncüleri ile tutarlıydı. Sparfloksasin (6.0 veya 12.5 mg/kg/gün) oral yolla uygulandığında,
medyan tümör başlangıç zamanı sırasıyla 38 ve 32 haftaya düşürüldü. Medyan başlangıç zamanındaki bu azalma, fareler daha yüksek bir doza (0.4) maruz kaldığında gözlemlenene benzerdi76 Kafkas insan MED) güneş simüle UV radyasyon yalnız. 12.5 mg/kg/gün doz seviyesinde, fareler cilt sparfloksasin konsantrasyonlarına (± SD) yaklaşık 1.8 µg/g (± 0.26, N=6) sahipti. 400 mg'lık bir sparfloksasin dozunun ardından, insan deneklerinde ölçülen cilt seviyeleri ortalama 5.5 µg/g (± 6.5, N=11) idi. Diğer bazı florokinolon antibiyotiklerle bu fare suşunda cilt tümörlerinin gelişimi için benzer bir etki gözlenmiştir. Bu bulguların insanlar için klinik önemi bilinmemektedir.
Mutajenez
Sparfloksasin vücutta mutajenik değildi. Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 veya TA1537, içinde Escherichia coli suşu WP2 uvrA, ne de Çin Hamster akciğer hücrelerinde. Sparfloksasin ve diğer kinolonların mutajenik olduğu gösterilmiştir. Salmonella typhimurium ta102'yi gerin ve DNA onarımını indükleyin Escherichia coli belki de bakteriyel DNA girazı üzerindeki inhibitör etkilerinden dolayı. Çin Hamster akciğer hücrelerinde sparfloksasin kaynaklı kromozomal sapmalar in vitro bununla birlikte, sitotoksik konsantrasyonlarda, sparfloksasin farelere oral yoldan verildikten sonra kemik iliği hücrelerinde kromozomal sapmalar veya mikronüklei artışı gözlenmedi.
Çin Hamster yumurtalık hücreleri, güneş simüle edilmiş UV radyasyonu varlığında sparfloksasin ile inkübe edildiğinde, UV yokluğunda sapmalarla ilişkili olmayan sparfloksasin konsantrasyonlarında kromozom sapmaları indüklendi. Deneyde kullanılan düşük UV seviyesi, yaklaşık 375 mJ/cm2, kendi başına kromozom sapmaları ile ilişkili değildi, deneyde kullanılan yüksek UV seviyesi, yaklaşık 750 mJ/cm2, sparfloksasin artı düşük veya yüksek doz UV'DEN daha az sapmaya neden oldu.
Doğurganlığın bozulması
Sparfloksasin, erkek veya dişi sıçanların doğurganlığı veya üreme performansı üzerinde, mg/m2'ye dayanan maksimum insan dozunun (400 mg) 15.4 katına kadar (maksimum insan plazma konsantrasyonunun yaklaşık 12 katına eşdeğer) oral dozlarda hiçbir etkiye sahip değildi.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C:Sıçanlarda, tavşanlarda ve maymunlarda oral dozlarda yapılan üreme çalışmaları 6.2, 4.4 ve 2.Mg/m2'ye (plazma konsantrasyonlarına karşılık gelen 4) göre sırasıyla maksimum insan dozundan 6 kat daha yüksek.5 - ve 6.Sırasıyla maymun ve sıçandaki insanlardan 5 kat daha yüksek) teratojenik etkilere dair herhangi bir kanıt göstermedi. Bu dozlarda, sparfloksasin, sıçanda gözlenen hafif maternal toksisite kanıtı ile tavşan ve maymun için açıkça maternal olarak toksikti. Hamile sıçanlara açıkça maternal toksik dozlarda uygulandığında (≥ 9.Mg/m2'ye dayalı maksimum insan dozunun 3 katı), sparfloksasin, ventriküler septal defektleri olan fetüslerin insidansında doza bağlı bir artışa neden oldu. Test edilen üç tür arasında, bu etki sıçana özgüdür. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Sparfloksasin hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır. (Görmek UYARMALAR.)
Emziren Anneler
Sparfloksasin insan sütüne atılır. Sparfloksasin alan annelerden emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak emzirmeyi bırakmaya veya ilacı bırakmaya karar verilmelidir. (Görmek UYARMALAR.)
Pediatrik Kullanım
18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda ve ergenlerde güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Sparfloksasin de dahil olmak üzere kinolonlar, çeşitli türlerin genç hayvanlarında artropati ve osteokondroza neden olur. (Görmek UYARMALAR.)
Geriatrik Kullanım
Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'da yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, sparfloksasin tabletleri yaklaşık 458 yaşlı (≥65 yaş) hastaya uygulanmıştır. QT olduğu bilinmektedirorta yaş arttıkça Aralık artar. Kovaryant analizde, yaş QT değişimine istatistiksel olarak anlamlı bir katkı sağlamamıştırorta sparfloksasin alan hastalarda kaydedildi. Bununla birlikte, kontrollü klinik çalışmalarda, QTorta aralık uzaması, ≥ 65 yaşlarındaki hastalarda genç hastalara göre daha sık advers bir olay olarak bildirilmiştir. Buna ek olarak, QTorta Aralık uzaması daha sık bir advers olay olarak rapor edildi (QT olarak tanımlandıorta ∃0.Sparfloksasin ile tedavi edilen yaşlı hastalarda (7/314) karşılaştırıcı ilaçla tedavi edilen yaşlı hastalara göre (0/301) 440 sn veya ≥ %15 değişiklik). Son olarak, pazarlama sonrası kardiyovasküler olayları olan hastaların çoğunluğu yaşlıydı, ancak altta yatan kardiyovasküler hastalıklar ve eşlik eden ilaçlar gibi diğer katkıda bulunan faktörlerin rollerini dışlamak mümkün değildir. Kontrollü klinik çalışmalarda yaşlılar ve gençler arasında güvenlik ve etkinlik açısından belirgin bir genel fark yoktu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez. Sparfloksasinin renal olarak atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, DOZAJ VE UYGULAMA ve UYARMALAR.)
Yaşlılarda sparfloksasinin farmakokinetik parametreleri, normal sağlıklı bireylerde gözlemlenenlerle tutarlıydı. (Görmek Klinik farmakoloji: özel popülasyonlar.)
Klinik çalışmalarda, advers olayların çoğu hafif ila orta şiddette ve doğada geçiciydi. Önerilen doz ile yapılan klinik çalışmalarda, 1585 hastaya sparfloksasin ve 1331 hastaya bir karşılaştırıcı verildi. Advers olaylara bağlı kesilme oranı sparfloksasin için %6.6, sefaklor için %5.6, eritromisin için %14.8, siprofloksasin için %8.9, ofloksasin için %7.4 ve klaritromisin için %8.3 idi.
Antabuse arasında ≥ %1 oranı ile ilgili (uzaktan, muhtemelen, ya da muhtemelen uyuşturucu) en sık raporlanan olaylar önerilen dozu ile klinik denemelerin 3 (%1.4 (%7.9) ışığa duyarlılık reaksiyonu, (%1.8) (%2,3) (%4,6), ishal (%4,3), bulantı (%4), baş ağrısı, dispepsi (2.0%), baş dönmesi (%1.8) (1.9%), uykusuzluk, karın ağrısı, kaşıntı, tat sapıklık vardı: BİZE aşamasında hasta tedavi ve QTorta Aralık uzaması (%1.3), kusma (%1.3), şişkinlik (%1.1) ve vazodilatasyon (%1.0).
BİZE tavsiye edilen doz daha kısa tedavi süresi (görülme oranı ≥ %1, ilgili uzaktan, muhtemelen, ya da muhtemelen uyuşturucu) en sık raporlanan olayların faz 3 klinik: vardı (3.3%) (%3.6) (%9), baş ağrısı (%7.6) bulantı (%3), baş dönmesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, kaşıntı (%1.6) (%3.2), ishal (%2.4) (%2.8) vajinal moniliasis, karın ağrısı (%1.7) halsizlik, hazımsızlık, (1.1%) (%1,5) uyku hali (%1.4) ağız kuruluğu ve döküntü.
ABD faz 3 klinik çalışmalarına kayıtlı tüm hastaların %1'inden daha azında meydana gelen ek muhtemelen veya muhtemelen ilgili olaylar aşağıda listelenmiştir:
BİR BÜTÜN OLARAK VÜCUT: ateş, göğüs ağrısı, genelleştirilmiş ağrı, alerjik reaksiyon, selülit, sırt ağrısı, titreme, yüz ödemi, halsizlik, kazara yaralanma, anafilaktoid reaksiyon, enfeksiyon, mukoza zarı bozukluğu, boyun ağrısı, romatoid artrit,
Kardiyovasküler sistem: çarpıntı, anormal elektrokardiyogram, hipertansiyon, taşikardi, sinüs bradikardi, PR aralığı kısalır, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon, atriyal çarpıntı, tam AV blok birinci derece AV blok ikinci derece AV blok, kalp-damar bozukluğu, kanama, migren, periferik damar bozukluğu, supraventriküler extrasystoles, ventriküler extrasystoles, postural hipotansiyon,
GASTROİNTESTİNAL sistem: kabızlık, anoreksiya, diş eti iltihabı, oral moniliasis, stomatit, dil bozukluğu, diş bozukluğu, gastroenterit, iştah artışı, ağız ülseri, şişkinlik, kusma,
HEMATOLOJİK: siyanoz, ekimoz, lenfadenopati,
METABOLİZMA: gut, periferik ödem, susuzluk,
ISKELET: artralji, artrit, eklem bozukluğu, miyalji,
MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: parestezi, hypesthesia, sinirlilik, uyku hali, anormal rüyalar, ağız kuruluğu, depresyon, tremor, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar, hyperesthesia, hyperkinesia, uyku bozukluğu, hipokinezi, baş dönmesi, anormal yürüyüş, ajitasyon, sersemlik, duygusal çöküntü, öfori, anormal düşünme, Hafıza kaybı, Kas seğirmesi,
SOLUNUM: astım, burun kanaması, pnömoni, rinit, farenjit, bronşit, hemoptizi, sinüzit, öksürük artışı, dispne, larenjismus, akciğer bozukluğu, plevral bozukluk,
CİLT / AŞİRİ DUYARLIK: döküntü, makülopapüler döküntü, kuru cilt, herpes simplex, terleme, ürtiker, vezikülobüllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, akne, alopesi, anjioödem, kontakt dermatit, fungal dermatit, furunculosis, püstüler döküntü, deride renk değişikliği, herpes zoster, peteşi,
ÖZEL DUYULAR:kulak ağrısı, ambliyopi, fotofobi, kulak çınlaması, konjonktivit, diplopi, konaklama anormalliği, blefarit, kulak bozukluğu, göz ağrısı, lakrimasyon bozukluğu, otitis media,
GENİTOÜRİNER sistem: vajinit, dizüri, göğüs ağrısı, dismenore, hematüri, menoraji, noktüri, poliüri, idrar yolu enfeksiyonu, böbrek ağrısı, lökore, metrorrhagia, vulvovajinal bozukluk.
Laboratuvar Değişiklikleri
ABD faz 3 klinik çalışmalarında, önerilen dozaj ile, ilaca ilişkiden bağımsız olarak, advers olaylar olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde en sık (insidans ≤ %1) bildirilen değişiklikler şunlardı: yüksek ALT (SGPT) (%2.0), AST (SGOT) (%2.3) ve beyaz kan hücreleri (%1.1).
Alkalin fosfataz, serum amilaz, aPTT, kan üre azotu, kalsiyum, kreatinin, eozinofiller, serum lipaz, monositler, nötrofiller, toplam bilirubin, idrar glukozu, idrar proteini, idrar kırmızı kan hücreleri ve idrar beyaz kan hücreleri.
Albümin, kreatinin klirensi, hematokrit, hemoglobin, lenfositler, fosfor, kırmızı kan hücreleri ve sodyum gibi klinik çalışmalara katılan tüm hastaların %1'inden daha azında aşağıdaki laboratuvar testlerinde azalma bildirilmiştir.
Klinik çalışmalarda tüm hastaların %1'inden daha azında aşağıdaki laboratuvar testlerinde artışlar ve azalmalar bildirilmiştir: kan şekeri, trombositler, potasyum ve beyaz kan hücreleri.
Pazarlama Sonrası Advers Olaylar
Laboratuvar değişiklikleri
serum trigliseritlerinin yükselmesi, serum kolesterolü, kan şekeri, serum potasyum, WBC sayılarında azalma, RBC sayımları, hemoglobin seviyesi, hematokrit seviyesi, trombosit sayısı, GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, toplam bilirubin seviyelerinde artış.
Doz aşımı durumunda, hasta uygun donanımlı bir tıbbi tesiste izlenmeli ve beş gün boyunca güneşe maruz kalmaktan kaçınması tavsiye edilmelidir. QT'NİN Olası uzaması nedeniyle EKG izleme önerilirorta aralıklı. Sparfloksasin doz aşımı için bilinen bir panzehir yoktur.
Sparfloksasinin diyalize uygun olup olmadığı bilinmemektedir.
Tek doz sparfloksasin, farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde oral uygulama yolu ile nispeten toksik değildi. Test edilen en yüksek oral dozlarda 14 günlük tedavi sonrası gözlem süresi boyunca, kemirgen türlerinde 5000 mg/kg'a kadar veya köpekte 600 mg/kg'a kadar ölüm meydana gelmedi. Gözlenen klinik bulgular arasında farelerde ve köpeklerde hareketsizlik, her iki kemirgen türünde ishal ve köpeklerde kusma, salivasyon ve titreme yer aldı.