Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 20.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Güç | Boyut | NDC 62794- | Açıklama / İşaretler |
200 mg | Blister Paketi 11 (RespiPac ™) |
011-11 | Beyaz film kaplı, yuvarlak bikonveks, tablet ile debossed B tabletin bir tarafında 11'in üzerinde ve diğer tarafında boş. |
Şişe 55 | 011-55 |
Kontrollü Odada saklayın Sıcaklık 20 ila 25 ° C (68 ila 77 ° F).
Ulaşılamayacak kadar uzak tutun çocuklar.
Dağıtımı: Bertek Pharmaceuticals Inc., Araştırma Üçgeni Park, NC 27709-4149. Üretici: Rhône-Poulenc Rorer Pharmaceuticals A.Ş., Collegeville, PA 19426. Rev. 02/03.
Zagam (sparfloksasin) yetişkinlerin (≥ 18 yaş) tedavisi için endikedir belirlenen duyarlı suşların neden olduğu enfeksiyonları takip etmek mikroorganizmalar :
Topluluk kazanılmış zatürre neden oldu Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, veya Streptococcus pneumoniae
Akut bakteriyel kronik bronşit alevlenmeleri neden oldu Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, veya Streptococcus pneumoniae
Uygun kültür ve izolasyon için tedaviden önce duyarlılık testleri yapılmalıdır ve enfeksiyona neden olan organizmaları tanımlamak ve belirlemek sparfloksasine duyarlılık. Sparfloksasin ile tedavi başlatılabilir bu testlerin sonuçları bilinmeden; sonuçlar elde edildikten sonra uygun olur terapi seçilmelidir. Kültür ve duyarlılık testi periyodik olarak yapılır tedavi sırasında devam eden duyarlılığı hakkında bilgi sağlayacaktır antimikrobiyal ajana patojen ve ayrıca bakteriyelin ortaya çıkması üzerine direnç.
Zagam (sparfloksasin) olabilir yiyecekle birlikte veya yemeksiz alınır.
Magnezyum içeren antasitler ve alüminyum veya sükralfat veya Videx®, (Didanosin), çiğnenebilir / tamponlu tabletler veya oral çözelti için pediatrik toz 4 saat sonra alınabilir Zagam (sparfloksasin) yönetimi.
Önerilen günlük doz Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda Zagam (sparfloksasin), alınan 200 mg'lık iki tablettir yükleme dozu olarak ilk gün. Daha sonra, 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır toplam 10 günlük tedavi için her 24 saatte bir (11 tablet). Önerilen böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda günlük Zagam (sparfloksasin) dozu <50 mL / dak), ilk gün bir yükleme dozu olarak alınan 200 mg'lık iki tablettir. Daha sonra, her 48 saatte bir toplam 9 için 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır tedavi günleri (6 tablet).
Sparfloksasin kontrendikedir aşırı duyarlılık veya ışığa duyarlılık öyküsü olan bireyler için reaksiyonlar.
Eşzamanlı olarak sparfloksasin alan hastalarda torsade de pointes bildirilmiştir disopiramid ve amiodaron ile. Sonuç olarak, sparfloksasin kontrendikedir bu ilaçları alan kişiler ve diğer QT içinc-prolonging sınıf Ia gibi torsade de pointes'e neden olduğu bildirilen antiaritmik ilaçlar antiaritmik ajanlar (Örneğin., kinidin, prokainamid), sınıf III antiaritmik ajanlar (Örneğin., sotalol) ve bepridil. Sparfloksasin kontrendikedir QT bilinen hastalardac uzama veya tedavi edilen hastalarda QT'de bir artış ürettiği bilinen ilaçlarla birliktec aralık ve / veya torsade de pointes (Örneğin., terfenadin). (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.)
Güneşe, parlak doğal ışığa ve UV'ye maruz kalmaktan kaçınmak önemlidir tüm tedavi süresi boyunca ve tedaviden sonra 5 gün boyunca ışınlar durduruldu. Sparfloksasin, yaşam tarzı veya olan hastalarda kontrendikedir istihdam, ilgili güvenlik önlemlerine uyulmasına izin vermeyecektir fototoksisite. (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.)
WARNINGS
MODERATE TO SEVERE PHOTOTOXIC REACTIONS HAVE OCCURRED IN PATIENTS EXPOSED TO DIRECT OR INDIRECT SUNLIGHT OR TO ARTIFICIAL ULTRAVIOLET LIGHT (e.g., SUNLAMPS) DURING OR FOLLOWING TREATMENT. THESE REACTIONS HAVE ALSO OCCURRED IN PATIENTS EXPOSED TO SHADED OR DIFFUSE LIGHT, INCLUDING EXPOSURE THROUGH GLASS OR DURING CLOUDY WEATHER. PATIENTS SHOULD BE ADVISED TO DISCONTINUE SPARFLOXACIN THERAPY AT THE FIRST SIGNS OR SYMPTOMS OF A PHOTOTOXICITY REACTION SUCH AS A SENSATION OF SKIN BURNING, REDNESS, SWELLING, BLISTERS, RASH, ITCHING, OR DERMATITIS.
The overall incidence of drug related phototoxicity in the 1585 patients who received sparfloxacin during clinical trials with recommended dosage was 7.9% (n=126). Phototoxicity ranged from mild 4.1% (n=65) to moderate 3.3% (n=52) to severe 0.6% (n=9), with severe defined as involving at least significant curtailment of normal daily activity. The frequency of phototoxicity reactions characterized by blister formation was 0.8% (n=13) of which 3 were severe. The discontinuation rate due to phototoxicity independent of drug relationship was 1.1% (n=17).
As with some other types of phototoxicity, there is the potential for exacerbation of the reaction on re-exposure to sunlight or artificial ultraviolet light prior to complete recovery from the reaction. In a few cases, recovery from phototoxicity reactions was prolonged for several weeks. In rare cases, reactions have recurred up to several weeks after stopping sparfloxacin therapy.
EXPOSURE TO DIRECT AND INDIRECT SUNLIGHT (EVEN WHEN USING SUNSCREENS OR SUNBLOCKS) SHOULD BE AVOIDED WHILE TAKING SPARFLOXACIN AND FOR FIVE DAYS FOLLOWING THERAPY. SPARFLOXACIN THERAPY SHOULD BE DISCONTINUED IMMEDIATELY AT THE FIRST SIGNS OR SYMPTOMS OF PHOTOTOXICITY.
These phototoxic reactions have occurred with and without the use of sunscreens or sunblocks and have been associated with a single dose of sparfloxacin. However, a study in healthy volunteers has demonstrated that some sunscreen products, specifically those active in blocking UVA spectrum wavelengths (those containing the active ingredients octocrylene or Parsol® 1789), can moderate the photosensitizing effect of sparfloxacin. However, many over-the-counter sunscreens do not provide adequate UVA protection.
Increases in the QTc interval have been observed in healthy volunteers treated with sparfloxacin. After a single loading dose of 400 mg, a mean increase in QTc interval of 11 msec (2.9%) is seen; at steady-state the mean increase is 7 msec (1.9%). The magnitude of the QTc effect does not increase with repeated administration, and the QTc returns to baseline within 48 hours of the last dose. In clinical trials involving 1489 patients with a baseline QTc measurement, the mean prolongation at steady-state was 10 msec (2.5%); 0.7% of patients had a QTc interval greater than 500 msec; however, no arrhythmic effects were seen.
In a covariate analysis, age did not have a statistically significant contribution to the change in QTc recorded in patients taking sparfloxacin. However, in controlled clinical trials, QTc interval prolongation was more frequently reported as an adverse event in patients ≥ 65 years of age than in younger patients. In these clinical trials, QTc interval prolongation was reported more frequently as an adverse event (defined as QTc ≥ 0.440 sec or ≥ 15% change from baseline) in elderly patients treated with sparfloxacin than in elderly patients treated with a comparator drug. During post marketing surveillance, cardiovascular events including torsades de pointes and other arrhythmias were more frequent in the elderly than in younger patients treated with sparfloxacin although a history of underlying cardiac disease in this population was more common. Sparfloxacin is contraindicated in patients with known QTc prolongation (see CONTRAINDICATIONS).
THE SAFETY AND EFFECTIVENESS OF SPARFLOXACIN IN PEDIATRIC PATIENTS, ADOLESCENTS (UNDER THE AGE OF 18 YEARS), PREGNANT WOMEN, AND LACTATING WOMEN HAVE NOT BEEN ESTABLISHED. (See PRECAUTIONS: Pediatric Use, Pregnancy, and Nursing Mothers subsections.)
Sparfloxacin has been shown to cause arthropathy in immature dogs when given in oral doses of 25 mg/kg/day (approximately 1.9 times the highest human dose on a mg/m² basis) for seven consecutive days. Examination of the weight-bearing joints of the dogs revealed small erosive lesions of the cartilage. Other quinolones also produce erosions of cartilage of weight-bearing joints and other signs of arthropathy in immature animals of various species.
Convulsions and toxic psychoses have been reported in patients receiving quinolones, including sparfloxacin. Quinolones may also cause increased intracranial pressure and central nervous system stimulation which may lead to tremors, restlessness/agitation, anxiety/nervousness, lightheadedness, confusion, hallucinations, paranoia, depression, nightmares, insomnia, and, rarely, suicidal thoughts or acts. These reactions may occur following the first dose. If these reactions occur in patients receiving sparfloxacin, the drug should be discontinued and appropriate measures instituted. As with other quinolones, sparfloxacin should be used with caution in patients with a known or suspected CNS disorder that may predispose to seizures or lower the seizure threshold (e.g., severe cerebral arteriosclerosis, epilepsy) or in the presence of other risk factors that may predispose to seizures or lower the seizure threshold (e.g., certain drug therapy, renal dysfunction). Cases of seizure associated with hypoglycemia have been reported. (See PRECAUTIONS: General, Information for Patients, DRUG INTERACTIONS and ADVERSE REACTIONS.)
Serious and occasionally fatal hypersensitivity (including anaphylactoid or anaphylactic) reactions, some following the first dose, have been reported in patients receiving quinolones. Some reactions were accompanied by cardiovascular collapse, hypotension/shock, seizure, loss of consciousness, tingling, angioedema (including tongue, laryngeal, throat, or facial edema), airway obstruction (including bronchospasm, shortness of breath, and acute respiratory distress), dyspnea, urticaria, and/or itching. Only a few patients had a history of previous hypersensitivity reactions. If an allergic reaction to sparfloxacin occurs, the drug should be discontinued immediately. Serious acute hypersensitivity reactions may require immediate treatment with epinephrine, and other resuscitative measures including oxygen, intravenous fluids, antihistamines, corticosteroids, pressor amines, and airway management, including intubation, as clinically indicated.
Serious and sometimes fatal events, some due to hypersensitivity, and some due to uncertain etiology, have been reported rarely in patients receiving therapy with quinolones. These events may be severe and generally occur following the administration of multiple doses. Clinical manifestations may include one or more of the following: fever, rash or severe dermatologic reactions (e.g., toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson Syndrome); vasculitis; arthralgia; myalgia; serum sickness; allergic pneumonitis; interstitial nephritis; acute renal insufficiency or failure; hepatitis; jaundice; acute hepatic necrosis or failure; anemia, including hemolytic and aplastic; thrombocytopenia, including thrombotic thrombocytopenic purpura; leukopenia; agranulocytosis; pancytopenia; and/or other hematologic abnormalities. The drug should be discontinued immediately at the first appearance of a skin rash or any other sign of hypersensitivity and supportive measures instituted. (See PRECAUTIONS: Information for Patients and ADVERSE REACTIONS.)
Pseudomembranous colitis has been reported with nearly all antibacterial agents, including sparfloxacin, and may range in severity from mild to lifethreatening. Therefore, it is important to consider this diagnosis in patients who present with diarrhea subsequent to the administration of antibacterial agents.
Treatment with antibacterial agents alters the normal flora of the colon and may permit overgrowth of clostridia. Studies indicate that a toxin produced by Clostridium difficile is one primary cause of “antibiotic-associated colitis.”
After the diagnosis of pseudomembranous colitis has been established, therapeutic measures should be initiated. Mild cases of pseudomembranous colitis usually respond to drug discontinuation alone. In moderate to severe cases, consideration should be given to management with fluids and electrolytes, protein supplementation, and treatment with an antibacterial drug clinically effective against C. difficile colitis.
Ruptures of the shoulder, hand, and Achilles tendons that required surgical repair or resulted in prolonged disability have been reported with sparfloxacin and other quinolones. Sparfloxacin should be discontinued if the patient experiences pain, inflammation, or rupture of a tendon. Patients should rest and refrain from exercise until the diagnosis of tendonitis or tendon rupture has been confidently excluded. Tendon rupture can occur at any time during or after therapy with sparfloxacin.
PRECAUTIONS
General
Adequate hydration of patients receiving sparfloxacin should be maintained to prevent the formation of a highly concentrated urine.
Administer sparfloxacin with caution in the presence of renal insufficiency. Careful clinical observation and appropriate laboratory studies should be performed prior to and during therapy since elimination of sparfloxacin may be reduced. Adjustment of the dosage regimen is necessary for patients with impaired renal function-creatinine clearance < 50 mL/min. (See CLINICAL PHARMACOLOGY and DOSAGE AND ADMINISTRATION.)
Avoid the concomitant prescription of medications known to prolong the QTc interval, e.g., erythromycin, terfenadine, astemizole, cisapride, pentamidine, tricyclic antidepressants, some antipsychotics including phenothiazines. (See CONTRAINDICATIONS.) Sparfloxacin is not recommended for use in patients with pro-arrhythmic conditions (e.g., hypokalemia, significant bradycardia, congestive heart failure, myocardial ischemia, and atrial fibrillation).
Moderate to severe phototoxicity reactions have been observed in patients exposed to direct sunlight while receiving drugs in this class. Excessive exposure to sunlight should be avoided. In clinical trials with sparfloxacin, phototoxicity was observed in approximately 7% of patients. Therapy should be discontinued if phototoxicity (e.g., a skin eruption) occurs.
As with other quinolones, sparfloxacin should be used with caution in any patient with a known or suspected CNS disorder that may predispose to seizures or lower the seizure threshold (e.g., severe cerebral arteriosclerosis, epilepsy) or in the presence of other risk factors that may predispose to seizures or lower the seizure threshold (e.g., certain drug therapy, renal dysfunction). (See WARNINGS and DRUG INTERACTIONS.)
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Carcinogenesis
Sparfloxacin was not carcinogenic in mice or rats when administered for 104 weeks at daily oral doses 3.5 - 6.2 times greater than the maximum human dose (400 mg), respectively, based upon mg/m². These doses corresponded to plasma concentrations approximately equal to (mice) and 2.2 times greater than (rats) maximum human plasma concentrations.
In a study of repeated exposure (5 days per week for 40 weeks) of hairless albino mice (SKH-1) to a low dose (0.272 Caucasian human minimal erythema dose [MED]) of solar simulated UV radiation, skin tumors were induced with a median onset time of 43 weeks. As expected for this model, the gross appearance of the tumors in this study was consistent with squamous cell carcinoma or its precursors. When sparfloxacin (6.0 or 12.5 mg/kg/day) was administered by the oral route, the
median tumor onset time was reduced to 38 and 32 weeks, respectively. This reduction in median onset time was similar to that observed when mice were exposed to a higher dose (0.476 Caucasian human MED) of solar simulated UV radiation alone. At a dose level of 12.5 mg/kg/day, mice had skin sparfloxacin concentrations (± SD) of approximately 1.8 μg/g (± 0.26, N=6). Following a 400 mg dose of sparfloxacin, skin levels measured in human subjects averaged 5.5 μg/g (± 6.5, N=11). A similar effect on the time to the development of skin tumors has been observed in this mouse strain with some other fluoroquinolone antibiotics. The clinical significance of these findings to humans is unknown.
Mutagenesis
Sparfloxacin was not mutagenic in Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, or TA1537, in Escherichia coli strain WP2 uvrA, nor in Chinese hamster lung cells. Sparfloxacin and other quinolones have been shown to be mutagenic in Salmonella typhimurium strain TA102 and to induce DNA repair in Escherichia coli, perhaps due to their inhibitory effect on bacterial DNA gyrase. Sparfloxacin induced chromosomal aberrations in Chinese hamster lung cells in vitro at cytotoxic concentrations; however, no increase in chromosomal aberrations or micronuclei in bone marrow cells was observed after sparfloxacin was administered orally to mice.
When Chinese hamster ovary cells were incubated with sparfloxacin in the presence of solar simulated UV radiation, chromosome aberrations were induced at concentrations of sparfloxacin that were not associated with aberrations in the absence of UV. The low level of UV used in the experiment, approximately 375 mJ/cm², was not, by itself, associated with chromosome aberrations, while the high level of UV used in the experiment, approximately 750 mJ/cm², induced fewer aberrations than sparfloxacin plus low or high dose UV.
Impairment of Fertility
Sparfloxacin had no effect on the fertility or reproductive performance of male or female rats at oral doses up to 15.4 times the maximum human dose (400 mg) based upon mg/m² (equivalent to approximately 12 times the maximum human plasma concentration).
Pregnancy
Teratogenic Effects
Pregnancy Category C:Reproduction studies performed in rats, rabbits, and monkeys at oral doses 6.2, 4.4, and 2.6 times higher than the maximum human dose, respectively, based upon mg/m² (corresponding to plasma concentrations 4.5- and 6.5-fold higher than in humans in the monkey and rat, respectively) did not reveal any evidence of teratogenic effects. At these doses, sparfloxacin was clearly maternally toxic to the rabbit and monkey with evidence of slight maternal toxicity observed in the rat. When administered to pregnant rats at clearly maternally toxic doses ( ≥ 9.3 times the maximum human dose based upon mg/m²), sparfloxacin induced a dose-dependent increase in the incidence of fetuses with ventricular septal defects. Among the three species tested, this effect was specific to the rat. There are, however, no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Sparfloxacin should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. (See WARNINGS.)
Nursing Mothers
Sparfloxacin is excreted in human milk. Because of the potential for serious adverse reactions in infants nursing from mothers taking sparfloxacin, a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother. (See WARNINGS.)
Pediatric Use
Safety and effectiveness in pediatric patients and adolescents under the age of 18 years have not been established. Quinolones, including sparfloxacin, cause arthropathy and osteochondrosis in juvenile animals of several species. (See WARNINGS.)
Geriatric Use
In controlled clinical trials conducted in the United States and Europe, sparfloxacin tablets have been administered to approximately 458 elderly (∃65 years of age) patients. It is known that the QTc interval increases with increasing age. In a covariate analysis, age did not have a statistically significant contribution to the change in QTc recorded in patients taking sparfloxacin. However, in controlled clinical trials, QTc interval prolongation was more frequently reported as an adverse event in patients ∃65 years of age than in younger patients. In addition, QTc interval prolongation was reported more frequently as an adverse event (defined as QTc ∃0.440 sec or ∃15% change from baseline) in sparfloxacin treated elderly patients (7/314) than elderly patients treated with a comparator drug (0/301). Finally, the majority of patients with postmarketing cardiovascular events were elderly; however, it is not possible to exclude the roles of other contributing factors such as underlying cardiovascular diseases and concomitant medications. There were no other apparent overall differences in safety and efficacy observed between the elderly and younger individuals in controlled clinical trials. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out. Sparfloxacin is known to be excreted renally and the risk of adverse reactions may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may be useful to monitor renal function. (See CLINICAL PHARMACOLOGY, DOSAGE AND ADMINISTRATION and WARNINGS.)
The pharmacokinetic parameters of sparfloxacin in the elderly were consistent with those observed in normal healthy subjects. (See CLINICAL PHARMACOLOGY : Special Populations.)
YAN ETKİLER
Klinik çalışmalarda, çoğu advers olaylar hafif ila orta şiddette ve geçicidir. Önerilen dozaj ile yapılan klinik araştırmalar sırasında 1585 hasta sparfloksasin aldı ve 1331 hastaya karşılaştırıcı verildi. advers olaylara bağlı kesilme oranı sparfloksasine karşı% 6.6 idi Sefaklor için% 5.6, eritromisin için% 14.8, siprofloksasin için% 8.9,% 7.4 ofloksasin ve klaritromisin için% 8.3.
En sık bildirilen olaylar (uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen bir insidansla ilişkili ilaç ≥% 1) ABD faz 3 klinikte sparfloksasin ile tedavi edilen hastalar arasında önerilen dozaj ile yapılan çalışmalar şunlardır: ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 7.9), ishal (% 4.6), bulantı (% 4.3), baş ağrısı (% 4.2), hazımsızlık (% 2.3), baş dönmesi (% 2.0), uykusuzluk (% 1.9), karın ağrısı (% 1.8), kaşıntı (% 1.8), tat sapması (% 1.4) ve QTc aralık uzaması (% 1.3), kusma (% 1.3), şişkinlik (% 1.1), ve vazodilatasyon (% 1.0).
ABD faz 3 klinik çalışmalarında önerilen dozajdan daha kısa tedavi süresi, en sık bildirilen olaylar (insidans ≥% 1, uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen ilaç ilgili): baş ağrısı (% 8.1), bulantı (% 7.6), baş dönmesi (% 3.8), ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 3.6), kaşıntı (% 3.3), ishal (% 3.2), vajinal moniliaz (% 2.8), karın ağrısı (% 2.4), asteni (% 1.7), dispepsi (% 1.6), uyku hali (% 1.5), ağız kuruluğu (% 1.4) ve döküntü (% 1.1).
Muhtemelen veya muhtemelen ek ABD'ye kayıtlı tüm hastaların% 1'inden daha azında meydana gelen ilgili olaylar faz 3 klinik çalışmalar aşağıda listelenmiştir:
BÜTÜN OLARAK VÜCUT : ateş, göğüs ağrısı, genel ağrı, alerjik reaksiyon, selülit, sırt ağrısı, titreme, yüz ödemi, halsizlik, kazara yaralanma, anafilaktoid reaksiyon, enfeksiyon, mukoza zarı bozukluğu, boyun ağrısı, romatoid artrit;
KARDİYOVASKÜLER : çarpıntı, elektrokardiyogram anormal, hipertansiyon, taşikardi, sinüs bradikardi, PR aralığı kısaltılmış, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon, atriyal çarpıntı, tam AV bloğu, birinci derece AV bloğu, ikinci derece AV bloğu, kardiyovasküler bozukluk, kanama, migren, periferik vasküler bozukluk, supraventriküler ekstrasistoller, ventriküler ekstrasistoller, postural hipotansiyon ;
GASTROINTESTINAL : kabızlık, anoreksiya, diş eti iltihabı, oral moniliaz, stomatit, dil bozukluk, diş bozukluğu, gastroenterit, iştah artışı, ağız ülseri şişkinlik, kusma;
HEMATOLOJİK : siyanoz, ekimoz, lenfadenopati;
METABOLİZM: gut, periferik ödem, susuzluk;
MUSCULOSKELETAL : artralji, artrit, eklem bozukluğu, kas ağrısı;
MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: parestezi, hipestezi, sinirlilik, uyku hali, anormal rüyalar, ağız kuruluğu, depresyon, titreme, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar, hiperestezi, hiperkinezi, uyku bozukluğu, hipokinezi, vertigo, anormal yürüyüş, ajitasyon baş dönmesi, duygusal değişkenlik, öfori, anormal düşünme, amnezi, seğirme;
YANIT: astım, burun kanaması, zatürree, rinit, farenjit, bronşit, hemoptizi, sinüzit, öksürük arttı, dispne, laringismus, akciğer bozukluğu, plevral bozukluk;
CİLT / HİPERSENSİTE: döküntü, makülopapüler döküntü, kuru cilt, herpes simpleks, terleme, ürtiker, vezikülobüllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, akne, alopesi, anjiyoödem kontakt dermatit, fungal dermatit, furunculosis, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği, herpes zoster, peteşiyal döküntü;
ÖZEL DUYULAR :kulak ağrısı, ambliyopi, fotofobi, kulak çınlaması, konjonktivit, diplopi, anormalliği konaklama, blefarit, kulak bozukluğu, göz ağrısı, lakrimasyon bozukluğu, otitis media;
UROGENITAL : vajinit, dizüri, meme ağrısı, dismenore, hematüri, menoraji, noktüri, poliüri, idrar yolu enfeksiyonu, böbrek ağrısı, lösore, metrorrhagia, vulvovajinal bozukluğu.
Laboratuvar Değişiklikleri
ABD faz 3 klinikte önerilen dozaj ile yapılan denemeler en sık (insidans ≥% 1) ne olursa olsun, olumsuz olaylar olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde bildirilen değişiklikler ilaçla ilişkisi: yüksek ALT (SGPT) (% 2.0), AST (SGOT) (% 2.3), ve beyaz kan hücreleri (% 1.1).
Aşağıdakiler için artar laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: alkalin fosfataz, serum amilaz, aPTT, kan üre azot, kalsiyum, kreatinin, eozinofiller, serum lipaz, monositler, nötrofiller, toplam bilirubin, idrar şekeri, idrar proteini, idrar kırmızı kan hücreleri ve idrar beyaz kan hücreleri.
Aşağıdakiler için azalır laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: albümin, kreatinin klerensi, hematokrit, hemoglobin, lenfositler, fosfor, kırmızı kan hücreleri ve sodyum.
Artırır ve azalır laboratuvar testlerini takiben tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: kan şekeri, trombositler, potasyum ve beyaz kan hücreleri.
Pazarlama Sonrası Olumsuz Olaylar
Aşağıdakiler ek olumsuzdur dünya çapında bildirilen olaylar (ilaçla olan ilişkisinden bağımsız olarak) sparfloksasin veya diğer kinolonlarla pazarlama sonrası deneyim: asidoz, akut böbrek yetmezliği, agranülositoz, albüminüri, anafilaktik şok, anjiyoödem, anosmi, ataksi, büllöz patlama, kandiduri, kardiyopulmoner tutuklama, serebral tromboz, konvülsiyonlar, kristalüri, disgeus, disfazi, ebrious duygu, emboli, eritema nodozum, miyastenia gravis alevlenmesi, gastralji, hemolitik anemi, karaciğer yetmezliği, hepatik nekroz, hepatit, hıçkırık hiperpigmentasyon, interstisyel nefrit, interstisyel pnömoni, bağırsak perforasyon, sarılık, laringeal veya pulmoner ödem, manik reaksiyon, uyuşma nistagmus, ağrılı oral mukoza, pankreatit, pansitopeni, fobi, uzama protrombin zamanı, psödomembranöz kolit, Quincke'nin ödemi, renal kalküliler rabdomiyoliz, duyusal rahatsızlık, Stevens-Johnson sendromu, yassı epitel hücre karsinom, tendinit, tendon rüptürü, titreme, trombositopeni, trombositopeni purpura, torsades de pointes, toksik epidermal nekroliz, toksik psikoz, idrar retansiyonu, üveit, vajinal kandidiyaz, vaskülit.
Laboratuvar değişiklikleri
serum yükselmesi trigliseritler, serum kolesterolü, kan şekeri, serum potasyum, azalır WBC sayıları, RBC sayıları, hemoglobin seviyesi, hematokrit seviyesi, trombosit sayıları, GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, toplam bilirubin cinsinden yükseklik.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Digoksin
Sparfloksasinin üzerinde hiçbir etkisi yoktur digoksinin farmakokinetiği.
Metilksantinler
Sparfloksasin artmaz plazma teofilin konsantrasyonları. Çünkü hiçbir etkileşim yok teofilin, kafein gibi diğer metilksantinlerle etkileşimdir olası olmayan.
Warfarin
Sparfloksasin artmaz warfarinin pıhtılaşma önleyici etkisi.
Simetidin
Simetidin, sparfloksasinin farmakokinetiği.
Antasitler ve Sukralfat
Alüminyum ve magnezyum katyonları antakitler ve sükralfat formunda sparfloksasin ile şelasyon kompleksleri. Sözlü bir alüminyum-magnezyum olduğunda sparfloksasinin biyoyararlanımı azalır süspansiyon 2 saat önce ve 2 saat sonra uygulanır sparfloksasin uygulaması. Benzer şekilde, oral biyoyararlanımı Videx®, (Didanosin) çiğnenebilir / tamponlandığında sparfloksasin azaltılabilir tabletler veya oral çözelti için pediatrik toz 2 arasında uygulanır sparfloksasin uygulamasından saatler önce ve 2 saat sonra. Oral biyoyararlanım alüminyum-magnezyum süspansiyonu olduğunda sparfloksasin azalmaz sparfloksasin uygulamasından 4 saat sonra uygulanır.
Çinko / demir tuzları
Kinolonların emilmesi bu preparatlarla önemli ölçüde azaldı. Bu ürünler alınabilir 4 sparfloksasin uygulamasından saatler sonra.
Probenesid
Probenesid değiştirmez sparfloksasinin farmakokinetiği.
İlaç / Laboratuvar Testi Etkileşimler
Sparfloksasin tedavisi üretebilir tahrif edici kültür sonuçları Mycobacterium tuberculosistarafından mikobakteriyel büyümenin baskılanması.
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C:Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları, tavşanlar ve maymunlar maksimum dozdan 6.2, 4.4 ve 2.6 kat daha yüksek oral dozlarda insan dozu, sırasıyla mg / m²'ye dayanır (plazma konsantrasyonlarına karşılık gelir Maymun ve sıçandaki insanlardan sırasıyla 4.5 ve 6.5 kat daha yüksek) teratojenik etkilere dair herhangi bir kanıt ortaya koymamıştır. Bu dozlarda sparfloksasin tavşan ve maymun için hafif bir kanıtla açıkça maternal olarak toksikti sıçanlarda gözlenen maternal toksisite. Hamile sıçanlara uygulandığında açıkça maternal olarak toksik dozlar (≥ maksimum insan dozunun 9.3 katı mg / m²) üzerine, sparfloksasin insidansta doza bağlı bir artışa neden oldu ventriküler septal defektli fetüslerin. Test edilen üç tür arasında bu etki sıçana özgüdür. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir şey yoktur hamile kadınlarda çalışmalar. Sparfloksasin sadece hamilelik sırasında kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa. (Görmek UYARILAR.)
Klinik çalışmalarda, çoğu advers olaylar hafif ila orta şiddette ve geçicidir. Önerilen dozaj ile yapılan klinik araştırmalar sırasında 1585 hasta sparfloksasin aldı ve 1331 hastaya karşılaştırıcı verildi. advers olaylara bağlı kesilme oranı sparfloksasine karşı% 6.6 idi Sefaklor için% 5.6, eritromisin için% 14.8, siprofloksasin için% 8.9,% 7.4 ofloksasin ve klaritromisin için% 8.3.
En sık bildirilen olaylar (uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen bir insidansla ilişkili ilaç ≥% 1) ABD faz 3 klinikte sparfloksasin ile tedavi edilen hastalar arasında önerilen dozaj ile yapılan çalışmalar şunlardır: ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 7.9), ishal (% 4.6), bulantı (% 4.3), baş ağrısı (% 4.2), hazımsızlık (% 2.3), baş dönmesi (% 2.0), uykusuzluk (% 1.9), karın ağrısı (% 1.8), kaşıntı (% 1.8), tat sapması (% 1.4) ve QTc aralık uzaması (% 1.3), kusma (% 1.3), şişkinlik (% 1.1), ve vazodilatasyon (% 1.0).
ABD faz 3 klinik çalışmalarında önerilen dozajdan daha kısa tedavi süresi, en sık bildirilen olaylar (insidans ≥% 1, uzaktan, muhtemelen veya muhtemelen ilaç ilgili): baş ağrısı (% 8.1), bulantı (% 7.6), baş dönmesi (% 3.8), ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 3.6), kaşıntı (% 3.3), ishal (% 3.2), vajinal moniliaz (% 2.8), karın ağrısı (% 2.4), asteni (% 1.7), dispepsi (% 1.6), uyku hali (% 1.5), ağız kuruluğu (% 1.4) ve döküntü (% 1.1).
Muhtemelen veya muhtemelen ek ABD'ye kayıtlı tüm hastaların% 1'inden daha azında meydana gelen ilgili olaylar faz 3 klinik çalışmalar aşağıda listelenmiştir:
BÜTÜN OLARAK VÜCUT : ateş, göğüs ağrısı, genel ağrı, alerjik reaksiyon, selülit, sırt ağrısı, titreme, yüz ödemi, halsizlik, kazara yaralanma, anafilaktoid reaksiyon, enfeksiyon, mukoza zarı bozukluğu, boyun ağrısı, romatoid artrit;
KARDİYOVASKÜLER : çarpıntı, elektrokardiyogram anormal, hipertansiyon, taşikardi, sinüs bradikardi, PR aralığı kısaltılmış, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon, atriyal çarpıntı, tam AV bloğu, birinci derece AV bloğu, ikinci derece AV bloğu, kardiyovasküler bozukluk, kanama, migren, periferik vasküler bozukluk, supraventriküler ekstrasistoller, ventriküler ekstrasistoller, postural hipotansiyon ;
GASTROINTESTINAL : kabızlık, anoreksiya, diş eti iltihabı, oral moniliaz, stomatit, dil bozukluk, diş bozukluğu, gastroenterit, iştah artışı, ağız ülseri şişkinlik, kusma;
HEMATOLOJİK : siyanoz, ekimoz, lenfadenopati;
METABOLİZM: gut, periferik ödem, susuzluk;
MUSCULOSKELETAL : artralji, artrit, eklem bozukluğu, kas ağrısı;
MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: parestezi, hipestezi, sinirlilik, uyku hali, anormal rüyalar, ağız kuruluğu, depresyon, titreme, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar, hiperestezi, hiperkinezi, uyku bozukluğu, hipokinezi, vertigo, anormal yürüyüş, ajitasyon baş dönmesi, duygusal değişkenlik, öfori, anormal düşünme, amnezi, seğirme;
YANIT: astım, burun kanaması, zatürree, rinit, farenjit, bronşit, hemoptizi, sinüzit, öksürük arttı, dispne, laringismus, akciğer bozukluğu, plevral bozukluk;
CİLT / HİPERSENSİTE: döküntü, makülopapüler döküntü, kuru cilt, herpes simpleks, terleme, ürtiker, vezikülobüllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, akne, alopesi, anjiyoödem kontakt dermatit, fungal dermatit, furunculosis, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği, herpes zoster, peteşiyal döküntü;
ÖZEL DUYULAR :kulak ağrısı, ambliyopi, fotofobi, kulak çınlaması, konjonktivit, diplopi, anormalliği konaklama, blefarit, kulak bozukluğu, göz ağrısı, lakrimasyon bozukluğu, otitis media;
UROGENITAL : vajinit, dizüri, meme ağrısı, dismenore, hematüri, menoraji, noktüri, poliüri, idrar yolu enfeksiyonu, böbrek ağrısı, lösore, metrorrhagia, vulvovajinal bozukluğu.
Laboratuvar Değişiklikleri
ABD faz 3 klinikte önerilen dozaj ile yapılan denemeler en sık (insidans ≥% 1) ne olursa olsun, olumsuz olaylar olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde bildirilen değişiklikler ilaçla ilişkisi: yüksek ALT (SGPT) (% 2.0), AST (SGOT) (% 2.3), ve beyaz kan hücreleri (% 1.1).
Aşağıdakiler için artar laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: alkalin fosfataz, serum amilaz, aPTT, kan üre azot, kalsiyum, kreatinin, eozinofiller, serum lipaz, monositler, nötrofiller, toplam bilirubin, idrar şekeri, idrar proteini, idrar kırmızı kan hücreleri ve idrar beyaz kan hücreleri.
Aşağıdakiler için azalır laboratuvar testleri, kayıtlı tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: albümin, kreatinin klerensi, hematokrit, hemoglobin, lenfositler, fosfor, kırmızı kan hücreleri ve sodyum.
Artırır ve azalır laboratuvar testlerini takiben tüm hastaların% 1'inden azında bildirilmiştir klinik çalışmalar: kan şekeri, trombositler, potasyum ve beyaz kan hücreleri.
Pazarlama Sonrası Olumsuz Olaylar
Aşağıdakiler ek olumsuzdur dünya çapında bildirilen olaylar (ilaçla olan ilişkisinden bağımsız olarak) sparfloksasin veya diğer kinolonlarla pazarlama sonrası deneyim: asidoz, akut böbrek yetmezliği, agranülositoz, albüminüri, anafilaktik şok, anjiyoödem, anosmi, ataksi, büllöz patlama, kandiduri, kardiyopulmoner tutuklama, serebral tromboz, konvülsiyonlar, kristalüri, disgeus, disfazi, ebrious duygu, emboli, eritema nodozum, miyastenia gravis alevlenmesi, gastralji, hemolitik anemi, karaciğer yetmezliği, hepatik nekroz, hepatit, hıçkırık hiperpigmentasyon, interstisyel nefrit, interstisyel pnömoni, bağırsak perforasyon, sarılık, laringeal veya pulmoner ödem, manik reaksiyon, uyuşma nistagmus, ağrılı oral mukoza, pankreatit, pansitopeni, fobi, uzama protrombin zamanı, psödomembranöz kolit, Quincke'nin ödemi, renal kalküliler rabdomiyoliz, duyusal rahatsızlık, Stevens-Johnson sendromu, yassı epitel hücre karsinom, tendinit, tendon rüptürü, titreme, trombositopeni, trombositopeni purpura, torsades de pointes, toksik epidermal nekroliz, toksik psikoz, idrar retansiyonu, üveit, vajinal kandidiyaz, vaskülit.
Laboratuvar değişiklikleri
serum yükselmesi trigliseritler, serum kolesterolü, kan şekeri, serum potasyum, azalır WBC sayıları, RBC sayıları, hemoglobin seviyesi, hematokrit seviyesi, trombosit sayıları, GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, toplam bilirubin cinsinden yükseklik.
Doz aşımı durumunda, hasta uygun şekilde donatılmış bir tıbbi tesiste izlenmeli ve tavsiye edilmelidir beş gün güneşe maruz kalmamak için. EKG izleme nedeniyle önerilir QT'nin olası uzamasıc Aralık. Bilinen bir panzehir yoktur sparfloksasin doz aşımı.
Bilinmiyor mu? sparfloksasin diyaliz edilebilir.
Tek doz sparfloksasin farelerde, sıçanlarda oral uygulama yolu ile nispeten toksik değildi ve köpekler. Tedavi sonrası 14 günlük gözlem süresi içinde ölüm meydana gelmedi test edilen en yüksek oral dozlarda, her iki kemirgen türünde 5000 mg / kg'a kadar veya köpekte 600 mg / kg'a kadar. Gözlenen klinik belirtiler farelerde hareketsizliği içeriyordu ve köpekler, her iki kemirgen türünde ishal ve kusma, tükürük salgısı ve köpeklerde titreme.