Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Спарфло (sparfloksasin), yetişkinlerin (≥ 18 yaş), belirtilen mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarla tedavisi için endikedir:
Toplum kökenli pnömoni neden oldu Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, veya Streptococcus pneumoniae
Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri neden oldu Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, veya Streptococcus pneumoniae
Enfeksiyona neden olan organizmaları izole etmek ve tanımlamak ve sparfloksasine duyarlılıklarını belirlemek için tedaviden önce uygun kültür ve duyarlılık testleri yapılmalıdır. Sparfloksasin ile tedavi, bu testlerin sonuçları bilinmeden başlatılabilir; sonuçlar elde edildikten sonra uygun tedavi seçilmelidir. Terapi sırasında periyodik olarak yapılan kültür ve duyarlılık testi, patojenin antimikrobiyal ajana sürekli duyarlılığı ve ayrıca bakteriyel direncin ortaya çıkması hakkında bilgi sağlayacaktır.
Спарфло (sparfloksasin) yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.
Magnezyum ve alüminyum veya sükralfat veya Videx®, (Didanosin), çiğnenebilir / tamponlu tabletler veya oral çözelti için pediatrik toz içeren antasitler, Спарфло (sparfloksasin) uygulandıktan 4 saat sonra alınabilir.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda önerilen günlük Спарфло (sparfloksasin) dozu, ilk gün bir yükleme dozu olarak alınan 200 mg'lık iki tablettir. Daha sonra, toplam 10 günlük tedavi için (11 tablet) her 24 saatte bir 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır. Böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi <50 mL / dak) olan hastalarda önerilen günlük Спарфло (sparfloksasin) dozu, ilk gün bir yükleme dozu olarak alınan 200 mg'lık iki tablettir. Daha sonra, toplam 9 günlük tedavi (6 tablet) için her 48 saatte bir 200 mg'lık bir tablet alınmalıdır.
Sparfloksasin, aşırı duyarlılık veya ışığa duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan bireyler için kontrendikedir.
Disopiramid ve amiodaron ile birlikte sparfloksasin alan hastalarda torsade de pointes bildirilmiştir. Sonuç olarak, sparfloksasin, bu ilaçları alan kişiler ve diğer QT için kontrendikedirc- Sınıf Ia antiaritmik ajanlar gibi torsade de pointes'e neden olduğu bildirilen antiaritmik ilaçlar (Örneğin., kinidin, prokainamid), sınıf III antiaritmik ajanlar (Örneğin., sotalol) ve bepridil. Sparfloksasin, bilinen QT'si olan hastalarda kontrendikedirc uzama veya QT'de bir artış ürettiği bilinen ilaçlarla birlikte tedavi edilen hastalardac aralık ve / veya torsade de pointes (Örneğin., terfenadin). (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.)
Tüm tedavi süresi boyunca ve tedavi durdurulduktan sonra 5 gün boyunca güneşe, parlak doğal ışığa ve UV ışınlarına maruz kalmaktan kaçınmak önemlidir. Sparfloksasin, yaşam tarzı veya istihdamı fototoksisite ile ilgili gerekli güvenlik önlemlerine uymaya izin vermeyen hastalarda kontrendikedir. (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.)
UYARILAR
DOĞRUDAN VEYA DOLAYLI GÜNEŞ IŞIĞI VEYA YAPAY ULTRAVIOLET IŞIĞI (PATILAR) İÇİN HASTALARDA FOTOĞRAFİ REAKSİYONLARA MODERAT VARÖrneğin. SUNLAMPS) TEDAVİ SIRASINDA VEYA TAKİP EDİLMESİ. BU TEPKİLER AYRICA YANLIŞ VEYA ZORUNLU IŞIKLARA MARUZ KALAN HASTALARDA DESTEKLİDİR, CAM VEYA BULUT HAVA SIRASINDA MARUZ KALMA DAHİL. HASTALAR, CİLT YANMA DUYARIDAKİ BİR FOTOĞRAF TEPKİSİNİN İLK İŞARETLERİNDE VEYA SEMPTOMLARINDA SPARFLOXACIN TEDAVİSİNİ DURDURMAYA TAVSİYE EDİLMELİDİR, REDNESS, DÜZELTME, BLİSTER, RASH, ITCHING, VEYA DERMATİT .
Önerilen dozaj ile yapılan klinik çalışmalar sırasında sparfloksasin alan 1585 hastada ilaca bağlı fototoksisite insidansı% 7.9'dur (n = 126). Fototoksisite,% 4.1 (n = 65) ila orta% 3.3 (n = 52) ila şiddetli% 0.6 (n = 9) arasında değişmekte olup, şiddetli normal günlük aktivitenin en azından önemli ölçüde azaltılmasını içerdiği tanımlanmaktadır. Blister oluşumu ile karakterize edilen fototoksisite reaksiyonlarının sıklığı% 0.8 (n = 13) idi ve bunların 3'ü şiddetliydi. İlaç ilişkisinden bağımsız fototoksisiteye bağlı kesilme oranı% 1.1 idi (n = 17).
Diğer bazı fototoksisite türlerinde olduğu gibi, reaksiyondan tamamen iyileşmeden önce güneş ışığına veya yapay ultraviyole ışığa yeniden maruz kalma üzerine reaksiyonun alevlenmesi potansiyeli vardır. Birkaç durumda, fototoksisite reaksiyonlarından iyileşme birkaç hafta uzatıldı. Nadir durumlarda, sparfloksasin tedavisini durdurduktan birkaç hafta sonra reaksiyonlar tekrarladı.
DOĞRUDAN VE DOLAYLI GÜNEŞLEME MARUZ KALMASI (SUNSCREENS VEYA SUNBLOCKS KULLANIRKEN) SPARFLOXACIN ALIRKEN VE TEDAVİ TAKİP EDİLEN BEŞ GÜN İÇİN KAÇINILMALIDIR. SPARFLOKSASİN TEDAVİSİ İLK SOMDA DURDUR
Bu fototoksik reaksiyonlar güneş kremleri veya güneş blokları ile birlikte ve kullanılmadan meydana gelmiştir ve tek bir doz sparfloksasin ile ilişkilendirilmiştir. Bununla birlikte, sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışma, bazı güneş koruyucu ürünlerin, özellikle UVA spektrum dalga boylarını (aktif bileşenler oktocrylene veya Parsol® 1789 içerenler) bloke etmede aktif olanların, sparfloksasinin ışığa duyarlı etkisini hafifletebileceğini göstermiştir. Bununla birlikte, tezgah üstü güneş kremlerinin çoğu yeterli UVA koruması sağlamaz.
QT'de artışc sparfloksasin ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülerde aralık gözlenmiştir. 400 mg'lık tek bir yükleme dozundan sonra, QT'de ortalama bir artışc 11 msn (% 2.9) aralık görülür; kararlı durumda ortalama artış 7 ms'dir (% 1.9). QT'nin büyüklüğüc etki tekrarlanan uygulama ve QT ile artmazc son dozdan sonraki 48 saat içinde başlangıç seviyesine döner. Başlangıç QT'si olan 1489 hastayı içeren klinik çalışmalardac ölçümde, kararlı durumda ortalama uzama 10 msn (% 2.5) idi; Hastaların% 0.7'sinde QT vardıc 500 msn'den daha büyük aralık; ancak aritmik etki görülmemiştir.
Değişken bir analizde, yaşın QT'deki değişime istatistiksel olarak anlamlı bir katkısı yoktuc sparfloksasin alan hastalarda kaydedildi. Bununla birlikte, kontrollü klinik çalışmalarda QTc aralık uzaması, 65 yaşın üzerindeki hastalarda genç hastalara göre daha sık görülen bir advers olay olarak bildirilmiştir. Bu klinik çalışmalarda QTc aralık uzaması daha sık bir advers olay olarak bildirilmiştir (QT olarak tanımlanmıştır)c Sparfloksasin ile tedavi edilen yaşlı hastalarda karşılaştırıcı ilaçla tedavi edilen yaşlı hastalara göre ≥ 0.440 saniye veya ≥% 15 değişiklik). Pazarlama sonrası gözetim sırasında, torsades de pointes ve diğer aritmiler dahil kardiyovasküler olaylar yaşlılarda sparfloksasin ile tedavi edilen genç hastalara göre daha sıktı, ancak bu popülasyonda altta yatan kardiyak hastalık öyküsü daha yaygındı. Sparfloksasin, bilinen QT'si olan hastalarda kontrendikedirc uzama (bkz KONTRENDİKASYONLAR).
PEDİATRİK HASTALARDA, ADOLESCENTS (18 YAŞ ALTINDA), HAMİLE KADINLARIN VE ETKİLEŞİMLİ KADINLARIN GÜVENLİĞİ VE ETKİLEŞİMİ KURULMADI . (Görmek ÖNLEMLER: Pediatrik Kullanım, Gebelik ve Hemşirelik Anneleri alt bölümleri.)
Sparfloksasinin, birbirini izleyen yedi gün boyunca 25 mg / kg / gün oral dozlarda (mg / m² bazında en yüksek insan dozunun yaklaşık 1.9 katı) verildiğinde olgunlaşmamış köpeklerde artropatiye neden olduğu gösterilmiştir. Köpeklerin ağırlık taşıyan eklemlerinin incelenmesi, kıkırdağın küçük aşındırıcı lezyonlarını ortaya çıkardı. Diğer kinolonlar ayrıca, çeşitli türlerin olgunlaşmamış hayvanlarında ağırlık taşıyan eklemlerin kıkırdağı erozyonları ve diğer artropati belirtileri üretir.
Sparfloksasin dahil kinolon alan hastalarda konvülsiyonlar ve toksik psikozlar bildirilmiştir. Kinolonlar ayrıca titreme, huzursuzluk / ajitasyon, anksiyete / sinirlilik, baş dönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar, paranoya, depresyon, kabuslar, uykusuzluk ve nadiren intihar düşüncelerine veya eylemlerine yol açabilecek kafa içi basınç ve merkezi sinir sistemi stimülasyonuna neden olabilir. Bu reaksiyonlar ilk dozun ardından ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar sparfloksasin alan hastalarda ortaya çıkarsa, ilaç kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, sparfloksasin, nöbetlere yatkın veya nöbet eşiğini düşürebilecek bilinen veya şüphelenilen CNS bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (Örneğin., şiddetli serebral arteriyoskleroz, epilepsi) veya nöbetlere yatkın veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer risk faktörlerinin varlığında (Örneğin., bazı ilaç tedavisi, böbrek fonksiyon bozukluğu). Hipoglisemi ile ilişkili nöbet vakaları bildirilmiştir. (Görmek ÖNLEMLER: Genel, Hastalar için Bilgi, İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ve REKLAM REAKSİYONLARI .)
Kinolon alan hastalarda, bazıları ilk dozu takiben ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktoid veya anafilaktik dahil) reaksiyonları bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çökme, hipotansiyon / şok, nöbet, bilinç kaybı, karıncalanma, anjiyoödem (dil, laringeal, boğaz veya yüz ödemi dahil), hava yolu tıkanıklığı (bronkospazm, nefes darlığı ve akut solunum sıkıntısı dahil), dispne, ürtiker ve / veya kaşıntı. Sadece birkaç hastada daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü vardı. Sparfloksasine alerjik reaksiyon meydana gelirse, ilaç derhal kesilmelidir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları, epinefrin ile derhal tedavi ve klinik olarak belirtildiği gibi oksijen, intravenöz sıvılar, antihistaminikler, kortikosteroidler, baskı makinesi aminleri ve entübasyon dahil hava yolu yönetimi gibi diğer resüsitatif önlemleri gerektirebilir.
Kinolonlarla tedavi gören hastalarda, bazıları aşırı duyarlılık ve bazıları belirsiz etiyoloji nedeniyle ciddi ve bazen ölümcül olaylar nadiren bildirilmiştir. Bu olaylar şiddetli olabilir ve genellikle çoklu dozların uygulanmasından sonra ortaya çıkabilir. Klinik belirtiler aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içerebilir: ateş, döküntü veya şiddetli dermatolojik reaksiyonlar (Örneğin.toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson Sendromu); vaskülit; artralji; kas ağrısı; serum hastalığı; alerjik pnömonit; interstisyel nefrit; akut böbrek yetmezliği veya başarısızlığı; hepatit; sarılık; akut hepatik nekroz veya başarısızlık; hemolitik ve aplastik dahil anemi; trombopenik trombositopen. İlaç, deri döküntüsünün ilk görünümünde veya aşırı duyarlılık ve destekleyici önlemlerin herhangi bir belirtisinde derhal kesilmelidir. (Görmek ÖNLEMLER: Hastalar için Bilgi ve REKLAM REAKSİYONLARI .)
Sparfloksasin dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafif ila yaşamsal tehdit arasında değişebilir. Bu nedenle, antibakteriyel ajanların uygulanmasını takiben ishal ile başvuran hastalarda bu tanıyı dikkate almak önemlidir.
Antibakteriyel ajanlarla tedavi, kolonun normal florasını değiştirir ve klostridi aşırı büyümesine izin verebilir. Çalışmalar, tarafından üretilen bir toksin olduğunu göstermektedir Clostridium difficile “antibiyotikle ilişkili kolitin” başlıca nedenidir.”
Psödomembranöz kolit tanısı konduktan sonra terapötik önlemler başlatılmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle sadece ilacın kesilmesine yanıt verir. Orta ila şiddetli vakalarda, sıvılar ve elektrolitlerle yönetime, protein takviyesine ve klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaçla tedaviye dikkat edilmelidir C. difficile kolit.
Sparfloksasin ve diğer kinolonlarla cerrahi onarım gerektiren veya uzun süreli sakatlığa neden olan omuz, el ve Aşil tendonlarının rüptürleri bildirilmiştir. Hastada ağrı, iltihaplanma veya tendonun rüptürü görülürse sparfloksasin kesilmelidir. Tendinit veya tendon rüptürü tanısı güvenle dışlanana kadar hastalar dinlenmeli ve egzersizden kaçınmalıdır. Sparfloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında herhangi bir zamanda tendon rüptürü oluşabilir.
ÖNLEMLER
Genel
Yüksek konsantrasyonlu bir idrar oluşumunu önlemek için sparfloksasin alan hastaların yeterli hidrasyonu sağlanmalıdır.
Böbrek yetmezliği varlığında sparfloksasini dikkatle uygulayın. Sparfloksasinin ortadan kaldırılması azaltılabileceğinden, tedavi öncesinde ve sırasında dikkatli klinik gözlem ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu <50 mL / dak olan hastalar için dozaj rejiminin ayarlanması gereklidir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE YÖNETİM.)
QT'yi uzattığı bilinen ilaçların birlikte reçete edilmesinden kaçınınc Aralık, Örneğin.eritromisin, terfenadin, astemizol, sisaprid, pentamidin, trisiklik antidepresanlar, fenotiyazinler dahil bazı antipsikotikler. (Görmek KONTRENDİKASYONLARSparfloksasinin pro-aritmik rahatsızlıkları olan hastalarda kullanılması önerilmez (.Örneğin.hipokalemi, anlamlı bradikardi, konjestif kalp yetmezliği, miyokardiyal iskemi ve atriyal fibrilasyon).
Bu sınıfta ilaç alırken doğrudan güneş ışığına maruz kalan hastalarda orta ila şiddetli fototoksisite reaksiyonları gözlenmiştir. Güneş ışığına aşırı maruz kalmaktan kaçınılmalıdır. Sparfloksasin ile yapılan klinik çalışmalarda, hastaların yaklaşık% 7'sinde fototoksisite gözlenmiştir. Fototoksisite varsa tedavi kesilmelidir (Örneğin., cilt patlaması meydana gelir).
Diğer kinolonlarda olduğu gibi, sparfloksasin, nöbetlere yatkın veya nöbet eşiğini düşürebilecek bilinen veya şüphelenilen CNS bozukluğu olan herhangi bir hastada dikkatle kullanılmalıdır (Örneğin., şiddetli serebral arteriyoskleroz, epilepsi) veya nöbetlere yatkın veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer risk faktörlerinin varlığında (Örneğin., bazı ilaç tedavisi, böbrek fonksiyon bozukluğu). (Görmek UYARILAR ve İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ.)
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez
Sparfloksasin, mg / m²'ye göre sırasıyla maksimum insan dozundan (400 mg) 3.5 - 6.2 kat daha yüksek günlük oral dozlarda 104 hafta boyunca uygulandığında farelerde veya sıçanlarda kanserojen değildi. Bu dozlar, maksimum insan plazma konsantrasyonlarına yaklaşık olarak (farelere) eşit ve (sıçanlar) 'dan 2.2 kat daha fazla plazma konsantrasyonlarına karşılık geldi.
Güneş simüle edilmiş UV radyasyonunun düşük dozuna (0.272 Kafkas insan minimal eritema dozu [MED]) tekrar tekrar maruz kalması (40 hafta boyunca haftada 5 gün)), tüysüz albino farelerin (SKH-1) bir çalışmasında, cilt tümörleri uyarıldı 43 haftalık bir medyan başlangıç süresi ile. Bu model için beklendiği gibi, bu çalışmadaki tümörlerin brüt görünümü skuamöz hücreli karsinom veya öncüleri ile tutarlıydı. Sparfloksasin (6.0 veya 12.5 mg / kg / gün) oral yoldan uygulandığında,
medyan tümör başlangıç süresi sırasıyla 38 ve 32 haftaya düşürüldü. Ortanca başlangıç süresindeki bu azalma, fareler daha yüksek bir doza maruz kaldığında gözlenene benzerdi (0.476 Kafkas insan MED) sadece güneş simüle UV radyasyon. 12.5 mg / kg / gün doz seviyesinde, farelerde yaklaşık 1.8 μg / g (± 0.26, N = 6) cilt sparfloksasin konsantrasyonları (± SD) vardı. 400 mg'lık bir sparfloksasin dozunu takiben, insan deneklerde ölçülen cilt seviyeleri ortalama 5.5 μg / g (± 6.5, N = 11) idi. Diğer bazı florokinolon antibiyotiklerle bu fare suşunda cilt tümörlerinin gelişimine benzer bir etki gözlenmiştir. Bu bulguların insanlar için klinik önemi bilinmemektedir.
Mutajenez
Sparfloksasin mutajenik değildi Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 veya TA1537 Escherichia coli ne de Çin hamster akciğer hücrelerinde WP2 uvrA suşu. Sparfloksasin ve diğer kinolonların mutajenik olduğu gösterilmiştir Salmonella typhimurium TA102 suşu ve DNA onarımını indüklemek için Escherichia colibelki de bakteriyel DNA girazı üzerindeki inhibitör etkileri nedeniyle. Sparfloksasin, Çin hamster akciğer hücrelerinde kromozomal anormalliklere neden oldu in vitro sitotoksik konsantrasyonlarda; bununla birlikte, sparfloksasin farelere oral yoldan uygulandıktan sonra kemik iliği hücrelerinde kromozomal anormalliklerde veya mikronükleuslarda artış gözlenmemiştir.
Çin hamster yumurtalık hücreleri güneş simüle UV radyasyonu varlığında sparfloksasin ile inkübe edildiğinde, UV yokluğunda sapmalarla ilişkili olmayan sparfloksasin konsantrasyonlarında kromozom sapmaları indüklendi. Deneyde kullanılan düşük UV seviyesi, yaklaşık 375 mJ / cm², değildi, kendi başına, kromozom anormallikleri ile ilişkili, deneyde kullanılan yüksek UV seviyesi, yaklaşık 750 mJ / cm², sparfloksasin artı düşük veya yüksek doz UV'den daha az sapma indükledi
Doğurganlığın Bozulması
Sparfloksasinin, mg / m²'ye (maksimum insan plazma konsantrasyonunun yaklaşık 12 katına eşdeğer) maksimum insan dozunun (400 mg) 15.4 katına kadar oral dozlarda erkek veya dişi sıçanların doğurganlığı veya üreme performansı üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C:Sıçanlarda yapılan üreme çalışmaları, tavşanlar, ve oral dozlarda maymunlar 6.2, 4.4, ve maksimum insan dozundan 2.6 kat daha yüksek, sırasıyla, mg / m²'ye göre (maymun ve sıçandaki insanlardan 4.5 ve 6.5 kat daha yüksek plazma konsantrasyonlarına karşılık gelir, sırasıyla) teratojenik etkilere dair herhangi bir kanıt ortaya koymamıştır. Bu dozlarda, sparfloksasin, sıçanda gözlenen hafif maternal toksisite kanıtı ile tavşan ve maymun için açıkça maternal olarak toksikti. Hamile sıçanlara açıkça maternal olarak toksik dozlarda (mg / m²'ye göre maksimum insan dozunun ≥ 9.3 katı) uygulandığında, sparfloksasin ventriküler septal kusurlu fetüslerin insidansında doza bağlı bir artışa neden oldu. Test edilen üç tür arasında, bu etki sıçana özgüdür. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Sparfloksasin hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. (Görmek UYARILAR.)
Hemşirelik Anneler
Sparfloksasin anne sütüne geçer. Sparfloksasin alan annelerden emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliğin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir. (Görmek UYARILAR.)
Pediatrik Kullanım
18 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda ve ergenlerde güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Sparfloksasin dahil kinolonlar, çeşitli türlerin yavru hayvanlarında artropatiye ve osteokondroza neden olur. (Görmek UYARILAR.)
Geriatrik Kullanım
Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'da yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, yaklaşık 458 yaşlı (Lig65 yaş) hastaya sparfloksasin tabletleri uygulanmıştır. QT olduğu bilinmektedirc artan yaşla birlikte aralık artar. Değişken bir analizde, yaşın QT'deki değişime istatistiksel olarak anlamlı bir katkısı yoktuc sparfloksasin alan hastalarda kaydedildi. Bununla birlikte, kontrollü klinik çalışmalarda QTc aralık uzaması ²65 yaş hastalarında genç hastalara göre daha sık görülen bir advers olay olarak bildirilmiştir. Ayrıca, QTc aralık uzaması daha sık bir advers olay olarak bildirilmiştir (QT olarak tanımlanmıştır)c Sparfloksasin ile tedavi edilen yaşlı hastalarda (7/314) karşılaştırıcı ilaçla tedavi edilen yaşlı hastalara (0/301) göre (0.440 sn veya ²% 15 başlangıçtan değişim). Son olarak, pazarlama sonrası kardiyovasküler olayları olan hastaların çoğu yaşlıydı; bununla birlikte, altta yatan kardiyovasküler hastalıklar ve eşlik eden ilaçlar gibi diğer katkıda bulunan faktörlerin rollerini dışlamak mümkün değildir. Kontrollü klinik çalışmalarda yaşlılar ve gençler arasında güvenlik ve etkinlik açısından başka belirgin genel farklılıklar gözlenmemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez. Sparfloksasinin renal yoldan atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, DOZU VE YÖNETİM ve UYARILAR.)
Yaşlılarda sparfloksasinin farmakokinetik parametreleri, normal sağlıklı kişilerde gözlenenlerle tutarlıydı. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ: Özel Nüfuslar.)
Klinik çalışmalarda, advers olayların çoğu hafif ila orta şiddette ve doğada geçicidir. Önerilen dozaj ile yapılan klinik araştırmalar sırasında 1585 hastaya sparfloksasin ve 1331 hastaya karşılaştırıcı verildi. Olumsuz olaylara bağlı olarak kesilme oranı sparfloksasin için% 6.6, sefaklor için% 5.6, eritromisin için% 14.8, siprofloksasin için% 8.9, ofloksasin için% 7.4 ve klaritromisin için% 8.3 idi.
En sık bildirilen olaylar (uzaktan, muhtemelen, veya muhtemelen ≥% 1 insidansla ilişkili ilaç) önerilen dozaj ile yapılan ABD faz 3 klinik çalışmalarında sparfloksasin ile tedavi edilen hastalar arasında şunlar vardı: ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 7.9) ishal (% 4.6) mide bulantısı (% 4.3) baş ağrısı (% 4.2) hazımsızlık (% 2.3) baş dönmesi (% 2.0) uykusuzluk (% 1.9) karın ağrısı (% 1.8) kaşıntı (% 1.8) tat sapıklığı (% 1.4) ve QTc aralık uzaması (% 1.3), kusma (% 1.3), şişkinlik (% 1.1) ve vazodilatasyon (% 1.0).
ABD faz 3 klinik çalışmalarında önerilen dozajdan daha kısa tedavi süresi, en sık bildirilen olaylar (insidans ≥% 1, uzaktan, muhtemelen, veya muhtemelen uyuşturucuyla ilgili) baş ağrısı (% 8.1) mide bulantısı (% 7.6) baş dönmesi (% 3.8) ışığa duyarlılık reaksiyonu (% 3.6) kaşıntı (% 3.3) ishal (% 3.2) vajinal moniliazis (% 2.8) karın ağrısı (% 2.4) asteni (% 1.7) hazımsızlık (% 1.6) uyuklama (% 1.5) ağız kuruluğu (% 1.4) ve döküntü (% 1.1).
ABD faz 3 klinik çalışmalarına kaydolan tüm hastaların% 1'inden daha azında meydana gelen olası veya muhtemelen ilişkili ek olaylar aşağıda listelenmiştir:
BÜTÜN OLARAK VÜCUT : ateş, göğüs ağrısı, genel ağrı, alerjik reaksiyon, selülit, sırt ağrısı, titreme, yüz ödemi, halsizlik, kazara yaralanma, anafilaktoid reaksiyon, enfeksiyon, mukoza zarı bozukluğu, boyun ağrısı, romatoid artrit;
KARDİYOVASKÜLER : çarpıntı, elektrokardiyogram anormal, hipertansiyon, taşikardi, sinüs bradikardisi, PR aralığı kısaltılmış, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon, atriyal çarpıntı, tam AV bloğu, birinci derece AV bloğu, kardiyovasküler bozukluk, kanama, migren, periferik vasküler bozukluk, supraventriküler ekstrasistoller, ventriküler hipotural ekstrasist
GASTROINTESTINAL : kabızlık, anoreksiya, diş eti iltihabı, oral moniliaz, stomatit, dil bozukluğu, diş bozukluğu, gastroenterit, iştah artışı, ağız ülseri, şişkinlik, kusma ;
HEMATOLOJİK : siyanoz, ekimoz, lenfadenopati;
METABOLİZM: gut, periferik ödem, susuzluk;
MUSCULOSKELETAL : artralji, artrit, eklem bozukluğu, kas ağrısı;
MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: parestezi, hipestezi, sinirlilik, uyku hali, anormal rüyalar, ağız kuruluğu, depresyon, titreme, anksiyete, konfüzyon, halüsinasyonlar, hipereszi, hiperkinezi, uyku bozukluğu, hipokinezi, vertigo, anormal yürüyüş, ajitasyon, baş dönmesi, duygusal değişkenlik, öfori, anormal düşünme , amnezi, seğirme;
YANIT: astım, burun kanaması, zatürree, rinit, farenjit, bronşit, hemoptizi, sinüzit, öksürük arttı, dispne, laringismus, akciğer bozukluğu, plevral bozukluk;
CİLT / HİPERSENSİTE: döküntü, makülopapüler döküntü, kuru cilt, herpes simpleks, terleme, ürtiker, vezikülobüllöz döküntü, eksfolyatif dermatit, akne, alopesi, anjiyoödem, kontakt dermatit, mantar dermatiti, furunculosis, püstüler döküntü, cilt renk değişikliği, herpes zoster, peteşiyal döküntü ;
ÖZEL DUYULAR :kulak ağrısı, ambliyopi, fotofobi, kulak çınlaması, konjonktivit, diplopi, konaklama anormalliği, blefarit, kulak bozukluğu, göz ağrısı, lakrimasyon bozukluğu, orta kulak iltihabı;
UROGENITAL : vajinit, dizüri, meme ağrısı, dismenore, hematüri, menoraji, noktüri, poliüri, idrar yolu enfeksiyonu, böbrek ağrısı, lösore, metrorraji, vulvovajinal bozukluk.
Laboratuvar Değişiklikleri
ABD faz 3 klinik çalışmalarında, önerilen dozaj ile, en sık (insidans ≥% 1), ilaçla ilişkisine bakılmaksızın, advers olaylar olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde değişiklikler olduğunu bildirmiştir: yüksek ALT (SGPT) (% 2.0), AST (SGOT) (% 2.3) ve beyaz kan hücreleri (% 1.1).
Klinik çalışmalara katılan tüm hastaların% 1'inden azında aşağıdaki laboratuvar testleri için artışlar bildirilmiştir: alkalin fosfataz, serum amilaz, aPTT, kan üre azotu, kalsiyum, kreatinin, eozinofiller, serum lipaz, monositler, nötrofiller, toplam bilirubin, idrar glikoz, idrar proteini, idrar kırmızı kan hücreleri ve idrar beyaz kan hücreleri.
Klinik çalışmalara kaydolan tüm hastaların% 1'inden azında aşağıdaki laboratuvar testleri için azalma bildirilmiştir: albümin, kreatinin klerensi, hematokrit, hemoglobin, lenfositler, fosfor, kırmızı kan hücreleri ve sodyum.
Klinik çalışmalarda tüm hastaların% 1'inden daha azında aşağıdaki laboratuvar testleri için artış ve azalma bildirilmiştir: kan şekeri, trombosit, potasyum ve beyaz kan hücreleri.
Pazarlama Sonrası Olumsuz Olaylar
Aşağıdakiler ek advers olaylardır (ilaçla olan ilişkisine bakılmaksızın) sparfloksasin veya diğer kinolonlarla dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilmiştir: asidoz, akut böbrek yetmezliği, agranülositoz, albüminüri, anafilaktik şok, anjiyoödem, anosmi, ataksi, büllöz patlama, canduria, kardiyopulmoner tutuklama, serebral tromboz, konvülsiyonlar, kristalüri, disgeusia, disfazi, ebrious duygu, emboli, eritema nodozum, miyastenia gravis alevlenmesi, gastralji, hemolitik anemi, karaciğer yetmezliği, hepatik nekroz, hepatit, hıçkırık, hiperpigmentasyon, interstisyel nefrit, interstisyel pnömoni, bağırsak perforasyonu, sarılık, laringeal veya pulmoner ödem, manik reaksiyon, uyuşukluk, nistagmus, ağrılı oral mukoza, pankreatit, pansitopeni, fobi, protrombin süresinin uzaması, psödomembranöz kolit, Quincke'nin ödemi, renal kalküliler, rabdomiyoliz, duyusal rahatsızlık, Stevens-Johnson sendromu, skuamöz hücreli karsinom, tendinit, tendon rüptürü, titreme, trombositopeni, trombositopeni purpura, torsades de pointes, toksik epidermal nekroliz, toksik psikoz, idrar retansiyonu, üveit, vajinal kandidiyaz, vaskülit.
Laboratuvar değişiklikleri
serum trigliseritlerinin yükselmesi, serum kolesterolü, kan şekeri, serum potasyum, WBC sayısında azalma, RBC sayıları, hemoglobin seviyesi, hematokrit seviyesi, trombosit sayısı, GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, toplam bilirubin.
Doz aşımı durumunda, hasta uygun şekilde donatılmış bir tıbbi tesiste izlenmeli ve beş gün boyunca güneşe maruz kalmaması tavsiye edilmelidir. QT'nin olası uzaması nedeniyle EKG izleme önerilirc Aralık. Sparfloksasin doz aşımı için bilinen bir antidot yoktur.
Sparfloksasinin diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
Tek doz sparfloksasin, farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde oral uygulama yolu yoluyla nispeten toksik değildi. Test edilen en yüksek oral dozlarda, her iki kemirgen türünde 5000 mg / kg'a kadar veya köpekte 600 mg / kg'a kadar 14 günlük bir tedavi sonrası gözlem süresi içinde ölüm meydana gelmedi. Gözlenen klinik belirtiler arasında farelerde ve köpeklerde hareketsizlik, her iki kemirgen türünde ishal ve köpeklerde kusma, tükürük salgısı ve titreme vardı.