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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Aciflox
Esparfloxacino
Aciflox (esparfloxacino) está indicado para el tratamiento de adultos (≥18 años de edad) con las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:
Neumonia adquirida en la comunidad causado por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, o Streptococcus pneumoniae
Exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crónica causado por Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, o Streptococcus pneumoniae
Antes del tratamiento deben realizarse pruebas de cultivo y sensibilidad adecuadas para aislar e identificar los organismos causantes de la infección y determinar su sensibilidad a esparfloxacino. El tratamiento con esparfloxacino puede iniciarse antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas; una vez que se disponga de los resultados, debe seleccionarse el tratamiento adecuado. Las pruebas de cultivo y susceptibilidad realizadas periódicamente durante el tratamiento proporcionarán información sobre la susceptibilidad continua del patógeno al agente antimicrobiano y también sobre la posible aparición de resistencia bacteriana.
Aciflox (esparfloxacina) se puede tomar con o sin alimentos.
Los antiácidos que contienen magnesio y aluminio o sucralfato o Videx®, (Didanosina), tabletas masticables/tamponadas o el polvo pediátrico para solución oral se pueden tomar 4 horas después de la administración de Aciflox (esparfloxacina).
La dosis diaria recomendada de Aciflox (esparfloxacino) en pacientes con función renal normal es de dos comprimidos de 200 mg tomados el primer día como dosis de carga. Posteriormente, se debe tomar un comprimido de 200 mg cada 24 horas durante un total de 10 días de tratamiento (11 comprimidos). La dosis diaria recomendada de Aciflox (esparfloxacino) en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min) es de dos comprimidos de 200 mg tomados el primer día como dosis de carga. A partir de entonces, se debe tomar un comprimido de 200 mg cada 48 horas durante un total de 9 días de tratamiento (6 comprimidos).
La esparfloxacina está contraindicada en personas con antecedentes de hipersensibilidad o reacciones de fotosensibilidad.
Se ha notificado Torsade de pointes en pacientes tratados con esparfloxacino de forma concomitante con disopiramida y amiodarona. En consecuencia, la esparfloxacina está contraindicada para las personas que reciben estos medicamentos, así como otros QTc- prolongación de los fármacos antiarrítmicos que causan torsade de pointes, como los agentes antiarrítmicos de clase Ia (e. g., quinidina, procainamida), agentes antiarrítmicos de clase III (e. g., sotalol), y bepridil. Esparfloxacino está contraindicado en pacientes con QT conocidoc prolongación o en pacientes tratados concomitantemente con medicamentos conocidos por producir un aumento del QTc intervalo y / o torsade de pointes (e. g., terfenadina). (Ver ADVERTENCIA y PRECAUCIONES.)
Es esencial evitar la exposición al sol, la luz natural brillante y los rayos UV durante toda la duración del tratamiento y durante 5 días después de la interrupción del tratamiento. Esparfloxacino está contraindicado en pacientes cuyo estilo de vida o empleo no permita el cumplimiento de las precauciones de seguridad requeridas en relación con la fototoxicidad. (Ver ADVERTENCIA y PRECAUCIONES.)
ADVERTENCIA
SE HAN PRODUCIDO REACCIONES FOTOTÓXICAS DE MODERADAS A GRAVES EN PACIENTES EXPUESTOS A LA LUZ SOLAR DIRECTA O INDIRECTA O A LUZ ULTRAVIOLETA ARTIFICIAL (e. g., LÁMPARAS SOLARES) DURANTE O DESPUÉS DEL TRATAMIENTO. ESTAS REACCIONES TAMBIÉN SE HAN PRODUCIDO EN PACIENTES EXPUESTOS A LUZ SOMBRÍA O DIFUSA, INCLUIDA LA EXPOSICIÓN A TRAVÉS DEL VIDRIO O DURANTE TIEMPO NUBLADO. SE DEBE ACONSEJAR A LOS PACIENTES QUE INTERRUMPEN EL TRATAMIENTO CON ESPARFLOXACINO ANTE LOS PRIMEROS SIGNOS O SÍNTOMAS DE UNA REACCIÓN DE FOTOTOXICIDAD, COMO SENSACIÓN DE ARDOR EN LA PIEL, ENROJECIMIENTO, HINCHAZÓN, AMPOLLAS, ERUPCIÓN CUTÁNEA, PICOR O DERMATITIS.
La incidencia global de fototoxicidad relacionada con el fármaco en los 1.585 pacientes que recibieron esparfloxacino durante los ensayos clínicos con la dosis recomendada fue del 7,9% (n=126). La fototoxicidad varió de leve 4,1% (n = 65) a moderada 3,3% (n=52) a grave 0,6% (n=9), con la definición de grave que implica al menos una reducción significativa de la actividad diaria normal. La frecuencia de reacciones de fototoxicidad caracterizadas por la formación de ampollas fue del 0,8% (n=13), de las cuales 3 fueron graves. La tasa de abandono debido a fototoxicidad independiente de la relación farmacológica fue del 1,1% (n=17).
Al igual que con otros tipos de fototoxicidad, existe el potencial de exacerbación de la reacción al volver a exponerse a la luz solar o a la luz ultravioleta artificial antes de la recuperación completa de la reacción. En algunos casos, la recuperación de las reacciones de fototoxicidad se prolongó durante varias semanas. En raras ocasiones, las reacciones han reaparecido hasta varias semanas después de interrumpir el tratamiento con esparfloxacino.
SE DEBE EVITAR LA EXPOSICIÓN A LA LUZ SOLAR DIRECTA E INDIRECTA (INCLUSO CUANDO SE USAN PROTECTORES SOLARES O BLOQUEADORES SOLARES) MIENTRAS SE TOMA ESPARFLOXACINA Y DURANTE CINCO DÍAS DESPUÉS DEL TRATAMIENTO. EL TRATAMIENTO CON ESPARFLOXACINO DEBE INTERRUMPIRSE INMEDIATAMENTE CUANDO APAREZCAN LOS PRIMEROS SIGNOS O SÍNTOMAS DE FOTOTOXICIDAD.
Estas reacciones fototóxicas se han producido con y sin el uso de protectores solares o bloqueadores solares, y se han asociado con una dosis única de esparfloxacina. Sin embargo, un estudio en voluntarios sanos ha demostrado que algunos productos de protección solar, específicamente aquellos activos en el bloqueo de las longitudes de onda del espectro UVA (aquellos que contienen los ingredientes activos octocrileno o Parsol® 1789), pueden moderar el efecto fotosensibilizante de la esparfloxacina. Sin embargo, muchos protectores solares de venta libre no proporcionan una protección adecuada contra los rayos UVA.
Aumentos en el QTc se han observado intervalos en voluntarios sanos tratados con esparfloxacino. Después de una dosis de carga única de 400 mg, un aumento medio del QTc se observa un intervalo de 11 mseg (2,9%), en el estado estacionario el aumento medio es de 7 mseg (1,9%). La magnitud del QTc el efecto no aumenta con la administración repetida, y el QTc vuelve al valor basal en las 48 horas siguientes a la última dosis. En ensayos clínicos en los que participaron 1.489 pacientes con un QT basalc medida, la prolongación media en el estado estacionario fue de 10 mseg (2,5%), el 0,7% de los pacientes tuvieron un QTc intervalo mayor de 500 mseg, sin embargo, no se observaron efectos arrítmicos.
En un análisis de covariables, la edad no tuvo una contribución estadísticamente significativa al cambio en el QTc registrado en pacientes que toman esparfloxacino. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados, QTc la prolongación del intervalo se notificó con más frecuencia como acontecimiento adverso en pacientes ≥ 65 años que en pacientes más jóvenes. En estos ensayos clínicos, QTc la prolongación del intervalo se notificó con mayor frecuencia como acontecimiento adverso (definido como QTc ≥ 0,440 seg o ≥ 15% de cambio respecto al valor basal) en pacientes de edad avanzada tratados con esparfloxacino que en pacientes de edad avanzada tratados con un fármaco de comparación. Durante la vigilancia postcomercialización, los acontecimientos cardiovasculares, incluyendo torsades de pointes y otras arritmias, fueron más frecuentes en pacientes de edad avanzada que en pacientes más jóvenes tratados con esparfloxacino, aunque los antecedentes de enfermedad cardíaca subyacente en esta población fueron más frecuentes. Esparfloxacino está contraindicado en pacientes con QT conocidoc prolongación (ver CONTRAINDICACIÓN).
NO SE HA ESTABLECIDO LA SEGURIDAD Y EFICACIA DE ESPARFLOXACINO EN PACIENTES PEDIÁTRICOS, ADOLESCENTES (MENORES DE 18 AÑOS), MUJERES EMBARAZADAS Y MUJERES LACTANTES. (Ver PRECAUCIONES: Subsecciones Uso Pediátrico, Embarazo y Madres Lactantes.)
Se ha demostrado que esparfloxacino causa artropatía en perros inmaduros cuando se administra en dosis orales de 25 mg/kg/día (aproximadamente 1,9 veces la dosis más alta en humanos en mg/m2) durante siete días consecutivos. El examen de las articulaciones que soportan peso de los perros reveló pequeñas lesiones erosivas del cartílago. Otras quinolonas también producen erosiones del cartílago de las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales inmaduros de varias especies.
Se han notificado convulsiones y psicosis tóxicas en pacientes tratados con quinolonas, incluyendo esparfloxacino. Las quinolonas también pueden causar aumento de la presión intracraneal y estimulación del sistema nervioso central que puede provocar temblores, inquietud/agitación, ansiedad / nerviosismo, aturdimiento, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas, insomnio y, en raras ocasiones, pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben esparfloxacino, se debe suspender el medicamento e instituir las medidas adecuadas. Al igual que con otras quinolonas, esparfloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con un trastorno del SNC conocido o sospechoso que pueda predisponer a convulsiones o reducir el umbral convulsivo (e. g., arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o bajar el umbral convulsivo (e. g., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). Se han notificado casos de convulsiones asociadas con hipoglucemia. (Ver PRECAUCIONES: General, Información para pacientes, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS y REACCIONES ADVERSAS.)
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales (incluyendo reacciones anafilactoides o anafilácticas), algunas después de la primera dosis, en pacientes que recibieron quinolonas. Algunas reacciones se acompañaron de colapso cardiovascular, hipotensión / shock, convulsiones,pérdida del conocimiento, hormigueo, angioedema (incluyendo lengua, laringe, garganta o edema facial), obstrucción de las vías respiratorias (incluyendo broncoespasmo, dificultad para respirar y dificultad respiratoria aguda), disnea, urticaria y / o picor. Sólo unos pocos pacientes tenían antecedentes de reacciones de hipersensibilidad previas. Si se produce una reacción alérgica a la esparfloxacina, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda pueden requerir tratamiento inmediato con epinefrina y otras medidas de reanimación, como oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, aminas presoras y tratamiento de las vías respiratorias, incluida la intubación, según esté clínicamente indicado
En pacientes que reciben tratamiento con quinolonas, se han notificado raramente acontecimientos graves y a veces mortales, algunos debido a hipersensibilidad y otros debido a etiología incierta. Estos acontecimientos pueden ser graves y generalmente ocurren después de la administración de dosis múltiples. Las manifestaciones clínicas pueden incluir una o más de las siguientes: fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (e. g., necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson), vasculitis, artralgia, mialgia, enfermedad del suero, neumonitis alérgica, nefritis intersticial, insuficiencia o fallo renal agudo, hepatitis, ictericia, necrosis o fallo hepático agudo, anemia, incluyendo hemolítica y aplásica, trombocitopenia, incluyendo púrpura trombocitopénica trombótica, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia y/u otras anomalías hematológicas. El medicamento debe suspenderse inmediatamente a la primera aparición de una erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad y se deben instituir medidas de apoyo. (Ver PRECUCIONES: Información para Pacientes y REACCIONES ADVERSAS.)
Se ha notificado colitis pseudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo esparfloxacino, y su gravedad puede variar de leve a mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos.
El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de clostridios. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las principales causas de "colitis asociada a antibióticos".”
Una vez establecido el diagnóstico de colitis pseudomembranosa, se deben iniciar medidas terapéuticas. Los casos leves de colitis pseudomembranosa generalmente responden a la interrupción del medicamento solo. En casos moderados a graves, se debe considerar el manejo con líquidos y electrolitos, la suplementación de proteínas y el tratamiento con un medicamento antibacteriano clínicamente efectivo contra C. difficile colitis.
Con esparfloxacino y otras quinolonas se han notificado rupturas del hombro, la mano y los tendones de Aquiles que requirieron reparación quirúrgica o provocaron una discapacidad prolongada. Sparfloxacin debe interrumpirse si el paciente experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Los pacientes deben descansar y abstenerse de hacer ejercicio hasta que se haya excluido con confianza el diagnóstico de tendinitis o rotura de tendón. La ruptura del tendón puede ocurrir en cualquier momento durante o después del tratamiento con esparfloxacino.
PRECAUCIONES
General
Debe mantenerse una hidratación adecuada de los pacientes tratados con esparfloxacino para evitar la formación de una orina altamente concentrada.
Administrar esparfloxacino con precaución en presencia de insuficiencia renal. Antes y durante el tratamiento deben realizarse una observación clínica cuidadosa y estudios de laboratorio apropiados, ya que la eliminación de esparfloxacino puede reducirse. Es necesario ajustar la pauta posológica en pacientes con insuficiencia renal-aclaramiento de creatinina < 50 ml/min. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.)
Evitar la prescripción concomitante de medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QTc intervalo, e. g., eritromicina, terfenadina, astemizol, cisaprida, pentamidina, antidepresivos tricíclicos, algunos antipsicóticos incluyendo fenotiazinas. (Ver CONTRAINDICACIÓN.) No se recomienda el uso de esparfloxacino en pacientes con afecciones proarrítmicas (e. g., hipopotasemia, bradicardia significativa, insuficiencia cardíaca congestiva, isquemia miocárdica y fibrilación auricular).
Se han observado reacciones de fototoxicidad de moderadas a graves en pacientes expuestos a la luz solar directa mientras recibían medicamentos de esta clase. Debe evitarse la exposición excesiva a la luz solar. En los ensayos clínicos con esparfloxacino, se observó fototoxicidad en aproximadamente el 7% de los pacientes. El tratamiento debe interrumpirse si se produce fototoxicidad (e. g., una erupción cutánea).
Al igual que con otras quinolonas, el esparfloxacino debe utilizarse con precaución en cualquier paciente con un trastorno del SNC conocido o sospechoso que pueda predisponer a convulsiones o reducir el umbral convulsivo (e. g., arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o bajar el umbral convulsivo (e. g., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). (Ver ADVERTENCIA y INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.)
Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad
Carcinogénesis
Esparfloxacino no fue carcinogénico en ratones ni ratas cuando se administró durante 104 semanas a dosis orales diarias 3,5 - 6,2 veces mayores que la dosis máxima en humanos (400 mg), respectivamente, basada en mg/m2. Estas dosis correspondieron a concentraciones plasmáticas aproximadamente iguales a (ratones) y 2,2 veces mayores que (ratas) las concentraciones plasmáticas máximas en humanos.
En un estudio de exposición repetida (5 días por semana durante 40 semanas) de ratones albinos sin pelo (SKH-1) a una dosis baja (0,272 dosis mínima de eritema humano caucásico [MED]) de radiación UV solar simulada, se indujeron tumores de piel con una mediana de tiempo de inicio de 43 semanas. Como se esperaba para este modelo, la apariencia macroscópica de los tumores en este estudio fue compatible con el carcinoma de células escamosas o sus precursores. Cuando se administró esparfloxacino (6,0 ó 12,5 mg/kg/día) por vía oral, el
la mediana del tiempo de aparición del tumor se redujo a 38 y 32 semanas, respectivamente. Esta reducción en la mediana del tiempo de inicio fue similar a la observada cuando los ratones fueron expuestos a una dosis más alta (0,476 Caucasian human MED) de radiación UV solar simulada sola. A un nivel de dosis de 12,5 mg/kg/día, los ratones presentaron concentraciones cutáneas de esparfloxacino (± DE) de aproximadamente 1,8 µg/g (± 0,26, N=6). Tras una dosis de 400 mg de esparfloxacino, los niveles cutáneos medidos en humanos promediaron 5,5 µg/g (± 6,5, N=11). Un efecto similar en el tiempo para el desarrollo de tumores de piel se ha observado en esta cepa de ratón con algunos otros antibióticos fluoroquinolonas. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos en humanos.
Mutagénesis
Sparfloxacin no fue mutagénico en Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, o TA1537, en Escherichia coli cepa WP2 uvrA, ni en células pulmonares de hámster chino. Sparfloxacin y otras quinolonas han demostrado ser mutagénico en Salmonella typhimurium cepa TA102 y para inducir la reparación del ADN en Escherichia coli, quizás debido a su efecto inhibitorio sobre la girasa de ADN bacteriana. La esparfloxacina indujo aberraciones cromosómicas en células pulmonares de hámster chino in vitro sin embargo, a concentraciones citotóxicas, no se observó un aumento de aberraciones cromosómicas o micronúcleos en las células de la médula ósea después de administrar esparfloxacino por vía oral a ratones.
Cuando se incubaron células de ovario de hámster chino con esparfloxacino en presencia de radiación UV solar simulada, se indujeron aberraciones cromosómicas a concentraciones de esparfloxacino que no se asociaron con aberraciones en ausencia de UV. El bajo nivel de UV utilizado en el experimento, aproximadamente 375 mJ/cm2, no se asoció, por sí solo, con aberraciones cromosómicas, mientras que el alto nivel de UV utilizado en el experimento, aproximadamente 750 mJ/cm2, indujo menos aberraciones que la esparfloxacina más dosis bajas o altas de UV.
Deterioro de la Fertilidad
Esparfloxacino no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad o la capacidad reproductora de ratas macho o hembra a dosis orales de hasta 15,4 veces la dosis máxima en humanos (400 mg) basada en mg/m2 (equivalente a aproximadamente 12 veces la concentración plasmática máxima en humanos).
Embarazo
Efectos Teratogénicos
Embarazo Categoría C:Estudios de reproducción realizados en ratas, conejos y monos a dosis orales 6.2, 4.4 y 2.6 veces más alta que la dosis máxima en humanos, respectivamente, basada en mg / m2 (correspondiente a las concentraciones plasmáticas 4.5 y 6.5 veces mayor que en humanos en el mono y la rata, respectivamente) no reveló ninguna evidencia de efectos teratogénicos. A estas dosis, el esparfloxacino fue claramente tóxico para la madre del conejo y el mono, con evidencia de ligera toxicidad materna observada en la rata. Cuando se administra a ratas preñadas a dosis claramente tóxicas para la madre (≥9.3 veces la dosis máxima en humanos basada en mg/m2), el esparfloxacino indujo un aumento dosis-dependiente de la incidencia de fetos con defectos del tabique ventricular. Entre las tres especies analizadas, este efecto fue específico de la rata. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La esparfloxacina se debe usar durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. (Ver ADVERTENCIA.)
Madres Lactantes
El esparfloxacino se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes de madres que toman esparfloxacino, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. (Ver ADVERTENCIA.)
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos y adolescentes menores de 18 años. Las quinolonas, incluida la esparfloxacina, causan artropatía y osteocondrosis en animales juveniles de varias especies. (Ver ADVERTENCIA.)
Uso Geriátrico
En ensayos clínicos controlados realizados en los Estados Unidos y Europa, los comprimidos de esparfloxacino se han administrado a aproximadamente 458 pacientes de edad avanzada (∃65 años de edad). Se sabe que el QTc el intervalo aumenta con el aumento de la edad. En un análisis de covariables, la edad no tuvo una contribución estadísticamente significativa al cambio en el QTc registrado en pacientes que toman esparfloxacino. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados, QTc la prolongación del intervalo se notificó con mayor frecuencia como acontecimiento adverso en pacientes de 65 años que en pacientes más jóvenes. Además, QTc la prolongación del intervalo se notificó con mayor frecuencia como acontecimiento adverso (definido como QTc ∃0.440 seg o change 15% de cambio respecto al valor basal) en pacientes de edad avanzada tratados con esparfloxacino (7/314) que en pacientes de edad avanzada tratados con un fármaco de comparación (0/301). Finalmente, la mayoría de los pacientes con eventos cardiovasculares postcomercialización eran ancianos, sin embargo, no es posible excluir el papel de otros factores contribuyentes como las enfermedades cardiovasculares subyacentes y los medicamentos concomitantes. No se observaron otras diferencias globales aparentes en la seguridad y la eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes en los ensayos clínicos controlados. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada. Se sabe que esparfloxacino se excreta por vía renal y el riesgo de reacciones adversas puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN y ADVERTENCIA.)
Los parámetros farmacocinéticos de esparfloxacino en ancianos fueron consistentes con los observados en sujetos sanos normales. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Poblaciones especiales.)
En los ensayos clínicos, la mayoría de las reacciones adversas fueron de gravedad leve a moderada y de naturaleza transitoria. Durante las investigaciones clínicas con la dosis recomendada, 1585 pacientes recibieron sparfloxacin y 1331 pacientes recibieron un comparador. La tasa de abandono debido a acontecimientos adversos fue del 6,6% para esparfloxacino frente al 5,6% para cefaclor, el 14,8% para eritromicina, el 8,9% para ciprofloxacino, el 7,4% para ofloxacino y el 8,3% para claritromicina.
Los acontecimientos notificados con mayor frecuencia (remotamente, posiblemente, o probablemente relacionados con el fármaco con una incidencia ≥ 1%) entre los pacientes tratados con esparfloxacina en los ensayos clínicos de fase 3 de Estados Unidos con la dosis recomendada fueron: reacción de fotosensibilidad (7,9%), diarrea (4,6%), náuseas (4,3%), cefalea (4,2%), dispepsia (2,3%), mareo (2,0%), insomnio (1,9%), dolor abdominal (1,8%), prurito (1,8%), alteración del gusto (1,4%), y QTc prolongación del intervalo (1,3%), vómitos (1,3%), flatulencia (1,1%) y vasodilatación (1,0%).
En los ensayos clínicos de fase 3 de los Estados Unidos con una duración de tratamiento más corta que la dosis recomendada, los acontecimientos notificados con mayor frecuencia (incidencia ≥ 1%, remota, posiblemente o probablemente relacionada con el fármaco) fueron: cefalea (8,1%), náuseas (7,6%), mareo (3,8%), reacción de fotosensibilidad (3,6%), prurito (3,3%), diarrea (3,2%), moniliasis vaginal (2,8%), dolor abdominal (2,4%), astenia (1,7%), dispepsia (1,6%), somnolencia (1,5%), sequedad de boca (1,4%) y erupción (1,1%).
A continuación se enumeran otros acontecimientos posiblemente o probablemente relacionados que ocurrieron en menos del 1% de todos los pacientes incluidos en los ensayos clínicos de fase 3 de EE.:
CUERPO EN SU CONJUNTO: fiebre, dolor torácico, dolor generalizado, reacción alérgica, celulitis, dolor de espalda, escalofríos, edema facial, malestar general, lesión accidental, reacción anafilactoide, infección, trastorno de la membrana mucosa, dolor de cuello, artritis reumatoide,
CARDIOVASCULAR: palpitación, electrocardiograma anormal, hipertensión, taquicardia, bradicardia sinusal, intervalo PR acortado, angina de pecho, arritmia, fibrilación auricular, aleteo auricular, bloqueo AV completo, bloqueo AV de primer grado, bloqueo AV de segundo grado, trastorno cardiovascular, hemorragia, migraña, trastorno vascular periférico, extrasístoles supraventriculares, extrasístoles ventriculares, hipotensión postural,
DIGESTIVO: estreñimiento, anorexia, gingivitis, moniliasis oral, estomatitis, trastorno de la lengua, trastorno dental, gastroenteritis, aumento del apetito, ulceración de la boca, flatulencia, vómitos,
HEMATOLÓGICO: cianosis, equimosis, linfadenopatía,
METABOLISMO: gota, edema periférico, sed,
MUSCULOESQUELÉTICO: artralgia, artritis, trastorno articular, mialgia,
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: parestesia, hipestesia, nerviosismo, somnolencia, sueños anormales, sequedad de boca, depresión, temblor, ansiedad, confusión, alucinaciones, hiperestesia, hipercinesia, trastornos del sueño, hipocinesia, vértigo, marcha anormal, agitación, aturdimiento, labilidad emocional, euforia, pensamiento anormal, amnesia, espasmos,
NO SE ENCONTRÓ LA PÁGINA: asma, epistaxis, neumonía, rinitis, faringitis, bronquitis, hemoptisis, sinusitis, aumento de la tos, disnea, laringismo, trastorno pulmonar, trastorno pleural,
PIEL / HIPERSENSIBILIDAD: erupción, erupción maculopapular, piel seca, herpes simple, sudoración, urticaria, erupción vesiculobullosa, dermatitis exfoliativa, acné, alopecia, angioedema, dermatitis de contacto, dermatitis fúngica, furunculosis, erupción pustular, decoloración de la piel, herpes zoster, erupción petequial,
NOTAS DE PRENSA:dolor de oído, ambliopía, fotofobia, tinnitus, conjuntivitis, diplopía, alteración de la acomodación, blefaritis, trastorno del oído, dolor ocular, trastorno del lagrimeo, otitis media,
UROGENITAL: vaginitis, disuria, dolor de mama, dismenorrea, hematuria, menorragia, nicturia, poliuria, infección del tracto urinario, dolor renal, leucorrea, metrorragia, trastorno vulvovaginal.
Cambios de Laboratorio
En los ensayos clínicos de fase 3 de EE.UU., con la dosis recomendada, los cambios notificados con mayor frecuencia (incidencia ≥ 1%) en los parámetros de laboratorio enumerados como acontecimientos adversos, independientemente de su relación con el fármaco, fueron: ALT elevada (SGPT) (2,0%), AST (SGOT) (2,3%) y glóbulos blancos (1,1%).
En menos del 1% de los pacientes incluidos en los ensayos clínicos se notificaron aumentos en las siguientes pruebas de laboratorio: fosfatasa alcalina, amilasa sérica, TTPa, nitrógeno ureico en sangre, calcio, creatinina, eosinófilos, lipasa sérica, monocitos, neutrófilos, bilirrubina total, glucosa en orina, proteínas en orina, glóbulos rojos en orina y glóbulos blancos en orina.
Se notificaron descensos en las siguientes pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes incluidos en los ensayos clínicos: albúmina, aclaramiento de creatinina, hematocrito, hemoglobina, linfocitos, fósforo, glóbulos rojos y sodio.
En los ensayos clínicos se notificaron aumentos y disminuciones en menos del 1% de los pacientes de las siguientes pruebas de laboratorio: glucosa en sangre, plaquetas, potasio y glóbulos blancos.
Reacciones Adversas Postcomercialización
Cambios de laboratorio
elevación de los triglicéridos séricos, colesterol sérico, glucosa en sangre, potasio sérico, disminución de los recuentos de glóbulos blancos, recuentos de glóbulos rojos, nivel de hemoglobina, nivel de hematocrito, recuento de trombocitos, elevación de GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
En caso de sobredosis, el paciente debe ser monitorizado en un centro médico adecuadamente equipado y aconsejado evitar la exposición al sol durante cinco días. Se recomienda la monitorización del ECG debido a la posible prolongación del QTc intervalo. No hay antídoto conocido para la sobredosis de esparfloxacino.
Se desconoce si esparfloxacino es dializable.
Dosis únicas de esparfloxacino fueron relativamente no tóxicas por vía oral en ratones, ratas y perros. No se produjeron muertes dentro de un período de observación de 14 días después del tratamiento con las dosis orales más altas probadas, hasta 5000 mg/kg en especies de roedores o hasta 600 mg/kg en perros. Los signos clínicos observados incluyeron inactividad en ratones y perros, diarrea en ambas especies de roedores y vómitos, salivación y temblores en perros.