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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Ba Sha
Sparfloxacina
Ba Sha (sparfloxacina) está indicado para el tratamiento de adultos ( ≥ 18 años de edad) con las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:
Neumonía adquirida en la comunidad causado por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, o Streptococcus pneumoniae
Agudas exacerbaciones bacterianas de la bronquitis crónica causado por Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, o Streptococcus pneumoniae
Se deben realizar pruebas de cultivo y susceptibilidad adecuadas antes del tratamiento para aislar e identificar los organismos que causan la infección y determinar su susceptibilidad a la esparfloxacina. El tratamiento con sparfloxacin se puede iniciar antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas, una vez que los resultados estén disponibles, se debe seleccionar el tratamiento apropiado. Las pruebas de cultivo y susceptibilidad realizadas periódicamente durante el tratamiento proporcionarán información sobre la susceptibilidad continua del patógeno al agente antimicrobiano y también sobre la posible aparición de resistencia bacteriana.
Ba Sha (sparfloxacin) se puede tomar con o sin alimentos.
Los antiácidos que contienen magnesio y aluminio o sucralfato o Videx®, (Didanosine), comprimidos masticables/buffered o el polvo pediátrico para solución oral se pueden tomar 4 horas después de la administración de Ba Sha (sparfloxacino).
La dosis diaria recomendada de Ba Sha (sparfloxacina) en pacientes con función renal normal es de dos comprimidos de 200 mg tomados el primer día como dosis de carga. A partir de entonces, se debe tomar un comprimido de 200 mg cada 24 horas durante un total de 10 días de tratamiento (11 comprimidos). La dosis diaria recomendada de Ba Sha (sparfloxacino) en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min) es de dos comprimidos de 200 mg tomados el primer día como dosis de carga. A partir de entonces, se debe tomar un comprimido de 200 mg cada 48 horas durante un total de 9 días de tratamiento (6 comprimidos).
La esparfloxacina está contraindicada para personas con antecedentes de hipersensibilidad o reacciones de fotosensibilidad.
Se ha notificado torsade de pointes en pacientes que recibieron esparfloxacino concomitantemente con disopiramida y amiodarona. En consecuencia, la sparfloxacina está contraindicada para las personas que reciben estos medicamentos, así como otros QTc-prolongación de fármacos antiarrítmicos reportados para causar torsade de pointes, tales como agentes antiarrítmicos de clase Ia (Por ejemplo,, quinidina, procainamida), agentes antiarrítmicos de clase III (Por ejemplo,, sotalol), y bepridil. La esparfloxacina está contraindicada en pacientes con QT conocidoc prolongación o en pacientes tratados concomitantemente con medicamentos conocidos por producir un aumento en el QTc intervalo y/o torsade de pointes (Por ejemplo,, terfenadina). (Ver ADVERTENCIA y PRECAUCIONES.)
Es esencial evitar la exposición al sol, la luz natural brillante y los rayos UV durante toda la duración del tratamiento y durante 5 días después de que se detiene el tratamiento. La esparfloxacina está contraindicada en pacientes cuyo estilo de vida o empleo no permita el cumplimiento de las precauciones de seguridad requeridas en relación con la fototoxicidad. (Ver ADVERTENCIA y PRECAUCIONES.)
ADVERTENCIA
MODERADO A REACCIONES FOTOTOTÓXICAS GRAVES SE HA OCURRIDO EN PACIENTES EXPUESTOS A LUZ SOL DIRECTA O INDIRECTA O A LUZ ULTRAVIOLETA ARTIFICIAL (Por ejemplo,, LÁMPARAS DE SOL) DURANTE O DESPUÉS DEL TRATAMIENTO. ESTAS REACCIONES TAMBIÉN HAN OCURRIDO EN PACIENTES EXPUESTOS A LUZ SOMBRIDA O DIFUSIÓN, INCLUYENDO LA EXPOSICIÓN A TRAVÉS DE VIDRIO O DURANTE EL CLIMA NUBE. SE DEBE ADVERTIR A LOS PACIENTES QUE DEJEN DE SEGUIR LA TERAPIA DE ESPARFLOXACINA A LOS PRIMEROS SIGNOS O SÍNTOMAS DE UNA REACCIÓN DE FOTOTOXICIDAD, COMO SENSACIÓN DE QUEMADURA DE LA PIEL, ENROJECIMIENTO, SWELLING, BLISTERS, ERASIÓN, PICADURA O DERMATITIS.
La incidencia global de fototoxicidad relacionada con el fármaco en los 1585 pacientes que recibieron esparfloxacino durante los ensayos clínicos con la dosis recomendada fue del 7,9% (n=126). La fototoxicidad varió de leve 4,1% (n=65) a moderada 3,3% (n=52) a grave 0,6% (n=9), con severa definida como una reducción al menos significativa de la actividad diaria normal. La frecuencia de las reacciones de fototoxicidad caracterizadas por la formación de ampollas fue del 0,8% (n=13), de las cuales 3 fueron graves. La tasa de interrupción debida a la fototoxicidad independiente de la relación con el fármaco fue del 1,1% (n=17).
Al igual que con algunos otros tipos de fototoxicidad, existe la posibilidad de exacerbación de la reacción en la reexposición a la luz solar o la luz ultravioleta artificial antes de la recuperación completa de la reacción. En algunos casos, la recuperación de las reacciones de fototoxicidad se prolongó durante varias semanas. En casos raros, las reacciones han reaparecido hasta varias semanas después de suspender el tratamiento con sparfloxacina.
DEBE EVITARSE LA EXPOSICIÓN A LA LUZ SOLAR DIRECTA E INDIRECTA (INCLUSO AL UTILIZAR LAS PANTALLAS SOLARES O LOS BLOQUES SOLARES) MIENTRAS TOMA SPARFLOXACIN Y DURANTE CINCO DÍAS DESPUÉS DE LA TERAPIA. LA TERAPIA DE ESPARFLOXACINA DEBE DESCONTINUARSE INMEDIATAMENTE A LOS PRIMEROS SIGNOS O SÍNTOMAS DE FOTOTOXICIDAD.
Estas reacciones fototóxicas se han producido con y sin el uso de protectores solares o bloqueadores solares, y se han asociado con una dosis única de esparfloxacina. Sin embargo, un estudio en voluntarios sanos ha demostrado que algunos productos de protección solar, específicamente aquellos activos en el bloqueo de las longitudes de onda del espectro UVA (aquellos que contienen los ingredientes activos octocrylene o Parsol® 1789), pueden moderar el efecto fotosensibilizante de la esparfloxacina. Sin embargo, muchos protectores solares de venta libre no proporcionan una protección adecuada contra los rayos UVA.
Aumentos en el QTc se han observado en voluntarios sanos tratados con esparfloxacino. Después de una dosis de carga única de 400 mg, un aumento medio en QTc Se observa un intervalo de 11 mseg (2,9%), en estado estacionario el aumento medio es de 7 mseg (1,9%). La magnitud del QTc no aumenta con la administración repetida, y el QTc vuelve al valor basal dentro de las 48 horas posteriores a la última dosis. En ensayos clínicos con 1489 pacientes con un QT basalc medición, la prolongación media en el estado estacionario fue de 10 mseg (2,5%), el 0,7% de los pacientes tenía un QTc Sin embargo, no se observaron efectos arrítmicos.
En un análisis de covariables, la edad no tuvo una contribución estadísticamente significativa al cambio en el QTc en pacientes que toman sparfloxacin. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados, QTc La prolongación del intervalo se notificó con más frecuencia como un acontecimiento adverso en pacientes ≥ 65 años de edad que en pacientes más jóvenes. En estos ensayos clínicos, QTc la prolongación del intervalo se notificó con más frecuencia como un evento adverso (definido como QTc ≥ 0,440 seg o ≥ 15% de cambio respecto al valor basal) en pacientes de edad avanzada tratados con esparfloxacino que en pacientes de edad avanzada tratados con un fármaco comparador. Durante la vigilancia posterior a la comercialización, los acontecimientos cardiovasculares, incluyendo torsades de pointes y otras arritmias, fueron más frecuentes en los ancianos que en los pacientes más jóvenes tratados con esparfloxacino, aunque los antecedentes de enfermedad cardíaca subyacente en esta población fueron más frecuentes. La esparfloxacina está contraindicada en pacientes con QT conocidoc prolongación (ver CONTRAINDICACIONES).
NO SE HAN ESTABLECIDO LA SEGURIDAD Y EFICACIA DE LA ESPARFLOXACINA EN PACIENTES PEDIÁTRICOS, ADOLESCENTES (MENOR DE 18 AÑOS), MUJERES EMBARAZADAS Y MUJERES LACTANTES. (Ver PRECAUCIONES: Subsecciones de uso pediátrico, embarazo y madres lactantes.)
Se ha demostrado que la esparfloxacina causa artropatía en perros inmaduros cuando se administra en dosis orales de 25 mg/kg/día (aproximadamente 1,9 veces la dosis humana más alta en mg/m²) durante siete días consecutivos. El examen de las articulaciones que soportan peso de los perros reveló pequeñas lesiones erosivas del cartílago. Otras quinolonas también producen erosiones del cartílago de las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales inmaduros de diversas especies.
Se han notificado convulsiones y psicosis tóxicas en pacientes que recibieron quinolonas, incluida la esparfloxacina. Las quinolonas también pueden causar un aumento de la presión intracraneal y la estimulación del sistema nervioso central, lo que puede provocar temblores, inquietud / agitación, ansiedad / nerviosismo, aturdimiento, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas, insomnio y, raramente, pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben sparfloxacin, el medicamento debe suspenderse e instituirse las medidas apropiadas. Al igual que con otras quinolonas, la esparfloxacina debe usarse con precaución en pacientes con un trastorno del SNC conocido o sospechado que pueda predisponer a convulsiones o reducir el umbral convulsivo (Por ejemplo,, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a las convulsiones o reducir el umbral de las convulsiones (Por ejemplo,, cierta terapia farmacológica, disfunción renal). Se han notificado casos de convulsiones asociadas con hipoglucemia. (Ver PRECAUCIONES: General, Información para pacientes, INTERACCIONES DE DROGAS y REACCIONES ADVERSAS.)
Se han notificado reacciones graves y ocasionalmente mortales de hipersensibilidad (incluyendo anafilactoides o anafilácticas), algunas después de la primera dosis, en pacientes que recibieron quinolonas. Algunas reacciones fueron acompañadas por colapso cardiovascular, hipotensión/shock, convulsiones, pérdida del conocimiento, hormigueo, angioedema (incluyendo lengua, laringe, garganta o edema facial), obstrucción de las vías respiratorias (incluyendo broncoespasmo, dificultad para respirar y dificultad respiratoria aguda), disnea, urticaria y/o picazón. Solo unos pocos pacientes tenían antecedentes de reacciones de hipersensibilidad previas. Si se produce una reacción alérgica a la esparfloxacina, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. Las reacciones de hipersensibilidad agudas graves pueden requerir tratamiento inmediato con epinefrina y otras medidas de reanimación como oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, aminas presoras y manejo de las vías respiratorias, incluida la intubación, según se indique clínicamente
Se han notificado raramente acontecimientos graves y, a veces, mortales, algunos debidos a hipersensibilidad y otros debido a una etiología incierta en pacientes que reciben tratamiento con quinolonas. Estos eventos pueden ser graves y generalmente ocurren después de la administración de dosis múltiples. Las manifestaciones clínicas pueden incluir uno o más de los siguientes: fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (Por ejemplo,, necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson), vasculitis, artralgia, mialgia, enfermedad del suero, neumonitis alérgica, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda o fracaso, hepatitis, ictericia, necrosis hepática aguda o fracaso, anemia, incluso hemolítico y aplásico, trombocitopenia, incluso púrpura trombocitopénica trombótica, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia y / u otras anomalías hematológicas. El medicamento debe suspenderse inmediatamente a la primera aparición de una erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad y medidas de apoyo instituidas. (Ver PRECAUCIONES: Información para pacientes y REACCIONES ADVERSAS.)
Se ha notificado colitis pseudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluido el sparfloxacino, y puede variar en gravedad desde leve hasta amenazante para la vida. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea después de la administración de agentes antibacterianos.
El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de clostridios. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las principales causas de “colitis asociada a antibióticos.”
Después de que se haya establecido el diagnóstico de colitis pseudomembranosa, se deben iniciar medidas terapéuticas. Los casos leves de colitis pseudomembranosa generalmente responden solo a la interrupción del medicamento. En casos moderados a severos, se debe considerar el manejo con líquidos y electrolitos, la suplementación de proteínas y el tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra C. difficile colitis.
Se han notificado rupturas del hombro, la mano y los tendones de Aquiles que requirieron reparación quirúrgica o dieron lugar a una discapacidad prolongada con esparfloxacina y otras quinolonas. La esparfloxacina debe suspenderse si el paciente experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Los pacientes deben descansar y abstenerse de hacer ejercicio hasta que el diagnóstico de tendinitis o ruptura del tendón haya sido excluido con confianza. La ruptura del tendón puede ocurrir en cualquier momento durante o después de la terapia con sparfloxacin.
PRECAUCIONES
General
La hidratación adecuada de pacientes que reciben sparfloxacin se debe mantener para prevenir la formación de una orina altamente concentrada.
Administrar sparfloxacin con precaución en presencia de insuficiencia renal. Se debe realizar una observación clínica cuidadosa y estudios de laboratorio adecuados antes y durante el tratamiento, ya que puede reducirse la eliminación de esparfloxacino. El ajuste del régimen de dosificación es necesario para pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina < 50 ml / min. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN.)
Evite la prescripción concomitante de medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QTc intervalo, Por ejemplo,, eritromicina, terfenadina, astemizol, cisaprida, pentamidina, antidepresivos tricíclicos, algunos antipsicóticos incluyendo fenotiazinas. (Ver CONTRAINDICACIONES.) No se recomienda el uso de esparfloxacina en pacientes con afecciones proarrítmicas (Por ejemplo,, hipocalemia, bradicardia significativa, insuficiencia cardíaca congestiva, isquemia miocárdica y fibrilación auricular).
Se han observado reacciones de fototoxicidad moderadas a graves en pacientes expuestos a la luz solar directa mientras recibían medicamentos de esta clase. Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar. En ensayos clínicos con sparfloxacina, se observó fototoxicidad en aproximadamente el 7% de los pacientes. La terapia debe interrumpirse si la fototoxicidad (Por ejemplo,, una erupción de la piel) ocurre.
Al igual que con otras quinolonas, sparfloxacin debe usarse con precaución en cualquier paciente con un trastorno del SNC conocido o sospechado que pueda predisponer a convulsiones o reducir el umbral convulsivo (Por ejemplo,, arteriosclerosis cerebral grave, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a las convulsiones o reducir el umbral de las convulsiones (Por ejemplo,, cierta terapia farmacológica, disfunción renal). (Ver ADVERTENCIA y INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS.)
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
La esparfloxacina no fue carcinogénica en ratones o ratas cuando se administró durante 104 semanas a dosis orales diarias 3.5 - 6.2 veces mayores que la dosis máxima humana (400 mg), respectivamente, basada en mg / m². Estas dosis correspondieron a concentraciones plasmáticas aproximadamente iguales a (ratones) y 2,2 veces mayores que (ratas) concentraciones plasmáticas máximas en humanos.
En un estudio de exposición repetida (5 días por semana durante 40 semanas) de ratones albinos sin pelo (SKH-1) a una dosis baja (0,272 dosis mínima de eritema humano caucásico [MED]) de radiación UV simulada solar, se indujeron tumores cutáneos con una mediana de tiempo de inicio de 43 semanas. Como se esperaba para este modelo, la apariencia bruta de los tumores en este estudio fue consistente con el carcinoma de células escamosas o sus precursores. Cuando se administró esparfloxacino (6,0 o 12,5 mg/kg/día) por vía oral, el
El tiempo medio de inicio del tumor se redujo a 38 y 32 semanas, respectivamente. Esta reducción en la mediana del tiempo de inicio fue similar a la observada cuando los ratones fueron expuestos a una dosis más alta (0,476 MED humano caucásico) de radiación UV simulada solar sola. A un nivel de dosis de 12,5 mg/kg/día, los ratones presentaron concentraciones cutáneas de esparfloxacino (± DE) de aproximadamente 1,8 μg/g (± 0,26, N=6). Tras una dosis de 400 mg de esparfloxacino, los niveles cutáneos medidos en humanos promediaron 5,5 μg/g (± 6,5, N=11). Un efecto similar en el tiempo hasta el desarrollo de tumores de piel se ha observado en esta cepa de ratón con algunos otros antibióticos fluoroquinolonas. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos para los humanos.
Mutagénesis
La esparfloxacina no fue mutagénica en Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, o TA1537, en Escherichia coli tensión WP2 uvrA, ni en las células pulmonares de hámster chino. Se ha demostrado que la esparfloxacina y otras quinolonas son mutagénicas en Salmonella typhimurium tensión TA102 e inducir la reparación del ADN en Escherichia coli, quizás debido a su efecto inhibitorio sobre la ADN bacteriana girasa. Aberraciones cromosómicas inducidas por esparfloxacina en células pulmonares de hámster chino Inicio a concentraciones citotóxicas, sin embargo, no se observó ningún aumento en las aberraciones cromosómicas o micronúcleos en las células de la médula ósea después de que se administrara esparfloxacina por vía oral a ratones.
Cuando las células de ovario de hámster chino se incubaron con sparfloxacina en presencia de radiación UV simulada solar, se inducieron aberraciones cromosómicas a concentraciones de sparfloxacina que no estaban asociadas con aberraciones en ausencia de UV. El bajo nivel de UV utilizado en el experimento, aproximadamente 375 mJ/cm², no se asoció, por sí mismo, con aberraciones cromosómicas, mientras que el alto nivel de UV utilizado en el experimento, aproximadamente 750 mJ/cm², indujo menos aberraciones que la esparfloxacina más dosis baja o alta de UV.
Deterioro de la fertilidad
La esparfloxacina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad o el rendimiento reproductivo de ratas macho o hembra a dosis orales de hasta 15,4 veces la dosis máxima en humanos (400 mg) basada en mg/m² (equivalente a aproximadamente 12 veces la concentración plasmática máxima en humanos).
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C:Estudios de reproducción realizados en ratas, conejos y monos a dosis orales 6.2, 4.4, y 2.6 veces mayor que la dosis máxima en humanos, respectivamente, basada en mg/m² (correspondiente a concentraciones plasmáticas 4.5 y 6.5 veces mayor que en humanos en el mono y la rata, respectivamente) no reveló ninguna evidencia de efectos teratogénicos. A estas dosis, la esparfloxacina fue claramente tóxica materna para el conejo y el mono con evidencia de una leve toxicidad materna observada en la rata. Cuando se administra a ratas preñadas a dosis claramente tóxicas para la madre ( ≥ 9.3 veces la dosis máxima en humanos basada en mg/m²), sparfloxacin indujo un aumento dependiente de la dosis en la incidencia de fetos con defectos del tabique ventricular. Entre las tres especies probadas, este efecto fue específico para la rata. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La esparfloxacina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. (Ver ADVERTENCIA.)
Madres lactantes
La esparfloxacina se excreta en la leche humana. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes de madres que toman sparfloxacin, se debe tomar una decisión si interrumpir la lactancia o interrumpir la medicina, teniendo en cuenta la importancia de la medicina para la madre. (Ver ADVERTENCIA.)
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos y adolescentes menores de 18 años. Las quinolonas, incluida la esparfloxacina, causan artropatía y osteocondrosis en animales juveniles de varias especies. (Ver ADVERTENCIA.)
Uso geriátrico
En ensayos clínicos controlados realizados en los Estados Unidos y Europa, se han administrado comprimidos de esparfloxacino a aproximadamente 458 pacientes de edad avanzada (∃65 años de edad). Se sabe que el QTc aumenta con el aumento de la edad. En un análisis de covariables, la edad no tuvo una contribución estadísticamente significativa al cambio en el QTc en pacientes que toman sparfloxacin. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados, QTc La prolongación del intervalo se notificó con más frecuencia como un acontecimiento adverso en pacientes ∃65 años de edad que en pacientes más jóvenes. Además, QTc la prolongación del intervalo se notificó con más frecuencia como un evento adverso (definido como QTc ∃0.440 segundos o ∃15% de cambio respecto al valor basal) en pacientes de edad avanzada tratados con esparfloxacino (7/314) que en pacientes de edad avanzada tratados con un fármaco comparador (0/301). Finalmente, la mayoría de los pacientes con eventos cardiovasculares posteriores a la comercialización eran ancianos, sin embargo, no es posible excluir los roles de otros factores contribuyentes, como las enfermedades cardiovasculares subyacentes y los medicamentos concomitantes. No hubo otras diferencias generales aparentes en la seguridad y la eficacia observadas entre los ancianos y los individuos más jóvenes en ensayos clínicos controlados. Otra experiencia clínica notificada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada. Se sabe que la esparfloxacina se excreta renalmente y el riesgo de reacciones adversas puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN y ADVERTENCIA.)
Los parámetros farmacocinéticos de sparfloxacin en los ancianos fueron consistentes con los observados en sujetos sanos normales. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA : Poblaciones Especiales.)
En ensayos clínicos, la mayoría de los eventos adversos fueron de gravedad leve a moderada y de naturaleza transitoria. Durante las investigaciones clínicas con la dosis recomendada, 1585 pacientes recibieron sparfloxacin y 1331 pacientes recibieron un comparador. La tasa de interrupción debido a eventos adversos fue del 6,6% para esparfloxacino frente al 5,6% para cefaclor, el 14,8% para eritromicina, el 8,9% para ciprofloxacino, el 7,4% para ofloxacino y el 8,3% para claritromicina.
Los eventos más frecuentemente notificados (de forma remota, posiblemente o probablemente relacionados con medicamentos con una incidencia de ≥ 1%) entre los pacientes tratados con esparfloxacina en los ensayos clínicos de fase 3 de EE.UU. con la dosis recomendada fueron: reacción de fotosensibilidad (7,9%), diarrea (4,6%), náuseas (4,3%), dolor de cabeza (4,2%), dispepsia (2,3%), mareos (2,0%), insomnioc (1,3%), vómitos (1,3%), flatulencia (1,1%) y vasodilatación (1,0%).
En los ensayos clínicos de fase 3 de Estados Unidos de menor duración del tratamiento que la dosis recomendada, los eventos más frecuentemente notificados (incidencia ≥ 1%, remota, posiblemente o probablemente relacionados con el fármaco) fueron: dolor de cabeza (8,1%), náuseas (7,6%), mareos (3,8%), reacción de fotosensibilidad (3,6%), prurito (3,3%), diarrea (3,2%), moniliasis vaginal (2,8%), dolor abdominal(1,4%), y erupción cutánea (1,1%).
A continuación se enumeran eventos adicionales posiblemente o probablemente relacionados que ocurrieron en menos del 1% de todos los pacientes inscritos en ensayos clínicos de fase 3 de EE.:
CUERPO COMO UN TODO: fiebre, dolor de pecho, dolor generalizado, reacción alérgica, celulitis, dolor de espalda, escalofríos, edema facial, malestar general, lesión accidental, reacción anafilactoide, infección, trastorno de la membrana mucosa, dolor de cuello, artritis reumatoide,
CARDIOVASCULAR: palpitación, electrocardiograma anormal, hipertensión, taquicardia, bradicardia sinusal, intervalo PR acortado, angina de pecho, arritmia, fibrilación auricular, aleteo auricular, bloque AV completo, bloque AV de primer grado, bloque AV de segundo grado, trastorno cardiovascular, hemorragia, migraña, trastorno vascular periférico, extrasístoles supraventriculares, extrasístoles ventriculares, hipotensión postural,
DIGESTIVO: estreñimiento, anorexia, gingivitis, moniliasis oral, estomatitis, trastorno de la lengua, trastorno dental, gastroenteritis, aumento del apetito, ulceración bucal, flatulencia, vómitos,
HEMATOLÓGICO: cianosis, equimosis, linfadenopatía,
METABOLISMO: gota, edema periférico, sed,
MUSCULOSKELETAL: artralgia, artritis, trastorno de las articulaciones, mialgia,
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: parestesia, hipestesia, nerviosismo, somnolencia, sueños anormales, sequedad de boca, depresión, temblor, ansiedad, confusión, alucinaciones, hiperestesia, hipercinesia, trastorno del sueño, hipocinesia, vértigo, marcha anormal, agitación, mareo, labilidad emocional, euforia, pensamiento anormal, amnesia, espasmos,
RESPIRATORIO: asma, epistaxis, neumonía, rinitis, faringitis, bronquitis, hemoptisis, sinusitis, aumento de la tos, disnea, laringismo, trastorno pulmonar, trastorno pleural,
PIEL/HIPERSENSITIVIDAD: erupción, erupción maculopapular, piel seca, herpes simple, sudoración, urticaria, erupción vesiculobullous, dermatitis exfoliativa, acné, alopecia, angioedema, dermatitis de contacto, dermatitis fúngica, furunculosis, erupción pustular, decoloración de la piel, herpes zoster, erupción petequial,
SENSORES ESPECIALES:dolor de oído, ambliopía, fotofobia, tinnitus, conjuntivitis, diplopía, anormalidad de alojamiento, blefaritis, trastorno del oído, dolor ocular, trastorno de lagrimeo, otitis media,
UROGENITAL: vaginitis, disuria, dolor en los senos, dismenorrea, hematuria, menorragia, nicturia, poliuria, infección del tracto urinario, dolor renal, leucorrea, metrorragia, trastorno vulvovaginal.
Cambios de laboratorio
En los ensayos clínicos de fase 3 de los Estados Unidos, con la dosis recomendada, los cambios informados más frecuentemente (incidencia ≥ 1%) en los parámetros de laboratorio enumerados como eventos adversos, independientemente de la relación con el fármaco, fueron: ALT elevado (SGPT) (2.0%), AST (SGOT) (2.3%) y glóbulos blancos (1.1%).
Se notificaron aumentos para las siguientes pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes incluidos en ensayos clínicos: fosfatasa alcalina, amilasa sérica, aPTT, nitrógeno ureico en sangre, calcio, creatinina, eosinófilos, lipasa sérica, monocitos, neutrófilos, bilirrubina total, glucosa en orina, proteína en orina, glóbulos rojos en orina y glóbulos blancos en orina.
Se notificaron disminuciones para las siguientes pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes inscritos en ensayos clínicos: albúmina, aclaramiento de creatinina, hematocrito, hemoglobina, linfocitos, fósforo, glóbulos rojos y sodio.
Se informaron aumentos y disminuciones para las siguientes pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes en ensayos clínicos: glucosa en sangre, plaquetas, potasio y glóbulos blancos.
Eventos adversos posteriores a la comercialización
Cambios de laboratorio
elevación de triglicéridos séricos, colesterol sérico, glucosa en sangre, potasio sérico, disminución en los recuentos de glóbulos blancos, recuentos de glóbulos rojos, nivel de hemoglobina, nivel de hematocrito, recuentos de trombocitos, elevación en GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
En caso de sobredosis, el paciente debe ser monitoreado en un centro médico adecuadamente equipado y recomendado para evitar la exposición al sol durante cinco días. Se recomienda el monitoreo de ECG debido a la posible prolongación del intervalo QTc intervalo. No existe un antídoto conocido para la sobredosis de sparfloxacina.
No se sabe si sparfloxacin es dializable.
Las dosis únicas de sparfloxacin fueron relativamente no tóxicas vía la vía oral de la administración en ratones, ratas, y perros. No se produjeron muertes en un período de observación posterior al tratamiento de 14 días a las dosis orales más altas probadas, hasta 5000 mg / kg en cualquiera de las especies de roedores, o hasta 600 mg / kg en el perro. Los signos clínicos observados incluyeron inactividad en ratones y perros, diarrea en ambas especies de roedores y vómitos, salivación y temblores en perros.