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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Aciflox
Esparfloxacino
O Aciflox (esparfloxacina) está indicado no tratamento de adultos (≥ 18 anos de idade) com as seguintes infecções causadas por estirpes sensíveis dos microrganismos designados::
Pneumonia adquirida na comunidade causada por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, ou Streptococcus pneumoniae
Exacerbações bacterianas agudas de bronquite crónica causada por Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, ou Streptococcus pneumoniae
Antes do tratamento, devem ser realizados testes adequados de cultura e susceptibilidade para isolar e identificar os organismos causadores da infecção e determinar a sua susceptibilidade à esparfloxacina. A terapêutica com esparfloxacina pode ser iniciada antes de se conhecerem os resultados destes testes, uma vez disponíveis os resultados, deve ser seleccionada uma terapêutica apropriada. Os testes de cultura e susceptibilidade realizados periodicamente durante a terapêutica fornecerão informação sobre a susceptibilidade continuada do agente patogénico ao agente antimicrobiano e também sobre o possível aparecimento de resistência bacteriana.
O Aciflox (esparfloxacina) pode ser tomado com ou sem alimentos.
Os antiácidos que contenham magnésio e alumínio ou sucralfato ou Videx®, (didanosina), comprimidos mastigáveis/tamponados ou o pó pediátrico para solução oral podem ser tomados 4 horas após a administração de Aciflox (esparfloxacina).
A dose diária recomendada de Aciflox (esparfloxacina) em doentes com função renal normal é de dois comprimidos de 200 mg tomados no primeiro dia como dose de carga. Em seguida, um comprimido de 200 mg deve ser tomado de 24 em 24 horas durante um total de 10 dias de tratamento (11 comprimidos). A dose diária recomendada de Aciflox (esparfloxacina) em doentes com insuficiência renal (depuração da creatinina < 50 mL/min) é de dois comprimidos de 200 mg tomados no primeiro dia como dose de carga. Em seguida, um comprimido de 200 mg deve ser tomado de 48 em 48 horas durante um total de 9 dias de tratamento (6 comprimidos).
A esparfloxacina está contra-indicada em indivíduos com história de hipersensibilidade ou reacções de fotossensibilidade.
Foi notificada Torsade de pointes em doentes a receber esparfloxacina concomitantemente com disopiramida e amiodarona. Consequentemente, a esparfloxacina está contra-indicada em indivíduos medicados com estes fármacos, bem como em outros fármacos QT.C- prolongamento dos medicamentos antiarrítmicos notificados como causadores de torsade de pointes, tais como agentes antiarrítmicos de classe Ia (como., quinidina, procainamida), agentes antiarrítmicos de classe III (como., sotalol), e bepridil. A esparfloxacina está contra-indicada em doentes com QT conhecidoC prolongamento ou em doentes a serem tratados concomitantemente com medicamentos conhecidos por produzir um aumento no intervalo QTC intervalo e / ou torsade de pointes (como., terfenadina). (Ver AVISO e PRECAUCAO.)
É essencial evitar a exposição ao sol, luz natural brilhante e raios UV durante toda a duração do tratamento e durante 5 dias após o tratamento é interrompido. A esparfloxacina está contra-indicada em doentes cujo estilo de vida ou emprego não permitam o cumprimento das precauções de segurança necessárias relativamente à fototoxicidade. (Ver AVISO e PRECAUCAO.)
AVISO
AS REACÇÕES FOTOTÓXICAS MODERADAS A GRAVES EM DIAS EXPOSTOS À LUZ SOLAR DIRECTA OU INDIRECTA OU À LUZ ULTRAVIOLETA ARTIFICIAL. (como. TETOS SOLARES) DURANTE OU APÓS O TRATAMENTO. ESTAS REACÇÕES TAMBÉM OCORREM EM DIAS EXPOSTOS A LUZ SOMBREADA OU DIFUSA, INCLUINDO EXPOSIÇÃO ATRAVÉS DO VIDRO OU DURANTE TEMPO NUBLADO. OS DOENTES DEVEM SER ACONSELHADOS A INTERROMPER A TERAPÊUTICA COM ESPARFLOXACINA NOS PRIMEIROS SINAIS UO SINTOMAS DE REACÇÃO DE FOTOTOXICIDADE, TAIS COMO SENSAÇÃO DE ARDOR NA PELE, VERMELHIDÃO, INCHAÇO, BOLHAS, ERUPÇÃO CUTÂNEA, COMICHÃO UO DERMATITE.
A incidência global de fototoxicidade relacionada com o fármaco nos 1585 doentes que receberam esparfloxacina durante os ensaios clínicos com a dose recomendada foi de 7, 9% (n=126). A fototoxicidade variou de 4, 1% (n=65) a 3, 3% (n=52) a 0, 6% (n=9) ligeiros, com gravidade definida como envolvendo pelo menos uma redução significativa da actividade diária normal. A frequência de reacções fototóxicas caracterizadas pela formação de blisters foi de 0, 8% (n=13) dos quais 3 foram graves. A taxa de interrupção devido à fototoxicidade independente da relação entre o fármaco e o fármaco foi de 1, 1% (n=17).
Tal como acontece com outros tipos de fototoxicidade, existe o potencial de exacerbação da reacção à re-exposição à luz solar ou à luz ultravioleta artificial antes da recuperação completa da reacção. Em alguns casos, a recuperação de reacções de fototoxicidade foi prolongada por várias semanas. Em casos raros, as reacções recorreram até várias semanas após a interrupção da terapêutica com esparfloxacina.
A EXPOSIÇÃO À LUZ SOLAR DIRECTA E INDIRECTA (MESMO QUANDO SE USA PROTECTORES SOLARES OU PROTECTOR SOLAR) DEVE SER EVITADA DURANTE O TRATAMENTO COM ESPARFLOXACINA E DURANTE CINCO DIAS APÓS A TERAPÊUTICA. A TERAPÊUTICA COM ESPARFLOXACINA DEVE SER INTER ROMPIDA IMEDIATAMENTE AOS PRIMÁRIOS OU SINTOMAS DE FOTOTOXICIDADE.
Estas reacções fototóxicas ocorreram com e sem a utilização de protectores solares ou de protectores solares e foram associadas a uma dose única de esparfloxacina. No entanto, um estudo realizado em voluntários saudáveis demonstrou que alguns protectores solares, especificamente aqueles activos no bloqueio dos comprimentos de onda do espectro UVA (aqueles que contêm as substâncias activas octocrileno ou Parsol® 1789), podem moderar o efeito fotossensibilizante da esparfloxacina. No entanto, muitos protectores solares "over-the-counter" não proporcionam uma protecção UVA adequada.
Aumentos no intervalo QTC foram observados intervalos em voluntários saudáveis tratados com esparfloxacina. Após uma dose de carga única de 400 mg, um aumento médio do intervalo QTC o intervalo de 11 mseg (2, 9%) é observado, no estado estacionário o aumento médio é de 7 mseg (1, 9%). A magnitude do QTC o efeito não aumenta com a administração repetida e o intervalo QTC volta aos valores basais 48 horas após a última dose. Em ensaios clínicos envolvendo 1489 doentes com um intervalo QT basalC a medição, o prolongamento médio no estado estacionário foi de 10 mseg (2, 5%), 0, 7% dos doentes apresentaram um intervalo QTC intervalo superior a 500 mseg, no entanto, não foram observados efeitos arrítmicos.
Numa análise covariada, a idade não teve uma contribuição estatisticamente significativa para a alteração do intervalo QT.C registada em doentes a tomar esparfloxacina. No entanto, em ensaios clínicos controlados, o intervalo QTC o prolongamento do intervalo foi notificado mais frequentemente como um acontecimento adverso em doentes com idade ≥ 65 anos do que em doentes mais jovens. Nestes ensaios clínicos, QTC o prolongamento do intervalo foi notificado mais frequentemente como um acontecimento adverso (definido como QTC ≥ 0, 440 sec ou ≥ 15% de alteração em relação aos valores basais) em doentes idosos tratados com esparfloxacina do que em doentes idosos tratados com um fármaco de comparação. Durante a vigilância pós-comercialização, os acontecimentos cardiovasculares, incluindo torsades de pointes e outras arritmias, foram mais frequentes nos idosos do que nos doentes mais jovens tratados com esparfloxacina, embora fosse mais frequente uma história de doença cardíaca subjacente nesta população. A esparfloxacina está contra-indicada em doentes com QT conhecidoC prolongamento (ver CONTRA).
NÃO FORAM ESTABELECIDAS A SEGURANÇA E A EFICÁCIA DA DIFUSÃO EM DOENTES PEDIÁTRICOS, ADOLESCENTES (COM IDA INFERIOR A 18 ANOS), MULHERES GRÁVIDAS E MULHERES EM LACTAÇÃO. (Ver PRECAUCAO: Utilização pediátrica, Gravidez e aleitamento.)
Um sparfloxacina demonstrou causar artropatia em cães imaturos quando administrada em doses orais de 25 mg/kg/dia (aproximadamente 1, 9 vezes a dose humana mais elevada numa base de mg / m2) durante sete dias consecutivos. O nome das articulações que apoiam o peso dos filhos revelou pequenas lesões erosivas da cartilagem. Outras quinolonas também produzem erosões da cartilagem das articulações que suportam o peso e outros sinais de artropatia em animais imaturos de várias espécies.
Foram notificadas convulsões e psicoses tóxicas em doentes a receber quinolonas, incluindo esparfloxacina. . As quinolonas podem também causar aumento da pressão intracraniana e estimulação do sistema nervoso central, o que pode provocar tremores, agitação/agitação, ansiedade/nervosismo, vertigens, confusão, alucinações, paranóia, depressão, pesadelos, insónia e, raramente, pensamentos ou actos suicidas.. Estas reacções podem ocorrer após a primeira dose. Se estas reacções ocorrerem em doentes a receber esparfloxacina, o medicamento deve ser descontinuado e devem ser instituídas medidas apropriadas. Tal como acontece com outras quinolonas, a esparfloxacina deve ser utilizada com precaução em doentes com uma doença conhecida ou suspeita do SNC que possa predispor para convulsões ou diminuir o limiar das convulsões. (como. arteriosclerose cerebral grave, epilepsia) ou na presença de outros factores de risco que possam predispor a convulsões ou diminuir o limiar convulsivo (como.), certos fármacos terapêuticos, disfunção renal). Foram relatados casos de convulsões associadas à hipoglicemia. (Ver Precauções: gerais, informação para os doentes, interacções medicamentosas e REACCAO.)
Foram notificadas reacções de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo anafilactóides ou anafilácticas), algumas após a primeira dose, em doentes a receber quinolonas.. Algumas reacções foram acompanhadas por colapso cardiovascular, hipotensão/choque, convulsões, perda de consciência, formigueiro, angioedema (incluindo língua, laringe, garganta ou edema facial), obstrução das vias aéreas (incluindo broncospasmo, dificuldade em respirar e dificuldade respiratória aguda), dispneia, urticária e/ou comichão. Apenas alguns doentes tiveram antecedentes de reacções de hipersensibilidade anteriores.. Se ocorrer uma reacção alérgica à esparfloxacina, o medicamento deve ser imediatamente interrompido.. Graves reações de hipersensibilidade podem requerer tratamento imediato com epinefrina e outras medidas de ressuscitação, incluindo oxigênio, fluidos intravenosos, anti-histamínicos, corticosteróides, aminas pressor e gestão das vias respiratórias, incluindo intubação, como indicado clinicamente
Foram notificados raramente acontecimentos graves e por vezes fatais, alguns devido a hipersensibilidade e outros devido a etiologia incerta, em doentes a receber tratamento com quinolonas. Estes efeitos podem ser graves e ocorrer geralmente após a administração de doses múltiplas. As manifestações clínicas podem incluir uma ou mais das seguintes: febre, erupção cutânea ou reacções dermatológicas graves (como., necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson), vasculite, artralgia, mialgia, doença do soro, pneumonite alérgica, nefrite intersticial, insuficiência renal aguda ou insuficiência, hepatite, icterícia aguda, necrose hepática ou insuficiência, anemia, incluindo hemolítica e aplástica, trombocitopenia, incluindo púrpura trombocitopênica trombótica, leucopenia, agranulocitose, pancitopenia, e/ou outras anormalidades hematológicas. O medicamento deve ser interrompido imediatamente após o primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade ou de medidas de suporte instituídas. (Ver Precauções: informação para os doentes e REACCAO.)
Foi notificada colite pseudomembranosa com quase todos os agentes antibacterianos, incluindo um esparfloxacina, e pode variar em termos de gravidade entre ligeira e lifetreatening. Portanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após a administração de agentes antibacterianos.
O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon e pode permitir o crescimento excessivo da clostridia. Estudos indicam que uma toxina produzida por Clostridium difficile é uma das principais causas de " colite associada a antibióticos.”
Após o diagnóstico de colite pseudomembranosa ter sido estabelecido, devem ser iniciadas medidas terapêuticas. Casos ligeiros de colite pseudomembranosa respondem normalmente à interrupção do fármaco em monoterapia. Em casos moderados a graves, deve considerar-se o tratamento com fluidos e electrólitos, suplementação proteica e tratamento com um medicamento antibacteriano clinicamente eficaz contra C. difficile colite.
Foram notificadas rupturas do ombro, da mão e dos tendões de Aquiles que necessitaram de reparação cirúrgica ou resultaram em incapacidade prolongada com a sparfloxacina e outras quinolonas. A sparfloxacina deve ser descontinuada se o doente apresentar dor, inflamação ou ruptura de um tendão. Os doentes devem descansar e abster-se de fazer exercício até que o diagnóstico de tendinite ou ruptura de tendões tenha sido excluído com confiança. Pode ocorrer ruptura dos tendões a qualquer momento durante ou após a terapêutica com esparfloxacina.
PRECAUCAO
Geral
Deve manter-se uma hidratação adequada dos doentes a receber esparfloxacina para prevenir a formação de uma urina altamente concentrada.
Administrar esparfloxacina com precaução na presença de insuficiência renal. Deve efectuar-se uma observação clínica cuidadosa e estudos laboratoriais apropriados antes e durante a terapêutica, uma vez que a eliminação da sparfloxacina pode ser reduzida. É necessário um ajuste do regime posológico em doentes com compromisso da função renal-depuração da creatinina < 50 mL/min. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA e DATA E ADMINISTRAÇÃO.)
Evite a prescrição concomitante de medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTC intervalo, como. eritromicina, terfenadina, astemizol, cisaprida, pentamidina, antidepressivos tricíclicos, alguns antipsicóticos incluindo fenotiazinas. (Ver CONTRA.) A sparfloxacina não é recomendada em doentes com patologias pró-arrítmicas (como.), hipocaliemia, bradicardia significativa, insuficiência cardíaca congestiva, isquemia do miocárdio e fibrilhação auricular).
Foram observadas reacções de fototoxicidade moderadas a graves em doentes expostos à luz solar directa durante o tratamento com fármacos desta classe. Deve evitar-se uma exposição excessiva à luz solar. Em ensaios clínicos com esparfloxacina, foi observada fototoxicidade em aproximadamente 7% dos doentes. A terapêutica deve ser interrompida se a fototoxicidade (como. ocorre uma erupção cutânea).
Tal como acontece com outras quinolonas, a esparfloxacina deve ser utilizada com precaução em qualquer doente com uma doença conhecida ou suspeita do SNC que possa predispor a convulsões ou diminuir o limiar das convulsões. (como. arteriosclerose cerebral grave, epilepsia) ou na presença de outros factores de risco que possam predispor a convulsões ou diminuir o limiar convulsivo (como.), certos fármacos terapêuticos, disfunção renal). (Ver AVISO e INTERACCAO.)
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
Carcinogénese
A esparfloxacina não foi carcinogénica em ratinhos ou ratos quando administrada durante 104 semanas em doses orais diárias 3, 5 - 6, 2 vezes superiores à dose humana máxima (400 mg), respectivamente, com base em mg/m2. Estas doses correspondiam a concentrações plasmáticas aproximadamente iguais a (ratinhos) e 2, 2 vezes superiores às concentrações plasmáticas máximas humanas (ratos).
Num estudo de exposição repetida (5 dias por semana durante 40 semanas) de ratinhos albinos sem pêlo (SKH-1) a uma dose baixa (0, 272 dose mínima de eritema humano caucasiano [MED]) de radiação UV solar simulada, foram induzidos tumores cutâneos com um tempo mediano de início de 43 semanas. Como esperado para este modelo, a aparência bruta dos tumores neste estudo foi consistente com carcinoma de células escamosas ou seus precursores. Quando a esparfloxacina (6, 0 ou 12, 5 mg/kg/dia) foi administrada por via oral, a
o tempo médio de início do tumor foi reduzido para 38 e 32 semanas, respectivamente. Esta redução no tempo médio de início foi semelhante à observada quando ratinhos foram expostos a uma dose mais elevada (0, 47Apenas radiação UV simulada solar. Com uma dose de 12, 5 mg/kg/dia, os ratinhos apresentaram concentrações de esparfloxacina cutânea (± DP) de aproximadamente 1, 8 µg/g (± 0, 26, N=6). Após uma dose de 400 mg de esparfloxacina, os níveis cutâneos medidos em indivíduos humanos foram, em média, de 5, 5 µg/g (± 6, 5, N=11). Um efeito semelhante no tempo até ao desenvolvimento de tumores cutâneos foi observado nesta estirpe de ratinho com alguns outros antibióticos fluoroquinolona. Desconhece-se o significado clínico destes resultados para o ser humano.
Mutagénese
A esparfloxacina não foi mutagénica em Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 ou TA1537, em Escherichia coli estirpe WP2 uvrA, nem em células pulmonares de hamster chinês. A esparfloxacina e outras quinolonas demonstraram ser mutagénicas em Salmonella typhimurium estirpe TA102 e induzir reparação de ADN em Escherichia coli, talvez devido ao seu efeito inibitório na ADN bacteriano girase. A esparfloxacina induziu aberrações cromossómicas em células pulmonares de hamster chinês. in vitro no entanto, em concentrações citotóxicas, não se observou aumento das aberrações cromossómicas ou micronúcleos nas células da medula óssea após a administração oral de esparfloxacina a ratinhos.
Quando as células do ovário de hamster chinês foram incubadas com esparfloxacina na presença de radiação UV simulada solar, foram induzidas aberrações cromossómicas em concentrações de esparfloxacina que não estavam associadas a aberrações na ausência de UV. O baixo nível de UV utilizado na experiência, aproximadamente 375 mJ / cm2, não foi, por si só, associado a aberrações cromossómicas, enquanto o elevado nível de UV utilizado na experiência, aproximadamente 750 mJ/cm2, induziu menos aberrações do que a esparfloxacina mais UV de dose baixa ou elevada.
Diminuição da fertilidade
A esparfloxacina não teve efeito na fertilidade ou no desempenho reprodutivo de ratos machos ou fêmeas em doses orais até 15, 4 vezes a dose humana máxima (400 mg) com base em mg/m2 (equivalente a aproximadamente 12 vezes a concentração plasmática máxima humana).
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C:Estudos de reprodução realizados em ratos, coelhos e macacos em doses orais 6.2, 4.4, e 2.6 vezes superior à dose máxima humana, respectivamente, com base em mg / m2 (correspondendo às concentrações plasmáticas 4.5-e 6.5 vezes mais elevada do que no ser humano no macaco e no rato, respectivamente) não revelou qualquer evidência de efeitos teratogénicos. Com estas doses, a esparfloxacina foi claramente tóxica materna para o coelho e o macaco com evidência de toxicidade materna ligeira observada no rato.. Quando administrado a ratos fêmeas grávidas em doses claramente tóxicas para a mãe (≥ 9.3 vezes a dose máxima humana baseada em mg / m2), a esparfloxacina induziu um aumento dose-dependente na incidência de fetos com defeitos do septo ventricular.. Entre as três espécies testadas, este efeito foi específico para o rato.. Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. A sparfloxacina só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.. (Ver AVISO.)
mae
A esparfloxacina é excretada no leite humano. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes que amamentam de mães a tomar esparfloxacina, deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou sobre a descontinuação do medicamento, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe. (Ver AVISO.)
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia em doentes pediátricos e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas. As quinolonas, incluindo a esparfloxacina, causam artropatia e osteocondrose em animais juvenis de várias espécies. (Ver AVISO.)
Uso Geriátrico
Em ensaios clínicos controlados realizados nos Estados Unidos e na Europa, os comprimidos de esparfloxacina foram administrados a aproximadamente 458 doentes idosos (∃65 anos de idade). Sabe-se que o QTC o intervalo aumenta com o aumento da idade. Numa análise covariada, a idade não teve uma contribuição estatisticamente significativa para a alteração do intervalo QT.C registada em doentes a tomar esparfloxacina. No entanto, em ensaios clínicos controlados, o intervalo QTC o prolongamento do intervalo foi notificado mais frequentemente como um acontecimento adverso em doentes com idades compreendidas entre os 1 e os 65 anos do que em doentes mais jovens. Além disso, QTC o prolongamento do intervalo foi notificado mais frequentemente como um acontecimento adverso (definido como QTC ∃0.440 seg ou 440 seg. 15% de alteração em relação aos valores basais) em doentes idosos tratados com esparfloxacina (7 / 314) do que em doentes idosos tratados com um fármaco comparador (0 / 301 seg.). Por último, a maioria dos doentes com acontecimentos cardiovasculares pós-comercialização eram idosos, no entanto, não é possível excluir o papel de outros factores contribuintes, tais como doenças cardiovasculares subjacentes e medicamentos concomitantes. Não se observaram outras diferenças globais aparentes na segurança e eficácia entre indivíduos idosos e indivíduos mais jovens em ensaios clínicos controlados.. Outras experiências clínicas notificadas não identificaram diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos.. Sabe-se que a sparfloxacina é excretada por via renal e o risco de reacções adversas pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. . (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO e AVISO.)
Os parâmetros farmacocinéticos da esparfloxacina em idosos foram consistentes com os observados em indivíduos saudáveis normais. (Ver Farmacologia clínica: povoações Especiais.)
Em ensaios clínicos, a maioria dos acontecimentos adversos foi de gravidade ligeira a moderada e de natureza transitória. Durante investigações clínicas com a dose recomendada, 1585 doentes receberam esparfloxacina e 1331 doentes receberam comparador. A taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 6,6% para sparfloxacin versus 5,6% em cefaclor, de 14,8% para eritromicina, de 8,9% para a ciprofloxacina, de 7,4% para ofloxacin, e de 8,3% para clarithromycin.
Mais freqüentemente relatados eventos (remotamente, possivelmente ou provavelmente relacionados com a droga, com uma incidência ≥ 1%) entre sparfloxacin pacientes tratados NOS eua fase 3 de testes clínicos com doses recomendadas foram: reação de fotossensibilidade (7.9%), diarréia (4.6%), náuseas (4.3%), cefaléia (4.2%), dispepsia (2.3%), tontura (2.0%), insônia (1.9%), dor abdominal (1.8%), prurido (1.8%), gosto de perversão (1.4%), e QTC prolongamento do intervalo (1, 3%), vómitos (1, 3%), flatulência (1, 1%) e vasodilatação (1, 0%).
Em NÓS fase 3 de testes clínicos de menor duração de tratamento do que a dose recomendada, o mais freqüentemente relatados eventos (incidência ≥ 1%, remotamente, possivelmente ou provavelmente relacionados com a droga) foram: dor de cabeça (8.1%), náuseas (7.6%), tontura (3.8%), reação de fotossensibilidade (3.6%), prurido (3.3%), diarréia (3.2%), vaginal moniliasis (2.8%), dor abdominal (2.4%), astenia (1.7%), dispepsia (1.6%), sonolência (1.5%), boca seca (1.4%) e erupção cutânea (1.1%).
Estão listados abaixo os acontecimentos adicionais possivelmente ou provavelmente relacionados que ocorreram em menos de 1% de todos os doentes incluídos nos ensaios clínicos de Fase 3 dos EUA.:
CORPO COMO UM TODO: febre, dor no peito, dor generalizada, reacção alérgica, celulite, dor nas costas, arrepios, edema facial, mal-estar, lesão acidental, reacção anafilactóide, infecção, perturbação da membrana mucosa, dor no pescoço, artrite reumatóide,
CARDIOVASCULAR: palpitação, eletrocardiograma anormal, hipertensão, taquicardia, bradicardia sinusal, PR intervalo reduzido, angina pectoris, arritmia, a fibrilação atrial, flutter atrial, bloqueio AV completo, de primeiro grau de bloqueio AV, bloqueio AV de segundo grau, disfunção cardiovascular, hemorragia, enxaqueca, vascular periférica transtorno, supraventricular extrasystoles, ventricular extrasystoles, hipotensão postural,
GASTRINTESTINAL: obstipação, anorexia, gengivite, monilíase oral, estomatite, alterações da língua, alterações dentárias, gastroenterite, aumento do apetite, ulceração oral, flatulência, vómitos,
Hematológico: cianose, equimose, linfadenopatia,
METABOLISMO: gota, edema periférico, sede,
ESQUELETICO: artralgia, artrite, perturbações articulares, mialgia,
SISTEMA NERVOSO CENTRAL: parestesia, hipestesia, nervosismo, sonolência, sonhos anormais, xerostomia, depressão, tremor, ansiedade, confusão, alucinações, hiperestesia, hipercinesia, alterações do sono, hipocinesia, vertigens, marcha anormal, agitação, vertigens, instabilidade emocional, euforia, pensamento anómalo, amnésia, tremores,
Respiratório: asma, epistaxis, pneumonia, rinite, faringite, bronquite, hemoptise, sinusite, aumento da tosse, dispneia, laringismo, alterações pulmonares, alterações pleurais,
PELÉ / HIPERSENSIBILIDADE: erupção cutânea, erupção cutânea maculopapular, pele seca, herpes simplex, sudorese, urticária, vesiculobullous erupção cutânea, dermatite esfoliativa, acne, alopecia, angioedema, dermatite de contato, fúngicas, dermatite, furunculose, pustulosa, prurido, descoloração da pele, herpes zoster, rash petequial,
SENTIDOS ESPECIAIS:dor Auricular, ambliopia, fotofobia, zumbido, conjuntivite, diplopia, alterações na acomodação, blefarite, alterações do ouvido, dor ocular, perturbações do lacrimejo, otite média,
UROGENITAL: vaginite, disúria, dor mamária, dismenorreia, hematúria, menorragia, noctúria, poliúria, infecção do tracto urinário, dor nos rins, leucorreia, metrorragia, perturbação vulvovaginal.
Alterações Laboratoriais
Nos ensaios clínicos de Fase 3 dos EUA, com a dose recomendada, as alterações mais frequentemente notificadas (incidência ≥ 1%) nos parâmetros laboratoriais listados como acontecimentos adversos, independentemente da relação com o fármaco, foram: ALT elevada (SGPT) (2, 0%), AST (SGOT) (2, 3%) e glóbulos brancos (1, 1%).
Foram notificados aumentos para os seguintes testes laboratoriais em menos de 1% de todos os doentes incluídos nos ensaios clínicos: fosfatase alcalina, amilase sérica, aPTT, azoto ureico sérico, cálcio, creatinina, eosinófilos, lipase sérica, monócitos, neutrófilos, bilirrubina total, glucose urinária, proteínas da urina, glóbulos vermelhos da urina e glóbulos brancos da urina.
Foram notificadas reduções nos seguintes testes laboratoriais em menos de 1% de todos os doentes incluídos nos ensaios clínicos: albumina, depuração da creatinina, hematócrito, hemoglobina, linfócitos, fósforo, glóbulos vermelhos e sódio.
Nos ensaios clínicos foram notificados aumentos e diminuições nos seguintes testes laboratoriais em menos de 1% de todos os doentes: glucose sanguínea, plaquetas, potássio e glóbulos brancos.
Acontecimentos Adversos Pós-Comercialização
Alterações laboratoriais
elevação dos triglicéridos séricos, colesterol sérico, glucose sanguínea, potássio sérico, diminuição da contagem de glóbulos brancos, Contagem de glóbulos vermelhos, nível de hemoglobina, nível de hematócrito, Contagem de trombócitos, aumento da GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
Em caso de sobredosagem, o doente deve ser monitorizado numa instalação médica devidamente equipada e aconselhado a evitar a exposição solar durante cinco dias. Recomenda-se monitorização do ECG devido ao possível prolongamento do intervalo QTC intervalo. Não existe antídoto conhecido para a sobredosagem com esparfloxacina.
Desconhece-se se a esparfloxacina é dialisável.
Doses únicas de esparfloxacina foram relativamente não tóxicas através da via oral de administração em ratinhos, ratos e cães. Não ocorreram mortes num período de observação de 14 dias após o tratamento com as doses orais mais elevadas testadas, até 5000 mg/kg em espécies de roedores ou até 600 mg/kg no cão. Os sinais clínicos observados incluíram inactividade em ratinhos e cães, diarreia em ambas as espécies de roedores e vómitos, salivação e tremores em cães.