A Fa Duo Xin

Nicardipin

Ein Xin Duo fa ist für Erwachsene zur Prophylaxe von Patienten mit chronischer stabiler Angina pectoris indiziert. Für die Behandlung von gutartiger bis mittelschwerer Hypertonie.

Dosierung

Prophylaxe der chronischen stabilen Angina pectoris:

Anfangsdosis: 20 mg alle 8 Stunden nach oben nach Bedarf Titrieren.

Übliche effektive Dosis: 30 mg alle 8 Stunden (gesamtdosierungsbereich 60 mg-120 mg pro Tag).

Lassen Sie mindestens 3 Tage, bevor Sie die Dosis Eines fa Duo Xin erhöhen, um sicherzustellen, dass die steady-State-Plasmaspiegel erreicht wurden.

Hypertonie:

Anfangsdosis: 20 mg alle 8 Stunden nach oben nach Bedarf Titrieren.

Übliche effektive Dosis: 30 mg alle 8 Stunden (gesamtdosierungsbereich 60 mg-120 mg pro Tag).

Anwendung bei älteren Menschen

Die Anfangsdosis beträgt 20 mg 3-mal täglich. Oben vorsichtig Titrieren, da Nicardipin den systolischen Druck mehr als den diastolischen Druck bei diesen Patienten senken kann.

Pädiatrische Bevölkerung

Unschuld und Wirksamkeit bei Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht, Neugeborene, Kleinkinder gehen, Säuglinge und Kinder wurden nicht nachgewiesen. Ein Xin Duo fa wird nicht für Patienten unter 18 Jahren empfohlen.

Art der Anwendung

Fa Duo Xin Kapseln sind für die orale Verabreichung.

Die Kapseln sollten mit etwas Wasser eingenommen und ganz geschluckt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Da ein Teil der Wirkung von Nicardipin auf eine verminderte Nachbelastung zurückzuführen ist, sollte das Arzneimittel nicht an Patienten mit schwerer Aortenstenose verabreicht werden. Senkung des diastolischen Drucks bei diesen Patienten kann sich verschlechtern, anstatt Myokardinfarkt zu verbessern.

Ein Xin Duo fa darf nicht bei kardiogenem Schock, klinisch signifikanter Aortenstenose, instabiler Angina pectoris und während oder innerhalb eines Monats nach einem Myokardinfarkt angewendet werden.

Ein fa Duo Xin darf nicht bei akuten Angina-Attacken angewendet werden.

A fa Duo Xin sollte nicht zur sekundären Prävention von Myokardinfarkt verwendet werden.

Wenn ein Xin duo als Monotherapie angewendet wird, ist Vorsicht geboten, um einen übermäßigen Blutdruckabfall zu vermeiden. Bei Anwendung in Kombination mit Diuretika oder blockierenden Tieren ist eine sorgfältige titration Eines fa Duo Xin ratsam.

Bei der Anwendung von Nicardipin in Kombination mit einem Beast-Blocker bei Patienten mit verminderter Herzfunktion ist Vorsicht geboten.

Wenn Sie von Blocker-Beasts zu Einem fa Duo Xin wechseln, reduzieren Sie die Dosis von Blocker-Beasts schrittweise (vorzugsweise über 8-10 Tage), da Nicardipin nicht vor den Gefahren eines abrupten Entzugs von Blocker - Beasts schützt.

Beenden Sie die Behandlung mit Fa Duo Xin bei Patienten mit ischämischen Schmerzen innerhalb von 30 Minuten nach Behandlungsbeginn oder nach dosiserhöhung.

Ischämische Erkrankung des Herzens:

Kurzwirksame dihydropyridine sind mit einem erhöhten Risiko für ischämische kardiovaskuläre Ereignisse verbunden.

Anwendung bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz oder schlechter herzreserve:

Hämodynamische Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz haben gezeigt, dass Nicardipin die nachlast reduziert und die Allgemeine Hämodynamik verbessert. In einer Studie reduzierte intravenöses Nicardipin die myokardkontraktilität bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, obwohl bei den gleichen Patienten ein Anstieg des herzindex und der Ejektionsfraktion festgestellt wurde.

Da Nicardipin bei Patienten mit schwerer linksventrikulärer Dysfunktion und Herzinsuffizienz nicht umfassend untersucht wurde, ist davon auszugehen, dass eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz auftreten kann.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion:

Da ein fa Duo Xin einem first-Pass-Stoffwechsel unterliegt, verwenden Sie es bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder verminderter leberdurchblutung mit Vorsicht. Patienten mit schwerer Lebererkrankung zeigten erhöhte Blutspiegel und die Halbwertszeit von Nicardipin war verlängert. Die un Blutspiegel von fa Duo Xin may also bei einigen Patienten mit Nierenerkrankungen erhöht sein. Daher sollten bei diesen Patienten die niedrigste Anfangsdosis und die Verlängerung des verabreichungsintervalls individuell berücksichtigt werden.

Anwendung bei Patienten nach Schlaganfall (Infarkt oder Blutung):

Vermeiden Sie eine systematische Hypotonie, wenn Sie diesen Patienten ein Duo Xin verabreichen.

Labortests:

Vorübergehende Erhöhungen von alkalischer phosphatase, Serum-Bilirubin, SGPT, SGOT und glucose wurden beobachtet. Brot und Kreatinin can also hoch werden. Während out-of-Range-Werte in T3, T4 und TSH beobachtet wurden, deutet das fehlen konsistenter Veränderungen darauf hin, dass die Veränderungen nicht drogenabhängig waren.

Die Behandlung mit kurzwirksamem Nicardipin kann zu einem übermäßigen Blutdruckabfall und einer reflektierenden Tachykardie führen, die zu kardiovaskulären Komplikationen wie myokardialer und zerebrovaskulärer Ischämie führen kann.

Die erhöhte Mortalität und Morbidität bei der Behandlung der ischämischen Herzkrankheit wurde mit höheren als empfohlenen Dosen einiger anderer kurz wirkender dihydropyridine befürchtet.

Vorsicht ist geboten, da die blutdrucksenkende Wirkung dieses Medikaments Schwindel verursachen kann.

Die meisten sind nicht schwerwiegend und sind erwartete Folgen der gefäßerweiternden Wirkungen eines fa Duo Xin.

Die häufigsten nebenwirkungen sind kopfschmerzen, periphere ödeme, die ein gefühl von wärme und/oder hitzewallungen, herzrasen, übelkeit und schwindel.

Andere Nebenwirkungen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, sind:

Herzerkrankungen

Tachykardie

Wie bei der Anwendung anderer kurz wirkender dihydropyridine bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit kann zu Beginn der Behandlung mit Nicardipin-Kapseln Häufig eine Verschlimmerung der Angina auftreten. Das auftreten eines Myokardinfarkts wurde berichtet, obwohl es nicht möglich ist, ein solches Ereignis vom natürlichen Verlauf der ischämischen Herzkrankheit zu unterscheiden.

Magen-Darm-Erkrankungen

Magen-Darm-Erkrankungen

Die hyperplasie des zahnfleisches

Erbrechen

Allgemeine erkrankungen und beschwerden am verabreichungsort

Asthenie

Leber-und Gallenerkrankungen

Abnorme Leberfunktion

Nieren-und Harnwegserkrankungen

Abnorme Nierenfunktion

Die Häufigkeit des Urinierens

Störungen des Nervensystems

Schläfrigkeit

Schlaflosigkeit

Tinnitus

Parästhesie

Funktionsstörungen

Erkrankungen der atemwege, des brustraums und mediastinums

Dyspnoe

Frequenz: unbekannt

Lungenödem*

* es wurden auch Fälle berichtet, wenn Sie während der Schwangerschaft als Farbstoffe verwendet wurden

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Erythem

Juckreiz

Gesäß

Gefäßerkrankungen

Hypotonie

Orthostatische Hypotonie

Störungen des Immunsystems

Anaphylaktische Reaktion

Frequenz: Unbekannt

Umfrage

Erhöhte leberenzym

Frequenz: Unbekannt

Selten wurden Depressionen, Impotenz und Thrombozytopenie berichtet.

Die oben genannten Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien und/oder während des Inverkehrbringens beobachtet.

Meldung von vermuteten Nebenwirkungen

Es ist wichtig, verdächtige Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels zu melden. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Verhältnisses des Medikaments. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, jede vermutete unbeschreibliche Wirkung über das System der gelben Karte an folgende adresse zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Die symptome können einer ausgeprägten blutdrucksenkung, bradykardie, palpitationen (herzklopfen), hitzewallungen, schläfrigkeit, verwirrtheit und sprachstörungen. Bei Versuchstieren führte eine überdosierung auch zu reversiblen Leberfunktionsstörungen, sporadischen fokalen lebernekrose und einer fortschreitenden Blockade der atrioventrikulären Leitung.

Zur Behandlung einer überdosierung sollten standardmaßnahmen, einschließlich der überwachung der Herz-und atemfunktionen, durchgeführt werden. Der patient sollte so positioniert werden, dass eine zerebrale anoxie vermieden wird. Häufige Feststellungen des künstlerischen Drucks sind unerlässlich. Vasopressoren sind klinisch indiziert bei Patienten mit tiefer Hypotonie. Intravenöses Calciumgluconat kann helfen, die Wirkung des Gels des kalziumeingangs umzukehren.

Pharmakotherapeutische Gruppe: selektiver calciumkanalblocker (dihydropyridinderivat) mit überwiegend vaskulären Wirkungen, ATC-code: C08CA04.

Wirkmechanismus

Ein fa Duo Xin ist ein starker calcium-Antagonist. Pharmakologische Studien zeigen seine hohe Selektivität, die für das periphere Gefäßsystem im Vergleich zum Myokard bevorzugt wird, was seine minimalen negativen inotropen Wirkungen erklärt. Ein fa Duo Xin erzeugt eine Entspannung der glatten Muskulatur und eine ausgeprägte periphere vasodilatation.

Pharmakodynamische Wirkungen

Beim Menschen führt ein Duo Xin zu einer signifikanten Abnahme des systemischen Gefäßwiderstands, wobei der Grad der vasodilatation bei hypertensiven Patienten stärker ausgeprägt ist als bei normotensiven Patienten.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Hämodynamische Studien bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und normaler linksventrikulärer Funktion zeigten einen signifikanten Anstieg des kardialen index und des koronaren Blutflusses, wobei der linksventrikuläre terminale diastolische Druck gering oder gar nicht Anstiegs war.

Elektrophysiologische Wirkungen: elektrophysiologische Studien am Menschen zeigen, dass ein Xin Duo fa bei Patienten mit normalem oder vermindertem elektrischem Leitungssystem weder die Funktion des sinusherzes noch die atriale oder ventrikuläre Leitung beeinträchtigt. Die refraktären Perioden des His-Purkinje-Systems wurden tatsächlich durch Nicardipin leicht beschädigt und die SA-leitungszeit wurde verbessert.

Absorption

Nicardipin wird schnell und vollständig mit nachweisbaren plasmaspiegeln 20 Minuten nach einer oralen Dosis resorbiert. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 30 Minuten bis zwei Stunden beobachtet (Durchschnitt Tmax = 1 Stunde). Wenn Sie zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit verabreicht wird, wird die plasmaspitze um 30% reduziert. Nicardipin unterliegt einem gesättigten Metabolismus des ersten Durchgangs und seine Bioverfügbarkeit beträgt etwa 35% nach einer oralen Dosis von 30 mg im steady-State.

Die steady-State-Plasmakonzentrationen werden nach etwa 3 Tagen der Verabreichung mit 20 und 30 mg tds erreicht und bleiben über 28 Tage der Verabreichung mit 30 mg TDS relativ konstant. Eine große intersubjektive Variabilität der Plasmakonzentrationen ist beobachtet. Nach steady-State-Verabreichung in Dosen von 30 und 40 mg (tds) Betrug die terminale Plasmahalbwertszeit von Nicardipin durchschnittlich 8,6 Stunden.

Verteilung

Nicardipin ist im menschlichen plasma über einen großen Konzentrationsbereich stark an Proteine gebunden (>99%).

Biotransformation

Nicardipin wird durch Cytochrom P450 3A4 metabolisiert. Studien, die entweder eine Einzeldosis oder eine 3-tägige Verabreichung über 3 Tage beinhalten, haben gezeigt, dass weniger als 0,03% unverändertes Nicardipin nach oraler oder intravenöser Verabreichung im Urin des Menschen zurückgewonnen wird. Der häufigste Metabolit im menschlichen Urin ist glucuronid der hydroxyform, die durch die oxidative Spaltung Der N-methylbenzylfraktion und die Oxidation von pyridin gebildet wird. Nicardipin induziert nicht seinen eigenen Stoffwechsel und induziert keine mikrosomalen Leberenzyme.

Entsorgung

Nach einer Dosis radioaktiver Lösung zum einnehmen wurden 60% der Radioaktivität im Urin und 35% im Kot gefunden. Der größte Teil der Dosis (>90%) wurde innerhalb von 48 Stunden nach der Verabreichung wiederhergestellt.

Nierenversagen

Die Pharmakokinetik der oralen 45 mg Nicardipin SR-Kapsel wurde bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die eine Hämodialyse( Kreatinin-clearance < 10 ml/min), leichter/mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance 10-50 m / min)und normaler Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance >50 ml / min) erfordert, untersucht.). Im steady State waren Cmax und AUC signifikant höher und die Klarheit bei Probanden mit leichter / mäßiger Nierenfunktionsstörung signifikant niedriger als bei Probanden mit normaler Nierenfunktion. Es gab keine signifikanten Unterschiede in den wichtigsten pharmakokinetischen Parametern zwischen schwerer Nierenfunktionsstörung und normaler Nierenfunktionsstörung. Diese Ergebnisse sind ähnlich denen mit anderen oralen Formulierungen beobachtet

Linearität/Nichtlinearität

Die Pharmakokinetik eines fa Duo Xin ist nichtlinear aufgrund eines gesättigten leberstoffwechsels im ersten Durchgang.

Selektive Blockade von calciumkanälen (dihydropyridinderivat) mit überwiegend vaskulären Wirkungen, ATC-code: C08CA04.

Es wurde gezeigt, dass Nicardipin in die Milch von laktierenden Tieren gelangt. Es wurde in Tierversuchen berichtet, dass das Medikament est in die Muttermilch ausgeschieden wird.

In Tierversuchen, in denen dieses Medikament in einer hohen Dosis während der Endphase der Schwangerschaft verabreicht wurde, wurde über eine Zunahme der fetalen Todesfälle, paarungsstörungen, eine Abnahme des Körpergewichts der Nachkommen und eine Unterdrückung der postnatalen Gewichtszunahme berichtet.

Reproduktionstoxizität wurde jedoch nicht gemeldet.

Keiner ist bekannt.

Nicht anwendbar.