Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Alzheimer demansının hafif ila orta derecede semptomatik tedavisi.
![](/style/images/attention_blue.png)
İçeride, akşamları, yatmadan önce.
Yetişkinler / yaşlı hastalar. Tedavi günde 1 kez 5 mg alımı ile başlar ve C'ye ulaşmak için en az 4 hafta devam ederss donepezil ve tedavinin erken klinik etkisini değerlendirir.
1 ay sonra Yasnal dozu® önerilen maksimum günlük doza yükseltilebilir - günde 10 mg. Klinik çalışmalarda günde 10 mg'ı aşan dozlar araştırılmamıştır.
Tedavi, Alzheimer demansının tanı ve tedavisinde deneyim sahibi bir doktor gözetiminde başlatılmalı ve yapılmalıdır. Tanı, örneğin kabul edilen önerilere dayanmalıdır DSM IV, ICD 10.
Donepesil tedavisi ancak ilacı düzenli olarak izleyebilen hasta bakıcıları varsa başlatılabilir.
Destekleyici tedavi, düzenli olarak değerlendirilmesi gereken terapötik etki korunduğu sürece devam edebilir. Terapötik bir etkinin olmaması durumunda, tedaviyi iptal etme olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Böbrek ve karaciğer fonksiyonlarının ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavi rejimini değiştirmeleri gerekmez, t.to. bu durum donepezilin temizlenmesini etkilemez.
Hafif veya orta derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonunda maruziyette olası bir artış nedeniyle, bireysel tolerans dikkate alınarak bir doz artışı yapılmalıdır. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanımı hakkında veri yoktur.
Çocuklar ve ergenler. İlaç Yasnal® çocukların ve ergenlerin tedavisi için tasarlanmamıştır.
![](/style/images/attention_blue.png)
aşırı duyarlılık (dahil. pipedinin türevlerine) ve yardımcı maddelerden herhangi birine;
18 yaşına kadar çocukluk (klinik veri eksikliği nedeniyle).
![](/style/images/attention_blue.png)
En yaygın istenmeyen fenomenler ishal, kas krampları, yorgunluk, bulantı, kusma ve uykusuzluktur. Baş dönmesi, baş ağrısı, ağrı, kazalar ve soğuk algınlığı da bildirildi. Çoğu durumda, bu fenomenler geçer ve ilacın kesilmesini gerektirmez. Sıklığa bağlı olarak, yan etkiler şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100 - ≤1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000 - ≤1/100); nadiren (≥1 / 10000 - ≤1/1000); çok nadiren (mevcut).
Enfeksiyonlar ve paraziter hastalıklar: sık sık - burun akıntısı.
Metabolizma ve beslenme açısından: sık sık - anoreksiya.
Hareket bozuklukları : sık sık - halüsinasyonlar **, heyecan **, agresif davranış **, anormal rüyalar, kabus rüyaları **.
Sinir sisteminin yanından: sık sık - bayılma *, baş dönmesi, uykusuzluk; seyrek olarak - konvülsif nöbetler *, nadiren - ekstrapiramit semptomları; çok nadiren - malign nöroleptik sendrom.
Kalpten : seyrek - bradikardi; nadiren - syno-atriyal abluka, AV abluka.
LCD'nin yanından: çok sık - ishal, bulantı; sık sık - kusma, hazımsızlık; seyrek olarak - gastrointestinal sistem, mide ülseri ve duodenumdan kanama.
Karaciğer ve safra yolundan: nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu, t.h. hepatit ***.
Deriden ve deri altı dokusundan: sık - döküntü, cilt kaşıntısı.
İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: sık - kas krampları; çok nadiren - rabdomiyoliz ****.
Böbreklerden ve idrar yollarından: sık - idrar kaçırma.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: çok sık - baş ağrısı; sık - yorgunluk, ağrı.
Laboratuvar ve enstrümantal araştırma sonuçları üzerindeki etkisi: seyrek olarak - kan serumundaki kas kreatin kinaz konsantrasyonunda hafif bir artış.
Yaralanmalar, zehirlenmeler ve manipülasyon komplikasyonları: sık sık - bir kaza.
* Bayılma veya konvulsif nöbetleri olan hastaları incelerken, kalp blokajı veya uzun süreli sinüs duraklama olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
** Bildirilen halüsinasyonlar, uyarılma ve agresif davranış, anormal rüyalar ve kabuslar vakalarında, bu belirtiler bir doz azaltıldıktan veya ilaç iptal edildikten sonra sona erdi.
*** Açıklanamayan etiyolojinin karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, Yasnal ilacının iptal edilmesi olasılığı dikkate alınmalıdır®.
**** Rabdomioliz raporları vardı. malign nöroleptik sendromdan bağımsız olarak, donepezilin başlangıcıyla veya doz artışı ile yakın zamanda bağlantıda gelişen.
Yan reaksiyonların raporları
İlacın iddia edilen advers reaksiyonları hakkında veri sağlamak, ilaçların risk / kullanım oranının sürekli izlenmesine izin veren çok önemli bir noktadır. Sağlık çalışanlarına, talimatın sonunda belirtilen temaslara yönelik herhangi bir olumsuz reaksiyon iddiası ve ulusal bilgi toplama sistemi hakkında bilgi verilmelidir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Mevcut tahminlere göre, farelerde ve sıçanlarda tek bir alımdan sonra ölümcül donepezil hidroklorür dozunun medyanı 45 ve 32 mg / kg'dır, sırasıyla, insanlar için önerilen maksimum dozdan yaklaşık 225 ve 160 kat daha fazla olan 10 mg / kg / gün. Hayvanlar, kendiliğinden hareketliliğin azalması, nişli bir vücut pozisyonu, şaşırtıcı yürüyüş, lakrimasyon, klonik kramplar, solunum depresyonu, tükürük, miyoz, büyülenme ve vücut yüzeyinde bir azalma içeren kolinerjik sistemin kıyametine bağlı stimülasyon belirtileri gösterdi. sıcaklık.
Belirtiler : kolinesteraz inhibitörlerinin aşırı dozda şiddetli bulantı, kusma, tükürük salgısı, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum depresyonu, çökme ve kramplarla karakterize kolinerjik krize yol açabilir. Kas zayıflığı artabilir, bu da solunum kasları etkilendiğinde ölüme yol açabilir.
Tedavi: her doz aşımı durumunda olduğu gibi, genel bir destekleyici tedavi reçete edilmelidir. Atropin gibi üçüncül antikolinerjik ilaçlar, Yasnal'ın aşırı dozu için panzehir olarak kullanılabilir® Etki elde edilene kadar atropin sülfatın artan dozlarda intravenöz uygulanması önerilir: ilk olarak, 1-2 mg / kg bw / w uygulanır, daha sonra klinik yanıta bağlı olarak ek dozlar uygulanır. AD ve CSB SARS'ları, glikopirrolat gibi dört hassas anti-kolinerjik ilaçlarla birlikte diğer kolinommetiğin sokulmasıyla kaydedildi. Diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi veya hemofiltrasyon) kullanılarak donepezil hidroklorür ve / veya metabolitlerinin salınmasının mümkün olup olmadığı bilinmemektedir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Donepezil, beyindeki ana baskın kolinesteraz tipi olan asetilkolin estrasın seçici ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Donepezil, bu enzimi esas olarak merkezi verginin sınırlarının dışında bulunan bir enzim olan boutirilkolinesterazdan 1000 kat daha güçlü inhibe eder.
Denge durumunda 5 veya 10 mg'lık tek seferlik bir alım, sırasıyla% 63.6 ve% 77.3 oranında kolinesteraz aktivitesinin (kırmızı kan hücresi zarları modelinde tahmin edilen) inhibisyonu ile birlikte verilir. Donepesil hidroklorürün kırmızı kan hücrelerinin kolinesteraz aktivitesini inhibe etme yeteneği, bir ölçekte sonuçlardaki değişikliklerle ilişkilidir ADAS-Cogbilişsel işlevdeki değişiklikleri değerlendirmek için hassas bir araçtır. Donepezil hidroklorürün eşzamanlı nörolojik değişikliklerin seyrini değiştirme yeteneği araştırılmamıştır. Bu nedenle, donepezilin hastalığın ilerlemesini etkilediği düşünülemez.
Donepezilin etkinliği dört plasebo kontrollü test, iki altı ay ve iki bir yıllık testlerde araştırıldı.
Altı aylık bir klinik çalışmada, analiz donepezilin sokulmasının tamamlanmasından sonra üç performans kriteri kullanılarak gerçekleştirildi. Uygulanan ölçek ADAS-cog bilişsel işlev göstergesi) mülakatlara ve hasta bakıcılarından alınan verilere dayalı değişiklikler hakkındaki deneyim ölçeği (genel fonksiyon seviyesinin göstergesi) demansı değerlendirmek için klinik ölçeğin günlük aktivite alt şal (hastanın topluma katılma yeteneğinin bir göstergesi, ev işleri yapın, favori şeyler, kendilerine hizmet etmek).
Aşağıdaki kriterlere ulaşan hastaların tedaviye yanıt verdiği düşünülmüştür. Cevap bir ölçekte bir gelişmedir ADAS-Cog, en az 4 puan, bir ölçekte bozulma eksikliği CIBISdemansı değerlendirmek için klinik ölçeğin günlük aktivitesinde bozulma olmaması.
Göstergeler | % cevap | |
Tedavi reçete edilen hastalar ("ITT - Tedavi etme niyeti")n = 365 | Analizi mümkün olan bir popülasyon, n = 352 | |
Platsebo grubu | % 10 | % 10 |
Donepezil hidroklorür alan grup, 5 mg | % 18 | % 18 |
Dondurucu hidroklorür alan grup 10 mg'dır | % 21 | % 22 |
* r <0.05.
** p <0.01.
Donepezil hidroklorür, tedaviye yanıt verdiği tespit edilen hastaların yüzdesinde dozovatious, istatistiksel olarak güvenilir bir artışa neden oldu.
![](/style/images/attention_blue.png)
Emme. Cmak oral uygulamadan sonra kan plazmasında donepezil yaklaşık 3-4 saat sonra ulaşılır. Plazma konsantrasyonları ve EAA, doza orantılı olarak artar. T1/2 yaklaşık 70 saattir ve tek dozların sistematik kullanımı, tedavinin başlamasından sonraki 3 hafta içinde elde edilen bir denge durumuna ulaşılmasına yol açar. Dengede, plazmada donepezil konsantrasyonu ve karşılık gelen farmakodinamik aktivite gün boyunca biraz değişir. Yeme donepezil emilimini etkilemez.
Dağıtım. Plazma proteinleri ile bağlantı% 95'tir. Aktif metabolitin plazma proteinleri ile bağlantısı - 6-O-desmethyldonepezil - bilinmemektedir.
Donepezilin dokulardaki dağılımı spesifik olarak araştırılmamıştır. Sağlıklı erkek gönüllüleri içeren bir çalışmada, 5 mg etiketli tek bir dozun uygulanmasından sonra bulundu 14S-dolera hidroklorür, dozun yaklaşık% 28'i bakımdan 240 saat sonra vücutta belirlendi. Bu, donepezil ve / veya metabolitlerinin vücutta 10 günden fazla kalabileceğini gösterir.
Biyotransformasyon / çıkarma. Donepezil, böbrekler tarafından hem değişmemiş hem de hepsi tanımlanmamış sitokrom P450 enzimleri tarafından oluşturulan çok sayıda metabolit şeklinde atılır. Tek bir doz 5 mg etiketlendikten sonra 14Plazmada sabit donepezilin S-donepesil hidroklorür konsantrasyonu - kabul edilen dozun% 30'u, 6-O-desmetildonepezil -% 11 (donepezil hidroklorür ile benzer aktiviteye sahip tek metabolit), donepezil-cis-N-oksit -% 9, 5 -Odone. Girilen dozun yaklaşık% 57'si idrarda (% 17 değişmemiş) ve dışkıda% 14.5 bulundu, bunun temelinde biyotransformasyon ve böbrek giderimi birincil eliminasyon yolu olduğu sonucuna varıldı. Donepezil ve / veya metabolitlerinin enterohepatik resirkülasyonuna dair bir kanıt yoktur.
T1/2 donepezil yaklaşık 70 saattir.
Cinsiyet, etnik köken ve sigara içmek plazmada donepezil konsantrasyonunu önemli ölçüde etkilemez. Donepezilin farmakokinetiği, sağlıklı yaşlılarda veya Alzheimer tipi demans veya vasküler demans hastalarında resmi olarak araştırılmamıştır. Bununla birlikte, bu hastalarda kan plazmasındaki ortalama donepezil konsantrasyonu, sağlıklı gönüllüler tarafından belirlenen konsantrasyona karşılık geldi.
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kan plazmasında yüksek denge donepezil konsantrasyonları gözlenebilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
- m-, n-Holinommetics, dahil. h. antikolinesteraz anlamına gelir
![](/style/images/attention_blue.png)
Donepezil ve / veya metabolizmasının ürünleri teofilin, warfarin, simetidin, digoksinin metabolizmasını baskılamaz. Eşzamanlı digoksin veya kimetidin alımı, donepezilin metabolizmasını etkilemez.
Araştırma in vitro donepezil metabolizmasında sitokrom P450 - CYP3A4'ün izoferasyonlarının ve daha az ölçüde CYP2D6'nın yer aldığını gösterdi.
Sırasıyla CYP3A4 ve CYP2D6'nın inhibitörleri olan katokonazol ve kinidin, donepezilin metabolizmasını baskılar. Bu nedenle, bunlar ve itrakonazol ve kırmızı kanmisin gibi diğer CYP3A4 inhibitörleri ve fluoksetin gibi CYP2D6 inhibitörleri donepezil metabolizmasını inhibe edebilir. Sağlıklı gönüllülerde ketokonazol, donepezil ortalama konsantrasyonunu yaklaşık% 30 arttırdı.
Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve etanol gibi enzim indükleyicileri donepezil seviyelerinde bir azalmaya neden olabilir. Böyle bir inhibitör veya indükleyici etkinin derecesi bilinmediğinden, bu tür araçlar bir donepezil ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.
Donepezil antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların etkisini etkiler. Ek olarak, eşzamanlı kullanımla donepezil, süksinilkolin, diğer myorelaksanların veya kolinerjik reseptörlerin agonistlerinin ve kalp iletkenliğini etkileyen beta adrenoblokatörlerin etkisini artırabilir.
![](/style/images/attention_blue.png)
However, we will provide data for each active ingredient