Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer d'un degré léger à modéré.
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À l'intérieur, le soir, avant le coucher.
Adultes / patients âgés. Le traitement commence par un apport de 5 mg 1 fois par jour et se poursuit pendant au moins 4 semaines pour atteindre Css dodépézil et évaluer l'effet clinique précoce du traitement.
Après 1 mois, la dose de Yasnal® peut être augmentée à la dose quotidienne maximale recommandée - 10 mg 1 fois par jour. Les doses supérieures à 10 mg / jour dans les essais cliniques n'ont pas été étudiées.
Le traitement doit être instauré et effectué sous la surveillance d'un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence d'Alzheimer. Le diagnostic doit être basé sur des recommandations acceptées, par exemple DSM IV, ICD 10.
Le traitement par Donepesil ne peut être instauré que s'il y a des soignants qui sont capables de surveiller régulièrement le médicament.
Le traitement de soutien peut être poursuivi tant que l'effet thérapeutique est maintenu, qui doit être régulièrement évalué. En l'absence d'effet thérapeutique, la possibilité d'annuler le traitement doit être envisagée.
Violation de la fonction des reins et du foie. Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin de modifier le schéma thérapeutique, t.to. cette condition n'affecte pas le dégagement du dodépézil.
En raison d'une éventuelle augmentation de l'exposition en cas d'insuffisance hépatique légère ou modérée, une augmentation de la dose doit être effectuée en tenant compte de la tolérance individuelle. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Enfants et adolescents. Le médicament est Yasnal® non destiné au traitement des enfants et des adolescents.
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hypersensibilité (y compris.h. aux dérivés de la pipède) et de toute substance auxiliaire;
enfance jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données cliniques).
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Les phénomènes indésirables les plus courants sont la diarrhée, les crampes musculaires, la fatigue, les nausées, les vomissements et l'insomnie. Des étourdissements, des maux de tête, des douleurs, des accidents et des rhumes ont également été signalés. Dans la plupart des cas, ces phénomènes passent et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament. Selon la fréquence, les effets secondaires sont définis comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 - ≤1/10); rarement (≥1 / 1000 - ≤1/100); rarement (≥1 / 10000 - ≤1/1000); très rarement (disponible).
Infections et maladies parasitaires: souvent - un nez qui coule.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie.
Troubles du mouvement : souvent - hallucinations **, excitation **, comportement agressif **, rêves anormaux, rêves cauchemardesques **.
Du côté du système nerveux : souvent - évanouissement *, étourdissements, insomnie; rarement - convulsions convulsives *, rarement - symptômes extrapyramides; très rarement - syndrome neuroleptique malin.
Du coeur : rarement - bradycardie; rarement - blocus syno-auriculaire, blocus AV.
Du côté de l'écran LCD: très souvent - diarrhée, nausées; souvent - vomissements, dyspepsie; rarement - saignement du tractus gastro-intestinal, ulcères d'estomac et duodénum.
Du foie et des voies biliaires: rarement - altération de la fonction hépatique, t.h. hépatite ***.
De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - éruption cutanée, démangeaisons cutanées.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: souvent - crampes musculaires; très rarement - rhabdomyolyse ****.
Des reins et des voies urinaires: souvent - incontinence urinaire.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: très souvent - maux de tête; souvent - fatigue, douleur.
Impact sur les résultats de recherche en laboratoire et instrumentale: rarement - une légère augmentation de la concentration de créatine kinase musculaire dans le sérum sanguin.
Blessures, intoxications et complications de la manipulation: souvent - un accident.
* Lors de l'examen des patients présentant des évanouissements ou des convulsions convulsives, la possibilité d'un blocage cardiaque ou de pauses sinusales prolongées doit être envisagée.
** Dans les cas signalés d'hallucinations, de comportements excitants et agressifs, de rêves anormaux et de cauchemars, ces manifestations ont cessé après la réduction d'une dose ou l'annulation du médicament.
*** En cas d'insuffisance hépatique d'étiologie inexpliquée, la possibilité d'annuler le médicament Yasnal doit être envisagée®.
**** Des rapports de rhabdomiolyse ont été signalés. qui s'est développé indépendamment du syndrome neuroleptique malin, en relation étroite avec le début du dodépézil ou avec une augmentation de la dose.
Rapports de réactions secondaires
La fourniture de données sur les effets indésirables allégués du médicament est un point très important, permettant une surveillance continue du rapport risque / utilisation des médicaments. Les travailleurs médicaux devraient recevoir des informations sur tout effet indésirable allégué aux contacts indiqués à la fin de l'instruction, ainsi que par le biais du système national de collecte d'informations.
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Selon les estimations actuelles, la médiane de la dose létale de chlorhydrate de dodépézil après un seul apport chez la souris et le rat est de 45 et 32 mg / kg, respectivement, qui est environ 225 et 160 fois plus élevée que la dose maximale recommandée pour l'homme de 10 mg / kg / jour. Les animaux ont montré des signes dépendants du destin de stimulation du système cholinergique, qui comprenaient une diminution de la mobilité spontanée, une position corporelle avec une niche, une marche stupéfiante, une larmoiement, des crampes cloniques, une dépression respiratoire, une salivation, une myose, une fascisation et une diminution de la surface corporelle température.
Symptômes : un surdosage d'inhibiteurs de la cholinestérase peut entraîner une crise cholinergique, caractérisée par de graves nausées, vomissements, salivation, transpiration, bradycardie, hypotension, dépression respiratoire, effondrement et crampes. La faiblesse musculaire peut augmenter, ce qui peut entraîner la mort lorsque les muscles respiratoires sont affectés.
Traitement: comme en cas de surdosage, un traitement de soutien général doit être prescrit. Les anticholinergiques tertiaires, tels que l'atropine, peuvent être utilisés comme antidotes pour une surdose de Yasnal® L'administration intraveineuse de sulfate d'atropine à doses croissantes est recommandée jusqu'à ce que l'effet soit atteint: premièrement, 1 à 2 mg / kg pc / pc sont administrés, après quoi des doses supplémentaires en fonction de la réponse clinique. Le SRAS de la MA et du CSB a été enregistré avec l'introduction d'autres cholinométiques ainsi que des médicaments anti-cholinergiques à quatre précis, tels que le glycopirrolate. On ne sait pas si la libération de chlorhydrate de dodépézil et / ou de ses métabolites par dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale ou hémophiltration) est possible.
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Le donepezil est un inhibiteur sélectif et réversible de l'acétylcholine estrase, qui est le principal type prédominant de cholinestérase dans le cerveau. Le donepezil inhibe cette enzyme plus de 1000 fois plus forte que la boutirilcholinestérase - une enzyme qui se situe principalement en dehors des limites de la taxe centrale.
Un apport unique de 5 ou 10 mg en état d'équilibre s'accompagne d'une inhibition de l'activité de la cholinestérase (estimée sur le modèle des membranes des globules rouges) de 63,6 et 77,3%, respectivement. La capacité du chlorhydrate de dodpesil à inhiber l'activité de la cholinestérase des globules rouges est en corrélation avec les changements des résultats sur une échelle ADAS-Cog, qui est un outil sensible pour évaluer les changements de fonction cognitive. La capacité du chlorhydrate de donépézil à modifier l'évolution des changements neurologiques concomitants n'a pas été étudiée. Ainsi, on ne peut pas considérer que le donépézil affecte la progression de la maladie.
L'efficacité du donépézil a été étudiée dans quatre tests contrôlés contre placebo, deux tests de six mois et deux tests d'un an.
Dans un essai clinique de six mois, l'analyse a été réalisée en utilisant trois critères de performance après la fin de l'introduction du donépézil. Échelle appliquée ADAS-cog indicateur de la fonction cognitive) l'échelle d'expérience du clinicien sur les changements basés sur les entretiens et les données reçues des soignants (indicateur du niveau général de fonction) une sous-chal d'activité quotidienne de l'échelle clinique pour évaluer la démence (un indicateur de la capacité du patient à participer à la société, faire des tâches ménagères, choses préférées, se servir).
Les patients qui ont atteint les critères suivants ont été considérés comme répondant au traitement. La réponse est une amélioration à l'échelle ADAS-Cog, au moins 4 points, manque de détérioration sur une échelle CIBIS, l'absence de détérioration de l'activité quotidienne de l'échelle clinique pour évaluer la démence.
Indicateurs | % réponse | |
Patients auxquels un traitement a été prescrit ("ITT - Intention de traiter")n = 365 | Une population dont l'analyse est possible, n = 352 | |
Groupe Platsebo | 10% | 10% |
Le groupe recevant du chlorhydrate de dodépézil, 5 mg | dix-huit% | dix-huit% |
Le groupe recevant du chlorhydrate de donépézil est de 10 mg | 21% | 22% |
* r <0,05.
** p <0,01.
Le chlorhydrate de donepezil a provoqué une augmentation dozovatoire et statistiquement fiable du pourcentage de patients qui ont répondu au traitement.
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Aspiration. Cmax le donépézil dans le plasma sanguin après administration orale est atteint après environ 3 à 4 heures. Les concentrations plasmatiques et l'ASC augmentent proportionnellement à la dose. T1/2 est d'environ 70 heures et l'utilisation systématique de doses uniques conduit à la réalisation d'un état d'équilibre, qui est atteint dans les 3 semaines suivant le début du traitement. En équilibre, la concentration de donépézil dans le plasma et l'activité pharmacodynamique correspondante changent légèrement au cours de la journée. Manger n'affecte pas l'absorption du donépézil.
Distribution. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%. La connexion avec les protéines plasmatiques du métabolite actif - 6-O-desméthyldonépezil - est inconnue.
La distribution du donépézil dans les tissus n'a pas été spécifiquement étudiée. Dans une étude portant sur des volontaires sains pour hommes, il a été constaté qu'après l'introduction d'une dose unique de 5 mg d'étiquettes 14Le chlorhydrate de S-doléra, environ 28% de la dose a été déterminé dans le corps 240 heures après l'entretien. Cela indique que le dodépézil et / ou ses métabolites peuvent persister dans le corps pendant plus de 10 jours.
Biotransformation / élimination. Le donepezil est excrété par les reins à la fois inchangés et sous la forme de nombreux métabolites formés par les enzymes du cytochrome P450, qui ne sont pas toutes identifiées. Après une dose unique de 5 mg d'étiquetés 14Concentration de chlorhydrate de S-donepesil de donépézil constant dans le plasma - 30% de la dose acceptée, 6-O-desméthyldonépezil - 11% (le seul métabolite ayant une activité similaire avec le chlorhydrate de donépézil), dodépézil-cis-N-oxyde - 9%, 5- Odone. Environ 57% de la dose introduite a été trouvée dans l'urine (17% inchangée) et 14,5% dans les fèces, sur la base de laquelle il a été conclu que la biotransformation et l'élimination rénale sont le principal moyen d'élimination. Il n'y a aucun signe de recirculation entérohépatique du donépézil et / ou de ses métabolites.
T1/2 le donépézil est d'environ 70 heures.
Le sexe, l'origine ethnique et le tabagisme n'affectent pas de manière significative la concentration de donépézil dans le plasma. La pharmacocinétique du donépézil n'a été formellement étudiée ni chez les personnes âgées en bonne santé ni chez les patients atteints de démence de type Alzheimer ou de démence vasculaire. Cependant, la concentration moyenne de donépézil dans le plasma sanguin chez ces patients correspondait à la concentration déterminée par des volontaires sains.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, des concentrations d'équilibre élevées de donépézil dans le plasma sanguin peuvent être observées.
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- m-, n-Holinommetics, y compris.h. signifie anticholinestérase
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Le donepezil et / ou les produits de son métabolisme ne suppriment pas le métabolisme de la théophylline, de la warfarine, de la cimétidine, de la digoxine. L'apport simultané de digoxine ou de ciméthidine n'affecte pas le métabolisme du donépézil.
Recherche in vitro a montré que dans le métabolisme du donépézil, les isoferments du cytochrome P450 - CYP3A4 et, dans une moindre mesure, le CYP2D6 y participent.
Le catokonazole et la chinidine, qui sont respectivement des inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2D6, suppriment le métabolisme du donépézil. Par conséquent, ces inhibiteurs et d'autres inhibiteurs du CYP3A4, tels que l'itraconazole et la rouge-mico-médecine, et les inhibiteurs du CYP2D6 tels que la fluoxétine peuvent inhiber le métabolisme du donézil. Chez les volontaires sains, le kétokonazol a augmenté la concentration moyenne de donépézil d'environ 30%.
Les inducteurs d'enzymes tels que la rifampicine, la phénytoïne, la carbamazépine et l'éthanol peuvent entraîner une diminution des niveaux de dodépézil. Étant donné que le degré d'une telle action inhibitrice ou inductrice est inconnu, ces moyens doivent être utilisés avec prudence en association avec un donépézil.
Le donepezil affecte l'effet des médicaments à activité anticholinergique. De plus, avec une utilisation simultanée, le donépézil peut augmenter l'effet de la succinylcholine, d'autres myorelaxants ou agonistes des récepteurs cholinergiques et des bêta-adrénoblocateurs qui affectent la conductivité cardiaque.
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