Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Trospium Chlorideer®, idrar kaçırma, aciliyet ve idrar sıklığı semptomları olan aşırı aktif mesanenin (OAB) tedavisi için belirtilen muskarinik bir antagonisttir.
Önerilen Trospium Chlorideer® dozu sabahları günde bir 60 mg kapsüldür. Trospium Chlorideer® kapsülleri, yemekten en az bir saat önce aç karnına su ile dozlanmalıdır.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) Trospium Chlorideer® kullanılması önerilmez.
Trospium Chlorideer® aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- idrar retansiyonu
- mide tutma
- kontrolsüz dar açılı glokom
- ilaca veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık. Anjiyoödem, döküntü ve anafilaktik reaksiyon bildirilmiştir.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
İdrar Tutma Riski
Trospium Chlorideer® kapsülleri, idrar retansiyonu riski nedeniyle klinik olarak anlamlı mesane çıkış tıkanıklığı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Anjiyoödem
Trospium klorür ile yüz, dudak, dil ve / veya gırtlak anjiyoödemi bildirilmiştir. Bir durumda, anjiyoödem ilk trospium klorür dozundan sonra meydana geldi. Üst hava yolu şişmesi ile ilişkili anjiyoödem hayatı tehdit edici olabilir. Dil, hipofarenks veya gırtlak tutulumu meydana gelirse, trospium klorür derhal kesilmeli ve patentli bir hava yolunun derhal sağlanması için gerekli tedavi ve / veya önlemler sağlanmalıdır.
Gastrointestinal Motilitede azalma
Trospium Chlorideer®, mide retansiyonu riski nedeniyle gastrointestinal obstrüktif bozukluğu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Trospium Chlorideer®, diğer antimuskarinik ajanlar gibi, gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve ülseratif kolit, bağırsak atonisi ve miyasteni gravis gibi durumları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Kontrollü Dar açılı Glokom
Dar açılı glokom için tedavi edilen hastalarda, Trospium Chlorideer® sadece potansiyel faydalar risklerden daha ağır basarsa ve bu durumda sadece dikkatli bir izleme ile kullanılmalıdır.
Merkezi Sinir Sistemi Etkileri
Trospium Chlorideer® ve SANCTURA® antikolinerjik merkezi sinir sistemi (CNS) etkileri ile ilişkilidir. Baş dönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar ve uyku hali gibi çeşitli CNS antikolinerjik etkileri bildirilmiştir. Hastalar, özellikle tedaviye başladıktan veya dozu arttırdıktan sonra antikolinerjik CNS etkileri belirtileri açısından izlenmelidir. Hastalara Trospium Chlorideer ® 'ın onları nasıl etkilediğini bilinceye kadar ağır makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye edin. Bir hasta antikolinerjik CNS etkileri yaşarsa, dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi düşünülmelidir.
Şiddetli Böbrek yetmezliği olan hastalar
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) Trospium Chlorideer® kullanılması önerilmez.
Alkol Etkileşimi
Alkol, Trospium Chlorideer® uygulamasından sonraki 2 saat içinde tüketilmemelidir. Ek olarak, hastalar alkolün antikolinerjik ajanların neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
"Görmek FDA onaylı Hasta Etiketleme (HASTA BİLGİLERİ) "
Anjiyoödem
Hastalar, Trospium Chlorideer®'in hayatı tehdit eden hava yolu tıkanıklığına neden olabilecek anjiyoödem üretebileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Hastalara derhal Trospium Chlorideer® tedavisini bırakmaları ve dil ödemi, laringofarenks ödemi veya nefes almada zorluk çekmeleri durumunda derhal tıbbi yardım almaları tavsiye edilmelidir.
Ne zaman kullanılmaz
Tedaviden önce hastalar Trospium Chlorideer®'in risklerini ve faydalarını tam olarak anlamalıdır. Özellikle, hastalar aşağıdaki durumlarda Trospium Chlorideer® kapsüllerini almamaları konusunda bilgilendirilmelidir
- idrar retansiyonu var;
- mide retansiyonu;
- kontrolsüz dar açılı glokom;
- Trospium Chlorideer®'in herhangi bir bileşenine alerjisi vardır.
Yönetim
Hastalara önerilen doz ve Trospium Chlorideer® uygulaması konusunda talimat verilmelidir:
- Sabahları günde bir Trospium Chlorideer® kapsülünü suyla alın.
- Trospium Chlorideer®'i aç karnına veya yemekten en az 1 saat önce alın.
- Trospium Chlorideer® ile dozlamadan sonraki 2 saat içinde alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.
Olumsuz Tepkiler
Hastalar, Trospium Chlorideer® ile en sık görülen yan etkilerin ağız kuruluğu ve kabızlık olduğu ve daha az yaygın olan diğer yan etkilerin mesaneyi boşaltma, bulanık görme ve ısı secde etme gibi sorunları içerdiği konusunda bilgilendirilmelidir. Trospium Chlorideer® gibi antikolinerjikler baş dönmesi veya bulanık görme üretebileceğinden, hastalara ilacın etkileri belirlenene kadar potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma kararlarında dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir. Hastalar, alkolün antikolinerjik ajanların neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Kanserojenez: Trospium klorür ile kanserojenlik çalışmaları, maksimum tolere edilen dozlarda sırasıyla 78 hafta ve 104 hafta boyunca farelerde ve sıçanlarda gerçekleştirildi. 200 mg / kg / güne kadar (sırasıyla yaklaşık 1 ve 16 kez (AUC'ye göre) uygulanan farelerde veya sıçanlarda, önerilen maksimum insan dozunda (MRHD) beklenen klinik maruziyet seviyelerinde kanserojen etki kanıtı bulunmadı. 60 mg.
Mutajenez: Trospium klorür testlerde mutajenik veya genotoksik değildi in vitro bakteri (Ames testi) ve memeli hücrelerinde (L5178Y fare lenfoma ve CHO hücreleri) veya in vivo fare mikronükleus testinde.
Doğurganlık Bozukluğu: 200 mg / kg / güne kadar dozlar uygulanan sıçanlarda doğurganlıkta bozulma kanıtı gözlenmemiştir (AUC'ye dayalı olarak MRHD'de beklenen klinik maruziyetin yaklaşık 16 katı).
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C: Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen Trospium Chlorideer® çalışması yoktur. Trospium Chlorideer® hamilelik sırasında sadece hastaya potansiyel yarar hasta ve fetus için riskten daha ağır basarsa kullanılmalıdır. Trospium Chlorideer® tedavisi sırasında hamile kalan kadınların doktorlarıyla temas kurmaları teşvik edilir.
Trospium klorür, 200 mg / kg / güne kadar dozlar uygulanan sıçanlarda veya tavşanlarda istatistiksel olarak anlamlı seviyelerde teratojenik değildi. Bu, 60 mg'lık önerilen maksimum insan dozunda (MRHD) klinik maruziyet sırasıyla (AUC'ye göre) yaklaşık 16 ve 32 defaya kadar sistemik maruziyetlere karşılık gelir. Bununla birlikte, tavşanlarda, tedavi edilen üç doz grubunun her birinde (MHD'nin 1, 1 ve 32 katı) bir fetus, göbek fıtığı ve iskelet malformasyonları dahil olmak üzere çoklu malformasyonlar gösterdi. MRHD'deki klinik maruziyete yaklaşık olarak eşdeğer seviyelerde maternal ve fetal toksisite için bir etki seviyesi gözlenmemiştir (sıçanlarda ve tavşanlarda 20 mg / kg / gün). Natal olarak 200 mg / kg / güne kadar maruz kalan dişi sıçanların yavrularında gelişimsel toksisite gözlenmemiştir.
Emek ve Teslimat
Trospium Chlorideer kapsüllerinin doğum ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Hemşirelik Anneler
Trospium klorür (oral olarak 2 mg / kg ve intravenöz olarak 50 mcg / kg), emziren sıçanların sütüne (esas olarak ana bileşik olarak) sınırlı bir ölçüde (% 1'den az) atılmıştır. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, Trospium Chlorideer® emzirme döneminde sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda Trospium Chlorideer®'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Trospium Chlorideer®'in Faz 3 klinik çalışmalarında yer alan 1165 hastanın% 37'si (n = 428) 65 yaş ve üzerindeyken,% 12'si (n = 143) 75 yaş ve üzerindeydi.
65 yaş ve üstü denekler ile genç denekler arasında etkililikte genel bir fark gözlenmemiştir. 65 yaş ve üstü Trospium Chlorideer® hastalarında genç deneklere göre daha yüksek insidansta aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir: ağız kuruluğu, kabızlık, karın ağrısı, dispepsi, idrar yolu enfeksiyonu ve idrar retansiyonu. 75 yaş ve üstü deneklerde üçü düşüş bildirdi ve bunlardan birinde olayla ilişki göz ardı edilemedi.
Böbrek Bozukluğu
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) Trospium Chlorideer®'ın düzenini önemli ölçüde değiştirebilir. Anında salınan trospium klorür çalışmasında ortalama EAA'da 4.2 kat ve 1.8 kat artış(0-∞) ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sırasıyla Cmax tespit edildi. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Trospium Chlorideer® kullanılması önerilmez. Kreatinin klerensi 30-80 mL / dak arasında değişen hastalarda trospium klorürün farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Trospium'un böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda advers reaksiyon riski daha büyük olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer yetmezliğinin Trospium Chlorideer®'a maruz kalma üzerindeki etkisi hakkında bilgi yoktur. Hafif ve orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan bir çalışmada, 40 mg derhal salınan trospium klorür verildiğinde, ortalama Cmax sırasıyla% 12 ve% 63 arttı ve ortalama AUQo-oo) sırasıyla% 5 ve% 15 azaldı sağlıklı deneklere. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Bununla birlikte, orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara Trospium Chlorideer® uygulanırken dikkatli olunması önerilir.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler, iki Faz 3 çift kör, plasebo kontrollü çalışmada (n = l 165) 12 hafta boyunca 578 hastada Trospium Chlorideer® kapsüllerine maruz kalmayı yansıtmaktadır. Bu çalışmalar,% 86'sı kadın ve% 85'i Kafkas olan 21 ila 90 yaşlarındaki aşırı aktif mesane hastalarını içeriyordu. Hastalara günlük 60 mg Trospium Chlorideer® dozu verildi. Bu çalışmalardaki hastalar, bir yıla kadar 60 mg Trospium Chlorideer® ile tedaviye devam etmeye uygun idi. Bu kontrollü çalışmaların hepsinden 769 ve 238 hasta sırasıyla en az 24 ve 52 hafta boyunca Trospium Chlorideer® ile tedavi gördü.
Araştırmacı tarafından en azından muhtemelen çalışma ilacı ile ilişkili olarak değerlendirilen bir veya daha fazla çift kör tedaviye bağlı advers olay (TEAE) yaşayan 157 (% 27.2) Trospium Chlorideer® hastası ve 98 (% 16.7) plasebo hastası vardı. En yaygın TEAE'ler, bildirildiğinde, tedavinin erken döneminde (genellikle ilk hafta içinde) yaygın olarak görülen ağız kuruluğu ve kabızlıktı. İki Faz 3 çalışmasında kabızlık, ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu günde 60 mg Trospium Chlorideer® ile tedavi edilen hastaların sırasıyla% 1,% 0.7 ve% 0.5'inde kesilmeye yol açtı. Plasebo grubunda, ağız kuruluğu veya idrar retansiyonu ve kabızlık nedeniyle bir kesilme olmamıştır.
Ciddi advers olayların insidansı, Trospium Chlorideer® alan hastalar ve plasebo alan hastalar arasında benzerdi. Her iki tedavi grubunda da tedaviye bağlı ciddi advers olayların araştırmacılar tarafından muhtemelen çalışma ilacıyla ilişkili olduğu değerlendirilmemiştir.
Tablo 1, araştırmacı tarafından çalışma ilacı ile ilişkili olarak değerlendirilen, Trospium Chlorideer® hastalarının en az% 1'inde bildirilen ve Trospium Chlorideer® grubu için plasebodan daha yaygın olan çalışmalardan ortaya çıkan advers olayları listelemektedir.
Tablo 1: Araştırmacı tarafından en azından muhtemelen tedaviyle ilişkili olduğu ve Trospium Chlorideer® grubu için plasebodan daha yaygın olduğu düşünülen hastaların en az% 1'inde bildirilen tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA Tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | Trospium Chlorideer® N = 578 | |
Ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 62 (10.7) |
Kabızlık | 9 (1.5) | 49 (8.5) |
Kuru göz | 1 (0.2) | 9 (1.6) |
Şişkinlik | 3 (0.5) | 9 (1.6) |
Bulantı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Karın ağrısı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dispepsi | 4 (0.7) | 7 (1.2) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 5 (0.9) | 7 (1.2) |
Kabızlık şiddetlendi | 3 (0.5) | 7 (1.2) |
Karın distansiyonu | 2 (0.3) | 6 (1.0) |
Burun kuruluğu | 0 (0.0) | 6 (1.0) |
Trospium Chlorideer® ile tedavi edilen hastaların% 1'inden daha azında ve Trospium Chlorideer® için plasebodan daha yaygın olarak bildirilen ve araştırmacı tarafından en azından muhtemelen tedaviyle ilişkili olarak değerlendirilen ek advers olaylar şunlardır: görme bulanıklığı, dışkı sert, sırt ağrısı, uyku hali, idrar retansiyonu ve kuru cilt.
Tablo 2, tüm Trospium Chlorideer® hastalarının en az% 2'sinde bildirilen ve araştırmacının uyuşturucuya ilişkin kararına bakılmaksızın Trospium Chlorideer® grubu için plasebodan daha yaygın olan çalışmalar için tedaviye bağlı tüm advers olayları listelemektedir.
Tablo 2: Tedaviyle bildirilen ilişkiye bakılmaksızın ve Trospium Chlorideer® grubu için plasebodan daha yaygın olan hastaların en az% 2'sinde bildirilen tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA Tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | Trospium Chlorideer® N = 578 | |
Ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 64 (11.1) |
Kabızlık | 10 (1.7) | 52 (9.0) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 29 (4.9) | 42 (7.3) |
Nazofarenjit | 10 (1.7) | 17 (2.9) |
Grip | 9 (1.5) | 13 (2.2) |
Trospium Chlorideer® ile tedavi edilen hastaların% 2'sinden azında ve Trospium Chlorideer® için plasebo ile karşılaştırıldığında iki kat daha sık bildirilen ek advers olaylar şunlardır: taşikardi, kuru gözler, karın ağrısı, dispepsi, karın şişliği, kabızlık şiddetlenir , burun kuruluğu ve döküntü.
Açık etiketli tedavi aşamasında, en az 6 ay Trospium Chlorideer®'a maruz kalan 769 hastada bildirilen en yaygın TEAE'ler: kabızlık ve ağız kuruluğu. Araştırmacı tarafından muhtemelen tedaviyle ilişkili olduğuna karar verilen her biri de dahil olmak üzere birçok hastada idrar yolu enfeksiyonu ve döküntüsü bildirilmiştir. Açık etiketli tedavi aşamasında, bir idrar yolu enfeksiyonu, iki idrar retansiyonu olayı ve bir ağır kabızlık da dahil olmak üzere çeşitli advers olayların şiddetli olduğu bildirilmiştir.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Trospium klorürün onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Gastrointestinal - gastrit; Kardiyovasküler - çarpıntı, supraventriküler taşikardi, göğüs ağrısı, senkop, "hipertansif kriz"; İmmünolojik - Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem; Sinir Sistemi - baş dönmesi, konfüzyon, görme anormal, halüsinasyonlar, uyku hali ve deliryum; Kas-iskelet sistemi.
Trospium Chlorideer® dahil antimuskarinik ajanlarla aşırı doz, ciddi antimuskarinik etkilere neden olabilir. Semptomlara göre destekleyici tedavi sağlanmalıdır. Doz aşımı durumunda EKG izleme önerilir.
İstemsiz detrusor kasılmaları ile karakterize edilen rahatsızlıkları olan hastalarda, hemen salınan bir trospium klorür formülasyonunun ürodinamik değişkenleri üzerindeki etkisini değerlendiren plasebo kontrollü çalışmalar yapılmıştır. Sonuçlar, trospium klorürün ilk detrusor kasılmasında maksimum kistometrik mesane kapasitesini ve hacmini arttırdığını göstermiştir.
Elektrofizyoloji
QT aralığı üzerinde günde iki kez 20 mg ve günde iki kez 100 mg'a kadar trospium klorürün derhal salınan bir formülasyonunun etkisi tek kör olarak değerlendirildi, randomize, plasebo ve aktif (günde 400 mg moksifloksasin) kontrollü, 18 ila 45 yaş arası 170 erkek ve kadın sağlıklı gönüllü denekte 5 günlük paralel çalışma. QT aralığı, kararlı durumda 24 saatlik bir süre boyunca ölçüldü. Trospium klorür, kararlı durum ölçümü sırasında herhangi bir zamanda bireysel düzeltilmiş (QTcI) veya Fridericia düzeltilmiş (QTcF) QT aralığındaki bir artışla ilişkili değildi, moksifloksasin ise QTcF'de 6.4 ms'lik bir artışla ilişkilendirildi
Bu çalışmada, trospium klorür alan hastalarda beş günlük tedaviden sonra moksifloksasin veya plasebo alan deneklere göre asemptomatik, spesifik olmayan T dalgası inversiyonları daha sık gözlenmiştir. Bu çalışmada T dalgası tersinin klinik önemi bilinmemektedir. Bu bulgu, günde iki kez 20 mg derhal salınan trospium klorür ile tedavi edilen 591 hastada 2 plasebo kontrollü klinik çalışmadan aşırı aktif mesane hastalarında rutin güvenlik izleme sırasında gözlenmedi veya 578 hastada 2 plasebo kontrollü klinik çalışmada gözlenmedi. Trospium Chlorideer® kapsülleri ile tedavi edildi.
Ayrıca bu çalışmada, trospium klorürün derhal salınan formülasyonu, artan plazma konsantrasyonu ile ilişkili olan kalp hızındaki bir artışla ilişkilendirildi, 20 mg doz için dakikada 9 atım ve 100 mg doz için dakikada 18 atım plaseboya kıyasla ortalama kalp atış hızı yükselmesi. İki Faz 3 Trospium Chlorideer® çalışmasında, plaseboya kıyasla kalp atış hızındaki ortalama artış her iki çalışmada da dakikada yaklaşık 3 atımdı.
Emilim: 20 mg'lık bir ani salım dozunun ortalama mutlak biyoyararlanımı% 9.6'dır (aralık% 4.0-16.1). Tek bir 60 mg Trospium Chlorideer® dozunun ardından, dozdan 5.0 saat sonra 2.0 ng / mL'lik pik plazma konsantrasyonu (Cmax) meydana geldi. Aksine, 20 mg'lık tek bir doz trospium klorürün derhal salınan formülasyonunu takiben, Cmax 2.7 ng / mL idi
Yiyeceklerin Etkisi : Yüksek (% 50) yağ içeriği yemekten hemen sonra Trospium Chlorideer® kapsüllerinin uygulanması, trospium klorürün oral biyoyararlanımını AUC için% 35 oranında azalttı(0-Tlast) ve Cmax için% 60 oranında. Tmax ve t gibi diğer farmakokinetik parametreler1/2 yiyecek varlığında değişmedi.
Tek bir 60 mg Trospium Chlorideer® dozu için ortalama (± standart sapma) farmakokinetik parametrelerin bir özeti Tablo 3'te verilmiştir.
Tablo 3: Sağlıklı Gönüllülerde Tek 60 mg Oral Trospium Chlorideer® Dozu için Ortalama (± SD) Farmakokinetik Parametre Tahminleri
Tedavi | AUC (0-24) (ng «h / mL) | Cmax (Ng / mL) | Tmaxa (H) | t½b (H) |
Trospium Chlorideer® 60 mg | 18.0 ± 13.4 | 2.0 ± 1.5 | 5.0 (3.0-7.5) | 36 ± 22 |
a Tmax medyan (aralık) olarak ifade edilir. b t½ çoklu (10) dozların ardından belirlendi. |
Trospium Chlorideer® için ortalama numune konsantrasyon zamanı (+ standart sapma) profili Şekil 1'de gösterilmektedir.
Şekil 1: Sağlıklı Gönüllülerde Tek 60 mg Oral Trospium Chlorideer® Dozu için Ortalama (+ SD) Konsantrasyon-Zaman Profili
Yüksek (% 50) yağ içeriği yemekten hemen sonra Trospium Chlorideer® kapsüllerinin uygulanması, trospium klorürün oral biyoyararlanımını AUC için% 35 oranında azalttı(0-Tlast) ve Cmax için% 60 oranında. Tmax ve t½ gibi diğer farmakokinetik parametreler gıda varlığında değişmemiştir. Antasit ile birlikte uygulamanın SANCTURA XR®'ın oral biyoyararlanımı üzerinde tutarsız etkileri olmuştur.
Dağıtım: Protein bağlanması, bir dizi konsantrasyon seviyesi trospium klorür (0.5-50 mcg / L) inkübe edildiğinde, kullanılan değerlendirme yöntemine bağlı olarak% 50 ila 85 arasında değişmektedir in vitro insan serumu ile.
Oranı 3Plazmada tam kana H-trospium klorür 1.6: 1 idi. Bu oran çoğunluğun olduğunu gösterir 3H- trospium klorür plazmada dağıtılır.
Trospium klorür,> 600 L görünür dağılım hacmi ile yaygın olarak dağıtılır
Metabolizma: İnsanlarda trospium'un metabolik yolu tam olarak tanımlanmamıştır. Oral uygulamayı takiben emilen dozun metabolitleri, atılan dozun yaklaşık% 40'ını oluşturur. Trospiumun ana metabolik yolu, daha sonra benzilik asidin glukuronik asit ile azoniaspironortropanol oluşturmak üzere konjugasyonu ile ester hidrolizi olarak varsayılır. CYP P450, trospiumun ortadan kaldırılmasına önemli ölçüde katkıda bulunmaz. Alınan veriler in vitro trospiumun yedi CYP P450 izoenzim substratı (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) üzerindeki inhibitör etkisini araştıran insan karaciğer mikrozomları üzerine yapılan çalışmalar, klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda inhibisyon eksikliğini göstermektedir.
Boşaltım: Trospium Chlorideer®'in oral uygulamasını takiben trospium için plazma yarılanma ömrü yaklaşık 35 saattir. Derhal salınan bir formülasyonun oral uygulamasından sonra 14C-etiketli trospium klorür, dozun çoğunluğu (% 85.2) dışkıda geri kazanıldı ve daha az miktarda (dozun% 5.8'i) idrarda geri kazanıldı. İdrara atılan radyoaktivitenin% 60'ı değişmemiş trospium idi.
Trospium için ortalama renal klerens (29.07 L / saat), ortalama glomerüler filtrasyon hızından 4 kat daha yüksektir, bu da aktif tübüler sekresyonun önemli bir eliminasyon yolu olduğunu gösterir. Renal olarak elimine edilen diğer bileşiklerle eliminasyon için rekabet olabilir.
However, we will provide data for each active ingredient