Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Uricon (Trospiumchloride) ®, idrar idrar kaçırma, aciliyet ve idrar sıklığı semptomları olan aşırı aktif mesanenin (OAB) tedavisi için belirtilen muskarinik bir antagonisttir.
önerilen Uricon (Trospiumchlorid) ® dozu sabahları günde 60 mg'lık bir kapsüldür. Uricon (Trospium Chloride) ® kapsüllerine, yemekten en az bir saat önce aç karnına su uygulanmalıdır.
Üricon (Trospiumchloride) ®, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) kullanılması önerilmez.
Uricon (Trospiumchloride) ® aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Üriner retansiyon
- mide davranışı
- kontrolsüz dar açılı glokom
- ilaca veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık. Anjiyoödem, döküntü ve anafilaktik reaksiyon bildirilmiştir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Üriner retansiyon riski
Üricon (Trospium Chloride) ® kapsülleri, idrar retansiyonu riski nedeniyle klinik olarak anlamlı mesane drenaj tıkanıklığı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Anjiyoödem
Trospium klorür ile yüz, dudak, dil ve / veya gırtlak anjiyoödemi bildirilmiştir. Bir durumda, anjiyoödem ilk trospium klorür dozundan sonra meydana geldi. Üst solunum şişmesi ile ilişkili anjiyoödem hayatı tehdit edici olabilir. Dil, hipofarenks veya gırtlak tutulumu meydana gelirse, trospium klorür derhal kesilmeli ve uygun hava yolu olduğundan emin olmak için uygun tedavi ve / veya önlemler alınmalıdır.
Gastrointestinal motilitede azalma
Uricon (Trospiumchloride) ®, mide retansiyonu riski nedeniyle gastrointestinal obstrüktif bozukluğu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Uricon (Trospium Chloride) ®, diğer antimuskarinik ajanlar gibi, gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve ülseratif kolit, darmatonia ve miyastenia gravis gibi hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Kontrollü dar açılı glokom
Dar açılı glokom için tedavi edilen hastalarda, Uricon (Trospiumchlorid) ® sadece potansiyel fayda risklerden daha ağır basarsa ve bu durumlarda sadece dikkatli bir izleme ile kullanılmalıdır.
Merkezi sinir sistemi etkileri
Uricon (Trospiumchloride) ® ve SANCTURA® antikolinerjik merkezi sinir sistemi (CNS) etkileri ile ilişkilidir. Baş dönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar ve uyku hali gibi çeşitli CNS antikolinerjik etkileri bildirilmiştir. Hastalar, özellikle tedavi veya doz artışından sonra antikolinerjik CNS etkileri belirtileri açısından izlenmelidir. Uricon (trospium klorür) & reg; sizi etkiler. Bir hastanın antikolinerjik CNS etkileri varsa, ilacın dozunun azaltılması veya kesilmesi düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar
Üricon (Trospiumchloride) ®, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) kullanılması önerilmez.
Alkol etkileşimi
Alkol, Uricon (Trospium Chloride) ® uygulamasıyla 2 saat içinde tüketilmemelidir. Hastalar ayrıca alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Hasta tavsiye bilgileri
"Görmek FDA onaylı hasta etiketlemesi (HASTA BİLGİLERİ) "
Anjiyoödem
Hastalar, Uricon (Trospiumchlorid) ® 'in hayatı tehdit eden solunum tıkanıklığına yol açabilecek anjiyoödem üretebileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Hastalara ürikonu derhal durdurmaları (trospium klorür) ® tedavisini ve dil ödemi, laringofarenks ödemi veya nefes almada zorluk çekmeleri durumunda derhal bir doktora görünmeleri tavsiye edilmelidir.
Kullanılmazsa
Tedaviden önce hastalar Uricon (trospium klorür) ® 'nin risklerini ve faydalarını tam olarak anlamalıdır. Özellikle, hastalar aşağıdaki durumlarda Uricon (Trospiumchlorid) ® kapsüllerini almamaları konusunda bilgilendirilmelidir
- Üriner retansiyonunuz olsun;
- mide davranışı;
- kontrolsüz dar açılı glokom;
- bir Uricon (trospium klorür) ® bileşenine alerjisi vardır.
Yönetim
Hastalar önerilen dozaj ve Uricon (Trospium Chloride) ® uygulaması hakkında bilgilendirilmelidir
- sabahları su ile günlük bir Uricon (Trospiumchlorid) ® kapsülü alın.
- Uricon (Trospiumchloride) ® 'yi aç karnına veya yemekten en az 1 saat önce alın.
- Uricon (Trospium Chloride) ® ile dozlamadan sonraki 2 saat içinde alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.
Yan etkiler
Hastalar, Uricon (Trospiumchlorid) ® ile en sık görülen yan etkilerin ağız kuruluğu ve kabızlık olduğu ve daha az yaygın olan diğer yan etkilerin mesane boşaltma problemleri, bulanık görme ve ısı secdeini içerdiği konusunda bilgilendirilmelidir. Üricone (trospium klorür) ® gibi antikolinerjikler baş dönmesine veya bulanık görmeye neden olabileceğinden, ilacın etkileri belirlenene kadar potansiyel olarak tehlikeli aktiviteler yapmaya karar verirken hastalara dikkat etmeleri tavsiye edilmelidir. Hastalar, alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez: trospium klorür ile kanserojenlik çalışmaları 78 hafta veya. 104 hafta boyunca farelerde ve sıçanlarda maksimum uyumlu dozlarda gerçekleştirilir. 200 mg / kg / gün'e kadar (yaklaşık 1 veya.) Uygulanan farelerde veya sıçanlarda kanserojen etki kanıtı bulunmadı. 16 kez (AUC'ye göre), beklenen klinik maruziyet değerleri 60 mg'lık önerilen maksimum dozda (MRHD).
Mutajenez: Trospium klorür testlerde idi in vitro bakteri (Ames testi) ve memeli hücrelerinde (l5178y-mauslymphoma ve CHO hücreleri) veya in vivo fare mikronükleus testinde ne mutajenik ne de genotoksik.
Doğurganlık bozukluğu: 200 mg / kg / gün'e kadar dozlar verilen sıçanlarda doğurganlıkta herhangi bir belirti gözlenmemiştir (AUC'ye dayalı MRHD'ye beklenen klinik maruziyetin yaklaşık 16 katı).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C: Gebe kadınlarda Uricon (Trospium Chloride) ® için yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Uricon (Trospiumchloride) ® hamilelik sırasında sadece hastanın potansiyel yararı hasta ve fetus için riskten daha ağır basarsa kullanılmalıdır. Uricon (Trospium Chloride) ® tedavisi sırasında hamile kalan kadınların doktorunuza başvurmaları önerilir.
Trospium klorür, 200 mg / kg / güne kadar dozlar verilen sıçanlarda veya tavşanlarda istatistiksel olarak anlamlı miktarlarda teratojenik değildi. Bu, yaklaşık 16 veya daha fazla sistemik maruziyete karşılık gelir. 60 mg'lık insanlar (MRHD) için önerilen maksimum dozda 32 kez (AUC'ye dayalı) klinik maruziyet. Bununla birlikte, tavşanlarda bir fetus, göbek kırığı ve iskelet malformasyonları dahil olmak üzere, tedavi edilen üç doz grubunun her birinde (MHD'nin 1, 1 ve 32 katı) birkaç malformasyon gösterdi. MRHD'ye (sıçanlarda ve tavşanlarda 20 mg / kg / gün) klinik maruziyete karşılık gelen seviyelerde maternal ve fetal toksisite için bir etki seviyesi gözlenmiştir. Doğumdan önce ve sonra 200 mg / kg / gün'e kadar maruz kalan dişi sıçanların yavrularında gelişimsel toksisite gözlenmemiştir.
İş ve teslimat
Ürikon (trospium klorür) kapsüllerinin doğum ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren anneler
Trospium klorür (2 mg / kg oral ve 50 ug / kg intravenöz) emziren sıçanların sütüne (esas olarak bir ana bileşik olarak) sınırlı bir ölçüde (% 1'den az) atılmıştır. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, Uricon (Trospium Chloride) ® emzirme sırasında sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda Uricon (trospium klorür) ® 'ün güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Faz 3'teki 1165 hastanın% 37'si (n = 428) Uricon (trospium klorür) ® klinik çalışmaları 65 yaş ve üzerindeyken% 12'si (n = 143) 75 yaş ve üzerindeydi.
Genel olarak, 65 yaş ve üstü ve daha genç denekler arasında etkinlik açısından herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. Genç deneklere kıyasla 65 yaş ve üstü Uricon (Trospiumchlorid) ® deneklerinde, daha yüksek insidansla aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: ağız kuruluğu, kabızlık, karın ağrısı, dispepsi, idrar yolu enfeksiyonu ve idrar retansiyonu. 75 yaş ve üstü, üçü bir sonbahar bildirdi ve biriniz olayla olan ilişkiniz göz ardı edilemedi.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) ürikonun (trospium klorür) ® düzenini önemli ölçüde değiştirebilir. Derhal salimli trospium klorür ile yapılan bir çalışmada, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama EAA'da 4.2 kat ve 1.8 kat artış görülmüştür(0-∞) veya. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Uricon (Trospium Chloride) ® kullanılması önerilmez. Kreatinin klerensi 30-80 mL / dak olan hastalarda trospium klorürün farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Trospium'un esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yan etki riski daha yüksek olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunun Uricon (trospium klorür) ® 'e maruz kalma üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Derhal salimli 40 mg trospium klorür alan hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, ortalama Cmax% 12 veya artmıştır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Bununla birlikte, orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Uricon (Trospium Chloride) ® uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler, iki faz 3 çift kör, plasebo kontrollü çalışmada (n = l) 12 hafta boyunca 578 hastada ürikon (trospium klorür) ® kapsüllerine maruz kalmayı yansıtmaktadır. Bu çalışmalar,% 86'sı kadın ve% 85'i Kafkas olan 21 ila 90 yaş arası aşırı aktif mesane hastalarını içeriyordu. Hastalara günlük 60 mg Uricon (trospium klorür) ® dozları verildi. Bu çalışmalardaki hastalar, bir yıla kadar 60 mg Uricon (trospium klorür) ile tedaviye devam etme hakkına sahipti. Bu iki kontrollü çalışmadan bir araya gelen 769 ve 238 hasta, sırasıyla en az 24 ve 52 hafta boyunca Uricon (Trospiumchlorid) ® ile tedavi gördü.
157 (% 27.2) ürkütücü (trospium klorür) ® hasta ve bir veya daha fazla çift kör tedavi gören 98 (% 16.7) plasebo hastası vardı - muayene uzmanının en azından muhtemelen ilişkili olduğu düşünülen advers olaylar (çay) çalışma ilaçları. En yaygın şikayetler, bildirildiği takdirde tedavinin başlangıcında (genellikle ilk hafta içinde) yaygın olan ağız kuruluğu ve kabızlıktı. İki faz 3 çalışmada, kabızlık, ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu günde 60 mg idrar (trospium klorür) ® ile tedavi edilen hastaların sırasıyla% 1,% 0.7 ve% 0.5'inde kesilmeye yol açmıştır. Plasebo grubunda ağız kuruluğu veya idrar retansiyonu ve kabızlık nedeniyle sütten kesme yoktu.
Ürikon alan hastalarda ve plasebo alan hastalarda ciddi advers olayların insidansı benzerdi (trospium klorür) ®. Her iki tedavi grubu grubunda da, araştırmacıların muhtemelen çalışma ilacıyla ilişkili olduğu düşünülen, tedaviye bağlı ciddi advers olaylar yönlendirilmemiştir.
Tablo 1, kontrol pilotunun çalışma ilacı ile ilişkili olarak değerlendirdiği ve ürikonun (trospium klorür) ve reg'in en az% 1'inde rapor edilen çalışmalardan ortaya çıkan advers olayların tedavisini listelemektedir; Hastalar ve Uricon (Trospiumchlorid) ® grubu için plasebodan daha yaygındı.
Tablo 1: Muayene eden tarafından muhtemelen tedaviyle ilişkili olduğu düşünülen ve Uricon grubu (trospium klorür) ® için plasebodan daha yaygın olan hastaların en az% 1'inde bildirilen tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | Üricon (trospium klorür) ve Reg; N = 578 | |
Ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 62 (10.7) |
< | 9 (1.5) | 49 (8.5) |
Kuru göz | 1 (0.2) | 9 (1.6) |
Şişkinlik | 3 (0.5) | 9 (1.6) |
Bulantı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Karın ağrısı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dispepsi | 4 (0.7) | 7 (1.2) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 5 (0.9) | 7 (1.2) |
Kabızlık kötüleşti | 3 (0.5) | 7 (1.2) |
Karın uzaması | 2 (0.3) | 6 (1.0) |
Burun kuruluğu | 0 (0.0) | 6 (1.0) |
Uricon (Trospiumchlorid) ® ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azında ve daha sık olarak Uricon (Trospiumchlorid) ® ile plasebo olarak bildirilen ek advers olaylar, araştırmacı tarafından en azından muhtemelen tedavi ile bağlantılı olarak değerlendirildi: bulanık görme, sert dışkı, sırt ağrısı, uyuşukluk, idrar retansiyonu ve kuru cilt.
Tablo 2, araştırmacının uyuşturucu hakkındaki kararına bakılmaksızın, tüm Uricon (Trospiumchlorid) ® hastalarının en az% 2'sinde ve daha sık olarak Uricon (Trospiumchlorid) ® grubu için bildirilen çalışmalar için tedaviyle ilgili tüm advers olayları listelemektedir. ilişkisi.
Tablo 2: Tedaviyle bildirilen ilişkiye bakılmaksızın hastaların en az% 2'sinde bildirilen ve Uricon (Trospium Chloride) ® grubu için plasebodan daha yaygın olan tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | trospium klorür) ® N = 578 | |
ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 64 (11.1) |
< | 10 (1.7) | 52 (9.0) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 29 (4.9) | 42 (7.3) |
Nazofarenjit | 10 (1.7) | 17 (2.9) |
< | 9 (1.5) | 13 (2.2) |
Üricon (Trospiumchlorid) ® ile tedavi edilen hastaların% 2'sinden azında ve tedavi ile bildirilen ilişkiye bakılmaksızın plaseboya kıyasla iki kat daha fazla Uricon (Trospiumchlorid) ® ile ortak olarak bildirilen ek yan etkiler: taşikardi, kuru gözler, karın ağrısı, dispepsi , karın şişkinliği, kabızlık kötüleşti, kuru burun ve cilt.
Açık etiket tedavi aşamasında, en az 6 ay ürikon (trospium klorür) ve reg maruziyeti olan 769 hastada bildirilen en yaygın şikayetler; kabızlık ve ağız kuruluğu. Araştırmacı tarafından tedavi ile potansiyel olarak ilişkili olduğu tespit edilenlerden biri de dahil olmak üzere birçok hastada idrar yolu enfeksiyonları ve döküntüleri bildirilmiştir. Açık tedavi aşamasında, idrar yolu enfeksiyonu, iki idrar retansiyon olayı ve kabızlığı ağırlaştıran çeşitli advers olayların ciddi olduğu bildirilmiştir.
Deneyim Pazarlama sonrası
Onaydan sonra trospium klorür kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Gastrointestinal gastrit; Kardiyovasküler çarpıntı, supraventriküler taşikardi, göğüs ağrısı, senkop, "hipertansif kriz"; İmmünolojik-Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem; Sinir sistemi - baş dönmesi, konfüzyon, görme sorunları, halüsinasyonlar, uyku hali ve deliryum;.
Uricon (trospium klorür) ® dahil olmak üzere antimuskarinik ajanlarla aşırı doz, ciddi antimuskarinik etkilere yol açabilir. Semptomlara bağlı olarak destekleyici tedavi verilmelidir. Doz aşımı durumunda EKG izleme önerilir.
İstemsiz detrusor kasılmaları ile karakterize edilen rahatsızlıkları olan hastalarda, derhal salınan bir trospium klorür formülasyonunun ürodinamik değişkenler üzerindeki etkilerini değerlendirmek için plasebo kontrollü çalışmalar yapılmıştır. Sonuçlar, trospium klorürün ilk detrusor kasılmasında maksimum kistometrik mesane kapasitesini ve hacmini arttırdığını göstermiştir.
Elektrofizyoloji
QT aralığı üzerinde derhal trospium klorür salınımı ile günde iki kez 20 mg ve günde iki kez 100 mg'a kadar bir formülasyonun etkisi tek kördü, randomize, plasebo ve aktif (Moksifloksasin günde 400 mg) 18 ila 45 yaş arası 170 erkek ve kadın sağlıklı kişide 5 günlük paralel çalışma kontrollü. QT aralığı 24 saatlik bir süre boyunca kararlı durumda ölçüldü. Trospium klorür, sabit ölçüm sırasında asla düzeltilmiş (QTcI) veya Fridericia düzeltilmiş (QTcF) QT aralığındaki bir artışla ilişkilendirilmezken, moksifloksasin 6.4 msn QTcF'lik bir artışla ilişkilendirilmiştir .
Bu çalışmada, trospium klorür alan hastalarda beş günlük tedaviden sonra moksifloksasin veya plasebo alan deneklere göre asemptomatik, spesifik olmayan T dalgası inversiyonları daha sık gözlenmiştir. Klinik önemi Bu çalışmada T-wellenin versiyonu bilinmemektedir. Bu bulgu, 591 hastada yapılan 2 plasebo kontrollü klinik çalışmadan aşırı aktif mesane hastalarında rutin güvenlik izleme sırasında gözlenmiştir, derhal salım ile günde iki kez 20 mg trospium klorür ile tedavi edildi, 578 hastada 2 plasebo kontrollü klinik çalışmada hala gözlenmiştir, Uricon ile tedavi edildi (Trospium klorür)® kapsülleri.
Bu çalışmada, çok, trospium klorürün derhal salınması ile formülasyon, kalp atış hızında bir artış ile ilişkilendirildi, plazma konsantrasyonundaki bir artışla ilişkili olan, 20 mg doz için dakikada 9 atım ve 100 mg doz için dakikada 18 atım plaseboya kıyasla kalp atış hızında ortalama bir artış. İki faz 3 - Uricon (Trospium Chloride) ® çalışmalarında, plaseboya kıyasla kalp atış hızındaki ortalama artış her iki çalışmada da dakikada yaklaşık 3 atımdı.
Absorption: Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit einer 20 mg immediate-release-Dosis beträgt 9,6% (Bereich 4,0-16,1%). Nach einer einzigen 60 mg Dosis von Uricon (Trospiumchlorid)®, spitzenplasmakonzentration (Cmax) von 2.0 ng/mL aufgetreten 5.0 Stunden nach der Dosis. Im Gegensatz dazu Betrug die Cmax nach einer Einzeldosis von 20 mg einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von trospiumchlorid 2,7 ng / mL.
Wirkung von Lebensmitteln: die Verabreichung von Uricon (Trospiumchlorid)® Kapseln unmittelbar nach einer Mahlzeit mit hohem (50%) Fettgehalt reduzierten die orale Bioverfügbarkeit von trospiumchlorid um 35% für AUC(0-Tlast) und um 60% für Cmax. Andere pharmakokinetische Parameter wie Tmax und t1/2 blieben in Gegenwart von Lebensmitteln unverändert.
Eine Zusammenfassung der mittleren (± Standardabweichung) pharmakokinetische Parameter für eine Einzeldosis von 60 mg Uricon (Trospiumchlorid)® ist in Tabelle zur Verfügung gestellt 3.
Tabelle 3: Mittelwert (±SD) pharmakokinetische Parameterschätzungen für Eine einzelne 60 mg orale Dosis von Uricon (trospiumchlorid)® bei gesunden Freiwilligen
Behandlung | AUC(0-24) (ng«h/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmaxa (h) | T&Frac12;B (h) |
Uricon (trospiumchlorid)® 60 Mg | 18.0 ± 13.4 | 2.0 ± 1.5 | 5.0 (3.0-7.5) | 36 ± 22 |
a Tmax angegeben als median (range). b t½ war bestimmt mehrere (10) Dosen. |
Die mittlere probenkonzentration-Zeit (+Standardabweichung) Profil für Uricon (Trospiumchlorid)® ist in Abbildung gezeigt 1.
Abbildung 1: Mittlere (+SD) Konzentration-Zeit-Profil für Eine einzelne 60 mg Orale Dosis von Uricon (Trospiumchlorid)® bei Gesunden Freiwilligen
Die Verabreichung von Uricon (Trospiumchlorid)® Kapseln unmittelbar nach einer Mahlzeit mit hohem Fettgehalt(50%) reduzierte die orale Bioverfügbarkeit von trospiumchlorid um 35% für AUC(0-Tlast) und um 60% für Cmax. Andere pharmakokinetische Parameter wie Tmax und t½ waren in Gegenwart von Lebensmitteln unverändert. Coadministration mit Antazida hatte inkonsistente Auswirkungen auf die orale Bioverfügbarkeit von SANCTURA XR®.
Verteilung: die Proteinbindung lag je nach verwendeter Bewertungsmethode zwischen 50 und 85%, wenn ein Konzentrationsbereich von trospiumchlorid (0,5-50 mcg/L) inkubiert wurde in vitro mit menschlichem serum.
Das Verhältnis von 3H-trospiumchlorid im plasma zu Vollblut Betrug 1,6: 1. Dieses Verhältnis zeigt an, dass der Großteil von 3H - trospiumchlorid im plasma verteilt ist.
Trospiumchlorid ist weit verbreitet, mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen > 600 L.
Metabolismus: der Stoffwechselweg von trospium beim Menschen ist nicht vollständig definiert. Von der nach oraler Verabreichung absorbierten Dosis machen Metaboliten etwa 40% der ausgeschiedenen Dosis aus. Der hauptstoffwechselweg von trospium wird als esterhydrolyse mit anschließender Konjugation von benzylsäure zur Bildung von azoniaspironortropanol mit Glucuronsäure angenommen. CYP P450 trägt nicht wesentlich zur Eliminierung von trospium bei. Daten aus in vitro - Studien an menschlichen lebermikrosomen, die die hemmende Wirkung von trospium auf sieben CYP P450-isoenzymsubstrate (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4) untersuchen, deuten auf eine fehlende Hemmung bei klinisch relevanten Konzentrationen hin.
Ausscheidung: die plasma-Halbwertszeit für trospium nach oraler Verabreichung von Uricon (Trospiumchlorid)® ist ungefähr 35 Stunden. Nach oraler Verabreichung einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von 14C-markiertem trospiumchlorid wurde ein Großteil der Dosis (85,2%) im Stuhl und eine geringere Menge (5,8% der Dosis) im Urin zurückgewonnen. Von der Radioaktivität, die in den Urin ausgeschieden wurde, waren 60% unverändertes trospium.
Die mittlere renale clearance für trospium (29,07 L/Stunde) ist 4-Fach höher als die Durchschnittliche glomeruläre Filtrationsrate, was darauf hinweist, dass die aktive tubuläre Sekretion ein wichtiger eliminationsweg ist. Es kann einen Wettbewerb um die elimination mit anderen verbindungen geben, die ebenfalls renal eliminiert werden.
However, we will provide data for each active ingredient