Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Spasmo-Urgenin Neo®, idrar kaçırma, aciliyet ve idrar sıklığı semptomları olan aşırı aktif mesanenin (OAB) tedavisi için belirtilen muskarinik bir antagonisttir.
Spasmo-Urgenin Neo®'un önerilen dozu sabahları günde 60 mg'lık bir kapsüldür. Spasmo-Urgenin Neo & reg; Kapsüllere, yemekten en az bir saat önce aç karnına su uygulanmalıdır.
Spasmo-Urgenin Neo®'nun ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) kullanılması önerilmez.
Spasmo-Urgenin Neo & reg; aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Üriner retansiyon
- mide davranışı
- kontrolsüz dar açılı glokom
- ilaca veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık. Anjiyoödem, döküntü ve anafilaktik reaksiyon bildirilmiştir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Üriner retansiyon riski
Spasmo-Urgenin Neo & reg; Kapsüller, idrar retansiyonu riski nedeniyle klinik olarak anlamlı mesane drenaj tıkanıklığı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Anjiyoödem
Trospium klorür ile yüz, dudak, dil ve / veya gırtlak anjiyoödemi bildirilmiştir. Bir durumda, anjiyoödem ilk trospium klorür dozundan sonra meydana geldi. Üst solunum şişmesi ile ilişkili anjiyoödem hayatı tehdit edici olabilir. Dil, hipofarenks veya gırtlak tutulumu meydana gelirse, trospium klorür derhal kesilmeli ve uygun hava yolu olduğundan emin olmak için uygun tedavi ve / veya önlemler alınmalıdır.
Gastrointestinal motilitede azalma
Spasmo-Urgenin Neo®, gastrointestinal retansiyon riski nedeniyle gastrointestinal obstrüktif bozukluğu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Spasmo-Urgenin Neo®, diğer antimuskarinik ajanlar gibi, gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve ülseratif kolit, darmatoni ve miyastenia gravis gibi hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Kontrollü dar açılı glokom
Dar açılı glokom için tedavi edilen hastalarda, Spasmo-Urgenin Neo® sadece potansiyel fayda risklerden daha ağır basarsa ve bu durumlarda sadece dikkatli bir izleme ile kullanılmalıdır.
Merkezi sinir sistemi etkileri
Spasmo-Urgenin Neo® ve SANCTURA® antikolinerjik merkezi sinir sistemi (CNS) etkileri ile ilişkilidir. Baş dönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar ve uyku hali gibi çeşitli CNS antikolinerjik etkileri bildirilmiştir. Hastalar, özellikle tedavi veya doz artışından sonra antikolinerjik CNS etkileri belirtileri açısından izlenmelidir. Spasmo-Urgenin Neo & reg; sizi etkiler. Bir hastanın antikolinerjik CNS etkileri varsa, ilacın dozunun azaltılması veya kesilmesi düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar
Spasmo-Urgenin Neo®'nun ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) kullanılması önerilmez.
Alkol etkileşimi
Spasmo-Urgenin Neo® uygulamasıyla alkol 2 saat içinde tüketilmemelidir. Hastalar ayrıca alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Hasta tavsiye bilgileri
"Görmek FDA onaylı hasta etiketlemesi (HASTA BİLGİLERİ) "
Anjiyoödem
Hastalar Spasmo-Urgenin Neo & reg; hayatı tehdit eden solunum tıkanıklığına yol açabilecek anjiyoödem üretebilir. Hastalara spasmo-urgenin Neo® tedavisini derhal durdurmaları ve dilin çok soğuk olduğunu, laringofarenksin çok kötü olduğunu veya nefes almakta zorluk çektiklerini hissetmeleri durumunda derhal bir doktora görünmeleri tavsiye edilmelidir.
Kullanılmazsa
Tedaviden önce hastalar Spasmo-Urgenin Neo®'nun risklerini ve faydalarını tam olarak anlamalıdır. Özellikle, hastalar aşağıdaki durumlarda Spasmo-Urgenin Neo® kapsüllerini almamaları konusunda bilgilendirilmelidir
- Üriner retansiyonunuz olsun;
- mide davranışı;
- kontrolsüz dar açılı glokom;
- Spasmo-Urgenin Neo®'nun bir bileşenine alerjisi vardır.
Yönetim
Hastalar önerilen dozaj ve Spasmo-Urgenin Neo® uygulaması hakkında bilgilendirilmelidir:
- Sabahları su ile günlük bir Spasmo-Urgenin Neo® kapsülü alın.
- Spasmo-Urgenin Neo®'u aç karnına veya yemekten en az 1 saat önce alın.
- Spasmo-Urgenin Neo® ile dozlamadan sonraki 2 saat içinde alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.
Yan etkiler
Hastalar, Spasmo-Urgenin Neo® ile en sık görülen yan etkilerin ağız kuruluğu ve kabızlık olduğu ve daha az yaygın olan diğer yan etkilerin mesanenin boşaltılması, bulanık görme ve ısı birikimi ile ilgili problemler olduğu konusunda bilgilendirilmelidir. Çünkü spasmo-urgenin Neo & reg gibi antikolinerjikler; Baş dönmesine veya bulanık görmeye neden olmak için, hastalar ilacın etkileri belirlenene kadar potansiyel olarak tehlikeli aktivitelere karar verirken dikkatli olmalıdır. Hastalar, alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez: trospium klorür ile kanserojenlik çalışmaları 78 hafta veya. 104 hafta boyunca farelerde ve sıçanlarda maksimum uyumlu dozlarda gerçekleştirilir. 200 mg / kg / gün'e kadar (yaklaşık 1 veya.) Uygulanan farelerde veya sıçanlarda kanserojen etki kanıtı bulunmadı. 16 kez (AUC'ye göre), beklenen klinik maruziyet değerleri 60 mg'lık önerilen maksimum dozda (MRHD).
Mutajenez: Trospium klorür testlerde idi in vitro bakteri (Ames testi) ve memeli hücrelerinde (l5178y-mauslymphoma ve CHO hücreleri) veya in vivo fare mikronükleus testinde ne mutajenik ne de genotoksik.
Doğurganlık bozukluğu: 200 mg / kg / gün'e kadar dozlar verilen sıçanlarda doğurganlıkta herhangi bir belirti gözlenmemiştir (AUC'ye dayalı MRHD'ye beklenen klinik maruziyetin yaklaşık 16 katı).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C: hamile kadınlarda Spasmo-Urgenin Neo® ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Spasmo-Urgenin Neo® hamilelik sırasında sadece hasta için potansiyel fayda hasta ve fetus için riskten daha ağır basarsa kullanılmalıdır. Spasmo-Urgenin Neo® tedavisi sırasında hamile kalan kadınların doktorunuza başvurması önerilir.
Trospium klorür, 200 mg / kg / güne kadar dozlar verilen sıçanlarda veya tavşanlarda istatistiksel olarak anlamlı miktarlarda teratojenik değildi. Bu, yaklaşık 16 veya daha fazla sistemik maruziyete karşılık gelir. 60 mg'lık insanlar (MRHD) için önerilen maksimum dozda 32 kez (AUC'ye dayalı) klinik maruziyet. Bununla birlikte, tavşanlarda bir fetus, göbek kırığı ve iskelet malformasyonları dahil olmak üzere, tedavi edilen üç doz grubunun her birinde (MHD'nin 1, 1 ve 32 katı) birkaç malformasyon gösterdi. MRHD'ye (sıçanlarda ve tavşanlarda 20 mg / kg / gün) klinik maruziyete karşılık gelen seviyelerde maternal ve fetal toksisite için bir etki seviyesi gözlenmiştir. Doğumdan önce ve sonra 200 mg / kg / gün'e kadar maruz kalan dişi sıçanların yavrularında gelişimsel toksisite gözlenmemiştir.
İş ve teslimat
Spasmo-Urgenin Neo-Kapsüllerinin doğum ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren anneler
Trospium klorür (2 mg / kg oral ve 50 ug / kg intravenöz) emziren sıçanların sütüne (esas olarak bir ana bileşik olarak) sınırlı bir ölçüde (% 1'den az) atılmıştır. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, Spasmo-Urgenin Neo® emzirme sırasında sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda Spasmo-Urgenin Neo®'nun güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Spasmo-Urgenin Neo & reg ile yapılan faz 3 klinik çalışmalarında 1165 hastanın; 65 yaş ve üstü% 37 (n = 428),% 12 (n = 143) 75 yaş ve üzerindeydi.
Genel olarak, 65 yaş ve üstü ve daha genç denekler arasında etkinlik açısından herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. Spasmo-Urgenin Neo & reg; 65 yaş ve üstü deneklere göre daha genç deneklere göre, daha yüksek insidansla aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: ağız kuruluğu, kabızlık, karın ağrısı, dispepsi, idrar yolu enfeksiyonu ve idrar retansiyonu. 75 yaş ve üstü, üçü bir sonbahar bildirdi ve biriniz olayla olan ilişkiniz göz ardı edilemedi.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) spasmo-urgenin neo® düzenini önemli ölçüde değiştirebilir. Derhal salimli trospium klorür ile yapılan bir çalışmada, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama EAA'da 4.2 kat ve 1.8 kat artış görülmüştür(0-∞) veya. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda spasmo-Urgenin Neo® önerilmez. Kreatinin klerensi 30-80 mL / dak olan hastalarda trospium klorürün farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Trospium'un esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yan etki riski daha yüksek olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunun spasmo-urgenin Neo®'ya maruz kalma üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Derhal salimli 40 mg trospium klorür alan hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, ortalama Cmax% 12 veya artmıştır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Bununla birlikte, orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Spasmo-Urgenin Neo® uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler, iki fazda 3 çift kör, plasebo kontrollü çalışmada (n = l 165) 12 hafta boyunca 578 hastada Spasmo-Urgenin Neo® kapsüllerine maruz kalmayı yansıtmaktadır. Bu çalışmalar,% 86'sı kadın ve% 85'i Kafkas olan 21 ila 90 yaş arası aşırı aktif mesane hastalarını içeriyordu. Hastalara günde 60 mg Spasmo-Urgenin Neo® verildi. Bu çalışmalardaki hastalar, bir yıla kadar Spasmo-Urgenin Neo® 60 mg ile tedaviye devam etme hakkına sahipti. Bu iki kontrollü çalışmadan bir araya gelen 769 ve 238 hasta, sırasıyla en az 24 ve 52 hafta boyunca Spasmo-Urgenin Neo® ile tedavi gördü.
Bir veya daha fazla çift kör tedavi gören 157 (% 27.2) spasmo-urgenin Neo® hastası ve 98 (% 16.7) plasebo hastası vardı - muayene uzmanının en azından çalışma ilaçlarıyla ilişkili olduğu düşünülen acil advers olaylar (Teae) . En yaygın şikayetler, bildirildiği takdirde tedavinin başlangıcında (genellikle ilk hafta içinde) yaygın olan ağız kuruluğu ve kabızlıktı. İki faz 3 çalışmada, kabızlık, ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu, spasmo-urgenin Neo® 60 mg olan hastaların günde sırasıyla% 1,% 0.7 ve% 0.5'inde kesilmeye yol açmıştır.. Plasebo grubunda ağız kuruluğu veya idrar retansiyonu ve kabızlık nedeniyle sütten kesme yoktu.
Spasmo-Urgenin Neo® alan hastalarda ve plasebo alan hastalarda ciddi advers olayların insidansı benzerdi. Her iki tedavi grubu grubunda da, araştırmacıların muhtemelen çalışma ilacıyla ilişkili olduğu düşünülen, tedaviye bağlı ciddi advers olaylar yönlendirilmemiştir.
Tablo 1, muayenehanenin çalışma ilacı ile ilişkili olarak değerlendirdiği, spasmo-urgenin Neo® hastalarının en az% 1'inde rapor ettiği ve spasmo-urgenin Neo & reg için daha yaygın olduğu çalışmalardan ortaya çıkan advers olayların tedavisini listelemektedir; Plaseboya göre grup.
Tablo 1: Muayene uzmanı tarafından muhtemelen tedaviyle ilişkili olarak sınıflandırılan ve spasmo-urgenin Neo® grubu için plasebodan daha yaygın olan hastaların en az% 1'inde bildirilen tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | Spasmo-urgenin Neo & Reg; N = 578 | |
ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 62 (10.7) |
< | 9 (1.5) | 49 (8.5) |
Kuru göz | 1 (0.2) | 9 (1.6) |
Şişkinlik | 3 (0.5) | 9 (1.6) |
Bulantı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Karın ağrısı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dispepsi | 4 (0.7) | 7 (1.2) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 5 (0.9) | 7 (1.2) |
Kabızlık kötüleşti | 3 (0.5) | 7 (1.2) |
Karın uzaması | 2 (0.3) | 6 (1.0) |
Burun kuruluğu | 0 (0.0) | 6 (1.0) |
Spasmo-Urgenin Neo® ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azında ve daha sık Spasmo-Urgenin Neo® ile plasebo olarak bildirilen ek advers olaylar, araştırmacı tarafından en azından muhtemelen tedavi ile bağlantılı olarak değerlendirildi: bulanık görme, sert dışkı, sırt ağrısı, Uyuşukluk, idrar retansiyonu ve kuru cilt.
Tablo 2, araştırmacının ilaçla ilgili kararına bakılmaksızın, tüm Spasmo-Urgenin Neo® hastalarının en az% 2'sinde ve Spasmo-Urgenin Neo® grubu için plasebodan daha sık bildirilen çalışmalar için tedaviye bağlı tüm advers olayları listelemektedir. ilişkisi.
Tablo 2: Tedaviyle bildirilen ilişkiye bakılmaksızın hastaların en az% 2'sinde bildirilen ve spasmo-urgenin Neo® grubu için plasebodan daha yaygın olan tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | Spasmo-Urgenin Neo acgenteninin neo® N = 578 | |
Ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 64 (11.1) |
< | 10 (1.7) | 52 (9.0) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 29 (4.9) | 42 (7.3) |
Nazofarenjit | 10 (1.7) | 17 (2.9) |
< | 9 (1.5) | 13 (2.2) |
Spasmo-Urgenin Neo® ile tedavi edilen hastaların% 2'sinden azında ve Spasmo-Urgenin Neo® ile plaseboya kıyasla iki kat daha fazla ek yan etki bildirilmiştir: taşikardi, kuru gözler, karın ağrısı, Dispepsi, karın şişkinliği, kabızlık kötüleşti, kuru burun ve döküntü.
Açık etiket tedavi aşamasında, en az 6 ay Spasmo-Urgenin Neo®'ya maruz kalan 769 hastada bildirilen en yaygın şikayetler şunlardır: kabızlık ve ağız kuruluğu. Araştırmacı tarafından tedavi ile potansiyel olarak ilişkili olduğu tespit edilenlerden biri de dahil olmak üzere birçok hastada idrar yolu enfeksiyonları ve döküntüleri bildirilmiştir. Açık tedavi aşamasında, idrar yolu enfeksiyonu, iki idrar retansiyon olayı ve kabızlığı ağırlaştıran çeşitli advers olayların ciddi olduğu bildirilmiştir.
Deneyim Pazarlama sonrası
Onaydan sonra trospium klorür kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Gastrointestinal gastrit; Kardiyovasküler çarpıntı, supraventriküler taşikardi, göğüs ağrısı, senkop, "hipertansif kriz"; İmmünolojik-Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem; Sinir sistemi - baş dönmesi, konfüzyon, görme sorunları, halüsinasyonlar, uyku hali ve deliryum;.
Spasmo-Urgenin Neo® dahil antimuskarinik ajanlarla aşırı doz, ciddi antimuskarinik etkilere yol açabilir. Semptomlara bağlı olarak destekleyici tedavi verilmelidir. Doz aşımı durumunda EKG izleme önerilir.
İstemsiz detrusor kasılmaları ile karakterize edilen rahatsızlıkları olan hastalarda, derhal salınan bir trospium klorür formülasyonunun ürodinamik değişkenler üzerindeki etkilerini değerlendirmek için plasebo kontrollü çalışmalar yapılmıştır. Sonuçlar, trospium klorürün ilk detrusor kasılmasında maksimum kistometrik mesane kapasitesini ve hacmini arttırdığını göstermiştir.
Elektrofizyoloji
QT aralığı üzerinde derhal trospium klorür salınımı ile günde iki kez 20 mg ve günde iki kez 100 mg'a kadar bir formülasyonun etkisi tek kördü, randomize, plasebo ve aktif (Moksifloksasin günde 400 mg) 18 ila 45 yaş arası 170 erkek ve kadın sağlıklı kişide 5 günlük paralel çalışma kontrollü. QT aralığı 24 saatlik bir süre boyunca kararlı durumda ölçüldü. Trospium klorür, sabit ölçüm sırasında asla düzeltilmiş (QTcI) veya Fridericia düzeltilmiş (QTcF) QT aralığındaki bir artışla ilişkilendirilmezken, moksifloksasin 6.4 msn QTcF'lik bir artışla ilişkilendirilmiştir .
Bu çalışmada, trospium klorür alan hastalarda beş günlük tedaviden sonra moksifloksasin veya plasebo alan deneklere göre asemptomatik, spesifik olmayan T dalgası inversiyonları daha sık gözlenmiştir. Klinik önemi Bu çalışmada T-wellenin versiyonu bilinmemektedir. Bu bulgu, 591 hastada günde iki kez 20 mg trospium klorür ile tedavi edilen 2 plasebo kontrollü klinik çalışmadan aşırı aktif mesane hastalarında rutin güvenlik izleme sırasında gözlenmiştir, 578 hastada 2 plasebo kontrollü klinik çalışmada hala gözlenmiştir. Spasmo-Urgenin Neo® kapsülleri ile tedavi edilmiştir.
Bu çalışmada, çok, trospium klorürün derhal salınması ile formülasyon, kalp atış hızında bir artış ile ilişkilendirildi, plazma konsantrasyonundaki bir artışla ilişkili olan, 20 mg doz için dakikada 9 atım ve 100 mg doz için dakikada 18 atım plaseboya kıyasla kalp atış hızında ortalama bir artış. İki fazlı 3-spasmo-urgenin Neo® çalışmasında, her iki çalışmada da plaseboya kıyasla kalp atış hızındaki ortalama artış dakikada yaklaşık 3 atımdı.
Emilim : 20 mg'lık bir ani salım dozunun ortalama mutlak biyoyararlanımı% 9.6'dır (aralık% 4.0-16.1). Tek bir 60 mg Spasmo-Urgenin Neo® dozundan sonra, dozdan 5.0 saat sonra 2.0 ng / mL'lik pik plazma konsantrasyonu (Cmax) meydana geldi. Buna karşılık, trospium klorürün derhal salınması ile 20 mg'lık tek bir formülasyon dozundan sonra Cmax 2.7 ng / mL idi .
Yiyeceklerin etkisi: yüksek (% 50) yağ içeriğine sahip bir yemekten hemen sonra Spasmo-Urgenin Neo® kapsüllerinin uygulanması, trospium klorürün oral biyoyararlanımını AUC için% 35 oranında azalttı(0-yük) ve Cmax için% 60 oranında. Tmax ve t gibi diğer farmakokinetik parametreler1/2 yiyecek varlığında değişmeden kaldı.
Tek bir 60 mg spasmo-urgenin neo® dozu için ortalama (± standart sapma) farmakokinetik parametrelerin bir özeti tablo 3'te verilmiştir.
Tablo 3: Sağlıklı gönüllülerde tek bir 60 mg oral Spasmo-Urgenin Neo® dozu için ortalama (± SD) Farmakokinetik parametre tahminleri
Tedavi | AUC (0-24) (ng «h / mL) | Cmax (ng / mL) | Tmaxa (H) | t½b (H) |
Spasmo-Urgenin Neo® 60 mg | 18.0 ± 13.4 | 2.0 ± 1.5 | 5.0 (3.0-7.5) | 36 ± 22 |
a Tmax medyan (aralık) olarak belirtilir. b t½ kesinlikle birkaç (10) kutu idi. |
Spasmo-Urgenin Neo® için ortalama numune konsantrasyon süresi (+ standart sapma) profili Şekil 1'de gösterilmektedir.
Şekil 1: Sağlıklı gönüllülerde tek bir 60 mg oral Spasmo-Urgenin Neo® dozu için ortalama (+ SD) konsantrasyon-zaman profili
Spasmo-Urgenin Neo & reg; Yüksek yağlı bir yemekten hemen sonra kapsüller (% 50), trospium klorürün oral biyoyararlanımını AUC için% 35 azalttı(0-yük) ve Cmax için% 60 oranında. Tmax ve t½ gibi diğer farmakokinetik parametreler gıda varlığında değişmemiştir. Antasitlerle birlikte uygulama, SANCTURA XR®'ın oral biyoyararlanımı üzerinde tutarsız bir etkiye sahipti.
Dağıtım: Kullanılan değerlendirme yöntemine bağlı olarak, bir konsantrasyon aralığı trospium klorür (0.5-50 mcg / L) inkübe edildiğinde protein bağlanması% 50 ila 85 arasındaydı in vitro insan serumu ile.
Oranı 3Plazmada tam kan dolandırıcılığına H-trospium klorür 1.6: 1. Bu oran çoğunluğun olduğunu gösterir 3H - trospium klorür plazmada dağıtılır.
Trospium klorür yaygındır, görünür dağılım hacmi> 600 L'dir .
Metabolizma : insanlarda trospium'un metabolik yolu tam olarak tanımlanmamıştır. Oral uygulamadan sonra emilen dozdan, metabolitler atılan dozun yaklaşık% 40'ını oluşturur. Trospiumun ana metabolik yolunun, daha sonra glukuronik asit ile azoniaspironortropanol oluşumu için benzilik asit konjugasyonu ile esterhidroliz olduğu varsayılır. CYP P450, trospiumun ortadan kaldırılmasına önemli bir katkı sağlamaz. Verileri in vitro - İnsan karaciğer mikrozomlarında, trospiumun yedi CYP P450 izoenzim substratı (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) üzerindeki inhibitör etkilerini araştıran çalışmalar, klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda inhibisyon eksikliğini göstermektedir.
Eliminasyon: Spasmo-Urgenin Neo & reg'in oral uygulamasından sonra trospium için plazma yarılanma ömrü; yakl. Derhal serbest bırakılmış bir formülasyonun oral uygulamasından sonra 14C-etiketli trospium klorür, dışkıda dozun çoğunu (% 85.2) ve idrarda daha düşük bir miktarı (dozun% 5.8'i) geri kazanmıştır. İdrara atılan radyoaktivitenin% 60'ı değişmemiş trospium idi.
Trospium için ortalama renal klerens (29.07 L / saat), ortalama glomerüler filtrasyon oranından 4 kat daha yüksektir, bu da aktif tübüler sekresyonun önemli bir eliminasyon yolu olduğunu gösterir. Yasal olarak da ortadan kaldırılan diğer bağlantılarla eleme için rekabet olabilir.
However, we will provide data for each active ingredient