Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel®, idrar idrar kaçırma, aciliyet ve idrar sıklığı semptomları olan aşırı aktif mesanenin (OAB) tedavisi için belirtilen muskarinik bir antagonisttir.
Sanctura XR uzatılmış salımlı-Capsules®'in önerilen dozu sabahları günde 60 mg'lık bir kapsüldür. Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules® kapsülleri, yemekten en az bir saat önce aç karnına su ile dozlanmalıdır.
Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules®, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) kullanılması önerilmez.
Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules® aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Üriner retansiyon
- mide davranışı
- kontrolsüz dar açılı glokom
- ilaca veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık. Anjiyoödem, döküntü ve anafilaktik reaksiyon bildirilmiştir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Üriner retansiyon riski
Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules® Kapsülleri, idrar retansiyonu riski nedeniyle klinik olarak anlamlı mesane akıntısı tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Anjiyoödem
Trospium klorür ile yüz, dudak, dil ve / veya gırtlak anjiyoödemi bildirilmiştir. Bir durumda, anjiyoödem ilk trospium klorür dozundan sonra meydana geldi. Üst solunum şişmesi ile ilişkili anjiyoödem hayatı tehdit edici olabilir. Dil, hipofarenks veya gırtlak tutulumu meydana gelirse, trospium klorür derhal kesilmeli ve uygun hava yolu olduğundan emin olmak için uygun tedavi ve / veya önlemler alınmalıdır.
Gastrointestinal motilitede azalma
Gastrointestinal obstrüktif hastalıkları olan hastalarda gastrointestinal retansiyon riski nedeniyle Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules® dikkatle uygulanmalıdır. Sanctura XR genişletilmiş salım-Capsules®, diğer antimuskarinik ajanlar gibi, gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve ülseratif kolit, darmatonia ve miyastenia gravis gibi hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Kontrollü dar açılı glokom
Dar açılı glokom için tedavi edilen hastalarda, Sanctura XR genişletilmiş salım-Capsules® sadece potansiyel fayda risklerden daha ağır basarsa ve bu durumlarda sadece dikkatli bir izleme ile kullanılmalıdır.
Merkezi sinir sistemi etkileri
Sanctura XR genişletilmiş salimli-Capsules® ve SANCTURA® antikolinerjik merkezi sinir sistemi (CNS) etkileri ile ilişkilidir. Baş dönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar ve uyku hali gibi çeşitli CNS antikolinerjik etkileri bildirilmiştir. Hastalar, özellikle tedavi veya doz artışından sonra antikolinerjik CNS etkileri belirtileri açısından izlenmelidir. Sanctura XR genişletilmiş kapsül kapsülleri ve reg'i nasıl bildiğinize kadar hastalara ağır makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye edin; seni etkiler. Bir hastanın antikolinerjik CNS etkileri varsa, ilacın dozunun azaltılması veya kesilmesi düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar
Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules®, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) kullanılması önerilmez.
Alkol etkileşimi
Alkol, Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel® uygulamasından sonraki 2 saat içinde tüketilmemelidir. Hastalar ayrıca alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Hasta tavsiye bilgileri
"Görmek FDA onaylı hasta etiketlemesi (HASTA BİLGİLERİ) "
Anjiyoödem
Hastalar Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller ve reg; hayatı tehdit eden hava yolu tıkanıklığına yol açabilecek anjiyoödem üretebilir. Hastalara Sanctura XR uzatılmış salimli kapsülleri derhal bırakmaları tavsiye edilmelidir. ® Dil ödemi, laringofarenks ödemi veya nefes almada zorluk çekiyorsanız derhal bir doktora görünün.
Kullanılmazsa
Tedaviden önce hastalar Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüllerin risklerini ve faydalarını tam olarak anlamalıdır. Özellikle, hastalar Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsülleri ve reg almamaları konusunda bilgilendirilmelidir; Kapsüller:
- Üriner retansiyonunuz olsun;
- mide davranışı;
- kontrolsüz dar açılı glokom;
- Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller® bileşenlerine alerjisi vardır.
Yönetim
Hastalar Sanctura XR uzatılmış salımlı Kapsüllerin önerilen dozu ve uygulaması hakkında bilgilendirilmelidir:
- Sanctura XR genişletilmiş kapsül kapsülleri ve reg alın; Kapsül her gün sabah su ile.
- Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel®'i aç karnına veya yemekten en az 1 saat önce alın.
- Sanctura XR uzatılmış salımlı-Capsules® ile dozlamadan sonraki 2 saat içinde alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.
Yan etkiler
Hastalar sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller ve reg ile en sık görülen yan etkilerin; ağız kuruluğu ve kabızlıktır ve diğer daha az yaygın yan etkilerin mesane boşaltma problemleri, bulanık görme ve ısı secde içerir. Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller® gibi antikolinerjikler baş dönmesine veya bulanık görmeye neden olabileceğinden, ilacın etkileri belirlenene kadar potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler hakkında karar verirken hastalara dikkat etmeleri tavsiye edilmelidir. Hastalar, alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez: trospium klorür ile kanserojenlik çalışmaları 78 hafta veya. 104 hafta boyunca farelerde ve sıçanlarda maksimum uyumlu dozlarda gerçekleştirilir. 200 mg / kg / gün'e kadar (yaklaşık 1 veya.) Uygulanan farelerde veya sıçanlarda kanserojen etki kanıtı bulunmadı. 16 kez (AUC'ye göre), beklenen klinik maruziyet değerleri 60 mg'lık önerilen maksimum dozda (MRHD).
Mutajenez: Trospium klorür testlerde idi in vitro bakteri (Ames testi) ve memeli hücrelerinde (l5178y-mauslymphoma ve CHO hücreleri) veya in vivo fare mikronükleus testinde ne mutajenik ne de genotoksik.
Doğurganlık bozukluğu: 200 mg / kg / gün'e kadar dozlar verilen sıçanlarda doğurganlıkta herhangi bir belirti gözlenmemiştir (AUC'ye dayalı MRHD'ye beklenen klinik maruziyetin yaklaşık 16 katı).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C: Gebe kadınlarda Sanctura XR genişletilmiş salimli-Kapsel® ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules® hamilelik sırasında sadece hastanın potansiyel yararı hasta ve fetus için riskten daha ağır basarsa kullanılmalıdır. Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® tedavisi sırasında hamile kalan kadınların doktorunuza başvurması önerilir.
Trospium klorür, 200 mg / kg / güne kadar dozlar verilen sıçanlarda veya tavşanlarda istatistiksel olarak anlamlı miktarlarda teratojenik değildi. Bu, yaklaşık 16 veya daha fazla sistemik maruziyete karşılık gelir. 60 mg'lık insanlar (MRHD) için önerilen maksimum dozda 32 kez (AUC'ye dayalı) klinik maruziyet. Bununla birlikte, tavşanlarda bir fetus, göbek kırığı ve iskelet malformasyonları dahil olmak üzere, tedavi edilen üç doz grubunun her birinde (MHD'nin 1, 1 ve 32 katı) birkaç malformasyon gösterdi. MRHD'ye (sıçanlarda ve tavşanlarda 20 mg / kg / gün) klinik maruziyete karşılık gelen seviyelerde maternal ve fetal toksisite için bir etki seviyesi gözlenmiştir. Doğumdan önce ve sonra 200 mg / kg / gün'e kadar maruz kalan dişi sıçanların yavrularında gelişimsel toksisite gözlenmemiştir.
İş ve teslimat
Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüllerin iş ve teslimat üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren anneler
Trospium klorür (2 mg / kg oral ve 50 ug / kg intravenöz) emziren sıçanların sütüne (esas olarak bir ana bileşik olarak) sınırlı bir ölçüde (% 1'den az) atılmıştır. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, Sanctura XR uzatılmış salım-Capsules® emzirme sırasında sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda Sanctura XR genişletilmiş salım-Capsules®'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel®'in faz 3 klinik çalışmasında 1165 hastanın% 37'si (n = 428) 65 yaş ve üzerindeyken% 12'si (n = 143) 75 yaş ve üzerindeydi.
Genel olarak, 65 yaş ve üstü ve daha genç denekler arasında etkinlik açısından herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. Sanctura XR, genç deneklere kıyasla 65 yaş ve üstü uzun süreli serbest bırakma-Kapsel® deneklerinde, daha yüksek insidansla aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: ağız kuruluğu, kabızlık, karın ağrısı, dispepsi, idrar yolu enfeksiyonu ve idrar retansiyonu. 75 yaş ve üstü, üç kişi bir sonbahar bildirdi ve biriniz olayla olan ilişkiniz göz ardı edilemedi.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüllerin düzenini önemli ölçüde değiştirebilir. Derhal salimli trospium klorür ile yapılan bir çalışmada, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama EAA'da 4.2 kat ve 1.8 kat artış görülmüştür(0-∞) veya. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Sanctura XR uzatılmış salımlı-Capsules® kullanılması önerilmez. Kreatinin klerensi 30-80 mL / dak olan hastalarda trospium klorürün farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Trospium'un esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yan etki riski daha yüksek olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunun Sanctura XR genişletilmiş salım-Kapsel®'e maruz kalma üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Derhal salimli 40 mg trospium klorür alan hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, ortalama Cmax% 12 veya artmıştır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Bununla birlikte, orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Sanctura XR uzun süreli salım-Kapsel® uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler, iki fazlı 3 çift kör, plasebo kontrollü çalışmada (n = l 165) 12 hafta boyunca 578 hastada sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® kapsüllerine maruz kalmayı yansıtmaktadır. Bu çalışmalar,% 86'sı kadın ve% 85'i Kafkas olan 21 ila 90 yaş arası aşırı aktif mesane hastalarını içeriyordu. Hastalara günlük 60 mg doz Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® verildi. Bu çalışmalardaki hastalar, bir yıla kadar Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® 60 mg ile tedaviye devam etme hakkına sahipti. Bu iki kontrollü çalışmadan bir araya gelen 769 ve 238 hasta, sırasıyla en az 24 ve 52 hafta boyunca Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel® ile tedavi gördü.
157 (% 27.2) Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel® hastası ve bir veya daha fazla çift kör tedavisi olan 98 (% 16.7) plasebo hastası vardı - muayene uzmanının en azından muhtemelen ilişkili olduğu düşünülen advers olaylar (Teae) çalışma ilaçları. En yaygın şikayetler, bildirildiği takdirde tedavinin başlangıcında (genellikle ilk hafta içinde) yaygın olan ağız kuruluğu ve kabızlıktı. İki faz 3 çalışmada, kabızlık, ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu, günde 60 mg Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® ile tedavi edilen hastaların sırasıyla% 1,% 0.7 ve% 0.5'inde kesilmeye yol açmıştır. Plasebo grubunda ağız kuruluğu veya idrar retansiyonu ve kabızlık nedeniyle sütten kesme yoktu.
Sanctura XR uzun süreli salimli kapsüller alan hastalarda ve plasebo alan hastalarda ciddi advers olayların insidansı ® ile benzerdi. Her iki tedavi grubu grubunda da, araştırmacıların muhtemelen çalışma ilacıyla ilişkili olduğu düşünülen, tedaviye bağlı ciddi advers olaylar yönlendirilmemiştir.
Tablo 1, denetçinin çalışma ilacı ile ilişkili olarak değerlendirdiği, Sanctura XR genişletilmiş salimli-Kapsel® hastalarının en az% 1'inde rapor ettiği ve Sanctura XR genişletilmiş- için daha yaygın olduğu çalışmalardan ortaya çıkan advers olayların tedavisini listelemektedir. salım - Capsules® grubu plasebodan daha fazla.
Tablo 1: Muayene uzmanı tarafından muhtemelen tedaviyle ilişkili olarak sınıflandırılan ve genişletilmiş salimli® grubuna sahip sanctura XR kapsülleri için plasebodan daha yaygın olan hastaların en az% 1'inde bildirilen tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | sanctura XR Genişletilmiş Salım Kapsülleri ve Reg; N = 578 | |
ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 62 (10.7) |
< | 9 (1.5) | 49 (8.5) |
Kuru göz | 1 (0.2) | 9 (1.6) |
Şişkinlik | 3 (0.5) | 9 (1.6) |
Bulantı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Karın ağrısı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dispepsi | 4 (0.7) | 7 (1.2) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 5 (0.9) | 7 (1.2) |
Kabızlık kötüleşti | 3 (0.5) | 7 (1.2) |
Karın uzaması | 2 (0.3) | 6 (1.0) |
Burun kuruluğu | 0 (0.0) | 6 (1.0) |
Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüllerin ve reg; tedavi edilen hastalar ve daha sık Sanctura XR genişletilmiş salım kapsülleri ve reg; plasebo olarak, araştırmacı tarafından en azından muhtemelen tedavi ile bağlantılı olarak değerlendirildi: görme bulanık, dışkı sert, sırt ağrısı, uyuşukluk, idrar retansiyonu, ve kuru cilt.
Tablo 2, tüm sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller® hastalarının en az% 2'sinde ve araştırmacıya bakılmaksızın Die sanctura XR genişletilmiş salimli-Kapsel® grubu için plasebodan daha fazla olan çalışmalar için tedaviyle ilgili tüm advers olayları listelemektedir. ilaç ilişkisi hakkındaki kararlar bildirilmiştir.
Tablo 2: Tedaviyle ilgili bildirilen ilişkiye bakılmaksızın ve plasebodan daha sık sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller® grubu için hastaların en az% 2'sinde bildirilen tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 | Sanctura XR Genişletilmiş Salım Kapsülleri® N = 578 | |
ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 64 (11.1) |
< | 10 (1.7) | 52 (9.0) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 29 (4.9) | 42 (7.3) |
Nazofarenjit | 10 (1.7) | 17 (2.9) |
< | 9 (1.5) | 13 (2.2) |
Ek yan etkiler, Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüllerin% 2'sinden daha azında rapor edilmiştir & # 38; reg; tedavi edilen hastalar ve Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® için plaseboya kıyasla iki kat daha yaygın, bildirilen tedaviye bakılmaksızın: taşikardi, kuru gözler, Karın ağrısı, Dispepsi, Karında şişkinlik, Kabızlık kötüleşti, burun kuruluğu, ve döküntü.
Açık etiketli tedavi aşamasında, Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüllere en az 6 ay maruz kalan 769 hastada bildirilen en yaygın şikayetler şunlardır: kabızlık ve ağız kuruluğu. Araştırmacı tarafından tedavi ile potansiyel olarak ilişkili olduğu tespit edilenlerden biri de dahil olmak üzere birçok hastada idrar yolu enfeksiyonları ve döküntüleri bildirilmiştir. Açık tedavi aşamasında, idrar yolu enfeksiyonu, iki idrar retansiyon olayı ve kabızlığı ağırlaştıran çeşitli advers olayların ciddi olduğu bildirilmiştir.
Deneyim Pazarlama sonrası
Onaydan sonra trospium klorür kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Gastrointestinal gastrit; Kardiyovasküler çarpıntı, supraventriküler taşikardi, göğüs ağrısı, senkop, "hipertansif kriz"; İmmünolojik-Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem; Sinir sistemi - baş dönmesi, konfüzyon, görme sorunları, halüsinasyonlar, uyku hali ve deliryum;.
Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® dahil antimuskarinik ajanlarla aşırı doz, ciddi antimuskarinik etkilere yol açabilir. Semptomlara bağlı olarak destekleyici tedavi verilmelidir. Doz aşımı durumunda EKG izleme önerilir.
İstemsiz detrusor kasılmaları ile karakterize edilen rahatsızlıkları olan hastalarda, derhal salınan bir trospium klorür formülasyonunun ürodinamik değişkenler üzerindeki etkilerini değerlendirmek için plasebo kontrollü çalışmalar yapılmıştır. Sonuçlar, trospium klorürün ilk detrusor kasılmasında maksimum kistometrik mesane kapasitesini ve hacmini arttırdığını göstermiştir.
Elektrofizyoloji
QT aralığı üzerinde derhal trospium klorür salınımı ile günde iki kez 20 mg ve günde iki kez 100 mg'a kadar bir formülasyonun etkisi tek kördü, randomize, plasebo ve aktif (Moksifloksasin günde 400 mg) 18 ila 45 yaş arası 170 erkek ve kadın sağlıklı kişide 5 günlük paralel çalışma kontrollü. QT aralığı 24 saatlik bir süre boyunca kararlı durumda ölçüldü. Trospium klorür, sabit ölçüm sırasında asla düzeltilmiş (QTcI) veya Fridericia düzeltilmiş (QTcF) QT aralığındaki bir artışla ilişkilendirilmezken, moksifloksasin 6.4 msn QTcF'lik bir artışla ilişkilendirilmiştir .
Bu çalışmada, trospium klorür alan hastalarda beş günlük tedaviden sonra moksifloksasin veya plasebo alan deneklere göre asemptomatik, spesifik olmayan T dalgası inversiyonları daha sık gözlenmiştir. Klinik önemi Bu çalışmada T-wellenin versiyonu bilinmemektedir. Bu bulgu, 591 hastada yapılan 2 plasebo kontrollü klinik çalışmadan aşırı aktif mesane hastalarında rutin güvenlik izleme sırasında gözlenmiştir, derhal salım ile günde iki kez 20 mg trospium klorür ile tedavi edildi, 578 hastada 2 plasebo kontrollü klinik çalışmada hala gözlenmiştir, sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller® kapsülleri ile işlenir.
Bu çalışmada, çok, trospium klorürün derhal salınması ile formülasyon, kalp atış hızında bir artış ile ilişkilendirildi, plazma konsantrasyonundaki bir artışla ilişkili olan, 20 mg doz için dakikada 9 atım ve 100 mg doz için dakikada 18 atım plaseboya kıyasla kalp atış hızında ortalama bir artış. İki fazda 3 Sanctura XR genişletilmiş salimli kapsüller ve reg; Her iki çalışmada da kalp atış hızındaki plaseboya kıyasla ortalama artış çalışmaları dakikada yaklaşık 3 atımdı.
Emilim : 20 mg'lık bir ani salım dozunun ortalama mutlak biyoyararlanımı% 9.6'dır (aralık% 4.0-16.1). Tek bir 60 mg Sanctura XR uzatılmış salımlı-Capsules® dozundan sonra, dozdan 5.0 saat sonra 2.0 ng / mL'lik pik plazma konsantrasyonu (Cmax) meydana geldi. Buna karşılık, trospium klorürün derhal salınması ile 20 mg'lık tek bir formülasyon dozundan sonra Cmax 2.7 ng / mL idi .
Yiyeceklerin etkisi: yüksek yağ içeriğine (% 50) sahip bir yemekten hemen sonra sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® kapsüllerinin uygulanması, AUC için trospium klorürün oral biyoyararlanımını% 35 oranında azaltmıştır(0-yük) ve Cmax için% 60 oranında. Tmax ve t gibi diğer farmakokinetik parametreler1/2 yiyecek varlığında değişmeden kaldı.
60 mg Sanctura XR uzatılmış salimli-Capsules®'in tek bir dozu için ortalama (± standart sapma) farmakokinetik parametrelerin bir özeti tablo 3'te verilmiştir.
Tablo 3: Sağlıklı gönüllülerde tek bir 60 mg oral Sanctura XR uzatılmış salımlı Kapsül dozu için ortalama (± SD) Farmakokinetik parametre tahminleri
Tedavi | AUC (0-24) (ng «h / mL) | Cmax (ng / mL) | Tmaxa (H) | t½b (H) |
Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® 60 mg | 18.0 ± 13.4 | 2.0 ± 1.5 | 5.0 (3.0-7.5) | 36 ± 22 |
a Tmax medyan (aralık) olarak belirtilir. b t½ kesinlikle birkaç (10) kutu idi. |
Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel® için ortalama numune konsantrasyon süresi (+ standart sapma) profili Şekil 1'de gösterilmektedir.
Şekil 1: Sağlıklı gönüllülerde tek bir 60 mg oral Sanctura XR uzatılmış salım-Kapsel® dozu için ortalama (+ SD) konsantrasyon-zaman profili
Yüksek (% 50) yağ içeriği yeminden hemen sonra Sanctura XR uzatılmış salimli-Capsules® kapsüllerinin uygulanması, trospium klorürün oral biyoyararlanımını AUC için% 35 azaltır(0-yük) ve Cmax için% 60'a kadar. Tmax ve t½ gibi diğer farmakokinetik parametreler gıda varlığında değişmemiştir. Antasitlerle birlikte uygulama, SANCTURA XR®'ın oral biyoyararlanımı üzerinde tutarsız bir etkiye sahipti.
Dağıtım: Kullanılan değerlendirme yöntemine bağlı olarak, bir konsantrasyon aralığı trospium klorür (0.5-50 mcg / L) inkübe edildiğinde protein bağlanması% 50 ila 85 arasındaydı in vitro insan serumu ile.
Oranı 3Plazmada tam kan dolandırıcılığına H-trospium klorür 1.6: 1. Bu oran çoğunluğun olduğunu gösterir 3H - trospium klorür plazmada dağıtılır.
Trospium klorür yaygındır, görünür dağılım hacmi> 600 L'dir .
Metabolizma : insanlarda trospium'un metabolik yolu tam olarak tanımlanmamıştır. Oral uygulamadan sonra emilen dozdan, metabolitler atılan dozun yaklaşık% 40'ını oluşturur. Trospiumun ana metabolik yolunun, daha sonra glukuronik asit ile azoniaspironortropanol oluşumu için benzilik asit konjugasyonu ile esterhidroliz olduğu varsayılır. CYP P450, trospiumun ortadan kaldırılmasına önemli bir katkı sağlamaz. Verileri in vitro - İnsan karaciğer mikrozomlarında, trospiumun yedi CYP P450 izoenzim substratı (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) üzerindeki inhibitör etkilerini araştıran çalışmalar, klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda inhibisyon eksikliğini göstermektedir.
Eliminasyon: oral uygulamadan sonra trospium için plazma yarılanma ömrü. Sanctura XR uzatılmış salimli kapsüller® yakl. Derhal serbest bırakılmış bir formülasyonun oral uygulamasından sonra 14C-etiketli trospium klorür, dışkıda dozun çoğunu (% 85.2) ve idrarda daha düşük bir miktarı (dozun% 5.8'i) geri kazanmıştır. İdrara atılan radyoaktivitenin% 60'ı değişmemiş trospium idi.
Trospium için ortalama renal klerens (29.07 L / saat), ortalama glomerüler filtrasyon oranından 4 kat daha yüksektir, bu da aktif tübüler sekresyonun önemli bir eliminasyon yolu olduğunu gösterir. Yasal olarak da ortadan kaldırılan diğer bağlantılarla eleme için rekabet olabilir.
However, we will provide data for each active ingredient