Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Dozaj formları ve güçlü yanları
SANCTURA XR® 60 mg kapsül olarak tedarik edilir (beyaz opak gövde ve turuncu opak kapak, SAN 60 ile basılmıştır).
SANCTURA XR® 60 mg kapsül (beyaz opak gövde ve turuncu opak kapak, SAN 60 ile basılmış) olarak verilir: 60 mg kapsül, 30 ml, HDPE şişe: NDC 0023-9350-30
kontrollü oda sıcaklığında 20 ° ila 25 ° C (68 ° ila 77 ° F) saklayın. 15 ° ila 30 ° C arasında geziye izin verilir (bkz USP).
İçin üretilmiştir: Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, U. S. A. Made: Catalent Pharma Solutions, Inc. Somerset, NJ 08873, U.S.A .
SANCTURA XR®, idrar kaçırma, aciliyet ve idrar sıklığı semptomları ile aşırı aktif mesanenin (OAB) tedavisi için belirtilen muskarinik bir antagonisttir.
Önerilen SANCTURA XR® dozu sabahları günde 60 mg'lık bir kapsüldür. SANCTURA XR® kapsülleri, yemekten en az bir saat önce aç karnına su ile dozlanmalıdır.
SANCTURA XR®'nin ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dakikanın altında) kullanılması önerilmez .
SANCTURA XR® aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Üriner retansiyon
- mide tutma
- kontrolsüz dar açılı glokom
- ilaca veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık. Anjiyoödem, döküntü ve anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Üriner retansiyon riski
SANCTURA XR & reg; Kapsüller, idrar yolu enfeksiyonu riski nedeniyle klinik olarak anlamlı mesane drenaj tıkanıklığı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır Tutma.
Anjiyoödem
Trospium klorür ile yüz, dudak, dil ve / veya gırtlak anjiyoödemi bildirilmiştir. Bir durumda, anjiyoödem ilk trospium klorür dozundan sonra meydana geldi. Üst solunum şişmesi ile ilişkili anjiyoödem hayatı tehdit edici olabilir. Dil, hipofarenks veya gırtlak tutulumu meydana gelirse, trospium klorür derhal kesilmeli ve uygun hava yolu olduğundan emin olmak için uygun tedavi ve / veya önlemler alınmalıdır.
Gastrointestinal motilitede azalma
SANCTURA XR® gastrointestinal bozukluğu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır mide retansiyonu riski nedeniyle obstrüktif bozukluklar. SANCTURA XR®, diğer antimuskarinik ajanlar gibi azalabilir. Motilite ve ülseratif kolit gibi hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır bağırsak atonisi ve miyastenia gravis.
Kontrollü dar açılı glokom
Dar açılı glokom tedavisi gören hastalarda SANCTURA XR & reg; gerekir yalnızca potansiyel faydalar risklerden ağır basarsa ve bu koşullar altında kullanılır sadece dikkatli bir izleme ile.
Merkezi sinir sisteminin etkileri
SANCTURA XR® ve SANCTURA® antikolinerjiklerle ilişkilidir. Sinir sisteminin etkileri (CNS) . Çeşitli CNS baş dönmesi, konfüzyon dahil antikolinerjik etkiler bildirilmiştir Halüsinasyonlar ve uyuşukluk. Hastalar antikolinerjik belirtileri açısından izlenmelidir CNS etkileri, özellikle tedaviye başladıktan veya dozu artırdıktan sonra. Hastalara nasıl olduğunu bilinceye kadar ağır makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye edin SANCTURA XR ® sizi etkiler. Bir hasta antikolinerjik CNS ise İlacın etkileri, dozunun azaltılması veya kesilmesi düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar
SANCTURA XR®'nin ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez (Kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az).
Alkol ile etkileşim
Alkol, SANCTURA XR® uygulamasıyla 2 saat içinde tüketilmemelidir. Hastalar ayrıca alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Hasta tavsiye bilgileri
"Görmek FDA onaylı hasta etiketlemesi (HASTA BİLGİLERİ) "
Anjiyoödem
Hastalar SANCTURA XR & reg; hayatı tehdit eden solunum tıkanıklığına yol açabilecek anjiyoödem üretebilir. Hastalara derhal SANCTURA XR® tedavisi almayı bırakmaları ve dil ödemi, laringofarenks ödemi veya nefes almada zorluk çekmeleri durumunda derhal bir doktora görünmeleri tavsiye edilmelidir.
Kullanılmazsa
Tedaviden önce hastalar SANCTURA XR®'ın risklerini ve faydalarını tam olarak anlamalıdır. Özellikle, hastalar aşağıdaki durumlarda herhangi bir sanctura XR® kapsülü almamaları konusunda bilgilendirilmelidir
- Üriner retansiyonunuz olsun;
- mide tutma;
- kontrolsüz dar açılı glokom;
- SANCTURA XR®'ın herhangi bir bileşenine alerjisi vardır.
Yönetim
Hastalar önerilen dozaj ve SANCTURA XR® uygulaması hakkında bilgilendirilmelidir:
- Sabahları su ile günlük bir SANCTURA XR® kapsülü alın.
- SANCTURA XR®'i aç karnına veya yemekten en az 1 saat önce alın.
- SANCTURA XR & reg ile dozlamadan sonra 2 saat içinde alkollü içeceklerin kullanılması; tavsiye edilmez.
Yan etkiler
Hastalar SANCTURA XR & reg ile en sık görülen yan etkilerin; ağız kuruluğu ve kabızlıktır ve diğer daha az yaygın yan etkilerin mesaneyi boşaltma, bulanık görme ve ısı secde ile ilgili problemlerdir. SANCTURA XR® gibi antikolinerjikler baş dönmesine veya bulanık görmeye neden olabileceğinden, hastalar ilacın etkileri belirlenene kadar potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler hakkında karar verirken dikkatli olmalıdırlar. Hastalar, alkolün antikolinerjiklerin neden olduğu uyuşukluğu artırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez: trospium klorür ile kanserojenlik çalışmaları farelerde ve sıçanlarda 78 hafta veya. 104 hafta boyunca maksimum tolere edilen dozlar. Kanserojen etki olduğuna dair bir kanıt yoktu 200 mg / kg / gün'e kadar uygulanan fareler veya sıçanlar (yaklaşık. Zaman (AUC'ye göre), beklenen klinik maruziyet seviyeleri 60 mg'lık insanlar (MRHD) için önerilen maksimum doz.
Mutajenez: Trospium klorür ne mutajenik ne de genotoksikti testlerde in vitro bakteri (Ames testi) ve memeli hücrelerinde (L5178Y Fare lenfoma ve CHO hücreleri) veya in vivo fare mikronükleus testinde.
Doğurganlık bozukluğu: doğurganlık bozukluğu belirtisi yoktu sıçanlarda uygulanan 200 mg / kg / güne kadar gözlenen dozlar (yaklaşık 16 kat daha fazla) AUC'ye göre MRHD'ye beklenen klinik maruziyet).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C: yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlarda SANCTURA XR®. SANCTURA XR® sırasında kullanılmalıdır Hamilelik sadece potansiyel fayda hasta riskinden daha ağır basarsa hasta ve fetus. SANCTURA XR® tedavisi sırasında hamile kalan kadınlar doktorunuza başvurmanız önerilir.
Trospium klorür, 200 mg / kg / güne kadar dozlar verilen sıçanlarda veya tavşanlarda istatistiksel olarak anlamlı miktarlarda teratojenik değildi. Bu, yaklaşık 16 veya daha fazla sistemik maruziyete karşılık gelir. 60 mg'lık insanlar (MRHD) için önerilen maksimum dozda 32 kez (AUC'ye dayalı) klinik maruziyet. Bununla birlikte, tavşanlarda bir fetus, göbek kırığı ve iskelet malformasyonları dahil olmak üzere, tedavi edilen üç doz grubunun her birinde (MHD'nin 1, 1 ve 32 katı) birkaç malformasyon gösterdi. MRHD'ye (sıçanlarda ve tavşanlarda 20 mg / kg / gün) klinik maruziyete karşılık gelen seviyelerde maternal ve fetal toksisite için bir etki seviyesi gözlenmiştir. Doğumdan önce ve sonra 200 mg / kg / gün'e kadar maruz kalan dişi sıçanların yavrularında gelişimsel toksisite gözlenmemiştir.
İş ve teslimat
SANCTURA XR kapsüllerinin doğum ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Emziren anneler
Trospium klorür (2 mg / kg oral ve 50 ug / kg intravenöz) emziren sıçanların sütüne (esas olarak bir ana bileşik olarak) sınırlı bir ölçüde (% 1'den az) atılmıştır. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, SANCTURA XR® emzirme sırasında sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda SANCTURA XR®'nin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
SANCTURA XR®'ın faz 3 klinik çalışmasında 1165 hastanın% 37'si (n = 428) 65 yaş ve üzerindeyken,% 12'si (n = 143) 75 yaş ve üzerindeydi.
Genel olarak, 65 yaş ve üstü ve daha genç denekler arasında etkinlik açısından herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. SANCTURA XR & reg ile; 65 yaş ve altındaki deneklere kıyasla, daha yüksek insidansla aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: ağız kuruluğu, kabızlık, karın ağrısı, dispepsi, idrar yolu enfeksiyonu ve idrar retansiyonu. 75 yaş ve üstü, üç kişi bir sonbahar bildirdi ve biriniz olayla olan ilişkiniz göz ardı edilemedi.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az) önemli olabilir SANCTURA XR®'ın düzenini değiştirin. Derhal salım drospium üzerine bir çalışmada Klorür, ortalama EAA'da 4.2 kat ve 1.8 kat artış(0-∞) ve Cmax, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda gösterilmiştir. SANCTURA XR & reg kullanımı; Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmez . Trospium klorürün farmakokinetiği hastalarda araştırılmamıştır kreatinin klerensi 30-80 mL / dak.
Trospium'un esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yan etki riski daha yüksek olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunun SANCTURA XR®'a maruz kalma üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Derhal salimli 40 mg trospium klorür alan hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, ortalama Cmax% 12 veya artmıştır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Bununla birlikte, orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda SANCTURA XR® uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Digoksin: 20 mg eşzamanlı kullanım SANCTURA® (trospium klorür derhal salım) günde iki kez kararlı durumda ve tek bir doz 0.5 mg digoksin 40 erkek ve kadın denekle yapılan bir çapraz çalışmada farmakokinetik üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır her iki ilacın.
Antazida: etkiyi değerlendirmek için bir ilaç etkileşimi çalışması yapılmıştır farmakokinetik üzerine alüminyum hidroksit ve magnezyum karbonat içeren bir antasitin SANCTURA XR® (n = l 1). Ortalama olarak trospium sistemik maruziyeti antasitlerle karşılaştırılabilir ve antasitsizdi, 5 kişi de bir tane gösterdi Antasitlerin varlığında trospium maruziyetinde artış veya azalma.
Metformin: SANCTURA'da bir ilaç etkileşimi çalışması yapılmıştır XR ve reg; Glucophage® (metformin) ile günde bir kez 60 mg uygulandı Hidroklorür) 44 sağlıklı yatarak tedavi koşullarında günde iki kez 500 mg Subtanlar. İki kez derhal salınan 500 mg metformin tabletlerin eşzamanlı kullanımı günlük olarak, trospiumun sistemik kararlı durum maruziyeti yakl. Orta EAA için% 290-24 ve orta Cmax için% 34. Düşüşün etkisi SANCTURA XR®'ın etkinliğine trospium maruziyetinde bilinmemektedir. Kararlı durum metformin farmakokinetiği, ile veya onsuz uygulandığında karşılaştırılabilirdi Ayıkken günde bir kez 60 mg SANCTURA XR®. Metforminin etkisi trospium PK'de daha yüksek dozlarda bilinmemektedir.
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C: yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlarda SANCTURA XR®. SANCTURA XR® sırasında kullanılmalıdır Hamilelik sadece potansiyel fayda hasta riskinden daha ağır basarsa hasta ve fetus. SANCTURA XR® tedavisi sırasında hamile kalan kadınlar doktorunuza başvurmanız önerilir.
Trospium klorür, 200 mg / kg / güne kadar dozlar verilen sıçanlarda veya tavşanlarda istatistiksel olarak anlamlı miktarlarda teratojenik değildi. Bu, yaklaşık 16 veya daha fazla sistemik maruziyete karşılık gelir. 60 mg'lık insanlar (MRHD) için önerilen maksimum dozda 32 kez (AUC'ye dayalı) klinik maruziyet. Bununla birlikte, tavşanlarda bir fetus, göbek kırığı ve iskelet malformasyonları dahil olmak üzere, tedavi edilen üç doz grubunun her birinde (MHD'nin 1, 1 ve 32 katı) birkaç malformasyon gösterdi. MRHD'ye (sıçanlarda ve tavşanlarda 20 mg / kg / gün) klinik maruziyete karşılık gelen seviyelerde maternal ve fetal toksisite için bir etki seviyesi gözlenmiştir. Doğumdan önce ve sonra 200 mg / kg / gün'e kadar maruz kalan dişi sıçanların yavrularında gelişimsel toksisite gözlenmemiştir.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler SANCTURA XR & reg; İki faz 3 çift kör, plasebo kontrollü çalışmada (n = l 165) 12 hafta boyunca 578 hastada kapsüller. Bu çalışmalar,% 86'sı kadın ve% 85'i Kafkas olan 21 ila 90 yaş arası aşırı aktif mesane hastalarını içeriyordu. Hastalara günlük 60 mg SANCTURA XR® dozu verildi. Bu çalışmalardaki hastalar SANCTURA XR® 60 mg ile bir yıla kadar tedaviye devam etme hakkına sahipti. Bu iki kontrollü çalışmadan bir araya gelen 769 ve 238 hasta, sırasıyla en az 24 ve 52 hafta boyunca SANCTURA XR® ile tedavi gördü.
157 (% 27.2) SANCTURA XR® hastası ve bir veya daha fazla çift kör tedavisi olan 98 (% 16.7) plasebo hastası vardı - muayene uzmanının en azından çalışma ilaçlarıyla ilişkili olduğu düşünülen acil advers olaylar (çay). En yaygın şikayetler, bildirildiği takdirde tedavinin başlangıcında (genellikle ilk hafta içinde) yaygın olan ağız kuruluğu ve kabızlıktı. İki faz 3 çalışmada, kabızlık, ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu, SANCTURA XR & reg ile tedavi edilen hastaların% 1,% 0.7 ve% 0.5'inde kesilmeye yol açmıştır; Günde 60 mg. Plasebo grubunda ağız kuruluğu veya idrar retansiyonu ve kabızlık nedeniyle sütten kesme yoktu.
Ciddi advers olayların insidansı SANCTURA XR® alan hastalarda ve plasebo alan hastalarda benzerdi. Her iki tedavi grubu grubunda da, araştırmacıların muhtemelen çalışma ilacıyla ilişkili olduğu düşünülen, tedaviye bağlı ciddi advers olaylar yönlendirilmemiştir.
Tablo 1, denetçinin SANCTURA XR® hastalarının en az% 1'inde bildirilen ve SANCTURA XR® grubu için plasebodan daha yaygın olan çalışma ilaçlarıyla ilişkili olarak değerlendirdiği çalışmalardan tedaviye bağlı advers olayları listelemektedir .
Tablo 1: Tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
araştırmacının en azından% 1'inde en azından muhtemelen olduğu gibi değerlendirilir
tedavi için ve daha sık SANCTURA XR & reg için; Plasebodan daha grup
SANCTURA XR® ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azında ve SANCTURA XR®'da plasebodan daha yaygın olarak bildirilen ek advers olaylar, araştırmacı tarafından en azından muhtemelen tedavi ile bağlantılı olarak değerlendirildi: bulanık görme, sert dışkı, sırt ağrısı, uyuşukluk, idrar retansiyonu ve kuru cilt.
Tablo 2, tüm SANCTURA XR® hastalarının en az% 2'sinde bildirilen ve araştırmacının uyuşturucu hakkındaki kararına bakılmaksızın SANCTURA XR® grubu için plasebodan daha yaygın olan çalışmalar için tedaviyle ilgili tüm advers olayları listelemektedir. ilişkisi.
Tablo 2: Tedaviye bağlı advers olayların görülme sıklığı
bildirilen tedavi ilişkisine bakılmaksızın hastaların en az% 2'sinde
ve daha sık SANCTURA XR & reg için; Plasebodan daha grup
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 62 (10.7) |
Kabızlık | 9 (1.5) | 49 (8.5) |
Kuru göz | 1 (0.2) | 9 (1.6) |
Şişkinlik | 3 (0.5) | 9 (1.6) |
Bulantı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Karın ağrısı | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dispepsi | 4 (0.7) | 7 (1.2) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 5 (0.9) | 7 (1.2) |
Kabızlık kötüleşti | 3 (0.5) | 7 (1.2) |
Karın uzaması | 2 (0.3) | 6 (1.0) |
Burun kuruluğu | 0 (0.0) | 6 (1.0) |
SANCTURA XR® ile tedavi edilen hastaların% 2'sinden azında ve SANCTURA XR® ile plaseboya kıyasla iki kat daha fazla görülen ek yan etkiler: taşikardi, kuru gözler, karın ağrısı, hazımsızlık, karın şişkinliği , kabızlık kötüleşti, kuru burun ve döküntü.
Açık etiket tedavi aşamasında, en az 6 ay SANCTURA XR®'a maruz kalan 769 hastada en sık şikayet bildirilmiştir: kabızlık ve ağız kuruluğu. Araştırmacı tarafından tedavi ile potansiyel olarak ilişkili olduğu tespit edilenlerden biri de dahil olmak üzere birçok hastada idrar yolu enfeksiyonları ve döküntüleri bildirilmiştir. Açık tedavi aşamasında, idrar yolu enfeksiyonu, iki idrar retansiyon olayı ve kabızlığı ağırlaştıran çeşitli advers olayların ciddi olduğu bildirilmiştir.
Deneyim Pazarlama sonrası
Onaydan sonra trospium klorür kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Gastrointestinal gastrit; Kardiyovasküler çarpıntı, supraventriküler taşikardi, göğüs ağrısı, senkop, "hipertansif kriz"; İmmünolojik-Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem; Sinir sistemi - baş dönmesi, konfüzyon, görme sorunları, halüsinasyonlar, uyku hali ve deliryum;.
MedDRA tercih edilen terim | Hasta sayısı (%) | |
Plasebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Ağız kuruluğu | 22 (3.7) | 64 (11.1) |
Kabızlık | 10 (1.7) | 52 (9.0) |
İdrar yolu enfeksiyonu | 29 (4.9) | 42 (7.3) |
Nazofarenjit | 10 (1.7) | 17 (2.9) |
Grip | 9 (1.5) | 13 (2.2) |
SANCTURA XR® dahil antimuskarinik ajanlarla aşırı doz, ciddi antimuskarinik etkilere yol açabilir. Semptomlara bağlı olarak destekleyici tedavi verilmelidir. Doz aşımı durumunda EKG izleme önerilir.
İstemsiz detrusor kasılmaları ile karakterize edilen rahatsızlıkları olan hastalarda, derhal salınan bir trospium klorür formülasyonunun ürodinamik değişkenler üzerindeki etkilerini değerlendirmek için plasebo kontrollü çalışmalar yapılmıştır. Sonuçlar, trospium klorürün ilk detrusor kasılmasında maksimum kistometrik mesane kapasitesini ve hacmini arttırdığını göstermiştir.
Elektrofizyoloji
Günde iki kez 20 mg ve günde iki kez 100 mg'a kadar olan etki derhal salım Trospium klorürün QT aralığına formülasyonu tek kör olarak değerlendirildi randomize, plasebo ve aktif (günde 400 mg moksifloksasin) kontrollü, 5 günlük paralel çalışma 18 ila 45 yaş arası 170 erkek ve kadın sağlıklı gönüllü. QT aralığı 24 saat boyunca ölçüldü Kararlı durumda dönem. Trospium klorür, bireysel aktivitedeki bir artışla ilişkili değildi (QTcI) veya Fridericia sürekli (QTcF) QT aralığını herhangi bir zamanda düzeltti moksifloksasin bir 6 ile ilişkilendirilirken durum ölçümü. 4 milisaniyeyi artırın QTcF .
Bu çalışmada, trospium klorür alan hastalarda beş günlük tedaviden sonra moksifloksasin veya plasebo alan deneklere göre asemptomatik, spesifik olmayan T dalgası inversiyonları daha sık gözlenmiştir. Klinik önemi Bu çalışmada T-wellenin versiyonu bilinmemektedir. Bu bulgu, günde iki kez derhal salınan 20 mg trospium klorür ile tedavi edilen 591 hastada aşırı aktif mesane hastalarında rutin güvenlik izleme sırasında, SANCTURA XR® kapsülleri ile tedavi edilen 578 hastada 2 plasebo kontrollü klinik çalışmada gözlenmemiştir. .
Bu çalışmada, çok, trospium klorürün derhal salınması ile formülasyon, kalp atış hızında bir artış ile ilişkilendirildi, plazma konsantrasyonundaki bir artışla ilişkili olan, 20 mg doz için dakikada 9 atım ve 100 mg doz için dakikada 18 atım plaseboya kıyasla kalp atış hızında ortalama bir artış. SANCTURA XR & reg tarafından yapılan iki faz 3 çalışmada; Her iki çalışmada da plaseboya kıyasla kalp atış hızındaki ortalama artış dakikada yaklaşık 3 atımdı.
Emilim : 20 mg'lık bir ani salımın mutlak biyoyararlanımı Doz% 9.6'dır (aralık% 4.0-16.1). Tek bir 60 mg SANCTURA XR® dozundan sonra, 2.0 ng / mL'lik maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) dozdan 5.0 saat sonra meydana geldi. Buna karşılık, 20 mg'lık tek bir dozdan sonra derhal salınan bir formülasyon trospium klorür sahtekarlığı Cmax 2.7 ng / mL .
Yiyeceklerin etkisi: SANCTURA XR & reg; Hemen kapsül yüksek (% 50) yağ içeriğine sahip bir yemekten sonra, trospiumun oral biyoyararlanımı azaltıldı AUC için% 35 oranında klorür(0-yük) ve Cmax için% 60 oranında. Diğer farmakokinetik Tmax ve t gibi parametreler1/2 varlığındaydı Gıda.
Tek bir 60 mg SANCTURA XR® dozu için ortalama (± standart sapma) farmakokinetik parametrelerin bir özeti tablo 3'te verilmiştir.
Tablo 3: Ortalama (± SD) farmakokinetik parametre tahminleri
sağlıklı gönüllülerde tek bir 60 mg oral doz SANCTURA XR® için
SANCTURA XR® için ortalama numune konsantrasyon süresi (+ standart sapma) profili Şekil 1'de gösterilmektedir.
Şekil 1: Tek bir tane için ortalama (+ SD) konsantrasyon zaman profili
Sağlıklı gönüllülerde 60 mg oral SANCTURA XR® dozu
Tedavi | AUC (0-24) (ng «h / mL) |
Cmax (ng / mL) |
Tmaxa (H) |
t½b (H) |
SANCTURA XR® 60 mg | 18.0 ± 13.4 | 2.0 ± 1.5 | 5.0 (3.0-7.5) | 36 ± 22 |
a Tmax medyan (aralık) olarak ifade edilir. b t½ birkaç (10) dozdan sonra belirlendi. |
SANCTURA XR & reg; Yükseklerden hemen sonra kapsüller (% 50) Yağ içeriği küspesi, trospium klorürün oral biyoyararlanımını% 35 azaltır AUC için(0-yük) - ve Cmax için% 60. Diğer farmakokinetik parametreler Tmax ve t½ gibi yiyeceklerin varlığında değişmeden kalmıştır. Birlikte yönetim antasitler ile SANCTURA'nın oral biyoyararlanımı üzerinde tutarsız bir etkisi olmuştur XR®.
Dağıtım: Protein bağlanması bağlı olarak% 50 ila 85 arasında değişmektedir bir dizi trospium konsantrasyonu kullanıldığında kullanılan değerlendirme yöntemine göre Klorür (0.5-50 mcg / L) inkübe edildi in vitro insan serumu ile.
Oranı 3Plazmada tam kan dolandırıcılığına H-trospium klorür 1.6: 1. Bu oran çoğunluğun olduğunu gösterir 3H-trospium klorürdür plazmada dağıtılır.
Trospium klorür yaygındır, görünür dağılım hacmi> 600 L'dir .
Metabolizma : insanlarda trospium'un metabolik yolu yoktur tamamen tanımlanmış. Oral uygulamadan sonra emilen metabolitlerin dozu atılan dozun yaklaşık% 40'ını oluşturur. En önemli metabolik yol trospium'un daha sonra konjugasyon ile esterhidroliz olduğu varsayılır glukuronik asit ile benzilik asit azoniaspironortropanol. CYP P450 trospiumun çıkarılmasına önemli bir katkı sağlamaz. Alınan veriler dışarı in vitro İnhibitör araştırmak için insan karaciğer mikrozomları çalışmaları Trospiumun yedi CYP-P450 izoenzim substratı (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) klinik olarak anlamlı olanlarda inhibisyon eksikliğini gösterir Konsantrasyon.
Eliminasyon: oral uygulamadan sonra trospium için plazma yarılanma ömrü SANCTURA XR® yaklaşık 35 saattir. Oral uygulamadan sonra derhal serbest bırakılmış bir ifade 14C etiketli trospium klorür, dozun çoğu (% 85.2) dışkıda ve daha küçük miktarlarda (% 5.8) geri kazanıldı doz) idrarda geri kazanıldı. Radyoaktivite, İdrar,% 60 değişmemiş trospium idi.
Trospium için ortalama renal klerens (29.07 L / saat), 4 kat daha yüksektir Aktif tübüler sekresyonu gösteren ortalama glomerüler filtrasyon oranı önemli bir bertaraf yoludur. Eliminasyon için rekabet olabilir böbreklerden elimine edilen diğer bileşikler.