Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Tong Shu Tong'u (nabumeton) seçmeden önce Tong Shu Tong'un (nabumeton) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın (bkz UYARILAR).
Tong Shu Tong (nabumeton), osteoartrit ve romatoid artrit belirtilerini ve semptomlarını hafiflettiği endikedir.
Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Tong Shu Tong (nabumeton) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für Tong Shu Tong (nabumeton) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).
Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit Tong Shu Tong (nabumeton) sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.
Arthrose und Rheumatoide Arthritis: die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1.000 mg als Einzeldosis mit oder ohne Nahrung. Einige Patienten erhalten möglicherweise eine symptomatischere Linderung von 1,500 mg bis 2,000 mg pro Tag. Tong Shu Tong (nabumeton) kann entweder in einer Einzel-oder zweimal täglichen Dosis verabreicht werden. Dosierungen von mehr als 2.000 mg pro Tag wurden nicht untersucht. Die niedrigste wirksame Dosis sollte für die chronische Behandlung verwendet werden (siehe WARNHINWEISE, Niereneffekte). Patienten mit einem Gewicht unter 50 kg benötigen möglicherweise weniger Dosierungen als 1.000 mg; daher sollte die Dosis nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie an die Anforderungen der einzelnen Patienten angepasst werden.
Tong Shu Tong (nabumeton), nabumeton veya yardımcılarına karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya alerjik reaksiyonları olan hastalara Tong Shu Tong (nabumeton) verilmemelidir. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, nadiren ölümcül anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir (bkz UYARILAR, Anafilaktoid reaksiyonlar ve ÖNLEMLER, Genel, mevcut astım).
Tong Shu Tong (nabumeton), koroner arter baypas nakli (CABG) ayarlanırken perioperatif ağrının tedavisinde kontrendikedir (bkz UYARILAR).
WARNHINWEISE
KARDIOVASKULÄRE EFFEKTE
Kardiovaskuläre Thrombotische Ereignisse: Klinische Studien mit mehreren COX-2 selektiven und nicht selektiven NSAIDs von bis zu 3 Jahren Dauer haben ein erhöhtes Risiko für schwere kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse, Myokardinfarkt und Schlaganfall gezeigt, die tödlich sein können. Alle NSAIDs, sowohl COX-2 selektiv als auch nicht selektiv, können ein ähnliches Risiko haben. Patienten mit bekannter CV-Krankheit oder Risikofaktoren für CV-Krankheit können ein höheres Risiko haben. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes CV-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Ärzte und Patienten sollten auch ohne Vorherige CV-Symptome auf die Entwicklung solcher Ereignisse aufmerksam bleiben. Die Patienten sollten über die Anzeichen und/oder Symptome schwerwiegender CV-Ereignisse und die erforderlichen Schritte informiert werden.
Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Anwendung von aspirin das erhöhte Risiko schwerwiegender CV-thrombotischer Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAID mindert. Die gleichzeitige Anwendung von aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko schwerwiegender GI-Ereignisse (siehe WARNHINWEISE, Gastrointestinale Wirkungen-Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).
Zwei große, kontrollierte klinische Studien mit einem selektiven COX-2-NSAID ZUR Behandlung von Schmerzen in den ersten 10-14 Tagen nach der CABG-Operation ergaben eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall (siehe Kontraindikationen).
Hypertonie: NSAIDs, einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton) , können zum auftreten neuer Hypertonie oder zur Verschlechterung bereits bestehender Hypertonie führen, von denen jede zur erhöhten Inzidenz von CV-Ereignissen beitragen kann. Patienten, die thiazide oder schleifendiuretika einnehmen, können bei der Einnahme von NSAIDs ein gestörtes ansprechen auf diese Therapien haben. NSAIDs, einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton) , sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden. Der Blutdruck (BP) sollte zu Beginn der NSAID-Behandlung und während des gesamten therapieverlaufs engmaschig überwacht werden.
Kongestive Herzinsuffizienz und Ödeme: bei einigen Patienten, die NSAIDs Einnahmen, wurden Flüssigkeitsretention und ödeme beobachtet. Tong Shu Tong (nabumeton) sollte bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Gastrointestinale Wirkungen - Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen: NSAIDs, einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton), können schwerwiegende gastrointestinale (GI) Nebenwirkungen verursachen, einschließlich Entzündungen, Blutungen, Ulzerationen und Perforationen des Magens, Dünndarms oder Dickdarms, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können jederzeit mit oder ohne warnsymptome bei Patienten auftreten, die mit NSAIDs behandelt werden. Nur 1 von 5 Patienten, die ein schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis des oberen GI bei der NSAID-Therapie entwickeln, ist symptomatisch. Obere GI-Geschwüre, starke Blutungen oder Perforationen, die durch NSAIDs verursacht werden, treten bei etwa 1% der Patienten auf, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei etwa 2-4% der Patienten, die 1 Jahr lang behandelt wurden. Diese trends setzen sich mit einer längeren Anwendungsdauer Fort und erhöhen die Wahrscheinlichkeit, dass während der Therapie zu einem bestimmten Zeitpunkt ein schwerwiegendes GI-Ereignis Auftritt. Aber auch eine kurzzeittherapie ist nicht ohne Risiko.
In kontrollierten klinischen Studien mit 1.677 Patienten, die mit Tong Shu Tong (nabumeton) behandelt wurden (1.140 ci für 1 Jahr und 927 für 2 Jahre), Betrug die kumulative Inzidenz von Magengeschwüren 0,3% (95% CI; 0%, 0,6%) nach 3 bis 6 Monaten, 0,5% (95% CI; 0,1%, 0,9%) nach 1 Jahr und 0,8% (95% CI; 0,3%, 1,3%) nach 2 Jahren. Bei Patienten mit aktivem Magengeschwür müssen ärzte die Vorteile der Therapie mit Tong Shu Tong (nabumeton) gegen mögliche Gefahren abwägen, ein geeignetes ulkusbehandlungsschema einführen und den Fortschritt der Patienten sorgfältig überwachen.
NSAIDs sollten bei Patienten mit Ulkuskrankheit oder gastrointestinalen Blutungen in der Vorgeschichte mit äußerster Vorsicht verschrieben werden. Patienten mit einer - Vorgeschichte von Magengeschwüren und / oder gastrointestinalen Blutungen, die NSAIDs anwenden, haben ein mehr als 10-Fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung im Vergleich zu Patienten mit keinem dieser Risikofaktoren. Andere Faktoren, die das Risiko für GI-Blutungen bei Patienten erhöhen, die mit NSAIDs behandelt werden, umfassen die gleichzeitige Anwendung von oralen Kortikosteroiden oder Antikoagulanzien, eine längere Dauer der NSAID-Therapie, Rauchen, Alkoholkonsum, älteres Alter und einen schlechten Allgemeinen Gesundheitszustand. Die meisten spontanen Berichte über tödliche GI-Ereignisse treten bei älteren oder geschwächten Patienten auf, weshalb bei der Behandlung dieser population Besondere Vorsicht geboten ist.
Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Patienten und ärzte sollten während der NSAID-Therapie auf Anzeichen und Symptome von gi-Ulzerationen und-Blutungen aufmerksam bleiben und bei Verdacht auf ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis unverzüglich eine zusätzliche Bewertung und Behandlung einleiten. Dies sollte das absetzen des NSAID umfassen, bis ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist. Bei Patienten mit hohem Risiko sollten Alternative Therapien in Betracht gezogen werden, bei denen es sich nicht um NSAIDs handelt.
Niereneffekte: die Langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer papillären nierennekrose und anderen Nierenschäden geführt. Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen nierenprostaglandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten führt die Verabreichung eines NSAID zu einer dosisabhängigen Abnahme der prostaglandinsynthese und Sekundär zu einer Verringerung des nierenblutflusses, was zu einer offenen nierendekompensation führen kann. Patienten mit dem größten Risiko für diese Reaktion sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, Diuretika und ältere Menschen. Auf das absetzen der NSAID-Therapie folgt typischerweise eine Erholung in den vorbehandlungszustand.
Fortgeschrittene Nierenerkrankung: aus kontrollierten klinischen Studien liegen Keine Informationen zur Anwendung von Tong Shu Tong (nabumeton) bei Patienten mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung vor. Daher wird die Behandlung mit Tong Shu Tong (nabumeton) bei diesen Patienten mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung nicht empfohlen. Wenn eine Tong-Shu-Tong-Therapie (nabumeton) eingeleitet werden muss, ist eine genaue überwachung der Nierenfunktion des Patienten ratsam.
Da nabumeton einem ausgedehnten Leberstoffwechsel unterliegt, ist bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz im Allgemeinen keine Anpassung der Dosierung von Tong Shu Tong (nabumeton) erforderlich; wie bei allen NSAIDs sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion jedoch genauer überwacht werden als Patienten mit normaler Nierenfunktion (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik, Niereninsuffizienz).). Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance 30 bis 49 mL/min) steigt die ungebundene plasma-6MNA um 50%, und eine Dosisanpassung kann gerechtfertigt sein. Die oxidierten und konjugierten Metaboliten von 6MNA werden hauptsächlich von den Nieren eliminiert.
anaphylaktoide Reaktionen: Wie bei anderen NSAIDs können anaphylaktoide Reaktionen bei Patienten ohne bekannte Vorherige Exposition gegenüber Tong Shu Tong (nabumeton) auftreten. Tong Shu Tong (nabumeton) sollte Patienten mit der aspirin-Triade nicht verabreicht werden. Dieser symptomkomplex tritt typischerweise bei Asthmatikern auf, bei denen rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen Auftritt oder die nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs einen schweren, potenziell tödlichen Bronchospasmus aufweisen (siehe KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMAßNAHMEN, Allgemeines, bereits Vorhandenes Asthma). Notfallhilfe sollte in Fällen gesucht werden, in denen eine anaphylaktoide Reaktion Auftritt.
Hautreaktionen: NSAIDs, einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton) , können schwerwiegende hautereignisse wie exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome schwerwiegender hautmanifestationen informiert werden, und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen einer überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Schwangerschaft : in der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs Tong Shu Tong (nabumeton) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein : es ist nicht zu erwarten, dass Tong Shu Tong (nabumeton) Kortikosteroide ersetzt oder kortikosteroidinsuffizienz behandelt. Ein abruptes absetzen von Kortikosteroiden kann zu einer Verschlimmerung der Krankheit führen. Patienten mit längerer kortikosteroidtherapie sollten Ihre Therapie langsam Abbrechen lassen, wenn entschieden wird, Kortikosteroide abzubrechen.
Die pharmakologische Aktivität von Tong Shu Tong (nabumeton) bei der Verringerung von Fieber und Entzündungen kann den nutzen dieser diagnostischen Anzeichen bei der Erkennung von Komplikationen vermuteter nicht infektiöser, schmerzhafter Zustände verringern.
Lebereffekte: bei bis zu 15% der Patienten, die NSAIDs einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton) einnehmen, können Grenzwerte von 1 oder mehr leberfunktionstests auftreten). Diese laboranomalien können Fortschreiten, unverändert bleiben oder bei fortgesetzter Therapie vorübergehend sein. Bemerkenswerte Erhöhungen von ALT oder AST (ungefähr 3 oder mehr mal die Obere Grenze des normalwerts) wurden bei etwa 1% der Patienten in klinischen Studien mit NSAIDs berichtet. Darüber hinaus wurden seltene Fälle von schweren leberreaktionen, einschließlich Gelbsucht und tödlicher fulminanter hepatitis, lebernekrose und Leberversagen, einige von Ihnen mit tödlichen Folgen berichtet. Ein patient mit Symptomen und / oder Anzeichen einer leberfunktionsstörung oder bei dem ein abnormaler lebertest aufgetreten ist, sollte während der Therapie mit Tong Shu Tong (nabumeton) auf Hinweise auf die Entwicklung einer schwereren leberreaktion untersucht werden). Wenn sich klinische Anzeichen und Symptome entwickeln, die mit einer Lebererkrankung übereinstimmen, oder wenn systemische Manifestationen auftreten (e.g., Eosinophilie, Hautausschlag usw.), Tong Shu Tong (nabumeton) sollte abgesetzt werden.
Hämatologische Wirkungen: manchmal tritt bei Patienten, die NSAIDS erhalten, einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton), eine Anämie auf. Dies kann auf Flüssigkeitsretention, okkulten oder groben gi-Blutverlust oder eine unvollständig beschriebene Wirkung auf die Erythropoese zurückzuführen sein. Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs erhalten, einschließlich Tong Shu Tong (nabumeton) , sollten Ihr Hämoglobin oder Hämatokrit überprüfen lassen, wenn Sie Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen.
NSAIDs hemmen die Thrombozytenaggregation und verlängern nachweislich die Blutungszeit bei einigen Patienten. Im Gegensatz zu aspirin ist Ihre Wirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ geringer, kürzer und reversibel. Patienten, die Tong Shu Tong (nabumeton) erhalten und möglicherweise durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion beeinträchtigt werden, Z. B. Patienten mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE , Spezielle Studien, andere).
Vorbestehendes Asthma: Patienten mit asthma können aspirin-empfindliches asthma haben. Die Anwendung von aspirin bei Patienten mit aspirin-empfindlichem asthma wurde mit schwerem Bronchospasmus in Verbindung gebracht, der tödlich sein kann. Da bei solchen aspirinsensitiven Patienten über eine kreuzreaktivität, einschließlich Bronchospasmus, zwischen aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln berichtet wurde, sollte Tong Shu Tong (nabumeton) nicht verabreicht werden Patienten mit dieser Form der aspirinsensitivität und sollte bei Patienten mit bereits bestehendem asthma mit Vorsicht angewendet werden.
Lichtempfindlichkeit: Basierend auf UV-lichtempfindlichkeitstests (UV) kann Tong Shu Tong (nabumeton) mit mehr Reaktionen auf Sonneneinstrahlung in Verbindung gebracht werden, als aufgrund von hautbräunungstypen zu erwarten ist.
Informationen für Patienten: Patienten sollten vor Beginn der Therapie mit einem NSAID und periodisch während der Laufenden Therapie über die folgenden Informationen informiert werden. Patienten sollten auch ermutigt werden, den NSAID-Medikamentenleitfaden zu Lesen, Der jedem verschreibungspflichtigen Rezept beiliegt.
- Tong Shu Tong (nabumeton) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen wie MI oder Schlaganfall verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende CV-Ereignisse ohne warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Brustschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche und sprachschärfe achten und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome ärztlichen Rat einholen. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, KARDIOVASKULÄRE WIRKUNGEN).
- Tong Shu Tong (nabumeton) kann wie andere NSAIDs gi-Beschwerden und selten schwerwiegende gi-Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwere Ulzerationen und Blutungen des gastrointestinaltrakts ohne warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Ulzerationen und Blutungen achten und bei Anzeichen oder Symptomen wie epigastrischen Schmerzen, Dyspepsie, melena und hämatemese ärztlichen Rat einholen. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, Gastrointestinale Wirkungen - Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).
- Tong Shu Tong (nabumeton) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende hautnebenwirkungen wie exfoliative dermatitis, SJS und TEN verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende Hautreaktionen ohne Vorwarnung auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Hautausschlag und Blasen, Fieber oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit wie Juckreiz aufmerksam sein und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome ärztlichen Rat einholen. Patienten sollten geraten werden, das Medikament sofort abzubrechen, wenn Sie irgendeine Art von Hautausschlag entwickeln und Ihre ärzte so schnell wie möglich Kontaktieren
- Patienten sollten Ihren ärzten unverzüglich Anzeichen oder Symptome einer ungeklärten Gewichtszunahme oder eines ödems melden.
- Patienten sollten über die Warnzeichen und Symptome einer Hepatotoxizität (e) informiert werden.g., übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Juckreiz, Gelbsucht, Zärtlichkeit des rechten oberen Quadranten und "grippeähnliche" Symptome). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, die Therapie abzubrechen und eine sofortige medizinische Therapie in Anspruch zu nehmen.
- Patienten sollten über die Anzeichen einer anaphylaktoiden Reaktion (e) informiert werden.g. Atembeschwerden, Schwellungen im Gesicht oder Hals). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, sofortige Notfallhilfe in Anspruch zu nehmen (siehe WARNHINWEISE).
- in der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs Tong Shu Tong (nabumeton) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann.
Labortests: Da schwere G. I.-Trakt-Ulzerationen und Blutungen ohne warnsymptome auftreten können, sollten ärzte auf Anzeichen und Symptome von GI-Blutungen achten. Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs erhalten, sollten Ihr CBC und ein chemisches Profil regelmäßig überprüfen lassen. Wenn sich klinische Anzeichen und Symptome entwickeln, die mit Leber-oder Nierenerkrankungen übereinstimmen, treten systemische Manifestationen auf (Z. B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) oder wenn abnormale lebertests anhalten oder sich verschlechtern, sollte Tong Shu Tong (nabumeton) abgesetzt werden.
Karzinogenese, Mutagenese: in 2-Jahres-Studien an Mäusen und Ratten hatte nabumeton keine statistisch signifikante tumorgene Wirkung. Nabumeton zeigte kein mutagenes Potenzial im Ames-test und im Maus - mikronukleustest in vivo; nabumeton-und 6MNA-behandelte Lymphozyten in Kultur zeigten jedoch chromosomenaberrationen bei 80 µg/mL und höheren Konzentrationen (gleich der durchschnittlichen menschlichen Exposition gegenüber Tong Shu Tong (nabumeton) bei der empfohlenen höchstdosis).
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Nabumeton beeinträchtigte nicht die Fruchtbarkeit männlicher oder weiblicher Ratten, die vor der Paarung in Dosen von 320 mg/kg/Tag (1,888 mg/m2) oral behandelt wurden.
Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C. Reproduktive Studien an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf Entwicklungsstörungen gezeigt. Tiervermehrungsstudien sind jedoch nicht immer prädiktiv für die Reaktion des Menschen. Es gibt keine adäquaten, gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Tong Shu Tong (nabumeton) sollte nur dann in der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Nichtteratogene Wirkungen: Aufgrund der bekannten Wirkungen von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln auf das fetale Herz-Kreislauf-system (Verschluss von ductus arteriosus) sollte die Anwendung während der Schwangerschaft (insbesondere in der späten Schwangerschaft) vermieden werden.
Wehen und Entbindung: in rattenstudien mit NSAIDs trat wie bei anderen Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass Sie die prostaglandinsynthese hemmen, eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerter Geburt und vermindertem pup-überleben auf. Die Auswirkungen von Tong Shu Tong (nabumeton) auf Wehen und Entbindung bei schwangeren sind unbekannt.
Stillende Mütter: es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird, 6MNA wird jedoch in die Milch stillender Ratten ausgeschieden. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden und bei stillenden Säuglingen durch Tong Shu Tong (nabumeton) schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können , sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Anwendung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung:
Olumsuz reaksiyon bilgileri kör kontrollü ve açık klinik çalışmalardan ve dünya çapında pazarlama deneyiminden elde edilmiştir. Aşağıdaki açıklamada, daha yaygın olaylar (% 1'den fazla) ve daha az yaygın olayların çoğu (% 1'den az) ABD klinik çalışmalarının sonuçlarıdır.
ABD klinik çalışmaları sırasında Tong Shu Tong (nabumeton) alan 1.677 hastanın 1.524'ü en az 1 ay, 1.327'si en az 3 ay, 929'u en az bir yıl ve 750'si en az 2 yıl tedavi edildi. 300'den fazla hasta 5 yıl veya daha uzun süre tedavi edildi.
En sık bildirilen yan etkiler gastrointestinal sistemle ilişkiliydi ve ishal, dispepsi ve karın ağrısıydı.
İnsidans ≥% 1 - Muhtemelen Kausal Vadesi
Gastrointestinal: İshal (% 14), hazımsızlık (% 13), karın ağrısı (% 12), kabızlık *, şişkinlik *, bulantı *, pozitif dışkı guaiac *, ağız kuruluğu, gastrit, stomatit, kusma.
Merkezi sinir sistemi : Baş dönmesi *, baş ağrısı *, yorgunluk, artan terleme, uykusuzluk, sinirlilik, uyku hali.
Dermatolojik: Kaşıntı *, döküntü *.
Özel duyular: Kulak çınlaması *. Diğer: Ödem *.
* Bildirilen yanıtın% 3 ile% 9 arasında görülme sıklığı. Hastaların% 1 ila% 3'ünde meydana gelen reaksiyonlar işaretlenmez.
Frekans <% 1 - Muhtemelen nedensel akrabalar ve hançer;
Gastrointestinal : Anoreksiya, sarılık, duodenum ülseri, disfaji, mide ülseri, gastroenterit, gastrointestinal kanama, iştah artışı, karaciğer fonksiyon bozukluğu, melena, karaciğer yetmezliği.
Merkezi sinir sistemi: Asteni, huzursuzluk, korku, karışıklık, depresyon, halsizlik, parestezi, titreme, baş dönmesi.
Dermatolojik: Bullous patlamaları, ışığa duyarlılık, ürtiker, psödoporfiri cutanea tarda, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu.
Kardiyovasküler: Vaskülit.
Metabolizma: Kilo alımı.
Solunum: Dispne, eozinofilik pnömoni, aşırı duyarlılık pnömoniti, idiyopatik interstisyel pnömonit.
Ürogenital: Albüminüri, azotemi, Hiperürisemi, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, vajinal kanama, böbrek yetmezliği.
Özel duyular: Anormal görme.
Hematolojik / lenfatik: Trombositopeni.
Aşırı duyarlılık: Anafilaktoid reaksiyon, anafilaksi, anjiyonörotik ödem.
† Sadece dünya çapında pazarlama sonrası deneyiminde veya literatürde bildirilen ve klinik çalışmalarda gözlenmeyen yan etkiler nadir ve italik kabul edilir.
Frekans <% 1 - nedensel bağlantı Bilinmiyor
Gastrointestinal: Bilirubinüri, duodenit, geğirme, safra taşı, diş eti iltihabı, glossit, pankreatit, rektal kanama.
Merkezi sinir sistemi: Kabuslar.
Dermatolojik: Akne, alopesi.
Kardiyovasküler: Anjina, aritmi, yüksek tansiyon, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, senkoplar, tromboflebit.
Solunum yolu: Astım, öksürük.
Ürogenital: Disüri, hematüri, iktidarsızlık, böbrek taşları.
Özel duyular: Tat bozukluğu.
Bir bütün olarak beden: Ateş, titreme.
Hematolojik / lenfatik: Anemi, lökopeni, granülositopeni.
Metabolik / Besleyici: Hiperglisemi, hipokalemi, kilo kaybı.
Akut NSAID doz aşımı sonrası semptomlar genellikle destekleyici tedavi ile geri dönüşümlü olan uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve üst karın ağrısı ile sınırlıdır. Gastrointestinal kanama meydana gelebilir. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma oluşabilir, ancak nadirdir. NSAID'lerin terapötik kullanımı ile anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir ve aşırı dozdan sonra ortaya çıkabilir.
NSAID'lerin aşırı dozundan sonra hastalar semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Emesis ve / veya aktif karbon (Yetişkinlerde 60 ila 100 gram, Çocuklarda 1 ila 2 g / kg) ve / veya ozmotik-katartik, büyük bir aşırı dozdan sonra veya sonra 4 saat içinde semptomları olan hastalarda endike olabilir (Normal dozun 5 ila 10 katı). Zorla diürez, idrarın alkalizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olamaz.
Standart acil tedaviden (D.H. aktif karbon, mide lavajı, IV-H blokerleri, vb.) Sonra uzun vadeli sonuçlar olmadan 25 grama kadar Tong Shu Tong (nabumeton) aşırı dozlar bildirilmiştir.).).
6MNA plazma proteinlerine% 99'dan fazla bağlanır. Serbest fraksiyon toplam 6MNA konsantrasyonuna bağlıdır ve 1.000 mg ila 2.000 mg arasındaki dozla orantılıdır. 1.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) uygulandıktan sonra tipik olarak ulaşılan konsantrasyonlarda% 0.2 ila% 0.3'tür ve günlük 2.000 mg uygulandıktan sonra toplam kararlı durum konsantrasyonlarının yaklaşık% 0.6 ila% 0.8'i arasındadır.
6MNA'nın kararlı durum plazma konsantrasyonları, tek doz verilerinden tahmin edilenden biraz daha düşüktür. Bu, daha fazla karaciğer klerensine maruz kalan bağlı olmayan 6MNA'nın daha yüksek oranına bağlanabilir.
Gıdaların birlikte uygulanması, emilim oranını ve daha sonra plazmada 6MNA oluşumunu arttırır, ancak nabumeton'un 6MNA'ya dönüşüm derecesini etkilemez. 6MNA'nın pik plazma konsantrasyonları yaklaşık üçte bir oranında artar.
Alüminyum içeren bir antasit ile birlikte uygulamanın 6MNA'nın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır
Tablo 1. 1.000 mg veya 2.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) oral uygulamasından sonra kararlı durumda nabumeton (6MNA) aktif metabolitinin ortalama farmakokinetik parametreleri
Kısaltma (Birimler) | Genç yetişkinler Ortalama ± SD 1.000 mg n = 31 | Genç yetişkinler Ortalama ± SD 2.000 mg N = 12 | 12 ortalama & Plusmn; SD 1.000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 ila 12,0) | 2,5 (1,0 ila 8,0) | 4.0 (1.0 ila 10.0) |
t½ (h) | 22.5 ± 3.7 | 26.2 ± 3.7 | 29.8 ± 8.1 |
CLss/ F (mL / dak) | 26.1 ± 17.3 | 21.0 ± 4.0 | 18.6 ± 13.4 |
VDss/ F (L) | 55.4 ± 26.4 | 53.4 ± 11.3 | 50.2 ± 25.3 |
Aşağıdaki grafikteki simüle edilmiş eğriler, kararlı durumda 1.000 mg ila 2.000 mg dozdan sonra hastaların% 95'inden beklenecek aktif metabolit plazma konsantrasyonlarının aralığını göstermektedir. Çapraz bilenmiş alan, 1.000 mg ila 2.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) oral uygulamadan sonra denekler arası bir varyasyona bağlı olarak plazma konsantrasyonlarının beklenen çakışmasını temsil eder.
6MNA karaciğerde biyotransformasyona maruz kalır ve hem serbest metabolitler hem de konjugatlar olarak elimine edilen aktif olmayan metabolitler üretir. Plazmada bilinen 6MNA metabolitlerinin hiçbiri tespit edilmedi. Önin vivo - vein vitro - Çalışmalar, diğer NSAID'lerin aksine, aktif metabolitin enterohepatik resirkülasyonuna dair bir kanıt olmadığını göstermektedir. Radyoaktif işaretli bir dozun yaklaşık% 75'i 48 saat içinde idrarda geri kazanıldı. Yaklaşık% 80'i 168 saat içinde restore edildi. Başka bir% 9 Kot.max'ta ortaya çıktı
Kararlı durumda 1.000 mg ila 2.000 mg dozlarının oral yoldan verilmesinden sonra, 6MNA'nın ortalama plazma klerensi 20 ila 30 mL / dakikadır ve eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir.
Yaşlı hastalar: Yaşlılarda yatan hasta plazma konsantrasyonları genellikle erkeklerde sağlıklı gönüllülerden daha yüksekti (farmakokinetik parametrelerin özeti Tablo 1'e bakınız).
Böbrek yetmezliği: orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ila 49 mL / dak) 6MNA'nın terminal yarılanma ömrü normal deneklere göre yaklaşık% 50 artmıştır (39.2 ± 7.8 saat, N = 12) (26.9 ± 3.3 saat) , N = 13) ve
Ek olarak, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda normal hastalara göre 6MNA'nın böbrek atılımı ortalama% 33 azalmıştır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL / dak) küçük bir çalışmada 6MNA'nın ortalama terminal yarılanma ömründe benzer bir artış görülmüştür. Hemodiyaliz uygulanan hastalarda, aktif metabolit 6MNA'nın kararlı durum plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerde gözlenenlere benzerdi. Kapsamlı protein bağlanması nedeniyle, 6MNA diyaliz edilemez.
Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (≥ 50 mL / dak) Tong Shu Tong'un (nabumeton) doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Tong Shu Tong (nabumeton) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda maksimum başlangıç Tong Shu Tong (nabumeton) dozları 750 mg veya olmalıdır.. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun dikkatle izlenmesinden sonra, günlük dozlar maksimum 1.500 mg'a düşürülebilir veya.).
Karaciğer yetmezliği: Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veriler sınırlıdır. Nabumeton'un 6MNA'ya biyotransformasyonu ve 6MNA'nın inaktif metabolitlere daha fazla metabolizması karaciğer fonksiyonuna bağlıdır ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (anamnez veya saptanmış siroz biyopsisi) azaltılabilir.
Özel çalışmalar: Gastrointestinal: Gastrointestinal kan kaybına neden olurken Tong Shu Tong (nabumeton) aspirin ile karşılaştırıldı. Gıda alımı izlenmedi. Sağlıklı erkeklerde 51Cr etiketli kırmızı kan hücreleri ile yapılan çalışmalar, plasebo ile tedavi edilen veya tedavi edilmeyen deneklere kıyasla günde 3 veya 4 hafta 1.000 mg veya 2.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) uygulandıktan sonra fekal kan kaybında fark göstermedi. Buna karşılık, günde 3.600 mg aspirin, Tong Shu Tong (nabumeton), plasebo alan veya tedavi almayan deneklere kıyasla dışkı kan kaybını arttırdı. Verilerin klinik önemi bilinmemektedir.
Aşağıdaki endoskopi çalışmaları daha önce NSAID'lerle tedavi edilen hastaları etkilemiştir. Bu hastaların farklı başlangıç değerleri ve farklı tedavi döngüleri vardı. Çalışmalar semptomları ve endoskopi skorlarını ilişkilendirmek için geliştirilmemiştir. Bu endoskopi çalışmalarının klinik önemi, yani, G.I. semptomlar veya ciddi G.I. olaylar, bilinmemektedir.
Başlangıç ve tedavi sonrası endoskopisi olan 488 hastada on endoskopik çalışma yapılmıştır. 5 klinik çalışmada, 1.000 mg Tong Shu Tong'lu toplam 194 hasta (nabumeton) 3 ila 12 hafta boyunca günde iki kez 250 mg veya 500 mg naproksen karşılaştırıldı, Tong Shu Tong ile tedaviye öncülük etti (nabumeton) endoskopik olarak kanıtlanmış lezyonları olan daha az hastaya (> 3 mm). 2 çalışmada, 7 ila 10 gün boyunca günde 10 mg ila 20 mg 1.000 mg veya 2.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) veya piroksikam uygulanan toplam 101 hasta, daha az Tong Shu Tong (nabumeton) hastası endoskopik olarak kanıtlanmış lezyonlarla tedavi edildi. . Günde 1.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) veya 3 ila 4 hafta boyunca günde 100 mg ila 150 mg indometasin içeren toplam 47 hasta ile yapılan 3 çalışmada, indometasin ile endoskopi değerleri daha yüksekti. Toplam 171 hasta ile yapılan 12 haftalık bir başka çalışma, tedavi sonuçlarını günde 1.000 mg Tong Shu Tong (nabumeton) ile 2.400 mg ibuprofen ve 2.400 mg ibuprofen / Tag Plus misoprostol 800 mcg / gün ile karşılaştırdı. Sonuçlar, Tong Shu Tong (nabumeton) ile tedavi edilen hastaların, sadece ibuprofen ile tedavi edilen, ancak ibuprofen artı misoprostol kombinasyonuyla karşılaştırılabilir olan hastalardan daha az sayıda endoskopik olarak kanıtlanmış lezyona (> 5 mm) sahip olduğunu gösterdi. Sonuçlar karın ağrısı ile ilişkili değildi.
Diğer: Sağlıklı gönüllülerde yapılan 1 haftalık tekrarlanan doz çalışmalarında, 1.000 mg Tong Shu Tong'un (nabumeton) kollajen kaynaklı trombosit agregasyonu üzerinde günlük etkisi çok azdı ve kanama süresi üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Buna karşılık, günde 500 mg naproksen kollajen kaynaklı trombosit agregasyonunu bastırdı ve kanama süresini önemli ölçüde artırdı.
Klinik çalışmalar
Osteoartrit : Osteoartrit (OA) belirti ve semptomlarını hafifletmek için Tong Shu Tong (nabumeton) kullanımı, 1.047 hastanın 6 hafta ila 6 ay tedavi edildiği çift kör, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir. Bu çalışmalarda, geceleri uygulanan 1.000 mg / gün dozunda Tong Shu Tong (nabumeton), 500 mg / gün naproksen ve 3.600 mg / gün aspirin ile karşılaştırılabilirdi.
Romatoid artrit: Romatoid artritin (RA) belirti ve semptomlarını hafifletmek için Tong Shu Tong (nabumeton) kullanımı, 770 hastanın 3 hafta ila 6 ay tedavi edildiği çift kör, randomize ve kontrollü çalışmalarda incelenmiştir. Tong Shu Tong (nabumeton), gece uygulanan 1.000 mg / gün dozunda 500 mg / gün naproksen ve 3.600 mg / gün aspirin ile karşılaştırılabilirdi.
Tong Shu Tong (nabumeton), romatoid artritli hastalarda kontrollü klinik çalışmalarda altın, D-penisilamin ve kortikosteroidlerle kombinasyon halinde kullanıldı.
Osteoartrit ve romatoid artrit üzerine klinik çalışmalarda hastaya maruz kalma:
Osteoartrit ve romatoid artritli hastalarla yapılan klinik çalışmalarda, günde 1.000 mg / gün dozlarında çoğu hasta Tong Shu Tong'a (nabumeton) yanıt verdi; toplam günlük 2.000 mg'a kadar doz kullanıldı. Açık çalışmalarda işaretlenmiş, 1.490 hastaya izin verilmiş, dozaj artırılmış ve daha sonra yaklaşık 1 yıl (mod) kullanılmıştır. Bu açık etiketli çalışmaların ilk yılında hastaların yüzde yirmisi (n = 294) etkisizlik nedeniyle geri çekilmiştir. Aşağıdaki tablo, Amerika Birleşik Devletleri'nde klinik çalışmalarda kullanılan dozlara hastanın maruziyetini göstermektedir:
Tablo 2. Osteoartrit ve romatoid artritte Tong Shu Tong (nabumeton) ile klinik çift kör ve açık etiketli çalışmalar
Tong Shu Tong'un dozu | Hasta sayısı | Ortalama tedavi süresi (yıl) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17 | 6 | 0.4 / - | 0.2 / - |
1.000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
2.000 mg | 15 | 100 | 0.6 / 1 | 1.3 / 1 |
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, her hasta için en düşük doz aranmalıdır. 50 kg'dan hafif hastalar 1.000 mg'dan daha düşük dozlara ihtiyaç duyabilir; bu nedenle, ilk tedaviye verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz her hastanın gereksinimlerine göre ayarlanmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient