Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Olumsuz reaksiyon bilgileri kör kontrollü ve açık klinik çalışmalardan ve dünya çapında pazarlama deneyiminden elde edilmiştir. Aşağıdaki açıklamada, daha yaygın olaylar (% 1'den fazla) ve daha az yaygın olayların çoğu (% 1'den az) ABD klinik çalışmalarının sonuçlarıdır.
ABD klinik çalışmaları sırasında Синметон (nabumeton) alan 1.677 hastanın 1.524'ü en az 1 ay, 1.327'si en az 3 ay, 929'u en az bir yıl ve 750'si en az 2 yıl tedavi edildi. 300'den fazla hasta 5 yıl veya daha uzun süre tedavi edildi.
En sık bildirilen yan etkiler gastrointestinal sistemle ilişkiliydi ve ishal, dispepsi ve karın ağrısıydı.
İnsidans ≥% 1 - Muhtemelen Kausal Vadesi
Gastrointestinal: İshal (% 14), hazımsızlık (% 13), karın ağrısı (% 12), kabızlık *, şişkinlik *, bulantı *, pozitif dışkı guaiac *, ağız kuruluğu, gastrit, stomatit, kusma.
Merkezi sinir sistemi : Baş dönmesi *, baş ağrısı *, yorgunluk, artan terleme, uykusuzluk, sinirlilik, uyku hali.
Dermatolojik: Kaşıntı *, döküntü *.
Özel duyular: Kulak çınlaması *. Diğer: Ödem *.
* Bildirilen yanıtın% 3 ile% 9 arasında görülme sıklığı. Hastaların% 1 ila% 3'ünde meydana gelen reaksiyonlar işaretlenmez.
Frekans <% 1 - Muhtemelen nedensel akrabalar ve hançer;
Gastrointestinal : Anoreksiya, sarılık, duodenum ülseri, disfaji, mide ülseri, gastroenterit, gastrointestinal kanama, iştah artışı, karaciğer fonksiyon bozukluğu, melena, karaciğer yetmezliği.
Merkezi sinir sistemi: Asteni, huzursuzluk, korku, karışıklık, depresyon, halsizlik, parestezi, titreme, baş dönmesi.
Dermatolojik: Bullous patlamaları, ışığa duyarlılık, ürtiker, psödoporfiri cutanea tarda, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu.
Kardiyovasküler: Vaskülit.
Metabolizma: Kilo alımı.
Solunum: Dispne, eozinofilik pnömoni, aşırı duyarlılık pnömoniti, idiyopatik interstisyel pnömonit.
Ürogenital: Albüminüri, azotemi, Hiperürisemi, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, vajinal kanama, böbrek yetmezliği.
Özel duyular: Anormal görme.
Hematolojik / lenfatik: Trombositopeni.
Aşırı duyarlılık: Anafilaktoid reaksiyon, anafilaksi, anjiyonörotik ödem.
† Sadece dünya çapında pazarlama sonrası deneyiminde veya literatürde bildirilen ve klinik çalışmalarda gözlenmeyen yan etkiler nadir ve italik kabul edilir.
Frekans <% 1 - nedensel bağlantı Bilinmiyor
Gastrointestinal: Bilirubinüri, duodenit, geğirme, safra taşı, diş eti iltihabı, glossit, pankreatit, rektal kanama.
Merkezi sinir sistemi: Kabuslar.
Dermatolojik: Akne, alopesi.
Kardiyovasküler: Anjina, aritmi, yüksek tansiyon, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, senkop, tromboflebit.
Solunum yolu: Astım, öksürük.
Ürogenital: Disüri, hematüri, iktidarsızlık, böbrek taşları.
Özel duyular: Tat bozukluğu.
Bir bütün olarak beden: Ateş, titreme.
Hematolojik / lenfatik: Anemi, lökopeni, granülositopeni.
Metabolik / Besleyici: Hiperglisemi, hipokalemi, kilo kaybı.
6MNA plazma proteinlerine% 99'dan fazla bağlanır. Serbest fraksiyon toplam 6MNA konsantrasyonuna bağlıdır ve 1.000 mg ila 2.000 mg arasındaki dozla orantılıdır. 1.000 mg Синметон (Nabumeton) uygulandıktan sonra tipik olarak ulaşılan konsantrasyonlarda% 0.2 ila% 0.3'tür ve günlük 2.000 mg uygulandıktan sonra toplam kararlı durum konsantrasyonlarının yaklaşık% 0.6 ila% 0.8'i arasındadır.
6MNA'nın kararlı durum plazma konsantrasyonları, tek doz verilerinden tahmin edilenden biraz daha düşüktür. Bu, daha fazla karaciğer klerensine maruz kalan bağlı olmayan 6MNA'nın daha yüksek oranına bağlanabilir.
Gıdaların birlikte uygulanması, emilim oranını ve daha sonra plazmada 6MNA oluşumunu arttırır, ancak nabumeton'un 6MNA'ya dönüşüm derecesini etkilemez. 6MNA'nın pik plazma konsantrasyonları yaklaşık üçte bir oranında artar.
Alüminyum içeren bir antasit ile birlikte uygulamanın 6MNA'nın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır
Tablo 1. 1.000 mg veya 2.000 mg Синметон (nabumeton) oral yoldan verildikten sonra sabit durumda nabumeton (6MNA) aktif metabolitinin ortalama farmakokinetik parametreleri
Kısaltma (Birimler) | genç yetişkinler Ortalama & Plusmn; SD 1.000 mg N = 31 | genç yetişkinler Ortalama ± SD 2.000 mg N = 12 | 27 Ortalama ± SD 1.000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 ila 12,0) | 2,5 (1,0 ila 8,0) | 4.0 (1.0 ila 10.0) |
t½ (h) | 22.5 ± 3.7 | 26.2 ± 3.7 | 29.8 ± 8.1 |
CLss/ F (mL / dak) | 26.1 ± 17.3 | 21.0 ± 4.0 | 18.6 ± 13.4 |
VDss/ F (L) | 55.4 ± 26.4 | 53.4 ± 11.3 | 50.2 ± 25.3 |
Aşağıdaki grafikteki simüle edilmiş eğriler, kararlı durumda 1.000 mg ila 2.000 mg dozdan sonra hastaların% 95'inden beklenecek aktif metabolit plazma konsantrasyonlarının aralığını göstermektedir. Çapraz bilenmiş alan, 1.000 mg ila 2.000 mg Синметон (nabumeton) oral uygulamasından sonra denekler arası bir varyasyon nedeniyle plazma konsantrasyonlarının beklenen çakışmasını temsil eder.
6MNA karaciğerde biyotransformasyona maruz kalır ve hem serbest metabolitler hem de konjugatlar olarak elimine edilen aktif olmayan metabolitler üretir. Plazmada bilinen 6MNA metabolitlerinin hiçbiri tespit edilmedi. Önin vivo - vein vitro - Çalışmalar, diğer NSAID'lerin aksine, aktif metabolitin enterohepatik resirkülasyonuna dair bir kanıt olmadığını göstermektedir. Radyoaktif işaretli bir dozun yaklaşık% 75'i 48 saat içinde idrarda geri kazanıldı. Yaklaşık% 80'i 168 saat içinde restore edildi. Başka bir% 9 Kot.max'ta ortaya çıktı
Kararlı durumda 1.000 mg ila 2.000 mg dozlarının oral yoldan verilmesinden sonra, 6MNA'nın ortalama plazma klerensi 20 ila 30 mL / dakikadır ve eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir.
Yaşlı hastalar: Yaşlılarda yatan hasta plazma konsantrasyonları genellikle erkeklerde sağlıklı gönüllülerden daha yüksekti (farmakokinetik parametrelerin özeti Tablo 1'e bakınız).
Böbrek yetmezliği: orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ila 49 mL / dak) 6MNA'nın terminal yarılanma ömrü normal deneklere göre yaklaşık% 50 artmıştır (39.2 ± 7.8 saat, N = 12) (26.9 ± 3.3 saat) , N = 13) ve
Ek olarak, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda normal hastalara göre 6MNA'nın böbrek atılımı ortalama% 33 azalmıştır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL / dak) küçük bir çalışmada 6MNA'nın ortalama terminal yarılanma ömründe benzer bir artış görülmüştür. Hemodiyaliz uygulanan hastalarda, aktif metabolit 6MNA'nın kararlı durum plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerde gözlenenlere benzerdi. Kapsamlı protein bağlanması nedeniyle, 6MNA diyaliz edilemez.
Hafif böbrek yetmezliği (≥ 50 ml / dak) olan hastalarda Синметон (nabumeton) doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Синметон (Nabumeton) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda maksimum başlangıç Синметон (Nabumeton) dozları 750 mg veya olmalıdır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun dikkatle izlenmesinden sonra, günlük dozlar maksimum 1.500 mg'a düşürülebilir veya. 1.000 mg arttırılabilir (bkz UYARILAR, Böbrek etkileri).
Karaciğer yetmezliği: Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veriler sınırlıdır. Nabumeton'un 6MNA'ya biyotransformasyonu ve 6MNA'nın inaktif metabolitlere daha fazla metabolizması karaciğer fonksiyonuna bağlıdır ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (anamnez veya saptanmış siroz biyopsisi) azaltılabilir.
Özel çalışmalar: Gastrointestinal: Gastrointestinal kan kaybına neden olurken aspirin ile karşılaştırıldı. Gıda alımı izlenmedi. Sağlıklı erkeklerde 51Cr etiketli kırmızı kan hücreleri ile yapılan çalışmalar, plasebo ile tedavi edilen veya tedavi edilmeyen deneklere kıyasla günde 3 veya 4 hafta 1.000 mg veya 2.000 mg Синметон (nabumeton) uygulandıktan sonra dışkı kan kaybında fark göstermedi. Buna karşılık, günde 3.600 mg aspirin, Синметон (Nabumeton), plasebo alan veya tedavi almayan deneklere kıyasla dışkı kan kaybını arttırdı. Verilerin klinik önemi bilinmemektedir.
Aşağıdaki endoskopi çalışmaları daha önce NSAID'lerle tedavi edilen hastaları etkilemiştir. Bu hastaların farklı başlangıç değerleri ve farklı tedavi döngüleri vardı. Çalışmalar semptomları ve endoskopi skorlarını ilişkilendirmek için geliştirilmemiştir. Bu endoskopi çalışmalarının klinik önemi, yani, G.I. semptomlar veya ciddi G.I. olaylar, bilinmemektedir.
Başlangıç ve tedavi sonrası endoskopisi olan 488 hastada on endoskopik çalışma yapılmıştır. Günde 1.000 mg Синметон (nabumeton) veya 3 ila 12 hafta boyunca günde iki kez 250 mg veya 500 mg naproksen ile toplam 194 hastayı karşılaştıran 5 klinik çalışmada, синметон (nabumeton) ile tedavi endoskopik lezyonları olan daha az hastayla sonuçlanmıştır. 2 çalışmada, 7 ila 10 gün boyunca günde 10 mg ila 20 mg 1.000 mg veya 2.000 mg Синметон (nabumeton) veya piroksikam uygulanan 101 hasta, синметон (nabumeton) olan daha az hasta endoskopik olarak kanıtlanmış lezyonlarla tedavi edildi. Günde 1.000 mg Синметон (nabumeton) veya 3 ila 4 hafta boyunca günde 100 mg ila 150 mg indometasin içeren toplam 47 hasta ile yapılan 3 çalışmada, indometasin için endoskopik değerler daha yüksekti. Toplam 171 hastada yapılan 12 haftalık bir başka çalışma, tedavi sonuçlarını günde 1.000 mg Синметон (nabumeton) ile ibuprofen 2.400 mg / gün ve ibuprofen 2.400 mg / gün artı misoprostol 800 MCG / gün ile karşılaştırmıştır. Sonuçlar, Синметон (nabumeton) ile tedavi edilen hastaların, sadece ibuprofen ile tedavi edilen hastalardan daha az sayıda endoskopik olarak kanıtlanmış lezyona (> 5 mm) sahip olduğunu, ancak ibuprofen artı misoprostol kombinasyonuyla karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir. Sonuçlar karın ağrısı ile ilişkili değildi.
diğer: Sağlıklı gönüllülerde tekrarlanan dozlarla yapılan 1 haftalık çalışmalarda, 1.000 mg Синметон (nabumeton) kollajen kaynaklı trombosit agregasyonu üzerinde günlük olarak çok az etkiye sahipti ve kanama süresi üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Buna karşılık, günde 500 mg naproksen kollajen kaynaklı trombosit agregasyonunu bastırdı ve kanama süresini önemli ölçüde artırdı.
Klinik çalışmalar
Osteoartrit: Osteoartrit (OA) belirti ve semptomlarını hafifletmek için Синметон (Nabumeton) kullanımı, 1.047 hastanın 6 hafta ila 6 ay tedavi edildiği çift kör, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir. Bu çalışmalarda, geceleri uygulanan 1.000 mg / gün dozunda Синметон (Nabumeton), 500 mg / gün naproksen ve 3.600 mg / gün aspirin ile karşılaştırılabilirdi.
Romatoid artrit: Romatoid artrit (RA) belirtilerini ve semptomlarını hafifletmek için Синметон (Nabumeton) kullanımı, 770 hastanın 3 hafta ila 6 ay tedavi edildiği çift kör, randomize, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir. Geceleri 1.000 mg / gün dozunda uygulanan Синметон (nabumeton), 500 mg / gün naproksen ve 3.600 mg / gün aspirin ile karşılaştırılabilirdi.
Romatoid artritli hastalarda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda altın, D-penisilamin ve kortikosteroidlerle kombinasyon halinde Синметон (Nabumeton) kullanılmıştır.
Osteoartrit ve romatoid artrit üzerine klinik çalışmalarda hastaya maruz kalma:
Osteoartrit ve romatoid artritli hastalarla yapılan klinik çalışmalarda, çoğu hasta Синметон'da (Nabumeton) günde 1.000 mg'lık gece dozlarında; toplam günlük 2.000 mg'a kadar dozlar kullanıldı. Açık çalışmalarda işaretlenmiş, 1.490 hastaya izin verilmiş, dozaj artırılmış ve daha sonra yaklaşık 1 yıl (mod) kullanılmıştır. Bu açık etiketli çalışmaların ilk yılında hastaların yüzde yirmisi (n = 294) etkisizlik nedeniyle geri çekilmiştir. Aşağıdaki tablo, Amerika Birleşik Devletleri'nde klinik çalışmalarda kullanılan dozlara hastanın maruziyetini göstermektedir:
Tablo 2. Osteoartrit ve romatoid artritte Синметон (nabumeton) ile klinik çift kör ve açık etiketli çalışmalar
синметон dozu | Hasta sayısı | ortalama / ortalama tedavi süresi (yıl) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17 | 6 | 0.4 / - | 0.2 / - |
1.000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
2.000 mg | 15 | 100 | 0.6 / 1 | 1.3 / 1 |
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, her hasta için en düşük doz aranmalıdır. 50 kg'dan hafif hastalar 1.000 mg'dan daha düşük dozlara ihtiyaç duyabilir; bu nedenle, ilk tedaviye verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz her hastanın gereksinimlerine göre ayarlanmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient