Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aşağıdaki gibi hastalıklarda artmış göz içi basıncının azaltılması
- hipertansiyon;
- Kronik açık açılı glokom (afakik hastalar dahil);
- Bazı ikincil glokom vakaları
Timolol-DIA göz damlası% 0.5 olan hastalarda kontrendikedir
- kardiyojenik şok;
- bariz kalp yetmezliği;
- Hız yapıcı ile kontrol edilmeyen ikinci ve üçüncü dereceden AV bloğu;
-Sinusbradikardi, hasta sinüs sendromu sino - atriyal blok;
- Bronşiyal astım veya bronşiyal astım dahil reaktif solunum hastalığı öyküsü;
- şiddetli kronik obstrüktif akciğer hastalığının varlığı veya öyküsü;
- şiddetli periferik dolaşım bozuklukları (Raynaud hastalığı);
- aktif maddeye, yardımcı maddelerden birine veya diğer beta blokerlere aşırı duyarlılık.
topikal olarak uygulanan diğer oftalmikler gibi, timolol-DIA göz damlası sistematik olarak emilir.). İlaç tedavisini derhal durdurabilmeniz için ebeveynleri olası yan etkiler hakkında bilgilendirmek önemlidir. Öksürük ve hırıltı örnekleri bulunur. Apne ve Cheyne-Stokes'in nefes alma olasılığı nedeniyle, ilaç yenidoğanlarda, bebeklerde ve küçük çocuklarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Taşınabilir bir apne monitörü Timolol-DIA'daki yenidoğanlarda da yardımcı olabilir
Şu anda Timolol-DIA göz damlasının% 0,5'inin araç veya makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri hakkında veri bulunmamaktadır. Bazen baş dönmesi, yorgunluk, geçici göz tahrişi, bulanık görme ve gözyaşı akışının meydana gelebileceği akılda tutulmalıdır.
Topikal olarak uygulanan diğer oftalmikler gibi timolol-DIA da sistemik dolaşıma dahil edilir. Bu, sistemik beta-blokerlerinkine benzer istenmeyen etkilere neden olabilir. Topikal oftalmik uygulamadan sonra sistemik ADR insidansı, sistemik uygulamadan daha düşüktür. Listelenen yan etkiler oftalmik beta bloker sınıfındaki reaksiyonları içerir
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Anjiyoödem, ürtiker, lokal ve genel döküntü, kaşıntı, anafilaktik reaksiyon gibi sistemik alerjik reaksiyonlar.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Hipoglisemi.
Psikiyatrik bozukluklar:
Uykusuzluk, depresyon, kabuslar, hafıza kaybı.
Sinir sistemi bozuklukları:
Senkop, serebrovasküler olay, serebral iskemi, miyastenia gravis belirti ve semptomlarında artış, baş dönmesi, parestezi ve baş ağrısı.
Göz bozuklukları:
Göz tahrişinin belirtileri ve semptomları (ör. yanma, batma, kaşıntı, yırtılma, kızarıklık), blefarit, keratit, görme bozuklukları ve bir filtrasyon işleminden sonra koroid dekolmanı (bkz. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve özel önlemler), konjonktivit, azalmış boynuz cilt hassasiyeti, kuru gözler, boynuz cilt erozyonu .
Kalp hastalığı:
Bradikardi, göğüs ağrısı, çarpıntı, ödem, düzensiz kalp atışı, kalp yetmezliği, atriyoventriküler blokaj, kalp durması, kalp yetmezliği.
Vasküler bozukluklar:
Hipotansiyon, Raynaud fenomeni, soğuk eller ve ayaklar, Claudicatio aralıklı.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:
Bronkospazm (esas olarak önceden var olan bronkospazik hastalığı olan hastalarda), dispne, öksürük, solunum yetmezliği, burun tıkanıklığı.
Gastrointestinal hastalıklar:
Disgeusia, bulantı, hazımsızlık, ishal, ağız kuruluğu, karın ağrısı, kusma.
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Alopesi, sedef hastalığı döküntüsü veya kötüleşen sedef hastalığı, döküntü.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları:
Miyalji.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları:
Cinsel işlev bozukluğu, libido azalması.
Uygulama alanındaki genel hastalıklar ve koşullar:
Asteni / yorgunluk.
aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir, ancak Timolol-DIA göz damlası tedavisi ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır: -
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Anoreksiya
Psikiyatrik bozukluklar: Karışıklık, halüsinasyon, anksiyete, yönelim bozukluğu, sinirlilik, uyku hali, zihinsel bozukluklar gibi davranış bozuklukları.
Göz bozuklukları: afasik kistoid maküler ödem
Kalp hastalığı: anjina pektoris kötüleşti
Vasküler bozukluklar: Hipertansiyon, pulmoner ödem
Gastrointestinal hastalıklar: retroperitoneal fibrozis
Deri ve deri altı doku hastalıkları: pemfigoid
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: İktidarsızlık
oral timolol DIA maleat ile aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir ve oftalmik timol DIA maleatın olası etkileri olarak düşünülebilir: -
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları: trombositopenik değil purpura
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Kilo kaybı, hiperglisemi
Sinir sistemi bozuklukları: Baş dönmesi
Psikiyatrik bozukluklar: Konsantrasyon bozuklukları
Kulak hastalıkları: kulak çınlaması
Vasküler bozukluklar: arteriyel yetmezlik, vazodilatasyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Çıngırak sesleri, bronşiyal tıkanıklık,
Hepatobiliyer hastalıklar: Hepatomegali
Deri ve deri altı doku hastalıkları: Cilt tahrişi, pigment bozuklukları, terleme
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: Ekstremitelerde ağrı, artralji
Böbrek ve idrar hastalıkları: Dizüri
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: stres toleransı azaldı
Ek olarak, diğer beta-adrenerjik blokerler ile aşağıdaki ek advers olaylar bildirilmiştir ve oftalmik timol DIA maleatın olası etkileri olarak düşünülebilir: -
Bağışıklık sistemi bozuklukları: Genel kas ağrısı, boğaz ağrısı, laringospazm ve nefes darlığı ile birlikte ateş edin.
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları: Agranülositoz, trombositopenik purpura
Psikiyatrik bozukluklar: Kataton, akut geri dönüşümlü bir sendrom (bozulma, hafıza kaybı, duygusal dengesizlik, depresif farkındalık seviyesi, düşük performans durumu).
Gastrointestinal hastalıklar: Mezenterik arter trombozu, kolit iskemik.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Peyronie hastalığı
Beta-adrenerjik reseptör bloker punktololüne atfedilen sedef hastalığı döküntüsü, konjonktivit, otit ve sklerozan serozit içeren bir sendrom bildirilmiştir. Bu sendrom Timolol-DIA Maleat ile de bildirilmiştir.
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri sarı kartla bildirmeleri istenir www.mhra.gov.uk/yellowcard'ı rapor etmek
Belirli bir veri yok. Doz aşımı olası değildir, çünkü 5 ml'lik bir timolol DIA göz damlası, günde 20-60 mg yetişkinler için normal oral doza kıyasla% 0.5 25 mg timol DIA maleat içerir. Doz aşımı görünümünün nadir olduğu durumlarda, beta-adrenerjik reseptör bloker ile aşırı dozdan sonra beklenecek en yaygın belirti ve semptomlar semptomatik bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm ve akut kalp yetmezliğidir. Doz aşımı meydana gelirse, aşağıdaki önlemler dikkate alınmalıdır:
Alındığında 1 mide lavajı. Çalışmalar timolol-DIA'nın sadece hemodiyaliz ile giderilemeyeceğini göstermiştir.
2 Semptomatik bradikardi: vagal tıkanıklığı indüklemek için intravenöz olarak 0.25 ila 2 mg atropin sülfat kullanılmalıdır. Bradikardi devam ederse, intravenöz izoprenalin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır. Refrakter durumlarda, kalp pili kullanımı düşünülebilir.
3 Hipotansiyon: dopamin, dobutamin veya noradrenalin gibi sempatomimetik bir basınç ortamı kullanılmalıdır. Refrakter vakalarda glukagon kullanımının yararlı olduğu bildirilmiştir.
4 Bronkopazm: izoprenalin hidroklorür kullanılmalıdır. Aminofilin ile ek tedavi düşünülebilir.
Akut kalp yetmezliği: digitalis, diüretikler ve oksijen ile geleneksel tedaviye derhal başlanmalıdır. Refrakter vakalarda intravenöz aminofilin kullanılması önerilmektedir. Bunu gerekirse faydalı olduğu bildirilen glukagon takip edebilir.
6 Kalp bloğu (ikinci veya üçüncü derece): İzoprenalin hidroklorür veya kalp pili kullanılmalıdır.
Timolol-DIA, önemli bir içsel sempatomimetik veya lokal anestezik (membran stabilizasyonu) aktivitesi olmayan seçici olmayan bir Î2-adrenerjik blokerdir. Göze topikal olarak uygulandığında, sulu mizah üretimini engelleyerek hem artmış hem de normal göz içi basıncını azaltır.
Miyotiklerin aksine, timolol-DIA gözenek basıncını öğrenci büyüklüğü veya konaklaması üzerinde çok az etkisi olan veya hiç etkisi olmayan göz içi basıncını azaltır.
Timolol-DIA'nın oküler uygulamasından sonra göz içi basıncının düşürülmesinin başlangıcı, tek bir dozdan sonra 30 dakika içinde belirlenebilir. Maksimum etki genellikle bir ila üç saat içinde ortaya çıkar ve tek bir dozdan 24 saat sonra göz içi basıncında önemli bir azalma sağlanabilir.
Timolol DIA maleat mümkün olduğunca sistematik olarak emilirse, ortaya çıkan sistemik etkileri (artan solunum direnci, bradikardi, hipotansiyon vb.) İle vücudun başka bir yerinde bir beta blokaj olabilir.) neden.)
Pediatrik popülasyon:
12 haftaya kadar bir tedavi süresi boyunca pediyatrik popülasyonda timolol-DIA (% 0.25, günde iki kez% 0.5 düşüş) kullanımı hakkında çok sınırlı veri bulunmaktadır. 12 gün - 5 yaşlarında 105 çocuk (timolol DIA üzerinde n = 71) üzerinde yapılan küçük, çift kör, randomize, yayınlanmış bir klinik çalışma, bir dereceye kadar timolol DIA'nın endikasyonda olduğunu göstermektedir öncelikle doğuştan gelen ve birincil çocuk glokomu kısa süreli tedavide etkilidir.
Tavşan gözünde% 0.5'lik bir timolol-DIA çözeltisinin 50Î1⁄4l topikal damlatılması, sulu mizahta timolol-DIA'nın hızlı bir şekilde ortaya çıkmasına ve plazmada çok daha az bir ölçüde ortaya çıkmasına neden oldu. Sulu mizahtaki konsantrasyon (ortalama 2, 47Î1⁄4g / ml) damlatmadan 30 dakika sonra zirveye ulaştı. Plazma konsantrasyonu (0.188 Î1⁄4g / ml) de şu anda zirveye ulaştı.
İnsanlarda topikal damlatmadan sonra, sulu mizahtaki timolol-DIA konsantrasyonu ilk saat içinde 8-100 ng / ml idi, ilk saatlerdeki ortalama plazma konsantrasyonu yaklaşık 1 ng / ml sahtekarlıktı (5-50 ng / ml plazma konsantrasyonlarına kıyasla, yutulması için terapötik timol-DIA dozlarında gözlenmiştir).
Pediatrik popülasyon:
Yetişkinlerden elde edilen verilerle zaten onaylandığı gibi, her göz damlasının% 80'i burun mukozası, konjonktiva, nazolakrimal kanal, orofarenks ve bağırsaklar veya cilt yoluyla sistemik dolaşıma hızla emilebildiği nazolakrimal sistemden geçer. Çocuklarda kan hacmi yetişkinlerden daha küçük olduğundan, daha yüksek bir dolaşım konsantrasyonu dikkate alınmalıdır. Ek olarak, yenidoğanlar olgunlaşmamış metabolik enzim yollarına sahiptir ve eliminasyon yarılanma ömrünü artırabilir ve advers olayları güçlendirebilir. Sınırlı veriler,% 0.25'ten sonra çocuklarda plazma timolol DIA seviyelerinin, özellikle bebeklerde% 0.5'ten sonra yetişkinlerde olanları aştığını ve bronkospazm ve bradikardi gibi yan etki riskinin arttığına inanılmaktadır.
Akut Toksisite Çalışmaları : Veriler bir dizi hayvan türünde rapor edilmiştir. Oral LD50 fare ve sıçan sırasıyla 1137 mg / kg ve 1028 mg / kg'dır. Subkütan LD50 fare ve sıçan için 300 mg / kg veya.
Kronik toksisite çalışmaları: tavşanlar ve köpeklerde timolol-DIA'nın oftalmik topikal uygulaması ile bir veya daha uzun süreli çalışmalarda gerçekleştirilmiştir. iki yıl Olumsuz oküler etki gözlenmedi. Köpeklerde ve sıçanlarda yapılan yüksek doz oral çalışmalar, kalp, böbrekler ve karaciğer yan etkilerinde bradikardi ve kilo artışı gördü.
Kanserojenite: farelerde yapılan bir ömür boyu çalışmada, timolol-DIA, oral yoldan uygulandığında dişi farelerde iyi huylu ve malign akciğer tümörleri, iyi huylu uterus polipleri ve membadenokarsinom insidansını arttırdı, günde 500 mg / kg dozlarında, ancak 5 veya 50 mg / kg'da değil günde . Sıçanlarda yapılan 2 yıllık bir çalışmada, oral timolol DIA, erkek sıçanlarda adrenal feokromositoma insidansını günde 300 mg / kg'da arttırdı, ancak günde 25 veya 100 mg / kg'da arttırmadı.
Mutajenite: Mikronükleus testinde ve sitogenetik testte (800 mg / kg'a kadar dozlarda) ve in vitro olarak neoplastik hücre dönüşüm testinde (ml başına 0.1 mg'a kadar) in vivo (fare) test edildiğinde timolol-DIA mutajenik değildi .
Üreme ve doğurganlık : Sıçanlarda üreme ve doğurganlık çalışmaları, timolol-DIA'nın önerilen maksimum oral dozun 30 mg'ın 125 katına kadar dozlarda oral yoldan uygulandığında erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde olumsuz etkileri olduğunu göstermemiştir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar, timolol-DIA'nın günde 50 mg / kg'a kadar (insanlarda önerilen maksimum oral dozun 50 katı) dozlarda gecikmiş fetal kemikleşmeye neden olduğunu göstermiştir; bununla birlikte, yavruların doğum sonrası gelişimi üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır. Farelerde ve tavşanlarda yapılan teratojenik çalışmalar, timolol-DIA'nın 50 mg / kg / güne kadar dozlarda fetal malformasyonlara neden olduğunu göstermemiştir. Farelerde timolol-DIA, 1000 mg / kg / gün dozlarında (insanlarda önerilen maksimum oral dozun 1000 katı) maternotoksikti ve fetal rezorpsiyon insidansının artmasına neden oldu.
Tavşanlarda timolol DIA, 100 mg / kg / gün (insanlarda önerilen maksimum oral dozun 100 katı) fetal rezorpsiyon insidansını arttırdı, ancak maternotoksisite değil.
Timolol-DIA Maleat% 0.5 göz damlası insan hamileliğinde yeterince çalışılmamıştır. Timolol-DIA göz damlası sistematik olarak emilebilse de, timolol-DIA göz damlası ile günlük tedavi, 20-60 oral terapötik doza kıyasla% 0.5'i (her iki gözde günde iki kez 1 damla) ve 0.4 mgs timolol-DIA'yı geçmez. mgs / gün. Bununla birlikte, bir önlem olarak, hamile kadın için potansiyel fayda fetus için potansiyel riski aşmadığı sürece hamilelik sırasında Timolol-DIA kullanılmaması önerilir.
Benzalkonyum klorür yumuşak kontakt lenslere bırakılabilir. Bu nedenle, bu lensler kullanımdan en geç 15 dakika sonra göz damlası verilmeden ve tekrar takılmadan önce çıkarılmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient