Blocadren

Hayır. 3343 - Tabletler BLOCADREN (timolol), 5 mg, açık mavi, yuvarlak, sıkıştırılmış tabletlerdir bir tarafta MSD 59, diğer tarafta BLOCADREN (timolol) koduyla. Bunlar olarak tedarik edilir takip eder:

NDC 0006-0059-68 şişe 100.

Hayır. 3344 - Tabletler BLOCADREN (timolol), 10 mg, açık mavi, yuvarlak, puanlı, sıkıştırılmış bir tarafta MSD 136 ve diğer tarafta BLOCADREN (timolol) kodlu tabletler. Onlar aşağıdaki gibi sağlanır:

NDC 0006-0136-68 şişe 100

Hayır. 3371 - Tabletler BLOCADREN (timolol), 20 mg, açık mavi, kapsül şeklinde, puanlıdır sıkıştırılmış tabletler, bir tarafta MSD 437 ve diğer tarafta BLOCADREN (timolol) kodu. Bunlar aşağıdaki gibi sağlanır:

NDC 0006-0437-68 şişe 100

Depolama

Kontrollü oda sıcaklığında, 15-30 ° C (59-86 ° F) saklayın. Kabı sıkıca tutun kapalı. Işıktan koruyun.

MERCK AND CO., INC., Whitehouse İstasyonu, NJ 08889, ABD. Veriliş Nisan 2001. FDA Rev tarihi: 2/25/2003

Hipertansiyon

BLOCADREN (timolol) hipertansiyon tedavisi için endikedir. Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle tiazid tipi diüretiklerle kombinasyon halinde kullanılabilir.

Miyokard Enfarktüsü

BLOCADREN (timolol), miyokard enfarktüsünün akut fazından sağ kurtulan ve kardiyovasküler mortaliteyi ve yeniden farksiyon riskini azaltmak için klinik olarak stabil olan hastalarda endikedir.

Migren

BLOCADREN (timolol) migren baş ağrısının profilaksisi için endikedir.

Hipertansiyon

BLOCADREN'in (timolol) olağan başlangıç dozu, tek başına kullanılan veya diüretik tedaviye eklenen günde iki kez 10 mg'dır. Dozaj, kalp atış hızına ve kan basıncı tepkisine bağlı olarak arttırılabilir veya azaltılabilir. Genel toplam bakım dozu günde 20-40 mg'dır. İki doza bölünmüş dozajda günde maksimum 60 mg'a çıkarılması gerekebilir. Dozlardaki artışlar arasında en az yedi günlük bir aralık olmalıdır.

BLOCADREN (timolol) bir tiazid diüretik veya diğer antihipertansif ajanlarla kullanılabilir. Bu tür eşzamanlı tedavinin başlatılması sırasında hastalar dikkatle izlenmelidir.

Miyokard Enfarktüsü

Hastalarda uzun süreli profilaktik kullanım için önerilen doz hayatta kalan miyokard enfarktüsünün akut fazı günde iki kez 10 mg'dır (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ).

Migren

BLOCADREN'in (timolol) normal başlangıç dozu günde iki kez 10 mg'dır. Bakım tedavisi sırasında günlük 20 mg dozaj tek bir doz olarak uygulanabilir. Toplam günlük dozaj, bölünmüş dozlarda verilen maksimum 30 mg'a yükseltilebilir veya klinik yanıta ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak günde bir kez 10 mg'a düşürülebilir. Maksimum günlük dozajın 6-8 hafta kullanımından sonra tatmin edici bir yanıt alınmazsa, BLOCADREN (timolol) tedavisi kesilmelidir.

BLOCADREN (timolol) bronşiyal astımı olan veya öyküsü olan hastalarda kontrendikedir bronşiyal astım veya şiddetli kronik obstrüktif akciğer hastalığı (bkz UYARILAR); sinüs bradikardisi; ikinci ve üçüncü derece atriyoventriküler blok; açık kardiyak başarısızlık (bkz UYARILAR); kardiyojenik şok; bu ürüne aşırı duyarlılık.

UYARILAR

Kardiyak Arıza

Sempatik stimülasyon, miyokardiyal kontraktürü azalmış bireylerde dolaşımın desteklenmesi için gerekli olabilir ve beta-adrenerjik reseptör blokajı ile inhibisyonu daha ciddi başarısızlığı tetikleyebilir. Açık konjestif kalp yetmezliğinde beta blokerlerden kaçınılmasına rağmen, gerekirse, genellikle dijital ve diüretiklerle iyi telafi edilmiş başarısızlık öyküsü olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılabilirler. Hem digitalis hem de timolol yavaş AV iletimini maleat eder. Kardiyak yetmezlik devam ederse, BLOCADREN (timolol) ile tedavi geri çekilmelidir.

Kardiyak Yetersizlik Tarihi Olmayan Hastalarda depresyona devam etti bir süre boyunca beta bloke edici ajanlarla miyokardın bazıları olabilir vakalar, kalp yetmezliğine yol açar. Kardiyak yetmezliğin ilk belirtisinde veya belirtisinde, BLOCADREN (timolol) alan hastalara dijitalleştirilmeli ve / veya diüretik verilmelidir ve yanıt yakından gözlemlendi. Kardiyak yetmezlik devam ederse, yeterli olmasına rağmen dijitalleşme ve diüretik tedavisi, BLOCADREN (timolol) geri çekilmelidir.

Ani Yoksunluk Sonrası İskemik Kalp Hastalığının Alevlenmesi - Geri çekilen hastalarda katekolaminlere karşı aşırı duyarlılık gözlenmiştir beta bloker tedavisinden; anjina ve bazı durumlarda miyokardiyal alevlenme bu tedavinin aniden kesilmesinden sonra enfarktüs meydana gelmiştir. Ne zaman özellikle hastalarda kronik olarak uygulanan timolol maleatın kesilmesi iskemik kalp hastalığı ile dozaj bir süre boyunca yavaş yavaş azaltılmalıdır bir ila iki hafta arasında ve hasta dikkatle izlenmelidir. Anjina ise belirgin şekilde kötüleşir veya akut koroner yetmezlik gelişir, timolol maleat uygulaması derhal, en azından geçici olarak ve uygun diğer önlemlerin yeniden yerleştirilmesi gerekir dengesiz anjin yönetimi için alınmalıdır. Hastalar uyarılmalıdır doktorun tavsiyesi olmadan tedavinin kesilmesine veya kesilmesine karşı. Koroner arter hastalığı yaygın olduğundan ve tanınmayabileceğinden, olabilir hastalarda bile timolol maleat tedavisini aniden bırakmamak ihtiyatlı sadece hipertansiyon için tedavi edildi.

Obstrüktif Akciğer Hastalığı

KRONİK OBSTRUCTİF PULMONER HASTALIĞI HASTALAR (ör., KRONİK BRONCHİT, EMPHYSEMA) SÜT VEYA MODERAT CİDDİ, BRONKOSPASTİK HASTALIK VEYA BRONKOSPASTİK HASTALIK TARİHİ (BRONKİYEL ASTHMA VEYA BRONKİYAL TARİHİ) ASTHMA, 'BLOCADREN' KATILDIĞINDA, bkz KONTRENDİKASYONLAR), GENEL 'BLOKADREN (timolol)' DAHİL BETA BLOKERLERİ ALMAMALIDIR. Ancak, bu tür hastalarda BLOCADREN (timolol) gerekliyse, ilaç uygulanmalıdır beta'nın endojen ve ekzojen katekolamin stimülasyonu ile üretilen bronkodilasyonu engelleyebileceğinden dikkatli olun₂ reseptörler.

Büyük Cerrahi

Büyük cerrahi öncesinde beta-bloklama tedavisinin geri çekilmesinin gerekliliği veya istenmesi tartışmalıdır. Beta-adrenerjik reseptör blokajı, kalbin beta-adrenerjik olarak aracılık edilen refleks uyaranlarına cevap verme yeteneğini bozar. Bu, cerrahi prosedürlerde genel anestezi riskini artırabilir. Beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajanlar alan bazı hastalar anestezi sırasında uzun süreli şiddetli hipotansiyona maruz kalmıştır. Kalp atışının yeniden başlatılmasında ve korunmasında da zorluk olduğu bildirilmiştir. Bu nedenlerden dolayı, elektif cerrahi geçiren hastalarda, bazı yetkililer beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajanların kademeli olarak geri çekilmesini önermektedir.

Ameliyat sırasında gerekirse, beta-adrenerjik bloke edici ajanların etkileri izoproterenol, dopamin gibi yeterli dozda agonistlerle tersine çevrilebilir dobutamin veya levarterenol (bkz AŞIRI DOZ).

Diyabet Mellitus

Spontan hastalara BLOCADREN (timolol) dikkatle uygulanmalıdır hipoglisemi veya diyabetik hastalara (özellikle labil diyabetli olanlar) insülin veya oral hipoglisemik ajanlar alan kişiler. Beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajanlar akut hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebilir.

Tirotoksikoz

Beta-adrenerjik blokaj belirli klinik bulguları maskeleyebilir (ör., taşikardi) hipertiroidizm. Tirotoksikoz geliştiğinden şüphelenilen hastalar, tiroid fırtınasını hızlandırabilecek beta blokajının aniden kesilmesini önlemek için dikkatle yönetilmelidir.

ÖNLEMLER

Genel

Bozulmuş Karaciğer veya Böbrek Fonksiyonu: BLOCADREN (timolol) kısmen olduğundan karaciğerde metabolize edilir ve esas olarak böbrekler tarafından atılır, dozaj azaltımı hepatik ve / veya böbrek yetmezliği olduğunda gerekli olabilir.

İşaretli Böbrek Yetmezliği Durumunda Dozlama: Rağmen BLOCADREN'in (timolol) farmakokinetiği, işaretlenmiş böbrek yetmezliği ile büyük ölçüde değişmez belirgin böbrek yetmezliği olan hastalarda hipotansif yanıtlar görülmüştür 20 mg dozdan sonra diyalize giriyor. Bu nedenle bu tür hastalarda dozlama yapılmalıdır özellikle dikkatli olun.

Kas Zayıflığı: Beta-adrenerjik abluka bildirilmiştir bazı miyastenik semptomlarla tutarlı kas zayıflığını güçlendirir (ör., diplopi, pitoz ve genel zayıflık). Timolol nadiren bildirilmiştir miyastenia gravis veya miyastenik olan bazı hastalarda kas güçsüzlüğünü arttırmak belirtileri.

Serebrovasküler Yetmezlik : Potansiyel etkileri nedeniyle kan basıncı ve nabzına göre beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, bunlar serebrovasküler yetmezliği olan hastalarda ajanlar dikkatle kullanılmalıdır. Serebral kan akışının azaldığını gösteren belirti veya semptomlar gözlenirse, dikkate alın bu ajanların kesilmesine verilmelidir.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Sıçanlarda iki yıllık timolol maleat çalışmasında, 300 mg / kg / gün (önerilen maksimum insan dozunun 250 katı **) uygulanan erkek sıçanlarda adrenal feokromositoma insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmuştur. Önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 20 veya 80 katına ** eşdeğer dozlarda sıçanlarda benzer farklılıklar gözlenmemiştir.

Farelerde yapılan bir ömür boyu çalışmada, dişi farelerde 500 mg / kg / gün (yaklaşık 400 kez ** önerilen maksimum insan dozu) benign ve malign pulmoner tümör, benign uterus polipleri ve meme adenokarsinomu insidansında istatistiksel olarak anlamlı artışlar vardı. , ancak 5 veya 50 mg / kg / gün'de değil. Ölüm sonrası muayenelerin uterus ve akciğerlerle sınırlı olduğu dişi farelerde yapılan bir sonraki çalışmada, pulmoner tümör insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış tekrar 500 mg / kg / gün olarak gözlenmiştir.

Meme adenokarsinomunun artmış oluşumu, 500 mg / kg / gün'de timolol uygulanan, ancak 5 veya 50 mg / kg / gün dozlarında olmayan dişi farelerde meydana gelen serum prolaktinindeki yükselmelerle ilişkiliydi. Kemirgenlerde meme adenokarsinom insidansında artış, serum prolaktinini yükselten diğer bazı terapötik ajanların uygulanmasıyla ilişkilendirilmiştir, ancak insanda serum prolaktin seviyeleri ile meme tümörleri arasında bir ilişki kurulmamıştır. Ayrıca, önerilen maksimum günlük insan oral dozu olan 60 mg timolol maleat oral dozaj alan yetişkin insan kadın deneklerde serum prolaktininde klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır.

Timolol maleat değerlendirildiğinde mutajenik potansiyelden yoksundu in vivo (fare) mikronükleus testinde ve sitogenetik deneyde (800 mg / kg'a kadar dozlar) ve in vitro neoplastik hücre dönüşüm tahlilinde (100 ug / mL'ye kadar). Ames testlerinde kullanılan en yüksek timolol konsantrasyonları, 5000 veya 10.000 ug / plaka, istatistiksel olarak anlamlı yükselmelerle ilişkilendirildi test suşu TA100 ile gözlenen revertantlar (yedi replikasyon testinde), ancak üç ek suşta değil. Test suşu TA100 olan deneylerde, hayır tutarlı doz yanıt ilişkisi gözlenmedi ve test oranı gözlenmedi kontrol etmek için geri dönüşler 2'ye ulaşır. 2 oranı genellikle kriter olarak kabul edilir pozitif bir Ames testi için.

Sıçanlarda yapılan üreme ve doğurganlık çalışmaları, önerilen maksimum insan dozunun 125 katına ** kadar olan dozlarda erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde olumsuz bir etki göstermemiştir.

Gebelik

Gebelik Kategorisi C . Farelerde, sıçanlarda timolol ile teratojenisite çalışmaları ve tavşanlar 50 mg / kg / gün'e kadar olan dozlarda (maksimumun yaklaşık 40 katı **) önerilen günlük insan dozu) fetal malformasyonlara dair bir kanıt göstermedi. Rağmen sıçanlarda bu dozda gecikmiş fetal kemikleşme gözlendi, hayırdı yavruların doğum sonrası gelişimi üzerinde olumsuz etkiler. 1000 mg / kg / gün dozlar (önerilen maksimum günlük insan dozunun yaklaşık 830 katı **) maternotoksikti farelerde ve artan sayıda fetal rezorpsiyon ile sonuçlandı. Artırıldı fetal rezorpsiyonlar tavşanlarda yaklaşık 40 kat ** dozlarında da görülmüştür bu durumda belirgin maternotoksisite olmadan önerilen maksimum günlük insan dozu. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. BLOCADREN (timolol) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda haklı çıkarsa kullanılmalıdır fetus için potansiyel risk.

Hemşirelik Anneler

Anne sütünde timolol maleat tespit edilmiştir.

Emziren bebeklerde timololden ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliğin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir.

Pediatrik Kullanım

Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

** 50 kg hasta ağırlığına göre

YAN ETKİLER

BLOCADREN (timolol) genellikle düzgün seçilmiş hastalarda iyi tolere edilir. Çoğu olumsuz etki hafif ve geçicidir.

Hipertansif hastalarda timolol maleat ve plasebo karşılaştıran çok merkezli (12 haftalık) bir klinik çalışmada, aşağıdaki advers reaksiyonlar kendiliğinden bildirilmiştir ve timolol maleat ile nedensel olarak ilişkili olduğu düşünülmektedir:

Bu veriler, BLOCADREN (timolol) ile tedavi edilen uygun şekilde seçilmiş hastalarda gözlemlenebilecek yan etkilerin insidansını temsil eder, yani.bronkospaztik hastalığı, konjestif kalp yetmezliği veya beta bloker tedavisine diğer kontrendikasyonları olan hastalar hariç.

Migren hastalarında bradikardi insidansı yüzde 5 idi.

Koroner arter hastalığı popülasyonunda Norveç çok merkezli olarak çalışılmıştır deneme (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ), ana advers sıklığı reaksiyonlar ve bunların kesilme sıklığı timolol ve plasebo gruplarında tedavi vardı

Klinik deneyimde aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir ilaçla: Bir bütün olarak vücut: anafilaksi, ekstremite ağrısı, azaldı egzersiz toleransı, kilo kaybı, ateş; Kardiyovasküler: kardiyak tutuklama, kalp yetmezliği, serebral vasküler kaza, anjina pektorisin kötüleşmesi, arteriyel yetmezliğin kötüleşmesi, Raynaud fenomeni, çarpıntı, vazodilatasyon; Sindirim: gastrointestinal ağrı, hepatomegali, kusma, ishal dispepsi; Hematolojik: trombositopenik olmayan purpura; Endokrin: hiperglisemi, hipoglisemi; Cilt: döküntü, cilt tahrişi, artan pigmentasyon, terleme, alopesi; Kas-iskelet sistemi: artralji; Sinir Sistemi: lokal zayıflık, belirti ve semptomlarda artış miyastenia gravis; Psikiyatrik: depresyon, kabuslar, uyku hali, uykusuzluk, sinirlilik, azalan konsantrasyon, halüsinasyonlar; Solunum: öksürük; Özel Duyular: görme bozuklukları, diplopi, pitoz, kuru gözler; Ürogenital: iktidarsızlık, idrara çıkma zorlukları.

Timolol maleat alan hastalarda ve diğer beta-adrenerjik bloke edici ajanlar alan hastalarda retroperitoneal fibrozis bildirilmiştir. Bu durum ile beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla tedavi arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Potansiyel Olumsuz Etkiler : Ek olarak, çeşitli olumsuz BLOCADREN (timolol) ile yapılan klinik çalışmalarda gözlenmeyen, ancak diğerleriyle bildirilen etkiler beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, potansiyel yan etkiler olarak düşünülmelidir BLOCADREN (timolol): Sinir Sistemi: Tersinir zihinsel depresyon ilerliyor katatonya; yönelim bozukluğu ile karakterize akut geri dönüşümlü bir sendrom zaman ve yer, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal değişkenlik, hafif bulutlu sensorium ve nöropsikometride performans azalması; Kardiyovasküler: AV bloğunun yoğunlaştırılması (bkz KONTRENDİKASYONLAR); Sindirim: Mezenterik arteriyel tromboz, iskemik kolit; Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik purpura; Alerjik: Eritematöz döküntü, ateş kombine ağrı ve boğaz ağrısı, solunum sıkıntısı olan laringospazm; Çeşitli: Peyronie hastalığı.

Sedef hastalığı deri döküntüsü, konjonktivit sicca, otitis ve beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajan olan practolol'e atfedilen sklerozan serozit içeren bir sendrom bildirilmiştir. Bu sendrom BLOCADREN (timolol) ile bildirilmemiştir.

Klinik Laboratuvar Test Bulguları : Klinik olarak önemli değişiklikler standart laboratuvar parametrelerinde nadiren uygulama ile ilişkilendirilmiştir BLOCADREN (timolol). Kan üre azotu, serum potasyum, ürikte hafif artışlar asit ve trigliseritler ve hemoglobin, hematokrit ve hafif düşüşler HDL kolesterol meydana geldi, ancak ilerleyici değildi veya klinikle ilişkili değildi tezahürleri. Karaciğer fonksiyon testlerinde artışlar bildirilmiştir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Katekolamin tüketen ilaçlar: Hastanın yakından gözlemlenmesi katekolamin tüketen hastalara BLOCADREN (timolol) uygulandığında önerilir olası katkı etkileri ve üretim nedeniyle reserpin gibi ilaçlar vertigo, senkop, üretebilen hipotansiyon ve / veya işaretli bradikardi veya postüral hipotansiyon.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar: Antihipertansifin körelmesi steroidal olmayan antienflamatuar ile beta-adrenoseptör bloke edici ajanların etkisi ilaçlar bildirildi. Bu ajanları birlikte kullanırken hastalar kullanmalıdır istenen terapötik etkinin olduğunu doğrulamak için dikkatle gözlenmelidir elde edilen.

Kalsiyum antagonistleri: Literatür raporları oral kalsiyumun olduğunu göstermektedir antagonistler beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir kalp fonksiyonu normal olduğunda, ancak bozukluğu olan hastalarda kaçınılmalıdır kardiyak fonksiyon. Hipotansiyon, AV iletim bozuklukları ve sol ventrikül beta-adrenerjik bloke alan bazı hastalarda başarısızlık bildirilmiştir tedavi rejimine oral kalsiyum antagonisti eklendiğinde ajanlar. Hipotansiyon kalsiyum antagonisti bir dihidropiridin türevi ise ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir Örneğin., nifedipin, sol ventrikül yetmezliği ve AV iletim bozuklukları verapamil veya diltiazem ile ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.

Beta-adrenerjik bloke edici ajanlar alan hastalarda intravenöz kalsiyum antagonistleri dikkatle kullanılmalıdır.

Digitalis ve diltiazem veya verapamil: Eşzamanlı dijital ve diltiazem veya beta-adrenerjik bloke edici ajanların kullanımı verapamil, AV iletim süresini uzatmada ilave etkilere sahip olabilir.

Kinidin: Potansiyel sistemik beta blokajı (ör., azaldı kalp atış hızı) kinidin ve timolol ile kombine tedavi sırasında bildirilmiştir muhtemelen kinidin, P-450 yoluyla timolol metabolizmasını inhibe ettiği için enzim, CYP2D6.

Klonidin: Beta adrenerjik bloke edici ajanlar, klonidin çekilmesini takip edebilen geri tepme hipertansiyonu. Eğer ikisi ilaçlar birlikte uygulanır, beta adrenerjik bloke edici ajan geri çekilmelidir klonidinin kademeli olarak çekilmesinden birkaç gün önce. Klonidin değiştirilirse beta-bloker tedavisi ile beta adrenerjik bloke edici ajanların tanıtılması klonidin uygulaması durduktan sonra birkaç gün ertelenmelidir.

Anafilaktik Reaksiyon Riski: Beta-blokerleri alırken atopi öyküsü veya şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar çeşitli alerjenlere tekrarlanan kazara, tanısal olarak daha reaktif olabilir veya bu tür alerjenlerle terapötik zorluk. Bu tür hastalar yanıt vermeyebilir anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan normal epinefrin dozlarına.

Gebelik Kategorisi C . Farelerde, sıçanlarda timolol ile teratojenisite çalışmaları ve tavşanlar 50 mg / kg / gün'e kadar olan dozlarda (maksimumun yaklaşık 40 katı **) önerilen günlük insan dozu) fetal malformasyonlara dair bir kanıt göstermedi. Rağmen sıçanlarda bu dozda gecikmiş fetal kemikleşme gözlendi, hayırdı yavruların doğum sonrası gelişimi üzerinde olumsuz etkiler. 1000 mg / kg / gün dozlar (önerilen maksimum günlük insan dozunun yaklaşık 830 katı **) maternotoksikti farelerde ve artan sayıda fetal rezorpsiyon ile sonuçlandı. Artırıldı fetal rezorpsiyonlar tavşanlarda yaklaşık 40 kat ** dozlarında da görülmüştür bu durumda belirgin maternotoksisite olmadan önerilen maksimum günlük insan dozu. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. BLOCADREN (timolol) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda haklı çıkarsa kullanılmalıdır fetus için potansiyel risk.

BLOCADREN (timolol) genellikle düzgün seçilmiş hastalarda iyi tolere edilir. Çoğu olumsuz etki hafif ve geçicidir.

Hipertansif hastalarda timolol maleat ve plasebo karşılaştıran çok merkezli (12 haftalık) bir klinik çalışmada, aşağıdaki advers reaksiyonlar kendiliğinden bildirilmiştir ve timolol maleat ile nedensel olarak ilişkili olduğu düşünülmektedir:

Bu veriler, BLOCADREN (timolol) ile tedavi edilen uygun şekilde seçilmiş hastalarda gözlemlenebilecek yan etkilerin insidansını temsil eder, yani.bronkospaztik hastalığı, konjestif kalp yetmezliği veya beta bloker tedavisine diğer kontrendikasyonları olan hastalar hariç.

Migren hastalarında bradikardi insidansı yüzde 5 idi.

Koroner arter hastalığı popülasyonunda Norveç çok merkezli olarak çalışılmıştır deneme (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ), ana advers sıklığı reaksiyonlar ve bunların kesilme sıklığı timolol ve plasebo gruplarında tedavi vardı

Klinik deneyimde aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir ilaçla: Bir bütün olarak vücut: anafilaksi, ekstremite ağrısı, azaldı egzersiz toleransı, kilo kaybı, ateş; Kardiyovasküler: kardiyak tutuklama, kalp yetmezliği, serebral vasküler kaza, anjina pektorisin kötüleşmesi, arteriyel yetmezliğin kötüleşmesi, Raynaud fenomeni, çarpıntı, vazodilatasyon; Sindirim: gastrointestinal ağrı, hepatomegali, kusma, ishal dispepsi; Hematolojik: trombositopenik olmayan purpura; Endokrin: hiperglisemi, hipoglisemi; Cilt: döküntü, cilt tahrişi, artan pigmentasyon, terleme, alopesi; Kas-iskelet sistemi: artralji; Sinir Sistemi: lokal zayıflık, belirti ve semptomlarda artış miyastenia gravis; Psikiyatrik: depresyon, kabuslar, uyku hali, uykusuzluk, sinirlilik, azalan konsantrasyon, halüsinasyonlar; Solunum: öksürük; Özel Duyular: görme bozuklukları, diplopi, pitoz, kuru gözler; Ürogenital: iktidarsızlık, idrara çıkma zorlukları.

Timolol maleat alan hastalarda ve diğer beta-adrenerjik bloke edici ajanlar alan hastalarda retroperitoneal fibrozis bildirilmiştir. Bu durum ile beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla tedavi arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Potansiyel Olumsuz Etkiler : Ek olarak, çeşitli olumsuz BLOCADREN (timolol) ile yapılan klinik çalışmalarda gözlenmeyen, ancak diğerleriyle bildirilen etkiler beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, potansiyel yan etkiler olarak düşünülmelidir BLOCADREN (timolol): Sinir Sistemi: Tersinir zihinsel depresyon ilerliyor katatonya; yönelim bozukluğu ile karakterize akut geri dönüşümlü bir sendrom zaman ve yer, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal değişkenlik, hafif bulutlu sensorium ve nöropsikometride performans azalması; Kardiyovasküler: AV bloğunun yoğunlaştırılması (bkz KONTRENDİKASYONLAR); Sindirim: Mezenterik arteriyel tromboz, iskemik kolit; Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik purpura; Alerjik: Eritematöz döküntü, ateş kombine ağrı ve boğaz ağrısı, solunum sıkıntısı olan laringospazm; Çeşitli: Peyronie hastalığı.

Sedef hastalığı deri döküntüsü, konjonktivit sicca, otitis ve beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajan olan practolol'e atfedilen sklerozan serozit içeren bir sendrom bildirilmiştir. Bu sendrom BLOCADREN (timolol) ile bildirilmemiştir.

Klinik Laboratuvar Test Bulguları : Klinik olarak önemli değişiklikler standart laboratuvar parametrelerinde nadiren uygulama ile ilişkilendirilmiştir BLOCADREN (timolol). Kan üre azotu, serum potasyum, ürikte hafif artışlar asit ve trigliseritler ve hemoglobin, hematokrit ve hafif düşüşler HDL kolesterol meydana geldi, ancak ilerleyici değildi veya klinikle ilişkili değildi tezahürleri. Karaciğer fonksiyon testlerinde artışlar bildirilmiştir.

Tabletler BLOCADREN (timolol) ile aşırı doz bildirilmiştir. 30 yaşında bir kadın yuttu 650 mg BLOCADREN (timolol) (önerilen maksimum günlük doz - 60 mg) ve deneyimli ikinci ve üçüncü derece kalp bloğu. Tedavi edilmeden iyileşti, ancak yaklaşık olarak iki ay sonra düzensiz kalp atışı, hipertansiyon, baş dönmesi, kulak çınlaması, gelişti baygınlık, artan nabız hızı ve sınırda birinci derece kalp bloğu.

Oral LD₅₀ ilacın dişi farelerde 1190 ve 900 mg / kg'dır dişi sıçanlar.

Bir in vitro hemodiyaliz çalışması, kullanarak ¹⁴C timolol eklendi insan plazması veya tam kan, timololün bunlardan kolayca diyalize edildiğini gösterdi sıvılar; ancak böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan bir çalışma timolol olduğunu göstermiştir kolayca diyalize girmedi.

Beta-adrenerjik ile aşırı dozda beklenecek en yaygın belirti ve semptomlar reseptör bloke edici ajan semptomatik bradikardi, hipotansiyon, bronkospazmdır ve akut kalp yetmezliği. BLOCADREN (timolol) ile tedavi kesilmeli ve hasta yakından gözlemledi. Aşağıdaki ek terapötik önlemler dikkate alınmalıdır:

1. Gastrik lavaj.
2. Semptomatik bradikardi: Atropin sülfat intravenöz olarak kullanın vagal blokajı indüklemek için 0.25 mg ila 2 mg'lık bir dozajda. Bradikardi devam ederse intravenöz izoproterenol hidroklorür dikkatli uygulanmalıdır. Refrakter durumlarda, transvenöz bir kalp pili kullanımı düşünülebilir.
3. Hipotansiyon: Sempatomimetik baskı makinesi ilaç tedavisi kullanın dopamin, dobutamin veya levarterenol olarak. Refrakter durumlarda glukagon kullanımı hidroklorürün yararlı olduğu bildirilmiştir.
4. Bronkospazm: İzoproterenol hidroklorür kullanın. Ek aminofilin tedavisi düşünülebilir.
5. Akut kalp yetmezliği: Digitalis ile geleneksel terapi, diüretikler ve oksijen derhal uygulanmalıdır. Refrakter durumlarda intravenöz aminofilin kullanılması önerilmektedir. Bu, eğer takip edilebilir yararlı olduğu bildirilen glukagon hidroklorür tarafından gereklidir.
6. Kalp bloğu (ikinci veya üçüncü derece): İzoproterenol hidroklorür kullanın veya transvenöz bir kalp pili.