Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
QT aralığı uzaması ve torsades de pointes nadiren Саквинавирa мезилат / ritonavir kullanımı ile bildirilmiştir. Konjenital uzun QT sendromlu, refrakter hipokalemi veya hipomagnezemili hastalarda ve hem sakinavir plazma konsantrasyonlarını artıran hem de QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte kullanmayın.
Саквинавирa мезилат, implante edilmiş kalp pili olmayan tam atriyoventriküler (AV) bloğu olan hastalarda veya tam AV bloğu riski yüksek olan hastalarda kontrendikedir.
Саквинавирa мезилат klinik olarak anlamlı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir (ör., anafilaktik reaksiyon, Stevens-Johnson sendromu) sakinavir, sakinavir mesilat veya bileşenlerinden herhangi birine.
Ritonavir ile uygulandığında Саквинавирa мезилат şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
Саквинавирa мезилат / ritonavir'in birlikte uygulanması, artan plazma seviyelerinin ciddi veya hayatı tehdit eden reaksiyonlara neden olabileceği CYP3A substratları olan ilaçlarla kontrendikedir. Bu ilaçlar ve potansiyel olarak ilişkili advers olaylar Tablo 1'de listelenmiştir.
Tablo 1: Саквинавирa мезилат / ritonavir ile Kontrendike İlaçlar
Uyuşturucu sınıfı | Sınıf İçinde Саквинавирa мезилат / ritonavir ile Kontrendike İlaçlar | Klinik Yorum |
Alfa 1-adrenoreseptör antagonisti | Alfuzosin | Potansiyel olarak artan alfuzosin konsantrasyonları hipotansiyona neden olabilir. |
Antiaritmikler | Amiodaron, bepridil, dofetilid, flekainid, lidokain (sistemik), propafenon, kinidin | Ciddi ve / veya hayatı tehdit eden kardiyak aritmi potansiyeli. |
Antidepresan | Trazodone | Artan trazodon konsantrasyonları potansiyel olarak hayatı tehdit eden kardiyak aritmiye neden olabilir. |
Anti-enfektifler | Klaritromisin, eritromisin, halofantrin, pentamidin | Ciddi ve / veya hayatı tehdit eden kardiyak aritmi potansiyeli. |
Antimikobakteriyel Ajanlar | Rifampin | Şiddetli hepatosellüler toksisite riski nedeniyle ART rejiminin bir parçası olarak Саквинавирa мезилат / ritonavir alan hastalarda rifampin uygulanmamalıdır. |
Ergot Türevleri | Dihidroergotamin, ergonovin, ergotamin, metilergonovin | Periferik vazospazm ve ekstremitelerin ve diğer dokuların iskemisi ile karakterize ergot toksisitesi gibi ciddi ve hayatı tehdit eden reaksiyonlar için potansiyel. |
GI Hareketlilik Temsilcisi | Cisapride | Kardiyak aritmiler gibi ciddi ve / veya hayatı tehdit eden reaksiyonlar için potansiyel. |
HIV-1 Proteaz İnhibitörü | Atazanavir | Ciddi ve / veya hayatı tehdit eden kardiyak aritmi potansiyeli. |
HMG-CoA Redüktaz İnhibitörleri | Lovastatin, Simvastatin | Rabdomiyoliz dahil miyopati potansiyeli. |
İmmünsüpresan | Takrolimus | Ciddi ve / veya hayatı tehdit eden kardiyak aritmi potansiyeli. |
Nöroleptikler | Pimozid Klorpromazin Sertindol Klozapin Haloperidol Mesoridazin Fenotiazinler Thioridazin Ziprasidon | Kardiyak aritmiler gibi ciddi ve / veya hayatı tehdit eden reaksiyonlar için potansiyel. |
PDE5 İnhibitörleri | Sildenafil (Revatio®) [pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisi için] | Sildenafil ile ilişkili advers olaylar için artan potansiyel (görme bozuklukları, hipotansiyon, uzun süreli ereksiyon ve senkop dahil). Саквинавирa мезилат / ritonavir ile kullanıldığında güvenli ve etkili bir doz belirlenmemiştir. |
Sedatif / Hipnotikler | Triazolam, oral yoldan uygulanır | Ciddi ve / veya hayatı tehdit eden reaksiyonlar için potansiyel |
midazolam | uzun süreli veya artmış sedasyon veya solunum depresyonu gibi. Triazolam ve oral yoldan uygulanan midazolam, CYP3A4 tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilir. Triazolam veya oral yoldan uygulanan midazolamın Саквинавирa мезилат / ritonavir ile birlikte uygulanması, bu benzodiazepinlerin konsantrasyonunda büyük artışlara neden olabilir. | |
CYP3A substratları olan diğer ilaçlar | Dapsone Disopiramid Kinine | Ciddi ve / veya hayatı tehdit eden kardiyak aritmi potansiyeli. |
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- PR Aralığı Uzatma
- QT Aralığı Uzatma
Yetişkin Konularda Klinik Araştırma Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Orijinal Саквинавирa мезилат güvenlik veritabanı, tek başına 600 mg sakinavir alan veya ZDV veya ddC ile kombinasyon halinde toplam 574 yetişkin denekten oluşuyordu. Ritonavir ile kombinasyon dozlaması, 352 HIV-1 enfekte denek ve her iki sakinavirin çeşitli kombinasyonlarını alan 166 sağlıklı denek üzerine kuruludur (sert jel veya yumuşak jel kapsüller) ritonavir ile.
Önerilen Саквинавирa мезилат dozu, diğer antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde günde iki kez 100 mg ritonavir ile birlikte günde iki kez 1000 mg'dır. Tablo 2, ritonavir ile sakinavir yumuşak jel kapsülleri alan deneklerin ≥% 2'sinde meydana gelen derece 2, 3 ve 4 advers olayları listelemektedir (1000/100 mg teklif).
Tablo 2: Derece 2, 3 ve 4 Olumsuz Olaylar (Tüm Nedensellika) Ritonavir 1000/100 mg ile günde iki kez 1000/100 mg Kombinede Saquinavir Yumuşak Jel Kapsüllerinin MaxCmin 1 Çalışmasında Yetişkin Deneklerin ≥% 2'sinde bildirilmiştir
Olumsuz Olaylar | Saquinavir yumuşak jel kapsülleri 1000 mg artı Ritonavir 100 mg teklif (48 hafta) N = 148 n (% = n / N) |
Endokrin Bozuklukları | |
Diyabetes mellitus / hiperglisemi | 4 (3) |
Lipodistrofi | 8 (5) |
Gastrointestinal Hastalıklar | |
Bulantı | 16 (11) |
Kusma | 11 (7) |
İshal | 12 (8) |
Karın Ağrısı | 9 (6) |
Kabızlık | 3 (2) |
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları | |
Yorgunluk | 9 (6) |
Ateş | 5 (3) |
Kas-iskelet sistemi hastalıkları | |
Sırt ağrısı | 3 (2) |
Solunum Bozuklukları | |
Zatürree | 8 (5) |
Bronşit | 4 (3) |
Grip | 4 (3) |
Sinüzit | 4 (3) |
Dermatolojik Bozukluklar | |
Döküntü | 5 (3) |
Kaşıntı | 5 (3) |
Kuru dudaklar / cilt | 3 (2) |
Egzama | 3 (2) |
aÇalışma ilacı ile ilişkisi bilinmeyen olayları içerir |
Sağlıklı gönüllülerde Саквинавирa мезилат 500 mg film kaplı tabletin farmakokinetiğini araştıran üç denemeden sınırlı deneyim elde edilebilir (n = 140). Bu çalışmaların ikisinde sakinavir ritonavir ile birleştirildi; diğer çalışmada sakinavir tek ilaç olarak uygulanmıştır. Саквинавирa мезилат tablet ve kapsül formülasyonları benzer şekilde tolere edildi. En sık görülen advers olaylar gastrointestinal bozukluklardı (bulantı, kusma ve ishal gibi). Benzer biyoyararlanım gösterilmiştir ve sakinavir maruziyetlerinde klinik olarak anlamlı bir fark görülmemiştir. Bu nedenle, iki Саквинавирa мезилат formülasyonu arasında benzer güvenlik profilleri beklenmektedir.
Rifampinin günde 600 mg / gün ve Саквинавирa мезилат 1000 mg / ritonavir günde iki kez 100 mg ilaç-ilaç etkileşimini araştıran bir çalışmada 28 sağlıklı gönüllü kaydedildi. 17 sağlıklı gönüllünün 11'i (% 65) rifampine ve Саквинавирa мезилат / ritonavir'e artmış hepatik transaminaz olarak sunulan şiddetli hepatosellüler toksisite geliştirmiştir. Bazı deneklerde, transaminazlar normalin üst sınırının> 20 katına kadar arttı ve karın ağrısı, gastrit, bulantı ve kusma gibi gastrointestinal semptomlarla ilişkilendirildi. Her üç ilacın da kesilmesinin ardından klinik semptomlar azaldı ve artmış hepatik transaminazlar normalleşti.
Saquinavir ile Klinik Çalışmalar Sırasında Bildirilen Ek Olumsuz Reaksiyonlar
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: anemi, hemolitik anemi, lökopeni, lenfadenopati, nötropeni, pansitopeni, trombositopeni
Kardiyak bozukluklar: kalp üfürümü, senkop
Kulak ve iç kulak hastalıkları: kulak çınlaması
Göz bozuklukları: görme bozukluğu
Gastrointestinal hastalıklar: karın rahatsızlığı, asit, hazımsızlık, disfaji, erütasyon, şişkinlik, gastrit, gastrointestinal kanama, bağırsak tıkanıklığı, ağız kuruluğu, mukozal ülserasyon, pankreatit
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: anoreksiya, asteni, göğüs ağrısı, ödem, uyuşukluk, israf sendromu, kilo artışı
Hepatobiliyer hastalıklar: kronik aktif hepatit, hepatit, hepatomegali, hiperbilirubinemi, sarılık, portal hipertansiyon
Bağışıklık sistemi bozuklukları: alerjik reaksiyon
Soruşturmalar: ALT artışı, AST artışı, kan kreatin fosfokinaz arttı, alkalin fosfataz arttı, GGT artışı, amilaz yükseldi, LDH yükseldi
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: iştah artışı, dehidrasyon, hipertrigliseridemi
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: artralji, kas spazmları, kas ağrısı, poliartrit
İyi huylu, malign ve belirtilmemiş neoplazmalar (kistler ve polipler dahil): akut miyeloid lösemi, papillomatoz
Sinir sistemi bozuklukları: karışıklık, konvülsiyonlar, anormal koordinasyon, baş dönmesi, disgeus, baş ağrısı, hipoestezi, ölüme yol açan kafa içi kanama, bilinç kaybı, parestezi, periferik nöropati, uyku hali, titreme
Psikiyatrik bozukluklar: anksiyete, depresyon, uykusuzluk, libido bozukluğu, psikotik bozukluk, uyku bozukluğu, intihar girişimi
Böbrek ve idrar hastalıkları: nefrolitiazis
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: öksürük, nefes darlığı
Deri ve deri altı doku hastalıkları: akne, alopesi, dermatit büllöz, ilaç döküntüsü, eritem, artan karaciğer fonksiyon testleri ile ilişkili şiddetli kutanöz reaksiyon, Stevens-Johnson sendromu, terleme arttı, ürtiker
Vasküler bozukluklar: hipertansiyon, hipotansiyon, tromboflebit, periferik vazokonstriksiyon
Pediatrik Konularda Klinik Araştırma Deneyimi
Düşük doz ritonavir veya lopinavir / ritonavir ile kombinasyon halinde kullanılan sakinavir sert jel kapsüllerinin (günde iki kez kg başına yaklaşık 50 mg) iki pediatrik klinik çalışmasından sınırlı güvenlik verileri mevcuttur. Bu denemeler 4 ay ila 16 yaş arasındaki pediatrik konuları kaydetti. HIVNAT 017 çalışmasında (Саквинавирa мезилат + lopinavir / ritonavir), kayıtlı 50 hastanın% 90'ında advers olaylar bildirilmiştir. Çalışma tedavisi ile ilgili olarak düşünülen en sık bildirilen advers olaylar ishal (% 18) ve kusmadır (% 10). NV20911 çalışmasında (Саквинавирa мезилат + ritonavir), 4 denek (kayıtlı 18 kişinin% 22'si) Саквинавирa мезилат + ritonavir ile ilgili olarak kabul edilen olumsuz olaylar yaşamıştır. Bu olaylar (n) kusma (3), karın ağrısı (1) ve ishal (1) idi. Bildirilen tüm advers olayların yoğunluğu hafif veya orta düzeydedir. Pediatrik çalışmalarda Саквинавирa мезилат'in advers reaksiyon profili, yetişkin çalışmalarında gözlemlenene benzer.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Pazarlama sonrası kullanım sırasında tespit edilen ek advers olaylar, tek başına veya ritonavir ile kombinasyon halinde Саквинавирa мезилат ve sakinavir yumuşak jel kapsülleri ile yapılan klinik çalışmalarda gözlemlenenlere benzer. Bu olaylar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya Саквинавирa мезилат maruziyeti ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir. Ayrıca, torsades de pointes nadiren bildirilmiştir.