Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Romatese (nabumeton) karar vermeden önce romaton (nabumeton) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın (bkz UYARILAR).
Başlangıç romaton tedavisine (rheumeton) yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık tek bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.
Arthrosis ve romatoid artrit: önerilen başlangıç dozu, yiyecek olsun veya olmasın tek bir doz olarak 1.000 mg'dır. Bazı hastalar günde 1.500 mg ila 2.000 mg arasında daha semptomatik rahatlama alabilir. Romatizmal (romatizon) günde tek veya iki kez verilebilir. Günde 2.000 mg'dan fazla dozajlar araştırılmamıştır. Kronik tedavi için en düşük etkili doz kullanılmalıdır (bkz UYARILAR, Böbrek etkileri). 50 kg'dan hafif hastalar 1.000 mg'dan daha düşük dozlara ihtiyaç duyabilir; bu nedenle, ilk tedaviye verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz her hastanın gereksinimlerine göre ayarlanmalıdır.
Akut NSAID doz aşımı sonrası semptomlar genellikle destekleyici tedavi ile geri dönüşümlü olan uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve üst karın ağrısı ile sınırlıdır. Gastrointestinal kanama meydana gelebilir. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma oluşabilir, ancak nadirdir. NSAID'lerin terapötik kullanımı ile anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir ve aşırı dozdan sonra ortaya çıkabilir.
NSAID'lerin aşırı dozundan sonra hastalar semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Emesis ve / veya aktif karbon (Yetişkinlerde 60 ila 100 gram, Çocuklarda 1 ila 2 g / kg) ve / veya ozmotik-katartik, büyük bir aşırı dozdan sonra veya sonra 4 saat içinde semptomları olan hastalarda endike olabilir (Normal dozun 5 ila 10 katı). Zorla diürez, idrarın alkalizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olamaz.
Standart acil tedaviden (D.H. aktif karbon, mide lavajı, IV-H blokerleri, vb.) Sonra uzun süreli sonuçlar olmadan 25 grama kadar romaton (nabumeton) aşırı dozlar bildirilmiştir.).).
6MNA plazma proteinlerine% 99'dan fazla bağlanır. Serbest fraksiyon toplam 6MNA konsantrasyonuna bağlıdır ve 1.000 mg ila 2.000 mg arasındaki dozla orantılıdır. 1.000 mg romaton (roma) uygulandıktan sonra tipik olarak ulaşılan konsantrasyonlarda% 0.2 ila% 0.3'tür ve günlük 2.000 mg uygulandıktan sonra toplam kararlı durum konsantrasyonlarının yaklaşık% 0.6 ila% 0.8'i arasındadır.
6MNA'nın kararlı durum plazma konsantrasyonları, tek doz verilerinden tahmin edilenden biraz daha düşüktür. Bu, daha fazla karaciğer klerensine maruz kalan bağlı olmayan 6MNA'nın daha yüksek oranına bağlanabilir.
Gıdaların birlikte uygulanması, emilim oranını ve daha sonra plazmada 6MNA oluşumunu arttırır, ancak nabumeton'un 6MNA'ya dönüşüm derecesini etkilemez. 6MNA'nın pik plazma konsantrasyonları yaklaşık üçte bir oranında artar.
Alüminyum içeren bir antasit ile birlikte uygulamanın 6MNA'nın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır
Tablo 1. 1.000 mg veya 2.000 mg romaeton (nabumeton) oral yoldan uygulandıktan sonra nabumeton (6MNA) aktif metabolitinin ortalama farmakokinetik parametreleri
Kısaltma (Birimler) | Genç yetişkinler Ortalama ± SD 1.000 mg n = 31 | Genç yetişkinler Ortalama & td> artı; SD 2.000 mg N = 12 | 12 ortalama & Plusmn; SD 1.000 mg N = 27 |
TMAX (HR) | 3,0 (1,0 ila 12,0) | 2,5 (1,0 ila 8,0) | 4.0 (1.0 ila 10.0) |
t½ (h) | 22.5 ± 3.7 | 26.2 ± 3.7 | 29.8 ± 8.1 |
CLss/ F (mL / dak) | 26.1 ± 17.3 | 21.0 ± 4.0 | 18.6 ± 13.4 |
VDss/ F (L) | 55.4 ± 26.4 | 53.4 ± 11.3 | 50.2 ± 25.3 |
Aşağıdaki grafikteki simüle edilmiş eğriler, kararlı durumda 1.000 mg ila 2.000 mg dozdan sonra hastaların% 95'inden beklenecek aktif metabolit plazma konsantrasyonlarının aralığını göstermektedir. Çapraz bilenmiş alan, 1.000 mg ila 2.000 mg romaton (romat) oral uygulamadan sonra denekler arası bir varyasyona bağlı olarak plazma konsantrasyonlarının beklenen çakışmasını temsil eder.
6MNA karaciğerde biyotransformasyona maruz kalır ve hem serbest metabolitler hem de konjugatlar olarak elimine edilen aktif olmayan metabolitler üretir. Plazmada bilinen 6MNA metabolitlerinin hiçbiri tespit edilmedi. Önin vivo - vein vitro - Çalışmalar, diğer NSAID'lerin aksine, aktif metabolitin enterohepatik resirkülasyonuna dair bir kanıt olmadığını göstermektedir. Radyoaktif işaretli bir dozun yaklaşık% 75'i 48 saat içinde idrarda geri kazanıldı. Yaklaşık% 80'i 168 saat içinde restore edildi. Başka bir% 9 Kot.max'ta ortaya çıktı
Kararlı durumda 1.000 mg ila 2.000 mg dozlarının oral yoldan verilmesinden sonra, 6MNA'nın ortalama plazma klerensi 20 ila 30 mL / dakikadır ve eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir.
Yaşlı hastalar: Yaşlılarda yatan hasta plazma konsantrasyonları genellikle erkeklerde sağlıklı gönüllülerden daha yüksekti (farmakokinetik parametrelerin özeti Tablo 1'e bakınız).
Böbrek yetmezliği: orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ila 49 mL / dak) 6MNA'nın terminal yarılanma ömrü normal deneklere göre yaklaşık% 50 artmıştır (39.2 ± 7.8 saat, N = 12) (26.9 ± 3.3 saat) , N = 13) ve
Ek olarak, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda normal hastalara göre 6MNA'nın böbrek atılımı ortalama% 33 azalmıştır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL / dak) küçük bir çalışmada 6MNA'nın ortalama terminal yarılanma ömründe benzer bir artış görülmüştür. Hemodiyaliz uygulanan hastalarda, aktif metabolit 6MNA'nın kararlı durum plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerde gözlenenlere benzerdi. Kapsamlı protein bağlanması nedeniyle, 6MNA diyaliz edilemez.
Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (≥ 50 mL / dak) genellikle romatonun (romaton) doz ayarlaması gerekmez. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda romatizmal (nabumeton) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda maksimum başlangıç romatizum (romatizmal) dozları 750 mg veya olmalıdır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun dikkatle izlenmesinden sonra, günlük dozlar maksimum 1.500 mg'a düşürülebilir veya. 1.000 mg arttırılabilir (bkz UYARILAR, Böbrek etkileri).
Karaciğer yetmezliği: Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veriler sınırlıdır. Nabumeton'un 6MNA'ya biyotransformasyonu ve 6MNA'nın inaktif metabolitlere daha fazla metabolizması karaciğer fonksiyonuna bağlıdır ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (anamnez veya saptanmış siroz biyopsisi) azaltılabilir.
Özel çalışmalar: Mide: Romatizma (nabumeton) indüksiyon, gastrointestinal kan kaybında aspirin ile karşılaştırıldı. Gıda alımı izlenmedi. Sağlıklı erkeklerde 51Cr etiketli kırmızı kan hücreleri ile yapılan çalışmalar, plasebo ile tedavi edilen veya tedavi edilmeyen deneklere kıyasla günde 3 veya 4 hafta 1.000 mg veya 2.000 mg romaton (romat) uygulandıktan sonra fekal kan kaybında fark göstermedi. Buna karşılık, günde 3.600 mg aspirin, romaton (nabumeton), plasebo alan veya tedavi almayan hastalara kıyasla dışkı kan kaybını arttırdı. Verilerin klinik önemi bilinmemektedir.
Aşağıdaki endoskopi çalışmaları daha önce NSAID'lerle tedavi edilen hastaları etkilemiştir. Bu hastaların farklı başlangıç değerleri ve farklı tedavi döngüleri vardı. Çalışmalar semptomları ve endoskopi skorlarını ilişkilendirmek için geliştirilmemiştir. Bu endoskopi çalışmalarının klinik önemi, yani, G.I. semptomlar veya ciddi G.I. olaylar, bilinmemektedir.
Başlangıç ve tedavi sonrası endoskopisi olan 488 hastada on endoskopik çalışma yapılmıştır. Günde 1.000 mg romaton (nabumeton) veya 3 ila 12 hafta boyunca günde iki kez 250 mg veya 500 mg naproksen ile toplam 194 hastayı karşılaştıran 5 klinik çalışmada, romaton (nabumeton) ile tedavi, endoskopik olarak kanıtlanmış lezyonları olan daha az hastayla sonuçlanmıştır (> 3 mm). 2 çalışmada, toplam 101 hasta 7 ila 10 gün boyunca günde 1.000 mg veya 2.000 mg romaton (nabumeton) veya piroksikam 10 mg ila 20 mg aldı, daha az romatizmal hastaya (nabumeton) endoskopik olarak kanıtlanmış lezyonlar uygulandı. Günde 1.000 mg romaton (nabumeton) veya 3 ila 4 hafta boyunca günde 100 mg ila 150 mg indometasin içeren toplam 47 hasta ile yapılan 3 çalışmada, indometasin için endoskopik değerler daha yüksekti. Toplam 171 hasta ile yapılan 12 haftalık bir başka çalışma, tedavi sonuçlarını günde 1.000 mg romaton (romat) ile 2.400 mg ibuprofen / gün ve ibuprofen 2.400 mg / gün artı misoprostol 800 mcg / gün ile karşılaştırmıştır. Sonuçlar, romaton (nabumeton) ile tedavi edilen hastaların, sadece ibuprofen ile tedavi edilen, ancak ibuprofen artı misoprostol kombinasyonuyla karşılaştırılabilir olan hastalardan daha az sayıda endoskopik olarak kanıtlanmış lezyona (> 5 mm) sahip olduğunu göstermiştir. Sonuçlar karın ağrısı ile ilişkili değildi.
diğer: Sağlıklı gönüllülerde yapılan 1 haftalık tekrarlanan doz çalışmalarında, 1.000 mg romatonun (romat) kollajen kaynaklı trombosit agregasyonu üzerinde günlük etkisi çok azdı ve kanama süresi üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Buna karşılık, günde 500 mg naproksen kollajen kaynaklı trombosit agregasyonunu bastırdı ve kanama süresini önemli ölçüde artırdı.
Klinik çalışmalar
Osteoartrit: Osteoartrit (OA) belirti ve semptomlarını hafifletmek için romaton (nabumeton) kullanımı, 1.047 hastanın 6 hafta ila 6 ay tedavi edildiği çift kör, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir. Bu çalışmalarda, geceleri uygulanan 1.000 mg / gün dozunda romaton (nabumeton), 500 mg / gün naproksen ve 3.600 mg / gün aspirin ile karşılaştırılabilirdi.
Romatoid artrit: Romatoid artritin (RA) belirti ve semptomlarını hafifletmek için romaton (nabumeton) kullanımı, 770 hastanın 3 hafta ila 6 ay tedavi edildiği çift kör, randomize, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir. Geceleri 1.000 mg / gün dozunda uygulanan romaeton (romatizon), 500 mg / gün naproksen ve 3.600 mg / gün aspirin ile karşılaştırılabilirdi.
Romatoid artritli hastalarda kontrollü klinik çalışmalarda altın, D-penisilamin ve kortikosteroidlerle kombinasyon halinde romatizmal (nabumeton) kullanılmıştır.
Osteoartrit ve romatoid artrit üzerine klinik çalışmalarda hastaya maruz kalma:
Osteoartrit ve romatoid artritli hastalarla yapılan klinik çalışmalarda, 1.000 mg / gün gece dozlarında çoğu hasta romatona (nabumeton) yanıt verdi; toplam günlük 2.000 mg'a kadar doz kullanıldı. Açık çalışmalarda işaretlenmiş, 1.490 hastaya izin verilmiş, dozaj artırılmış ve daha sonra yaklaşık 1 yıl (mod) kullanılmıştır. Bu açık etiketli çalışmaların ilk yılında hastaların yüzde yirmisi (n = 294) etkisizlik nedeniyle geri çekilmiştir. Aşağıdaki tablo, Amerika Birleşik Devletleri'nde klinik çalışmalarda kullanılan dozlara hastanın maruziyetini göstermektedir:
Tablo 2. Osteoartrit ve romatoid artritte romaton (romaton) ile klinik çift kör ve açık etiketli çalışmalar
Doz romatizması | Hasta sayısı | Ortalama tedavi süresi (yıl) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17 | 6 | 0.4 / - | 0.2 / - |
1.000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
2.000 mg | 15 | 100 | 0.6 / 1 | 1.3 / 1 |
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, her hasta için en düşük doz aranmalıdır. 50 kg'dan hafif hastalar 1.000 mg'dan daha düşük dozlara ihtiyaç duyabilir; bu nedenle, ilk tedaviye verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz her hastanın gereksinimlerine göre ayarlanmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient