Recoxa

Oral kullanım

- Osteoartrit alevlenmeleri: 7.5 mg / gün (15 mg tabletin yarısı); gerekirse, doz iyileşmeden 15 mg / güne çıkarılabilir.

- Romatoid artrit, ankilozan spondilit: 15 mg / gün (15 mg tablet).

(Ayrıca bkz. "Özel Nüfuslar")

Terapötik yanıta bağlı olarak, doz 7.5 mg / gün'e (15 mg tabletin yarısı) düşürülebilir.

Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir. Hastanın semptomatik rahatlama ve tedaviye yanıt ihtiyacı, özellikle osteoartritli hastalarda düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.

15 MG / GÜN DOZU AŞMAYIN .

Recoxa orodispersible tabletler dilin ağzına yerleştirilmeli ve beş dakika boyunca yavaşça çözülmelidir (tablet çiğnenmemeli ve çözülmeden yutulmamalıdır) - 240 ml su içilebilir.

Kuru ağzı olan hastalarda oral mukozayı nemlendirmek için su kullanılabilir.

özel popülasyonlar

Yaşlı ve yan etki riski yüksek hastalar:

Yaşlılarda romatoid artrit ve ankilozan spondilitin uzun süreli tedavisi için önerilen doz günde 7.5 mg'dır (15 mg tabletin yarısı). Yan etki riski yüksek olan hastalar tedaviye günde 7.5 mg'da başlamalıdır.

Böbrek yetmezliği:

Şiddetli böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında, doz günde 7.5 mg'ı (15 mg tabletin yarısı) geçmemelidir.

Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Kreatinin klerensi 25 ml / dakikadan fazla olan D.H. hastalar) dozun azaltılmasına gerek yoktur..

karaciğer fonksiyon bozukluğu:

Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltımı gerekmez.

Çocuklar ve ergenler:

Recoxa orodispersible tabletler, 16 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kontrendikedir.

Bu ilaç aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

- 'hamilelik ve emzirme');

- 16 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler;

- Recoxa'ya veya yardımcı maddelerden birine karşı aşırı duyarlılık veya benzer etkiye sahip maddelere karşı aşırı duyarlılık, ör. NSAID'ler, aspirin. Aspirin veya diğer NSAID'lerin uygulanmasından sonra astım, burun polipleri, anjiyonörotik ödem veya ürtiker belirtileri gelişen hastalara rekoks uygulanmamalıdır.

- Gastrointestinal kanama veya önceki NSAID tedavisi ile ilgili önceki delikler;

- Aktif veya tekrarlayan mide ülseri / kanama öyküsü (iki veya daha fazla farklı kanıtlanmış ülserasyon veya kanama atakları);

- Aktif inflamatuar bağırsak hastalığı (Crohn hastalığı, ülseratif kolit);

- şiddetli karaciğer yetmezliği;

- Diyalizsiz şiddetli böbrek yetmezliği;

- gastrointestinal kanama, serebrovasküler kanama veya diğer kanama bozuklukları;

- şiddetli kalp yetmezliği;

- Rekoksa, koroner arterlerin (KABG) bypass ameliyatından sonra perioperatif ağrının tedavisinde kontrendikedir.

Terapötik etki yetersizse önerilen maksimum günlük doz aşılmamalı veya terapötik avantaj gösterilmediği halde toksisiteyi artırabileceğinden tedaviye ek bir NSAID eklenmemelidir. Seçici siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil NSAID'lere eşlik eden recoxa orodispersible tabletlerin kullanımından kaçınılmalıdır.

Recoxa orodispersible tabletler Akut ağrıdan kurtulmuş hastaların tedavisi için uygun değildir. Birkaç gün sonra iyileşme olmadığında, tedavinin klinik kullanımı yeniden değerlendirilmelidir.

Rekoks tedavisine başlamadan önce tam iyileşmenizi sağlamak için herhangi bir özofajit, gastrit ve / veya mide ülseri öyküsü aranmalıdır. Recoxa ile tedavi edilen ve bu tip daha erken bir geçmişi olan hastalarda olası nüks başlangıcına rutin dikkat gösterilmelidir.

Gastrointestinal etkiler

Ölümcül olabilen Gi kanaması, ülserasyon veya perforasyon, uyarı semptomları veya ciddi GI olayları öyküsü olan veya olmayan tedavi sırasında herhangi bir zamanda tüm NSAID'lerde bildirilmiştir.

GI kanaması, ülserasyon veya perforasyon riski, ülser öyküsü olan hastalarda, özellikle kanama veya perforasyon komplikasyonlarında ve yaşlılarda artan NSAID dozlarıyla daha yüksektir. Bu hastalar tedaviye mevcut en düşük dozla başlamalıdır. Koruyucu ajanlarla kombinasyon tedavisi (ör. misoprostol veya proton pompası inhibitörleri) bu hastalar için olduğu kadar düşük doz aspirin veya gastrointestinal riski artırabilecek diğer ilaçlara ihtiyaç duyan hastalar için de dikkate alınmalıdır (aşağıya ve 4.5'e bakınız).

Özellikle yaşlılarda gi toksisitesi öyküsü olan hastalar, özellikle tedavinin erken aşamalarında olağandışı karın semptomlarını (özellikle gi kanaması) bildirmelidir.

Hastalarda dikkatli olunmalıdır, eşlik eden ilacı alın, ülserasyon veya kanama riskini artırabilir, iyileştirici tedavi veya geriatri için heparin gibi, Varfarin veya diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar gibi antikoagülanlar, anti-enflamatuar dozlarda asetilsalisilik asit dahil (Tek doz olarak> 1 G veya toplam günlük miktar olarak> 3 G).

Recoxa orodispersible tablet alan hastalarda GI kanaması veya ülserasyon meydana gelirse, tedavi kesilmelidir.

Kardiyovasküler ve serebrovasküler etkiler

NSAID tedavisi ile birlikte sıvı tutulumu ve ödem bildirildiği için hipertansiyon ve / veya hafif ila orta derecede kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda yeterli izleme ve tavsiye gereklidir.

Yüksek riskli hastalarda kan basıncının klinik olarak izlenmesi, çalışmanın başlangıcında ve özellikle recoxa orodispersible tabletlerle tedavinin başlangıcında önerilmektedir.

Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler, bazı NSAID'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi için) kullanımının, arteriyel trombotik olayların düşük bir riskiyle ilişkili olabileceğini düşündürmektedir (ör. miyokard enfarktüsü veya inme). Recoxa için böyle bir riski ortadan kaldırmak için yeterli veri yoktur.

Kontrolsüz hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, yerleşik iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve / veya serebrovasküler hastalığı olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra Recoxa orodispersible tabletlerle tedavi edilmelidir. Kardiyovasküler hastalıklar için risk faktörleri olan hastaların uzun süreli tedavisine başlamadan önce de benzer hususlar yapılmalıdır (ör. yüksek tansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme).

Cilt reaksiyonları

Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, NSAIDS kullanımı ile çok nadiren bildirilmiştir (bkz. 4.8). Hastalar tedavinin başlangıcında bu reaksiyonlar için en büyük risk altında gibi görünmektedir: çoğu durumda reaksiyonun başlangıcı tedavinin ilk ayında ortaya çıkar. Döküntü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadığınızda rekoks kesilmelidir.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon parametreleri

Çoğu NSAID'de olduğu gibi, serum transaminaz düzeylerinde ara sıra artışlar, serum bilirubin veya diğer karaciğer fonksiyon parametrelerinde artış ve serum kreatinin ve kan üre azotu ve diğer laboratuvar bozukluklarında artış bildirilmiştir. Bu vakaların çoğu geçici ve hafif anormalliklerle ilgilidir. Böyle bir anomali önemli veya kalıcı hale gelirse, Recoxa uygulaması kesilmeli ve uygun testler yapılmalıdır.

Fonksiyonel böbrek yetmezliği

NSAID'ler, glomerüler filtrasyonu azaltarak böbrek prostaglandinlerinin vazodilatör etkilerini inhibe ederek fonksiyonel böbrek yetmezliğini indükleyebilir. Bu advers olay doza bağlıdır. Tedavinin başlangıcında veya doz artışından sonra, aşağıdaki risk faktörleri olan hastalarda diürez ve böbrek fonksiyonlarının dikkatle izlenmesi önerilir:

- Yaşlı insanlar

- diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri)

- Hipovolemi (nedenine bakılmaksızın)

- Konjestif kalp yetmezliği

- böbrek yetmezliği

- Nefrotik sendrom

- lupus nefropatisi

- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (serum albümini <25 g / l veya Child-Pugh (10) '

Nadir durumlarda, NSAID'ler interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal medüller nekroz veya nefrotik sendromun nedeni olabilir.

Hemodiyaliz altında son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda recoxa dozu 7.5 mg'dan (15 mg tabletin yarısı) yüksek olmamalıdır. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (25 ml / dakikadan fazla kreatinin klerensi olan D.H. hastalar) dozun azaltılmasına gerek yoktur.

Sodyum, potasyum ve su tutma

Sodyum, potasyum ve su tutma indüksiyonu ve diüretiklerin sodyum retik etkileri bozuklukları NSAID'lerle ortaya çıkabilir. Ek olarak, antihipertansif ilaçların kan basıncını düşürücü etkilerinde bir azalma olabilir. Sonuç olarak, savunmasız hastalarda ödem, kalp yetmezliği veya yüksek tansiyon çökelebilir veya kötüleşebilir. Bu nedenle yüksek riskli hastalar için klinik izleme gereklidir.

Hiperkalemi

Hiperkalemi, kalemi arttırdığı bilinen diyabet veya eşlik eden tedavi ile tercih edilebilir. Bu gibi durumlarda, potasyum değerleri düzenli olarak izlenmelidir.

Yan etkiler, bu nedenle dikkatli bir şekilde izlenmesi gereken yaşlı, kırılgan veya zayıflamış insanlarda genellikle daha az tolere edilir. Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, böbrek, karaciğer ve kalp fonksiyonlarının sıklıkla bozulduğu yaşlılara özel dikkat gösterilmelidir. Yaşlı insanlar NSAID'ler, özellikle gastrointestinal kanama ve ölümcül olabilen delikler üzerinde artan yan etki sıklığına sahiptir.

Recoxa orodispersible tablet, diğer herhangi bir NSAID gibi, altta yatan bulaşıcı bir hastalığın semptomlarını maskeleyebilir.

Siklooksijenaz / prostaglandin sentezini inhibe etmek için herhangi bir ilaç için bilindiği gibi recoxa orodispersible tablet kullanımı doğurganlığı etkileyebilir ve anlamaya çalışan kadınlar için önerilmez. Gebe kalmakta zorluk çeken veya kısırlığa uğrayan kadınlarda Recoxa'nın geri çekilmesi düşünülmelidir.

Recoxa orodispersible tablet bir fenilalanin kaynağı içerir:

Aspartam (E951) ve fenilketonüri hastalarına zararlı olabilir.

Recoxa orodispersible tablet sorbitol (E420) içerir: Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Akut NSAID doz aşımı sonrası semptomlar genellikle destekleyici tedavi ile geri dönüşümlü olan uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve üst karın ağrısı ile sınırlıdır. Gastrointestinal kanama meydana gelebilir. Şiddetli zehirlenme yüksek tansiyon, akut böbrek yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, solunum depresyonu, koma, kramplar, kardiyovasküler çökme ve kalp durmasına neden olabilir. NSAID'in terapötik kullanımı ile anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir ve aşırı dozdan sonra ortaya çıkabilir.

NSAID doz aşımından sonra hastalar semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir. Klinik bir çalışmada, günde üç kez uygulanan 4 g oral kolestiramin dozları ile Recoxa'nın hızlandırılmış olarak çıkarılması gösterilmiştir.

Emilim

Rekoks, oral uygulamadan (kapsül) sonra% 89'luk yüksek mutlak biyoyararlanımına yansıyan gastrointestinal sistemden iyi emilir. Tabletlerin, oral süspansiyonların ve kapsüllerin biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir.

Tek Recoxa uygulamasından sonra, süspansiyon için 2 saat içinde ve katı oral dozaj formları (kapsüller ve tabletler) ile 5-6 saat içinde ortalama maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşıldı.

Çoklu dozlama ile kararlı durum koşullarına 3 ila 5 gün içinde ulaşıldı. Günde bir kez dozaj, 7.5 mg dozlar için 0.4-1.0 ug / ml ve 15 mg dozlar için 0.8 - 2.0 ug / ml aralığında nispeten küçük bir tepe oluğu dalgalanması ile ilaç plazma konsantrasyonlarına yol açar (cmin veya. Recoxa'nın maksimum kararlı durum plazma konsantrasyonları tablet, kapsül veya beş ila altı saat arasındadır. alma askıya alma işlemi. Oral uygulamadan sonra Recoxa için emilim derecesi, eşzamanlı gıda alımı ile değişmez.

Dağıtım

Rekoksa, plazma proteinlerine, esasen albümine (% 99) çok güçlü bir şekilde bağlıdır. Rekoks, plazmada bulunanların yaklaşık yarısını oluşturan konsantrasyonları elde etmek için sinovyal sıvıya nüfuz eder.

Dağıtım hacmi düşüktür, ortalama 11 L. bireyler arası varyasyon% 30-40 düzeyindedir.

Biyotransformasyon

Recoxa kapsamlı hepatik biyotransformasyondan geçer. İdrarda hepsi farmakodinamik olarak aktif olmayan dört farklı Recoxa metaboliti tanımlanmıştır. Ana metabolit olan 5'-karboksiRecoxa (dozun% 60'ı), daha az bir ölçüde (dozun% 9'u) atılan bir ara metabolit 5'-hidroksimetilRecoxa'nın oksidasyonu ile oluşturulur. İn vitro çalışmalar, CYP 2C9'un CYP 3A4 izoenziminin küçük bir katkısıyla bu metabolik yolda önemli bir rol oynadığını düşündürmektedir. Hastanın peroksidaz aktivitesinin diğer iki metabolitten,% 16 ve sorumlu olması muhtemeldir.. Eliminasyon

Rekoks, ağırlıklı olarak metabolitler şeklinde atılır ve aynı ölçüde idrar ve dışkıda meydana gelir. Günlük dozun% 5'inden azı dışkıda değişmeden atılırken, sadece ana bileşiğin izleri idrarla atılır.

Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 20 saattir. Toplam plazma klerensi ortalama 8 mL / dakikadır. Doğrusallık / doğrusal olmama

Rekoksa, oral veya kas içi uygulamadan sonra 7.5 mg 15 mg terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetiği gösterir.

özel popülasyonlar

Karaciğer / böbrek yetmezliği:

Ne karaciğer ne de hafif veya orta derecede böbrek yetmezliğinin Recoxa farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Son dönem böbrek yetmezliği durumunda, dağılım hacmindeki artış daha yüksek serbest Recoxa konsantrasyonlarına yol açabilir ve günlük 7.5 mg'lık bir doz aşılmamalıdır.

eski:

Yaşlı deneklerde kararlı durumdaki ortalama plazma klerensi, genç deneklere göre biraz daha düşüktü.