Panmomel

Panmomel (flurazepam), uyku bozuklukları, sık gece uyanışı ve / veya erken uyanma ile karakterize edilen uykusuzluğun tedavisinde yararlı olan hipnotik bir ajandır. Panmomel (flurazepam), tekrarlayan uykusuzluk veya zayıf uyku alışkanlıkları olan hastalarda ve ayrıca dinlendirici uyku gerektiren akut veya kronik tıbbi durumlarda etkili bir şekilde kullanılabilir. Uyku laboratuvarı çalışmaları, Panmomel'in (flurazepam) art arda en az 28 gece ilaç dağıtımında etkili olduğunu objektif olarak belirlemiştir. Uykusuzluk genellikle geçici ve aralıklı olduğundan, kısa süreli kullanım genellikle yeterlidir. Hipnotiklerin uzun süreli kullanımı genellikle endike değildir ve sadece hastanın uygun bir değerlendirmesi ile aynı zamanda yapılmalıdır.

Maksimum faydalı etkiler için dozaj kişiselleştirilmelidir. Normal yetişkin dozu emeklilikten önce 30 mg'dır. Bazı hastalarda 15 mg yeterli olabilir. Yaşlı ve / veya zayıflamış hastalarda, terapötik yanıt için genellikle 15 mg yeterlidir ve bu nedenle bu dozla tedaviye başlanması önerilir.

Panmomel (flurazepam) ilaca aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Hamilelikte kullanın: Benzodiazepinler hamilelik sırasında fetal hasara neden olabilir. Birçok çalışma, ilk gebelik trimesterinde diazepam ve klordiazepoksit kullanımı ile ilişkili konjenital malformasyon riskinin arttığını düşündürmektedir.

Panmomel (flurazepam) hamile kadınlarda kontrendikedir. Yenidoğan depresyonu belirtileri bildirilmiştir; doğumdan önceki 10 gün içinde annesi uykusuzluk için 30 mg panmomel (flurazepam) alan yenidoğan, yaşamın ilk 4 gününde hipotonik ve inaktif görünüyordu. Bebekteki N1-desalkil-flurazepam serum seviyeleri transplasental dolaşım gösterdi ve bu durumda bu yavaş etkili metaboliti ima ediyor. Flurazepam alırken hastanın hamile kalması muhtemelse, fetusun potansiyel riskleri konusunda uyarılmalıdır. Hastalara hamilelikten önce ilacı almayı bırakmaları talimatı verilmelidir. Çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadının tedavi sırasında hamile kalma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

UYARILAR

Uyku bozuklukları fiziksel ve / veya psikiyatrik bir bozukluğun ilk belirtisi olabileceğinden, uykusuzluğun semptomatik tedavisi sadece hastanın dikkatli bir değerlendirmesinden sonra başlatılmalıdır. 7 ila 10 günlük tedaviden sonra uykusuzluğun başarısız olması, değerlendirilmesi gereken birincil psikiyatrik ve / veya tıbbi durumun varlığını gösterebilir. kötüleşen uykusuzluk veya düşünme veya davranışta yeni anormalliklerin ortaya çıkması, tespit edilmemiş bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluktan kaynaklanabilir. Bu bulgular yatıştırıcı-hipnotik ilaçlarla tedavi sırasında bulunmuştur. Çünkü Sedativum hipnotiklerinin bazı önemli yan etkileri doza bağlı görünmektedir (bkz ÖNLEMLER ve DOZAJ ve YÖNETİM), özellikle yaşlılarda mümkün olan en küçük etkili dozu kullanmak önemlidir.

"Uyku sürüşü" gibi karmaşık davranışlar (ör., sakinleştirici bir hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık değilken, olay için amnezi ile) rapor edilmiştir. Bu olaylar yatıştırıcı-hipnotik-olgun ve yatıştırıcı-hipnotik deneyimli insanlarda ortaya çıkabilir. Her ne kadar yatıştırıcı hipnotiklerde uykudan yoksun bırakma gibi davranışlar sadece terapötik dozlarda ortaya çıkabilir, yatıştırıcı hipnotikli alkol ve diğer CNS depresanlarının kullanımı, bu tür davranışların riskini artırmaktadır, konserve yatıştırıcı hipnotiklerin kullanımı gibi, önerilen maksimum dozu aşar. Hastalar ve toplum için risk nedeniyle, uyku sürüşü olayı bildiren hastalarda yatıştırıcı hipnotiklerin kesilmesi acilen düşünülmelidir.

Diğer karmaşık davranışlar (ör. sakinleştirici hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda hazırlık ve yemek yeme, arama yapma veya seks yapma) bildirilmiştir. Uykuda olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamaz.

Şiddetli anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar

Panmomel (flurazepam) dahil olmak üzere ilk veya sonraki yatıştırıcı hipnotik dozlarını aldıktan sonra hastalarda nadir dil, glottis veya gırtlak anjiyoödem vakaları bildirilmiştir. Bazı hastalarda dispne, boğaz veya bulantı ve kusma gibi anafilaksi gösteren ek semptomlar vardı. Bazı hastaların acil serviste tıbbi tedaviye ihtiyacı vardı. Anjiyoödem dili, glotisi veya gırtlakları etkiliyorsa, hava yolu tıkanıklığı meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. Panmomel (flurazepam) ile tedaviden sonra anjiyoödem gelişen hastalar ilaçla tekrar tedavi edilmemelidir.

Panmomel (flurazepam) alan hastalar, alkol ve diğer CNS depresanları ile olası kombine etkiler konusunda uyarılmalıdır. Gece sedasyonu için Panmomel (flurazepam) kullanımından sonraki gün boyunca alkollü içecekler tüketildiğinde de dikkatli olunmalıdır. Bu etkileşimin potansiyeli, psikoaktif metabolitlerin serum seviyeleri düşene kadar flurazepamın kesilmesinden birkaç gün sonradır.

Hastalar ayrıca, Panmomel (flurazepam) aldıktan sonraki gün meydana gelen bu tür faaliyetlerin yürütülmesinde olası bozukluklar da dahil olmak üzere, ilacı kullandıktan sonra makine kullanmak veya motorlu araç kullanmak gibi tam zihinsel uyanıklık gerektiren tehlikeli meslekler uygulamamaları konusunda uyarılmalıdır. oluşabilir.

Çocuklarda kullanın: Panmomel'in (flurazepam) klinik muayeneleri çocuklarda yapılmamıştır. Bu nedenle, ilaç şu anda 15 yaşın altındaki insanlar için önerilmemektedir.

Benzodiazepinlerin kesilmesinden sonra barbitürat tipinin geri çekilme belirtileri meydana gelmiştir. (Görmek İLAÇ KULLANIMI ve BAĞIMSIZLIK Bölüm.)

ÖNLEMLER

Daha yüksek dozlara sahip yaşlı ve zayıflamış hastalarda aşırı beslenme, baş dönmesi, konfüzyon ve / veya ataksi gelişme riski önemli ölçüde arttığından, bu hastalarda dozun 15 mg ile sınırlandırılması önerilir. Panmomel (flurazepam) bilinen hipnotik özelliklere veya CNS depresif etkilere sahip diğer tıbbi ürünlerle birleştirilecekse, potansiyel katkı etkileri gerektiği gibi dikkate alınmalıdır.

Olağan önlemler ciddi depresif hastalar veya gizli depresyon belirtileri olanlar için uygundur; özellikle intihar eğilimleri ve koruyucu önlemler olduğu bilgisi gerekli olabilir.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği ve kronik akciğer yetmezliği olan hastalarda olağan önlemler alınmalıdır.

Geriatrik uygulama: Aşırı doz, baş dönmesi, konfüzyon ve / veya ataksi gelişme riski, daha yüksek dozlara sahip yaşlı ve zayıflamış hastalarda önemli ölçüde arttığından, bu hastalarda dozun 15 mg ile sınırlandırılması önerilir. Özellikle geriatrik hastalarda nefes alma ve düşme de bildirilmiştir.

Flurazepamın tek başına uygulanmasından sonra, desalkil-flurazepam için eliminasyon yarılanma ömrü, yaşlı erkek deneklerde genç erkek deneklere göre daha uzun iken, yaşlı ve genç kadınlar arasındaki değerler önemli ölçüde farklı değildi. Çoklu dozlamadan sonra, desalkil-flurazepamın eliminasyon yarılanma ömrü tüm yaşlı deneklerde genç deneklere göre daha uzundu ve yaşlı erkek deneklerde ortalama sabit serum konsantrasyonları genç deneklere göre daha yüksekti (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ: Geriatrik farmakokinetik).

Baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşukluk, yuvarlanma, ataksi ve düşme, özellikle yaşlılarda veya zayıflamalarda meydana gelmiştir. İlaç intoleransını veya aşırı dozu göstermesi muhtemel şiddetli sedasyon, uyuşukluk, yönelim bozukluğu ve koma bildirilmiştir.

Baş ağrısı, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık, gastrointestinal ağrı, sinirlilik, konuşma, endişe, sinirlilik, halsizlik, çarpıntı, göğüs ağrısı, vücut ve eklem ağrısı ve ürogenital şikayetler de bildirilmiştir. Lökopeni, granülositopeni, terleme, sıcak basmaları, konsantre olma zorluğu, bulanık görme, yanma gözleri, bayılma, hipotansiyon, nefes darlığı, kaşıntı, döküntü, ağız kuruluğu, acı tat, aşırı tükürük salgısı, anoreksiya, öfori, depresyon, bulanık konuşma, karışıklık, huzursuzluk, HallucinOT. Paradoksal reaksiyonlar, ör. nadir durumlarda heyecan, stimülasyon ve hiperaktivite de bildirilmiştir.

İLAÇ KULLANIMI ve BAĞIMSIZLIK

Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrıdır ve fiziksel bağımlılık ve toleranstan farklıdır. Kötüye kullanım, ilacın tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktif maddelerle kombinasyon halinde kötüye kullanılması ile karakterizedir. Fiziksel bağımlılık, ani durma, hızlı dozun azaltılması, ilacın kan seviyesinin azalması ve / veya bir antagonistin uygulanmasından kaynaklanabilecek belirli bir yoksunluk sendromunda kendini gösteren uyarlanabilir bir durumdur. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın, ilacın zaman içinde bir veya daha fazla etkisinde azalmaya yol açan değişikliklere neden olduğu uyarlanabilir bir durumdur. Tolerans, ilacın hem istenen hem de istenmeyen etkileri için ortaya çıkabilir ve farklı oranlarda farklı etkilerde gelişebilir.

Bağımlılık, gelişiminizi ve tezahürlerinizi etkileyen genetik, psikososyal ve çevresel faktörlere sahip birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır. Aşağıdakilerden birini veya daha fazlasını içeren davranışlarla karakterizedir: uyuşturucu kullanımı üzerinde kontrol bozukluğu, kompulsif kullanım, zarar ve talebe rağmen sürekli kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı, multidisipliner bir yaklaşım kullanan tedavi edilebilir bir hastalıktır, ancak nüksetme yaygındır.

Benzodiazepinlerin aniden kesilmesinden sonra barbitürat ve alkol (kramplar, titreme, karın ve kas krampları, kusma ve terleme) ile benzer yoksunluk belirtileri meydana geldi. Daha şiddetli yoksunluk belirtileri genellikle daha uzun bir süre aşırı doz alan hastalarla sınırlıydı. Genel olarak, daha hafif yoksunluk belirtileri (ör. disfori ve uykusuzluk), birkaç ay boyunca sürekli olarak terapötik seviyelerde alınan benzodiazepinlerin aniden kesilmesinden sonra bildirilmiştir. Sonuç olarak, uzun süreli tedaviden sonra, ani kesilmeden genellikle kaçınılmalı ve kademeli bir doz değişim planı izlenmelidir. Bu tür hastaların alışkanlık ve bağımlılığa yatkınlığına bağlı olarak flurazepam veya diğer psikotropik ilaçlar alınırken bağımlılar (uyuşturucu bağımlıları veya alkolikler gibi) dikkatle izlenmelidir.

Aşırı dozda panmomel (flurazepam) tezahürleri uyuşukluk, karışıklık ve komadır. Nefes alma, nabız ve kan basıncı tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi izlenmelidir. Anında mide lavajı ile genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır. İntravenöz sıvılar uygulanmalı ve yeterli bir hava yolu sağlanmalıdır. Hipotansiyon ve CNS depresyonu, uygun terapötik ajanların mantıklı kullanımı ile mücadele edilebilir. Diyalizin değeri belirlenmedi. Aşırı dozda Panmomel (flurazepam) sonrası hastalarda uyarılma meydana gelirse, barbitüratlar kullanılmamalıdır. Bir ilaçla kasıtlı aşırı doz tedavisinde olduğu gibi, birkaç aktif maddenin alınmış olabileceği akılda tutulmalıdır.

Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan flumazenil, benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir ve benzodiazepin ile aşırı dozun bilindiği veya şüphelenildiği durumlarda yararlı olabilir. Flumazenil uygulamadan önce solunum yolu, ventilasyon ve intravenöz erişimi sağlamak için gerekli önlemler alınmalıdır. Flumazenil, benzodiazepin doz aşımının uygun yönetiminin yerine geçmez. Flumazenil ile tedavi edilen hastalar, tedaviden sonra makul bir süre boyunca resedasyon, solunum depresyonu ve diğer benzodiazepin etkileri açısından izlenmelidir. reçete yazan doktor, özellikle uzun süreli benzin kullanıcılarında ve antidepresanlarla döngüsel aşırı doz durumunda, flumazenil tedavisi ile ilişkili nöbet riskinin farkında olmalıdır Tam flumazenil paket eki dahil.

ÇEVİRİ

Aşırı dozda panmomel (flurazepam) tezahürleri uyuşukluk, karışıklık ve komadır. Nefes alma, nabız ve kan basıncı tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi izlenmelidir. Anında mide lavajı ile genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır. İntravenöz sıvılar uygulanmalı ve yeterli bir hava yolu sağlanmalıdır. Hipotansiyon ve CNS depresyonu, uygun terapötik ajanların mantıklı kullanımı ile mücadele edilebilir. Diyalizin değeri belirlenmedi. Aşırı dozda Panmomel (flurazepam) sonrası hastalarda uyarılma meydana gelirse, barbitüratlar kullanılmamalıdır. Bir ilaçla kasıtlı aşırı doz tedavisinde olduğu gibi, birkaç aktif maddenin alınmış olabileceği akılda tutulmalıdır.

Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan flumazenil, benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir ve benzodiazepin ile aşırı dozun bilindiği veya şüphelenildiği durumlarda yararlı olabilir. Flumazenil uygulamadan önce solunum yolu, ventilasyon ve intravenöz erişimi sağlamak için gerekli önlemler alınmalıdır. Flumazenil, benzodiazepin doz aşımının uygun yönetiminin yerine geçmez. Flumazenil ile tedavi edilen hastalar, tedaviden sonra makul bir süre boyunca resedasyon, solunum depresyonu ve diğer benzodiazepin etkileri açısından izlenmelidir. reçete yazan doktor, özellikle uzun süreli benzin kullanıcılarında ve antidepresanlarla döngüsel aşırı doz durumunda, flumazenil tedavisi ile ilişkili nöbet riskinin farkında olmalıdır Flumazenil'in tam paket broşürü. KONTRENDİKASYONLAR, UYARILAR ve ÖNLEMLER, kullanımdan önce danışılmalıdır.

FİYAT

Panmomel (flurazepam) ilaca aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Hamilelikte kullanın: Benzodiazepinler hamilelik sırasında fetal hasara neden olabilir. Birçok çalışma, ilk gebelik trimesterinde diazepam ve klordiazepoksit kullanımı ile ilişkili konjenital malformasyon riskinin arttığını düşündürmektedir.

Panmomel (flurazepam) hamile kadınlarda kontrendikedir. Yenidoğan depresyonu belirtileri bildirilmiştir; doğumdan önceki 10 gün içinde annesi uykusuzluk için 30 mg panmomel (flurazepam) alan yenidoğan, yaşamın ilk 4 gününde hipotonik ve inaktif görünüyordu. Bebekteki N1-desalkil-flurazepam serum seviyeleri transplasental dolaşım gösterdi ve bu durumda bu yavaş etkili metaboliti ima ediyor. Flurazepam alırken hastanın hamile kalması muhtemelse, fetusun potansiyel riskleri konusunda uyarılmalıdır. Hastalara hamilelikten önce ilacı almayı bırakmaları talimatı verilmelidir. Çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadının tedavi sırasında hamile kalma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

KLİNİK FARMAKOLOJİ

Flurazepam hidroklorür gi sisteminden hızla emilir. Flurazepam hızla metabolize olur ve esas olarak idrarla atılır. Tek bir oral dozdan sonra, dozlamadan 30 ila 60 dakika sonra 0.5 ila 4.0 ng / mL arasındaki flurazepam plazma konsantrasyonları meydana gelir. Flurazepamın harmonik ortalama görünür yarılanma ömrü 2.3 saattir. Flurazepamın ve ana metabolitlerinin kan seviyesi profili, günde 30 mg oral uygulamadan sonra 2 hafta boyunca insanlarda belirlendi. N1-hidroksietil flurazepam sadece 30 mg'lık bir dozdan sonraki erken saatlerde ölçülebilirdi ve 24 saat sonra tespit edilemedi. Kandaki ana metabolit, 7 ila 10 günlük dozlamadan sonra, 1. günde gözlemlenen 24 saatten yaklaşık 5 ila 6 kat daha yüksek olan kararlı durum (plato) seviyesine ulaşan N1-desalkil flurazepamdı. N1-desalkil flurazepamın eliminasyonunun yarılanma ömrü 47 ila 100 saat arasındaydı. İdrardaki ana metabolit, dozun% 22 ila% 55'ini oluşturan konjüge N1-hidroksietil flurazepamdır. Dozun% 1'inden azı idrarla N'den daha az atılır₁-desalkil-flurazepam.

Bu farmakokinetik profil, flurazepamın ardışık kullanımın ikinci veya üçüncü gecesinde giderek daha etkili olduğu ve ilacı durdurduktan sonra 1 veya 2 gece boyunca hem uyku gecikmesi hem de toplam uyanma süresinin azaltılabileceği klinik gözlemden sorumlu olabilir.

Geriatrik farmakokinetik: flurazepamın tek doz farmakokinetiği 12 sağlıklı geriatrik hastada (61 ila 85 yaş) incelenmiştir. Desalkil flurazepamın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü, yaşlı erkek deneklerde genç erkek deneklere (74 saat) göre daha uzun (160 saat) iken, ortalama eliminasyon yarılanma ömrü geriatrik kadın deneklerde (120 saat) ve genç kadın deneklerde benzerdi (90 saat). Birden fazla dozdan sonra, yaşlı erkeklerde desalkil flurazepamın ortalama sabit plazma seviyeleri daha yüksekti (81 ng / ml) genç erkek deneklere kıyasla (53 ng / ml) yaşlı kadın denekler arasındaki değerler (85 ng / ml) ve daha genç kadın denekler (86 ng / ml) benzerdi.). Desalkil flurazepamın ortalama yıkama yarılanma ömrü yaşlı erkek ve kadın deneklerde idi (126 ve. 158 saat) genç erkek ve kadın deneklere kıyasla (111 veya.).₁

REFERANS:

1. Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI: Erkeklerde ve daha yaşlı noninsomniaclarda flurazepamın kinetiği ve klinik etkileri. Clin Pharmacol Ther 30: 475-486, 1981.